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Ejemplos
Antimetabolitos
Trimetoprim, sulfonamidas
Inhibidores de betalactamasas
Antifmicos
Otra clasificacin muy utilizada agrupa a los antibiticos sobre la base de su estructura qumica y los denomina como
familias o clases de antibiticos:
a) Aminoglucsidos
b) Cefalosporinas
c) Cloranfenicol
d) Macrlidos y lincomicinas
e) Quinolonas y fluoroquinolonas
f) Penicilinas o betalactmicos
g) Sulfonamidas
h) Tetraciclinas
Antibiticos que inhiben la sntesis de la pared celular:
Actan a distintos niveles de la biosntesis del peptidoglucano, capa esencial para la supervivencia de las bacterias, y el
dao se produce por la prdida de la rigidez de la clula bacteriana que puede causarle la muerte; por lo tanto son
considerados como agentes bactericidas. La sntesis del peptidoglucano se lleva a cabo en tres etapas y los distintos
antimicrobianos pueden afectar cada una de ellas. Los representantes de este grupo son las penicilinas y cefalosporinas.
Penicilinas Naturales
Penicilina G (bencil)
Penicilina G procana
Penicilina G benzatina
Cefazolina
Cefalexina
Cefaloridina
Cefalotina
Cefapirina
Cefadrina
Cefminox
Penicilinas orales
Penicilina V
Feniticilina
Propicilina
Semisintticas
Resistentes a penicilinasa
Meticilina
Nafcilina
Cloxacilina
Dicloxacilina
Oxacilina
Flucloxacilina
Amplio espectro
Ampicilina
Amoxicilina
Bacampicilina
Pivampicilina
Carbenicilina
Ticarcilina
Azlocilina
Mezlocilina
Piperacilina
Apalcilina
Aminopenicilinas
Hetacilina
Espicilina
Metampicilina
Talampicilina
Ciclacilina
Amidinopenicilinas
Mecilinam y
Pivmecilinam
Antibiticos que daan la membrana citoplsmica:
Numerosos agentes catinicos y aninicos pueden causar la desorganizacin de la membrana. Dentro de los antibiticos
que actan a este nivel, est la polimixina B y la colistina (polimixina E), inhibidores de bacterias gramnegativas que
tienen lpidos de carga negativa en su superficie. Su accin es desorganizar la permeabilidad de la membrana
ocasionando la salida de cationes de la clula bacteriana. Las polimixinas no son de uso sistmico, pues pueden unirse a
varios ligandos de clulas del tejido corporal y son txicas para aparato renal y sistema nervioso. Otro antibitico que
Cuarta generacin
Clinafloxacina
Moxifloxacina
Trovafloxacina
Sitafloxacina
Gemifloxacina
Antibiticos que inhiben la funcin ribosomal:
Los ribosomas 70S bacterianos estn constituidos por dos subunidades designadas como subunidad 30S y subunidad
50S. Estas subunidades constituyen el sitio de accin de agentes antimicrobianos, localizndose en ellas protenas
especficas a las cuales se unen las drogas. Los aminoglucsidos (estreptomicina, neomicina, kanamicina, amikacina,
tobramicina, gentamicina, espectinomicina, paromomicina), son azcares complejos obtenidos de varias especies de
Streptomyces e interfieren con la funcin ribosomal bacteriana, especficamente con la subunidad 30S. La
espectinomicina se une a protenas diferentes del ribosoma, no es bactericida y se usa ampliamente en el tratamiento de
la gonorrea.
Las tetraciclinas actan tambin en la subunidad ribosomal 30S inhibiendo la unin del aminoacil RNAt al ribosoma, slo
que esta unin no es definitiva sino temporal, por lo cual ejerce slo un efecto bacteriosttico. El uso de las tetraciclinas
es amplio en la teraputica de infecciones causadas por bacterias del los gneros Chlamydia y Mycoplasma.
La paromomicina se une tambin a la subunidad ribosomal 30S y causa bloqueo del RNAt con la consecuente liberacin
de cadenas incompletas.
Tres clases importantes de drogas actan en la subunidad ribosomal 50S: cloranfenicol, macrlidos y lincinoides
(lincomicina, clindamicina). El cloranfenicol es un agente bacteriosttico que acta contra organismos grampositivos y
gramnegativos inhibiendo la formacin de uniones peptdicas al bloquear la enzima peptidil transferasa. Los macrlidos
(eritromicina, oleandomicina), son compuestos con grandes anillos de lactona y al unirse a la subunidad 50S interfieren
con la actividad de la peptidil transferasa, con la translocacin o con ambas funciones. El ms importante es la
eritromicina que acta sobre bacterias grampositivas y algunas gramnegativas como Haemophilus, Chlamydia y
Legionella, inhibe la formacin de cadenas nuevas del pptido y es bacteriosttico.
Claritromicina
Diritromicina
Azitromicina
Roxitromicina
Tilosina
Miocamicina
Antibiticos de otras familias que inhiben la subunidad 50s
Lincomicina
Clindamicina
Cloranfenicol
Antibiticos del grupo antimetabolitos:
Tanto el trimetoprim como las sulfonamidas interfieren en el metabolismo de los folatos, por bloqueo competitivo en la
biosntesis de los tetrahidrofolatos precursores del cido flico. Las sulfonamidas bloquean competitivamente la
conversin del pteridina y cido Para-amino-benzoico (PABA) a cido de hidroflico. El trimetoprim tiene una gran
afinidad para la enzima dehidrofolato reductasa y al unirse a ella inhibe la sntesis de tetrahidrofolatos necesarios para la
sntesis de DNA, RNA y protenas de la pared celular bacteriana.
Antibiticos inhibidores de betalactamasas:
Las betalactamasas son enzimas producidas por algunas especies bacterianas y son las responsables de la resistencia
que presentan dichas bacterias hacia antibiticos que en su estructura qumica presentan el anillo betalactmico (como
penicilinas y cefalosporinas), ya que las betalactamasas rompen ese anillo con lo cual bloquean la actividad
antimicrobiana de las esos compuestos. Los antibiticos inhibidores de las betalactamasas son el cido clavulnico,
tazobactam y sulbactam.
Antibiticos antifmicos:
Resistencia a los antimicrobianos e integrones:
Las bacterias pueden ser intrnsecamente resistentes a ms de una clase de antimicrobiano o pueden tornarse
resistencia por mutacin de novo o va la adquisicin de genes de resistencia de otras bacterias. La mayora de los
determinantes de resistencia a antibiticos estn codificados en elementos genticos tales como plsmidos,
transposones, integrones y casetes de genes. Los integrones son elementos genticos capaces de reconocer y capturar
casetes de genes que portan determinantes de resistencia a antibiticos. Un integrn incluye un promotor, el gen para la
integrasa que cataliza la recombinacin y una secuencia de nucletidos que funciona como sitio de recombinacin (attI).
Los integrones se encuentran como secuencias lineales de 500 a 1000 pb que forman parte de una gran molcula de
DNA como son plsmidos o cromosoma bacteriano. Los casetes de genes contienen solo un gen y una secuencia corta
adicional, llamada elemento base 59 (59-pb o attC) que funciona como un sitio de recombinacin especfico.
Generalmente, los genes que portan esos elementos carecen de promotor, y una vez que el casete es integrado y pasa a
formar parte del integrn, sus genes pueden ser expresados por el promotor del integrn que est corriente arriba.
Mecanismo de resistencia
Ejemplos
Betalactamasas, cefalosporinasas
Acetilacin de aminoglucsidos
Tetraciclina, cloranfenicol
Eritromicina y lincomicina
Bombas de expulsin
Bypass