TUGAS

FARMAKOLOGI
OBAT KOLINERGIK

NAMA :
Ingga Gamma Utara (F1F113002)
Puja Yanna Putri (F1F113003)
Fadhilah Yahya (F1F113004)
Reza Ary Fachrurrozi (F1F113014)

FAKULTAS SAINS DAN TEKNOLOGI

UNIVERSITAS JAMBI
2015
PILOCARPINE
(Pilocarpus jaborandi dan Pilocarpus microphyllus)
A. Pengertian Kolinergik (Parasimpatomimetik)

Kolinergik atau Parasimpatomimetika adalah zat-zat yang dapat menimbulkan efek

yang sama dengan efek yang terjadi bila saraf parasimpatik dirangsang dan melepaskan
asetilkolin pada ujung-ujung neuronnya. Tugas utama dari saraf parasimpatis adalah
mengumpulkan energi dari makanan dan menghemat penggunaannya. Bila sarafnya
dirangsang timbulah efek yang menyerupai keadaan istirahat dan tidur.
B. Efek Kolinergik
1. Stimulasi aktivitas saluran cerna, peristaltik diperkuat, sekresi kelenjar-kelenjar ludah,
getah lambung, air mata dan lain-lain.
2. Memperlambat sirkulasi darah dan mengurangi kegiatan jantung, vasodilatasi dan
penurunan tekanan darah.
3. Memperlambat pernafasan dengan menciutkan saluran nafas (bronkokontriksi) dan
meningkatkan sekresi dahak.
4. Kontraksi otot mata dengan penyempitan pupil mata (miosis) dan menurunkan tekanan
intra okuler dan memperlancar keluarnya air mata.
5. Kontraksi kandung kemih dan ureter dengan efek memperlancar keluarnya air seni.
6. Dilatasi pembuluh dan kontraksi otot kerangka.
7. Menenkan SSP setelah pada permulaan menstimulasinya.
Efek samping dari obat-obat kolinergik adalah mual, muntah, diare, sekresi
ludah dahak, keringat dan air mata yang berlebihan, penghambatan kerja jantung
(bradikardia), bronkokontriksi dan kelumpuhan pernafasan.
C. Penggolongan Kolinergik
Kolinergik dapat dibagi menurut cara kerjanya, yaitu :
a. Zat dengan kerja langsung
Contoh : pilokarpin, muskarin, arekolin (alkaloid terdapat dipinang kolinergik)
Zat-zat ini bekerja langsung terhadap organ ujung dengan kerja utama yang mirip efek
muskarin dari ACh (Asetilkolin). Semuanya adalah zat-zat amonium kuaterner yang
bersifat hidrofil dan sukar memasuki SSP, kecuali arekolin.
b. Zat dengan kerja tidak langsung
Zat-zat anti kolinesterase seperti pisostigmin, neoustigmin dan piridostigmin.
Obat-obat ini menghambat penguraian ACh secara reversibel, yakni hanya untuk
sementara. Setelah zat-zat tersebut habis diuraikan oleh kolinesterase, Ach segera akan
dirombak lagi. Disamping itu ada pula zat-zat yang mengikat enzim secara
irreversibel, misalnya Parathion dan organosfosfat lain. Kerjanya panjang karena
bertahan sampai enzim terbentuk baru lagi. Zat ini banyak digunakan sebagai
insektisida beracun kuat dibidang pertanian dan sebagai obat kutu rambut (malathion).
Gas saraf yang digunakan sebagai senjata perang termasuk pula kelompok
organosfosfta ini misalnya sarin dan soman.
D. Reseptor Kolinergik
a. Reseptor Muskarin (M)
Berada pada neuron post-ganglion dan dibagi 3 subtipe; yaitu Reseptor M1, M2, dan
M3 dimana masing-masing reseptor ini memberikan efek berbeda ketika dirangsang.
Dimana M1 pada neuron mengalami aktivasi dan pada ganglion simpatis bila
dirangsang akan terjadi pelepasan noradrenalin lebih banyak. M2 pada miokard terjadi

kontraksi yang makin besar dan pada jaringan nodus bila distimulasi akan
menyebabkan bradikardia. Pada M3 yang terdapat pada kelenjar eksokrin terjadi
penyaluran AV menjadi lebih kecil, pada ileum terjadi sekresi dan pada pembuluh
terjadi relaksasi langsung karena kontraksi menyebabkan via endotel mengalami
relaksasi. Reseptor M1 ditemukan pula dalam sel parietal lambung, dan reseptor M2
terdapat dalam otot jantung dan otot polos, dan reseptor M3 ditemukan dalam kelenjar
eksokrin dan otot polos . Muskarin (M) merupakan derivat furan yang bersifat toksik
dan terdapat pada jamur Amanita muscaria sebagai alkaloid. Reseptor akan
memberikan efek-efek kolinergik setelah mengalami aktivasi oleh neurotransmitter
asetilkolin (Ach). Reseptor musfkarinik ini dijumpai dalam ganglia sistem saraf tepi
dan organ efektor otonom, seperti jantung, otot polos, otak dan kelenjar eksorin.
b. Reseptor Nikotin (N)
Berada pada pelat ujung-ujung myoneural dan pada ganglia otonom.
Stimulasi reseptor ini oleh kolinergik (neostigmin dan piridostigmin) yang akan
menimbulkan efek menyerupai adrenergik, berlawanan sama sekali. Misalnya
vasokonstriksi dengan naiknya tensi, penguatan kegiatan jantung, stimulasi SSP ringan.
Efek Nikotin dari ACh juga terjadi pada perokok, yang disebabkan oleh jumlah kecil
nikotin yang diserap ke dalam darah melalui mukosa mulut.
E. Pilokarpin
Obat miotikum adalah obat yang menyebabkan miosis (konstriksi dari pupil mata).
Obat Miotikum bekerja dengan cara membuka sistem saluran di dalam mata, dimana
sistem saluran tidak efektif karena kontraksi atau kejang pada otot di dalam mata yang
dikenal dengan otot siliari. Pilokarpin adalah contoh obat Miotikum yang sering
digunakan. Pilokarpin adalah alkaloid muskarinik yang bekerja sebagai reseptor agonis
muskarinik pada sistem saraf parasimpatik.
Pilokarpin digunakan untuk glaukoma untuk mencegah kerusakan lebih lanjut akibat
tekanan yang dapat berisiko kebutaan. Pilokarpin mengatasi gejalanya dengan
menurunkan tekanan pada mata penderita glaukoma. Dengan penggunaan obat Pilokarpin
dapat mengobati glaukoma dengan mekanisme kerja pilokarpin adalah penurunan akut
tekanan okular atau efek miotik yang intensif, dan mengurangi efek midriatik dari agen agen simpatomimetik.
Pilokarpin bekerja pada reseptor muskarinik (M3) yang terdapat pada otot spingter
iris, yang menyebabkan otot berkontraksi dan menyebabkan pupil mata mengalami miosis.
Pembukaan terhadap jala mata trabekular secara langsung meningkatkan tekanan pada
cabang skleral. Aksi ini memfasilitasi pengeluaran cairan pada kelopak mata sehingga
menurunkan tekanan intraokular (dalam mata).