ANTIBIOTICOS B-LACTMICOS

En gris esta lo que corresponde a las fotos, y en negro lo que es el tipeo del
audio.
GENERALIDADES
-Antibitico: compuesto antibacteriano sintetizado por M.O
-Antimicrobiano: sintetizado de nuevo en el laboratorio
-Espectro microbiano: grupo de bacterias sensibles sobre los que acta el AB y
es ms amplio cuando tiene capacidad de actuar sobre varias bacterias
morfolgicamente diferentes
-Espectro amplio: betalactmicos, tetraciclinas, cloranfenicol
-Espectro intermedio: macrlidos, aminoglucsidos
-Espectro reducido: glicopptidos
Cuando hablo de antibitico es una sustancia antibacteriana que es creada por
organismos vivos, cuando hable de quimioterapicos es general que abarcan
todas las sustancias, son agentes qumicos que tienen la misma propiedad de
destruir bateras pero son sintetizados, creadas por laboratorio.
Espectro antimicrobiano: cuales son aquellas cepas que son sensibles para ese
antibitico y generalmente voy a hablar de espectro amplio, reducido o
selectivo dependiendo entonces si abarcan muchas cepas o pocas cepas
bacterianas. Se refiere a aquellas cepas bactericidas o bacteriostticas que
tenga el antibitico.
Normalmente esa clasificacin de espectro amplio, de espectro intermedio o
reducido no aparece en todos los textos porque lo que se esta empleando
actualmente en clnica es aquel antimicrobiano o antibitico que sea mas
selectivo que verdaderamente tenga una accin sensible frente a una cepa.
En algunos textos aparece como espectro amplio aquellos grupos que son:
betalactamicos, tetraciclinas y cloramfenicol.
Espectro intermedio: macrolidos y aminoglucsidos.
Selectivos: glicopeptidos
-bactericidas: inducen muerte bacteriana
* Betalactmicos
Rifampicina

polimixinas
* Aminoglucsidos
Glicopptidos
quinolonas
- bacteriostticos: inhiben el crecimiento bacteriano
* Tetraciclinas
Macrlidos
Oxazolidianas (linezolid)
*cloranfenicol
Lincosominas
Estreptograminas
***estn contraindicados en pacientes inmunosuprimidos
Voy a hablar siempre de antibiticos, dependiendo de su mecanismo de accin,
aquellos que son batericidas y aquellos que son bateriostaticos. Bactericida
significa que hay muerte bacteriana debido al mecanismo de accin del
antibitico y los bactericidas que se conocen son: los betalactamicos,
rifampicina, polimixinas, aminoglucsidos, glicopeptidos y quinolonas.
Bateriostaticos: solamente hay detencin del desarrollo de las bacterias, no
muerte de ellas, hablaremos en clases solo de clindamicina, pero hay varias
otras.
Cuando uno combate una infeccin en pacientes que son inmunosuprimidos
necesariamente tienen que ser combatibles con antibiticos o quimioterapicos
bactericidas, nunca se tienen que dar un bacteriosttico en personas
inmunodeprimida.

Relacin que tienen los antibiticos entre si, triangulo de D

Es la relacin que existe entre el frmaco el hospedero y el microorganismo,

siempre relaciona estas 3 cosas. Significa saber las relaciones que existe entre
el frmaco y el hospedero en lo que significa entonces cual es verdaderamente
la relacin que tiene el paciente frente al frmaco, si puede tener o no un tipo
de reaccin adversa y si ese frmaco en verdad va a combatir o va a sanar a
ese paciente. La relacin entre el frmaco y el microorganismo, si
verdaderamente ese frmaco va a ser sensible en su accin o si el
microorganismo es resistente al frmaco y adems si este microorganismo es
etiolgicamente el que produce la enfermedad y si hay compuesto o si hay
probabilidad de que el hospedero sea inmune al microorganismo. Esas son las
relaciones entonces que se deben manejar entre el frmaco, el hospedero y el
microorganismo, y adems entre la farmacocintica del frmaco. Saber
entonces que la farmacocintica se debe dominar en lo que respecta a la
concentracin bajo la curva, en saber cul es la concentracin mxima de ese
antibitico para combatir el m.o y cuando se obtiene esa concentracin
mxima. Y por otro lado saber la farmacodinamia de los antibiticos o de los
quimioterapicos, es decir, saber cual es la concentracin inhibitoria mnima o la
concentracin bactericida mnima. Y saber adems si ese antibitico tiene lo
que se denomina PAE, que es el efecto post antibitico, no todos los
antibiticos tienen este efecto. Y esta relacin entre farmacocintica y
farmacodinamia es lo que buscamos cuando administramos un antibitico o
qumioterapico en un paciente., saber cul es la concentracin plasmtica de

ese antibitico frente a la concentracin inhibitoria mnima o la relacin de la

concentracin mxima que se obtiene en relacin a la concentracin inhibitoria
mnima, y siempre saber que el tiempo mximo del antibitico siempre debe
ser mayor a la concentracin inhibitoria mnima para que de esta manera
ejerza un efecto positivo. Lo que uno quiere es que el paciente sane en un
tiempo determinando aplicando posologa, las dosis que este requiere.

-Dependientes de concentracin: AUC/MIC 125-130

Cmax/ MIC (x10) aminoglucosidos y quinolonas (PAE)
-dependientes de tiempo: tiempo > MIC (50- 100%)
Betalactmicos- carbapenmicos (PAE)

Dependiendo del mecanismo de accin de los antibiticos podemos dividirlos

en dos grandes grupos, aquellos que se denominan concentracin dependiente
y aquellos que se denominan tiempo dependiente; es importante porque la
posologa difiere de uno o de otro.
Concentracin dependiente: significa que lo importante del tratamiento de
ese antibitico es la dosis y la concentracin que uno debe obtener en ese
individuo para destruir el m.o o bacteria, es decir, la relacin entre la
concentracin plasmtica frente a la concentracin inhibitoria mnima que se
conoce de ese antibitico siempre debe ser 125 o 130 veces superior. Lo
importante es la concentracin verdaderamente para que haga un efecto
teraputico o si uno relaciona la concentracin mxima de ese antibitico en el
plasma partido por la concentracin inhibitoria mnima siempre debe ser
superior a 10 esta relacin, o si los antibiticos entonces que son
concentracin dependiente son los aminoglucsidos y quinolonas. Entonces lo
importante es la dosis que empleamos para combatir una enfermedad.
Tiempo dependiente: significa que en el tiempo que uno administra el
frmaco, cada 6-8 horas, la concentracin inhibitoria mnima de ese antibitico
siempre debe estar entre 150-100 % que cuando uno administra un antibitico

al tiempo 0 y que tenga 6 horas, significa que siempre la concentracin

plasmtica s va a estar sobre la concentracin inhibitoria mnima en un 50 o
100 %. Estos antibiticos son betalactamicos y carbapenemicos y
monobactamicos. Por lo tanto hay algunos antibiticos que uno hace incampie
en que la concentracin sea primordial y en otros para dosis explicada, sea el
tiempo en que uno lo aplica cada 4-6-8-12 horas.

Diagnstico preciso

Indicacin de tratamiento

Administracin de antibiticos

Lo otro importante cuando uno maneja antibitico por supuesto que debe ser la
farmacologa, farmacocintica y farmacodinamia, y adems tener un
diagnstico preciso, por lo tanto, la fisiopatologa uno debe dominarla para
decir entonces que ese paciente tiene cierta sintomatologa es entonces lo que
yo pienso, por ej: una infeccin a streptococos a la amgdala por la
sintomatologa que tiene. Uno indica el tratamiento preciso para eso y dosis
adecuada en tiempo adecuado. Son muchas las cosas que debemos dominar
para el tratamiento de los antibiticos.
Antibitico de eleccin
-ms selectivo
-ms activo
-menos toxico
-forma farmacutica ms adecuada
-mejor biodisponibilidad
-costo

Como elige uno el antibitico

Se requiere un estudio ms selectivo para emplear el antibitico mas selectivo
dependiendo de la bacteria que est presente en esa patologa. Puede ser
mas de 1, 2 o 3 antibiticos que pueden ser selectivos sobre una bacteria dada
y de 3 o 4 antibiticos uno siempre debe elegir al que sean ms activo frente a
esa bacteria. Lo otro que siempre debemos tener presente el indicar al que
tenga menos posibilidades de reacciones adversas graves, la forma
farmacutica ms adecuada, mucho mejor para el paciente es una
administracin oral a no ser que la patologa indique un cuadro agudo grave
para el paciente en ese caso la parenteral es la mejor opcin. Aquel que tenga
desde el punto de vista farmacocintico la mejor biodisponibilidad en su forma
de administracin y saber el costo de ese antibitico.

ANTIBITICOS - LACTMICOS
Clasificacin:
-penicilinas
-cefalosporinas
-carbapenmicos
-monobactamicos
ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS
Estn conformados por: penicilinas, cefalosporinas, carbapenmicos y
monobactamicos. Todos ellos tienen una estructura en comn y es el anillo
betalactamico. Tienen mecanismos de accin similares, en algunos casos si
uno es resistente a la bacteria prcticamente las resistencias son cruzadas.
ANTIBITICOS - LACTMICOS
Generalidades:
Por su estructura qumica en comn, tienen caractersticas similares, como
mecanismo de accin, resistencia cruzada, ciertos usos clnicos y propiedades
inmunolgicas.
El anillo betalactamico esta presente en todos ellos, los monobactamicos
tienen este anillo solamente, las penicilinas tienen el anillo betalactamico unido
a un anillo pentagonal, las cefalosporinas tienen el anillo betalactmico unido a
un anillo aromtico el acido clavulnico al igual que la penicilina conserva el
anillo betalactmico y los carbapenmicos tienen el anillo betalactamico ,

todos ellos son considerados antibiticos betalactamicos por la estructura en

comn que tienen.
PENICILINAS
Generalidades:
-Fleming 1928; Florey, Chain y Abraham 1938 1941 primer caso clnico
-cepa de moho penicillium crysogenum ms un precursor en su cultivo,
cido fenilactico, nica penicilina natural usada en clnica: bencilpenicilina o
penicilina G
PENICILINAS
Primeros antibiticos que usaron en clnica y lgicamente fue uno de los
hechos muy importantes a lo que respecta control de infecciones.
1928 fleming se dio cuenta que ciertos hongos contaminaron plaquetas y haba
un halo de inhibicin alrededor de este hongo, hicieron estudios donde
descubrieron que el hongo destrua otras bacterias. Fueron entonces las
investigaciones de 3 ingleses lo que el ao 1938 ya detectaron y aislaron esta
molcula betalactamica que denominaron penicilina. En 1941 fue el primer
caso clnico donde salvaron la vida de un paciente con esta penicilina
Estas cepas de hongo penicillium chrysogenum es el precursor de las
penicilinas. La nica penicilina normal usada en clnica es la bencilpenicilina o
penicilina G.
ESTRUCTURA QUMICA:
-

Acido 6- aminopenicilanico es la estructura bsica que comparten todas

las penicilinas
Actividad antimicrobiana depende de integridad de los anillos y de
adicin de grupos orgnicos en la amina terciaria
Grupo carboxilano permite formar sales (menos irritables y gran
solubilidad)
(Diapositiva 14- continuacin)
Si se rompe la unin amida mediante una amidasa, se pierde la actividad
antimicrobiana
Si se rompe el anillo -lactmico, por una -lactamasa de ciertas
bacterias, se inactiva la penicilina y se forma el cido penicilaico,
determinante antignico

La estructura que tiene la penicilina es un anillo betalactamico unido a un anillo

pentagonal que se llama tiazolnico. Esta estructura en total se denomina
cido 6-aminopenicilnico, es la estructura bsica de todas las penicilinas.

La actividad antimicrobiana va a depender de la integridad de estos anillos,

cualquier alteracin de estos va hacer perder la capacidad antimicrobiana. Uno
puedo unir o hacer ciertas adiciones a estas molculas, ms que nada van a
ver caractersticas especiales de estas penicilinas. Este grupo carboxilo de este
anillo permite formar sales a esta penicilina y darle una solubilidad en caso de
administracin parenteral, sales de Na o de K dependiendo de los usos que se
quieren dar. Si se rompe la unin amida de este grupo amino terciario se pierde
la actividad antimicrobiana al igual que si se rompe el anillo betalactamico.
Las bacterias han creado una enzima, unas cepas de bacterias que tienen la
propiedad de romper el anillo betalactamico, estas se denominan b-lactamasa.
Dejan la capacidad antimicrobiana en 0, no todas las bacterias tienen esta
propiedad. Cuando se abre este anillo betalactimo producto de las b-lactamasa
la forma qumica que se produce se llama acido peniciloico.
MECANISMO DE ACCIN:
-

Inhiben la sntesis de la pared celular bacteriana, son por lo tanto

bactericidas
Penicilina actuara en la ltima etapa de sntesis del peptidoglican en la
transpeptidacin

Se une a receptor PBP (protena fijadora de PNC) que corresponde a

transpeptidasas o carboxipeptidasas
Inhiben la sntesis de la pared celular bacteriana. Las bacterias tanto gram
positivas como gram negativas estn formadas por una pared rgida, una
membrana, citoplasma y ncleo; si estas bacterias no tienen pared la presin
osmtica externa las hace reventar a la bacteria, por lo tanto, son altamente
bactericidas. Todas las penicilinas y betalactamicos son antibiticos
bactericidas por este mecanismo de inhibir la formacin de pared celular.
Esta pared celular rgida est formada por mucopolisacridos y estos se van
conformado como ladrillos que se tienen que ir uniendo unos con otros para
dar entonces la conformacin de esta pared que generalmente es una pared
gruesa, rgida de mucopolisacridos, pero la unin de mucopolisacaridos entre
s est hecha de enzimas que van uniendo estas laminas de mucopolisacridos.
Lo que hacen las penicilinas es actuar en esta etapa que se llama
transpeptidacin que significa la unin de estas laminas entre s por enzimas.
La penicilina se une a estos receptores PBP, que son protenas fijadoras de
penicilina, que en sntesis son las enzimas transpeptidasas o carboxipeptidasas
que son las que unen las laminas de mucopolisacaridos.
SNTESIS DE LA PARED CELULAR

Estas son las sntesis normalmente de la pared celular bacteriana, est

conformado entonces por una larga lista de polisacridos conformado por acido
diacetilbulamico que se van uniendo entre si, pero estas lneas de
mucopolisacaridos tienen que unirse entre si para formar la pared, y la unin
de estas lneas se efectan entonces a travs de estas enzimas
transpeptidasas o carboxipeptidasas.
Esas enzimas son las denominadas PBP porque la penicilina se une a ellas y las
inactiva, por lo tanto, el bacterio es incapaz de unir filas de mucopolisacaridos
y por lo tanto la pared no se forma y al no formarse la pared el bacterio queda
expuesto a los cambios de presin externa y se replica y muere, por lo tanto
los PBP son enzimas inactivas por betalactamicos.
CONSECUENCIAS DEL MECANISMO DE ACCIN:
-

Accin depende de cantidad de peptidoglican ( mayor en gram +), del

mayor numero de receptores o sitios de PBP (mayor en gram +), de
cantidad de lpidos en la pared (mayor en gram +)
(Diapositiva 18 continuacin)
Accin bactericida de forma indirecta (germen muere por cambios
osmticos)
Son antibiticos atxicos
Los detritus orgnicos no inactivan a las PNC

Los gram positivos tienen una gruesa pared bacteriana por lo tanto siempre se
dice que los betalactamicos tienen una mayor accin sobre los gram positivos.
Si el bacterio tiene una gran cantidad de receptores, es decir, de
transpeptidasas o de carboxipeptidasas que son nuevamente los gram
positivos los que tienen mas enzimas al repecto tienen por lo tanto las

penicilinas y betalactamicos mayor accin sobre los gram positvos que los
gram negativos.
Depende tambin de la cantidad de lpidos en la pared y nuevamente la mayor
cantidad lpidos estn presentes en los gram positivos
Otra consecuencia del mecanismo de accin es que es altamente bactericida
pero de forma indirecta, no es la penicilina la que propiamente tal mata a la
bacteria, la bacteria muere por cambios de presin osmtica o no est
conformada la pared bacteriana.
Otra consecuencia es que las clulas eucarioticas no tienen pared bacteriana,
por lo tanto, prcticamente diramos que por su mecanismo de accin las
penicilinas son atxicas.
Otra consecuencia de su mecanismo de accin es que los distritos orgnicos,
hablamos de plasma, sangre u otros, no interfieren a las penicilinas.

Las carboxipeptidas y las transpeptidas estn ubicadas por encima de la

membrana bacteriana, normalmente las penicilinas deben actuar en procesos
agudos porque en estos procesos agudos hay una multiplicacin celular, la
penicilina no ataca cuando el germen tiene formada su pared, si el germen
tiene formada su pared no hay ninguna accin antibacteriana ni bactericida por
parte de las penicilinas
-

(Diapositiva 21 continuacin)
Enzimas autoliticas (grmenes tolerantes son inhibidos pero no
destruidos)

Carencia de pared celular (resistencia natural de mycoplasmas)

Mutacin de PBP ( disminucin de la afinidad, como son las cepas de
estafilococo meticilina-resistente o S neumoniae)

Han aparecido con el tiempo bacterias que en un principio eran altamente

sensibles a las penicilinas y que por a, b o c motivos al final la bacteria se
hacer o resistente o menos sensible a la accin del antibitico.
Hay que explicar por qu esas bacterias se hacen resistentes al antibitico con
el tiempo.
Normalmente desde el punto de vista clnico el mal uso de los antibiticos ha
llevado a la represin de cepasresistentes o menos sensibles a la accin de un
antibitico. Eso se deba en un primer lugar cuando los antibiticos se vendan
sin receta, por lo tanto, por automedicacin o mala medicacin por los
antibiticos ha dado origen a muchas cepas resistentes. Lo otro es emplear
malas dosis en tiempos que no son correctos, normalmente todo antibitico
debe tener un esquema de explicacin exacto para que precisamente evitemos
la formacin de cepas resistentes.

Mecanismos de resistencia que han aparecido contra la penicilina.

RESISTENCIA
-

Destruccin por -lactamasas (estafilococo dorado, hemophylus

influenzae, gonococo, gran parte de enterobacterias gram -)
Menos nmero de receptores o falta de permeabilidad (PBP se ubican en
cara interna de pared celular)

Cepas que se han hecho resistentes por esta accin se crea betalactamicos:
-estafilococo dorado, hay algunos que se denominan betalactamasa positiva,
significa que esa cepa es productora de betalactamasa que destruye penicilina.
Tambin hay estafilococo betalactamasa negativo, significa que esas cepas no
producen betalactamasa
El gonococo que antes era altamente sensibles a las penicilina, hoy en da es
resistente.
Gran parte de todas las enterobacterias gram negativas son betalactamasas y
por eso son resistentes a la accin de las penicilinas.
Como las bacterias saben que las penicilinas se unen a estos receptores de
penicilina que son las carboxi y las transpeptidasas lo que hace la bacteria es
disminuir el nmero de receptores, bajar la cantidad de enzimas que tienen en
su capacidad, por lo tanto, si hay menor nmero de receptores va a ser menos

sensible la bacteria a la accin de los betalactmicos o se hacen menos

permeable a que el antibitico actue frente a ellos. Por esto las enzimas PBP
estn ubicadas en la parte interna de la pared, de esa manera se hace ms
difcil que el antibitico llegue a esta zona para producir su inhibicin.
RESISTENCIA
-

Enzimas autoliticas (grmenes tolerantes son inhibidos pero no

destruidos)
Carencia de pared celular (resistencia natural de mycoplasmas)
Mutacin de PBP ( disminucin de la afinidad, como son las cepas de
estafilococo meticilina-resistente o S neumoniae)

Hay otros grmenes que tienen la posibilidad de ser resistentes a la accin de

los betalactamicos, de las penicilinas porque tienen unas enzimas especiales
que son imposibles de activarlas con las penicilinas. Todas las bacterias que no
tengan pared celular son resistentes a la accin de betalactamicos en especial
de las penicilinas, se habla de entonces de una resistencia natural, Ej: el
mycobacterium tuberculoso o mycoplasma no tienen pared, por lo tanto, las
penicilinas no tienen accin sobre ellas.
Otra forma de hacerse resistente con el tiempo estas bacterias es alterar estas
enzimas o estos receptores a penicilina, lgicamente mutando parte de estas
enzimas la penicilina no puede unirse, pierde afinidad, por lo tanto, se hacen
resistente por este otro mecanismo que tienen, hay cepas de estafilococo
motizilino-resistente o de S. pneumoniae que tiene esta propiedad de mutacion
de sus PBP.
*** estos son los mecanismo de resistencia de la penicilina

CLASIFICACION DE LAS PENICILINAS

Clasificacin:

Naturales
-bencilpenicilina o PNC-G
-penicilina oral o fenoximetil penicilina o PNC-V (no en chile)
-PNC-G de depsito
Semisintticas
-isoxazolilpenicilinas o PNC antiestafilococicas
-aminopenicilinas (asociadas con inhibidores de - lactamosas)
-carboxipenicilinas
-ureidopenicilinas
PENICILINAS NATURALES, las que existen en chile son solamente 2:
- bencilpenicilina o PNC-G
- PNC-G de depsito

PENICILINAS SEMISINTTICAS, las que ocupan parte de las molculas que

provienen del penicillium notatum y que se le agregan otras adiciones
son las denominadas Isoxazolilpenicilinas o tambin denominadas
PCN antiestafiloccicas.
- Las Aminopenicilinas que generalmente estn solas o asociadas con
inhibidores de betalactamasa
- Carboxipenicilinas
- Ureidopenicilinas

PENICILINAS NATURALES
Espectro de accin:
-

Gram +: cocos (neumococo, estreptococo (hemoltico, viridans,

enterococo + AMG) estafilococo), bacilos (diftrico + anttox, clostridias
+ anttox, ntrax, listerias), anaerobios cocos y bacilos ( actinomices
israeli)
- Gram -: cocos(meningococo, gonococo hemophilus ducrey), anaerobios
cocos y bacilos (melaninogenico, fusiformes, resist, bacteroides fragilis)
- Espiroquetas (treponema pallidum)
Normalmente el espectro de accin de estas penicilinas abarca gram
positivos tanto cocos como bacilos, de los cuales aun tienen sensibilidad
alta el neumococo, el estreptococo hemoltico como viridans, tienen una
alta sensibilidad frente a las penicilinas naturales, en cambio el
enterococo tiene una sensibilidad menor y normalmente entonces se usa
generalmente estas destrucciones con enterococo junto a otro
antibitico que es un aminoglucsido, se une el aminoglucosido frente a
la penicilina cuando hay una destruccin por enterococo porque el
enterococo da patologas graves y su accin es menos sensible frente a
las penicilinas
El estafilococo cuando es betalactamasa negativo es altamente sensible frente
a las penicilinas naturales, cuando es betalactamasa positivo se hace
resistente a la penicilina.
De los bacilos, el bacilo diftrico se combate tanto con el antibitico como con
penicilinas naturales mas la antitoxina. Las infecciones por clastridias que es
otro bacilo gram+ tambin se utiliza antibitico mas antitoxina porque tambin
es una infeccin grave.
El ntrax y las listerias siguen siendo sensibles a la accin de las penicilinas
naturales.
Los anaerobios gram+ tanto cocos como bacilos son absolutamente sensibles a
la accin de las penicilinas naturales

 De los Gram - tanto cocos como bacilos y anaerobios son sensibles el

meningococo, en cambio el gonococo ha perdido sensibilidad frente a
esto. El gonococo betalactamasa positivo es resistente a la penicilina, el
hemophilus ducrey es sensible a las penicilinas naturales. Los
anaerobios cocos y bacilos gram- son altamente sensibles a las
penicilinas naturales.
Las infecciones orales hay alta concentracin de anaerobios gran+ y
las penicilinas naturales son antibiticos utilizados en esas infecciones.
Pero hay un anaerobio gram negativo que es totalmente resistente a la
accin de penicilinas naturales es el bacteroides fragilis y que en
algunos casos podra estar presente en infecciones orales
Desde el ao 48 que se emplea la penicilina clnica hoy el nico que ha
conservado su sensibilidad excelente es el treponema pallidum que
son las espiroquetas efector del sfilis. Entonces sigue la penicilina
natural usado para combatir el sfilis
FARMACOCINTICA DE LA BENCILPINICILINA O PENICILINA G
-

cido lbil, I.M o I.V, concentraciones mximas 15-30 min, pero vida media
muy corta 0,5 a 1 hora por rpida excrecin renal. Amplia distribucin, pero
solo 1% en LCR (5% en meninges inflamadas)

Hay un gran inconveniente que es acido lbil, por lo tanto su administracin

debe ser parenteral, im o iv.
Las concentraciones que se obtienen
son rpidas a los 15-30 minutos ya hay una muy buena concentracin
plasmtica.
Tiene una
vida media muy corta, generalmente debe ser aplicada cada 4 horas, es un
inconveniente la penicilina G.
El otro inconveniente es que aunque tiene una amplia distribucin, no atraviesa
la BHE incluso un 1% de la concentracin plasmtica llega al LCR, cuando las
meninges estn inflamadas este sube a un 5% pero aun as es baja la accin a
nivel del SNC

INDICACIONES DE LA PNC G
Indicaciones y contraindicaciones:
-

Infecciones por grmenes sensibles

Uso profilctico cardiopatas congnitas y/o adquiridas, cuando no se puede
administrar penicilina oral.

Dosis:
-

2 millones UI c/ 6 -8 horas como sal sdica ( 2 meq de Na por milln)

Contraindicado en pacientes alrgicos

Siempre ser usadas frente a cultivos en el cual hay grmenes sensibles y de

esa manera evitamos la aparicin de nuevas resistencias a este antibitico.
El segundo que puede tener es cardiopatas
congnitas para prevenir mas que nada la sobreinfeccion con streptococos
viridans.
La sdosis
es de 2 millones UI (unidad internacional) cada 6-8 horas cuando se aumenta
uno puede alargar su vida media, pero recordar que los betalactamicos son
tiempo-dependiente, por lo tanto es muy importante la administracin de la
dosis repetida cada 6-8 horas dependiendo de la patologa.
Estas sales de
bencilpenicilina son sales solubles que pueden ser solubilizadas por Na o por K,
hay bencilpenicilina potsicas y bencilpenicilina sdicas.
*Cada vez que uno administra ms menos 2 millones de UI cada 6 horas, hay
2mil equivalentes de sodio por milln, significa que si el paciente es hipertenso
no se le debe administrar bencilpenicilina sdica sino que la potsica.
CONTRAINDICIACIN
Pacientes alrgicos a penicilina o betalactmicos
PENICILINA G DE DEPSITO
-

Penicilina G procaina
Dosis 2.4 millones UI C/24 horas
Penicilina G benzatina
Dosis 0,6 a 1,2 millones UI
Penicilina G clemizol

Dosis: 1 a 2 millones de UI C/24 horas

Es la segunda penicilina natural usada en chile
Tiene vida media larga y encontramos:

PENICILINA G PROCANA: que tiene una dosis de 2,4 millones de UI y se

administra una vez al da
PENICILINA G BENZATINA: en chile est al 0,6 o 1,2 millones de UI y que
puede ser administrada cada semana o cada 15 das
PENICILINA G CLEMIZOL: cuya dosis esta en 1 o 2 millones de UI y que
se administra una inyeccin cada 24 horas

PENICILINA G BENZATINA

Unin de dos molculas de PNC G y una molecula de dibencil etilendiamina.

Administracin I.M profunda, genera niveles plasmticos bajos pero
mantenidos (hasta 4 semanas)
til en profilaxis de enfermedades reumtica y sfilis temprana o latente
Trepen mezcla de PNC G+ PNC procaina y PNC benzatina

Masa soluble que se administra solamente de forma intramuscular y que es

dolorosa porque es prcticamente una suspensin la que se administra y
entonces duele cuando se inyecta.
Son 2 molculas de penicilina G unidas con una dibenzil etilendiamina, esto
hace entonces que esta molecula transportadora una 2 moleculas de penicilina
G por eso la concentracin dura un tiempo mucho mas largo, porque se
hidrolizan y se va aumentando la concentracin.
Siempre debe ser administrada i.m porque el paciente puede sufrir un trombo y
se puede morir
Aunque los niveles plasmticos son largos, en algunos casos 24 horas incluso
una benzatina puede durar 2 semanas, siempre los niveles plasmticos son
bajos, por lo tanto hay que tener cuidado con el uso de estas sustancias
solamente cuando las infecciones son de cepas muy sensibles a la accin de
penicilinas
La utilidad de la penicilina G benzatina es en profilaxis de enfermedad
reumtica y esta tiene accin sobre el streptococo viridans y como las
espiroquetas son altamente sensibles a las penicilinas uno tambin puede
usarla en sfilis temprana o latente.
**existe en chile una mezcla de penicilinas que se llaman TRIPEN y es una
mezcla de penicilina G, de penicilina procana y de penicilina benzatina y esto
hace tambin tener un efecto pronto gracias a la PNC G y un efecto mas
prolongado por las otras PNC de depsitos.