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1.

ANTIDIARREICO:
El abordaje teraputico de la diarrea puede requerir, adems, medidas farmacolgicas. El
tratamiento farmacolgico de la diarrea depender de su intensidad, duracin y causa. Los frmacos
antidiarreicos estn dirigidos a reducir o suprimir los sntomas propios de la diarrea, bien mediante
un efecto especfico, atacando a la causa etiolgica del proceso, o bien mediante un efecto
inespecfico, paliativo de la sintomatologa. Los frmacos inespecficos no slo modifican la textura
de las heces, sino que, sobre todo, incrementan la eficacia de absorcin intestinal. Para ello,
aumentan la velocidad de absorcin de agua y electrolitos en los enterocitos y deprimen el trnsito
intestinal. Como consecuencia, la absorcin de fluidos tambin se incrementa. El uso de estos
frmacos cuando no existe mucosa funcional reduce la frecuencia de deposiciones, pero la
consistencia y el contenido lquido de las mismas no resultan modificados. En el tratamiento
farmacolgico inespecfico de los cuadros diarreicos, los opiceos son el grupo de agentes ms
empleado.

Clasificacin de los frmacos antidiarreicos

Atendiendo a los mecanismos fundamentales de accin, los frmacos antidiarreicos se clasifican en


los siguientes grupos: frmacos de accin intraluminal; frmacos que inhiben la motilidad
gastrointestinal; frmacos potenciadores de la absorcin intestinal; frmacos inhibidores de la
secrecin intestinal, y antiinfecciosos especficos de agentes patgenos.

Frmacos de accin intraluminal: Son frmacos que ejercen su accin de modo localizado sobre
el lumen intestinal. Son frmacos muy experimentados y seguros, al ser productos biolgicamente
inertes.

Adsorbentes. Los adsorbentes como el carbn activo o el tanato de albmina suelen ser
recomendados como productos de primera eleccin. Actan mediante un proceso fsico de
adsorcin, captando las toxinas bacterianas presentes en el lumen intestinal, evitando as su accin
nociva sobre la mucosa. En general, tienen poco efecto en la reduccin de la cantidad de heces y
frecuencia de las deposiciones, pero s afectan significativamente a su consistencia. El carbn
activado se utiliza principalmente para evitar la absorcin de productos txicos, incluidos algunos
frmacos; se debe instilar en el estmago, 5-10 g en 100 ml de agua, o administrar hasta un mximo
de 50 g por va oral.

Inhibidores de la motilidad gastrointestinal: Estos agentes no se deben utilizar en las diarreas


autolimitadas agudas, sobre todo en nios pequeos, ya que pueden producir una falsa sensacin de
seguridad, cuando en realidad estn impidiendo la limpieza de la flora patgena. En la
gastroenteritis neonatal est especialmente contraindicado el empleo de agentes antiperistlticos.

La accin antidiarreica de los opiceos se consigue con dosis que no llegan a producir analgesia y
es ms intensa cuando se administran por va oral. Los opiceos constituyen una forma de
tratamiento exclusivamente sintomtico de la diarrea; son, por tanto, meros coadyuvantes que no
deben suplantar al tratamiento de raz de la enfermedad causal: infecciosa, inflamatoria, neoplsica,
malabsortiva, etc. En los casos de diarrea aguda de origen infeccioso, el tratamiento debe ir dirigido
preferentemente a reponer las prdidas hidroelectrolticas. Los principios activos antidiarreicos ms
usados son:

* Loperamida. Se administra en forma de clorhidrato que se absorbe por va oral. Atraviesa con
dificultad la barrera hematoenceflica, por lo que es capaz de actuar intensamente a nivel
gastrointestinal, sin producir efectos en el SNC. En nios pequeos, sin embargo, dosis teraputicas
pueden provocar efectos centrales, por lo que es preferible no utilizarla. Muestra un efecto
antisecretor muy intenso junto a la accin antipropulsora, inhibiendo la liberacin de
prostaglandinas y la respuesta a la toxina colrica. Algunos de estos efectos no son antagonizables
por la naloxona, por lo que pueden deberse a acciones extraopiceas. Incrementa, adems, el tono
del esfnter anal y mejora la continencia fecal en pacientes con diarrea.

* Difenoxilato. Opiceo que se absorbe fcilmente tras su administracin oral y se desesterifica


dando lugar a la difenoxina, metabolito activo con una vida media de unas 12 horas. A dosis bajas
(2,5-5 mg) slo presenta accin perifrica antidiarreica, mientras que a dosis altas (40-60 mg)
produce efectos centrales (euforia, dependencia fsica, etc.). Como efectos secundarios pueden
aparecer signos atropnicos (en particular en nios) y de depresin central.

Frmacos potenciadores de la absorcin intestinal: Estos frmacos actan favoreciendo la


absorcin de sustancias eliminadas en exceso. En este grupo se incluyen la glucosa, los aminocidos
y, en general, las soluciones de rehidratacin oral. La combinacin de sal y azcar probablemente
potencia la absorcin de lquidos, porque los transportes del sodio y de la glucosa en el intestino
delgado estn acoplados; la glucosa favorece la absorcin tanto de iones sodio como de agua.

Frmacos inhibidores de la secrecin intestinal: Los frmacos de este grupo actan reduciendo la
secrecin de agua y electrolitos por el epitelio intestinal. Dentro de este grupo podemos citar:
opiceos, somatostatina y anlogos (octretido y lanretido), inhibidores de la encefalinasa,
berberina, inhibidores de la calmodulina (fenotiazinas) etc.

El octretido es un anlogo de la somatostatina de accin prolongada y tan potente como sta pero
con una vida media plasmtica mucho ms prolongada, alrededor de los 90 min. Las acciones que
provoca sobre la fisiologa del tubo digestivo son las siguientes: inhibicin de la secrecin de cido
y pepsingeno en el estmago, inhibicin de la secrecin de hormonas gastrointestinales, inhibicin
de la secrecin intestinal de lquidos y bicarbonato y disminucin de la contractilidad del msculo
liso.

El racecadotrilo, tambin denominado acetorfn, es un inhibidor de las encefalinasas y, por tanto,


previene la degradacin de opiceos endgenos (encefalinas), reduciendo la hipersecrecin de agua
y electrolitos a la luz intestinal, sin afectar a la motilidad intestinal. Se administra por va oral. Se ha
ensayado en el tratamiento de la diarrea aguda. Ha demostrado una eficacia similar a la de la
loperamida. Reduce el peso de las deposiciones diarreicas, el nmero de deposiciones por da y la
duracin de la diarrea, presentando un porcentaje de respuesta del 50% en las primeras 24 horas y
del 75 % en las siguientes 48 horas.
Antiinfecciosos especficos de agentes patgenos: En general, no se aconseja la utilizacin de
antiinfecciosos como tratamiento de primera eleccin de la diarrea, ya que ms del 80% de los
cuadros diarreicos tiene etiologa vrica o es causado por otros elementos de carcter no infeccioso.
Adems, como ya se ha comentado, muchos de ellos revierten satisfactoriamente de forma
espontnea.

En cualquier caso, cuando se trata de diarreas bacterianas, se utilizan algunos con accin
localizada, de muy baja absorcin. Siempre se han de reservar para situaciones clnicas graves, con
posible existencia de infeccin sistmica.

En estos casos, se recomienda seleccionar el antibitico a partir de un antibiograma y de los datos


epidemiolgicos locales, ya que la sensibilidad de los patgenos intestinales vara segn las
localizaciones y puede cambiar con el tiempo. El quimioterpico se seleccionar en funcin del
agente infeccioso: cotrimazol (Escherichia coli, Shigella, Salmonella), ampicilina o
amoxicilina (Salmonella, Shigella), tetraciclinas (Vibrio cholerae), vancomicina (Clostridium),
metroni- dazol (protozoos), etc. *

Mecanismo de ccion

Para que se usa

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