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JUAN I.

GMEZ-ARNAU
COORDINADOR:
ANESTESIOMECUM

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JUAN I. GMEZ-ARNAU

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COORDINADOR

JUAN I. GMEZ-ARNAU

ERRNVPHGLFRVRUJ
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Nota del coordinador:
Los autores se han esmerado en que no haya errores en la informacin de los frmacos menciona-
dos en este libro. Asimismo han procurado que las dosificaciones sean acordes con las recomenda-
ciones y la prctica mdica en el momento de su publicacin; no obstante, a la vista de las inves-
tigaciones en curso, las variaciones de las normativas legales y el constante flujo de informacin
relacionada con la terapia farmacolgica, el lector debe consultar la informacin que acompaa
a cada frmaco a fin de conocer cualquier variacin en su ficha tcnica.

Se pueden consultar las fichas tcnicas de todos los medicamentos mencionados en la pgina
web de la AEMPS (Agencia Espaola de Medicamentos y productos Sanitarios)
www.agemed.es

El contenido de esta informacin refleja las conclusiones y hallazgos propios de los autores
que no tienen que ser necesariamente los de Merck & Co. Inc., ni los de ninguna de sus afi-
liadas. El contenido de esta publicacin se presenta como un servicio a la profesin mdica.
Cualquier producto mencionado en esta publicacin deber ser utilizado de acuerdo con la
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Mallorca, 310 - 08037 Barcelona
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piando, grabando o cualquier otro modo.
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editores llevasen a cabo ningn tipo de verificacin de los resultados, conclusiones y
opiniones.

Soporte vlido
Comunicado al Departament de Salut (Gran Va) de la Generalitat de Catalunya: n.
xxxxL/x.xxx/2008 - 27/07/2008
Autores

Anna Abad Torrent Jos De Andrs Ibez


Hospital de Viladecans Consorcio Hospital General Universitario
Viladecans, Barcelona Valencia
Gabriela Agmez Medina Laureano Delange Segura
Hospital Universitario Fundacin Alcorcn Hospital Regional Universitario
Alcorcn, Madrid Carlos Haya
Jos Luis Aguilar Snchez Mlaga
Hospital Son Lltzer Brezo del Blanco Narciso
Palma de Mallorca Hospital Infanta Leonor
Luciano Aguilera Celorrio Vallecas, Madrid
Hospital de Basurto Paula Delgado Garca
Bilbao Hospital Son Lltzer
Csar Aldecoa lvarez-Santullano Palma de Mallorca
Hospital Universitario Ro Hortega Alicia del Moral Olmo
Valladolid Consorcio Hospital General Universitario
Jess Almendral Garrote Valencia
Grupo Hospital de Madrid Santiago Denis Filipini
Universidad CEU San Pablo Hospital General de Segovia
Madrid Segovia
Marta Caldern Pantoja Ana Isabel Dez Lobo
Hospital Infanta Sofa Hospital General de Segovia
San Sebastin de los Reyes, Madrid Segovia
Javier Carbayo Lzaro Diego Dulanto Zabala
Hospital Son Lltzer Hospital de Basurto
Palma de Mallorca Bilbao
Juan Carmona Aurioles Fernando Escolano Villn
Hospital Regional Universitario Carlos Haya Parc de Salut Mar
Mlaga Barcelona
Eva M. Corral Rubio Mara frica Fernndez Snchez
Hospital Infanta Sofa, San Sebastin Hospital Infanta Sofa, San Sebastin
de los Reyes de los Reyes
Madrid Madrid
Santiago Garca del Valle Lourdes Muoz Corsini
Manzano Hospital Universitario de Guadalajara
Hospital Universitario Fundacin Alcorcn Guadalajara
Alcorcn, Madrid Elena Olivas Garca
Nicols Garca de Paredes Porro Hospital Universitario Fundacin Alcorcn
Hospital Son Lltzer Alcorcn, Madrid
Palma de Mallorca Alberto Pensado Castieiras
Pablo Garca Pimentel Complexo Hospitalario Universitario
Hospital Universitario Fundacin Alcorcn de A Corua
Alcorcn, Madrid A Corua
Jos Ignacio Garca Snchez Mara Teresa Rey Rilo
Hospital Universitario Fundacin Alcorcn Complexo Hospitalario Universitario
Alcorcn, Madrid de A Corua
Juan Ignacio Gmez-Arnau A Corua
Daz-Caabate Jess Rico Feijoo
Hospital Universitario Fundacin Alcorcn Hospital Universitario Ro Hortega
Alcorcn, Madrid Valladolid
Concepcin Jimeno Fernndez Saida Snchez Navas
Hospital Universitario Gregorio Maran Parc de Salut Mar
Madrid Barcelona
Pablo Jorge Monjas Csar Soto Abanades
Hospital Universitario Ro Hortega Hospital General de Segovia
Valladolid Segovia
Jos Ignacio Lora-Tamayo Luis Miguel Torres Morera
DOcn Hospital Universitario Puerta del Mar
Hospital Infanta Sofa Cdiz
San Sebastin de los Reyes, Madrid Jos Manuel Trinidad
Eugenio Martnez Hurtado Martn-Arroyo
Hospital Universitario Fundacin Alcorcn Hospital Universitario Puerta del Mar
Alcorcn, Madrid Cdiz
Ana Medina Arteaga Mara ngeles Vidal Martnez
Hospital Regional Universitario Carlos Haya Hospital Universitario Puerta del Mar
Mlaga Cdiz
Susana Moliner Velzquez Matilde Zaballos Garca
Consorcio Hospital General Universitario Hospital Universitario Gregorio Maran
Valencia Madrid

Todos los autores son miembros de los Servicios de Anestesia, Reanimacin y Tratamiento del
Dolor en los hospitales respectivos, excepto Jess Almendral Garrote, miembro de la Unidad
de Electrofisiologa y Arritmias cardiacas del Servicio de Cardiologa.

IV Anestesiomecum
Abreviaturas

AACH anticuerpos antiquimricos ATP adenosina trifosfato


humanos ATPasa adenosina trifosfatasa
AAP antiagregantes plaquetarios AV auriculoventricular
AAS cido acetilsaliclico AVK inhibidores de la vitamina K
ACCP American College of Chest AZA azatioprina
Physicians BAV bloqueo auriculoventricular
ACO anticoagulantes orales BNA bloqueo neuroaxial
ACTH hormona adrenocorticotropa BNM bloqueo/bloqueante
ACTP angioplastia coronaria neuromuscular
transluminal percutnea BNMD bloqueante neuromuscular
ACV accidente cerebrovascular despolarizante
AD autodonacin BNMND bloqueante neuromuscular no
ADO antidiabticos orales despolarizante
ADP adenosina difosfato BRD bloqueo de rama derecha
AI angina inestable CABG bypass coronario Coronary
AINE antiinflamatorio no esteroideo Artery Bypass Graft
AIT accidente isqumico transitorio CAM concentracin mnima
AL anestsico local inhibitoria
ALT alanina aminotransferasa CBAC ciruga de bypass de arteria
AMC cido aminocaproico coronaria
AMPA -aminohidroximetilisoxazolpro CCE circuito de circulacin
pinico extracorprea
AMPc adenosina monofosfato cclico CCP concentrado de complejo de
APTT tiempo de tromboplastina protrombina
parcial activado CEC circulacin extracorprea
ARA antagonistas del receptor de la CI cardiopata isqumica
angiotensina II CID coagulacin intravascular
ASA Sociedad Americana de diseminada
Anestesiologa CIR crecimiento intrauterino
ASRA Asociacin Americana de restringido
Anestesia Regional ClCr aclaramiento de creatinina
AT III antitrombina III CMA ciruga mayor ambulatoria
COMT catecol-O-metiltransferasa IBP inhibidores de la bomba de
COX ciclooxigenasa protones
CPK creatina fosfocinasa ICC insuficiencia cardaca congestiva
CV cardiovascular ICP intervencin coronaria percutnea
DIU dispositivo intrauterino IECA inhibidores de la enzima
DM diabetes mellitus convertidora de la angiotensina
DUR duracin clnica IGF-1 factor de crecimiento insulnico
EA edema agudo de pulmn tipo 1
ECG electrocardiograma IH insuficiencia heptica
ED dosis eficaz IL-2 interleucina 2
EEII extremidades inferiores im. intramuscular
EMLA crema con lidocana y prilocana IMAO inhibidores de la
EP embolismo pulmonar monoaminooxidasa
EPO eritropoyetina INR cociente internacional
EPOC enfermedad pulmonar normalizado
obstructiva crnica IOT intubacin orotraqueal
ETE enfermedad tromboemblica IP inhibidores de la proteasa
ETEV enfermedad tromboemblica IR insuficiencia renal
venosa ISRS inhibidores de la recaptacin de
ev. endovenoso serotonina
EV extrasistolia ventricular LDH lactato deshidrogenasa
FA fibrilacin auricular LES lupus eritematoso sistmico
FAME frmacos antirreumticos modifi- LSN lmite superior del rango normal
cadores de la enfermedad LVP lisina-vasopresina
FC frecuencia cardaca M molar
FDA Food and Drug Administration mTOR mammalian target of rapamycin
FDE-5 fosfodiesterasa 5 NAV ndulo auriculoventricular
FEIBA factor VIII inhibitor bypassing NMDA N-metil-D-aspartato
activity NPH insulina de accin intermedia
FEVI fraccin de eyeccin del NPL insulina lispro protamnica
ventrculo izquierdo NV nuseas y vmitos
FIX factor IX NVPO nuseas y vmitos
FT ficha tcnica postoperatorios
FV fibrilacin ventricular NYHA New York Heart Association
GABA cido -aminobutrico ORL1 receptor opiceo de tipo 1
GGT -glutamil transpeptidasa PA presin arterial
GI gastrointestinal PABA cido paraaminobenzoico
GMPc guanosina monofosfato cclico PAI-1 inhibidor del activador tisular
GOT glutamic-oxaloacetic transaminase del plasmingeno
gp-P glucoprotena P PCA analgesia controlada por el
Hb hemoglobina paciente
HBOC-201 hemoglobin based oxygen PEEP presin positiva respiratoria final
carrier-201 PFC plasma fresco congelado
HBPM heparina de bajo peso PGE1 prostaglandina E1
molecular PIC presin intracraneal
HDA hemorragia digestiva alta PIO presin intraocular
HIC hipertensin intracraneal po. postoperatorio
HM hipertermia maligna PPP pospotenciales precoces
HNF heparina no fraccionada PTC contaje postetnico
HPP hipertensin pulmonar primaria PTT prpura trombtica
HSA hemorragia subaracnoidea trombocitopnica
HTA hipertensin arterial PUVA psoraleno + radiacin ultravioleta
Hto hematocrito QT quimioterapia
IAM infarto agudo de miocardio RCP reanimacin cardiopulmonar

VI Anestesiomecum
RM resonancia magntica TIH trombocitopenia inducida por
RVS resistencias vasculares heparina
sistmicas TIVA anestesia total endovenosa
sc. subcutneo TP tiempo de protrombina
SC stents convencionales t-PA activador del plasmingeno
SCACET sndrome coronario agudo con tisular
elevacin de ST TSH tirotropina
SCASET sndrome coronario agudo sin TSV taquicardia supraventricular
elevacin de ST TT tiempo de trombina
6-MP 6-mercaptopurina TTPA tiempo de cefalina o de
SFA stents farmacoactivos tromboplastina parcial activada
SNA sistema nervioso autnomo TV taquicardia ventricular
SNC sistema nervioso central TVP trombosis venosa profunda
SNG sonda nasogstrica UB unidades Betseda
SSF suero salino fisiolgico UCI unidad de cuidados intensivos
SSH suero salino hipertnico UF unidades de inhibidor de FVIII
ST saturacin de transferrina neutralizadas
Ta temperatura UPP unin a protenas plasmticas
TCA tiempo de coagulacin activado URPA unidad de reanimacin
TCE traumatismo craneoenceflico postanestsica
TCI infusin controlada por ordenador UV ultravioleta
TdP torsades de pointes Vd volumen de distribucin
TE tromboemblico VIP pptido intestinal vasoactivo
TEC terapia electroconvulsiva VK vitamina K
TEG tromboelastograma V/Q ventilacin/perfusin
TEP tromboembolismo pulmonar VWF factor de Von Willebrand
TEV tromboembolismo venoso WPW Wolff-Parkinson-White

Abreviaturas VII
ndice

Prefacio. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . XI
J.I. Gmez-Arnau
1
Anestsicos y sedantes endovenosos. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1
A. Abad Torrent
2
Anestsicos inhalatorios y otros gases. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 15
A. Medina Arteaga, L. Delange Segura y J. Carmona Aurioles
3
Analgsicos opioides. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 23
M.A. Vidal Martnez, J.M. Trinidad Martn-Arroyo y L.M. Torres Morera
4
Analgsicos no opioides. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 37
J. De Andrs Ibez, S. Moliner Velzquez y A. del Moral Olmo
5
Bloqueantes neuromusculares y antagonistas . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 49
M. Caldern Pantoja, M.A. Fernndez Snchez, E.M. Corral Rubio
y J.I. Lora-Tamayo DOcn
6
Anestsicos locales. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 59
J.L. Aguilar Snchez, J. Carbayo Lzaro, N. Garca de Paredes Porro
y P. Delgado Garca
7
Vasopresores e inotrpicos . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 69
Parte 1. Vasopresores. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 69
C. Aldecoa lvarez-Santullano, J. Rico Feijoo y P. Jorge Monjas
Parte 2. Inotrpicos. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 79
C. Aldecoa lvarez-Santullano, J. Rico Feijoo y P. Jorge Monjas
8
Antihipertensivos y -bloqueantes. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 83
Parte 1. Antihipertensivos . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 83
S. Garca del Valle Manzano, J.I. Garca Snchez, E.D. Martnez Hurtado
y E. Olivas Garca
Parte 2. -bloqueantes. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 95
S. Garca del Valle Manzano, J.I. Garca Snchez, E.D. Martnez Hurtado
y E. Olivas Garca
9
Antiarrtmicos . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 101
M. Zaballos Garca, J. Almendral Garrote, B. del Blanco Narciso
y C. Jimeno Fernndez
10
Broncodilatadores y corticoides. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 113
Parte 1. Broncodilatadores. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 113
F. Escolano Villn y S. Snchez Navas
Parte 2. Corticoides. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 121
F. Escolano Villn y S. Snchez Navas
11
Antiemticos y protectores gstricos. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 127
Parte 1. Antiemticos. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 127
J.I. Gmez-Arnau, E. Martnez Hurtado, G. Agmez Medina
y P. Garca Pimentel
Parte 2. Protectores gstricos . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 133
J.I. Gmez-Arnau, E. Martnez Hurtado, G. Agmez Medina
y P. Garca Pimentel
12
Anticoagulantes, antiagregantes plaquetarios y fibrinolticos . . . . . . . . . . . . . . . . . . 143
A.I. Dez Lobo, S. Denis Filipini y C. Soto Abanades
13
Frmacos hemostticos . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 167
L. Muoz Corsini
14
Frmacos varios 1: frmacos endocrinos y miscelnea. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 177
D. Dulanto Zabala y L. Aguilera Celorrio
15
Frmacos varios 2: miscelnea. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 191
A. Pensado Castieiras y M.T. Rey Rilo
ndice analtico . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 207

X Anestesiomecum
Prefacio

En sentido estricto, una anestesia general que proporcione buenas condiciones quirrgi-
cas se puede conseguir con tres frmacos: un anestsico que sirva para la induccin y el
mantenimiento, un analgsico y un bloqueante neuromuscular. Si se trata de una ciruga en
uno de los miembros inferiores o en el abdomen inferior se podra, incluso, realizar con un
nico anestsico local inyectado en el espacio subaracnoideo. Sin embargo, en la jornada
rutinaria de cualquier anestesista, ste se ve obligado a conocer y manejar un elevado n-
mero de medicamentos: cuntos pacientes llegan a quirfano polimedicados? Cuntos
pacientes nos crean dudas en cuanto a anticoagulacin o antiagregacin? En la consulta de
preanestesia vemos muchos que se tratan con cuatro o cinco medicamentos. En la unidad
de dolor aadimos algn medicamento ms. En la unidad de Recuperacin Postanestsica
(URPA) no es extrao prescribir analgsicos, antiemticos En Reanimacin tratamos pa-
cientes con sedantes, catecolaminas, antibiticos, inmunosupresores, insulina Y en casi
todos estos lugares encontramos vademcums consultados y manoseados cientos de veces.
Sera mejor tener un vademcum dedicado slo a esos frmacos con los que potencialmen-
te tropezamos cada da? Un vademcum de la especialidad?
Recientemente han llegado a nuestras manos nuevos frmacos que aadir a la copiosa
lista. Se ha reintroducido el droperidol, un viejo conocido en tiempos de la neuroleptoanes-
tesia pero nuevo para muchos colegas ms jvenes, como potente antiemtico que se aade
a otros clsicos como dexametasona u ondansetrn. Mientras, en el horizonte, pero ya a nues-
tro alcance, toma posiciones palonosetrn como otra alternativa para evitar las nuseas y los
vmitos postoperatorios. Ms importante es la introduccin de sugammadex, un reversor del
bloqueo neuromuscular producido por vecuronio y rocuronio. Quin no ha lamentado haber
puesto una ltima dosis de bloqueante? Y lo que es ms grave, quin no ha deseado no
haber puesto la primera? Quin no ha querido revertir un bloqueo casi instantneamente?
Hasta ayer no tenamos respuesta a estas murmuraciones internas (a veces no slo internas)
que nos hemos hecho a la cabecera del paciente. Hoy tenemos sugammadex, un frmaco
inactivo per se que deshace el bloqueo producido por vecuronio y rocuronio en pocos mi-
nutos. Es una gran aportacin a nuestra especialidad, realmente una aportacin muy especial,
y no cabe duda de que merece estar en un vademcum Pero adems hay nuevos analg-
sicos, nuevos anticoagulantes, nuevos antiarrtmicos de los que debemos consultar muchos
datos para el adecuado manejo de nuestros enfermos. No sera bueno tener esa nueva infor-
macin en el bolsillo de la bata? Este Anestesiomecum intenta cubrir una necesidad de la
prctica diaria, sa en la que echamos mano del viejo vademcum, depositado all por algn
bienintencionado compaero, mientras el acceso a internet es imposible en el ordenador.
Finalmente, slo unas palabras para explicar cmo se ha estructurado Anestesiomecum:
Los captulos agrupan especialidades farmacuticas por grupos teraputicos. Quiz es
la ms lgica de las posibilidades de clasificacin, aunque deja muchos frmacos a ca-
ballo de dos grupos, lo que en el libro significa a caballo de dos captulos: dnde co-
locamos el misoprostol: en frmacos endocrinos o en frmacos gastrointestinales? Son los
-bloqueantes usados como antihipertensivos o como antiarrtmicos?
No todos los frmacos tienen la misma informacin. Por su inters, por su frecuencia
de uso, por la dificultad en ste, etc., algunos frmacos disponen de informacin
prolija, mientras otros la presentan de modo ms sucinto. En algunos casos, la infor-
macin responde a la opinin de los autores sin que ello niegue validez a otras posi-
bilidades observadas en otras fuentes de informacin.
Son todos los que estn, pero no estn No, no estn los antidiabticos orales, los
antibiticos, las estatinas Casi todas las renuncias suponen un sacrificio. Hemos
debido prescindir de muchos frmacos o de informacin que se juzg innecesaria. As,
por ejemplo, hemos prescindido del precio de las especialidades farmacuticas. Espe-
ramos que el consultor de este volumen encuentre lo que precisa la mayora de las
veces, y si no es as, nos disculpe y comprenda. Esperamos, igualmente, que los labo-
ratorios farmacuticos sepan entender las omisiones que quiz echen en falta.
Sintetizar es difcil. Hacerlo con buena narrativa, an ms. Encajar toda la informacin
en los mnimos caracteres fue casi imposible a veces. Debemos pedir disculpas por el
uso de un lenguaje escueto, que prescinde mucha veces de adjetivos, artculos, matices,
etc., mientras se llena de abreviaturas, lo cual lo hace casi telegrfico cuando no
conminativo. La intencin fue ahorrar espacio y no informar con aspereza. Otra vez,
esperamos que el lector sea benevolente.
Hemos hecho todo lo posible para verificar los datos que ofrecemos. No obstante,
puede haber errores de informacin en algn frmaco, as como novedades de uso no
recogidas, o incluso erratas no detectadas en la transcripcin de dosis, concentraciones,
tiempos, etc. Por ello, debemos advertir a los lectores que no podemos hacernos
responsables de las consecuencias que pudieran derivarse de la aplicacin de infor-
macin contenida en esta obra, por lo que recomendamos ante cualquier duda consul-
tar las fichas tcnicas disponibles en la pgina web de la AEMPS (www.agemed.es)
Nada ms. Deseamos que este volumen pequeo sea grande en utilidad.

Juan Ignacio Gmez-Arnau


Hospital Universitario Fundacin Alcorcn
Alcorcn, Madrid

XII Anestesiomecum
1
Anestsicos
y sedantes endovenosos
A. Abad Torrent

Introduccin

En este captulo se revisan los frmacos ms comunes para procedimientos anestsicos


en el contexto de tcnicas endovenosas y sedacin.
Los barbitricos han sido frmacos ampliamente utilizados a lo largo de la historia
anestsica desfasados hoy da por hipnticos ms verstiles como el propofol. Los barbitri-
cos, per se, no tienen propiedades analgsicas. Las benzodiacepinas pueden emplearse para
la ansiolisis-sedacin antes o despus de la ciruga, en exploraciones, tratamientos, etc. en
las que no se requiera anestesia general y tambin en la induccin y mantenimiento anest-
sico. En este ltimo caso, se considera al midazolam como la benzodiacepina de eleccin.
El propofol es actualmente el hipntico de referencia en induccin y mantenimiento anes-
tsico, sedaciones fuera del rea quirrgica o en unidades de cuidados intensivos. El etomi-
dato, por su parte, se ha utilizado en situaciones de emergencia y en pacientes hemodin-
micamente inestables, pero hay que tener en cuenta la posibilidad de inhibicin de la
corteza adrenal. La ketamina da lugar a una anestesia disociativa. Posee una accin analg-
sica importante, siendo uno de los frmacos interesantes en el tratamiento de la hiperalgesia
postoperatoria.

Haloperidol

Antipsictico tipo butirofenona. Presenta actividad antiemtica, anticolinrgica, sedante


y bloqueante -adrenrgica. Antidopaminrgico, estimula la produccin de prolactina.
Indicaciones: agitacin psicomotora. Psicosis. Movimientos anormales, como tics, tartamu-
deo y sntomas de Gilles de la Tourette. Vmitos de origen central o perifrico. Hipo persisten-
te. Anestesia. Esquizofrenia crnica que no responde a la medicacin antipsictica normal.
Posologa: va oral: adultos: dosis inicial, 0,5-2mg/8-12h. Dosis de mantenimiento, 1- 15mg/
da repartidos en 2-3/da. Aumento progresivo de 50%/semana hasta 60-100 mg/da en casos
resistentes. Nios: generalmente 0,05mg/kg/da. Mayores de 5 aos: 0,5mg/12h. Menores de
5 aos: 0,25mg/12h. Aumento progresivo hasta llegar a la mitad de la dosis de adultos.
Va parenteral: adultos: intramuscular (im.) o endovenosa (ev.) lenta: 5-10mg/12-24h.
Efectos secundarios: sntomas extrapiramidales. Discinesia. Sndrome neurolptico malig-
no. Depresin, sedacin, agitacin, mareo, insomnio, cefalea, confusin, vrtigo, convulsiones
tipo gran mal y exacerbacin aparente de sntomas psicticos, visin borrosa y boca seca.
Sntomas gastrointestinales. Hepatitis. Hiperprolactinemia. Taquicardia e hipotensin ocasio-
nal, prolongacin del intervalo QT y arritmias ventriculares.
Precauciones: insuficiencia cardaca o coronaria. Diabetes. Asma crnica, EPOC. Epilep-
sia. Estados depresivos. Feocromocitoma. Glaucoma de ngulo cerrado. Hipertrofia prosttica.
Hipertiroidismo. Ancianos y nios. Insuficiencia heptica. Insuficiencia renal. Reacciones de
fotosensibilidad. Evitar el consumo de bebidas alcohlicas.
Interacciones: alcohol etlico (aparicin de descoordinacin motriz). Potenciacin de la
toxicidad: anticolinrgicos (benztropina), antidepresivos tricclicos (desipramina, imipramina),
fluoxetina, fluvoxamina, venlafaxina, indometacina, quinidina, rifampicina, sales de litio,
tacrina y trazodona. Disminucin de niveles: tabaco, carbamacepina. Inhibicin mutua de
sus efectos: levodopa, metildopa. Propranolol (hipotensin y depresin cardiopulmonar).
Contraindicaciones: embarazo, depresin del sistema nervioso central (SNC) por alcohol
u otros frmacos depresores, enfermedad de Parkinson, lesin de los ganglios basales e hi-
persensibilidad al haloperidol.
Presentaciones:
Haloperidol Decanoato (Esteve)
Ampollas de 100 mg/ml; gotas orales de 2 mg/ml; comprimidos de 0,5 y 10 mg.
Haloperidol (Kern Pharma)
Gotas orales de 2 mg/ml.
Haloperidol (Prodes)
Gotas orales de 2 mg/ml; comprimidos de 10 mg.

Clorpromazina

Antipsictico fenotiaznico. Antidopaminrgico (especialmente anti-D2), estimula la pro-


duccin de prolactina. Presenta actividad antiemtica, anticolinrgica, sedante y bloqueante
-adrenrgica. Tambin posee dbil actividad bloqueante ganglionar, antihistamnica y anti-
serotoninrgica.
Indicaciones: agitacin psicomotriz; sndrome confusional; proceso psicogeritrico. Es-
quizofrenia, sndrome delirante crnico. Cura de sueo. Neurosis de ansiedad. Hipo. Nuseas
y vmitos inducidos por quimioterapia. Sndrome de Tourette. Corea.
Posologa: va oral. Posologa esencialmente individual. Adulto: generalmente 75-
150 mg/24 h v.o. en tres tomas comenzando con dosis diarias de 25-50 mg y aumento
progresivo. No sobrepasar los 300 mg/da, salvo casos particulares. Endovenosa/intramuscu-
lar: 25-50 mg varias veces al da, mximo de 150 mg/da. Nio: oral, endovenosa/intra-
muscular: menores de 5 aos: 1 mg/kg de peso y da. A partir de los 5 aos, 1/3 o 1/2 de la
dosis del adulto, segn el peso.
Efectos secundarios: hiperprolactinemia, aumento de peso, sedacin, hipotensin ortos-
ttica, sequedad de boca, estreimiento, trastornos de acomodacin ocular, retencin urina-
ria, sndrome neurolptico maligno, tortcolis, crisis oculgiras, trismus, acinesia, discinesia,
hipertona, excitacin motora, aumento del riesgo de tromboembolismo venoso, fotosensibi-
lizacin, impotencia, depsitos pigmentarios en segmento anterior ocular, estreimiento e leo
paraltico. Dermatitis exfoliativa, asma, edema larngeo o angioneurtico y reacciones ana-
filcticas. Somnolencia ligera a moderada, durante las primeras 2 semanas, ictericia, agranu-
locitosis, eosinofilia, leucopenia, anemia hemoltica, anemia aplsica, prpura trombocito-
pnica y pancitopenia.
Precauciones: insuficiencia heptica y renal. Ancianos, epilpticos, Parkinson, afectacin
cardiovascular grave. Riesgo de prolongacin del QT y arritmias ventriculares (torsades de
pointes). Asma, enfisema o infecciones respiratorias agudas. Puede suprimir el reflejo de la
tos. Riesgo de broncoaspiracin.
Interacciones: absorcin disminuida por: sales, xidos e hidrxidos de Al, Mg o Ca.
Riesgo de hipotensin ortosttica (antihipertensivos). Prolongacin QT con otros medicamen-
tos que aumenten dicho intervalo. Reacciones adversas atropnicas con: atropina, imipramina,

2 Anestesiomecum
anti-H1, sedantes, antiparkinsonianos anticolinrgicos, disopiramida. Asociacin con: levodo-
pa (si aparece sndrome extrapiramidal inducido por neurolpticos, no utilizar levodopa sino
un anticolinrgico); guanetidina (disminuye efecto antihipertensivo); sultoprida (mayor ries-
go de alteracin del ritmo ventricular) y litio (sndrome confusional). Ingestin de alcohol
(aumenta efecto sedante).
Contraindicaciones: hipersensibilidad a fenotiazinas, nios menores de 1 ao, coma bar-
bitrico y etlico, riesgo de glaucoma de ngulo agudo o de retencin urinaria ligada a
problemas uretroprostticos. La clorpromazina se clasifica dentro de la categora C de riesgo
en el embarazo. Este frmaco se excreta en la leche materna, con el consiguiente riesgo.
Presentaciones:
Largactil (Sanofi Aventis)
Ampollas de 5 mg/ml; gotas orales de 40 mg/ml; comprimidos de 25 y 100 mg.
Clonacepam
Clonacepam posee todos los efectos farmacolgicos caractersticos de las benzodiacepinas.
Al igual que sucede con las dems benzodiacepinas, se cree que tales efectos se deben fun-
damentalmente a la inhibicin postsinptica mediada por el cido -aminobutrico (GABA).
Indicaciones: epilepsias del lactante y nio: pequeo mal tpico o atpico y crisis toni-
coclnicas generalizadas, primarias o secundarias. Epilepsias del adulto, crisis focales, esta-
tus epilptico. Trastorno del pnico.
Posologa: va oral: lactantes y nios menores 10 aos (o 30 kg): inicial, 0,01-0,03 mg/
kg/da en dos-tres tomas; aumentar en 0,25-0,5 mg/72 h hasta dosis de mantenimiento
aproximadas de 0,1 mg/kg/da o control de las convulsiones; mximo 0,2 mg/kg/da. Nios
10-16 aos: inicial, 1-1,5 mg/da en dos-tres tomas; aumentar en 0,25-0,5 mg/72 h hasta dosis
de mantenimiento aproximadamente de 3-6 mg/da. Adultos: inicial, mximo 1,5 mg/da en
tres tomas; aumentar en 0,5 mg/72 h hasta control; dosis de mantenimiento individualizada,
en general 3-6 mg/da; mximo 20 mg/da.
Va endovenosa (estatus epilptico): 0,5 mg (lactantes y nios) o 1 mg (adultos) en in-
yeccin lenta o infusin lenta. Repetir esta dosis si es necesario (1-4 mg es suficiente).
Efectos secundarios: somnolencia, astenia, hipotona o debilidad muscular, mareo, ataxia,
reflejos lentos. Inquietud, confusin, amnesia antergrada, depresin, excitabilidad, hostili-
dad. Depresin respiratoria. En caso de sobredosificacin el flumazenilo no est indicado en
epilpticos, puede provocar convulsiones.
Precauciones: suspender gradualmente el tratamiento. Ataxia medular o cerebelosa,
antecedentes de depresin, insuficiencia heptica grave, insuficiencia renal, apnea del sueo,
neumopatas, ancianos y nios. Riesgo de dependencia con sndrome de abstinencia al
abandonar el tratamiento.
Interacciones: potenciacin de los efectos depresores sobre el SNC cuando se utiliza con
alcohol, narcticos, barbitricos, fenotiazinas, agentes antipsicticos, inhibidores de la mo-
noaminooxidasa (IMAO) y antidepresivos tricclicos. Se deber proceder con cautela al uti-
lizar inhibidores del citocromo P450, especialmente antimicticos orales, en forma simult-
nea con clonacepam.
Contraindicaciones: hipersensibilidad al frmaco, drogodependencia, alcoholismo, mias-
tenia gravis, insuficiencia respiratoria grave.
Presentaciones:
Rivotril (Roche)
Comprimidos de 0,5 y 2 mg; gotas orales de 2,5 mg/ml.
Clometiazol
Derivado de la tiamina que presenta propiedades sedantes, tranquilizantes y anticomi-
ciales mediadas a travs de receptores GABA en el cerebro.
Indicaciones: poco utilizado en la actualidad. Delirio por deprivacin, sedacin y estatus
epilptico. Ancianos: inquietud, agitacin, estados confusionales y alteraciones del sueo.
Anestsicos y sedantes endovenosos 3
Posologa: va oral: agitacin, estados confusionales en ancianos: 192 mg/8 h. Alteraciones
del sueo: 384 mg/da, por la noche. Sntomas de abstinencia alcohlica: inicial, 384-768 mg.
Da 1: 1.920-2.304 mg/da. Da 2: 1.152-1.536 mg/da. Da 3: 768-1.152 mg/da (3-4 to-
mas). Das 4-6: reducir gradualmente hasta suprimir. Delirium tremens: inicial, 384-768 mg;
si no hay sedacin en 1-2 h, 192-384 mg. Repetir hasta que quede dormido (no administrar
ms de 1.536 mg en el primer periodo de 2 h). Controlados los sntomas, seguir segn sntomas
de abstinencia alcohlica.
Efectos secundarios: congestin nasal, irritacin conjuntival, alteraciones gastrointestina-
les, cefalea; rara vez excitacin paradjica, confusin, dependencia, erupcin bullosa, ana-
filaxia, alteraciones de las enzimas hepticas.
Precauciones: ancianos, insuficiencia respiratoria crnica, cardaca, heptica e in-
suficiencia renal crnica. En pacientes con historial de adiccin puede producir depen-
dencia.
Interacciones: potenciacin de efectos con: depresores centrales y cimetidina. Aumenta
el efecto del propranolol. Evitar asociacin con diazxido.
Contraindicaciones: insuficiencia pulmonar aguda; pacientes con dependencia del
alcohol que sigan bebiendo. No administrar a nios.
Presentaciones:
Distraneurine (Astra-Zeneca)
Cpsulas de 192 mg.

Flumazenilo

Imidazobenzodiacepina antagonista de las benzodiacepinas que bloquea sus efectos


mediante interaccin competitiva con sus receptores. Segn experimentos en animales, los
efectos de sustancias que no actan por medio de los receptores benzodiacepnicos (como
barbitricos, GABA mimticos y agonistas de los receptores de la adenosina) no son bloquea-
dos por el flumazenilo. Posee ligero efecto agonista y anticonvulsivante.
Indicaciones y posologa: correccin completa o parcial de los efectos de sedacin
central de las benzodiacepinas.
Anestesia:
Finalizacin de los efectos hipnosedantes en la anestesia general inducida y/o
mantenida con benzodiacepinas.
Correccin de la sedacin por benzodiacepinas en procedimientos diagnsticos y
teraputicos cortos en rgimen hospitalario o ambulatorio.
Endovenoso: 0,2 mg en 15 s. Si no se obtiene el grado deseado de consciencia en 60 s,
inyectar 0,1 mg. Repetir si es necesario, cada 60 s, mximo 1 mg. Dosis habitual: 0,3-0,6 mg.
Cuidados intensivos:
Correccin especfica de los efectos centrales de las benzodiacepinas.
Diagnstico y tratamiento de intoxicaciones o sobredosis de benzodiacepinas o
principalmente con stas.
En unidad de cuidados intensivos (UCI) y en diagnstico de inconsciencia de origen
desconocido. Endovenosa: 0,3 mg. Si en 60 s no se obtiene el grado deseado de consciencia,
repetir, mximo de 2 mg. Si reaparece somnolencia administrar una infusin endovenosa de
0,1-0,4 mg/h.
Nios mayores de 1 ao para revertir la sedacin central, endovenosa: 0,01 mg/kg
(mximo de 0,2 mg) durante 15 s. Si no se obtiene el nivel de consciencia deseado en 45 s,
repetir si es necesario, a intervalos de 60 s. Mximo de 0,05 mg/kg o 1 mg.
Efectos secundarios: ataques/convulsiones, arritmias cardacas y palpitaciones, ansiedad,
miedo, sndrome de abstinencia.
Precauciones: riesgo de convulsiones en pacientes con lesin craneal o cerebral, epilepsia
o insuficiencia heptica grave tratados con benzodiacepinas. Nios menores de 1 ao. Trata-
miento de intoxicaciones. Reanimacin neonatal y para revertir los efectos sedantes en nios.
Riesgo de efectos txicos en caso de sobredosis por mezcla de frmacos. No se recomienda en:

4 Anestesiomecum
epilpticos, tratamiento de dependencia ni control de sntomas de abstinencia. Evitar admi-
nistracin rpida para evitar sntomas de privacin.
Interacciones: no se han descrito otras interacciones farmacolgicas que las producidas
con las benzodiacepinas.
Contraindicaciones: hipersensibilidad; intoxicaciones mixtas con benzodiacepinas y an-
tidepresivos tricclicos, especialmente ante sntomas autonmicos (anticolinrgicos), neuro-
lgicos (alteraciones motoras) o cardiovasculares por intoxicacin grave con tricclicos/tetra-
cclicos; pacientes que hayan recibido benzodiacepinas como tratamiento de una enfermedad
potencialmente mortal (p. ej. control presin intracraneal o status epilepticus).
Presentaciones:
Anexate (Roche)
Solucin inyectable de 0,5 mg/5 ml y 1 mg/10 ml.
Flumazenilo (B. Braun)
Solucin inyectable de 0,1 mg/ml.
Flumazenilo (GES)
Solucin inyectable de 0,1 mg/ml; solucin inyectable con conservante de 0,1 mg/ml.
Flumazenilo (Baggerman Farmanet)
Solucin inyectable de 0,5 mg/5 ml y 1 mg/10 ml.
Flumazenilo (Actavis)
Solucin inyectable de 0,1 mg/ml.
Flumazenilo (Combino Pharm)
Solucin inyectable de 0,1 mg/ml.
Flumazenilo (Fresenius Kabi)
Solucin inyectable de 0,1 mg/ml.
Flumazenilo (TEVA)
Solucin inyectable de 0,1 mg/ml.

Flunitracepam

Agonista benzodiacepnico puro, con gran afinidad por receptores benzodiacepnicos


centrales, preferentemente de tipo BZ2.
Indicaciones: insomnio, ansiedad ligada a procedimientos quirrgicos y/o diagnsticos,
induccin y mantenimiento anestsico.
Posologa: oral: tratamiento a corto plazo del insomnio: adultos: 0,5-1 mg/da antes de
acostarse; mximo: 2 mg/da. Ancianos e insuficiencia renal: 0,5 mg/da; mximo: 1 mg/da.
Con insuficiencia heptica leve-moderada e insuficiencia respiratoria utilizar dosis menores.
Parenteral: premedicacin anestsica: adultos: endovenosa: 1-2 mg segn edad y estado.
Induccin anestsica adultos: 1-2 mg ev. lenta. Nios: tanto para la premedicacin como
para la induccin: 0,015-0,030 mg/kg im. o ev. lenta.
Efectos secundarios: somnolencia, confusin y ataxia, especialmente en ancianos y de-
bilitados. Mareos, sedacin, cefalea, depresin, disfasia o disartria, temblor, incontinencia
urinaria, trastornos gastrointestinales, sequedad de boca, hipersalivacin. Hepatitis, ictericia,
dermatitis, prurito, leucopenia, agranulocitosis, anemia, trombocitopenia, eosinofilia, amne-
sia antergrada, excitacin paradjica, psicosis, diplopa, nistagmo, alteraciones de la audi-
cin. Raramente: depresin respiratoria, hipotensin, hipertensin, bradicardia, taquicardia,
palpitaciones; dolor en el sitio de inyeccin, flebitis y trombosis.
Precauciones: nios, ancianos, insuficiencia renal o heptica, insuficiencia respiratoria
crnica, alcoholismo o drogodependencia. Despus de un uso continuado hay riesgo de to-
lerancia o dependencia. La interrupcin brusca del frmaco puede ocasionar sndrome de abs-
tinencia. No usar en ansiedad asociada a depresin ni como tratamiento primario de enfer-
medad psictica. Evitar la administracin intraarterial.
Interacciones: IMAO, fenotiazinas y otros psicotrpicos. Alcohol: sinergismo. Potencia
el efecto de hipnoinductores, neurolpticos, tranquilizantes, antidepresivos, anestsicos y
analgsicos. La cimetidina puede inhibir su metabolismo heptico y retrasar su eliminacin.
Anestsicos y sedantes endovenosos 5
La rifampicina puede potenciar la eliminacin de flunitracepam. Puede aumentar la activi-
dad del fentanilo dando lugar a efectos depresivos aditivos.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a las benzodiacepinas. Miastenia gravis, embarazo,
glaucoma, insuficiencia respiratoria grave.
Presentaciones:
Rohipnol (Roche)
Comprimidos recubiertos de 1 mg; inyeccin de 2 mg.

Diacepam

Derivado de la 1,4-benzodiacepina, con propiedades ansiolticas y antineurticas, psico-


sedativas y antiagresivas, sedantes, miorrelajantes (del msculo estriado y uterino), anticon-
vulsivantes y potencializadoras de hipnticos, anestsicos y analgsicos. Facilita la unin del
GABA a su receptor y aumenta su actividad. Acta sobre el sistema lmbico, tlamo e hipo-
tlamo. No produce accin de bloqueo del sistema nervioso autnomo (SNA) perifrico ni
efectos secundarios extrapiramidales. Accin prolongada (T1/2 de eliminacin: 30 h).
Indicaciones: sedacin consciente. Premedicacin e induccin anestsica. Tratamiento
de los estados de excitacin asociados con trastornos psiquitricos. Efecto anticonvulsivante.
Tratamiento de la eclampsia. Miorrelajante.
Posologa: endovenosa: efecto mximo en 1-2 min, inyeccin dolorosa, posible trombo-
flebitis. Oral: efecto mximo en 30-60 min, buena absorcin; la comida y los anticidos con
aluminio retrasan la absorcin.
Premedicacin anestsica: va endovenosa, adultos: 10-20 mg. Va rectal (microenema),
adultos: 10 mg. Nios mayores de 3 aos: 10 mg. Ancianos y pacientes debilitados: 5 mg.
Alcoholismo: va oral, adultos: 10 mg/6-8 h, debiendo ajustarse dosis diaria en funcin de
la respuesta clnica, a una dosis usual de mantenimiento de 5 mg/6-8 h. Epilepsia (status
epilepticus): va endovenosa, adultos: 5-10 mg, sin exceder el ritmo de 2 mg/min, ni la dosis
total de 20 mg; nios: 0,15-0,30 mg/kg a lo largo de 2 min, sin exceder la dosis total de 10 mg.
Convulsiones febriles en nios: va rectal (microenema), nios menores de 3 aos: 5 mg.
Nios mayores de 3 aos: 10 mg.
Efectos secundarios: somnolencia, confusin, fatiga, cefalea, mareo, debilidad muscular,
ataxia o diplopa, amnesia, depresin, reacciones psiquitricas y paradjicas. Disartria, alte-
raciones gastrointestinales, hipotensin, boca seca o hipersalivacin, reacciones cutneas,
temblores y visin borrosa, en casos muy raros ictericia.
Precauciones: ancianos, insuficiencia renal, insuficiencia heptica, porfiria, epilepsia,
dependencia de alcohol o drogas. En pacientes con lesiones en el SNC y que presenten
crisis epilpticas, extremar la precaucin. Despus de un uso continuado hay riesgo de to-
lerancia, dependencia. La interrupcin brusca provoca sndrome de abstinencia. No usar en
ansiedad asociada a depresin ni como tratamiento primario de enfermedad psictica. Ex-
tremar precauciones para evitar la administracin intraarterial o extravasacin. Tiene meta-
bolitos activos (desmetildiacepam, oxacepam y temacepam). La inyeccin intramuscular es
dolorosa y de absorcin impredecible: no utilizar por esta va.
Interacciones: potenciacin de su accin y/o toxicidad: anticonceptivos orales (estr-
genos), -bloqueantes (metoprolol, propranolol), cimetidina, disulfiramo, fluoxetina, fluvo
xamina, omeprazol, valproico. Alcohol etlico. Antidepresivos tricclicos (amitriptilina). Clo-
zapina, digoxina, fenitona, fentanilo, heparina. Antituberculosos (isoniazida, rifampicina).
Carbamacepina y ciprofloxacino aumento del aclaramiento y disminucin de la semivida
plasmtica de diacepam con posible inhibicin de su efecto. Levodopa: inhibicin del efec-
to antiparkinsoniano. Teofilina, aminofilina: disminucin de los niveles plasmticos de diace-
pam con posible inhibicin de su efecto.
Contraindicaciones: antecedentes de hipersensibilidad a las benzodiacepinas. Miaste-
nia gravis, hipercapnia crnica grave, alteraciones cerebrales crnicas, insuficiencia car-
daca o respiratoria, primer trimestre del embarazo, durante la lactancia, EPOC o insufi-
ciencia pulmonar.

6 Anestesiomecum
Presentaciones:
Aneurol (Lacer)
Comprimidos recubiertos de 5 y 10 mg.
Ansium (Lesvi)
Cpsulas con diacepam de 5 mg; sulpirida de 50 mg.
Complutine(Novartis)
Comprimidos de 5 y 10 mg.
Diacepam (LEO)
Comprimidos de 2 y 5 mg.
Diacepam (Normon)
Comprimidos de 5 mg.
Diacepam (Prodes)
Gotas; comprimidos de 2, 5, 10 y 25 mg; supositorios de 5 y 10 mg.
Gobanal (Normon)
Comprimidos de 5 y 10 mg.
Pacium (Bio-Med)
Cpsulas de 5 y 10 mg.
Sico-Relax (Rottapharm)
Comprimidos de 5 mg.
Stesolid (Faes Farma)
Microenema de 5 y 10 mg.
Tepacepam (Almirall)
Cpsulas con diacepam de 5 mg; piridoxina de 5 mg; sulpirida de 50 mg.
Tropargal (Sanofi Aventis)
Cpsulas con diacepam de 2,5 mg; nortriptilina de 2,5 mg.
Valium (Roche)
Solucin inyectable de 10 mg/2 ml; comprimidos de 5 y 10 mg.
Vincosedan (Laboratorios Asociados Nupel)
Comprimidos con diacepam de 5 mg; piridoxina de 10 mg.

Cloracepato dipotsico

Ansioltico benzodiacepnico de accin prolongada agonista del complejo receptor


postsinptico GABA-benzodiacepnico de tipo A. Potencia o facilita la accin inhibido-
ra del GABA. Posee actividad hipntica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y
amnsica.
Indicaciones: estados de ansiedad, neurosis, psicosis. Control de la agitacin causada
por la abstinencia del alcohol y otras drogas, crisis convulsivas y espsticas, insomnio, sn-
drome del colon irritable.
Posologa: adultos: entre 5-30 mg/da. Nios: uso slo en casos excepcionales: 0,5 mg/
kg/da fraccionados en varias dosis. Ancianos y pacientes con insuficiencia renal y/o hepti-
ca: disminuir la posologa.
Efectos secundarios: somnolencia, confusin y ataxia. Mareos, sedacin, cefalea, depre-
sin, disfasia o disartria, temblor, incontinencia urinaria, trastornos gastrointestinales, seque-
dad de boca, hipersalivacin. Hepatitis, ictericia, dermatitis, prurito, leucopenia, agranuloci-
tosis, anemia, trombocitopenia, eosinofilia, amnesia antergrada, excitacin paradjica,
psicosis, diplopa, nistagmo, alteraciones de la audicin. Depresin respiratoria, hipotensin,
hipertensin, bradicardia, taquicardia; dolor en el sitio de inyeccin, flebitis y trombosis.
Precauciones: con el uso prolongado se desarrolla dependencia. La interrupcin brusca
provoca sndrome de abstinencia.
Interacciones: alcohol etlico (potenciacin de los efectos depresores sobre el SNC).
Aumento de niveles plasmticos de la benzodiacepina, con potenciacin de su accin y/o
toxicidad; anticonceptivos orales: estrgenos; -bloqueantes: metoprolol, propranolol; cime-
tidina fluvoxamina; valproico. Levodopa (inhibicin del efecto antiparkinsoniano).
Anestsicos y sedantes endovenosos 7
Contraindicaciones: miastenia gravis. Hipersensibilidad conocida a las benzodiacepinas
o cualquiera de sus excipientes. Insuficiencia respiratoria descompensada grave. Sndrome
de apnea del sueo. Insuficiencia heptica grave. Las cpsulas de 5 mg no deben adminis-
trarse a nios menores de 30 meses de edad.
Presentaciones:
Tranxilium (Sanofi Aventis)
Sobre peditrico de 2,5 mg; cpsulas de 5, 10 y 15 mg; solucin inyectable de 20, 50
y 100 mg; comprimidos recubiertos de 50 mg.
Dorken (UCB Pharma)
Comprimidos de 5, 10 y 25 mg.

Midazolam

Mecanismo de accin: benzodiacepina de semivida corta (2,5 h). Sedante e hipntico


de rpido comienzo y breve duracin. Tiene asimismo propiedades ansiolticas, anticonvul-
sivantes y miorrelajantes. Incrementa la actividad del GABA al facilitar su unin con el re-
ceptor GABArgico.
Indicaciones: se utiliza sobre todo por va endovenosa pero se puede dar por va intra-
nasal, rectal, oral o intramuscular.
Posologa: sedacin consciente para procedimientos diagnsticos o teraputicos con o
sin anestesia local. Endovenosa: adultos menores de 60 aos: inicial, 2-2,5 mg; dosis de
ajuste: 1 mg; total: 3,5-7,5 mg. Adultos mayores de 60 aos/debilitados o con enfermedades
crnicas: inicial, 0,5-1 mg; ajuste: 0,5-1 mg; total: menos de 3,5 mg. Nios de 6 meses a
5 aos: inicial, 0,05-0,1 mg/kg; total: menos de 6 mg. Nios de 6-12 aos: inicial, 0,025-
0,05 mg/kg; total: menos de 10 mg. Rectal: nios mayores de 6 meses: 0,3-0,5 mg/kg. Intra-
muscular: nios 1-15 aos: 0,05-0,15 mg/kg.
Premedicacin anestsica: intramuscular: adultos menores de 60 aos: 0,07-0,1 mg/kg.
Adultos a partir de 60 aos/debilitados o con enfermedades crnicas: 0,025-0,05 mg/kg.
Nios de 1-15 aos: 0,08-0,2 mg/kg. Rectal: nios mayores de 6 meses: 0,3-0,5 mg/kg.
Induccin anestsica: endovenosa: adultos menores de 60 aos: 0-15-0,2 mg/kg (0,3-0,35
sin premedicacin). Adultos a partir de 60 aos/debilitados: 0,1-0,2 mg/kg (0,15-0,3 sin
premedicacin).
Componente sedante en anestesia combinada: endovenosa: adultos menores de 60 aos:
dosis intermitentes de 0,03-0,1 mg/kg o perfusin continua de 0,03-0,1 mg/kg/h. Adultos a
partir de 60 aos/debilitados: dosis menores a las recomendadas para menores de 60 aos.
Sedacin en UCI: IV: adultos: inicial, 0,03-0,3 mg/kg en incrementos de 1-2,5 mg; mante-
nimiento: 0,03-0,2 mg/kg/h. Recin nacidos menores de 32 semanas de edad gestacional:
0,03 mg/kg/h. Recin nacidos mayores de 32 semanas y hasta 6 meses: 0,06 mg/kg/h. Nios
mayores de 6 meses: inicial, 0,05-0,2 mg/kg/h; mantenimiento: 0,06-0,12 mg/kg/h.
Solucin para infusin: diluir 15 mg en 100-1.000 ml de ClNa 0,9% o glucosa 5 y 10%
o levulosa 5% o solucin de Ringer y de Hartmann.
Nios con menos de 15 kg no utilizar concentraciones de midazolam mayores de 1 mg/ml.
Insomnio, cuando limita la actividad del paciente o lo somete a una situacin de estrs
importante: oral, adultos: 15 mg/da. Ancianos o insuficiencia respiratoria: 7,5 mg. En insu-
ficiencia heptica reducir dosis.
Efectos secundarios: depresin respiratoria, apnea, dolor en el punto de aplicacin,
somnolencia, sedacin prolongada, confusin, euforia, alucinaciones, fatiga, cefalea, mareos,
ataxia, amnesia antergrada, depresin, reacciones psiquitricas y paradjicas. Convulsiones
en lactantes y recin nacidos.
Precauciones: tolerancia, dependencia, insomnio de rebote. Insuficiencia heptica grave.
Extrema precaucin en pacientes con antecedentes de alcoholismo o abuso de drogas.
Interacciones: interaccin sinrgica con agentes de induccin anestsica; opioides. Ac-
cin y toxicidad potenciada por: verapamilo, diltiazem, itraconazol, fluconazol, ketoconazol,
eritromicina, claritromicina, inhibidores de proteasa.

8 Anestesiomecum
Accin potenciada por: antipsicticos, hipnticos, ansiolticos/sedantes, antidepresivos,
analgsicos narcticos, antiepilpticos, anestsicos, antihistamnicos sedantes, antihiperten-
sivos centrales, alcohol.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a benzodiacepinas, miastenia gravis, nios (oral),
insuficiencia heptica grave, para sedacin consciente de pacientes con insuficiencia respi-
ratoria grave, depresin respiratoria aguda o sndrome de apnea del sueo.
Presentaciones:
Dormicum (Roche)
Solucin inyectable de 15 mg/3 ml y 5 mg/5 ml; comprimidos de 7,5 mg.
Midazolam (Anesfarma)
Solucin inyectable de 1 y 5 mg/ml.
Midazolam (IPS)
Solucin inyectable de 5 mg/ml.
Midazolam (Accord)
Solucin inyectable de 1 y 5 mg/ml.
Midazolam (B. Braun)
Solucin inyectable de 1 y 5 mg/ml.
Midazolam (Combino Pharm)
Solucin inyectable de 1 y 5 mg/ml.
Midazolam (DIASA)
Solucin inyectable de 1 y 5 mg/ml.
Midazolam (Fresenius)
Solucin inyectable de 2 mg/ml.
Midazolam (Genfarma)
Solucin inyectable de 5 mg/5 ml, 15 mg/3 ml y 5 mg/ml.
Midazolam (Hospira)
Solucin inyectable de 1 y 5 mg/ml.
Midazolam (Normon)
Solucin inyectable de 15 mg/3 ml, 5 mg/5 ml y 50 mg/10 ml.
Midazolam (Panpharma)
Solucin inyectable de 1 y 5 mg/ml.

Tiopental

Deprime la activacin del sistema reticular. Acta en el SNC por mecanismos de inhibi-
cin presinptico y postsinptico, especialmente en regiones con transmisin mediada por
receptores GABA-A, adems de la capacidad de bloquear los receptores excitadores -amin
ohidroximetilisoxazolpropinico (AMPA).
El tiopental tiene una alta afinidad por las protenas plasmticas (alrededor del 80%),
con una vida media de 7,4-10,6 h, que se prolonga en ancianos, cirrosis, obesidad y recin
nacidos.
Indicaciones: se utiliza principalmente como agente anestsico hipntico. Tambin indi-
cado en el tratamiento de la hipertensin intracraneal, isquemia cerebral y para el narcoa-
nlisis en el tratamiento de los trastornos psiquitricos.
Posologa: adultos: endovenosa exclusivamente. Respuesta individual tan variable que
no se puede recomendar una dosificacin determinada; influye la edad, el sexo y el peso
corporal. En general, dosis de prueba de 25 a 75 mg (1-3 ml de la solucin al 2,5%) para
valorar tolerancia y sensibilidad al frmaco, observando al paciente 60 s al menos. Aneste-
sia general: induccin: dosis nica 50-100 mg, o 3-5 mg/kg. Mantenimiento: intermitente, 50-
100 mg, segn necesidades. Hipertensin cerebral: intermitente, 1,5-3,5 mg/kg repetida, si
es necesario. Crisis convulsivas: 50-125 mg administrados lo antes posible. Nios: anestesia
general. Induccin: nios hasta 15 aos: 3-5 mg/kg. Mantenimiento: alrededor de 1 mg/kg,
segn necesidades. Preparacin de la solucin: generalmente deber ser al 2,5% (500 mg
en 20 ml de solvente). Diluyentes: agua destilada estril, cloruro de sodio al 0,9% o glucosa
Anestsicos y sedantes endovenosos 9
al 5% inyectables. Concentraciones menores del 2% en agua inyectable no debern usarse,
ya que provocan hemlisis.
Efectos secundarios: apnea. Movimientos musculares involuntarios, tos, hipo, arritmias
cardacas, tromboflebitis, dolor de cabeza, nuseas y vmito. Efectos cardiovasculares dosis
y velocidad dependientes. Puede ocurrir temblor excesivo posterior a la anestesia con tio-
pental sdico y es debido a un aumento de la sensibilidad al fro. La inyeccin accidental
intraarterial de tiopental sdico provoca un espasmo arterial importante o trombosis de los
pequeos vasos. En caso de que esto ocurra, mantener la aguja en su lugar y administrar de
inmediato una solucin diluida de papaverina (40-80 mg) o 10 ml de procana al 1% para
inhibir el espasmo del msculo liso. En casos graves de trombosis arterial o espasmo se debe
valorar el uso de heparina para prevenir la formacin de trombos o la realizacin de un
bloqueo del plexo simptico.
Precauciones: insuficiencia cardiovascular de cualquier tipo. Debido a que las prepa-
raciones de tiopental sdico no contienen ningn agente bacteriosttico, se recomienda es-
pecial atencin en la preparacin y manipulacin de las soluciones para prevenir contami-
nacin bacteriana. Las soluciones deben prepararse en el momento y utilizarse en un
periodo no superior a 24 h.
Interacciones: inhibe el efecto de: acebutolol, aminofilina, calcitriol, metoprolol, mino-
ciclina, oxprenolol, propranolol y teofilina. Efecto potenciado por: alcohol etlico, reserpina,
sulfafurazol y probenecid.
Contraindicaciones: hipersensibilidad conocida a los barbitricos y estatus asmticos.
Porfiria intermitente aguda o porfiria variegata. Evaluar la relacin riesgo-beneficio en: enfer-
medades cardiovasculares graves, hipotensin o shock. Disfuncin renal o heptica, enfermedad
de Addison, mixedema y miastenia gravis.
Presentaciones:
Pentothal Sdico (Hospira)
Vial de 0,5 y 1 g.
Tiobarbital (Braun)
Inyeccin de 1 g.

Etomidato

Deprime el sistema reticular activador y simula los efectos inhibidores del GABA. Hip-
ntico de accin rpida (10 s) y corta duracin (4-5 min). Inhibe la biosntesis adrenocortical
de esteroides.
Indicaciones y posologa: inductor anestsico general.
La dosis se debe ajustar segn la respuesta individual y los efectos clnicos. Adultos y
nios: entre 0,15-0,3 mg por kg de peso, correspondientes a 0,075 y 0,15 ml/kg. En nios,
si no se alcanza una profundidad anestsica con esta dosis, puede incrementarse un 30%
mximo, es decir, hasta 0,4 mg/kg de peso, valorando cuidadosamente el posible riesgo
frente al beneficio esperado. Pacientes ancianos: dosis nica de 0,15-0,2 mg/kg.
Efectos secundarios: tras la administracin prolongada de etomidato, existe riesgo de
insuficiencia adrenocortical transitoria. Despus de una dosis nica de etomidato en pacien-
tes no premedicados, se observan frecuentemente movimientos musculares involuntarios
(mioclona). El uso de analgsicos narcticos o diacepam como premedicacin, y durante
ciruga, reducir los movimientos musculares espontneos incontrolados producidos en al-
gunos pacientes tras la administracin de etomidato (mioclonas 30-60%).
Ocasionalmente nuseas y vmitos. Tos, hipo y/o escalofros. Se han registrado reaccio-
nes alrgicas, algunos casos de broncospasmos y reacciones anafilcticas. Laringoespas-
mos, arritmia cardaca y convulsiones. Puede presentarse un descenso leve y temporal de la
presin arterial debido a la reduccin de la resistencia vascular perifrica. Dolor leve duran-
te la inyeccin, principalmente cuando se inyecta el frmaco en venas pequeas.
Precauciones: pacientes en que la hipotensin es peligrosa. Reducir dosis en pacientes
con cirrosis heptica o que han recibido neurolpticos, opioides o sedantes. Disponer de

10 Anestesiomecum
equipos de reanimacin. Reduce cortisol srico; no utilizar en mantenimiento de anestesia.
En disfuncin adrenocortical y procedimientos muy prolongados, puede requerirse un suple-
mento de 50-100 mg de hidrocortisona. Es porfirognico. Produce mioclona en pacientes
no premedicados. Carece de accin analgsica. Debe evitarse la inyeccin intraarterial, ya
que puede provocar necrosis tisular.
Interacciones: efecto potenciado por: neurolpticos, opioides, sedantes y alcohol.
Contraindicaciones: hipersensibilidad. Nios menores de 6 meses.
Presentaciones:
Etomidato-Lipuro (Braun)
Emulsin inyectable de 2 mg/ml.
Hypnomidate (Janssen-Cilag)
Solucin inyectable de 2 mg/ml.

Ketamina

Estimula parte del sistema lmbico y del hipocampo. Disminuye la transmisin de impulsos
en la formacin reticular medial, interfiriendo en la transmisin de los componentes afectivoe-
mocionales procedentes de la mdula espinal a niveles superiores. Como agente nico produ-
ce una anestesia disociativa: estado anestsico catalptico, con los ojos abiertos, un nistagmo
lento, reflejos a la luz y corneales intactos, puede ocurrir vocalizacin, movimientos intencio-
nados no relacionados con la estimulacin quirrgica e hipertona muscular. Interacciona con
mltiples sitios de unin, entre ellos los receptores del N-metil-D-aspartato (NMDA) y los recep-
tores de glutamato no NMDA, los receptores colinrgicos nicotnicos y muscarnicos, y los re-
ceptores monoaminrgicos y opioides. La inhibicin de los canales de sodio neuronales propor-
ciona un efecto anestsico local modesto, mientras que el bloqueo de los canales del calcio
puede ser responsable de la vasodilatacin cerebral. El antagonismo con el receptor NMDA ex-
plica la mayor parte de los efectos analgsicos, amnsicos y neuroprotectores del compuesto.
Indicaciones: anestesia en situacin de compromiso hemodinmico (taponamiento pericr-
dico, hipovolemia, pericarditis constrictiva, sepsis, quemados) o respiratorio (asmticos graves,
traumatismos torcicos) debido a sus efectos estimulantes simpticos, broncodilatadores y a
la preservacin de la ventilacin espontnea. Anestesia para la cesrea urgente, aunque con la
consideracin de que dosis mayores de 1 mg/kg potencian las contracciones uterinas, aumentan
la incidencia de reacciones psicomimticas y producen empeoramiento del Apgar fetal. El hecho
de que la poblacin infantil sea menos propensa a sufrir sus efectos psicomimticos y su alto
margen de seguridad han propiciado el empleo en procedimientos diagnsticos y teraputicos.
Posologa: dosis: 2 mg/kg ev. produce anestesia quirrgica en 30 s y el efecto dura
5-10 min; 10 mg/kg im. produce anestesia quirrgica en 3-4 min y el efecto dura 12-25 min.
Como nico agente anestsico, para intervenciones de diagnstico y quirrgicas. Induccin:
inicial, 1-4,5 mg/kg ev. lenta en 60 s o bien 6,5-13 mg/kg im. Mantenimiento: administrar
dosis adicionales correspondientes a la mitad de la utilizada en una induccin completa,
como se recomienda anteriormente, segn va de mantenimiento elegida, independientemen-
te de la va usada para induccin. Induccin de anestesia previa a administracin de otros
anestsicos generales: una dosis completa parenteral, como se indica antes; se puede reque-
rir una segunda dosis. Obstetricia: parto vaginal con frceps: una dosis no mayor de 5 mg/kg
cuando la cabeza del beb corona el perineo; abolicin del dolor durante el segundo
periodo del parto: 8 g/kg/min en infusin continua; cesrea: induccin: dosis no superior a
1 mg/kg + xido nitroso/oxgeno + relajantes musculares. Intervenciones ginecolgicas me-
nores: induccin: 0,5 mg/kg en paciente premedicada y 0,75-1 mg/kg en no premedicada.
Efectos secundarios: hipertensin, hipotensin, bradicardia, arritmias. Depresin respira-
toria. Diplopa, nistagmo, hipertensin intraocular. Delirio en periodo de recuperacin.
Movimientos tonicoclnicos.
Precauciones: precipita con barbitricos. Periodo de recuperacin prolongado o con deli-
rio (reducir estmulos auditivos o tctiles). Evitar estmulo mecnico de la faringe. Aumenta
presin del lquido cerebroespinal. Alcohlicos.
Anestsicos y sedantes endovenosos 11
Interacciones: la ketamina potencia el efecto de los agentes relajantes neuromusculares
no depolarizantes. Los agentes inhalatorios prolongan la duracin de la accin de la keta-
mina. Puede aparecer apnea cuando la ketamina se administra con un opiceo.
Contraindicaciones: eclampsia, preeclampsia.
Presentaciones:
Ketolar (Parke Davis)
Viales de 50 mg/ml.

Propofol

Acta sobre el complejo del receptor GABA-A en un lugar diferente al de las benzo-
diacepinas produciendo hipnosis. Posiblemente tambin ejerce su accin en los receptores
nicotnicos de acetilcolina, los receptores de glicina, los receptores muscarnicos M1 y los
canales de sodio del crtex cerebral.
La accin sobre los receptores dopaminrgicos tipo 2 explicara sus efectos antiemticos.
Produce una rpida prdida de conciencia, pero asimismo una rpida recuperacin
debido a sus propiedades farmacocinticas. Su baja incidencia de nuseas y vmitos posto-
peratorios lo hace especialmente til en determinadas tcnicas anestsicas y en pacientes
susceptibles. Su empleo conjunto con opiceos de accin ultracorta como el remifentanilo,
administrado mediante sistemas de infusin controlados por ordenador (sistemas TCI), es una
de las tcnicas preferidas de anestesia total endovenosa (TIVA).
Indicaciones: pertenece al grupo de los alquil-fenoles (2,6 diisopropilfenol), insoluble en
agua pero altamente liposoluble. Se puede diluir en soluciones de glucosa al 5%. Estas
emulsiones lipdicas tienen el inconveniente de ser fcilmente contaminables, por lo que
deben extremarse las medidas de asepsia.
El propofol se emplea para la induccin y mantenimiento anestsico en todo tipo de
procedimientos quirrgicos, ciruga ambulatoria y sedacin consciente. Proporciona una
rpida recuperacin de las funciones cognitivas y psicomotoras y baja incidencia de nuseas
y vmitos postoperatorios.
Posologa: induccin anestsica: adultos: inyeccin lenta en bolus (al 1%) o bien en
perfusin continua (al 1 o 2%): 40 mg propofol cada 10 s hasta sntomas de inicio anestsico;
en general se necesitan 1,5-2,5 mg/kg en menores de 55 aos; en pacientes grados de la
Sociedad Americana de Anestesiologa (ASA) III y IV: 20 mg cada 10 s. Adultos mediante
sistemas TCI: concentracin sangunea diana de propofol de 4-8 g/ml. La concentracin plas-
mtica o efecto del propofol necesaria para mantener la hipnosis con seguridad durante la
intervencin quirrgica va a depender de la intensidad de los estmulos, de los anestsicos
asociados, de la variabilidad interindividual y del modelo matemtico seleccionado. Nios
mayores de 1 mes: titulacin lenta segn respuesta; para nios mayores de 8 aos: 2,5 mg/kg;
edades inferiores pueden requerir dosis mayores; dosis ms bajas en nios grados ASA III y IV.
Utilizar modelos matemticos especficos para la poblacin peditrica con TCI tanto para
la induccin como el mantenimiento anestsico.
Mantenimiento anestsico: adultos: en perfusin continua (al 1 o 2%): 4-12 mg/kg/h; o
bien en bolus repetidos (al 1%): incrementos de 25-50 mg segn necesidad. Ancianos: re-
ducir tasa de perfusin y no usar tcnica de bolus repetidos. Adultos mediante TCI: concen-
tracin sangunea diana de propofol de 3-6 g/ml. Nios mayores de 1 mes: perfusin de
9-15 mg/kg/h; o bien bolus repetidos (slo con concentracin al 1%). Sedacin en cuidados
intensivos: adultos: mayores de 17 aos: 0,3-4,0 mg/kg/h en perfusin continua.
Efectos secundarios: hipotensin y bradicardia dosis dependiente. Sndrome de infusin
de propofol. Movimientos incontrolados de las extremidades en los pacientes peditricos y
ms raramente parestesias e hipertona/distona. Dolor por la inyeccin endovenosa. Flebitis
o trombosis. Muy raramente se ha informado de rabdomilisis, acidosis metablica, hiperca-
liemia o insuficiencia cardaca.
Precauciones: administrar en venas gruesas para reducir dolor local. Puede producir
bradicardia y asistolia, alteraciones respiratorias, renales y hepticas.

12 Anestesiomecum
Interacciones: morfina, meperidina, fentanilo o haloperidol, barbitricos, droperidol e
hidrato de cloral pueden aumentar los efectos del propofol.
El propofol no produce cambios clnicamente significativos en el comienzo, intensidad
y duracin de los agentes bloqueantes neuromusculares como la succinilcolina o los rela-
jantes musculares no despolarizantes.
Contraindicaciones: alergia al mismo o a su disolvente. Pacientes alrgicos al huevo o
aceite de soja. Su seguridad est probada en porfirias y en hipertermia maligna.
Presentaciones:
Diprivan (AstraZeneca)
Ampollas de 1%; jeringa precargada de 1 y 2%; vial de 1 y 2%.
Ivofol (Bayer)
Vial de 10 mg/ml.
Propofol (Abbott)
Emulsin inyectable o perfusin de 10 mg/ml.
Propofol (Fresenius)
Emulsin inyectable o perfusin de 10 y 20 mg/ml.
Propofol (Lipomed)
Emulsin inyectable o perfusin de 10 y 20 mg/ml.
Propofol (Hospira)
Emulsin inyectable o perfusin de 10 y 20 mg/ml.
Propofol-Lipuro (Braun)
Emulsin inyectable de 1 y 2%; emulsin inyectable o perfusin de 5 mg/ml.
Propofol (Baxter)
Inyeccin de 1 y 2%.
Recofol N (Bayer)
Emulsin inyectable o perfusin de 10 y 20 mg/ml.

Anestsicos y sedantes endovenosos 13


2
Anestsicos inhalatorios
y otros gases
A. Medina Arteaga, L. Delange Segura
y J. Carmona Aurioles

Introduccin

Los anestsicos halogenados, desflurano, isoflurano y sevoflurano, pertenecen al grupo


farmacolgico de los hidrocarburos halogenados, anestsicos generales administrados por va
inhalatoria. Debido a su singular va de administracin tienen propiedades farmacolgicas
especficas que no comparten otros anestsicos endovenosos. Poseen un alto ndice terapu-
tico y baja toxicidad.
Su farmacocintica est basada en el paso del agente desde un compartimento a otro
segn la diferencia de presiones parciales en cada uno de ellos: una vez introducido en el
organismo a travs del sistema respiratorio, se produce un traspaso desde el alvolo a la
sangre y de sta al cerebro y resto del organismo. La exposicin a la circulacin pulmonar
presenta una aparicin ms rpida del agente anestsico en sangre que la administracin
endovenosa. El paso del anestsico depende de las presiones parciales, la solubilidad de los
agentes en un determinado compartimento y el flujo sanguneo del mismo. El modelo far-
macocintico multicompartimental incluye rganos muy perfundidos como las vsceras, otro
compartimento menos perfundido como el muscular y un tercero poco perfundido como la
grasa. La velocidad de equilibrio entre estos compartimentos y la sangre es proporcional al
gasto cardaco que reciben1. Son agentes poco liposolubles, por lo que las presiones parcia-
les entre dos compartimentos se igualan rpidamente, sobre todo en tejidos muy perfundidos
como el cerebro, condicionando una hipnosis y un despertar rpidos. La principal va de
eliminacin de los anestsicos inhalatorios es la respiratoria. Se metabolizan muy escasa-
mente en el organismo a nivel heptico produciendo ion flor y metabolitos no activos que
se eliminan a nivel renal.
El mecanismo de accin se relaciona con la modificacin de la actividad de neuronas
corticales y medulares, bloqueando a este nivel la transmisin somatoestsica y motora. A
nivel molecular potencian el efecto inhibidor de receptores -aminobutrico (GABA), desen-
sibilizan el receptor nicotnico de la acetilcolina y aumenta la captacin de glutamato2. Se
desconocen en la actualidad los mecanismos de accin de los halogenados a nivel de la
membrana celular.
El efecto farmacodinmico ms relevante es el efecto hipntico, medido mediante la
concentracin mnima inhibitoria (CAM), que se define como la concentracin alveolar m-
nima con la que el 50% de los pacientes no se mueven con la incisin quirrgica. Cada
Tabla 1. Concentracin alveolar mnima de desflurano

Edad Oxgeno 100% xido nitroso 60%

0-1 ao 8,95-10,65% 5,75-7,75%


1-12 aos 7,20-9,40% 5,75-7%
18-30 aos 7,25% 3,75-4,25%
30-65 aos 5,75-6,25% 1,75-3,25%
Mayores de 65 aos 5,17% 1,67%

agente tiene un valor de CAM especfico. A nivel prctico es ms til la CAM95, en la que
son el 95% los pacientes que no se mueven con la incisin quirrgica, correspondindose con
1,2-1,3 CAM. Es til conocer otros conceptos relacionados con este efecto, como es la CAM
de despertar, que equivale a 0,3 CAM, y la CAM-BAR en la que est suprimida la respuesta
hemodinmica a la intubacin y corresponde a 1,5 CAM. Los valores de la CAM varan con
la edad, el uso concomitante de N2O y opioides.
Los agentes halogenados incrementan el flujo sanguneo cerebral por su efecto vasodi-
latador, disminuyen el consumo de oxgeno y glucosa cerebral, reduciendo la actividad
elctrica, considerndose por ello neuroprotectores.
En presencia de hipertensin intracraneal est contraindicada la induccin inhalatoria.
Presentan una disminucin de la respuesta ventilatoria a la hipoxia e hipercapnia dosis de-
pendiente. En general tienen un efecto broncodilatador. A nivel hemodinmico se asocian a una
disminucin de la presin arterial secundaria al efecto vasodilatador observado. En pacientes
jvenes se produce una taquicardia reactiva que atena el descenso de la presin arterial.
Por otro lado, tiene efecto batmotrpico negativo en nodo sinoauricular, asocindose a
ritmos de escape de la unin. Presentan un efecto inotrpico negativo directo, asociado a un
descenso en el consumo de oxgeno miocrdico. Producen vasodilatacin coronaria y se
relacionan con efecto cardioprotector por precondicionamiento farmacolgico3.
Los halogenados potencian el efecto de los bloqueantes neuromusculares, por lo que hay
que ajustar la dosis de stos cuando se usan asociados. Este efecto puede estar relacionado con
la actividad a nivel de neuronas motoras espinales. Todos los agentes halogenados pueden
desencadenar una crisis de hipertermia maligna en pacientes predispuestos, por lo que estn
contraindicados en este caso. Producen relajacin de la musculatura lisa uterina. El uso de
halogenados se asocia a un incremento en episodios de nuseas y vmitos postoperatorios.

Desflurano

Es un hidrocarburo halogenado con tomos de flor, lo que le confiere el coeficiente de


particin sangre-gas ms bajo de todos los inhalatorios, asocindose por ello a menores
tiempos de recuperacin de la anestesia. Carece de efecto acumulativo: el cese de su efecto
no se afecta con la duracin de la exposicin al mismo4.
Indicaciones: mantenimiento de la anestesia en adultos y nios. Aunque en ficha tcni-
ca est indicado en la induccin de la anestesia en adultos, su olor acre se asocia a irritacin
de vas respiratorias con aparicin de laringospasmo, tos y aumento de secreciones, por lo
que se desaconseja su uso para este fin. En pediatra no est recomendado su uso en induc-
cin con mascarilla.
Posologa: la CAM est relacionada con la edad y se describe en la tabla 1.
Efectos secundarios: se han descrito efectos adversos como cefaleas, taquicardia, hipoten-
sin, depresin respiratoria, broncospasmo, nuseas y vmitos postoperatorios. Como efectos
adversos muy raros se ha descrito hepatitis e hipertermia maligna.
Precauciones: debe administrarse con vaporizadores especficos presurizados y con
termostato.

16 Anestesiomecum
Tabla 2. Concentracin alveolar mnima de isoflurano

Recin nacido 1,6%


0-1 ao 1,87%
Nio 1,6%
20 aos 1,28%
40 aos 1,15%
60 aos 1,05%

Insuficiencia heptica (IH) e insuficiencia renal (IR): debido a su mnimo metabolismo


no es necesario reajustar la dosis en estas circunstancias.
Embarazo y lactancia: dada la escasa experiencia en obstetricia debe sopesarse beneficio/
riesgo y usarse cuando sea imprescindible. Se desconoce si se excreta por leche materna.
Interacciones: potencian el efecto hipotensivo de desflurano: inhibidores de la enzima
convertidora de la angiotensina (IECA), antidepresivos tricclicos, inhibidores de la monoami-
nooxidasa (IMAO), antipsicticos y -bloqueantes. Potencian el bloqueo neuromuscular de
relajantes musculares. Efecto sinrgico con opioides y benzodiacepinas. La adicin de N2O
reduce la CAM un 50%.
Contraindicaciones: sensibilidad conocida a los anestsicos halogenados. Aparicin pre-
via con su uso de disfuncin heptica, fiebre inexplicable o leucocitosis. Historia o predis-
posicin a la hipertermia maligna.
Presentaciones:
Suprane (Baxter)
Frascos de 240 ml.

Isoflurano

Presenta unas caractersticas de uso clnico similares a los otros halogenados, si bien
la presencia de tomos de cloro y flor le confiere mayor liposolubilidad y un coeficiente
de particin sangre-gas ms elevado, por lo que la induccin y la recuperacin de la anes-
tesia se realiza ms lentamente.
Indicaciones: vase desflurano
Posologa: los valores de la CAM varan con la edad y corresponden a los referidos en
la tabla 2 (la adicin de N2O disminuye la CAM en un 50%).
Efectos secundarios: arritmias, hipotensin, leucocitosis, depresin respiratoria, elevacin
de enzimas hepticas, reacciones de hipersensibilidad, elevacin de presin intracraneal y
sangrado uterino posterior a legrado.
Precauciones: el isoflurano debe administrarse mediante un vaporizador especficamen-
te calibrado para su uso. Precaucin en IH, presin intracraneal elevada, miastenia gravis,
miopatas congnitas.
Embarazo y lactancia: no existen estudios que garanticen su seguridad en embarazo.
Puede ser seguro en cesrea a una concentracin de 0,75%. Se desconoce si se excreta por
leche materna.
Interacciones: potencia el efecto de relajantes neuromusculares, opioides y benzodiacepi-
nas. Pueden aparecer arritmias con el uso de simpaticomimticos. Se potencia el efecto hipo-
tensor con IMAO y antagonistas del calcio. Potencia el efecto hepatotxico de la isoniazida.
Contraindicaciones: sensibilidad conocida a anestsicos halogenados. Susceptibilidad a
hipertermia maligna.
Presentaciones:
Forane (Abbott)
Frascos de 250 ml.
Anestsicos inhalatorios y otros gases 17
Tabla 3. Concentracin alveolar mnima de sevoflurano

Oxgeno 100% N2O 65%


0-1 mes 3,3%
1-6 meses 3%
6 meses - 3 aos 2,8% 2%
3-12 aos 2,5%
25 aos 2,5% 1,4%
35 aos 2,2% 1,2%
40 aos 2,05% 1,1%
50 aos 1,8% 0,98%
60 aos 1,6% 0,87%
80 aos 1,4% 0,7%

Sevoflurano

Como el desflurano, est halogenado con tomos de flor, asociados a una baja liposo-
lubilidad, por lo que presenta bajos tiempos en la induccin y educcin de la anestesia. Es
metabolizado en un 5% a nivel heptico, producindose flor inorgnico y metabolitos no
activos eliminados por rin. No se ha evidenciado toxicidad por flor.
Indicaciones: induccin y mantenimiento de la anestesia general en adultos y nios.
Es el nico halogenado moderno que no produce irritacin de vas respiratorias, por lo
que su uso en induccin inhalatoria condiciona una hipnosis rpida y segura.
Posologa: la CAM se relaciona con la edad y tiene unos valores que se muestran en la
tabla 3.
La induccin inhalatoria con sevoflurano al 8% consigue anestesia quirrgica en 2 min.
Efectos secundarios: nuseas y vmitos postoperatorios, hipotensin, bradicardia, agita-
cin y reacciones anafilactoides.
Precauciones: debe administrarse con un vaporizador especfico. No se ha establecido
completamente la seguridad en IR. Se han descrito casos de alteraciones de la funcin he-
ptica, sobre todo con el uso repetido. No se debe usar con absorbedores de CO2 de cal
baritada, por el aumento de la formacin de compuesto A que puede ser nefrotxico. Emba-
razo y lactancia: no existen datos suficientes de seguridad en embarazo. Usar con precaucin
y slo si es imprescindible. No se sabe si se excreta en leche materna.
Interacciones: es seguro con la mayora de los frmacos usados en anestesia, si bien,
igual que los dems halogenados, potencia el efecto de opioides, benzodiacepinas, N2O y
bloqueantes neuromusculares.
Contraindicaciones: hipersensibilidad conocida a halogenados. Susceptibilidad a hiper-
termia maligna.
Presentaciones:
Sevorane (Abbott)
Frascos de 250 ml.

xido nitroso

Es un gas anestsico con escasa potencia, utilizado sobre todo como adyuvante de otros
anestsicos endovenosos o inhalatorios.
Indicaciones: el xido nitroso (protxido de nitrgeno) es un gas incoloro, casi inodoro,
y ms pesado que el aire. Es depresor del sistema nervioso central (SNC), con un efecto
dosis dependiente.

18 Anestesiomecum
Tiene un efecto anestsico escaso, un inicio de accin rpido y una eliminacin tambin
rpida tras la interrupcin en su administracin. Su escaso poder anestsico explica que, para
la anestesia, deba ser utilizado en asociacin con otros anestsicos voltiles o endovenosos.
Su poder analgsico se observa a bajas dosis y acta aumentando el umbral del dolor. Su
mecanismo de accin consiste en una disminucin en la transmisin sinptica nociceptiva
y activacin del sistema nervioso simptico, donde la activacin de neuronas noradrenrgicas
desempea un papel fundamental en la modulacin de la nocicepcin. Tiene un efecto
amnsico escaso y produce una relajacin muscular tambin escasa.
Posologa: por va inhalatoria mezclado con oxgeno, a una concentracin comprendida
entre 50-70%. En mujeres embarazadas, o en caso de utilizacin fuera del bloque operatorio,
la concentracin administrada no debe sobrepasar el 50% debido al riesgo de hipoxemia. No
debe ser administrado durante ms de 24 h debido a la posibilidad de toxicidad medular.
Efectos secundarios: nuseas y vmitos. Polineuropata. Aumento en la presin y/o vo-
lumen de las cavidades areas del organismo, tanto normales como patolgicas. Se han
comunicado casos de trastornos hematolgicos graves (anemia megaloblstica, agranuloci-
tosis) en el caso de tratamientos superiores a 24 h, por inhibicin de la enzima metionina
sintetasa, necesaria para la sntesis de ADN y protenas, lo que origina depresin de la m-
dula sea. Efectos euforizantes que remiten rpidamente tras el cese en su administracin.
Precauciones:
Embarazo y lactancia: durante el embarazo, se recomienda no sobrepasar una concen-
tracin del 50% en la mezcla inhalada.
Interacciones: potencia los efectos hipnticos de otros anestsicos tanto endovenosos
como inhalatorios.
Contraindicaciones: pacientes que necesiten ventilacin con oxgeno al 100% para
mantener PaO2 adecuadas. Atrapamiento areo en cavidades orgnicas cerradas (craneales,
torcicos, digestivos, etc.).
Presentaciones:
Protxido de nitrgeno medicinal Air Liquide Medicinal
Recipientes fijos: 98% de protxido de nitrgeno medicinal como principio activo.

Kalinox

Es una mezcla de xido nitroso y oxgeno al 50% envasada en balas individuales y lista
para ser usada mediante mascarilla estanca.
Indicaciones: analgesia y sedacin consciente en intervenciones no muy dolorosas y de
corta duracin. Se ha usado con xito en pacientes adultos y sobre todo peditricos para la
realizacin de procedimientos dolorosos de corta duracin y/o sedaciones para diferentes
procedimientos diagnsticos (punciones mdula sea, broncoscopias, canalizaciones veno-
sas, extracciones dentales, etc.).
Posologa: dado que la proporcin NO2/O2 es fija, la dosis vendr dada fundamental-
mente por el caudal aportado, el cual deber ajustarse segn la ventilacin corriente del
paciente.
Efectos secundarios: en general, similares a los del xido nitroso, sobre todo en caso
de exposiciones repetidas y/o prolongadas. Se han descrito casos de disminucin de la fer-
tilidad en personal mdico o diplomados en enfermera sometido a exposiciones repetidas y
en locales mal ventilados.
Precauciones: tras la suspensin de la administracin de la mezcla, y sobre todo si dicha
administracin ha sido prolongada, los pacientes ambulatorios que deban conducir o mane-
jar mquinas deben quedar bajo vigilancia hasta la desaparicin de los efectos adversos que
eventualmente hayan podido aparecer y el regreso al estado de vigilia previo a la adminis-
tracin. En pacientes tratados con medicamentos depresores del SNC, aumenta el riesgo de
sobredosificacin manifestado en forma de somnolencia, falta de respuesta, vmitos e hipo-
tensin. En caso de que la trompa de Eustaquio no sea permeable, puede observarse una
otalgia por incremento de la presin en la cavidad timpnica.
Anestsicos inhalatorios y otros gases 19
Embarazo y lactancia: efecto teratgeno en animales. En clnica, no existen actualmente
datos suficientes para evaluar el riesgo de teratogenicidad en humanos. Se desaconseja du-
rante el primer trimestre del embarazo.
Interacciones: potencia el efecto de otros depresores del SNC.
Contraindicaciones: vase xido nitroso.
Presentaciones:
Kalinox 170 bar (Air Liquide Medicinal)
Gas para inhalacin en bala. xido nitroso - 50% (mol/mol)/oxgeno - 50% (mol/mol)
(a una presin de 170 bar y 15 C de temperatura).

xido ntrico

Relaja el msculo liso vascular al unirse a la guanilato ciclasa citoslica, activando su


actividad para aumentar los niveles intracelulares de guanosina monofosfato cclico (GMPc),
responsable de la vasodilatacin de los vasos sanguneos. Al inhalarse, el xido ntrico
produce vasodilatacin pulmonar.
INOmax parece incrementar la presin parcial de oxgeno arterial (PaO2) al dilatar los
vasos pulmonares en las reas mejor ventiladas del pulmn, redistribuyendo el flujo sangu-
neo hacia las reas mejor ventiladas, lejos de las regiones pulmonares con ndices bajos de
ventilacin/perfusin (V/Q) y hacia regiones con ndices normales5.
Indicaciones: junto con ventilacin asistida y otros frmacos, est indicado para el tra-
tamiento de neonatos igual o mayores de 34 semanas de gestacin con insuficiencia respi-
ratoria hipxica asociada a evidencia clnica o ecocardiogrfica de hipertensin pulmonar,
mejorando la relacin V/Q, reduciendo el empleo de oxigenadores artificiales. Se utilizar
una vez se haya optimizado el soporte respiratorio, mediante ajuste volumen/presin admi-
nistrados con otras medidas para mejorar la funcin pulmonar (surfactante y presin positiva
teleespiratoria).
INOmax se ha usado tambin con xito en pacientes adultos con fallo ventricular dere-
cho secundario a hipertensin pulmonar grave, si bien su uso fundamental es en pacientes
peditricos, debido a la mayor capacidad de respuesta del lecho vascular pulmonar en
edades tempranas.
Posologa: la dosis inicial es de 20 ppm y no debe ser excedida. En cuanto sea posible,
y en las primeras 4-24 h de terapia, la dosis debe ir reducindose a 5 ppm siempre que la
oxigenacin arterial sea adecuada. La terapia con xido ntrico inhalado debe mantenerse
en 5 ppm hasta que se observe mejora en la oxigenacin del neonato manteniendo FiO2
inferior a 0,60 (en aire inspirado).
El tratamiento se puede mantener hasta 96 h o hasta que se haya resuelto la desaturacin
de oxgeno y el neonato est listo para la retirada gradual del tratamiento.
Cuando se decida la retirada del tratamiento con xido ntrico inhalado, deber hacerse
en forma de decrementos progresivos en la dosis de 1 ppm con un intervalo de 30 min a 1 h
cada vez. Si la oxigenacin cae ms del 20%, debe reanudarse a 5 ppm y se volver a es-
tudiar su interrupcin al cabo de 12-24 h.
Efectos secundarios: metahemoglobinemia superior a 5% a pesar de la administracin
de NO en concentraciones apropiadas. Los neonatos presentan una actividad disminuida de
la reductasa de la metahemoglobina, y, por lo tanto, podran correr mayor riesgo de desa-
rrollar metahemoglobinemia. En caso de aparicin de metahemoglobinemia significativa (la
cual deber monitorizarse durante todos los das que dure el tratamiento), deber reducir-
se la dosis de NO, y si no es posible o no hay respuesta iniciarse tratamiento con azul de
metileno u otros agentes reductores de metahemoglobina.
Otros efectos adversos descritos (> 5%) han sido trombocitopenia, hipocaliemia, hipo-
tensin, atelectasia e hiperbilirrubinemia, si bien estas diferencias no fueron estadsticamente
significativas frente a placebo.
Precauciones: tras la interrupcin repentina de la terapia con xido ntrico inhalado se han
descrito reacciones de rebote rpidas como vasoconstriccin pulmonar aguda con hipoxemia

20 Anestesiomecum
grave, que pueden precipitar un colapso cardiopulmonar. El paciente deber ser tratado
aumentando la FiO2 y/o reanudar la terapia con xido ntrico inhalado. Para evitar esta
complicacin, cuando sea posible, debe continuarse la administracin de xido ntrico in-
halado hasta que se haya resuelto la enfermedad subyacente.
El dixido de nitrgeno (NO2) se forma rpidamente en mezclas gaseosas que contienen
xido ntrico y O2. Provoca inflamacin y dao a nivel de la va area. Por ello, es obliga-
torio monitorizar los niveles de NO2 en los aparatos de administracin de NO, teniendo que
ser inferiores a 0,5 ppm.
Embarazo y lactancia: no existen datos adecuados sobre el uso de xido ntrico en
mujeres embarazadas, as como durante la lactancia. No se conoce el riesgo potencial para
los seres humanos.
Interacciones: no se puede descartar una interaccin clnicamente significativa con otros
medicamentos utilizados en el tratamiento de la insuficiencia respiratoria hipxica. Los com-
puestos donantes de xido ntrico, incluidos el nitroprusiato sdico y la nitroglicerina, pueden
tener un efecto adictivo respecto al riesgo de desarrollar metahemoglobinemia.
Contraindicaciones: neonatos con dependencia del shunt derecha-izquierda para mante-
ner una oxigenacin adecuada, o shunt significativo izquierda-derecha ya establecido.
Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes.
Presentaciones:
INOmax 400 ppm mol/mol Gas para inhalacin (INO Therapeutics AB)
Un cilindro de 2 l llenado a 155 bares absolutos lleva 307 l de gas bajo presin de 1 bar
a 15 C. Un cilindro de 10 l llenado a 155 bares absolutos lleva 1.535 l de gas bajo presin
de 1 bar a 15 C.

Bibliografa

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sevier Masson; Actualizacin IV 2010.
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Med. 2003;348:2110-24.
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5. Gorenflo M, Gu H, Xu Z. Peri-operative pulmonary hypertension in paediatric patients: current strategies
in children with congenital heart disease. Cardiology. 2010;116:10-7.

Anestsicos inhalatorios y otros gases 21


3
Analgsicos opioides
M.A. Vidal Martnez, J.M. Trinidad Martn-Arroyo
y L.M. Torres Morera

Introduccin

Son los frmacos (naturales y sintticos) con mayor poder analgsico al actuar sobre
receptores especficos distribuidos por el sistema nervioso y el sistema digestivo. Estos recep-
tores median los efectos beneficiosos (aumento de la tolerancia al dolor y disminucin de la
percepcin y reaccin al dolor) y los efectos secundarios (nuseas, vmitos, sedacin, depre-
sin respiratoria, estreimiento y supresin de la tos).
Aunque el trmino opioide se utiliza a menudo como sinnimo de opiceos, el trmino
opiceo est limitado slo a los alcaloides naturales de la Papaver somniferum. Tambin hay
medicamentos como tramadol y tapentadol que no son qumicamente opiceos, pero tienen
acciones agonistas de los receptores -opioide, por lo que se les considera como stos.
Los opioides se unen a receptores especficos en el sistema nervioso central (SNC) y otros
tejidos. Hay tres clases principales de receptores opioides, , , , y varios subtipos de re-
ceptores : 1 y 2, y el recientemente descubierto 3. Otro de los receptores de importancia
clnica es el receptor opiceo de tipo 1 (ORL1). La respuesta farmacodinmica de un opioi-
de depende del receptor al que se une, su afinidad, y si el opiceo es agonista o antagonis-
ta. Cada grupo de receptores opiceos provoca un conjunto distinto de respuestas.
Los opioides han sido utilizados para tratar el dolor agudo y crnico, y en cuidados
paliativos para aliviar el dolor grave, crnico e incapacitante de las enfermedades como el
cncer, artritis reumatoide, etc. En los ltimos aos ha habido un aumento del uso de opioi-
des en el tratamiento del dolor crnico no maligno. Los opioides pueden producir sensa-
cin de euforia, motivando en algunos un uso recreacional.
Los efectos secundarios incluyen: a) frecuentes: nuseas y vmitos (NV), somnolencia,
prurito, sequedad de boca, miosis y estreimiento, y b) poco frecuentes: depresin respira-
toria relacionada con la dosis (sobre todo con los opioides ms potentes), confusin, aluci-
naciones, delirio, urticaria, hipotermia, bradicardia/taquicardia, hipotensin ortosttica, ma-
reos, dolor de cabeza, retencin urinaria, ureteral o espasmo biliar, rigidez muscular, mioclonas
(con dosis altas) y enrojecimiento (por la liberacin de histamina, a excepcin de fentanilo
y remifentanilo).
El uso crnico de opioides puede comprometer la funcin del sistema inmunolgico. Los
opioides disminuyen la proliferacin de las clulas progenitoras de los macrfagos y linfoci-
tos, y afectan a la diferenciacin celular. Los opioides tambin pueden inhibir la migracin
Tabla 1. Intervenciones de duracin media de alfentanilo

Duracin intervencin (min) Dosis ev. de alfentanilo en bolus g/kg

10-30 20-40
30-60 40-80
> 60 80-150

de leucocitos. Sin embargo, la relevancia de esto en el contexto de alivio del dolor no se


conoce. En los ltimos 20 aos se han publicado multitud de estudios que demuestran la
seguridad de los opioides cuando se usan correctamente. Con una adecuada titulacin los
opioides pueden proporcionar un alivio eficaz del dolor y mnimos efectos adversos.
En general, se debe reducir dosis en ancianos, hipotiroidismo, insuficiencia renal (IR) e
insuficiencia heptica (IH). Se recomienda un uso prudente en pacientes con shock, trastornos
convulsivos, hipertensin intracraneal, hipotensin con hipovolemia, dependencia a opioides,
enfermedad del tracto biliar, pancreatitis, enfermedad inflamatoria intestinal, hipertrofia prost-
tica, insuficiencia adrenocortical, alcoholismo agudo, estreimiento crnico, trastornos urogeni-
tales, hipoxia, hipercapnia, taquicardia supraventricular (TSVV). La suspensin brusca provoca
sndrome de abstinencia. Existe riesgo de dependencia y tolerancia. Su uso continuado du-
rante el embarazo produce dependencia fsica en feto y abstinencia neonatal. Pueden provo-
car depresin respiratoria neonatal. Se excretan por la leche materna. Los analgsicos opioi-
des pueden disminuir la capacidad mental y/o fsica necesaria para realizar tareas potencialmente
peligrosas, como conducir. Por ltimo, todos los efectos opioides (adversos o no) puede ser
revertidos con antagonistas como la naloxona o la naltrexona, que se unen como antagonis-
tas competitivos de los receptores opioides con mayor afinidad que los agonistas.

Alfentanilo

Frmaco analgsico sinttico anlogo del fentanilo, con un 10-20% de potencia, inicio
de accin cuatro veces menor y duracin de accin tres veces ms corta que una dosis
equipotente de fentanilo. Comparado con otros frmacos de su misma clase, alfentanilo
produce menos complicaciones cardiovasculares (CV), pero mayor depresin respiratoria. Es
usado tambin en ciruga de larga duracin1.
Indicaciones: analgsico opiceo adyuvante en anestesia local y en perfusin continua
en el mantenimiento de la anestesia general.
Posologa: individualizada.
Intervenciones cortas y pacientes ambulatorios: intervencin de duracin inferior a 10 min:
7-15 g/kg en bolus endovenoso (ev.); superior a 10 min: incrementos de 7-15 g/kg/10-15 min.
Mantener respiracin espontnea con dosis de 7 g/kg o inferior, inyectada lentamente; en-
tonces se recomiendan incrementos de 3,5 g/kg.
Intervenciones de duracin media (Tabla 1).
Si es ms larga o muy dolorosa: incrementos de 15 g/kg cuando sea preciso o infusin
de 1 g/kg/min hasta 5-10 min antes de finalizar la intervencin. Usado sin N2O o sin otro
anestsico inhalado, se necesita mayor dosis de mantenimiento.
Intervenciones ms largas: dosis endovenosa inicial y velocidad de infusin individualizadas.
Efectos secundarios y precauciones: vase Analgsicos opioides.
Interacciones: depresin respiratoria potenciada por barbitricos, benzodiacepinas, neu-
rolpticos, gases halogenados y otros depresores del SNC.
Los frmacos inhibidores de CYP3A4 inhiben el metabolismo del alfentanilo, por lo que
hay que reducir la dosis. Efecto potenciado por inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO);
no usar si ha habido tratamiento con IMAO en las 2 semanas previas.

24 Anestesiomecum
Tabla 2. Posologa de fentanilo

Premedicacin 0,05-0,10 mg im.


Induccin Bolus ev. 0,05-0,10 mg, repetir esta dosis a intervalos 2-3 min,
hasta conseguir efecto deseado
Mantenimiento 0,025-0,25 mg ev./im.
Postoperatorio 0,05-0,10 mg im.

Contraindicaciones: hipersensibilidad conocida.


Presentaciones:
Limifen (Janssen-Cilag)
Solucin inyectable ev. de 1 mg/2 ml y 5 mg/10 ml.
Fanaxal (Doctor Esteve)
Solucin inyectable ev. de 1 mg/2 ml y 5 mg/10 ml.
Fentanilo
Opioide sinttico agonista derivado de la piperidina. Su lugar principal de accin es
el SNC; acta principalmente a travs de la interaccin con los receptores situados en el
cerebro, la mdula espinal y la musculatura lisa. El fentanilo tiene una mayor liposolubi-
lidad comparado con la morfina, siendo ms fcil el paso a travs de la barrera hematoence-
flica, resultando en una mayor potencia (75-125 veces ms) y un inicio ms rpido de accin.
No causa liberacin de histamina, hecho que puede explicar su menor efecto sobre la presin
arterial y el msculo liso bronquial. Aparte de las indicaciones recomendadas en la ficha tc-
nica (FT), el fentanilo es usado para producir analgesia por administracin intratecal y epi-
dural2, especialmente asociado a anestsicos locales. Incluso para las cesreas, sin repercu-
sin fetal y con baja incidencia de efectos adversos, exceptuando el prurito de carcter leve.
Indicaciones: analgsico perioperatorio.
Posologa (Tabla 2): la dosis eficaz intratecal de fentanilo es de 15-50 g, y por va
epidural 25-100 g, pudiendo administrarse infusiones con un rango de 25-50 g/h1.
Efectos secundarios: vese Introduccin.
Precauciones: vese Introduccin.
Interacciones: riesgo de depresin respiratoria con otros narcticos o depresores. Riesgo
de hipotensin con: droperidol, epinefrina, amiodarona.
Contraindicaciones: intolerancia conocida a este frmaco.
Presentaciones:
Fentanest (Kern Pharma)
Solucin inyectable de 0,05 mg/ml.
Fentanilo transdrmico
Agonista opiceo puro de receptores , con una potencia 100 veces la de la morfina.
Indicaciones: control del dolor crnico que requiera analgesia con opioides.
Posologa: inicial: comenzar como mximo con 25 g/h. En tratamiento previo de opioi-
des hacer rotacin en funcin de las necesidades diarias de morfina. Posteriormente, ajustar
el tratamiento cada 3 das en incrementos de 12-25 g/h.
Efectos secundarios: vase morfina oral. Especficos de la va transdrmica: eritema, pi-
cores, vesculas, sangrado, hinchazn.
Precauciones: trastornos hepticos o renales (> toxicidad). Riesgo de tolerancia y depen-
dencia fsica y psicolgica. No usar en nios sin experiencia previa con opioides; no ha sido
estudiado en nios menores de 2 aos. Precaucin en pacientes con fiebre o calor exter-
no en la zona del parche (> absorcin).
Analgsicos opioides 25
En determinados pacientes (p. ej. ciruga vascular arterial), se puede optar por mantener
el parche durante el periodo perioperatorio, no administrando otros opiceos adicionales
en el postoperatorio.
Interacciones: efecto depresor respiratorio aumentado por cido barbitrico. Potencia
efecto de tranquilizantes, anestsicos, hipnticos, sedantes, alcohol, miorrelajantes, antihi-
pertensivos. Aumenta el riesgo de sntomas de retirada con: naloxona, pentazocina, butor-
fanol, nalbufina. Concentracin plasmtica aumentada con inhibidores de CYP3A4 (ritonavir,
macrlidos, ketoconazol, itraconazol, fluconazol, zumo de pomelo).
Contraindicaciones: vase Morfina oral.
Presentaciones:
Durogesic Matrix (Janssen-Cilag)
Parche transdrmico de 12, 25, 50, 75 y 100 g/h.
Matrifen (Nycomed Pharma)
Parche transdrmico de 12, 25, 50, 75 y 100 g/h.
Fendivia (Ferrer)
Parche transdrmico de 12, 25, 50, 75 y 100 g/h.
Fentanilo Matrix Winthrop EFG (Sanofi Aventis)
Parche transdrmico de 25, 50, 75 y 100 g/h.
Fentanilo Matrix (Ratiopharm EFG)
Parche transdrmico de 12, 25, 50, 75 y 100 g/h.
Fentanilo Matrix (Sandoz)
Parche transdrmico de 12, 25, 50, 75 y 100 g/h.
Fentanilo (Actavis)
Parche transdrmico de 12, 25, 50, 75 y 100 g/h.

Fentanilo oral

Indicaciones: dolor irruptivo en tratamiento de mantenimiento con opiceos para dolor


crnico en cncer.
Posologa: no masticar, consumir en 15 min. Inicial: comenzar con 100 g (comprimido
sublingual o bucal) o 200 g (comprimido para chupar) e ir aumentando segn las necesi-
dades. Si no hay analgesia adecuada a los 15-30 min tras el consumo, dar una segunda
unidad. No dar ms de dos unidades para tratar un solo episodio de dolor. Una vez deter-
minada la dosis eficaz, mantenerla y limitar consumo a mximo cuatro unidades/da. Fuera
de FT: uso como tratamiento del dolor postoperatorio (po) en unidades de reanimacin, como
premedicacin previa a ciruga, como sedacin en nios para la realizacin de resonancia
magntica (RM), tratamiento de dolores no oncolgicos graves (aplastamientos vertebrales,
dolores vasculares perifricos).
Efectos secundarios: vase Morfina oral. Especficos de la va bucal: lceras bucales/
estomatitis, afecciones de la lengua, sequedad bucal.
Precauciones: vase Fentanilo transdrmico. No administrar en pacientes sin experiencia
previa con opioides y, si se realiza rotacin de una presentacin farmacolgica a otra, ha-
cerlo siempre a la baja (la Food and Drug Administration [FDA] alert en 2007 de casos de
muerte y otros acontecimientos adversos en relacin con una seleccin inadecuada de pa-
cientes y de la posologa).
Interacciones: vase Fentanilo transdrmico.
Contraindicaciones: vase Morfina oral.
Presentaciones:
Actiq (Ferrer Grupo)
Comprimidos con aplicador bucofarngeo de 200, 400, 600, 800, 1.200 y 1.600 g.
Abstral (ProStrakan)
Comprimidos sublinguales de 100, 200, 300, 400, 600 y 800 g.
Effentora (Ferrer Grupo)
Comprimidos bucales de 100, 200, 400, 600 y 800 g.

26 Anestesiomecum
Fentanilo nasal

Indicaciones: dolor irruptivo en tratamiento de mantenimiento con opiceos para dolor


crnico oncolgico.
Posologa: inicial: comenzar con 50 g en una fosa nasal, ajustando a dosis superiores
segn sea necesario dentro del rango de concentraciones disponibles (50, 100 y 200 g). Si
no hay analgesia adecuada, se puede administrar de nuevo la misma dosis una vez transcu-
rrido un mnimo de 10 min. No utilizar ms de dos unidades para tratar un solo episodio de
dolor. Una vez determinada la dosis eficaz, mantenerla y limitar el consumo a mximo
cuatro unidades/da. Durante la titulacin y terapia de mantenimiento, el paciente deber
esperar al menos 4 h antes de tratar otro episodio de dolor irruptivo.
Efectos secundarios: vase Morfina oral. Especficos de la va nasal: epistaxis, rinitis,
nasofaringitis, sequedad nasal.
Precauciones: vase Fentanilo oral.
Interacciones: vase Fentanilo transdrmico, salvo los especficos del parche.
Contraindicaciones: vase Morfina oral.
Presentaciones:
Instanyl (spray fentanilo intranasal) (Nycomed Danmark)
Pendiente de aprobacin; 50, 100 y 200 g/dosis.
Pecfent (spray fentanilo intranasal tecnologa PecSys) (Archimedes Pharma Ltd)
Pendiente de aprobacin.

Meperidina

Opioide sinttico agonista puro, sobre todo del subtipo de receptores , con accin
semejante a morfina pero de ms rpida aparicin, ms corta duracin y menor potencia.
Produce bloqueo de los canales inicos favoreciendo tambin la analgesia mediante un
mecanismo anestsico local.
Indicaciones: espasmos de la musculatura lisa de vas biliares eferentes, aparato geni-
tourinario y tracto gastrointestinal (GI). Espasmos vasculares, angina de pecho y crisis tab-
ticas. Espasmos y rigidez del hocico de tenca (facilitacin del parto indoloro). Dolor intenso:
contracturas dolorosas y dolores de expulsin en obstetricia; dolor postoperatorio, por frac-
turas; neuralgias. Analgsico perioperatorio.
Fuera de FT se utiliza en anestesia regional endovenosa y por va espinal, interarticular,
etc. asociada a anestsicos locales, lo que permite usar dosis ms reducidas y disminuir
los efectos secundarios de ambos frmacos. Agente anestsico nico intradural en distintas
cirugas. Es eficaz en el tratamiento del temblor postanestsico.
Posologa: vas oral, endovenosa, subcutnea (sc.) o intramuscular. Va parenteral:
adultos, 50-100 mg (sc., im.) 1-3/da; clicos o dolores muy agudos, 50-100 mg en inyec-
cin endovenosa lenta (1-2 min). Nios (excepcionalmente y ajustando dosis segn edad):
1-2 mg/kg.
Anestesia regional endovenosa: 30 mg asociado a un anestsico local o como nico
frmaco con una dosis total de 100 mg. Va epidural: 25-75 mg, permitiendo infusiones
5-20 mg/h. Va intratecal: asociado a anestsicos locales a dosis de 0,3 mg/kg y como
nico frmaco a dosis 0,7-1,5 mg/kg.
Tambin ha sido utilizada como agente anestsico nico en artroscopias con buenos
resultados cuando la dosis empleada era de 100-200 mg intraarticular1.
Efectos secundarios y precauciones: vase Analgsicos opioides. Produce menos consti-
pacin y retencin urinaria que la morfina.
Interacciones: toxicidad aumentada por aciclovir, prometazina, clorpromazina, fenobar-
bital, ritonavir. Efecto potenciado por cimetidina. Accin y toxicidad aumentadas por IMAO.
Toxicidad mutua potenciada por selegilina.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a opioides, tendencias suicidas, depresin respira-
toria, EPOC.
Analgsicos opioides 27
Presentaciones:
Dolantina (Kern Pharma, SL)
Ampollas de 100 mg.
Morfina
Agonista de los receptores opiceos , y en menor grado , en el SNC. En el periodo pe-
rioperatorio destaca su utilizacin para el control del dolor postoperatorio moderado-grave
por va endovenosa. Es el opioide con mayor selectividad medular tras su administracin pe-
rimedular. Su carcter hidroflico la convierte en el opioide con mayor efecto analgsico
espinal. Sin embargo, no es una opcin adecuada en pacientes ambulatorios en el contexto
del tratamiento del dolor agudo postoperatorio por su larga vida media de eliminacin.
Indicaciones: procesos dolorosos de intensidad grave; dolor postoperatorio inmediato;
dolor crnico maligno; dolor asociado a infarto agudo de miocardio (IAM); disnea asociada
a insuficiencia ventricular izquierda y edema pulmonar; ansiedad ligada a ciruga.
Posologa: individualizar dosis. Solucin inyectable de morfina hidrocloruro al 1 o 2%. Va
subcutnea o intramuscular: adultos: 5-20 mg/4 h. Nios: 0,1-0,2 mg/kg/4 h, mximo 15 mg/24 h.
Inyeccin endovenosa lenta: adultos: 2,5-15 mg en 4-5 min; en IAM se pueden administrar
dosis en aumento (1-3 mg) hasta cada 5 min. Nios: 0,05-0,1 mg/kg, mximo 15 mg/24 h.
Perfusin endovenosa continua: adultos: inicial, 0,8-10 mg/h; mantenimiento, 0,8-80 mg/h;
hasta 440 mg/h en exacerbaciones. Nios: dolor crnico intenso, 0,04-0,07 mg/kg/h; man-
tenimiento en dolor crnico, 0,025-1,79 mg/kg/h; analgesia postoperatoria, 0,01-0,04 mg/kg/h;
neonatos, mximo 0,015-0,02 mg/kg/h.
En analgesia controlada por el paciente (PCA) existen mltiples protocolos, pero uno de
los recomendados es 1 mg/6 min hasta un mximo de 48 mg/da. Epidural: slo adultos: 5 mg;
dosis adicionales de 1-2 mg al cabo de 1 h; mximo 10 mg/24 h. Para la infusin epidural
continua, se utiliza una dosis inicial de 3-5 mg, seguida de 0,1-0,7 mg/h. Las dosis pueden
aumentarse a razn de 1-2 mg/da.
Intratecal: slo adultos: 0,2-1 mg/24 h.
Efectos secundarios y precauciones: vase Analgsicos opioides. La retencin urinaria y
el prurito son ms frecuentes por va epidural o intratecal.
Interacciones: crisis de hiper o hipotensin con IMAO. Potencia efecto de tranquilizantes,
anestsicos, hipnticos, sedantes, alcohol, miorrelajantes, antihipertensivos. Metabolismo inhi-
bido por cimetidina. Efecto reducido por agonistas/antagonistas opioides (buprenorfina, nalbu-
fina, pentazocina); no asociar. Riesgo de estreimiento grave con antidiarreicos antiperistl-
ticos, antimuscarnicos. Efecto bloqueado por naltrexona. Efectos aumentados por depresores del
SNC, bloqueantes neuromusculares, agonistas opiceos. Riesgo de hipotensin con diurticos.
Contraindicaciones: hipersensibilidad. Depresin respiratoria, traumatismo craneal, pre-
sin intrcraneal (PIC) elevada, leo paraltico o sospecha del mismo, abdomen agudo, enlen-
tecimiento del vaciado gstrico, enfermedad obstructiva de vas areas, cianosis, hepatopata
aguda, administracin con IMAO o en 2 semanas tras interrumpirlos. Embarazo. Lactancia.
Nios menores de 1 ao. Trastornos convulsivos.
Presentaciones:
Cloruro mrfico (B. Braun Medical, SA)
Solucin inyectable de 1 y 2%.
Morfina (B. Braun Medical, SA)
Solucin inyectable de 1 y 2%.
Morfina clorhidrato (Serra Pamies, SA)
Solucin inyectable de 1 y 2%.
Morfina oral
Agonista de receptores opiceos y en menor grado de los receptores .
Indicaciones: tratamiento prolongado del dolor crnico intenso, dolor postoperatorio.
Individualizar dosis. No masticar formas retardadas.

28 Anestesiomecum
Posologa: comprimidos de liberacin retardada de sulfato de morfina: comenzar con
30 mg/12 h en adultos y 0,2-0,8 mg/kg/12 h en nios con dolor oncolgico intenso. Incre-
mento de dosis del 25-50%. En dolor posquirrgico (slo una vez restablecida la funcin
intestinal): menos de 70 kg, 20 mg/12 h; ms de 70 kg, 30 mg/12 h.
Cpsulas de liberacin retardada unicontinus: 30-200 mg/24 h. En nios mayores de 1 ao
con dolor oncolgico intenso, 0,4-1,6 mg/kg/24 h.
Efectos secundarios: vase Analgsicos opioides.
Precauciones: reducir dosis en hipotiroidismo, IH e IR y en ancianos. Precaucin en
shock, convulsiones, hipertensin intracraneal (HIC), hipovolemia, dependencia a opioides,
enfermedad del tracto biliar, pancreatitis, enfermedad inflamatoria intestinal, hipertrofia pros-
ttica, insuficiencia adrenocortical, alcoholismo agudo, estreimiento crnico, trastornos uro-
genitales, hipoxia, hipercapnia, taquicardia supraventricular. Riesgo de dependencia y tole-
rancia. Va parenteral, disponer de equipo de reanimacin.
Interacciones y contraindicaciones: vase Morfina.
Presentaciones:
Oramorph (Norgine de Espaa)
Solucin oral de 2, 6 y 20 mg/ml (uni o multidosis).
MST Continus (Mundipharma Pharmaceuticals)
Comprimidos de liberacin controlada de 5, 10, 15, 30, 60, 100 y 200 mg.
Sevredol (Mundipharma Pharmaceuticals)
Comprimidos recubiertos de 10 y 20 mg.
Skenan (Grupo Bristol-Myers Squibb)
Cpsulas retard de 10, 30, 60,100 y 200 mg.
Pentazocina
Analgsico opiceo sinttico muy potente con actividad mixta agonista parcial-anta-
gonista dbil. Se usa como sustituto de los analgsicos agonistas puros, cuando se desea
disminuir el riesgo de dependencia, dado que proporciona una relativa seguridad, ya que si
se eleva la dosis comienzan a aparecer efectos psicolgicos desagradables. Pero esta misma
propiedad limita su utilidad teraputica.
Indicaciones: dolor moderado-intenso; dolor postoperatorio y neoplsico. En el preope-
ratorio como sedante y agente facilitador de la anestesia general.
Posologa: adultos: oral: 50-100 mg/3-4 h; mximo 600 mg/da. Parenteral (im., sc. o ev.):
30 mg/3-4 h (excepcionalmente 60 mg de una sola vez); mximo 360 mg/da.Nios mayores
de 3 aos: parenteral: 0,5 mg/kg hasta mximo 30 mg/4-6 h im.
Efectos secundarios: perfil toxicolgico similar al resto de opiceos, aunque de forma
ms acentuada y con ms frecuencia: principalmente de SNC (alucinaciones y otros efectos
psicomimticos) y aparatos digestivo y respiratorio.
Precauciones: vase Analgsicos opioides. Especial cuidado en caso de intoxicacin alcoh-
lica aguda y delirium tremens. Puede provocar exacerbacin de la porfiria. Su uso est acep-
tado en la segunda fase del parto (precaucin por depresin respiratoria en el recin nacido).
Interacciones: toxicidad potenciada por IMAO, prometazina. Efecto potenciado por de-
presores del SNC, antidepresivos tricclicos.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a opioides, depresin respiratoria, EPOC.
Presentaciones:
Pentazocina (Rottapharma)
Inyeccin de 30 mg/ml.
Sosegon (Sanofi Aventis, SA)
Inyeccin de 30 mg/ml.
Remifentanilo
Agonista selectivo de los receptores opioides, con potencia analgsica similar al fen-
tanilo, comienzo rpido de accin y duracin corta. Se metaboliza a travs de las esterasas
Analgsicos opioides 29
Tabla 3. Posologa de remifentanilo recomendada en anestesia general

Infusin continua
(g/kg/min)
Bolus (g/kg) Velocidad inicial Intervalo

Induccin 1 (en mnimo 30 s) 0,5-1


Mantenimiento
xido nitroso (66%) 0,5-1 0,4 0,1-2
Isoflurano (0,5 CAM) 0,5-1 0,25 0,05-2
Propofol (100 g/kg/min) 0,5-1 0,25 0,05-2

plasmticas inespecficas, tisulares y plasmticas, el sistema no es saturable y la vida media


sensible al contexto permanece en torno a 5 min despus de infusiones muy prolongadas
(hasta 10 h). Este perfil permite el uso de dosis altas o muy altas cuyos efectos desaparecen
rpidamente, consiguindose as mayor estabilidad hemodinmica.
Indicaciones3: analgsico durante la induccin y/o mantenimiento de la anestesia gene-
ral. Analgsico en pacientes conectados a ventilacin mecnica. Sedacin en ciruga bajo
anestesia local con ventilacin espontnea. Analgesia del parto cuando no est indicada una
tcnica ms convencional con vigilancia permanente de la ventilacin4. Se utiliza en seda-
ciones fuera del rea quirrgica.
Posologa: slo endovenosa.
Adultos: perfusin endovenosa continua controlada manualmente:
Posologa recomendada en anestesia general (Tabla 3).
En anestesia con ventilacin espontnea la velocidad de perfusin inicial recomendada
es de 0,04 g/kg/min. Ajustar las dosis en funcin de los requerimientos del paciente, pu-
diendo necesitar ventilacin de soporte. No se recomiendan bolus.
Adultos: administracin mediante infusin controlada por ordenador (TCI): induccin y
mantenimiento de anestesia en pacientes ventilados: asociar con hipnticos endovenosos o
inhalados (Tabla 3); realizar operaciones con concentraciones sanguneas de 3-8 ng/ml,
hasta 15 ng/ml de remifentanilo: ajustar segn respuesta.
Pediatra (1-12 aos): no usar con inductores ni mediante TCI. Mantenimiento de la
anestesia (Tabla 4).
Si slo se usa N2O 70% con remifentanilo, la velocidad habitual de mantenimiento est
entre 0,4-3 g/kg/min, y ajustar dosis en funcin de respuesta.
Anestesia cardaca (Tabla 5). Perfusin controlada manualmente:
En pacientes de alto riesgo, dosis mxima en bolus: 0,5 g/kg/min. Mantener velocidad
intraoperatoria final para analgesia previa a extubacin. Interrumpir perfusin reduciendo la
velocidad un 25% cada 10 min.
Administracin en TCI (pacientes ventilados): induccin y mantenimiento de la anestesia:
con hipntico endovenoso o inhalado (Tabla 5); las concentraciones adecuadas estn en el
lmite superior de las propuestas para ciruga general; titular en funcin de respuesta.
Analgesia en adultos con ventilacin mecnica: perfusin continua a velocidad inicial
de 0,1-0,15 g/kg/min; ajustar con incrementos de 0,025 g/kg/min cada 5 min hasta
efecto deseado; intervalo: 0,006-0,74 g/kg/min. Asociar sedantes si es necesario En
procedimientos de estimulacin, antes de iniciar el procedimiento y durante al menos
5 min, mantener velocidad de al menos 0,1 g/kg/min; ajustar cada 2-5 min; mximo
0,74 g/kg/min. Antes de extubacin, reducir la velocidad de perfusin hasta 0,1 g/kg/min,
en un periodo de hasta 1 h. Tras extubacin, reducir 25% cada 10 min. En todos los casos,
en 5-10 min tras su interrupcin no habr efecto; administrar en tiempo adecuado analg-
sicos de mayor duracin de accin antes de interrumpir remifentanilo.

30 Anestesiomecum
Tabla 4. Posologa de remifentanilo en pediatra

Aestsico concominante* Inyeccin Perfusin contnua


en embolada (g/kg/min)
(g/kg) Velocidad Velocidad
inicial mantenimiento
habitual

Halotano (dosis inicial 0,3 CAM) 1 0,25 0,05-1,3


Sevoflurano (dosis inicial 0,3 CAM) 1 0,25 0,05-0,9
Isoflurano (dosis inicial 0,5 CAM) 1 0,25 0,06-0,9

*Administrado concomitantemente con xido nitroso/oxgeno en proporcin 2:1.


CAM: concentracin mnima inhibitoria.

Tabla 5. Posologa de remifentanilo en anestesia cardaca

Indicacin Inyeccin Perfusin continua


en embolada (g/kg/min)
(g/kg) Velocidad Velocidad
inicial perfusin
habitual

Intubacin No recomendada 1
Mantenimiento de anestesia
Isoflurano (dosis inicial 0,4 CAM) 0,5-1 1 0,003-4
Propofol (dosis inicial 50 g/kg/min) 0,5-1 1 0,01-4,3
Continuacin de analgesia 1 0,25 0,06-0,9
postoperatoria previa a extubacin

CAM: concentracin mnima inhibitoria.

Efectos secundarios: vase Analgsicos opioides.


Precauciones: suministrar analgsicos antes de interrumpir la administracin de remifen-
tanilo. Se puede producir tolerancia temprana e hiperalgesia. No recomendado durante
embarazo (categora C), parto o cesrea; lactancia: no amamantar durante las 24 h siguientes
a la administracin. No administrar en nios menores de 1 ao. En ancianos y Sociedad
Americana de Anestesiologa (ASA) III/V reducir 50%. En obesidad segn peso ideal. Si se
prev un alta precoz tras tratamiento con anestsicos, deber aconsejarse a los pacientes que
no conduzcan ni manejen maquinaria. En analgesia postoperatoria extremar vigilancia (ries-
go de depresin respiratoria).
Interacciones: aumenta efectos adversos de anestsicos inhalatorios o endovenosos,
benzodiacepinas, depresores del SNC.
Hipotensin y bradicardia exacerbados con -bloqueantes y bloqueantes de los canales
del calcio.
Contraindicaciones: administracin epidural y espinal e hipersensibilidad conocida al
principio activo, anlogos de fentanilo o excipientes. Est contraindicada la utilizacin de
remifentanilo como nico medicamento para la induccin anestsica.
Presentaciones:
Ultiva (Glaxo Smith Kline)
Polvo para solucin inyectable perfundida de 1, 2 y 5 mg.
Analgsicos opioides 31
Metadona

Opioide sinttico agonista de receptores y y antagonista de receptores N-metil-D-


aspartato (NMDA). Inhibe la recaptacin de monoaminas en el tronco cerebral.
Indicaciones: dolor intenso po, postraumtico, neoplsico, neuroptico, por quemaduras,
etc. Tratamiento de deshabituacin a opioides.
Posologa: inicial: 5-10 mg/dosis segn intensidad. Deshabituacin de opioides: segn
nivel de dependencia fsica, inicio 20-30 mg/da (nica toma), aumentando hasta 40-60 mg/
da en 1-2 semanas, mximo 120 mg/da. Suspender de manera gradual. No utilizar en nios.
Efectos secundarios: vase Morfina oral. Su vida media es larga (13-100 h), por lo que
sus efectos secundarios se pueden presentar con retraso.
Precauciones: disminuir dosis en ancianos, IH e IR, hipotiroidismo, enfermedad de
Addison, QT largo. Dependencia fsica, psicolgica y tolerancia. Altera niveles de prolactina,
tiroxina, globulina fijadora de tiroxina y triyodotrionina. Sndrome de abstinencia si interrup-
cin brusca. Si se utiliza en po por va parenteral el paciente debe estar monitorizado
durante las primeras 24 h.
Interacciones: efecto aumentado por otros opiceos, cimetidina, IMAO, alcohol, anest-
sicos generales, fenotiazinas, antidepresivos tricclicos o inhibidores de la recaptacin de
serotonina (ISRS), hipnticos y sedantes del SNC. Niveles plasmticos disminuidos por rifam-
picina, fenitona u otros inductores de enzimas hepticas.
Aclaramiento disminuido por ritonavir, indinavir, amprenavir, eritromicina, claritromicina,
troleandromicina, kitoconazol, itraconazol, miconazol y fluconazol.
Riesgo de prolongacin de QT con frmacos que aumentan dicho intervalo o producen
alteraciones electrolticas.
Contraindicaciones: vase Morfina oral.
Presentaciones:
Eptadone (L. Molteni & C. dei Fratelli Alitti Societ di Esercizio, SPA)
Solucin oral de 5 mg/ml; solucin oral de 1 mg/ml con 20, 40 y 100 mg.
Metasedin (Dr. Esteve)
Comprimidos de 5, 30 y 40 mg; inyecciones de 10 mg/1 ml.

Buprenorfina

Agonista parcial de receptores opioideos. Potencia analgsica 25-50 veces mayor que
morfina.
Indicaciones: dolor moderado o grave oncolgico y dolor grave.
Posologa: inicial: paciente sin tratamiento previo opioideo: parche 35 g/h. Si tratamien-
to previo opioideo ajustar la rotacin. Mantenimiento: cambiar parche cada 96 h mximo,
aumentar concentracin hasta eficacia analgsica.
Efectos secundarios: cefalea, vrtigo, disnea, nuseas, vmitos, estreimiento, eritema, prurito,
exantema, diaforesis, edema, cansancio, somnolencia, depresin respiratoria, broncospasmo.
Precauciones: dosis a la baja en IH e IR y ancianos. Puede aumentar la presin intracraneal
(no recomendado en traumatismo craneoenceflico [TCE]). Retirada progresiva. No utilizar
parches como tratamiento del dolor agudo. Fiebre o calor local pueden aumentar la absorcin
del frmaco en parches. Con dosis altas, depresin respiratoria refractaria a naloxona.
Interacciones: con otros opioides, benzodiacepinas, hipnticos, anestsicos generales,
antihistamnicos sedantes, antidepresivos, alcohol, clonidina, fenotiazinas puede aumentar el
riesgo de depresin respiratoria. Efecto aumentado por inhibidores CYP3A4. Efecto disminui-
do por inductores CYP3A4.
Contraindicaciones: vase Morfina oral. No recomendado en nios ni en tratamiento de
abstinencia de narcticos.
Presentaciones:
Transtec (Grnenthal Pharma)
Parche transdrmico de 35, 52,5 y 70 g/h.

32 Anestesiomecum
Oxicodona

Indicaciones: dolor intenso oncolgico o no oncolgico.


Posologa: no masticar las formas retardadas.
Oral: dosis individualizadas. En mayores de 20 aos, iniciar con forma retardada
5-10 mg/12 h; forma de liberacin inmediata 5 mg/4-6 h si dolor irruptivo (titular incremen-
tos del 25-50%).
Endovenoso: en bolus: 1-10 mg lentamente en 1-2 min, no administrar en las siguientes
4 h. En perfusin: inicial 2 mg/h. En PCA: bolus 0,03 mg/kg en un tiempo mnimo de 5 min.
Subcutneo: en bolus inicial 5 mg, si necesario repetir a las 4 h. En perfusin empezar
por 7,5 mg/da.
Equivalencia: 2 mg de oxicodona oral equivalen a 1 mg de oxicodona parenteral.
Efectos secundarios y precauciones: vase Morfina oral. En nios y menores de 20 aos
no recomendado. Dosis altas: depresin respiratoria (sobre todo por va parenteral).
Interacciones: efecto aumentado por otros opiceos, cimetidina, IMAO, alcohol, anest-
sicos generales, fenotiazinas, antidepresivos tricclicos o ISRS, hipnticos y sedantes del SNC
y quinidina. Metabolismo inhibido por cimetidina e inhibidores del CYP450-3A4.
Contraindicaciones: vase Morfina oral.
Presentaciones:
Oxycontin (Mundipharma Pharmaceuticals)
Comprimidos de liberacin prolongada de 5, 10, 20, 40 y 80 mg; cpsulas de 5, 10 y
20 mg; solucin oral de 10 mg/ml; solucin inyectable de 10 mg/ml.

Oxicodona + naloxona

El antagonista opioide naloxona se aade para contrarrestar el estreimiento inducido


por opioides.
Indicaciones: dolor intenso.
Posologa: la dosis inicial habitual para un paciente no tratado previamente con opioi-
des es de 10 y 5 mg de oxicodona clorhidrato/naloxona clorhidrato cada 12 h (Targin 5
y 2,5 mg se propone como dosis para titulacin y ajuste de dosis).
Si tratamiento previo con opioides, dosis mayores de Targin en funcin de su experiencia
previa con opioides. Debe tragarse entero, sin romperlo ni masticarlo.
Dolor no maligno, 40 y 20 mg/da suele ser suficiente.
Efectos secundarios: vase Morfina oral. La naloxona podra producir diarrea.
Precauciones e interacciones: vase Oxicodona. No administrar Targin preoperatorio ni
en las 12-24 h siguientes a la ciruga.
Contraindicaciones: vase Morfina oral. No recomendado en menores de 18 aos.
Presentaciones:
Targin (Mundipharma Pharmaceuticals)
Comprimidos de liberacin prolongada de 5 mg oxicodona/2,5 mg naloxona, 10 mg oxi-
codona/5 mg naloxona, 20 mg oxicodona/10 mg naloxona y 40 mg oxicodona/20 mg
naloxona.

Tramadol

Agonista puro de receptores opiceos (, y ) y cierta inhibicin sobre la recaptacin


de noradrenalina y serotonina. Potencia 1/10-1/6 de la morfina y menor efecto depresor
respiratorio5.
Indicaciones: dolor moderado-grave.
Posologa: para todas las vas mximo 400 mg/da.
Oral: en las formas de liberacin inmediata: inicial 50-100 mg y mantenimiento 50-
100 mg/6-8 h. En las formas retard cada 12 h: 50-200 mg/12 h. En las formas retard cada
24 h: empezar con 100-200 mg/da y subir hasta mximo 400 mg/da.
Analgsicos opioides 33
Rectal: inicial, 100 mg; mantenimiento, 100 mg/6-8 h.
Intramuscular, subcutneo, endovenoso o en infusin: inicial, 50-100 mg en la primera
hora, o si dolor grave 50 mg/10-20 min, sin sobrepasar 250 mg en total; mantenimiento
50-100 mg/6-8 h.
Nios menores de 12 aos no recomendado (slo en dosis nica por va parenteral
1-1,5 mg/kg).
Efectos secundarios: mareos, cefaleas, confusin, somnolencia, nuseas, vmitos, estre-
imiento, sequedad bucal, sudoracin y fatiga.
Precauciones: igual que morfina oral. Porfiria aguda.
Interacciones: riesgo de sndrome serotoninrgico con IMAO, ISRS, triptanes o linezolid.
Riesgo de convulsiones con ISRS, tricclicos, antipsicticos, neurolpticos, mefloquina,
bupropin. Asociado con cumarnicos, aumenta el cociente internacional normalizado (INR).
Toxicidad potenciada con depresores centrales, inhibidores CYP3A4 o CYP2D6, cimeti-
dina, otros opioides, benzodiacepinas o barbitricos.
Efecto disminuido por carbamacepina, agonistas/antagonistas opiceos, naltrexona.
Requerimientos incrementados por ondansetrn (dolor postoperatorio).
Contraindicaciones: hipersensibilidad, insuficiencia respiratoria grave, epilepsia no con-
trolada, IH o IR graves. Intoxicacin aguda con hipnticos, analgsicos centrales, opioides,
psicofrmacos o alcohol. Toma de IMAO en las 2 semanas previas. Tratamiento con linezolid.
No usar para tratamiento del sndrome de abstinencia. Embarazo y lactancia.
Presentaciones:
Dolodol (Cantabria Pharma)
Cpsulas de liberacin prolongada de 100, 150 y 200 mg.
Dolodol Flas (Cantabria Pharma)
Comprimidos bucodispersables de 50 mg.
Dolpar (Esteve)
Comprimidos de liberacin prolongada de 100, 200 y 300 mg.
Gelotradol (Ferrer Grupo)
Cpsula dura de liberacin prolongada de 50, 100, 150 y 200 mg.
Zytram (Zambon)
Comprimidos de 150, 200, 300 y 400 mg.
Zytram BID (Zambon)
Comprimidos retard de 75 mg.
Tradonal retard (Meda Pharma, SA)
Cpsulas retard de 50, 100, 150 y 200 mg.
Tramadol Asta Mdica EFG (Meda Pharma, SA)
Cpsulas de 50 mg; gotas orales de 100 mg/ml; solucin inyectable de 100 mg.
Tramadol Ratiopharm EFG (Ratiopharm)
Cpsulas de 50 mg; solucin inyectable de 100 mg.
Pontalsic (Zambon)
Asociacin tramadol + paracetamol, comprimidos recubiertos de 37,5/325 mg.
Zaldiar (Grnenthal Pharma)
Asociacin tramadol + paracetamol, comprimidos efervescentes de 37,5/325 mg; com-
primidos recubiertos de 37,5/325 mg.

Naloxona

Antagonista opioide puro derivado de oximorfona. Bloquea todas las acciones de los
agonistas opiceos y de los pptidos opioides endgenos al unirse a los receptores (prin-
cipalmente), y . Muy usado en el tratamiento de la intoxicacin aguda por opioides.
Indicaciones: reversin total o parcial de la depresin respiratoria inducida por narcticos
incluyendo la grave inducida por dextropropoxifeno y pentazocina, y del recin nacido causa-
da por administracin de opioides a la madre durante el parto. Diagnstico cuando existe
sospecha de intoxicacin aguda por narcticos.

34 Anestesiomecum
Posologa:
Intoxicacin por narcticos. Endovenosa: adultos: 0,4-2 mg, si no respuesta deseada,
repetir cada 2-3 min; nios: 0,01 mg/kg, si no resultara respuesta deseada, administrar
0,1 mg/kg. De no ser posible endovenosa, utilizar intramuscular o subcutnea.
Uso postoperatorio. Endovenosa: 0,1-0,2 mg, incrementndose tras 2 min en 0,1 mg si
fuera necesario.
Uso en neonatos: establecer la adecuada permeabilidad de vas areas del neonato
apneico antes de administrar. Endovenosa, intramuscular, subcutnea: 0,01 mg/kg.
La respuesta debe presentarse con un mximo de 10 mg de naloxona. Infusin: 5-15 g/kg/h
(nios 10-150 g/kg/h), segn dosis-respuesta.
Efectos secundarios: incremento de la actividad del sistema nervioso simptico: taqui-
cardia, hipertensin arterial sistmica, edema pulmonar y arritmias cardacas; nuseas y
vmitos relacionados con la rapidez de administracin y la dosis.
Precauciones: dosis altas de narcticos o dependencia fsica de stos (riesgo de sndrome
de abstinencia agudo), irritabilidad cardaca. Precaucin en cardipatas o con medicamentos
potencialmente cardiotxicos.
Embarazo: categora B de la Food and Drug Administration (FDA). Lactancia: sin datos.
Evitar mezclar con preparaciones que contengan bisulfito, metabisulfito, aniones de
cadena larga o peso molecular elevado, solucin de pH alcalino. Los pacientes que han
respondido satisfactoriamente a naloxona deben ser cuidadosamente monitorizados. La vida
media de eliminacin de naloxona puede ser ms corta que la del opioide: riesgo de depre-
sin respiratoria tarda o remorfinizacin. En ese caso repetir la dosis o infusin continua.
Interacciones: posible inhibicin del efecto antihipertensivo de captopril y clonidina, por
antagonismo farmacolgico.
Contraindicaciones: hipersensibilidad.
Presentaciones:
Naloxona (Kern Pharma)
Solucin inyectable de 0,4 mg/ml.
Naloxona B. Braun (B. Braun Medicals, SA)
Solucin inyectable de 0,4 mg/ml.

Naltrexona

Antagonista no selectivo opiceo competitivo con opiceos de administracin exgena


(y posiblemente endgena) en los receptores localizados en los SNC y perifrico.
Indicaciones: reduccin de recada, y mantenimiento de abstinencia en sujetos depen-
dientes de drogas opiceas y/o alcohol.
Posologa: oral. Exigible 7-10 das de abstinencia a estupefacientes (verificado por an-
lisis de orina) antes de inicio.
Alcoholismo: 50 mg/da, 3 meses.
Deshabituacin a opiceos: antes de iniciar, comprobar test naloxona.
Terapia de induccin: 25 mg/h; si no hay signos de abstinencia, otros 25 mg desde el
segundo da hasta completar la semana: 50 mg/da.
Terapia de mantenimiento: 350 mg/semana; dos opciones: a): 50 mg/da, y b) dos dosis de
50 mg lunes y mircoles, y tres el viernes. No sobrepasar 150 mg/da. Nios y ancianos: sin datos.
Efectos secundarios: nuseas, cefaleas, vrtigos, nerviosismo, fatiga, vmitos, ansiedad,
somnolencia, dificultad en conciliar el sueo, dolor abdominal, astenia, dolor articular y
muscular, prdida de apetito, diarrea, estreimiento, sed, inquietud, sensacin de abatimien-
to, irritabilidad, erupciones cutneas, eyaculacin retardada, disminucin de potencia sexual,
escalofros, congestin nasal, dolor torcico, sudoracin y lagrimeo.
Precauciones: si IH o IR, realizar al inicio y peridicamente pruebas hepticas. A dosis
altas riesgo de intoxicacin aguda, posiblemente fatal. Si se requiere administrar analgsicos
opiceos a sujetos en tratamiento con naltrexona la dosis de stos puede ser mayor de la
habitual y la depresin respiratoria ms profunda y prolongada.
Analgsicos opioides 35
Desintoxicacin previa para evitar sndrome de supresin. Obligatorio al menos 4 das
sin consumir ningn tipo de opiceo y test de naloxona positivo para evitar un sndrome de
abstinencia grave. Si se requiere administrar opiceos a sujetos en tratamiento con naltrexo-
na la dosis y la depresin respiratoria pueden ser mayores Altera la capacidad fsica y/o
mental y la capacidad de conducir vehculos o manejar maquinaria.
Embarazo o lactancia: valorar riesgo-beneficio.
Interacciones: puede antagonizar medicamentos que contengan opiceos. No recomen-
dado con medicamentos potencialmente hepatotxicos (especialmente con disulfiram). Som-
nolencia y astenia tras naltrexona y tioridacina.
Contraindicaciones: hipersensibilidad, IH y/o hepatitis aguda. Dependencia actual a
opiceos; con medicamentos opiceos, control positivo a opiceos o no superar el test de
naloxona.
Presentaciones:
Antaxone (Pharmazam, SA)
Cpsulas de 25 y 50 mg; solucin oral de 50 mg/20ml.
Revia (Bristol-Myers Squibb, SL)
Comprimidos recubiertos de 50 mg.

Bibliografa

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an association of labetalol-alfentanil. Agressologie. 1985;26:271-4.
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esiol Reanim. 1993;40:181-4.
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continuous background infusion in postoperative pain. Andalusian Multi-Centre Cooperative Group, Andalu-
sian Pain Society. Regional Anesthesia. 1996;21:266-7.

36 Anestesiomecum
4
Analgsicos no opioides
J. De Andrs Ibez, S. Moliner Velzquez
y A. del Moral Olmo

Introduccin

Bajo esta denominacin se encuadran frmacos con caractersticas diferentes a los


analgsicos opioides. La mayora de ellos podran clasificarse como antiinflamatorios no
esteroideos (AINE), si bien pertenecen a diferentes grupos qumicos. Su actividad analg-
sica es de intensidad moderada o media y actan preferentemente, a diferencia de los opioi-
des, a nivel perifrico mediante inhibicin de las prostaglandinas producidas por las isoformas
de la ciclooxigenasa (COX) en respuesta a la agresin o lesin tisular. En el sistema nervioso
central (SNC) parecen capaces de inhibir la COX-2 y frenar la sensibilizacin espinal por
estimulacin nociceptiva sostenida. No alteran la percepcin y producen menos efectos se-
cundarios centrales, como depresin respiratoria o nuseas y vmitos, por lo que se utilizan
de forma ms liberal que los opioides. Tienen un techo analgsico claramente inferior a stos,
aunque a dosis altas su eficacia en dolores como el postoperatorio (po) es ntida. Adems de
su accin analgsica, casi todos poseen accin antiinflamatoria (paracetamol no), en general
ms en la inflamacin aguda que en la crnica, y accin antitrmica. No todos los AINE
tienen capacidad antiagregante plaquetaria, la cual es especialmente utilizada en el caso del
cido acetilsaliclico (AAS), mucho ms usado hoy da como antiagregante que como anal-
gsico. Finalmente, casi todos ejercen cierta accin uricosrica. Entre sus efectos adversos
son reseables los gastrointestinales con dao mucoso, la toxicidad renal, que puede ser
importante en pacientes con riesgo, y los fenmenos de hipersensibilidad.

Acetilsalicilato de lisina

Profrmaco que se hidroliza a AAS, y, como tal, inhibe la accin de las prostaglandi-
nas por bloqueo de la COX. Efecto analgsico, antitrmico, antiinflamatorio y antiagregante
plaquetario. Su uso perioperatorio ha quedado desplazado por los nuevos AINE. Ms eficaz
que el paracetamol como tratamiento de algunas entidades dolorosas gracias a su efecto
antiinflamatorio1.
Indicaciones: oral: en dolor leve-moderado (de cabeza, dental, menstrual). Inflamacin
no reumtica (dolor musculoesqueltico, lesiones deportivas, bursitis, capsulitis, tendinitis,
tenosinovitis aguda no especfica). Artritis reumatoide, artritis juvenil, osteoartritis y fiebre
reumtica. Hipertermia. Profilaxis y tratamiento de la enfermedad tromboemblica. Parenteral:
dolor reumtico, neurlgico, postraumtico, postoperatorio, posparto y neoplsico. Hiperter-
mia. Profilaxis y tratamiento de la enfermedad tromboemblica (ETE).
Posologa: mayores de 12 aos: 500 mg/4-6 h. Antipirtico, mayores de 16 aos: 500 mg/4-
6 h. Antiinflamatorio, adultos: 3-6 g/da en cuatro tomas. Artritis reumatoide juvenil, nios
de ms de 25 kg: 100 mg/kg/da en cuatro tomas. Posologa por va parenteral: intramuscular
(im.), endovenosa (ev.) o perfusin endovenosa. Adultos: 500 mg 1-3/da.
Equivalencia de dosis: 900 mg de acetilsalicilato de lisina equivalen a 500 mg de AAS.
Efectos secundarios: puede presentar los mismas que los que presenta el AAS: trombo-
citopenia, rinitis, broncospasmo, disnea, hemorragia gastrointestinal, dolor abdominal, nu-
seas, dispepsia, vmitos, lcera gstrica/duodenal, urticaria, angioedema. Se recomienda
interrumpir el tratamiento si aparece sordera, tinnitus o mareos.
Precauciones: precaucin en hipertensin arterial (HTA), en insuficiencia renal (IR), in-
suficiencia heptica (IH) o insuficiencia cardaca; en personas con deficiencia de G6PD,
urticaria, rinitis, ancianos, metrorragia, menorragia. Precaucin si se est usando el disposi-
tivo intrauterino (DIU) como mtodo anticonceptivo. No usar ms de 10 das para analgesia,
ni ms de 3 para fiebre.
Interacciones: aumenta el efecto de la insulina y las sulfonilureas. Reduce el efecto de
los inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (IECA), antagonistas del recep-
tor de la angiotensina (ARA) II, -bloqueantes, interfern y uricosricos.
Aumenta la toxicidad cuando se administran conjuntamente con otros AINE, corticoides,
inhibidores de la recaptacin de serotonina (ISRS), anticoagulantes, trombolticos, antiagre-
gantes plaquetarios, alcohol (aumenta riesgo de lceras y hemorragias gastrointestinales),
diurticos, IECA (fallo renal agudo), ciclosporina (nefrotoxicidad), vancomicina (ototoxicidad).
Aumenta niveles plasmticos de litio, digoxina, barbitricos, zidovudina, cido valproico,
fenitona, metotrexato (no asociar con metotrexato a altas dosis; a dosis bajas monitorizar
hemograma y funcin renal). Los anticidos aumentan la excrecin renal.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a AAS, AINE o tartrazina; en caso de lcera gastro-
duodenal activa, crnica o recurrente; molestias gstricas de repeticin; asma; antecedentes
de hemorragia o perforacin gstrica tras tratamiento con AINE; trastornos de coagulacin;
terapia con anticoagulantes orales; IR o IH graves; plipos nasales asociados a asma induci-
dos o exacerbados por AAS; contraindicado en menores de 16 aos con fiebre, gripe o va-
ricela, ya que est aumentado el riesgo de sndrome de Reye.
Presentaciones:
Inyesprin (Grnenthal)
Polvo para solucin inyectable de 900 mg; granulado para solucin oral de 1.800 mg.

Dexketoprofeno trometamol

Es la forma activa del ketoprofeno racmico desarrollado en forma de sal de trometami-


na para mejorar su solubilidad y rapidez de absorcin. El uso de AINE, como enantimeros
activos, incrementa la potencia del frmaco, simplifica la cintica y disminuye la toxicidad.
Su eficacia analgsica por va oral ha sido estudiada en dolor dental, postoperatorio, disme-
norrea, dolor crnico musculoesqueltico y neoplsico, mostrando una eficacia al menos
superponible a metamizol, diclofenaco, ketoprofeno, ibuprofeno y ketorolaco, una mayor
rapidez de accin y un buen perfil de seguridad. Ejerce su actividad analgsica, antiinflama-
toria y antipirtica mediante el efecto inhibitorio de las dos isoenzimas de la COX. Indicado
como tratamiento de primera lnea del dolor de intensidad moderada-grave. Permite disminuir
la dosis de opiceos en el dolor postoperatorio y, por lo tanto, de sus efectos adversos. Pre-
senta gran versatilidad de administracin: oral, intramuscular, endovenosa (bolus y perfusin).
Indicaciones: oral: dolor de intensidad leve o moderada, tal como dolor musculoesque-
ltico, dismenorrea, odontalgia. Adems, se usa como tratamiento del ataque de migraa y
del dolor seo neoplsico (uso no recogido en ficha tcnica). Parenteral: dolor agudo de
moderado-intenso, cuando la administracin oral no es apropiada, tal como dolor postope-
ratorio, clico renal y dolor lumbar.

38 Anestesiomecum
Posologa: va oral: adultos: 12,5 mg/4-6 h o 25 mg/8 h. La dosis total diaria no debe so-
brepasar los 75 mg. No destinado para su uso a largo plazo, y el tratamiento debe limitarse al
periodo sintomtico. Inyectable: adultos: 50 mg/8-12 h. Si fuera necesario, puede repetirse pa-
sadas 6 h. Dosis total diaria mxima 150 mg. Indicado para uso a corto plazo, y el tratamiento
debe limitarse al periodo sintomtico agudo (no ms de 2 das). Debe adoptarse tratamien-
to oral cuando sea posible. En caso de dolor postoperatorio moderado-intenso puede utili-
zarse en combinacin con analgsicos opiceos. Nios y adolescentes: no recomendado.
Efectos secundarios: frecuentes: lceras ppticas, perforaciones o hemorragias gastroin-
testinales, gastritis, nuseas, vmitos, diarrea, flatulencia, estreimiento, dispepsia, dolor ab-
dominal, melenas, hematemesis, estomatitis ulcerativa, exacerbacin de colitis y enfermedad de
Crohn. Puede producir pequeas elevaciones transitorias en algunos parmetros de funcin
heptica. Puede asociarse a efectos indeseables del sistema renal: nefritis glomerular, nefritis
intersticial, necrosis papilar renal, sndrome nefrtico e IR aguda. Como todos los AINE,
podra presentarse meningitis asptica, sobre todo en pacientes con lupus eritematoso sist-
mico o enfermedad mixta del tejido conectivo y reacciones hematolgicas (prpura, anemias
aplsica y hemoltica, y raramente agranulocitosis e hipoplasia medular). Fototoxicidad.
Reacciones cutneas graves que incluyen dermatitis exfoliativa, sndrome de Stevens-Johnson
y necrlisis epidrmica txica. Con dosis altas y larga duracin, pequeo aumento del riesgo
de acontecimientos aterotrombticos. Puede disminuir la fertilidad femenina.
Precauciones: ancianos, IH e IR. En estos casos se debe iniciar el tratamiento a la dosis
ms baja (50 mg/da). Antecedentes de hemorragias gastrointestinales, lceras y perforaciones;
enfermedad de Crohn y colitis ulcerosa. Precaucin en solucin inyectable o en perfusin en
pacientes con trastornos hematopoyticos, lupus eritematoso sistmico o enfermedad mixta
del tejido conectivo. Pacientes con HTA o insuficiencia cardaca.
Interacciones: aumenta el efecto hipoglucemiante de las sulfonilureas. Disminuye el
efecto hipotensor de los diurticos y -bloqueantes.
Aumenta la toxicidad cuando se administran conjuntamente con litio, metotrexato, hi-
dantonas, sulfonamidas, pentoxifilina, trombolticos (riesgo de hemorragia). Ciclosporina,
tacrolimus: aumento de nefrotoxicidad. Zidovudina: toxicidad hematolgica.
Aumenta niveles plasmticos de glucsidos cardacos. El probenecid aumenta la concen-
tracin plasmtica.
Contraindicaciones: hipersensibilidad al dexketoprofeno, otros AINE o excipientes del pro-
ducto; hipersensibilidad a AAS u otros AINE que provocan ataques de asma, broncospasmo,
rinitis aguda, o causan plipos nasales, urticaria o edema angioneurtico; antecedentes de hemo-
rragia gastrointestinal o perforacin; lcera pptica/hemorragia gastrointestinal activa o recidivante;
enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa; asma bronquial; insuficiencia cardaca grave; IR mo-
derada-grave; IH grave; ditesis hemorrgica y otros trastornos de la coagulacin; embarazo y
lactancia; en administracin neuraxial (intratecal o epidural) debido a su contenido en etanol.
Presentaciones:
Enantyum (Menarini)
Comprimidos recubiertos de 12,5 y 25 mg; granulado para solucin oral de 25 mg;
solucin inyectable de 50 mg/2 ml.
Ketesgel (Tecefarma)
Gel 1,25%.
Ketesse (Rovi)
Comprimidos recubiertos de 12,5 y 25 mg; granulado para solucin oral de 25 mg.
Quiralam (Juste)
Comprimidos recubiertos de 12,5 y 25 mg; granulado para solucin oral de 25 mg.

Ketoprofeno

Derivado del cido fenilpropinico. Muestra actividad antiinflamatoria (a altas dosis) y


analgsica (a dosis bajas). En Espaa no se comercializa la forma endovenosa, por lo que su
uso perioperatorio ha sido desplazado por su sal racmica.
Analgsicos no opioides 39
Indicaciones: artritis reumatoide. Artrosis. Espondilitis anquilosante. Episodio agudo de gota.
Forma tpica: afecciones dolorosas, flogsticas o traumticas, de las articulaciones, tendones,
ligamentos y msculos (artritis, periartritis, artrosinovitis, tendinitis, tenosinovitis, bursitis,
contusiones, luxaciones, lesiones meniscales, tortcolis, lumbalgias).
Posologa: va oral: entre 100-200 mg/da. La dosis mxima diaria es de 200 mg. Antes
de iniciar el tratamiento con una dosis de 200 mg diarios se deber evaluar cuidadosamen-
te el balance riesgo-beneficio; no se recomiendan dosis ms altas. Va intramuscular: adultos:
100-200 mg/da (dos inyecciones con un intervalo mnimo de 6 h). En cuanto se obtenga
una respuesta satisfactoria, la administracin del medicamento se efectuar por va oral o
rectal. La duracin mxima del tratamiento intramuscular es 5-15 das. Va tpica: aplicar la
crema una o ms veces al da (3-5 cm o ms). Limitar tratamiento tpico a 7 das.
Efectos secundarios, precauciones, interacciones y contraindicaciones: vase Dexketo-
profeno.
Presentaciones:
Arcental (F5 Profas)
Crema 1%.
Extraplus (Pierre Fabre)
Gel 2,5%.
Fastum (Menarini Grupo)
Gel 2,5%; cpsulas de 50 mg.
Ketoprofeno (Ratiopharm)
Cpsulas de 50 mg.
Orudis (Sanofi Aventis)
Cpsulas duras de 50 mg; comprimidos gastrorresistentes de 100 mg; solucin inyectable
de 100 mg/2 ml; supositorios de 100 mg; gel 2,5%.
Orudis Retard (Sanofi Aventis)
Comprimidos de liberacin prolongada de 200 mg.

Ketorolaco

Su mecanismo de accin es la inhibicin de la actividad de la ciclooxigenasa y, por lo


tanto, de la sntesis de las prostaglandinas. A pesar de poseer actividad antipirtica y antiin-
flamatoria, a las dosis analgsicas el efecto antiinflamatorio del ketorolaco es menor que el
de otros AINE. Es de uso hospitalario.
Indicaciones: inyectable: tratamiento a corto plazo del dolor moderado o grave en
postoperatorio y clico nefrtico. Oral: tratamiento a corto plazo del dolor postoperatorio
leve-moderado. Colirio: profilaxis y reduccin de la inflamacin tras la ciruga de cataratas.
Posologa: parenteral: en medio hospitalario. Duracin mxima 2 das: 10 mg seguidos
de dosis de 10-30 mg/4-6 h. Si dolor grave iniciar con 30 mg. Dosis mxima diaria 90 mg
adultos y 60 mg ancianos. Diluido o bolus en 15 s. Oral: en medio hospitalario. Duracin
mxima 7 das. Dosis: 10 mg/4-6 h sin sobrepasar los 40 mg/da.
Efectos secundarios: vase Dexketoprofeno. A las dosis recomendadas puede asociarse
con un riesgo ms elevado de toxicidad gastrointestinal grave, en comparacin con dosis
equivalentes de otros AINE, sobre todo durante periodos de tiempo prolongados.
Precauciones: especial precaucin en pacientes ancianos y con IR. No se recomienda
en IR grave.
Interacciones: vase Dexketoprofeno.
Contraindicaciones: por su efecto antiagregante plaquetario, ketorolaco est contraindi-
cado como analgsico profilctico antes de la intervencin o durante la intervencin quirr-
gica, dado el riesgo de hemorragia. Tambin est contraindicado en ciruga de riesgo hemo-
rrgico alto. No debe asociare a otros AINE ni aspirina, terapia anticoagulante con
dicumarnicos o heparina a dosis plenas. Contraindicado en embarazo o lactancia.
Presentaciones:
Acular (Allergan)

40 Anestesiomecum
Colirio en solucin de 5 mg/ml. Envase de 5 ml.
Algikey (Inkeysa)
Uso hospitalario; solucin inyectable de 30 mg/1 ml.
Ketorolaco Trometamol (Combino Pharm)
Uso hospitalario; solucin inyectable de 30 mg/1 ml.
Ketorolaco Trometamol (Domac)
Uso hospitalario; comprimidos recubiertos de 10 mg; solucin inyectable de 30 mg/1 ml.
Ketorolaco Trometamol (Normon)
Uso hospitalario; solucin inyectable de 30 mg/1 ml.
Toradol (Roche)
Uso hospitalario; solucin inyectable de 30 mg/1 ml.

Metamizol sdico

Inhibicin de las prostaglandinas por bloqueo de la COX. Pertenece al grupo de las pi-
razolonas. Efecto analgsico, antitrmico y antiinflamatorio. Posee efecto espasmoltico.
Indicaciones: dolor y fiebre graves y resistentes.
Posologa: oral: mayores de 15 aos: 500 mg - 1 g, repetidos hasta 4/da. Parenteral
lenta: mayores de 15 aos: mximo 2.500 mg/12 h; 12-14 aos: mximo 800 mg/6 h; 8-11
aos: mximo 500 mg/6 h; 5-7 aos: mximo 400 mg/6 h; 3-4 aos: mximo 300 mg/6 h;
1-2 aos: mximo 200 mg/6 h. Endovenoso solo: lactantes 6-11 meses: mximo 150 mg/6 h;
3-5 meses: mximo 100 mg/6 h.
Efectos secundarios: reacciones anafilcticas leves (sntomas cutneos y mucosas, disnea,
sntomas gastrointestinales) o graves (urticaria, angioedema, broncospasmo, arritmias, hipo-
tensin, shock). Alteraciones sanguneas: leucopenia, agranulocitosis o trombocitopenia. IR
aguda. Puede teir de rojo la orina. Ocasionalmente, hipotensin transitoria y aislada tras
administracin.
Precauciones: puede inducir agranulocitosis de origen inmunoalrgico raramente grave
y que incluso puede ser mortal. En caso de neutropenia, interrumpir tratamiento y monitori-
zar el recuento hematolgico. Mayor riesgo de reacciones anafilcticas en pacientes con asma
bronquial, especialmente con rinosinusitis poliposa; urticaria crnica; intolerancia al alcohol
y a colorantes y/o conservantes. Hipotensin en pacientes con hipotensin preexistente, hi-
povolemia, deshidratacin, inestabilidad o insuficiencia circulatoria, fiebre alta, enfermedad
cardaca coronaria o estenosis de vasos sanguneos cerebrales. No utilizar dosis mximas en
IH o IR. Puede modificar la capacidad de conduccin y velocidad de reaccin si se consume
junto con alcohol.
Interacciones: disminuye niveles plasmticos de ciclosporina.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a metamizol, a pirazolonas, a pirazolidinas. Dis-
funcin medular sea o trastornos sistema hematopoytico; broncospasmo o reacciones
anafilcticas (p. ej. urticaria, rinitis, angioedema) por analgsicos; porfiria aguda intermiten-
te; deficiencia congnita de G6PDH; nios menores de 3 meses o peso inferior a 5 kg. No
administrar parenteral en hipotensin o inestabilidad hemodinmica.
No administrar en primer y tercer trimestre del embarazo. Valorar riesgo-beneficio en el
segundo. Lactancia: no hasta 48 h de la administracin de metamizol.
Presentaciones:
Neo Melubrina (Sanofi Aventis)
Comprimidos de 500 mg; solucin inyectable de 2,5 g/5 ml.

Metamizol magnsico

Similar a metamizol sdico. No existe demasiada bibliografa reciente sobre uso perio-
peratorio. Su empleo est prohibido en algunos pases. Se sabe eficaz como tratamiento
nico del dolor leve-moderado as como del dolor tipo clico2 o en asociacin a paraceta-
mol u otros AINE.
Analgsicos no opioides 41
Indicaciones: dolor agudo postoperatorio o postraumtico. Dolor de tipo clico. Dolor
de origen tumoral. Fiebre alta que no responda a otros antitrmicos.
Posologa: oral: adultos y nios mayores de 15 aos: 1,5-4 g/da, en tres-cuatro tomas.
Dolor oncolgico: 1-2 g/6-8 h. Dosis mxima adultos: 6 g/da. Parenteral lenta (dolor grave):
adultos y nios mayores de 15 aos: 2 g/8 h. Nios mayores de 3 meses y menores de
15 aos: 6,4-17 mg/kg. En lactantes mayores de 3 meses o peso mayor de 5 kg slo intra-
muscular; fiebre: 11 mg/kg. Rectal: adultos: 1 g/8-12 h. Nios 3-11 aos: 500 mg - 2 g/da;
1-3 aos: 250 mg, hasta 3-4/da.
Efectos secundarios, precauciones y contraindicaciones: vase Metamizol sdico.
Interacciones: potencia el efecto de los anticoagulantes cumarnicos. Reduce nivel san-
guneo de ciclosporina (se recomienda monitorizar en tratamientos prolongados).
Acta de forma sinrgica con el alcohol.
Presentaciones:
Algi-Mabo (Mabo-Farma)
Ampollas de 2 g; cpsulas de 500 mg; supositorios adultos de 1.000 mg.
Buscapina Compositum (Boehringer)
Grageas de metamizol de 250 mg + escopolamina butilbromuro de 10 mg; solucin
inyectable de metamizol de 2,5 g + escopolamina de 20 mg.
Dolemicin (Gayoso)
Granulado de 1 g.
Lasain (Inibsa)
Solucin inyectable de 2 g/5 ml.
Metamizol Cinfa EFG (Cinfa)
Cpsulas de 575 mg.
Metamizol Cuve EFG (Cuve)
Granulado para solucin oral de 500 mg, 1 y 2 g.
Metamizol Kern Pharma EFG (Kern Pharma)
Cpsulas duras de 575 mg.
Metamizol Normon EFG (Normon)
Cpsulas de 575 mg; solucin inyectable de 2 g/5 ml.
Metamizol Pensa (Pensa Pharma)
Cpsulas duras de 575 mg.
Metamizol Stada EFG (Stada)
Cpsulas duras de 575 mg.
Metamizol UR EFG (Uso Racional)
Cpsulas duras de 575 mg.
Nolotil (Boehringer Ingelheim Espaa)
Cpsulas de 575 mg; solucin inyectable de 2 g; supositorios infantil de 500 mg.

Paracetamol

Analgsico y antipirtico con pocas propiedades antiinflamatorias.


Con perfil de seguridad alto, carece de los efectos indeseables de los AINE. Mecanismo
de accin por inhibicin a nivel perifrico dbil de la COX-1 y de la COX-2, e inhibicin
central de la COX-3, por lo que carece de las acciones antiplaquetarias y gastrolesivas de
los AINE.
Tiene un papel predominante dentro de las pautas de analgesia multimodal. Su efectivi-
dad como frmaco de primera lnea en el dolor postoperatorio leve-moderado ha sido de-
mostrada3. La asociacin de paracetamol y otros AINE perioperatoriamente disminuye el
dolor agudo postoperatorio y la dosis de opiceos requeridas4.
Indicaciones: endovenoso: tratamiento a corto plazo del dolor moderado, especialmen-
te posquirrgico, y de la fiebre. Oral: tratamiento del dolor de intensidad moderada: dolor
musculoesqueltico, artrosis, artritis reumatoide, cefalea, dolor dental o dismenorrea. Estados
febriles.

42 Anestesiomecum
Posologa:
Lactantes, nios y adolescentes (0-15 aos):
Oral: 15 mg/kg/4-6 h o 10 mg/kg/4 h. Dosis mxima diaria recomendada: 60 mg/kg/da.
Rectal: nios 0-11 meses: 30-40 mg/kg/da (15-20 mg/kg/da si hay ictericia); nios
1-2 aos: 480-600 mg/da; nios 2-4 aos: 960 mg/da en tres tomas; nios 4-6
aos: 1.440 mg/da en cinco tomas; nios 6-9 aos: 320 mg/4 h; nios 9-11 aos:
320-400 mg/4 h; nios 11-12 aos: 320-480 mg/4 h.
Endovenoso: perfusin durante 15 min. Recin nacidos a trmino y nios de menos
de 10 kg de peso: 7,5 mg/6 h. Intervalo mnimo entre dosis: 4 h; nios 10-50 kg de
peso: 15 mg/kg/6 h.
Adolescentes y adultos (15-65 aos):
Oral: 500-650 mg/4-6-8 h o 1 g/6-8-24 h. La dosis mxima diaria recomendada es
de 4 g/da.
Rectal: 325-650 mg/4 h o 650 mg - 1 g/6 h.
Endovenoso: perfusin 15 min. Pacientes de ms de 50 kg de peso: 1 g/6 h.
Ancianos (> 65 aos): reducir la dosis de paracetamol en un 25%.
Oral: 0,5-1 g/4-6 h. Dosis hepatotxica: igual o ms de 10 g (140 mg/kg).
Rectal: 650 mg/4-6 h. Dosis mxima diaria recomendada: 4 g/da.
Endovenoso: perfusin 15 min: si peso menor de 50 kg: 1 g 4/da con un intervalo
mnimo de 4 h entre dosis; si mayor de 50 kg: 15 mg/kg 4/da con un intervalo m-
nimo de 4 h entre dosis. En ambos casos, dosis mxima diaria 4 g/da.
Efectos secundarios: raros o muy raros: malestar, erupcin cutnea, aplasia medular,
aumento de transaminasas, hipotensin, anemia hemoltica, hipoglucemia, fiebre inexplicada,
lceras bucales, dificultad en la miccin, piuria estril. Se han descrito trastornos hepatobi-
liares y niveles aumentados de transaminasas hepticas.
Precauciones: insuficiencia hepatocelular, IR grave (aclaramiento de creatinina 30 ml/min),
alcoholismo crnico, malnutricin crnica (reservas bajas de glutatin heptico), deshidratacin.
La dosis txica en toma nica es 6 g en adultos y 100 mg/kg en nios. Dosis mayores
conllevan riesgo de lesin heptica muy grave. Los sntomas y signos clnicos de lesin he-
ptica (incluyendo hepatitis fulminante, fallo heptico, hepatitis colestsica, hepatitis citol-
tica) aparecen a los 2 das de la administracin, alcanzando un mximo a los 4-6 das.
Interacciones: la administracin crnica de paracetamol en dosis superiores a 2 g/da
aumenta el efecto de los anticoagulantes. El paracetamol aumenta los niveles de glucosa
y cido rico, aumenta los niveles en orina de metadrenalina y cido rico; falsos positivos
en determinacin de cido 5-hidroxiindolactico en pruebas con el reactivo nitrosonaftol.
Aumenta tiempo de protrombina. Suspender 3 das antes de pruebas de funcin pancretica
mediante bentiromida.
Contraindicaciones: hipersensibilidad, hepatopata grave, hepatitis viral.
Presentaciones:
Acecat (Tiedra)
Polvo efervescente de 1 g.
Alador (Alborn Farma)
Polvo efervescente de 1 g.
Antidol (Cinfa)
Comprimidos recubiertos de 500 mg.
Apiretal (Ern)
Comprimidos dispersables (Flas) de 250 mg; solucin oral de 100 mg/ml; supositorio
infantil de 250 mg.
Dafalgan (Esteve)
Comprimidos efervescentes de 1 g.
Dolostop (Bayer)
Comprimidos de 650 mg.
Duorol (Omega Pharma)
Comprimidos de 500 mg.
Analgsicos no opioides 43
Efferalgan (Bristol Myers Squibb)
Cpsulas de 500 mg; comprimidos dispersin oral (Odis) de 500 mg; comprimidos eferves-
centes de 500 mg y 1 g; solucin oral de 150 mg/5 ml; supositorios de 150, 300 y 600 mg.
Febrectal (Romofarm)
Comprimidos de 650 mg; solucin oral de 24 mg/ml; supositorios de 150, 300 y 600 mg.
Gelocatil (Gelos)
Comprimidos de 500, 650 mg y 1 g; comprimidos bucodispersables de 250, 500, 650 mg
y 1 g; polvo para solucin oral de 650 mg y 1 g; solucin oral de 100 mg/ml.
Nupeldol (Laboratorios Asociados Nupel)
Comprimidos de 650 mg.
Octomol (Diasa Europa)
Comprimidos de 650 mg.
Panadol (GlaxoSmithKline)
Comprimidos de 500 mg; granulado efervescente de 1 g.
Paracetamol Alter EFG (Alter)
Granulado efervescente de 1 g.
Paracetamol Benel EFG (Farmalider)
Comprimidos de 650 mg.
Paracetamol (Biomendi)
Solucin para perfusin de 10 mg/ml.
Paracetamol Cinfa EFG (Cinfa)
Comprimidos recubiertos de 650 mg; polvo efervescente de 1 g.
Paracetamol Codramol EFG (Farmalider)
Comprimidos de 650 mg.
Paracetamol Combix EFG (Combix)
Comprimidos de 1 g. Envase de 20 y 40 comprimidos.
Paracetamol Dermogeneris EFG (Dermoden Farma)
Comprimidos de 650 mg.
Paracetamol Edigen EFG (Edigen)
Polvo efervescente de 1 g.
Paracetamol Farmalider EFG (Farmalider)
Comprimidos de 650 mg.
Paracetamol (Gayoso)
Polvo efervescente de 1 g.
Paracetamol (Gelos)
Comprimidos de 500 y 650 mg.
Paracetamol GES (GES Genricos Espaoles)
Solucin para perfusin de 10 mg/ml.
Paracetamol Kern Pharma EFG (Kern Pharma)
Comprimidos de 650 mg y 1 g; solucin oral de 100 mg/ml.
Paracetamol Liderfarm (Farmalider)
Comprimidos de 650 mg y 1 g.
Paracetamol Mundogen EFG (Ranbaxy)
Comprimidos de 500 y 650 mg.
Paracetamol Normon EFG (Normon)
Comprimidos de 500 y 650 mg.
Paracetamol Pensa EFG (Pensa)
Comprimidos de 650 mg y 1 g.
Paracetamol Pharmagenus EFG (Pharmagenus)
Comprimidos de 650 mg.
Paracetamol Qualigen EFG (Qualigen)
Comprimidos efervescentes de 1 g.
Paracetamol Sandoz EFG (Sandoz)
Comprimidos de 500 y 650 mg.

44 Anestesiomecum
Paracetamol Serra (Serra Pamies)
Comprimidos de 500 mg; gotas orales infantiles de 100 mg/ml.
Paracetamol Stada EFG (Stada)
Comprimidos de 650 mg y 1 g; polvo efervescente de 1 g.
Paracetamol Teva EFG (Teva)
Comprimidos de 1 g.
Paracetamol Winthrop (Sanofi Aventis)
Comprimidos de 500 mg.
Parafludeten (Alter)
Comprimidos efervescentes de 650 mg; granulado efervescente de 1 g.
Perfalgan (Bristol Myers Squibb)
Solucin para perfusin de 10 mg/ml.
Resolvebohm (Bohm)
Polvo efervescente de 1 g.
Sinmol (Maxfarma)
Comprimidos de 500 mg; comprimidos efervescentes de 500 mg.
Termalgin (Novartis)
Comprimidos de 500 y 650 mg; polvo efervescente de 1 g; solucin oral de 120 mg/5 ml;
supositorios de 150, 325 y 650 mg.
Tylenol (McNeil Consumer Healthcare)
Comprimidos de 500 mg.
Xumadol (Italfarmaco)
Granulado efervescente de 1 g.

Parecoxib

Profrmaco amdico de valdecoxib indicada en el tratamiento del dolor agudo postope-


ratorio a corto plazo. Es el primer y nico inhibidor selectivo de la COX-2 que puede admi-
nistrarse por va endovenosa/intramuscular. Actividad analgsica y antiinflamatoria similar a
los AINE convencionales, con menos incidencia de efectos adversos gstricos. Buen perfil de
seguridad gastrointestinal y plaquetario, siendo el analgsico parenteral indicado en riesgo
alto de hemorragia. Su uso pre y postoperatorio permite reducir los opiceos transoperatorios.
Indicaciones: tratamiento a corto plazo del dolor postoperatorio moderado.
Posologa: 40 mg ev. o im. seguido de 20 o 40 mg/6-12 h segn necesidad. Mximo:
80 mg/da.
Ancianos de menos de 50 kg e IH moderada: mitad de dosis, mximo 40 mg/da.
En menores de 18 aos no se recomienda.
Efectos secundarios: anemia postoperatoria, hipopotasemia, agitacin, insomnio, hipoes-
tesia, hipertensin, hipotensin, faringitis, insuficiencia respiratoria, ostetis alveolar, dispep-
sia, flatulencia, prurito, dolor de espalda, oliguria, edema perifrico, aumento de creatinina
en sangre. Tras ciruga de bypass coronario mayor riesgo de sufrir acontecimientos tromboe-
mblicos o cardiovasculares (incluyen infarto de miocardio, accidente cerebrovascular o
accidente isqumico transitorio, embolismo pulmonar y trombosis venosa profunda), com-
plicaciones de la cicatrizacin, o infecciones profundas de la herida quirrgica esternal.
Precauciones: precaucin en la IR, HTA, funcin cardaca o heptica comprometida,
ancianos, en situaciones que predispongan a la retencin de lquidos, deshidratacin, en IH
moderada, en infecciones (enmascara fiebre e inflamacin), con warfarina y otros anticoa-
gulantes orales, con AINE o con AAS (aun a dosis bajas), antecedentes de lcera y hemo-
rragia digestiva, experiencia limitada en periodos inferiores a 3 das. Vigilar al aumentar la
dosis; si no es eficaz utilizar otras opciones. Valorar en pacientes con factores de riesgo de
acontecimientos vasculares. No hay estudios en revascularizacin cardiovascular salvo en
bypass coronario y poca experiencia en ciruga urolgica y gastrointestinal. No son sustitu-
tivos del AAS, por lo que no hay que interrumpir tratamiento antiagregante. Existe riesgo de
aparicin de reacciones cutneas graves al inicio del tratamiento. Interrumpir tratamiento si
Analgsicos no opioides 45
erupcin cutnea, lesiones de las mucosas o cualquier otro signo de hipersensibilidad. En
los dos primeros trimestres de embarazo valorar riesgo-beneficio. Puede originar mareos,
vrtigos o somnolencia (afecta a la capacidad para conducir o manejar maquinaria).
Interacciones: reduce efecto de los diurticos y antihipertensivos. El efecto de parecoxib
est aumentado por fluconazol. Aumenta la toxicidad con ciclosporina y tacrolimus (nefro-
toxicidad), anticoagulantes (complicaciones hemorrgicas). Es necesario control del tiempo
de protrombina. Litio; aumenta toxicidad.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a parecoxib o sulfamidas; reaccin alrgica medi-
camentosa grave previa de cualquier etiologa, especialmente reacciones cutneas como
sndrome de Stevens-Johnson, necrlisis epidrmica txica, eritema multiforme; lcera pp-
tica activa o hemorragia gastrointestinal; broncospasmo, rinitis aguda, plipos nasales, edema
angioneurtico, urticaria u otras reacciones alrgicas despus de tomar AAS u otros AINE,
incluyendo inhibidores de la COX-2; no administrar en el tercer trimestre embarazo; evitar
en la lactancia; en IH grave; en enfermedad inflamatoria intestinal; insuficiencia cardaca
congestiva (ICC) clase II y IV; cuando exista cardiopata isqumica, enfermedad arterial pe-
rifrica y/o enfermedad cerebrovascular establecida. Evitar en el tratamiento del dolor posto-
peratorio tras ciruga de derivacin (bypass) coronaria.
Presentaciones:
Dynastat (Pfizer)
Viales con polvo para solucin inyectable de 40 mg/vial.

Sumatriptn

Agonista selectivo del receptor 5-HT1D. Accin antimigraosa.


Indicaciones: tratamiento agudo de la fase de cefalea de los ataques de migraa con o
sin aura. No ha demostrado su eficacia para el tratamiento de la cefalea pospuncin dural5.
Posologa: oral: adultos (18-65 aos) 50 mg. Algunos pacientes pueden requerir 100 mg.
Dosis mxima 300 mg/da. Nasal: adultos (18-65 aos) 20 mg en una fosa nasal (10 mg puede
ser eficaz). Dosis mxima dos pulverizaciones/da. Adolescentes (12-17 aos): 10 mg. Subcut-
nea: adultos (18-65 aos) 6 mg. Dosis mxima 12 mg/da. No administrar por va endovenosa.
En los tres casos, si el paciente responde a la primera dosis, pero los sntomas reaparecen,
puede administrarse una segunda dosis en las siguientes 24 h. Si no hay respuesta tras la pri-
mera dosis, no debe administrarse una segunda.
Efectos secundarios: frecuentes: hormigueo, mareo, somnolencia, aumentos transitorios
de presin arterial, rubor, nuseas, vmitos, dolor, calor, presin o tensin (pueden ser in-
tensos y afectar a trax y garganta); debilidad, fatiga. Por va intranasal: irritacin en nariz o
garganta y epistaxis. Por va subcutnea: dolor, inflamacin o hemorragia en punto de inyec-
cin. Raras/muy raras: hipersensibilidad. Alteraciones visuales, taquicardia, palpitaciones,
vasospasmo arterial coronario, infarto de miocardio, convulsiones, temblor, colitis isqumica,
rigidez de nuca.
Precauciones: hipersensibilidad conocida a las sulfonamidas, nios menores de 18 aos,
ancianos mayores de 65 aos, mujeres embarazadas y durante la lactancia. Enfermedades
que puedan alterar significativamente la absorcin, el metabolismo o la excrecin del frma-
co (p. ej. IH o IR), historial de convulsiones, hipertensin controlada, factores de riesgo de
enfermedad isqumica cardaca. Puede aparecer somnolencia. Administrar con precaucin
a pacientes que desempean tareas que requieren cierta habilidad.
Interacciones: la administracin concomitante de derivados ergticos y sumatriptn est
contraindicada. Raramente, puede aparecer una interaccin entre sumatriptn y los ISRS (se
han recibido notificaciones describiendo pacientes con debilidad, hiperreflexia e incoordi-
nacin). La aparicin de reacciones adversas es ms habitual durante el uso concomitante
de triptanes y preparados a base de hierba de San Juan (Hypericum perforatum).
Contraindicaciones: hipersensibilidad. Cardiopata isqumica cardaca, arritmias e insu-
ficiencia cardaca. Sntomas o signos compatibles con isquemia cardaca, hipertensin grave
o hipertensin leve o moderada no controlada. Evitar en enfermedad cerebrovascular o

46 Anestesiomecum
ataque isqumico transitorio y en enfermedad vascular perifrica. Evitar la administracin
con ergotamina, derivados de la ergotamina (incluyendo metisergida) y otros agonistas 5-HT1.
Administracin simultnea con IMAO o utilizacin dentro de las 2 semanas siguientes a la
supresin del tratamiento con IMAO. IH grave.
Presentaciones:
Imigran (GlaxoSmithKline)
Solucin intranasal de 10 y 20 mg; solucin inyectable subcutnea de 6 mg; comprimi-
dos recubiertos (Neo) de 50 mg.
Sumatriptn Sandoz EFG (Sandoz)
Comprimidos recubiertos de 50 mg.
Sumatriptn Teva EFG (Teva)
Comprimidos recubiertos de 50 mg.

Bibliografa

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Analgsicos no opioides 47
5
Bloqueantes neuromusculares
y antagonistas
M. Caldern Pantoja, M.A. Fernndez Snchez,
E.M. Corral Rubio y J.I. Lora-Tamayo DOcn

Introduccin

Los bloqueantes neuromusculares (BNM) son frmacos esenciales en anestesiologa y


se los considera uno de los pilares del estado anestsico. Existen dos tipos segn su meca-
nismo de accin: despolarizantes (BNMD) (succinilcolina) y no despolarizantes (BNMND):
el resto. A su vez, los BNMND se clasifican en dos grupos segn su estructura qumica:
bencilisoquinolnicos (atracurio, cisatracurio) y los aminoesteroideos (rocuronio, vecuronio).
En este captulo se resean los BNM a nuestro alcance, detallando clasificacin, indicaciones,
farmacocintica y farmacodinamia, reacciones adversas, as como las presentaciones comer-
cializadas actualmente en nuestro pas.
De igual manera se repasarn diversos frmacos, asociados a los anteriores, que forman
parte tambin de la prctica diaria anestsica: los antagonistas del BNM (anticolinestersicos
y sugammadex).

Atracurio (besilato de)

Bloqueante neuromuscular no despolarizante sinttico del grupo de los bencilisoquino-


lnicos (atracurio, cisatracurio), de duracin de accin intermedia, con ventajas sobre el
pancuronio (menos efectos adversos cardiovasculares) y til si la funcin renal o heptica
est alterada, ya que se degrada en plasma. La dosis eficaz 95 (ED95) es 0,20-0,25 mg/kg.
Inicio de accin dosis dependiente en 2-3 min. Duracin clnica (DUR25) tras una dosis inicial
de 0,5 mg/kg (2ED95) 20-45 min. El 95% de la recuperacin del bloqueo se produce a los
60-70 min. Tiene un pequeo volumen de distribucin (Vd) de 150-200 ml/kg. El aclaramien-
to metablico es de 5-6 ml/kg/min y se realiza mediante hidrlisis por esterasas plasmticas
inespecficas y reaccin de Hofmann. Entre un 10-40% del aclaramiento metablico es por
va renal. Da lugar a metabolitos como la laudanosina, que tiene efectos estimulantes sobre
el sistema nervioso central (SNC) (sin relevancia clnica) y acrilatos. La vida media de elimi-
nacin es de 19-21 min.
Indicaciones: coadyuvante en anestesia general para facilitar la intubacin orotraqueal (IOT)
y la relajacin del msculo esqueltico. Facilitacin de ventilacin mecnica en pacientes crticos.
Posologa: nicamente endovenoso (ev.). Dosis inicial de intubacin 0,5 mg/kg en bolus,
seguido de 0,1 mg/kg en bolus repetidos o 4-12 g/kg/min en perfusin continua para mantener
un 95% de la depresin de la contraccin muscular como respuesta al estmulo nico. Para
mantenimiento del BNM en unidades de cuidados intensivos (UCI) se utilizan las mismas
dosis, con rango ms variable e individualizacin mediante monitorizacin. En ancianos iniciar
la dosis en el rango ms bajo. En nios mayores de 1 mes dosis como en adulto.
Efectos secundarios: prolongacin dosis dependiente de su efecto. Histaminoliberador,
por lo que se recomienda su administracin en bolus lento (30 s), ya que puede producir
clnica cutnea, cardiovascular (hipotensin y taquicardia) y respiratoria (broncospasmo).
Precauciones: en insuficiencia renal (IR) e insuficiencia heptica (IH) utilizar por periodo
corto de tiempo para evitar acumulacin de metabolitos. No mezclar con soluciones alcali-
nas. Embarazo: categora C de la Food and Drug Administration (FDA).
Interacciones: potencian su efecto: anestsicos locales, antagonistas del calcio, corticoi-
des, antiarrtmicos, antibiticos, inmunosupresores y la existencia de enfermedades neuro-
musculares, as como acidosis, hipotermia, hiponatremia, hipocalcemia, hipopotasemia. Los
anestsicos inhalatorios potencian el efecto un 20-40% con respecto a la anestesia general
endovenosa, por lo que las dosis deben reducirse en la misma proporcin.
Contraindicaciones: hipersensibilidad al besilato de atracurio o a alguno de los compo-
nentes del vial.
Presentaciones:
Besilato Atracurio (Inibsa)
Ampollas de 25 mg/2,5 ml y 50 mg/5 ml.
Tracrium (GlaxoSmithKline)
Solucin inyectable de 25 mg/2,5 ml y 50 mg/5 ml.

Atropina

Amina terciaria natural. Inhibe de manera competitiva las acciones muscarnicas de la


acetilcolina sobre las estructuras inervadas por fibras colinrgicas posganglionares, al igual
que sobre los msculos lisos que responden a la acetilcolina pero que no presentan inervacin
colinrgica. Estos receptores posganglionares estn presentes en las clulas efectoras autno-
mas del msculo liso, msculo cardaco, ndulos sinoauricular y auriculoventricular (AV), y
glndulas exocrinas. Puede reducir (dosis dependiente) motilidad y actividad secretora del
sistema gastrointestinal (GI) y el tono de urter y vejiga, con ligera accin relajante sobre los
conductos biliares y la vescula biliar. Inhibe las secreciones bronquiales y salivales, sudoracin
y acomodacin; produce dilatacin de la pupila y aumenta la frecuencia cardaca (FC).
Antagoniza las acciones de los inhibidores de la colinesterasa en los receptores muscarnicos.
Estimula o deprime el SNC segn la dosis.
Inicio de accin: endovenoso en 2-4 min. Intramuscular (im.): 30 min. Amplia distribucin,
atraviesa la placenta, pasa a leche materna, atraviesa la barrera hematoenceflica. Metabolismo:
heptico. Eliminacin: metabolito y frmaco no modificado (30-50%) son excretados por la orina.
Indicaciones: inhibicin preoperatorio de salivacin y secreciones. Bradicardia sinusal.
Uso en espasmo de msculo liso. Antdoto en intoxicaciones por organofosforados e inhibi-
dores de colinesterasa. Midritico y ciclopljico en oftalmologa.
Posologa:
Adultos:
Preanestesia: 0,3-1,2 mg sc. o im. 30 min antes de la anestesia; si se utiliza endovenosa,
5 min antes.
Bradicardia: 0,5-1 mg ev., repetidos cada 3-5 min hasta normalizacin de la FC o mxi-
mo de 0,04 mg/kg (2-3 mg); repetir si preciso a intervalos de 4-6 h. Dosis inferior a 0,5 mg
pueden causar bradicardia paradjica.
Asistolia: 1 mg ev. en bolus, repetir cada 3-5 min si fuera necesario, hasta un mximo
de 0,04 mg/kg.
Antimuscarnico: 0,3-1,2 mg/4-6 h im., sc., ev.
Antdoto de organofosforados: 2-4 mg ev. inicialmente; despus 2 mg/5-10 min hasta
desaparicin de sntomas muscarnicos.

50 Anestesiomecum
Antdoto de inhibidores de colinesterasa: 2-4 mg ev.; posteriormente 2 mg repetidos cada
5-10 min hasta desaparicin de sntomas muscarnicos o signos de sobredosis atropnica.
Broncospasmo: inhalacin de 0,025-0,05 mg/kg/dosis cada 4-6 h segn necesidad (mxi-
mo: 2,5 mg/dosis).
Solucin oftlmica: 1%: instilacin de 1-2 gotas 1 h antes del procedimiento.
Nios:
Preanestesia: 0,01-0,02 mg/kg/dosis im., ev. o sc. repetidos cada 4-6 h (mnimo 0,1 mg/
dosis; mximo 0,4 mg/dosis).
Broncodilatacin: 0,03-0,05 mg/kg/dosis inhalado cada 6-8 h.
Reanimacin cardiopulmonar (RCP): 0,01-0,03 mg/kg/dosis ev. o intratraqueal o intrasea
cada 2-5 min hasta tres dosis, si precisa (dosis mnima 0,1 mg; mximo por dosis: 0,5 mg
en nios y 1 mg en adolescentes). Dosis total inferior a 1 mg en nios e inferior a 2 mg en
adolescentes.
Intoxicacin por organofosforados: nios menores de 12 aos: 0,02-0,05 mg/kg/10-20 min
ev. hasta efectos atropnicos, y despus cada 1-4 h para mantener dichos efectos al menos
24 h; nios mayores de 12 aos: 1-2 mg/dosis de igual manera.
Oftlmico: solucin 0,5%: instilacin de 1-2 gotas 2/da durante 1-3 das antes del
procedimiento.
Efectos secundarios: estreimiento, bradicardia transitoria (seguida de taquicardia, pal-
pitaciones y arritmias), reduccin de la secrecin bronquial, urgencia miccional y retencin
urinaria, dilatacin pupilar y prdida de acomodacin, fotofobia, sequedad de boca, rube-
faccin y sequedad cutnea. Ocasionalmente: confusin (especialmente en ancianos), nu-
seas, vmitos y mareos; en muy pocas ocasiones glaucoma de ngulo estrecho.
Precauciones: embarazo: categora C de la FDA. Lactancia: compatible, no obstante se
debe tener precaucin. Lactantes, pacientes con sndrome de Down y nios con parlisis
espstica o lesin cerebral pueden presentar respuesta aumentada a los antimuscarnicos,
con incremento potencial de efectos secundarios. Ancianos: con dosis habitual pueden
presentar excitacin, confusin, agitacin, somnolencia. IH: disminuye el metabolismo.
IR: posible aumento del riesgo de efectos adversos.
Interacciones: antihistamnicos, antipsicticos, antiparkinsonianos, meperidina, benzo-
diacepinas e inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) incrementan los efectos anticolinr-
gicos de la atropina. La atropina antagoniza la accin de los inhibidores de la colinesterasa.
La accin inhibitoria de la secrecin gstrica, producida por la atropina, es antagonizada por
la reserpina, la histamina y la guanitidina.
Contraindicaciones: hipersensibilidad al sulfato de atropina o a algn componente; glau-
coma de ngulo estrecho, taquicardia, tirotoxicosis, enfermedad obstructiva del tracto GI,
uropata obstructiva.
Presentaciones:
Atropina Braun (B. Braun Medical, SA)
Solucin inyectable de 0,5 y 1 mg/1 ml.
Atropina Sulf (Serra Palies)
Solucin inyectable de 1 mg/1 ml.

Cisatracurio (besilato de)

Bloqueante neuromuscular no despolarizante bencilisoquinolnico de duracin de accin


intermedia. Es un ismero de la mezcla racmica del atracurio. Tiene mayor potencia que el
atracurio, con comienzo de accin ms lento y no libera histamina. ED95 0,05 mg/kg. Inicio
de accin dosis dependiente. Con 2ED95 bloqueo mximo a los 5-7 min con DUR25 20-40
min. Con 4xDE95 bloqueo a los 2,5-3 min y DUR25 68 min. El ndice de recuperacin IR25-
75
independiente de la dosis total o de la duracin de la infusin, ya que no tiene acumula-
cin. Vd y aclaramiento metablico como atracurio: 150-200 ml/kg y 5-6 ml/kg/min. El 77%
del frmaco se elimina por reaccin de Hofmann, pH y temperatura (Ta) dependiente, pero
con menor formacin de laudansido que el atracurio (niveles 5-10 veces ms bajos). La va
Bloqueantes neuromusculares y antagonistas 51
renal slo participa en un 16% del aclaramiento metablico total. La vida media de eliminacin
es de 22-24 min. No libera histamina. No produce inestabilidad hemodinmica.
Indicaciones, precauciones e interacciones: vase Atracurio. Embarazo: categora B de
la FDA.
Posologa: uso nicamente endovenoso. En adultos y nios de 2-12 aos, dosis inicial de
intubacin de 0,15-0,20 mg/kg en bolus, seguido de 0,02 mg/kg en bolus repetidos o 1-2 g/
kg/min en perfusin continua para mantener un 95% de la depresin de la contraccin
muscular como respuesta al estmulo nico, reduciendo la dosis un 40% durante la anestesia
con agentes inhalatorios. En nios menores de 2 aos la dosis inicial es de 0,08 mg/kg y
bolus posteriores de 0,02 mg/kg; la perfusin de mantenimiento es igual que en los adultos.
Efectos secundarios: prolongacin de efecto dosis dependiente. Es un ismero de la mez-
cla racmica del atracurio que no libera histamina. Tiene gran estabilidad hemodinmica.
Contraindicaciones: hipersensibilidad al cisatracurio o algn componente.
Presentaciones:
Nimbex (Glaxo Smith Kline)
Solucin inyectable de 5 mg/2,5 ml, 10 mg/5 ml y 20 mg/10 ml.

Dantroleno

Miorrelajante de accin en segunda motoneurona derivado de la hidantona. No est


relacionado qumica ni estructuralmente con otros relajantes musculares. Bloquea la libera-
cin del calcio del retculo sarcoplsmico, lo que disminuye la contraccin del msculo
esqueltico. No comercializado en Espaa. Importado y disponible en todos los hospitales
como stock obligatorio. Absorcin oral: lenta e incompleta (35%). Metabolismo heptico.
Vida media: 8,7 h. Excrecin: heces (45-50%), orina (25% como frmaco sin modificar y
metabolitos).
Indicaciones: hipertermia maligna y sndrome neurolptico maligno (1.a eleccin). Espas-
ticidad grave secundaria a lesiones cerebrales o medulares, parlisis cerebral y esclerosis
mltiple.
Posologa:Espasticidad: oral. Nios: inicialmente 0,5 mg/kg/dosis cada 12 h; incrementar
dosis a 3-4/da a intervalos de 4-7 das; despus, incrementar a razn de 0,5 mg/kg hasta
mximo de 3 mg/kg/dosis 2-4/da. Mximo 400 mg/da. Adultos: iniciar con 25 mg 1/da,
aumentando cada semana 25 mg 2, 3 o 4/da hasta llegar a 100-400 mg/da. La mayora de
los pacientes responden a dosis inferiores a 400 mg/da. Dado el riesgo de hepatotoxicidad,
el tratamiento debe discontinuarse si a los 45 das no se observan beneficios del tratamiento.
Hipertermia maligna: nios y adultos: profilaxis preoperatoria; oral: 4-8 mg/kg/da divi-
dido en cuatro dosis, comenzando 1-2 das previo a la ciruga, debindose administrar la
ltima dosis con la mnima cantidad de agua, 3-4 h antes de la intervencin. Ajustar dosis
individualmente para evitar debilidad muscular, somnolencia o excesiva irritacin del est-
mago. Endovenosa: 2,5 mg/kg, administrados por perfusin endovenosa continua a lo largo
de 1 h antes de la anestesia. Esta dosis debe prevenir o atenuar los signos clnicos de la
hipertermia maligna (HM), siempre que se tomen las precauciones para evitar los agentes
que desencadenan este sndrome. Pueden ser necesarias dosis adicionales durante la anes-
tesia si aparecieran signos de hipertermia o el procedimiento se prolongase excesivamente.
Crisis: dosis inicial 1 mg/kg IV rpida. Puede repetirse si necesario hasta que las alteracio-
nes metablicas y fisiolgicas se controlen o hasta alcanzar dosis total mxima de 10 mg/kg.
La reversin de la HM se logra usualmente con una dosis total media de 2,5 mg/kg. Si re-
aparecen las alteraciones metablicas y fisiolgicas despus del control inicial, se puede
repetir la pauta.
Poscrisis: oral: para prevenir su repeticin, administrar 4-8 mg/kg/da en 3-4 dosis; En-
dovenosa: si no es posible oral. Dosis individualizada, comenzando con 1 mg/kg o ms
segn situacin clnica.
Sndrome neurolptico maligno (indicacin no designada por el fabricante): 1 mg/kg ev.,
pudindose repetir dosis hasta 10 mg/kg, entonces pasar a va oral.

52 Anestesiomecum
Efectos secundarios: mareo, somnolencia, fatiga, astenia, debilidad muscular, diarrea.
Tambin: nuseas, vmitos, anorexia, disfagia, estreimiento, espasmos abdominales, sangra-
do digestivo, taquicardia, hiper/hipotensin, disnea, erupcin, lesiones acneiformes, prurito,
escalofros y fiebre, mialgias, insomnio, irritabilidad, trastornos visuales, depresin, trastornos
del lenguaje, convulsiones, alteraciones urinarias (retencin, urgencia miccional, incontinen-
cia). Raros: hepatotoxicidad dosis dependiente (a veces letal, sobre todo en mujeres > 30 aos,
y en particular si toman estrgenos), derrame pleural y pericarditis.
Precauciones: la solucin reconstituida es estable 6 h a temperatura ambiente, aunque
se recomienda el uso inmediato. Evitar envases de cristal para infusin endovenosa. Proteger
la solucin de la luz. Cada vial contiene 3 g de manitol. Rechazar soluciones con algn
precipitado. Precaucin si alteraciones de la funcin cardaca o respiratoria. Monitorizar
enzimas hepticas basal y peridicamente. IH: evitar si posible. IR: no hay datos disponibles.
Embarazo: categora C de la FDA. Lactancia: no hay datos disponibles.
Interacciones: inductores de CYP3A4: pueden disminuir los niveles/efectos de dantrole-
no (carbamacepina, fenobarbital, fenitona). Inhibidores de CYP3A4: pueden aumentar los
niveles/efectos de dantroleno (antifngicos azoles, claritromicina, diclofenaco, doxiciclina,
eritromicina, isoniazida, nicardipino, propofol, inhibidores de proteasa, quinidina, verapami-
lo). Incrementan la toxicidad: estrgenos (hepatotoxicidad), depresores del SNC y alcohol
(sedacin), IMAO, fenotiazinas, clindamicina (incrementa el BNM), verapamilo y calcioan-
tagonistas (hipercaliemia y depresin cardaca), warfarina, clofibrato, tolbutamida.
Contraindicaciones: son relativas en HM: alergia al frmaco, enfermedad heptica activa,
IH grave.
Presentaciones:
Dantrium (Alonga)
Vial ev. de 20 mg; cpsulas de 25 mg.

Edrofonio (bromuro de)

Inhibe la hidrlisis de acetilcolina por unin competitiva a la acetilcolinesterasa. Inicio


de accin: endovenoso: en 30-60 s. Efecto mximo: endovenoso: 1-5 min. Duracin de
accin corta: 5-20 min. Eliminacin: el 70% del frmaco se excreta por la orina sin modifi-
car. El 30% restante, eliminacin heptica.
Indicaciones: reversin de los efectos de los BNMND. Diagnstico de miastenia gravis.
Apnea prolongada y en cualquier sndrome que comporte atona de la musculatura de la
fibra estriada o lisa. Diagnstico diferencial de arritmias por intoxicacin digitlica.
Posologa: reversin del BNM: lentamente 0,5-1 mg/kg ev., dosis mxima 40 mg. Para
compensar sus efectos muscarnicos se usa atropina 7-10 g/kg. Diagnstico de miastenia
gravis: endovenosa lenta: 2 mg; si no hay reaccin en 30 s, administrar 8 mg ms; en caso de
miastenia se observa una rpida mejora. Dosis mxima: 10 mg. Taquiarritmias supraventri-
culares: endovenosa lentamente, 2 mg/2 min hasta que disminuya la FC (dosis mxima 10 mg).
Infusin 0,25-2 mg/min.
Efectos secundarios: prolongacin de la accin y efectos colinrgicos. Frecuentes (10-25%):
arritmia cardaca, bradi/taquicardia. Ocasionales (1-9%): bloqueo auriculoventricular (BAV),
cambios en el electrocardiograma (ECG) (onda P), trastornos de la acomodacin, mareos,
hipersecrecin bronquial, espasmo bronquial y larngeo, hipersalivacin, sudoracin, incon-
tinencia urinaria, diarrea, espasmos abdominales, aumento del peristaltismo. Raros (< 1%):
lagrimeo, miosis, diplopa, nuseas, vmitos, disfagia, flatulencia, convulsiones, disartria,
miastenia, somnolencia, cefalea, depresin respiratoria, disnea, calambres musculares, artral-
gia, espasmos musculares, reaccin anafilctica (contiene bisulfito sdico como excipiente),
urticaria. Excepcionales (< 1%): parlisis respiratoria, parada cardaca.
Precauciones: asma, bradicardia, infarto de miocardio (IAM) reciente, epilepsia, hipotensin,
parkinsonismo, vagotona, hipertiroidismo. Embarazo: categora C de la FDA. Lactancia: sin
datos. Nios: sin datos, no se han descrito problemas especficamente peditricos. Ancianos:
sin datos, uso aceptado.
Bloqueantes neuromusculares y antagonistas 53
Interacciones: dificultan el antagonismo de relajacin muscular: aminoglucsidos, cor-
ticosteroides, magnesio, hipotermia, hipocaliemia y acidosis respiratoria y metablica.
Contraindicaciones: alergia al medicamento. Obstruccin intestinal o urinaria. Crisis
colinrgicas.
Presentaciones:
Anticude (Ara farma Group)
Solucin inyectable de 25 mg/2 ml.

Neostigmina (metilsulfato de)

Inhibe la hidrlisis de acetilcolina por unin competitiva a la acetilcolinesterasa.


Inicio de accin: endovenosa: en 5-15 min. Duracin: 1-2 h. Metabolismo heptico (co-
linesterasas hepticas) y por acetilcolinesterasa en la unin neuromuscular. Principal metabolito
(3-hidroxifeniltrimetilamonio) no contribuye en la reversin del BNM. Eliminacin renal.
Indicaciones: reversin de los efectos de los BNMND. Diagnstico y tratamiento de
miastenia gravis. Prevencin y tratamiento de la distensin vesical y retencin urinaria.
Posologa: reversin de BNMND: 0,03-0,07 mg/kg (mximo de 5 mg), endovenosa lenta
en 30-60 s. Asociar atropina (anticolinrgico) para atenuar sus efectos colinrgicos muscar-
nicos (7-15 g/kg). Miastenia gravis: 0,25-0,5 mg sc. o im., dosis posteriores basarlas en
respuesta. Nios: 10-40 g/kg a intervalos de 2-3 h segn necesidad. Atona intestinal o
vesical postoperatoria: 0,5-1 mg sc. o im. cada 4-5 h, durante 2-3 das. Medicacin preven-
tiva de miastenia gravis y de atona intestinal o vesical postoperatoria: 0,25-0,5 mg sc. o im.
24 h antes de la ciruga, repitiendo dosis cada 6 h.
Efectos secundarios: nuseas, vmitos, hipersalivacin, diarrea, dolor clico abdominal. Los
signos de intoxicacin comprenden broncoconstriccin, hipersecrecin bronquial, lagrimeo,
sudoracin, defecacin y miccin involuntarias, miosis, nistagmo, bradicardia, bloqueo cardaco,
arritmias, hipotensin, agitacin, pesadillas y debilidad que acaba en fasciculacin y parlisis.
Precauciones: IR: ajustar dosis: Si ClCr 10-50 ml/min, 50% de la dosis normal. Si ClCr
inferior a 10 ml/min, 25%. Embarazo: categora C de la FDA. Lactancia: evitar si posible.
Monitorizar al lactante en caso de usarlo. Precaucin en asma bronquial, bradicardia, oclu-
sin coronaria reciente, vagotona, hipertiroidismo, arritmias cardacas o ulcus pptico.
Interacciones: efecto antagonizado o disminuido por determinados antiarrtmicos (pro-
cainamida, propafenona y quinidina), antibiticos (aminoglucsidos, clindamicina y polimixi-
nas), -bloqueantes (propranolol), antipaldicos (cloroquina) y litio.
Contraindicaciones: hipersensibilidad conocida a la neostigmina y otras relacionadas con las
anticolinesterasas, peritonitis u obstruccin mecnica del tracto gastrointestinal y genitiurinario.
Presentaciones:
Neostigmina Braun (B. Braun Medical, SA)
Ampollas de 0,5 mg/ml.

Rocuronio (bromuro de)

Bloqueante neuromuscular no despolarizante aminoesteroideo derivado sinttico del


vecuronio de accin intermedia y con un comienzo de accin rpido. Consigue condiciones
de intubacin similares a las de la succinilcolina a los 60 s, con dbil efecto vagoltico y
buena estabilidad hemodinmica. En los estudios clnicos slo se han observado ligeros
aumentos de los niveles plasmticos de histamina. ED90 0,3 mg/kg. Es cinco-seis veces menos
potente que el vecuronio, con inicio de accin dos veces ms rpido. Una dosis de 0,6 mg/kg
(2ED95) proporciona condiciones excelentes de intubacin en la mayora de los enfermos
en 60 s con una DUR25 de 30-40 min. Los anestsicos voltiles halogenados potencian su
efecto bloqueante. Volumen de distribucin en equilibrio es de 203 (193-214) ml/kg. Se ex-
creta en orina y bilis, la excrecin de orina se aproxima al 40% a las 12-24 horas. En
adultos normales el promedio de la vida de eliminacin es de 73 (66-80) minutos que au-
menta significativamente en la IH e IR.

54 Anestesiomecum
Indicaciones: Est indicado como coadyuvante de la anestesia general para facilitar la
intubacin traqueal y en la induccin de secuencia rpida, as como conseguir la relajacin
de la musculatura esqueltica en ciruga. Est asimismo indicado como coadyuvante en la
unidad de cuidados intensivos (UCI) para facilitar la intubacin traqueal y la ventilacin me-
cnica. A dosis de 1 mg/kg es una alternativa vlida para la intubacin de secuencia rpida.
Posologa: uso nicamente endovenoso. Intubacin traqueal: 0,6 mg/kg dosis estndar;
1 mg/kg para secuencia rpida. Mantenimiento: 0,15 mg/kg reducindose si se utilizan anes-
tsicos voltiles. La dosis recomendada para la anestesia de rutina y la dosis de mantenimien-
to en lactantes, nios y adolescentes, es similar a la de los adultos.
Efectos secundarios: prolongacin dosis dependiente de su efecto. Dbil efecto vagoltico
(taquicardia) y simpaticomimtico (hipertensin arterial). Desde un punto de vista prctico no
libera histamina.
Precauciones: conservar a 2-8 C sin congelar. Duracin variable de efecto en ancianos.
Prolongacin del efecto en IH e IR. Embarazo: categora C de la FDA.
Interacciones: potencian su efecto: alteraciones hidroelectrolticas graves, enfermedades
neuromusculares, porfiria intermitente aguda, IR e IH. Antagonizan su efecto la alcalosis,
hipercalcemia, lesiones desmielinizantes, neuropatas perifricas, quemados, infeccin, in-
movilizacin prolongada.
Contraindicaciones: hipersensibilidad al bromuro de rocuronio o algn componente del
vial. Pueden presentarse reacciones cruzadas entre BNM.
Presentaciones:
Esmeron (MSD)
Ampollas de 50 mg/5 ml y 100 mg/10 ml.
Rocuronio B. Braun (B. Braun Medical, SA)
Ampollas de 50 mg/5 ml.
Rocuronio Kabi (Fresenius Kabi)
Ampollas de 50 mg/5 ml y 100 mg/10 ml.

Succinilcolina (suxametonio, cloruro de)

Bloqueante neuromuscular despolarizante de rpido comienzo de accin, reversin r-


pida y precio econmico, lo que explica su larga historia pese a sus efectos secundarios.
Produce un bloqueo fase I caracterizado por la falta de agotamiento en las respuestas mus-
culares frente al estmulo del tren de cuatro, y la ausencia del fenmeno de facilitacin
postetnica. El uso prolongado o repetido y el dficit de seudocolinesterasa plasmtica pro-
vocan un bloqueo fase II con las caractersticas tpicas del BNMND. Frmaco dbil con ED95
de 0,3 mg/kg. Comienzo de accin muy rpido: puede realizarse la IOT a los 40-50 s de la
administracin de 3-5ED95. Es el nico BNM de duracin ultracorta de accin. En pacien-
tes con actividad seudocolinestersica plasmtica normal el 90% de la respuesta muscular
al estmulo nico se recupera en 9-13 min.
Volumen de distribucin pequeo y aclaramiento metablico muy alto (80-100 ml/kg/
min). La butirilcolinesterasa metaboliza rpidamente la succinilcolina, y solamente el 10%
alcanza la placa neuromuscular. La vida media de eliminacin es inferior a 1 min. La acti-
vidad seudocolinestersica del plasma influencia su inicio y duracin de accin controlando
la velocidad de hidrlisis pre y posplaca.
Indicaciones: especialmente para la IOT. Secuencia de induccin rpida. Tambin de uso
en procedimientos de corta duracin. Terapia electroconvulsiva. Laringospasmo.
Posologa: dosis inicial de 1-1,5 mg/kg en adultos (mximo 150 mg). En nios la dosis
inicial es de 1-2 mg/kg. Por la facilidad de producir un bloqueo fase II no se recomienda la
utilizacin de dosis repetidas ni la perfusin continua.
Efectos secundarios: cardacos: hipertensin arterial (HTA), bradicardia, arritmias, asistolia
(es aconsejable la premedicacin con atropina, por la aparicin de bradicardia. El riesgo au-
menta con el uso de dosis repetidas y es ms frecuente en nios). Hiperpotasemia: en indi-
viduos sanos aumenta los niveles de potasio en 0,2-0,5 mEq/l; en pacientes con alteraciones
Bloqueantes neuromusculares y antagonistas 55
neurolgicas, grandes quemados, etc. puede aumentar 3-5 mEq/l. Aumento de la presin
intracraneal (PIC). Aumento de la presin intraocular (PIO). Aumento de la presin intrags-
trica. Fasciculaciones y mialgias. Rabdomilisis. Hipertermia maligna. Bloqueo prolongado
por dficit de actividad colinestersica plasmtica. Otros: hipersalivacin, mioglobinuria,
broncospasmo
Precauciones: en nios en los que an no se ha diagnosticado miopata puede existir
riesgo elevado de paro cardaco por hiperpotasemia, as como riesgo de hipertermia maligna.
En IR no se precisa ajuste. En IH se debe disminuir la dosis. Embarazo: categora C de la FDA.
Interacciones: potencian su efecto: aminoglucsidos, aprotinina, ciclosporina, agentes
anestsicos voltiles, magnesio, inhibidores de la colinesterasa plasmtica, oxitocina, quini-
dina, terbutalina. Disminuyen la actividad seudocolinestersica del plasma: alteraciones
hereditarias de la colinesterasa plasmtica, quinidina, anestsicos locales tipo ster, IMAO,
propranolol, esmolol, embarazo, recin nacido, anciano, IR, IH, quemados, anticonceptivos
orales. Puede estar disminuido su efecto en presencia de alcalosis, hipercalcemia, lesiones
desmielinizantes, neuropatas perifricas, denervacin, infeccin, pacientes quemados, trau-
matismo muscular. Aumentan la actividad seudocolinestersica del plasma: obesidad, hiper-
lipemia, metoclopramida. Bradicardia con digoxina.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a succinilcolina o cualquiera de sus componentes o
alergia cruzada a otros BNM, historia personal o familiar de hipertermia maligna, dficit de seu-
docolinesterasas, miopatas con aumento de creatina fosfocinasa (CPK), glaucoma de ngulo
estrecho, heridas penetrantes de ojo, fase de dao agudo en grandes quemados y grandes poli-
traumatizados, denervacin muscular extensa, lesin de motoneurona superior, inmovilizacin.
Presentaciones:
Myoflex (B. Braun Medical, SA)
Ampollas de 100 mg/2 ml y 500 mg/10 ml.
Anectine (GlaxoSmithKline)
Ampollas de 100 mg/2 ml.

Sugammadex

Gamma ciclodextrina modificada, que acta como un agente selectivo de unin a blo-
queantes. Forma un complejo con los BNM rocuronio o vecuronio en plasma y, por lo tanto,
reduce la cantidad de BNM disponible para unirse a los receptores nicotnicos en la unin
neuromuscular, lo que produce una reversin del BNM inducido por el rocuronio o el vecu-
ronio. Metabolismo: en los estudios preclnicos y clnicos no se observaron metabolitos de
sugammadex, y la nica va de eliminacin observada fue la excrecin renal del producto
inalterado. Eliminacin: la vida media de eliminacin de sugammadex en adultos es de 1,8 h,
y el aclaramiento plasmtico se estima en 88 ml/min.
Indicaciones: reversin del BNM por rocuronio o vecuronio.
Posologa: la dosis recomendada depende del nivel de BNM a revertir. La dosis recomen-
dada no depende del rgimen de anestesia aplicado. Sugammadex puede utilizarse para
revertir diferentes niveles de BNM inducido por rocuronio o vecuronio: reversin de rutina:
4 mg/kg si la recuperacin ha alcanzado al menos una-dos respuestas del contaje postetni-
co (PTC) tras el bloqueo inducido por rocuronio o vecuronio; 2 mg/kg si se ha producido
recuperacin espontnea hasta al menos la reaparicin del T2 tras el bloqueo inducido por
rocuronio o vecuronio. Reversin inmediata del BNM inducido por rocuronio: si hay una ne-
cesidad clnica de reversin inmediata tras la administracin de rocuronio, se recomienda ad-
ministrar una dosis de 16 mg/kg de sugammadex. No existen datos disponibles para recomendar
el uso de sugammadex en la reversin inmediata tras el bloqueo inducido por vecuronio.
Repeticin de la dosis de sugammadex: en el caso excepcional de que se volviera a produ-
cir un bloqueo postoperatorio despus de la administracin de una dosis inicial de 2 o 4 mg/kg
de sugammadex, se recomienda administrar otra dosis de 4 mg/kg de sugammadex. Despus de
la segunda dosis de sugammadex, se deber monitorizar estrechamente al paciente para com-
probar la recuperacin sostenida de la funcionalidad neuromuscular. Repeticin de la dosis

56 Anestesiomecum
de rocuronio o vecuronio despus del tratamiento con sugammadex: debe respetarse un
tiempo de espera de 24 h desde la administracin del tratamiento con sugammadex.
Efectos secundarios: la ms frecuentemente notificada: disgeusia (gusto metlico o amargo),
y se observ principalmente tras dosis iguales o superiores a 32 mg/kg de sugammadex. Fre-
cuentes: complicacin de la anestesia. Infrecuentes: reacciones de tipo alrgico (enrojecimien-
to y erupcin eritematosa).
Precauciones: IR: se recomiendan las mismas dosis que en caso de funcionalidad
renal. No recomendado su uso en pacientes con IR grave ni en dilisis. IH: no se han reali-
zado estudios en pacientes con IH, por lo que los pacientes con IH grave deben ser tratados
con precaucin. Embarazo: no existen datos clnicos sobre exposicin de embarazadas a
sugammadex. Debe administrarse con precaucin. Lactancia: uso compatible. Nios y ado-
lescentes: para la reversin de rutina del bloqueo inducido por rocuronio cuando reaparece
el T2 en nios y adolescentes (2-17 aos) se recomienda la administracin de 2 mg/kg de
sugammadex. No se ha investigado la utilizacin de este medicamento en otras situacio-
nes de reversin de rutina ni en reversin inmediata y, por lo tanto, no se recomienda hasta
que se disponga de ms datos. Neonatos (a trmino) y nios pequeos: no se recomienda el
uso de sugammadex en recin nacidos a trmino y nios pequeos hasta que se disponga
de ms datos.
Si se necesitara administrar un BNM antes del tiempo de espera recomendado (24 horas),
debe utilizarse un BNM no esteroideo.
Interacciones: existen dos tipos de interaccin: a) interacciones de la captura: dismi-
nucin de las concentraciones plasmticas (libres) de ciertos medicamentos (p. ej. anticon-
ceptivos hormonales) al retenerlos en la estructura de sugammadex, por lo que la eficacia de
los mismos podra disminuir, y b) interacciones por desplazamiento: tericamente, la admi-
nistracin de ciertos medicamentos (toremifeno y cido fusdico) despus del tratamiento con
sugammadex podra producir un desplazamiento del rocuronio o el vecuronio del complejo
de sugammadex y, en consecuencia, podra observarse una reaparicin del bloqueo.
Contraindicaciones: hipersensibilidad al principio activo o sus excipientes. IR grave
(ClCr < 30 ml/min).
Presentaciones:
Bridion (MSD)
Viales de 100 mg/ml.

Vecuronio (bromuro de)

Bloqueante neuromuscular no despolarizante aminoesteroideo derivado desmetilado del


pancuronio. Es menos potente y ms liposoluble que ste, lo que explica su duracin de accin
intermedia. Es inestable y se presenta en polvo liofilizado reconstituible. No tiene efecto
vagoltico, presenta estabilidad hemodinmica y no libera histamina. La dosis ED95 de bromu-
ro de vecuronio en condiciones de anestesia con xido nitroso es de 0,047 mg/kg. Inicio de
accin dosis dependiente. Con 2DE95 bloqueo mximo a los 2,5 min con DUR25 24-60 min.
Los anestsicos inhalatorios aumentan significativamente la duracin de accin del vecuronio.
Vd 190-510 ml/kg y aclaramiento metablico 3-6,4 ml/kg/min. Metabolizacin heptica en
un 40-60%, donde sufre hidrlisis por desacetilacin dando metabolitos activos (3-OH ve-
curonio con un 50% de la potencia del original) que son los responsables de su efecto
acumulativo. Eliminacin por va renal en un 20-30%. La vida media de eliminacin es de
36-117 min y aumenta significativamente en la IH e IR.
Indicaciones: como coadyuvante de la anestesia general para facilitar la intubacin tra-
queal y para conseguir la relajacin de la musculatura esqueltica durante la ciruga.
Posologa: uso nicamente endovenoso. Dosis inicial de intubacin 0,08-0,1 mg/kg en
bolus, seguido de 0,02-0,03 mg/kg en bolus repetidos o 0,08-1,4 g/kg/min en perfusin con-
tinua para mantener un 95% de la depresin de la contraccin muscular como respuesta al
estmulo nico. Las dosis requeridas por recin nacidos y lactantes (1-12 meses) son las mismas
que en los adultos. Sin embargo, dado que el tiempo de inicio de accin es considerablemente
Bloqueantes neuromusculares y antagonistas 57
ms corto que en adultos y nios, generalmente no es necesario el uso de dosis de intubacin
altas para alcanzar pronto condiciones de intubacin buenas; debido a que la duracin de
accin y el tiempo de recuperacin son ms largos, las dosis de mantenimiento deben ad-
ministrarse con menor frecuencia.
Efectos secundarios: suelen ser prolongacin de su efecto dosis dependiente. Debido a
la presencia de metabolitos activos, con dosis repetidas puede verse incrementada su dura-
cin de accin. No tiene efecto vagoltico, presenta estabilidad hemodinmica y no libera
histamina.
Precauciones: ajustar dosis en IR e IH. Embarazo: categora C de la FDA.
Interacciones: incrementan su efecto: anestsicos inhalatorios, aminoglucsidos, ketami-
na, sulfato de magnesio, verapamilo, quinidina, clindamicina y furosemida. Tambin: altera-
ciones hidrolectrolticas graves, enfermedades neuromusculares, porfiria intermitente aguda,
quemados e inmovilizacin prolongada. Disminuyen su efecto: alcalosis, hipercalcemia,
lesiones desmielinizantes, neuropatas perifricas.
Contraindicaciones: hipersensibilidad al bromuro de vecuronio o a alguno de los com-
ponentes del vial.
Presentaciones:
Norcuron (MSD)
Liofilizado para solucin inyectable de 10 mg.
Bromuro de vecuronio (Coll Farma EFG)
Polvo para solucin inyectable de 10 mg.

Bibliografa

1. Agencia Espaola de Medicamentos y Productos Sanitarios. CIMA: Centro de informacin online de


medicamentos de la AEMPS. www.aemps.es.
2. Aguilera L, Abad A. Bloqueantes neuromusculares no despolarizantes. En: Anestesia total intravenosa.
Principios bsicos. 2.a ed. B. Braun; 2008.
3. Donnelly AJ. Anesthesiology & critical care drug handbook: including select disease states & periop-
erative management. 7th ed. Tucson: Lexi-Comps Drug Reference Handbooks; 2006-2007.
4. Naguib M, Lien CA. Pharmacology of muscle relaxants and their antagonists. In: Millers Anesthesia. 7th
ed. Philadelphia: Elsevier Churchill Livingstone; 2009.

58 Anestesiomecum
6
Anestsicos locales
J.L. Aguilar Snchez, J. Carbayo Lzaro,
N. Garca de Paredes Porro y P. Delgado Garca

Introduccin

Son frmacos que interrumpen la conduccin nerviosa por bloqueo reversible de los
canales de sodio voltaje dependientes. Su estructura qumica consiste en un anillo aromtico
y una amina separados por una cadena intermedia (cuya mayor longitud parece determinar
mayor liposolubilidad) que se une al anillo por un enlace bien tipo ster o bien tipo amida.
Esto permite dividir a los anestsicos locales (AL) en: a) amidas: articana, bupivacana, le-
vobupivacana, lidocana, mepivacana, prilocana, ropivacana, y b) steres: procana y te-
tracana, que tienen mayor frecuencia de reacciones alrgicas a sus metabolitos.
Los factores que ms influyen en las diferencias entre uno u otro anestsico son la lipo-
solubilidad (cuanto mayor ms potencia y toxicidad), el grado de unin a protenas plasm-
ticas (cuanto mayor, mayor duracin) y el pK (cuanto ms fisiolgico, mayor fraccin no
ionizada y menor tiempo de latencia). La adicin de bicarbonato al AL favorece el aumento
de la fraccin no ionizada, que es la que atraviesa las estructuras lipdicas, por lo que dis-
minuye el tiempo de latencia. Su absorcin es variable segn el lugar de inyeccin, dosis y
concentracin. En las regiones ms vascularizadas la absorcin es ms rpida. El uso de
vasoconstrictores como la epinefrina puede disminuir la absorcin y aumentar la cantidad
de anestsico presente, permitiendo adems un cierto aumento de la dosis mxima.
Atraviesan la barrera hematoenceflica y placentaria por difusin simple. Su metabolismo
es heptico en el caso de las amidas, y depende de la seudocolinesterasa plasmtica en el
caso de los steres, con eliminacin de metabolitos (en ocasiones activos) por la orina.
A continuacin se describen algunas caractersticas comunes.
Consideraciones en el uso de anestsicos locales1: utilizar siempre la dosis ms peque-
a y ajustarla de modo individual. Se debe disponer de equipos de ventilacin y reanimacin
y se debe valorar monitorizar al paciente y canalizar una va venosa si se van a utilizar
dosis elevadas. Comprobar la localizacin extravascular de la aguja, realizar dosis test, y
mantener la comunicacin con el paciente en todo momento. La velocidad de absorcin

1. Las recomendaciones de utilizacin descritas en este texto se cien a las especificadas en las fichas
tcnicas. Para la decisin del frmaco a utilizar para conseguir un efecto o duracin determinada, y sus
dosis, recomendamos consultar textos especializados de anestesia regional.
vara en funcin del lugar de inyeccin, de la siguiente manera: traqueal > pleural > inter-
costal > caudal > paracervical > epidural > braquial > subcutnea > intradural.
Precauciones/contraindicaciones2: hipersensibilidad al frmaco. Puede ser cruzada entre
miembros de una misma familia e incluso entre steres y amidas. Precaucin en ancianos,
debilitados, nios, epilepsia, trastornos cardiovasculares, hipovolemia, bloqueo atrioventri-
cular u otros trastornos de la conduccin, enfermedad nerviosa degenerativa activa, defectos
de la coagulacin y porfiria aguda intermitente. Precauciones, contraindicaciones y efectos
adversos propios de la tcnica relacionada con la va de administracin. Insuficiencia hep-
tica (IH) grave e insuficiencia renal (IR): no se requiere disminuir la dosis en administracin
nica, pero s aumentar la precaucin en caso de repeticin o perfusin continua. En caso
de acidosis o hipoproteinemia, riesgo de toxicidad sistmica. Los pacientes que reciban
tratamiento prolongado con antiarrtmicos, psicofrmacos o anticonvulsivantes, o los consu-
midores de alcohol en exceso, pueden precisar mayor dosis o presentar mayor latencia. Los
efectos secundarios de los AL pueden aumentarse por mltiples frmacos como cimetidina,
propranolol, -bloqueantes, antiarrtmicos, fenitona endovenosa (ev.), mexiletina, disopira-
mida o procainamida. Efecto depresor del sistema nervioso central (SNC) aditivo con depre-
sores del SNC, antiepilpticos, barbitricos y benzodiacepinas. Pueden potenciar el efecto
de los bloqueantes neuromusculares. Los AL pueden liberar iones de metales pesados de
soluciones desinfectantes que los contengan, pudiendo producir gran irritacin local, hin-
chazn y edema. Las soluciones con epinefrina presentan contraindicaciones y precaucio-
nes propias (cardiopata, hipertensin arterial [HTA], etc.). Contienen metabisulfito de sodio,
que puede producir reacciones de tipo alrgico en pacientes susceptibles, especialmente
aquellos con historial alrgico o asmtico.
Toxicidad: sistema nervioso central: ms susceptible que el cardiovascular, por lo que sus
efectos se suelen manifestar antes. Inicialmente signos de excitacin locales (espasmos y mioclo-
nas predominantes en msculos orofaciales) y generales (nerviosismo, desorientacin), vrtigo y
mareo, seguidos de alteraciones visuales y auditivas. A mayores niveles se presentan convulsiones
generalizadas o tonicoclnicas, que pueden desembocar en depresin del SNC y eventual para-
da respiratoria. La fase inicial excitatoria puede enmascararse por el uso de depresores del SNC.
Cardiovascular (CV): fase inicial de estimulacin central simptica con hipertensin y
taquicardia, seguida de hipotensin, bradicardia, depresin miocrdica, bloqueo auriculo-
ventricular (BAV) y alteraciones de la conduccin intraventricular. Finalmente se puede
producir shock y/o arritmias ventriculares fatales y parada cardaca. Los efectos se poten-
cian por acidosis e hipoxia.
Toxicidad tisular local (nerviosa y muscular): concentracin dependiente.
Los efectos txicos son aditivos, por lo que, en caso de que se usen dos o ms AL,
conviene limitar la dosis y aumentar la vigilancia.
Tratamiento de la toxicidad: medidas de soporte ventilatorio (asegurar la oxigenacin y
evitar la acidosis) y hemodinmico. No hay ningn frmaco que se haya considerado de
primera eleccin para el tratamiento de la toxicidad sistmica grave por AL. Datos recientes
sugieren la posible efectividad de la infusin de frmulas lipdicas endovenosas para dismi-
nuir los efectos en caso de toxicidad (informacin actualizada en www.lipidrescue.org). Se
ha planteado el uso de emulsin de aceite de soja purificada. Se adjunta resumen de su ficha
tcnica al final del captulo.
Interacciones: pueden presentar problemas al mezclarse con ciertos frmacos estables en
medio cido. Se recomienda preparar las mezclas inmediatamente antes de su uso. Para dilu-
ciones, mezclar con cloruro sdico al 0,9%. Las soluciones son estables cuando se mezclan con
epinefrina hidrocloruro, norepinefrina bitartrato e isoproterenol hidrocloruro, pero puede elevar

2. En las fichas tcnicas, incluso tratndose de compuestos equivalentes, existe gran variabilidad a la hora
de definir una condicin como contraindicacin o simple precaucin en el uso. En la elaboracin de este
captulo, la nica condicin que se ha considerado contraindicacin absoluta es la hipersensibilidad a los
AL. En el resto de los casos se recomienda precaucin y valoracin individual del riesgo-beneficio a
partir del conocimiento y prctica clnica y, en ltima instancia, recurrir a la ficha tcnica del producto.

60 Anestesiomecum
el pH de la mezcla y favorecer el deterioro de dichos compuestos. Precipitan inmediatamen-
te al mezclarlos con fenitona sdica, cefazolina sdica, anfotericina B o dacarbazina.

Articana

Anestsico local tipo amida de accin corta que presenta una menor toxicidad que otros
frmacos de la misma familia. Parece difundir mejor en los tejidos blandos y el hueso y, por
ello, est especialmente indicada para uso dental. Utilizada en asociacin con epinefrina.
Indicaciones y posologa: anestesia local (por infiltracin y bloqueo del nervio) en odon-
tologa. Adultos: dosis mxima 7 mg/kg, mximo 500 mg. Nios: 5 mg/kg en nios de 4-12 aos;
7 mg/kg en el resto.
Efectos secundarios, precauciones e interacciones: vase Anestsicos locales. Embarazo
y lactancia: no hay datos.
Contraindicaciones: comunes a AL. Nios menores de 4 aos.
Presentaciones:
Articana/Epinefrina (DIASA Europa)
Solucin inyectable de 40/0,01 y 40/0,005.
Artinibsa/Epinefrina (Inibsa)
Solucin inyectable de 40/0,01 y 40/0,005.
Meganest (Clarben)
Solucin inyectable de 1:100.000 y 1:200.000.
Septanest Septodont con adrenalina
1/100.000 y 1/200.000.
Ultracain con epinefrina (Normon)
Solucin inyectable de 40/0,01 y 40/0,005.

Bupivacana

Anestsico local tipo amida de inicio de accin moderadamente lento pero con mayor
duracin de efecto. Presenta mayor potencial cardiotxico que otros AL. Se consigue un
bloqueo diferencial (mayor para las fibras sensitivas y simpticas con respecto a las motoras)
ms fcilmente que con otros AL. Paso placentario bajo. Estas caractersticas han hecho que
se considerara como de eleccin para su uso en obstetricia, hasta la aparicin de ropivaca-
na y levobupivacana, que la han desplazado por su menor cardiotoxicidad.
Indicaciones: hidrocloruro de bupivacana con o sin epinefrina: preparados al 2,5 y 5%:
infiltracin local e intraarticular, infiltracin de nervios, bloqueo epidural y caudal; perfusin
continua por catter epidural o perifrico. La presentacin de Braun (sin epinefrina) admite
en su ficha tcnica la indicacin para anestesia subaracnoidea, no as la de Inibsa (Inibsacain),
aunque su composicin qumica es equivalente. Preparados al 7,5%: anestesia epidural
quirrgica y bloqueo retrobulbar.
Bupivacana hiperbrica al 5%: anestesia subaracnoidea.
Posologa: dosis mxima administracin nica: 2 mg/kg de peso, o 150 mg (la adicin
de epinefrina [0,005 mg/ml] aumenta la duracin de los efectos en un 50-100%, y permite
aumentar la dosis mxima puntual hasta 200 mg). Reducir dosis en pacientes debilitados, y
un 30% en epidural en embarazadas. En nios, 2 mg/kg; en caso de elevado peso corpo-
ral ajustar a peso ideal. Bupivacana hiperbrica al 5%: entre 7,5-10 mg para cesrea; 6 mg
para analgesia obsttrica; entre 7,5-15 mg para el resto de indicaciones.
Efectos secundarios, precauciones, interacciones: vase Anestsicos locales. Se han comu-
nicado casos de paro cardaco o muerte durante el uso de bupivacana en anestesia epidural
o bloqueo nervioso. Esperables reacciones sistmicas txicas leves a concentraciones plas-
mticas superiores a 1,6-2 mg/l; la concentracin umbral para las convulsiones es 2,4 mg/ml.
En primera etapa de embarazo slo si imprescindible. Lactancia permitida.
Contraindicaciones: vase Anestsicos locales. Contraindicada en analgesia regional
endovenosa. Al 7,5% est contraindicada en obstetricia.
Anestsicos locales 61
Presentaciones:
Bupivacana Hiperbrica Braun (B. Braun Medical, SA)
Miniplasco o inyectable 0,5%.
Bupivacana Inyectable Braun (B. Braun Medical, SA)
Miniplasco 0,25, 0,5 y 0,75%.
Inibsacain (Inibsa)
Solucin inyectable 0,25, 0,5 y 0,75%.
Inibsacain Plus (Inibsa)
Solucin inyectable 0,25, 0,5 y 0,75%. / 0,005 mg/ml de epinefrina (aadida a la solucin).
Inibsacain hiperbrica (Inibsa)
Solucin inyectable 0,5%.

Lidocana

Anestsico local tipo amida, de accin rpida y efecto poco duradero. Ampliamente
utilizado para infiltraciones locales y bloqueos nerviosos. Tambin usado por va epidural y
subaracnoidea, aunque en este ltimo caso se ha limitado su uso por la aparicin de sndro-
mes neurolgicos transitorios, al parecer ms frecuentes con lidocana (principalmente si se
usa al 5%) que con otros AL. til por va tpica para facilitar la tolerancia al tubo endotra-
queal o para facilitar su colocacin en pacientes despiertos mediante fibroscopia. Reciente-
mente se ha comercializado en nuestro pas el parche de lidocana al 5%, indicado en
neuralgia postherptica. Se utiliza tambin en forma de crema con lidocana y prilocana
(EMLA) (vase Prilocana). Existe gran variedad de cremas, pomadas y otros medicamentos
que contienen lidocana que no sern tratados en este captulo.
Indicaciones, posologa y particularidades de las presentaciones: lidocana clorhidrato
solucin inyectable 1, 2 y 5%: indicada para anestesia local por infiltracin y bloqueos de
nervios. No figura indicacin de uso tpico, endovenoso, epidural o subaracnoideo. Dosis
recomendada: adultos: mximo 200 mg. Nios: mximo 3-5 mg/kg.
Lidocana clorhidrato 1, 2 y 5% + epinefrina bitartrato 0,00125% (0,0125 mg/ml): indi-
cada para AL por infiltracin y bloqueos de nervios; no figura indicacin de uso epidural o
subaracnoideo. Inyeccin endovenosa contraindicada. Dosis mxima: 500 mg, no excedien-
do en ningn caso 7 mg/kg en adultos.
Lidocana hiperbrica 5% (clorhidrato lidocana + glucosa monohidrato): indicado para
anestesia subaracnoidea quirrgica y obsttrica. Dosis recomendadas: 75-100 mg para inter-
venciones abdominales; 50 mg en obstetricia.
Lidocana aerosol 10%: indicado para: anestesia de mucosa en ginecologa: 20 pulveri-
zaciones. Odontologa: 1-5 pulverizaciones. Otorrinolaringologa: 4-6 pulverizaciones. Una
pulverizacin: 10 mg. Dosis mxima: 3 mg/kg/24 h. Inicio de la accin en 1-3 min, y unos
15 min de duracin.
Lidocana 5% apsito adhesivo medicamentoso (Versatis): indicado para neuralgia
postherptica. Mximo tres parches (sobre piel limpia y seca, no afeitada, y sin lesiones)
durante 12 h. Antes de una nueva aplicacin, deben pasar al menos 12 h. Adems de los
propios de la lidocana, puede provocar los siguientes efectos adversos: problemas de piel
en o alrededor del apsito adhesivo (enrojecimiento, erupcin, picor, quemazn, dermatitis
y pequeas vesculas [> 1/10]); lesiones o heridas cutneas (1/100-1/1.000); herida abierta,
reaccin alrgica intensa y alergia (< 1/10.000).
Efectos secundarios, precauciones e interacciones: vase Anestsicos locales. No usar a
ms del 1% en obstetricia. Tras anestesia bucofarngea tpica, evitar ingestin de slidos o
lquidos en 2 h. Lactancia: no se han documentado problemas en humanos.
Contraindicaciones: vase Anestsicos locales. Aerosol 10%, contraindicado en menores
de 6 aos.
Presentaciones:
Lidocana 2% con epinefrina DIASA EFG (Diasa Europa)
Solucin inyectable de 20 mg/0,0125 mg/ml.

62 Anestesiomecum
Lidocana 2% con epinefrina NORMON EFG (Normon)
Solucin inyectable de 20 mg/0,0125 mg/ml.
Lidocana clorhidrato (Fresenius Kabi)
Solucin inyectable 1, 2 y 5%.
Lidocana inyectable Braun (B. Braun Medical, SA)
Solucin inyectable 1, 2 y 5%.
Lidocana (Normon)
Solucin inyectable 1, 2 y 5%.
Lidocana IV Braun (B. Braun Medical, SA)
Solucin inyectable 0,4%.
Lidocana hiperbrica Braun (B. Braun Medical, SA)
Solucin inyectable 5%.
Versatis
Apsito adhesivo medicamentoso 5%.
Xilonibsa (Inibsa)
Aerosol 10%. Envase aerosol de 50 ml.
Levobupivacana
Estereoismero S(-) de la bupivacana, comparte propiedades en cuanto a su efecto AL
y produce menos toxicidad neurolgica y cardaca (hasta 2 veces menor, segn estudios en
animales). Perfil similar a la ropivacana, con potencia algo mayor. Amplio uso en anestesia
obsttrica y para el tratamiento del dolor agudo postoperatorio.
Indicaciones: anestesia quirrgica incluyendo cesrea por va epidural, intratecal, por
bloqueo de nervio perifrico o infiltracin local. Tratamiento del dolor, principalmente pos-
quirrgico o analgesia del parto, por va epidural en perfusin continua o en bolus nico o
mltiple. Analgesia en nios: bloqueo ilioinguinal o iliohipogstrico (no se ha establecido
seguridad y eficacia para otras indicaciones).
Posologa: en general concentraciones y dosis ms bajas para analgesia; para anestesia
profunda o prolongada con bloqueo motor se emplean concentraciones ms elevadas.
Dosis mxima recomendada: dosis nica, incluido en cesrea: 150 mg (400 mg para un
periodo de tiempo de 24 h).
Dolor posquirrgico 18,75 mg/h. Analgesia epidural del parto 12,5 mg/h. Nios, 2,5 mg/kg
(1,25 mg/kg en cada lado).
Efectos secundarios y precauciones: vase Anestsicos locales. Contiene 3,6 mg/ml de sodio.
Embarazo: no administrar al principio del embarazo salvo imprescindible. Lactancia: permitida.
Interacciones: vase Anestsicos locales. Su metabolismo puede estar afectado por los
inhibidores de CYP3A4 (como el ketoconazol) y el CYP1A2 (como las metilxantinas).
Contraindicaciones: vase Anestsicos locales. Anestesia regional endovenosa. Bloqueo
paracervical en obstetricia.
Presentaciones:
Chirocane (Abbott)
Solucin perfusin de 0,625 y 1,25 mg/ml; solucin inyectable de 2,5, 5 y 7,5 mg/ml.
Mepivacana
Anestsico local tipo amida con accin poco selectiva respecto al tipo de fibra nerviosa,
de inicio de accin rpido y duracin intermedia, y con ligera actividad vasoconstrictora.
Muy utilizado en anestesia regional central y perifrica, bien sola o asociada con epinefrina
o bicarbonato. Presenta una incidencia de sndromes neurolgicos transitorios despus de
administracin subaracnoidea menor que la lidocana. Perfil adecuado por su accin corta
para ciruga mayor ambulatoria.
Indicaciones: anestesia local en infiltracin. Bloqueo de plexos y nervios perifricos.
Anestesia epidural y caudal. Bloqueo simptico. No consta indicacin especfica para anes-
tesia subaracnoidea en ninguna de las formulaciones.
Anestsicos locales 63
Las formulaciones al 3% slo tienen indicacin formal para anestesia por infiltracin o
bloqueo troncular en odontologa.
Posologa: dosis mxima recomendada para administracin nica: hasta 400 mg, o hasta
7 mg/kg/1,5 h. La dosis mxima diaria es de 1 g. En nios y pacientes debilitados la dosis
debe ser menor de 5-6 mg/kg. Puede reducirse su efecto si se infiltra en regiones inflamadas,
por descenso del pH.
Efectos secundarios: vase Anestsicos locales. Son esperables reacciones sistmicas
leves a concentraciones plasmticas superiores a 5-6 mg/l. El umbral para las convulsiones
es mayor de 10 mg/l.
Precauciones: embarazo: durante las primeras etapas del embarazo, administrar tras
consideracin de las indicaciones. No consta en ficha tcnica (FT) contraindicacin para su
uso en analgesia/anestesia obsttrica. Existen informes de depresin fetal, sntomas de intoxi-
cacin fetal, y tono y fuerza muscular reducidos durante las primeras 8 h tras la administra-
cin de mepivacana. Se han observado casos de muerte intrauterina en asociacin con la
administracin de mepivacana para bloqueo paracervical. Lactancia: sin datos. Reducir
dosis un 30% cuando se utilice en obstetricia.
Puede reducirse su efecto si se infiltra en regiones inflamadas, por descenso del pH.
Interacciones y contraindicaciones: vase Anestsicos locales.
Presentaciones:
Mepivacana inyectable Braun (B. Braun Medical, SA)
Miniplasco 1 y 2%.
Mepivacana (Normon)
Solucin inyectable 1 y 2%.
Scandinibsa (Inibsa)
Ampollas 1 y 2%.
Scandinibsa 1 y 2% con epinefrina
Solucin inyectable de 30 mg/ml.
Mepivacana (Diasa Europa)
Solucin inyectable de 30 mg/ml.
Isogaine (Clarben)
Ampolla 3%.
Prilocana
Anestsico local tipo amida de perfil farmacocintico similar a la lidocana (parece ser
menos txico y ms potente, y de eliminacin algo ms rpida), cuya utilizacin cay en
desuso por la aparicin de casos de metahemoglobinemia. Existe una presentacin hiperbara
interesante para anestesia subaracnoidea en ciruga de corto ingreso, motivo por el que pue-
de repuntar su utilizacin. Existe una presentacin tpica mezclada con lidocana (EMLA).
Indicaciones y posologa: solucin inyectable hiperbrica: para anestesia subaracnoidea,
5-10 mg dependiendo de la intervencin. Las soluciones inyectables al 0,5, 1 y 2% no estn
actualmente comercializadas en nuestro pas.
EMLA (lidocana/prilocana ambas al 5% que al mezclarse quedan al 2,5% cada una): indi-
cada para anestesia de piel intacta (punciones o intervenciones superficiales), mucosa genital en
adultos, y lceras en extremidades inferiores (EEII) (para facilitar su limpieza o desbridamiento):
Nios mayores: 1 g/10 cm2. Aplicacin durante 1 h: De 0-2 meses de edad: mximo
1 g en 10 cm2. De 3-11 meses: mximo 2 g en 20 cm2. De 1-5 aos: hasta 10 g en 10 cm2.
De 6-11 aos: hasta 20 g en 200 cm2.
Adultos: hasta 1,5-2 g/10 cm2 durante entre 1-2 h, dependiendo de la indicacin. En
caso de aplicacin en piel genital masculina o femenina o en lceras de EEII, cubrir con
vendaje oclusivo durante 60 min. En mucosa genital basta con aplicarlo durante 10 min.
La dosis de 1 g equivale a una aplicacin de 3,5 cm de extensin desde un tubo de 30 g.
Efectos secundarios: vase Anestsicos locales. La metahemoglobinemia clnicamente
significativa debe ser tratada con la inyeccin endovenosa lenta de azul de metileno (a dosis
de 1 mg/kg).

64 Anestesiomecum
Precauciones: vase Anestsicos locales. Vigilancia aparicin de metahemoglobinemia. Pue-
de favorecerse en ciertas enfermedades (dficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa o metahe-
moglobinemia congnita o idioptica) o bajo ciertos tratamientos inductores (p. ej. sulfamidas).
EMLA: no aplicar sobre tejidos daados (salvo en caso de lceras de extremidades).
Evitar el contacto con los ojos. No se recomienda su uso en mucosa genital de nios, pero
s parece apta para circuncisin en neonatos (a dosis de 1 g). Precaucin en embarazadas.
Lactancia permitida. En menores de 3 meses es comn observar un incremento no significa-
tivo clnicamente de metahemoglobinemia hasta 12 h despus de la aplicacin.
Interacciones y contraindicaciones: vase Anestsicos locales.
Presentaciones:
Prilocana hiperbara Braun (B. Braun Medical, SA)
Ampollas 5%.
EMLA (AstraZeneca)
Tubo de 25 mg/g o apsito de 25 mg/g.
EMLA (AstraZeneca)
25 mg/g + 25 mg/g crema con apsitos lidocana/prilocana. 1-2 mg/kg y 0,2 mg/kg/h;
de 6-12 meses: 1-2 mg/kg y 0,4 mg/kg/h; de 1-12 aos: 2 mg/kg y 0,4 mg/kg/h.
Ropivacana
Anestsico local tipo amida de accin prolongada. A altas dosis produce anestesia qui-
rrgica, mientras que a dosis bajas origina un bloqueo sensorial acompaado de un bloqueo
motor limitado y no progresivo. Produce un bloqueo motor de inicio ms lento y de menor
duracin e intensidad que dosis equipotentes de bupivacana (al 0,75% se considera equi-
valente a bupivacana 0,5%), sin observarse diferencias entre el inicio, extensin o duracin
del bloqueo sensitivo, lo que la convierte en un frmaco interesante para la analgesia de
parto y el tratamiento del dolor postoperatorio. Su uso subaracnoideo, en principio no acep-
tado oficialmente, ha sido evidenciado como seguro clnicamente.
Indicaciones: bloqueo epidural y de troncos nerviosos para ciruga, incluyendo cesrea.
Tratamiento del dolor agudo (va epidural o perineural). Tratamiento periposquirrgico del
dolor agudo en pediatra: bloqueo epidural caudal y perfusin epidural continua en neonatos
y nios de hasta 12 aos de edad.
Posologa:
Adultos: Para anestesia en ciruga (presentaciones de 7,5-10 mg/ml) y cesrea (7,5 mg/ml):
va epidural lumbar: mximo 200 mg; 150 en cesrea; va epidural torcica: mximo
113 mg; bloqueo de tronco nervioso: hasta 300 mg; bloqueo perifrico: hasta 225 mg.
 Para tratamiento del dolor agudo (presentacin de 2 mg/ml): epidural: bolus inicial
epidural: 20-40 mg; inyeccin intermitente: 20-40 mg, intervalo mnimo 30 min;
perfusin continua epidural: 12-28 mg/h en epidural lumbar y torcica, 12-20 mg/h
en epidural lumbar para trabajo de parto.
 Perfusin continua perineural (indicado en concreto para bloqueo femoral o inte-
rescalnico): 10-20 mg/h.
 Segn los datos de los que dispone la casa comercial, dosis acumuladas de hasta
675 mg en 24 h fueron bien toleradas en adultos. Se recomienda una duracin mxi-
ma de tratamiento de 72 h.
 Nios de 0-12 aos de edad: Se recomienda utilizar la presentacin de 2 mg/ml. Para
bloqueo epidural caudal nico: 2 mg/kg. Para bolus/perfusin epidural continua (duracin
mxima 72 h): de 0-6 meses: 1-2 mg/kg/0,2 mg/kg/h; de 6-12 meses: 1-2 mg/kg/0,4 mg/
kg/h; de 1-12 aos: 2 mg/kg/0,4 mg/kg/h; no se ha documentado uso en prematuros.
Efectos secundarios e interacciones: vase Anestsicos locales.
Precauciones: contiene un mximo de 3,7 mg/ml de sodio. Evitar la administracin
prolongada en pacientes tratados con inhibidores potentes del CYP1A2, como fluvoxamina y
enoxacino. Las dosis recomendadas en neonatos se basan en datos clnicos limitados. Se reco-
mienda monitorizar regularmente la toxicidad sistmica, incluso despus de terminar la perfu-
sin, dada su lenta eliminacin en neonatos. Embarazo y lactancia: no hay datos suficientes.
Anestsicos locales 65
Contraindicaciones: vase Anestsicos locales. Anestesia regional endovenosa. Anestesia
paracervical obsttrica.
Presentaciones:
Naropin (Astra Zeneca)
Solucin inyectable de 20, 50 y 100 mg; polybag solucin para perfusin 200 y 400 mg.

Procana

Anestsico local tipo ster, de corta duracin y de inicio de accin relativamente lento.
Es considerada como el AL con menos toxicidad muscular.
Indicaciones: presenta muy buen perfil para bloqueos diagnsticos de nervios y puntos
gatillo (duracin no mayor de 45 min). Tiene utilidad para el tratamiento del espasmo arterial
en canalizaciones difciles, y tambin se utiliza con penicilina para mitigar el dolor a la in-
yeccin. Su principal limitacin es su mayor potencial alergnico.
Posologa: va de administracin: va subcutnea, intramuscular, perineural. No figura
va subaracnoidea en FT. La dosis mxima, en 24 h, en anestesia por infiltracin, es de 1 g
en adultos. La dosis usual en anestesia por bloqueo nervioso perifrico es de 500 mg de
procana. En ocasiones se ha administrado dosis hasta 1 g. Nios: no se recomienda. Se deben
emplear dosis ms bajas.
Efectos secundarios: vase Anestsicos locales.
Precauciones: en epilepsia: puede provocar temblores y/o convulsiones. Puede contribuir
al desarrollo de hipertermia maligna. Embarazo: sin datos.
Interacciones: antagonista de las sulfamidas y viceversa (por cido paraaminobenzoico
[PABA]). Las anticolinesterasas y, especialmente, el ecotiopato (usado en oftalmologa), da
lugar a una menor capacidad de hidrlisis de la procana. La administracin con acetazola-
mida aumenta la vida media plasmtica de la procana.
Contraindicaciones: pacientes con sensibilidad a la procana, PABA, parabenos (sulfami-
das, conservantes del tipo hidroxibenzoato) o a AL tipo ster (tetracana, etc.) debido al
riesgo de alergia cruzada.
Presentaciones:
Anestesia Local Braun 2% sin adrenalina (B. Braun Medical, SA)
Solucin 2%.
Procana (Serra)
Solucin inyectable de 10 y 20 mg.

Tetracana

Anestsico local potente y muy txico. Se ha reducido su uso a anestesia tpica median-
te geles o colirios. Existen mltiples asociaciones de medicamentos que contienen tetracana.
Indicaciones y posologa: pomada 0,75%: procedimientos urolgicos e intubacin en
anestesiologa. Solucin 1%: anestesia de las mucosas de nariz, faringe, garganta y laringe y
de la mucosa bronquial en broncoscopias (diluir 1 ml de solucin en 2 ml de agua destilada,
instilar o nebulizar); tambin usado en oftalmologa y odontologa. Gel 4%: un tubo de 40 mg
de tetracana para anestesiar 30 cm2 de piel; cubrir con vendaje oclusivo, aplicar durante
30-45 min. Duracin: 4-6 h. til para venopuncin y procedimientos superficiales.
Efectos secundarios: erupcin cutnea alrgica. El gel puede producir eritema, edema y
prurito en el punto de aplicacin.
Precauciones: embarazo: sin datos. Lactancia: no administrar.
Interacciones: incompatible con lcalis, yoduros, sales de plata, mercurio, cinc o cobre.
Contraindicaciones: vase Anestsicos locales. Gel: no aplicar en pieles agrietadas o con
heridas, ni en membranas mucosas, ojos u odos; no se recomienda su uso en menores de 1 mes.
Presentaciones:
Anestesia tpica Braun (B. Braun Medical, SA)
Solucin 1% con/sin adrenalina.

66 Anestesiomecum
Lubricante urolgico Organon (MSD)
Pomada 0,75%.

Cloruro de etilo

El enfriamiento local que produce la evaporacin del cloruro de etilo tras su aplicacin
tpica anestesia levemente los terminales nerviosos locales. En los ltimos aos parece que
ha aumentado el uso de este frmaco con fines ldicos.
Indicaciones: anestsico usado de forma tpica en traumas, infiltraciones, ciruga menor
y medicina deportiva.
Posologa: pulverizar a una distancia de 30 cm, durante 3-6 s. No pulverizar sobre he-
ridas o lesiones abiertas.
Efectos secundarios: irritacin local. Raros: hipopigmentacin, dermatitis de contacto y
lesin por congelacin local.
Precauciones: su exposicin a largo plazo puede provocar dao heptico o renal. Pre-
caucin en embarazo, lactancia, nios y ancianos. Inflamable.
Interacciones: potencia el efecto de la reserpina. Los aminoglucsidos incrementan el
efecto del cloroetilo.
Contraindicaciones: hipersensibilidad. No debe usarse para narcosis (riesgo de dao
cardaco, heptico o renal graves).
Presentaciones:
Cloretilo Chemirosa (ERN)
Spray 100%.

Emulsin lipdica de aceite de soja purificado

Vase Anestsicos locales.


Indicaciones y posologa: en FT, slo para nutricin endovenosa.
Toxicidad por AL (www.lipidrescue.org): uso no basado en la evidencia, sino en casos
comunicados. Slo cuando las medidas de reanimacin estndar para restablecer una ade-
cuada estabilidad circulatoria hayan fallado.
Intralipid al 20%: bolus de 1,5 ml/kg durante 1 min (repetir 1-2 veces si asistolia persis-
tente). Perfusin continua a 0,25 ml/kg/min hasta estabilidad hemodinmica. Dosis mxima:
8 ml/kg. Si se ha administrado propofol, recordar que contiene 100 mg/ml de aceite de soja.
Efectos secundarios: poco frecuentes: reacciones generales, alteraciones gastrointestina-
les (GI), dolor abdominal. Muy raros: trombocitopenia, hemlisis, reticulocitosis, priapismo,
rash y urticaria, efectos circulatorios.
Precauciones: IR e IH, diabetes descompensada y pancreatitis.
Interacciones: secuestro de otras partculas lipoflicas presentes en el plasma.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a la protena de huevo, de soja y de cacahuete o
glicerol.
Presentaciones:
Intralipid (Fresenius Kabi)
Emulsin para perfusin 30%, 200 mg/ml, envase de 100, 250 o 500 ml.
Existen otras presentaciones 30 y 1%.

Bibliografa
1. Girons Muriel A, Villar Pellit A. Estructura de los anestsicos locales. En: www.anestesiar.org.
2. Rosenberg PH. La emulsin de lpidos para el tratamiento de la toxicidad grave por anestsicos locales
en adultos probablemente es til, pero faltan evidencias. Rev Esp Anestesiol Reanim. 2008;55:67-8.
3. Strichartz GR, Berde CB. Anestsicos locales. En: Miller RD. Anestesia. 6.a ed. Madrid: Elsevier Espaa,
SA; 2005.
4. Valdivia C, Jurez JC. Actualizacin sobre frmacos anestsicos locales. Butllet dInformaci Teraputica.
Departament de Salut de la Generalitat de Catalunya. 2010;22(5).
Anestsicos locales 67
7
Vasopresores e inotrpicos

Parte 1
Vasopresores
C. Aldecoa lvarez-Santullano, J. Rico Feijoo
y P. Jorge Monjas

Introduccin
Los agentes simpaticomimticos son medicamentos vasopresores o inotrpicos positivos
potentes que aumentan el volumen de eyeccin sistlica o la presin arterial sistmica.
Existen catecolaminas de origen natural (adrenalina, dopamina y noradrenalina) y sint-
tico (dobutamina, dopexamina e isoproterenol). Otros agentes no catecolaminas actan sobre
los mismos receptores con efectos similares (efedrina, fenilefrina, metoxamina, metaraminol). Los
efectos se producen fundamentalmente mediante la activacin de los receptores noradrenr-
gicos y de los que existen varias subdivisiones: 1, 2, 1, 2 y 3. La localizacin de los
receptores puede ser presinptica o postsinptica. Los frmacos pueden ser agonistas o an-
tagonistas, y a su potencia agonista se le atribuye un coeficiente que resulta de la relacin
entre el efecto 1 y 2. En funcin de la afinidad de molcula y receptor varan los efectos.
Se utilizan en el shock sptico, alrgico y cardiognico. En los cuadros de shock por
hipovolemia o en sobredosis farmacolgicas, los vasopresores son tiles para mantener la
presin arterial (PA).
Adrenalina
Amina simpaticomimtica vasoconstrictora, inotropa y cronotropa positiva, broncodila-
tadora e hiperglucemiante. Acta a nivel cardiovascular (CV), bronquial, gastrointestinal (GI),
renal, uterino, ocular, sobre el sistema nervioso, el metabolismo y la composicin sangunea.
Algunas de estas acciones no tienen aplicacin teraputica, pero pueden estar relacionadas
con efectos adversos.
Efectos sobre la presin sangunea: aumento debido a sus acciones inotropa positiva,
cronotropa positiva y vasoconstrictora. Dosis bajas (0,1 g/kg) pueden producir un descenso
en la PA por estimulacin 2. El pulso en un primer momento se acelera, pero a medida que
aumenta la PA disminuye por la descarga vagal compensatoria.
Efectos vasculares: vasoconstriccin arteriolar, aunque tambin afecta a las venas y las
grandes arterias. Disminuye el flujo sanguneo cutneo. Puede existir riesgo de isquemia en
diferentes territorios, hipertensin arterial pulmonar y oliguria por vasoconstriccin.
Efectos cardacos: aumento de la frecuencia cardaca (FC), rendimiento, trabajo y con-
sumo de oxgeno cardacos. Puede provocar arritmias auriculares (fibrilacin auricular [FA])
o ventriculares (extrasstoles, salvas). A nivel coronario mejora la circulacin coronaria.
A nivel bronquial: relajacin del msculo liso y contraccin de los vasos de la mucosa
bronquial disminuyendo la congestin y el edema.
A nivel gastrointestinal las catecolaminas poseen acciones depresoras sobre la muscula-
tura (efectos 1 y ).
Rin y tracto urinario: reduccin intensa del caudal sanguneo, aunque los volmenes de
filtrado glomerular y urinario no se modifican. Puede contribuir a retencin de orina en la vejiga.
tero: inhibe el tono uterino y las contracciones.
Accin sobre el ojo: produce midriasis y disminuye la presin intraocular.
Accin sobre el sistema nervioso: la aparicin de taquicardia o palpitaciones puede
provocar inquietud y aprensin. Facilita la transmisin neuromuscular.
Acciones metablicas: hiperglucemia (y a veces glucosuria), lactacidemia, aumento de
los cidos grasos libres. Inhibe la secrecin de insulina y aumenta la secrecin de glucagn.
Produce un aumento del 20-30% de consumo de oxgeno.
Acciones sobre la composicin de la sangre: puede reducir el volumen plasmtico cir-
culatorio y, por consiguiente, aumentar las concentraciones de eritrocitos y protenas plas-
mticas. Adems, produce una disminucin del nmero de eosinfilos en la sangre circulan-
te y provoca la agregacin de las plaquetas sanguneas.
Indicaciones: asma aguda, reacciones alrgicas, shock anafilctico, reanimacin cardiopul-
monar. En el shock sptico la adrenalina ha demostrado la misma supervivencia y efectos ad-
versos graves que la utilizacin de noradrenalina + dobutamina. Se considera de segunda eleccin
en el shock cardiognico y en el tratamiento de la disfuncin miocrdica tras ciruga cardaca.
Posologa: vas intramuscular (im.), subcutnea (sc.), endovascular (ev.), intratraqueal
(concentraciones variables y considerablemente ms bajas que la va ev. o im.).
Ataques agudos de asma, reacciones alrgicas y shock anafilctico: 0,3-0,5 mg im. (0,3-
0,5 ml). En shock anafilctico utilizar intramuscular o, en casos muy graves y a nivel hospi-
talario, endovenosa. En resucitacin cardiopulmonar, segn guas: mayores de 12 aos y adultos,
500 mg im.; mayores de 6-12 aos, 300 mg im.; mayores de 6 meses - 6 aos, 150 mg im.;
menores de 6 meses, 150 mg im. Si necesario, repetir a los 15-20 min y, posteriormente, a
intervalos de 4 h. En situaciones graves aumentar hasta 1 mg. Va endovenosa: 0,05 mg. Paro
cardaco y reanimacin cardiopulmonar: 1 mg ev. y puede repetirse cada 3-5 min si necesa-
rio. En shock sptico y disfuncin miocrdica, perfusin endovenosa a dosis de 0,1-1 g/kg/min.
En nios: 0,01 mg/kg ev., puede repetirse cada 5 min. Si se emplea intratraqueal, dosis de
0,05-0,1 mg/kg para alcanzar el mismo efecto.
Efectos secundarios: trastornos CV y del sistema nervioso hasta en un 10% de los pa-
cientes en funcin de la va de administracin (ms con va ev.).
Frecuentes ( 1/100, < 1/10): miedo, ansiedad, cefalea pulsante, disnea, sudoracin,
nuseas y vmitos (NV), temblores y mareos; taquicardia, palpitaciones, palidez, elevacin
(discreta) de PA. Estas manifestaciones no son graves.
Poco frecuentes ( 1/1.000, < 1/100): hipertensin arterial (HTA) muy grave, arritmias
ventriculares, taquicardia y fibrilacin ventricular. Dificultad en la miccin, necrosis en el
lugar de inyeccin, acidosis metablica y fallo renal.
Aumento de glucosa, colesterol y cido lctico, y falso aumento de bilirrubina. Contiene
metabisulfito de sodio: raramente reacciones de alergias graves y broncospasmo.
Precauciones: insuficiencia cerebrovascular, angina de pecho o infarto agudo de miocar-
dio (IAM), arritmias cardacas, EPOC, dificultad urinaria. Puede presentarse tolerancia y taqui-
filaxia por uso repetido (asma). En diabticos precaucin por las alteraciones metablicas.
Debe evitarse la va intramuscular en el glteo. No administrar en zonas perifricas,
como dedos de manos y pies, lbulo de la oreja, nariz o pene. Puede inactivarse en solucio-
nes alcalinas (inyectar adrenalina y bicarbonato sdico por diferentes vas). Extrema precau-
cin en paro cardaco asociado a cocana u otros simpaticomimticos.
Interacciones: bloqueantes adrenrgicos: antagonismo. Posibilidad de arritmias ventricu-
lares junto a digoxina (sensibilizacin miocrdica + hipopotasemia). Potenciacin del efecto
hipocalimico: corticosteroides, diurticos que disminuyen el potasio, aminofilina o teofilina.
Aumento de la PA con antidepresivos tricclicos y guanitidina, potenciacin de efectos con

70 Anestesiomecum
inhibidores de la catecol-O-metiltransferasa (COMT). Los inhibidores de la monoaminooxi-
dasa (IMAO) no potencian mucho los efectos de la adrenalina. A pesar de ello, no adminis-
trarlos conjuntamente. Con adrenalina se requieren dosis mayores de insulina o hipogluce-
miantes sintticos.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a epinefrina, simpaticomimticos o componentes
de la formulacin (p. ej. metabisulfito). Hipertiroidismo e HTA grave, feocromocitoma, lesio-
nes orgnicas cerebrales, glaucoma de ngulo cerrado. Extrema precaucin con halotano por
trastornos del ritmo ventricular. Este efecto no se observa o es excepcional con isoflurano,
desflurano y sevoflurano.
Contraindicada durante el parto.
Presentaciones:
Adrenalina (B. Braun)
Solucin inyectable de 1 mg/ml.
Adrenalina (Level)
Jeringa de 1 mg/ml.

Noradrenalina

Es el estimulante ms potente de los receptores . Aumenta el retorno venoso, produce


aumento duradero de la PA y redistribuye el gasto cardaco hacia corazn y cerebro. Puede
producir isquemias locales y en reas esplcnica y renal. Sin embargo, en hipoperfusin por
sepsis mejora perfusin renal, circulaciones regionales, presin arterial media, flujos artico y
mesentrico, y oxigenacin tisular. Puede actuar como inotrpico y cronotrpico a dosis bajas.
Indicaciones y posologa: shock sptico y estados de shock en los que predomine la
vasodilatacin (anafilaxia y shock distributivo). Estados de vasodilatacin aguda como sn-
drome de respuesta inflamatoria sistmica, durante procedimientos quirrgicos o actos anes-
tsicos, por efectos secundarios de frmacos, trasplante heptico, simpatectoma, feocromo-
citoma, anestesia espinal, etc.
Dosis variable y en funcin de la respuesta: dosis inicial 0,001-2 g/kg/min de noradre-
nalina base; 1 mg de noradrenalina bitartrato equivalen a 0,5 mg de noradrenalina base.
Efectos secundarios: vasoconstriccin perifrica y visceral grave: hipoxia tisular, acidosis
lctica y posible dao isqumico. Puede producirse bradicardia. Sobredosis: hipertensin
grave con cefalea intensa, fotofobia, dolor agudo retrosternal, dolor farngeo, palidez, sudo-
racin intensa y vmitos. La extravasacin del frmaco puede producir necrosis.
Precauciones: en hipovolemia completar (o simultanear) terapia de reposicin antes de
utilizar noradrenalina. Precaucin en diabticos. Valorar riesgo-beneficio en hipercapnia o
hipoxia, arteriosclerosis, enfermedad de Buerger, trombosis vascular, mesentrica o perifrica.
No administrar en miembros inferiores de ancianos y pacientes con enfermedades oclu-
sivas. Reacciones alrgicas por bisulfito sdico.
Preparar la disolucin en glucosado al 5%.
Interacciones: arritmias con: halotano, antidepresivos tricclicos o maprotilina, glucsidos
digitlicos, ergotamina, levodopa, cocana, guanetidina, anfetaminas, antihistamnicos, me-
tildopa, hormonas tiroideas, IMAO.
Disminuye el efecto de: antihipertensivos o diurticos utilizados como antihipertensivos,
bloqueantes -adrenrgicos, desmopresina o lisopresina. Litio: disminuye el efecto de la
norepinefrina.
Contraindicaciones: vase Adrenalina.
Presentaciones:
Noradrenalina (B. Braun)
Solucin inyectable de 1 mg/ml.
Noradrenalina (Normon)
Solucin inyectable de 1 mg/ml.
Norages (GES)
Ampollas de 2 mg/4 ml.
Vasopresores e inotrpicos 71
Dopamina
Catecolamina con dosis-respuesta variable: 1-3 g/kg/min ejercen vasodilatacin de ar-
terias renales, coronarias, mesentricas y cerebrales. La accin sobre los receptores dopami-
nrgicos produce reduccin marcada de la prolactina y de la hormona del crecimiento.
Asimismo, produce disminucin de la triyodotiroxina y tiroxina y de la hormona luteini-
zante. Dosis de 2-4 g/kg/min aumentan el retorno venoso por venoconstriccin. A partir de
5 g/kg/min predomina la accin . Vasoconstriccin neta a partir de 10 g/kg/min. En si-
tuaciones de insuficiencia cardiocirculatoria con reservas agotadas de noradrenalina sus
efectos disminuyen de forma considerable.
Indicaciones y posologa: shock sptico y cardiognico, fallo cardaco congestivo refrac-
tario al tratamiento con diurticos y digoxina, hipotensin asociada a la extirpacin del
feocromocitoma.
Infusin endovenosa continua con dosis individualizadas segn caractersticas del
shock y respuesta obtenida. Inicial: 2-5 g/kg/min, en casos graves 5 g/kg/min, aumentando
5-10 g/kg/min hasta respuesta deseada.
Efectos secundarios: NV, taquicardia, latidos ectpicos, dolor precordial, disnea, cefaleas,
vasoconstriccin con HTA. Extravasacin local: necrosis tisular. Infusiones prolongadas: gan-
grena de los dedos (raro).
Precauciones: dosis bajas de dopamina en pacientes con disfuncin renal precoz o
riesgo de insuficiencia renal (IR) aguda no son eficaces para prevenir IR. En shock sp-
tico no debe considerarse frmaco de primera eleccin.
Interacciones: extrema precaucin y reduccin de dosis con IMAO. Reducir dosis con
antidepresivos tricclicos, doxapram, ergonovina o ergotamina. Riesgo de arritmias cardacas
con digoxina. Halotano: arritmias ventriculares (menos riesgo con isoflurano). Precaucin con
fenitona y tolazolina.
Contraindicaciones: hipersensibilidad. Feocromocitoma. Precaucin en taquiarritmias,
hipoxia, hipercapnia, acidosis, enfermedad vascular como Raynaud. Evitar bicarbonato sdi-
co en las soluciones endovenosas.
Presentaciones:
Clorhidrato de dopamina (Grifols)
Solucin inyectable de 200 mg/5 ml.
Dopamina (Fides)
Inyectable de 200 mg/10 ml.
Fenilefrina
Potente vasoconstrictor con efecto simpaticomimtico directo 1-adrenrgico.
Indicaciones y posologa: hipotensin arterial perioperatoria, sobre todo con taquicardia.
Adultos: subcutnea o intramuscular: 2-5 mg con dosis adicionales de 1-10 mg segn res-
puesta. Endovenosa: inyeccin lenta de 100-500 g en solucin al 0,1%, repitiendo si nece-
sario tras 15 min. Perfusin endovenosa: iniciar a velocidad mxima de 180 g/min, redu-
ciendo a 30-60 g/min segn respuesta. Nios: subcutnea o intramuscular: 100 g/kg.
Endovenosa: 0,5-10 g/kg. Infusin continua: 0,1-0,5 g/kg/min.
Efectos secundarios: dolor de cabeza, vmitos, hipertensin y bradicardia refleja. Tam-
bin: taquicardia refleja, arritmias cardacas, dolor anginoso, palpitaciones, parada cardaca,
hipotensin, enrojecimiento cutneo, hemorragia cerebral, vrtigo, disnea, edema agudo de
pulmn, retencin urinaria, parestesias, sudoracin, trastornos del metabolismo de glucosa.
La extravasacin puede causar necrosis tisular.
Precauciones: cardiopatas, diabetes y glaucoma de ngulo cerrado. Dao fetal en las ltimas
fases del embarazo o durante el parto. Se excreta por leche materna en pequea cantidad.
Interacciones: anestsicos halogenados, glucsidos cardacos, quinidina, antidepresivos
tricclicos, antihipertensivos.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a la fenilefrina o componentes. Tratamiento con
IMAO en los ltimos 14 das. HTA. Hiperfuncin tiroidea.

72 Anestesiomecum
Presentaciones:
Hidrocloruro de fenilefrina (Genfarma)
Solucin inyectable de 10 mg/ml.

Efedrina

Agonista y -adrenrgico, estimulante central, vasoconstrictor perifrico, broncodila-


tador, aumenta la PA y estimula el centro respiratorio. Accin indirecta por liberacin de
noradrenalina endgena.
Indicaciones y posologa: hipotensin por disminucin del gasto cardaco y de las resis-
tencias vasculares sistmicas (RVS), como sucede en las anestesias locorregionales (de elec-
cin en obstetricia) o por sobredosis de anestsicos generales, o por hipovolemia (asociar a
la expansin volmica).
Adultos: 5-25 mg ev. repetidos cada 5-10 min segn respuesta. Dosis total inferior a 150
mg/24 h. Taquifilaxia constante: contraindica cualquier utilizacin prolongada. Se puede usar
como profilaxis de hipotensin arterial ante anestesia regional en dosis de 5-15 mg ev. Nios:
0,2-0,3 mg/kg de peso.
Efectos secundarios: frecuentes: confusin, angustia, depresin, delirio, alucinaciones y
alteraciones del humor, nerviosismo, agitacin, inquietud, irritabilidad, aumento del habla,
fatiga e insomnio, dolor de cabeza pulstil, dificultad respiratoria, fiebre o sensacin de
calor, sudoracin, dolor torcico, palidez, NV, sequedad de nariz y garganta, palpitaciones.
Poco frecuentes: trastornos del ritmo cardaco y angina de pecho. Retencin urinaria en
pacientes con alteraciones prostticas. Muy raros: retencin hdrica, inflamacin miocrdica,
destruccin de tejido intestinal, heptico y renal. A dosis altas: vrtigos, confusin, somno-
lencia, temblores, aumento de reflejos.
Precauciones: isquemia cardaca, arritmia o taquicardia, arteriosclerosis, hipertona y aneu-
risma artico, diabetes, enfermedades prostticas, trastornos relacionados con la debilidad
muscular, hipercaliemia no tratada. Embarazo: slo si imprescindible. Lactancia: no adminis-
trar o suprimir. Existe riesgo de dependencia fsica.
Interacciones: simpaticomimticos, IMAO, antihipertensivos (metildopa, reserpina, diu-
rticos y y -bloqueantes) anestsicos halogenados, glucsidos cardacos, parasimpatico-
lticos (atropina).
Contraindicaciones: alergia al principio activo o a cualquiera de los dems componentes,
uso con simpaticomimticos, IMAO (ltimas 2 semanas), enfermedad tiroidea o cardiovas-
cular grave, glaucoma de ngulo cerrado.
Presentaciones:
Hidrocloruro de efedrina (Genfarma)
Solucin inyectable de 10 mg/ml.

Isoprenalina, isoproterenol

Posee la actividad inotropa positiva ms potente de todas las catecolaminas. Accin


broncodilatadora que se observa por va sistmica o traqueal. Mejora la conduccin auricu-
loventricular.
Indicaciones y posologa: sndrome de Morgagni-Stokes-Adams, bradicardia, trastornos
de formacin y transmisin del estmulo; dbito cardaco insuficiente con centralizacin cir-
culatoria en shock, o tras intervencin cardaca. Bloqueos completos a la espera de marca-
pasos. Crisis asmtica con fracaso de los 2 mimticos. Intoxicacin por -bloqueantes.
Las guas del European Resuscitation Council 2010 recomiendan la administracin de
isoprenalina (5 g/min) ante situaciones de bradicardia con alto riesgo de asistolia, cuando
no ha existido una respuesta satisfactoria a la atropina. Adultos: profilaxis en sndrome de Stokes-
Adams repetido: 2-4 g/min (hasta 8 g/min) en perfusin endovenosa. Shock: 2-4 g/min
(hasta 10 g/min) en perfusin endovenosa. Imposibilidad de acceso vascular: 100-200 g
im. o sc. Nios: administrar de un cuarto a la mitad de las dosis de adultos.
Vasopresores e inotrpicos 73
Efectos secundarios: palpitaciones, taquicardias, nerviosismo, ectopias ventriculares,
trastornos del sueo.
Precauciones: periodos prximos al parto. No existen datos sobre su seguridad en la
lactancia materna.
Interacciones: accin anulada por -bloqueantes. Arritmias con IMAO.
Contraindicaciones: hipertiroidismo, angina de pecho, arritmias cardacas taquicardizan-
tes, estenosis artica, infarto reciente.
Presentaciones:
Aleudrina (Boehring)
Ampollas de 0,2 mg.

Metoxamina

Catecolamina sinttica. Simpaticomimtico agonista -adrenrgico (vasoconstrictor por


accin directa).
Indicaciones y posologa: insuficiencia cardiocirculatoria con disminucin de RVS. Hi-
potensin.
Adultos: intramuscular: 10-15 mg previa o tras anestesia intradural. Repetir tras 15 min
segn respuesta. En hipotensin grave pueden administrarse 3-5 mg ev. (se consigue efecto
ms duradero). En hipotensin perioperatoria moderada administrar 5-10 mg en la primera
dosis. Endovenosa: 3-5 mg lentos (puede reforzarse con 10-15 mg im. para prolongar el efec-
to). En taquicardia supraventricular (TSV) administrar 10 mg en 3-5 min. Nios: sin datos.
Efectos secundarios: ectopia ventricular, bradicardia refleja, hipertensin grave, sudora-
cin, NV, cefalea.
Precauciones: bradicardia, hipertiroidismo, miocardiopatas, arteriosclerosis grave, alergia
a sulfitos (ms prevalente en asmticos). Embarazada y lactancia: considerar riesgo-beneficio.
Interacciones: IMAO, alcaloides de la ergotamina, agentes oxitcicos, antidepresivos
tricclicos o vasopresina.
Contraindicaciones: hipersensibilidad al principio activo o excipientes. Contraindicado
si PA elevada.
Presentaciones:
Vasoxyl (GlaxoSmithKline)
No comercializado en Espaa.

Glucagn

Eleva la glucemia, relaja el msculo liso de estmago, duodeno, intestino delgado y


colon. En voluntarios sanos, 1 mg sc de glucagn produce un pico de glucemia de 136 mg/
dl1 a los 30 min. La administracin endovenosa tiene efectos inotrpico y cronotrpico
positivos. Tras su administracin se produce un efecto temporal de aumento de la PA y FC.
Los pacientes con -bloqueantes podran exhibir un efecto an mayor. Efecto limitado en el
tiempo (vida media de 8-18 min).
Indicaciones y posologa: hipoglucemia grave (administrar carbohidratos suplementarios,
sobre todo en los diabticos insulinodependientes y en pacientes peditricos). Ayuda diagnstica:
exploraciones radiolgicas cuando la disminucin de la motilidad intestinal pueda ser ventajosa.
Fuera de ficha tcnica, las guas europeas de resucitacin cardiopulmonar sitan al
glucagn como frmaco de segunda lnea en bradicardia con indicacin de tratamiento
mdico que no responde a atropina (hasta 3 mg) y en el supuesto de que la bradicardia
pueda deberse potencialmente al empleo de -bloqueantes o antagonistas del calcio (va ev.).
En todas las indicaciones y rutas de administracin se administra 1 mg.
Efectos secundarios: reacciones alrgicas generalizadas: urticaria, distress respiratorio e
hipotensin. Reacciones graves muy raras. Ocasionalmente: NV.
Precauciones: eficaz en hipoglucemia slo si existe suficiente glucgeno heptico. His-
toria sugestiva de insulinoma, feocromocitoma, o ambos. En feocromocitoma riesgo de HTA.

74 Anestesiomecum
Interacciones: accin antagnica con la insulina. Aumenta el efecto de la warfarina.
Efecto disminuido por la indometacina.
Contraindicaciones: hipersensibilidad. Feocromocitoma conocido.
Presentaciones:
Glucagen Hypokit Nov (Novo Nordisk)
Solucin inyectable de 1 mg.

Cloruro clcico

El calcio ionizado en plasma es necesario en la excitabilidad neuromuscular, la coa-


gulacin sangunea, la integridad de membranas, y como segundo mensajero intracelular
para la accin hormonal. Por todo ello, el nivel de calcio inico del lquido extracelular se
mantiene cuidadosamente en la homeostasis.
Indicaciones y posologa: arritmias cardacas asociadas a hipermagnesemia e hiperpota-
semia, hipocalcemia grave, intoxicacin por sulfato de magnesio o calcioantagonistas, para-
da cardiorrespiratoria que no responde a adrenalina y con sospecha de hipocalcemia: 500 mg
- 1 g ev. en bolus lento y con monitorizacin de niveles de calcio inico plasmtico. Otros
usos clsicos: recalcificante, hemosttico, antianafilctico, desensibilizante, antiflogstico,
estados convulsivos de la infancia, diarreas en los tuberculosos, brotes congestivos, raquitis-
mo, escrofulosis. Hemosttico: 180-360 mg de Ca elemento 2-3/da.
Efectos secundarios: acidosis, necrosis tisular y posterior esclerosis si hay extravasacin
o se inyecta fuera de la vena.
Precauciones: digitlicos, IR grave, litiasis renal, FV y otras cardiopatas, sarcoidosis.
Inyeccin rpida: riesgo de bradicardia, dolor urente, hipotensin, parada cardiorrespiratoria
y sabor metlico. Se recomienda utilizar vena gruesa.
Interacciones: glucsidos digitlicos: potenciacin con aparicin de arritmias. Si es ne-
cesario, administrar calcio, slo pequeas dosis de manera muy lenta para evitar as concen-
traciones Ca 15 mEq l1.
Si la administracin de verapamilo va precedida de una infusin endovenosa de gluco-
nato o cloruro de calcio, sus efectos hipotensores y, posiblemente, los inotrpicos negativos
disminuyan sin afectar sus efectos antiarrtmicos.
Inotrpicos: el cloruro clcico disminuye los efectos cardiotnicos de la dobutamina,
pero no los de la amrinona (interaccin de dudosa utilidad clnica).
Contraindicaciones: hipersensibilidad, hipercalcemia e hipercalciuria, clculos renales
de calcio.
Presentaciones:
Cloruro clcico (Braun)
Ampollas de 10 ml 10% (100 mg/ml1, 1 g por ampolla) (equivalente a 30 ml de gluco-
nato clcico 10%).

Vasopresina

Tiene efectos antidiurticos y vasoconstrictores. stos son mayores en arteriolas y capi-


lares que en venas o arterias de gran calibre. La constriccin producida no es antagonizada
por los agentes bloqueantes adrenrgicos ni por la denervacin simptica. Despus de una
inyeccin subcutnea o intramuscular sus efectos antidiurticos se mantienen durante 2-8 h,
con variabilidad interindividual elevada. No se comercializa en Espaa.
Indicaciones y posologa: shock sptico, shock posciruga cardaca, hipotensin refrac-
taria durante anestesia general en pacientes tratados con milrinona e IECA. Dosis bajas de
vasopresina (0,02-0,04 U/min) son eficaces en hipotensin resistente a catecolaminas en
shock sptico. La administracin incrementa PA media, RVS y gasto urinario. Sinergismo con
noradrenalina. En el shock posciruga cardaca, dosis de 2-6 U/h mejoran estado hemodin-
mico, presin de perfusin y trabajo miocrdico sin condicionar isquemia cardaca, lo cual
hace posible retirar los dispositivos de asistencia mecnica ventricular y disminuir las dosis
Vasopresores e inotrpicos 75
de vasopresores e inotrpicos. En ficha tcnica: distensin abdominal postoperativa, diabetes
inspida y prevencin de la formacin de sombras gaseosas en las radiografas abdominales.
Dosis recomendadas subcutnea o intramuscular: 5-10 unidades. En general, 10 U ocasiona
la respuesta farmacolgica mxima. Dosis mayores pueden producir efectos secundarios.
Efectos secundarios: reacciones alrgicas sistmicas o locales. Raro: choque anafilctico
con paro cardaco. Ocasionalmente: arritmias cardacas, angina de pecho e isquemia del
miocardio, vasoconstriccin perifrica y gangrena. Tras la administracin endovenosa puede
producirse disminucin del gasto cardaco. Efecto vasoconstrictor heterogneo: puede pre-
sentarse en piel, msculo esqueltico, tejido adiposo, pncreas y tiroides. En tracto GI: ca-
lambres y espasmos intestinales, NV y meteorismo. Otros: temblores, vrtigo, constriccin
bronquial, sudoracin y urticaria.
Precauciones: puede producir intoxicacin por agua: mareos, apata y cefaleas que
pueden degenerar en convulsiones y coma terminal. Precaucin en epilepsia, migraa, asma,
insuficiencia cardaca o cualquier otra condicin en la que la rpida retencin de agua ex-
tracelular pueda ocasionar efectos negativos, como la nefritis crnica.
Interacciones: carbamacepina, clorpropamida, clofibrato, urea, fludrocortisona y antide-
presivos tricclicos pueden potenciar los efectos antidiurticos incrementando la retencin
de agua. Los bloqueantes ganglinicos pueden exaltar los efectos presores. Reducen sus
efectos: demeclocilina, norepinefrina, litio, heparina y alcohol.
Contraindicaciones: alergia a la hormona. Enfermedades vasculares especialmente coro-
narias.
Presentaciones:
No se comercializa en Espaa.

Terlipresina

Profrmaco con actividad farmacolgica intrnseca. Tras un bolus de terlipresina (0,5 mg)
los niveles de lisina-vasopresina (LVP) se elevan a los 40-60 min con pico a los 60-120 min.
Aunque el efecto antidiurtico aparece a los 120 min, su efecto vasopresor aparece a los
3 min. Podra ser considerada un pptido vasopresor de accin rpida y un frmaco de
larga duracin mediante la liberacin de LVP.
Indicaciones y posologa: hemorragias digestivas: bolus ev. cada 4 h segn el peso:
menos de 50 kg, 1 mg; entre 50-70 kg, 1,5 mg; ms de 70 kg, 2 mg. Continuar 24 h hasta
control de hemorragia o mximo 48 h. Tras inyeccin inicial, las dosis siguientes pueden
disminuirse hasta 1 mg ev. cada 4 h si aparicin de reacciones adversas. Sndrome hepato-
rrenal: 1 mg/6 h durante al menos 3 das. Si tras 3 das de tratamiento la disminucin de
creatinina srica es menor de un 30% con respecto al valor basal, valorar doblar la dosis a
2 mg/6 h. Interrumpir si no hay respuesta o en pacientes con respuesta completa. Duracin
habitual 7 das, mxima 14 das. Shock sptico: recientemente se ha sugerido el empleo en
infusin continua a dosis de 1-3 g/kg/min en fases tempranas del shock sptico.
Efectos secundarios: reduce la macro y la microcirculacin (dosis y volumen circulante
dependiente) por vasoconstriccin excesiva, especialmente la perfusin hepatoesplcnica.
Efectos potenciales: isquemia miocrdica, esplcnica, digital, piel y disminucin del flujo
mesentrico. Tambin: reduccin de gasto cardaco y transporte de oxgeno, incremento de
resistencia vascular pulmonar, disminucin de perfusin de mucosas intestinal y heptica,
disfuncin heptica, aumento de agregacin plaquetaria con disminucin de plaquetas, hi-
ponatremia, edema tisular.
Precauciones: administracin endovenosa exclusiva bajo supervisin y disponibilidad
para monitorizar funcin cardiovascular, parmetros hematolgicos y electrlitos. Precaucin
en: hipertensin, arritmias, enfermedad vascular cerebral, coronaria o perifrica, insuficiencia
cardaca o bajo gasto e igual o mayores de 70 aos.
Se ha notificado prolongacin del intervalo QT y arritmias ventriculares incluyendo
torsades de pointes (TdP). En la mayora de los casos, los pacientes tenan factores predis-
ponentes: extremar precaucin si antecedentes de QT largo, alteraciones hidroelectrolticas,

76 Anestesiomecum
con medicaciones que puedan prolongar el intervalo QT o que puedan provocar hipopota-
semia o hipomagnesemia.
Los pacientes con hipertensin venosa perifrica u obesidad mrbida parecen tener una
mayor tendencia a presentar necrosis cutnea.
Interacciones: aumenta el efecto hipotensor de los -bloqueantes no selectivos sobre la
vena porta. Con frmacos bradicardizantes (p. ej. propofol, sufentanilo) riesgo de bradicardia
aguda.
Contraindicaciones: IR crnica, asma o insuficiencia respiratoria.
Presentaciones:
Glypressin (Ferring)
Solucin inyectable de 0,12 mg/ml.

Bibliografa

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of septic shock: a metaanalysis. (Submitted.)
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Vasopresores e inotrpicos 77
Vasopresores e inotrpicos

Parte 2
Inotrpicos
C. Aldecoa lvarez-Santullano, J. Rico Feijoo
y P. Jorge Monjas

Introduccin
Son frmacos que mejoran la contractilidad miocrdica y tienen efectos sobre los vasos
perifricos; algunos son vasodilatadores (dobutamina), otros vasoconstrictores (noradrenalina)
y otros pueden mostrar ambos efectos dependiendo de la dosis (dopamina).
Dobutamina
Por estimulacin de los receptores 1-adrenrgicos cardacos produce aumento de la
funcin ventricular y consumo de oxgeno miocrdico, y cierta vasodilatacin pulmonar y
sistmica por disminucin de la poscarga. Aumenta el flujo portal. Puede aparecer hipo-
tensin arterial si la reduccin de las RVS supera al aumento del gasto cardaco. A diferencia
de la dopamina no da lugar a la liberacin de norepinefrina endgena. Efecto cronotrpico
moderado a dosis bajas; a dosis altas pueden aparecer taquicardia y arritmias.
Inicio de accin: 2 min tras administracin endovenosa. Pico de concentracin y efectos:
10 min tras iniciar infusin endovenosa. Desaparicin precoz de efectos tras interrumpir la infusin.
Indicaciones: hipoperfusin o congestin cuando el gasto cardaco es insuficiente: piel
fra y sudorosa, vasoconstriccin por acidosis, afeccin renal, disfuncin heptica o confusin
mental. Tratamiento reservado a pacientes con ventrculos dilatados e hipocinticos. Insufi-
ciencia cardaca aguda (IAM, shock cardiognico, insuficiencia cardaca tras ciruga car-
daca, etc.); insuficiencia cardaca congestiva (ICC): situaciones de descompensacin aguda
o como soporte inotrpico temporal (medida adyuvante a agentes inotrpicos orales, vaso-
dilatadores sistmicos y diurticos); estados de hipoperfusin secundarios a traumatismos,
ciruga, sepsis o hipovolemia con PA media igual o superior a 70 mmHg y presin capilar
pulmonar de enclavamiento igual o superior a 18 mmHg con respuesta inadecuada a volumen
e incremento de la presin de llenado ventricular; sepsis: es gold standard para la disfuncin
miocrdica aguda asociada; bajo gasto cardaco secundario a ventilacin mecnica con presin
positiva respiratoria final (PEEP). Puede usarse como sustitutivo del ejercicio fsico en ergo-
metra; indicada en tcnicas de imagen como ecocardiografa o resonancia magntica.
Posologa: infusin endovenosa continua. Aumento de gasto cardaco: 2,5-10 g/kg/min en la
mayora de los pacientes. Frecuentemente se requieren dosis hasta 20 g/kg/min. En raras ocasiones
40 g/kg/min. Ajustar velocidad de administracin y la duracin del tratamiento segn respuesta
(frecuencia cardaca, presin arterial, flujo urinario y, cuando sea posible, gasto cardaco).
Efectos secundarios: dolor anginoso, hipertensin e hipotensin, hipocaliemia, intensifi-
cacin de isquemia, palpitaciones, taquicardia (sinusal y ventricular), extrasstoles ventricu-
lares, flebitis, erupcin, nuseas, dolor de cabeza, reacciones de hipersensibilidad, alergia,
anafilaxia, broncospasmo (metabisulfito sdico dobutamina). Hipopotasemia, raramente grave.
Precauciones: en flutter o FA se pueden desarrollar respuestas ventriculares rpidas. Es-
pecial cuidado en IAM. No mezclar con bicarbonato sdico u otras soluciones alcalinas,
otros medicamentos, preparados o disolventes que contengan bisulfito sdico y etanol.
Interacciones: compite con antagonistas -adrenrgicos. Los anestsicos inhalatorios pueden
aumentar el riesgo de arritmias ventriculares. El metabisulfito sdico presente en el concen-
trado podra reaccionar con la tiamina, lo que conducira a una disminucin de tiamina.
Contraindicaciones: hipersensibilidad. Descompensacin asociada a cardiomiopata hiper-
trfica. Obstruccin mecnica en la eyeccin o llenado del ventrculo izquierdo, especial-
mente en el caso de una cardiomiopata obstructiva, estenosis artica o pericarditis constrictiva.
Presentaciones:
Dobutamina Inibsa (EFG)
Solucin perfusin de 250 mg.
Dobutamina MAYNE (EFG)
Solucin perfusin de 12,5 mg/ml.
Dobucor (Bayer)
Solucin perfusin de 50 mg/ml y 250 mg/5 ml.
Levosimendn
Mejora la contractilidad miocrdica por sensibilizar al calcio a la troponina C y produ-
ce vasodilatacin arterial y venosa mediante la activacin de los canales del potasio sensibles
a adenosina trifosfato (ATP) de la fibra muscular lisa vascular. Por un lado, aumenta el gasto
cardaco y la perfusin coronaria y, por otro, reduce la presin capilar pulmonar, las resis-
tencias vasculares pulmonares y las RVS. Se le ha atribuido efecto antiarrtmico, propiedades
para revertir el aturdimiento miocrdico, y efecto de acondicionamiento preisqumico. De-
bido a un metabolito hemodinmicamente activo (OR-1986), el efecto es sostenido y podra
persistir ms de 1 semana tras una nica administracin endovenosa. En pacientes con fallo
cardaco agudo descompensado parece mejorar la funcin renal comparado con dobutamina.
Indicaciones: descompensacin aguda grave de la insuficiencia cardaca crnica. En
pacientes tratados con -bloqueantes representa una alternativa, puesto que su efecto inotr-
pico es independiente de estimulacin -adrenrgica. Fuera de ficha tcnica: miocardiopata
asociada a la sepsis (suele ser necesario asociar un vasoconstrictor).
Posologa: perfusin endovenosa exclusiva. Dosis y duracin individualizadas: dosis de
carga: 6-12 g/kg en 10 min, continuando con 0,1 g/kg/min. Tras 30-60 min evaluar res-
puesta. Ante respuesta excesiva (hipotensin, taquicardia), disminuir a 0,05 g/kg/min, o
suspender. Si se necesita mayor efecto hemodinmico y es tolerado, aumentar a 0,2 g/kg/
min. En sepsis o tensin arterial sistlica inferior a 100 mmHg podra suprimirse la dosis de
carga (fuera de ficha tcnica).
Efectos secundarios: muy frecuentes: hipotensin, taquicardia ventricular (TV), cefalea.
Frecuentes: FA, taquicardia, extrasistolia ventricular (EV), insuficiencia cardaca, isquemia
miocrdica, hipocaliemia, insomnio, mareo, NV, diarrea/estreimiento, descenso de Hb. Poco
frecuentes: fibrilacin ventricular (FV).
Precauciones: PA baja, o riesgo de hipotensin. Previo a la administracin corregir hipovole-
mia e hipocaliemia. Se recomienda monitorizacin del potasio srico, y monitorizacin no inva-
siva al menos 4-5 das tras terminar perfusin segn respuesta. Precaucin en IR o IH, enfermedad
cardiovascular, anemia, taquicardia, FA, o arritmias potencialmente letales, isquemia coronaria
en curso, QT largo o con medicamentos que lo prolongan. Experiencia limitada junto a otros
agentes vasoactivos (excepto digoxina), en fallo cardaco posquirrgico, y en espera de trasplan-
te cardaco. Embarazo: slo si imprescindible. Lactancia: interrumpir. No administrar en nios.
Interacciones: otros medicamentos vasoactivos. endovenosa. Junto a mononitrato de
isosorbide en voluntarios sanos result en mayor hipotensin ortosttica.

80 Anestesiomecum
Contraindicaciones: hipersensibilidad. Hipotensin grave y taquicardia. Obstrucciones
mecnicas significativas que afecten al llenado o al vaciado ventricular o a ambos. IR grave
(ClCr < 30 ml/min) e IH grave. Antecedente de TdP.
Presentaciones:
SIMDAX (Orion)
Solucin perfusin de 2,5 mg/ml.
Milrinona
Diferente en estructura y actividad a digitlicos o catecolaminas con accin inotrpica,
concentracin dependiente y vasodilatadora directa. Mejora la funcin diastlica y tiene poca
actividad cronotropa.
En fallo cardaco por disfuncin miocrdica, aumenta el gasto cardaco con disminucin
de la presin de enclavamiento pulmonar y de la resistencia vascular, con leves-moderados
aumentos de FC. No produce un incremento adicional en el consumo de oxgeno miocrdi-
co. En general mejora la funcin hemodinmica en 5-15 min tras inicio del tratamiento. No
parece producir taquifilaxia.
Indicaciones y posologa: ICC grave, sin respuesta al tratamiento de mantenimiento
convencional (no inmediatamente tras IAM). Insuficiencia cardaca aguda, incluidos estados
de bajo gasto secundario a ciruga cardaca.
Dosis de ataque, endovenosa: 50 g/kg1, lentamente en 10 min. Mantenimiento en
perfusin continua: 0,375-0,75 g/kg1/min1 ajustando el ritmo segn respuesta. Dosis mxi-
ma: 1,13 g/kg1/24 h1. Duracin segn respuesta.
En IR la dosis de ataque no se modifica. Mantenimiento segn aclaramiento de creatinina:
ClCr 5 (ml/min1 1,73 min2): 0,20 g/kg1/min1; ClCr 10: 0,23 g/kg1/min1; ClCr 20: 0,28 g/
kg1/min1; ClCr 30: 0,33 g/kg1/min1; ClCr 40: 0,38 g/kg1/min1; ClCr 50: 0,43 g/kg1/min1.
Efectos secundarios: actividad ventricular ectpica, taquicardia ventricular sostenida o
no sostenida, arritmia supraventricular, hipotensin. Cefaleas (grado leve-moderado). Reac-
ciones en el lugar de la perfusin.
Precauciones: agravamiento de obstruccin del tracto de salida en la estenosis hipertr-
fica subartica. Arritmias supraventriculares y ventriculares en pacientes de alto riesgo.
Efecto inotrpico positivo en los pacientes digitalizados sin causar signos de toxicidad digi-
tlica. Flutter o FA: aumenta respuesta ventricular, considerar digitalizacin previa o trata-
miento con agentes que enlentezcan la conduccin auriculoventricular. Fase aguda del IAM:
descensos importantes de PA: interrumpir hasta restablecimiento y reanudar a ritmo inferior.
IR grave: ajustar dosis. Con tratamiento diurtico intenso previo, administrar con precaucin
monitorizando PA sistmica, FC y sintomatologa. Monitorizar equilibrio hidroelectroltico y
creatinina srica. Muy importante vigilar los niveles de potasio (pueden bajar). Embarazo:
slo si imprescindible. No durante lactancia. Nios: no establecida eficacia y seguridad.
Interacciones: formacin de precipitado con furosemida o bumetanida endovenosa. In-
compatible con soluciones con bicarbonato sdico.
Contraindicaciones: hipersensibilidad. No utilizar en enfermedad obstructiva grave ar-
tica o pulmonar a pesar de la correccin quirrgica de la obstruccin.
Presentaciones:
Corotrope (Sanofi Aventis)
Solucin inyectable de 1 mg/ml.
Digoxina
Inhibidor potente y selectivo de la subunidad de adenosina trifosfatasa (ATPasa). Posi-
bilita el transporte sodio-potasio (ATPasa Na+/K+) a travs de las membranas celulares. Unin
de caractersticas reversibles.
Indicaciones: ICC, arritmias supraventriculares (sobre todo FA), aleteo auricular, TSV
paroxstica.
Posologa: digitalizacin rpida: por va oral: 1-1,5 mg/24 h1 repartidos en varias dosis.
Digitalizacin menos urgente: 250-500 g/24 h1 (las dosis ms altas se pueden fraccionar).
Vasopresores e inotrpicos 81
Mantenimiento oral: 62,5-500 g/24 h1 (las dosis ms altas se pueden fraccionar) segn funcin
renal y, en caso de FA, segn frecuencia cardaca. Intervalo habitual: 125-250 g/24 h1 (dosis
ms bajas pueden resultar adecuadas en ancianos). En caso de urgencia, dosis de carga en
perfusin endovenosa: 0,75-1 mg durante al menos 2 h y luego dosis de mantenimiento al da
siguiente, mejor por va oral. En Espaa: por va oral: administracin rpida: adultos y nios
mayores de 10 aos: 750-1.500 g dosis nica; en casos menos urgentes o con menor riesgo
de toxicidad (ancianos), fraccionar dosis. Administracin lenta: 250-750 g/da durante 1 sema-
na seguidos por dosis de mantenimiento adecuada. Neonatos pretrmino de menos de 1,5 kg:
25 /kg/da; pretrmino de 1,5-2 kg: 30 g/kg/da. Lactantes menores de 2 aos: 45 g/kg/da.
Nios 2-5 aos: 35 g/k/da; de 5-10 aos: 25 g/kg/da. En perfusin endovenosa de emergen-
cia: 500-1.000 g en varias tomas; realizar la perfusin en 10-20 min. Dosis de carga: neonatos
pretrmino de menos de 1,5 kg: 20 g/kg/da; pretrmino de 1,5-2 kg: 30 g/kg/da; lactantes
menores de 2 aos: 35 g/kg/da; 2-5 aos: 35 g/kg/da; 5-10 aos: 25 g/kg en 24 h, fraccio-
nar la dosis; realizar la perfusin en 10-20 min. Dosis de mantenimiento: neonatos pretrmino:
20% de la dosis de carga de 24 h; menores de 10 aos: 25% de la dosis de carga de 24 h.
Efectos secundarios: anorexia, NV, diarrea, dolor abdominal, alteraciones visuales, cefa-
lea, fatiga, somnolencia, confusin, mareos, delirio, alucinaciones, depresin, arritmias,
bloqueo auriculoventricular (BAV). Raros: exantema, isquemia intestinal, ginecomastia con
uso prolongado, trombocitopenia.
Precauciones: infarto reciente, sndrome del ndulo sinusal, enfermedad tiroidea, reducir
dosis en ancianos, evitar administracin endovenosa rpida (nuseas y riesgo de arritmias),
ajustar dosis en IR e IH. En enfermedad respiratoria grave, hipocaliemia, hipoxia, hipomagnesemia
e hipercalcemia se puede presentar un aumento de la sensibilidad a los glucsidos cardacos. En
sndrome de malabsorcin o reconstrucciones gastrointestinales se precisan dosis ms altas. Si se
realiza cardioversin electiva, retirar el frmaco 24 h antes. No administrar por va intramuscular
(dolor, necrosis muscular). Embarazo: valorar riesgo-beneficio. Lactancia: compatible.
Interacciones: glucsidos cardiotnicos. Toxicidad potenciada por: diurticos, sales de
litio, corticosteroides y carbenoxolona. Efecto aumentado por amiodarona, flecainida, pra-
zosina, propafenona, quinidina, espironolactona, eritromicina, tetraciclina, gentamicina,
itraconazol, quinina, trimetoprima, alprazolam, difenoxetilo con atropina, indometacina,
propantelina, verapamilo, felodipino, tiapamilo. Aumento variable: nifedipino, diltiazem,
inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (IECA). Efecto reducido por anti-
cidos, caoln-pectina, neomicina, penicilamina, rifampicina, algunos citostticos, metoclo-
pramida, sulfasalazina, adrenalina, salbutamol, colestiramina, fenitona.
Contraindicaciones: bloqueo completo intermitente, bloqueo de segundo grado si hay an-
tecedentes de sndrome de Stokes-Adams, arritmias supraventriculares secundarias al sndrome
de Wolff-Parkinson-White (WPW), TV o FV, miocardiopata hipertrfica obstructiva (salvo que la
funcin auricular se asocie con insuficiencia cardaca, no obstante, se recomienda prudencia).
Presentaciones:
Digoxina (Kern Pharma)
Comprimidos de 0,25 mg.
Digoxina (Teofarma)
Comprimidos de 0,25 mg; ampollas de 0,25 mg.
Lanacordin (Kern Pharma)
Ampollas de 0,25 mg/ml
Lanacordin Peditrico (Kern Pharma)
Solucin oral de 0,25 mg/5 ml.
Bibliografa
1. Holmes CL, Walley KR. Vasoactive drugs for vasodilatory shock in ICU. Curr Opin Crit Care. 2009;
15:398-402.
2. Nolan JP, Soar J, Zideman DA, et al. European Resuscitation Council Guidelines for Resuscitation 2010.
Resuscitation. 2010;81:1219-76.
3. Salmenper M, Eriksson H. Levosimendan in perioperative and critical care patients. Current Opinion
in Anaesthesiology. 2009;22:496-501.

82 Anestesiomecum
8
Antihipertensivos y -bloqueantes

Parte 1
Antihipertensivos
S. Garca del Valle Manzano, J.I. Garca Snchez,
E.D. Martnez Hurtado y E. Olivas Garca

Introduccin

La prevalencia de la enfermedad cardiovascular (hipertensin arterial [HTA], insuficien-


cia cardaca y enfermedad arterial coronaria y perifrica) ha aumentado notablemente en los
ltimos aos en la poblacin espaola, siendo mayor a medida que se incrementa la edad.
Se estima que el porcentaje de pacientes mayores de 65 aos sometidos a ciruga aumenta-
r un 25-35% en los prximos 30 aos, por lo que un gran nmero de los pacientes que van
a ser sometidos a un procedimiento quirrgico en el futuro se encontrar en tratamiento
crnico con uno o, ms frecuentemente, varios de los frmacos incluidos en esta seccin. El
objetivo comn de todas estas sustancias es modular el tono del sistema circulatorio, arterial
o venoso. Algunos lo hacen actuando directamente en receptores especficos ( y
-bloqueantes, bloqueantes de los receptores de angiotensina II), otros modulando la libe-
racin de sustancias vasoactivas, como el caso de los inhibidores de la enzima converti-
dora de la angiotensina (IECA) y, por fin, otro grupo de ellos, actuando sobre la concentra-
cin de distintas sustancias vasoactivas de las clulas del endotelio vascular, como el calcio
o el xido ntrico.
La decisin teraputica de cmo manejar estos frmacos en el periodo perioperatorio es
siempre difcil, y en los ltimos 20 aos se han alternado recomendaciones, muchas veces
antagnicas, que iban desde la suspensin del frmaco por miedo a la aparicin de hipoten-
sin arterial o bradicardia hasta su prescripcin especfica para disminuir la tasa de eventos
cardacos perioperatorios. Actualmente slo hay recomendaciones especficas para el mane-
jo perioperatorio de IECA y -bloqueantes, y en ambos casos se recomienda mantenerlos
hasta el momento de la intervencin salvo cuando los IECA estn prescritos para el trata-
miento de la hipertensin arterial, en cuyo caso parece ms seguro interrumpirlos 1-2 das antes
de la ciruga. Esta recomendacin podra extenderse al resto de los frmacos vasoactivos.

Enalapril

Profrmaco que se hidroliza a enalaprilato, un IECA.


Indicaciones y posologa: HTA: dosis diaria 5-20 mg, una vez al da. La dosis habitual
de mantenimiento es 20 mg al da. La dosis mxima de mantenimiento es 40 mg al da.
Tratamiento de la insuficiencia cardaca sintomtica. Prevencin de la insuficiencia cardaca
sintomtica en pacientes con disfuncin ventricular izquierda asintomtica (fraccin de
eyeccin < 35%): dosis diaria 2,5 mg. Si no se produce hipotensin sintomtica despus del
inicio del tratamiento de la insuficiencia cardaca con enalapril, o si aparece y se trata con
xito, debe aumentarse la dosis gradualmente hasta la dosis de mantenimiento habitual de
20 mg, administrada en una o dos tomas, segn la tolerancia del paciente. Este ajuste de la
dosis puede realizarse a lo largo de un periodo de 2 a 4 semanas. La dosis mxima es de 40
mg al da administrada en dos tomas.
Efectos secundarios: hipotensin arterial: ms en pacientes con hipovolemia (responde
al volumen y no contraindica su utilizacin posterior). Hiperpotasemia: en insuficiencia renal
[IR], edad superior a 70 aos, diabetes mellitus, deshidratacin, descompensacin cardaca
aguda, acidosis metablica y con diurticos ahorradores de potasio o suplementos de potasio.
IR: en situaciones de hipovolemia o con hipertensin arterial renovascular. Tos no producti-
va y persistente. Desaparece al suspender el tratamiento. Angioedema.
Precauciones: en ciruga mayor o durante la anestesia enalapril bloquea la formacin de
angiotensina II inducida por la liberacin compensadora de renina, lo que puede producir
hipotensin que responde a volumen. En IR ajustar la dosis inicial de enalapril segn acla-
ramiento de creatinina (ClCr) (deben prolongarse los intervalos entre las dosis de enalapril
y/o reducirse la posologa) y posteriormente segn respuesta. Precaucin en estenosis bilate-
ral de las arterias renales o estenosis de la arteria renal de un nico rin funcionante:
riesgo de hipotensin e insuficiencia renal.
Interacciones: otros hipotensores pueden aumentar los efectos de enalapril (especialmente
nitratos y otros vasodilatadores). Aumento de potasio con espironolactona, eplerenona, triamte-
reno o amilorida, suplementos de potasio o sustitutos de la sal. Aumentos reversibles de con-
centraciones de litio y toxicidad, especialmente cuando se utilizan diurticos tiazdicos.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a enalapril o a cualquier otro IECA. Angioedema
hereditario o idioptico o antecedentes de angioedema por IECA. Segundo y tercer trimestres
del embarazo.
Presentaciones:
Acetensil (Librapharm)
Comprimidos de 5 y 20 mg.
Baripril (Lesvi)
Comprimidos de 5 y 20 mg.
Bitensil (Q Pharma)
Comprimidos de 5 mg.
Clipto (Quimifar)
Comprimidos de 5 y 20 mg.
Controlvas (Shire Pharm)
Comprimidos de 20 mg.
Crinoren (Uriach)
Comprimidos de 5 y 20 mg.
Dabonal (Lesvi)
Comprimidos de 5 y 20 mg.
Enalapril (BD-Mabo)
Comprimidos bucodispersables de 20 mg.
Enalapril (Belmac)
Comprimidos de 2,5, 5, 10 y 20 mg.
Enalapril (Bexal)
Comprimidos de 5 y 20 mg.
Enalapril (Cinfa)
Comprimidos de 5 y 20 mg.
Enalapril (Davur)
Comprimidos de 2,5, 5, 10 y 20 mg.
Enalapril (Durban)
Comprimidos de 5 y 20 mg.

84 Anestesiomecum
Enalapril (Edigen)
Comprimidos de 5 y 20 mg.
Enalapril (Kern Pharma)
Comprimidos de 5 y 20 mg.
Enalapril (Korhispania)
Comprimidos de 20 mg.
Enalapril (Lareq)
Comprimidos de 5 y 20 mg.
Enalapril (Lasa)
Comprimidos de 20 mg.
Enalapril (Mabo)
Comprimidos de 20 mg.
Enalapril (Mylan)
Comprimidos de 5 y 20 mg.
Enalapril (Normon)
Comprimidos de 5 y 20 mg.
Enalapril (Pensa)
Comprimidos de 5 y 20 mg.
Enalapril (Pharmagenus)
Comprimidos de 20 mg.
Enalapril (Qualigen)
Comprimidos de 20 mg.
Enalapril (Ratio)
Comprimidos bucodispersables de 20 mg.
Enalapril (Ratiopharm)
Comprimidos de 5, 10 y 20 mg.
Enalapril (Sandoz)
Comprimidos de 5 y 20 mg.
Enalapril (Stada)
Comprimidos de 5 y 20 mg.
Enalapril (Tarbis)
Comprimidos de 5 y 20 mg.
Enalapril (Tecnigen)
Comprimidos de 20 mg.
Enalapril (Teva)
Comprimidos de 5 y 20 mg.
Enalapril L (Teva-Rimafar)
Comprimidos de 5 y 20 mg.
Enalapril (Uxa)
Comprimidos de 20 mg.
Enalapril (Vir)
Comprimidos de 5 y 20 mg.
Enalapril (Winthrop)
Comprimidos de 5 y 20 mg.
Herten (Ind Quim Farm)
Comprimidos de 5 y 20 mg.
Hipoartel (Faes)
Comprimidos de 5 y 20 mg.
Iecatec (Tedec Meiji)
Comprimidos de 5 y 20 mg.
Insup (Alacan)
Comprimidos de 20 mg.
Naprilene (Sigma Tau)
Comprimidos de 5 y 20 mg.
Antihipertensivos y -bloqueantes 85
Neotensin (Cepa Schwarz)
Comprimidos de 5 y 20 mg.
Presitan (Iquinosa)
Comprimidos de 20 mg.
Renitec (MSD)
Comprimidos de 5 y 20 mg.

Nimodipino

Bloqueante de los canales del calcio dihidropiridnico con efecto antivasoconstrictor y


antiisqumico cerebral.
Indicaciones y posologa: vasospasmo cerebral secundario a hemorragia subaracnoidea
por rotura de aneurisma. Iniciar tratamiento precoz y menos de 4 das tras hemorragia.
Dosificacin: infusin endovenosa (ev.) 1 mg/h (en peso < 70 kg o presin arterial [PA]
inestable, iniciar con 0,5 mg/h) durante 2 h; si tolerancia, y si no hay hipotensin, aumen-
tar a 2 mg/h. Continuar 5-14 das. Tras finalizar infusin, nimodipino oral, 60 mg/4 h du-
rante 7 das ms.
Efectos secundarios: poco frecuentes (< 1%): hipotensin, taquicardia, cefalea, nuseas,
erupcin cutnea y trombocitopenia.
Precauciones: edema cerebral generalizado o hipertensin intracraneal marcada: utili-
zar con precaucin. Insuficiencia heptica (IH) leve-moderada: posible reduccin del
aclaramiento metablico. Insuficiencia renal (IR) grave: evaluar cuidadosamente la necesi-
dad del tratamiento (realizar controles de funcin renal). Insuficiencia cardaca evolucio-
nada o problemas en la conduccin intracardaca: monitorizacin electrocardiogrfica y
evaluacin clnica.
Interacciones: aumentan el efecto de nimodipino: eritromicina, quinupristina/dalfopristi-
na, ritonavir, ketoconazol, nefazodona, fluoxetina, cimetidina y cido valproico, zumo de
pomelo. Aumentan el riesgo de deterioro de la funcin renal: aminoglucsidos, cefalospori-
nas y furosemida. Aumenta el efecto de diurticos, -bloqueantes, inhibidores de la angio-
tensina, otros antagonistas del calcio, agentes -bloqueantes adrenrgicos, inhibidores de
fosfodiesterasa 5 (FDE-5), -metildopa.
Contraindicaciones: hipersensibilidad. IH grave. Hemorragia subaracnoidea de origen
traumtico.
Presentaciones:
Admon (Esteve)
Comprimidos recubiertos de 30 mg; solucin para perfusin de 0,2 mg/ml.
Brainal (Librapharm)
Comprimidos recubiertos de 30 mg; solucin para perfusin de 0,2 mg/ml.
Kalnit (Sandoz)
Comprimidos de 30 mg.
Kenesil (Cantabria)
Comprimidos de 30 mg.
Modus (Almirall Prodes)
Comprimidos recubiertos de 30 mg.
Nimodipino (Genfarma)
Solucin para perfusin de 0,2 mg/ml.
Nimodipino (GES)
Solucin para perfusin de 0,2 mg/ml.
Nimodipino (Mylan)
Comprimidos recubiertos de 30 mg.
Nimodipino (Remontal)
Comprimidos recubiertos de 30 mg.
Nimodipino (Stada)
Comprimidos recubiertos de 30 mg.

86 Anestesiomecum
Nimotop (Bayer)
Comprimidos recubiertos de 30 mg; solucin para perfusin de 0,2 mg/ml.
Remontal (Lesvi)
Comprimidos de 30 mg.
Remontal inyectable (Lesvi)
Solucin inyectable 10 mg en 50 ml.

Doxazosina

Bloqueante -adrenrgico. Reduce la PA por bloqueo selectivo de los 1-adrenorreceptores


de pared vascular. Mejora la urodinmica y sntomas de hiperplasia benigna de prstata por
bloqueo selectivo de los adrenorreceptores 1 de estroma muscular prosttico, cpsula y
cuello vesical.
Indicaciones y posologa: HTA. Hiperplasia benigna de prstata. Dosis inicial 4 mg en
una toma diaria. Efecto ptimo en 4 semanas. Si necesario tras este periodo, aumentar a
8 mg/da (dosis mxima) segn respuesta.
Efectos secundarios: frecuentes ( 1 y < 10%): mareo, cefalea, somnolencia, vrtigo,
palpitaciones, taquicardia, hipotensin, ortostatismo, aumento del riesgo de infecciones del
tracto respiratorio y del tracto urinario, tos, disnea, rinitis, dolor abdominal, dispepsia, boca
seca, nuseas, prurito, dolor de espalda, mialgias, incontinencia urinaria, astenia, dolor to-
rcico, enfermedad de tipo gripal y edemas perifricos.
Precauciones: hipotensin postural al inicio del tratamiento. No administrar en insufi-
ciencia cardaca descompensada. IH (metabolismo heptico). Suspender -bloqueantes
desde 1-2 semanas previas a la ciruga de cataratas (sndrome de iris flcido intraope-
ratorio).
Interacciones: potenciacin mutua: doxazosina con sildenafilo, tadalafilo y vardenafilo.
No iniciar stos hasta estabilizacin hemodinmica.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a prazosina, terazosina, doxazosina o excipientes.
Hipotensin ortosttica. Congestin del tracto urinario superior, infeccin crnica del tracto
urinario o litiasis vesical concomitantes. Disminucin del dimetro de la luz del tracto gas-
trointestinal obstructiva o no. Lactancia. Hipotensin.
Presentaciones:
Carduran Neo (Pfizer)
Comprimidos de liberacin modificada de 4 y 8 mg.
Doxatensa (VP Pharma Baru)
Comprimidos de 2 y 4 mg.
Doxazosina (Bexal)
Comprimidos de 2 y 4 mg.
Doxazosina (Cinfa)
Comprimidos de 2 y 4 mg.
Doxazosina (Combix)
Comprimidos de 2 y 4 mg.
Doxazosina (Edigen)
Comprimidos de 2 y 4 mg.
Doxazosina (Mylan)
Comprimidos de 2 y 4 mg.
Doxazosina Neo (Acost)
Comprimidos de liberacin prolongada de 4 mg.
Doxazosina Neo (Actavis)
Comprimidos de liberacin prolongada de 4 mg.
Doxazosina Neo (Bexal)
Comprimidos de liberacin prolongada de 4 mg.
Doxazosina Neo (Edigen)
Comprimidos de liberacin prolongada de 4 mg.
Antihipertensivos y -bloqueantes 87
Doxazosina Neo (Ratiopharm)
Comprimidos de liberacin prolongada de 4 mg.
Doxazosina Neo (Sandoz)
Comprimidos de liberacin prolongada de 4 mg.
Doxazosina Neo (Stada)
Comprimidos de liberacin prolongada de 4 mg.
Doxazosina Neo (Teva)
Comprimidos de liberacin modificada de 4 y 8 mg.
Doxazosina Neo (Winthrop)
Comprimidos de liberacin prolongada de 4 mg.
Doxazosina (Normon)
Comprimidos de 2 y 4 mg.
Doxazosina (Ratiopharm)
Comprimidos de 2 y 4 mg.
Doxazosina (Vir)
Comprimidos de 2 y 4 mg.
Progandol (Almirall Prodes)
Comprimidos de 2 y 4 mg.
Progandol Neo (Almirall Prodes)
Comprimidos de liberacin modificada de 4 y 8 mg.

Alprostadil

La prostaglandina E1 inhibe la agregacin plaquetaria humana causada por varios coa-


gulantes y aumenta el flujo sanguneo cuando se administra por va arterial.
Indicaciones y posologa: arteriopata oclusiva arteriosclertica de miembros inferiores
en estadios III y IV de Leriche-Fontaine, excluyendo candidatos a amputacin. Iniciar a
razn de 80 g/24 h en infusin endovenosa. Al alta hospitalaria, la dosis pasar a ser de
60 g/24 h ev. Disfuncin erctil de causas neurognicas, vasculognicas, psicgenas o
mixtas: inyeccin intracavernosa directa con dosis individualizadas (respuesta satisfactoria:
5-20 g para ereccin 1 h).
Efectos secundarios: no habituales ( 0,1-< 1%): dolor, eritema, edema y enrojecimiento en
zona de inyeccin, cefalea, fiebre, sudoracin, escalofros, reacciones alrgicas, diarrea, nu-
seas y vmitos (NV), rubor, disminucin de PA, taquicardia, sntomas anginosos y elevacin de
las transaminasas. Intracavernosa: dolor peneano, hematomas y equimosis locales, priapismo
y fibrosis del pene, incluyendo angulacin, ndulos fibrticos y la enfermedad de Peyronie.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a alprostadil. Embarazadas o lactancia. Insuficiencia
cardaca de la New York Heart Association (NYHA) III-IV, infarto agudo de miocardio (IAM)
en los ltimos 6 meses, ngor inestable, bloqueo auriculoventricular (BAV) de segundo y tercer
grado, hipotensin arterial, glaucoma. Enfermedad heptica o signos de IH, lceras gastroin-
testinales activas, politraumatizados, etc. (hemorragia). Insuficiencia respiratoria crnica.
Precauciones: ingreso y vigilancia durante y 24 h despus: insuficiencia cardaca (o
tendencia a), edemas perifricos o IR. Volumen de lquido infundido inferior a 50-100 ml/da
en bomba de infusin (vigilar PA y frecuencia cardaca [FC]).
Interacciones: potencia efecto de hipotensores (antihipertensivos), vasodilatadores y fr-
macos utilizados para tratar la cardiopata isqumica. Con anticoagulantes y antiagregantes
plaquetarios puede incrementar el riesgo hemorrgico.
Presentaciones:
Alprostadil (Pfizer)
Solucin inyectable de 500 g/ml.
Caverject (Pfizer)
Vial de 10 y 20 g.
Sugiran (Esteve)
Ampollas de 20 g.

88 Anestesiomecum
Epoprostenol
Prostaglandina natural con la actividad de inhibicin de la agregacin plaquetaria ms
potente conocida. Potente vasodilatador, con disminuciones de resistencia vascular pulmonar,
resistencia pulmonar total y PA media dosis dependientes.
Indicaciones y posologa: dilisis renal: cuando la heparina conlleva alto riesgo o est
contraindicada: administrar antes de la dilisis 4 ng/kg/min ev. en 15 min y 4 ng/kg/min
durante la realizacin de la tcnica, administrado por la entrada arterial del dializador hasta el
final de la dilisis. Tratamiento endovenoso de larga duracin de la hipertensin pulmonar pri-
maria (HPP) en pacientes NYHA III y IV. Iniciar infusin a 2 ng/kg/min y aumentar 2 ng/kg/min
cada 15 min hasta beneficio hemodinmico mximo o efectos farmacolgicos limitantes; con
dosificacin ptima, administrar la perfusin por catter venoso central con inicio a 4 ng/kg/min
menos que la velocidad de perfusin mxima tolerada determinada durante la titulacin. Si
necesario, ajustar dosis: incrementos de 1-2 ng/kg/min a intervalos de, al menos, 15 min; de-
crementos de 2 ng/kg/min cada 15 min. Salvo riesgo vital, no suspender de forma brusca.
Efectos secundarios: igual o ms del 10%: cefalea, rubor facial, NV, diarrea, dolor mandi-
bular, dolor clico abdominal. Igual o ms del 1% y menos del 10%: sepsis (por catter),
disminucin de plaquetas, sangrado, ansiedad, nerviosismo, cefalea, taquicardia a dosis
bajas y bradicardia a dosis medias, hipotensin arterial, artralgias, dolor en el lugar de in-
yeccin, dolor torcico y erupcin cutnea.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a epoprostenol. Fallo cardaco congestivo por dis-
funcin grave del ventrculo izquierdo. No utilizar de forma crnica en aquellos pacientes
que desarrollen edema pulmonar durante la fase de bsqueda de dosis.
Precauciones: evitar la extravasacin (dao tisular). Riesgo de hemorragia. Si hipotensin
excesiva reducir la dosis o interrumpir la perfusin. Durante dilisis renal, el efecto hipoten-
sor puede aumentar por el uso de tampn acetato en el bao de dilisis. En la hipertensin
pulmonar, algunos pacientes han desarrollado edema pulmonar durante la fase de bsqueda
de dosis. Breves interrupciones en la administracin crnica (largo plazo) de epoprostenol
pueden conducir a un rpido deterioro sintomtico.
Interacciones: efectos aumentados con otros vasodilatadores. Puede reducir la eficacia
tromboltica del activador del plasmingeno tisular (t-PA). Puede aumentar el riesgo de he-
morragia con antiinflamatorios no esteroideos (AINE) u otros frmacos que afectan a la
agregacin plaquetaria. Puede aumentar la concentracin de digoxina.
Presentaciones:
Flolan (GlaxoSmithKline)
Vial de 500 g/50 ml.
Pentoxifilina
Aumenta la deformabilidad eritrocitaria alterada, inhibe la agregacin eritrocitaria y la
plaquetaria, disminuye los niveles de fibringeno, inhibe la adhesividad de los leucocitos al
endotelio, inhibe la activacin leucocitaria y las consiguientes alteraciones endoteliales y
disminuye la viscosidad hemtica. Con ello, la pentoxifilina favorece la perfusin microcir-
culatoria a travs de un aumento de la fluidez de la sangre y de sus efectos antitrombticos.
Indicaciones: arteriopata obliterante perifrica. Trastornos circulatorios de causa arterios-
clertica, diabtica, inflamatoria o funcional. Alteraciones trficas, lceras distales de las
extremidades inferiores y gangrena.
Posologa: 600 mg/12 h (modificable segn naturaleza y gravedad de la enfermedad y
tolerancia individual). En ClCr inferior a 30 ml/min, IH grave y en hipotensos o con circula-
cin lbil, reducir dosis 30-50%.
Efectos secundarios: sofocos, alteraciones gastrointestinales, ocasionalmente arritmias
cardacas (taquicardia). Ocasionalmente: vrtigo, cefaleas, agitacin y alteraciones del sue-
o, colestasis intraheptica y elevacin de las transaminasas.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a la pentoxifilina o a otras metilxantinas. Hemo-
rragia grave o hemorragia retiniana extensa. IAM reciente.
Antihipertensivos y -bloqueantes 89
Precauciones: iniciar con dosis bajas que se aumentarn de forma gradual en arritmias
cardacas graves, IAM, hipotensin, IR o IH grave, tendencia aumentada a la hemorragia.
Interacciones: potencia efecto de antihipertensores y otros frmacos con potencial de re-
duccin de la PA, insulina o antidiabticos orales. Aumento de efectos adversos de teofilina.
Presentaciones:
Elorgan (Sanofi Aventis)
Comprimidos recubiertos de 400 mg.
Hemovas (Robert)
Grageas de 400 mg; comprimidos recubiertos de liberacin prolongada de 600 mg;
ampollas de 300 mg.
Nelorpin (Ferrer Int)
Comprimidos recubiertos de liberacin prolongada de 600 mg.
Pentoxifilina (Alter)
Comprimidos de liberacin prolongada de 400 mg.
Pentoxifilina (Belmac)
Comprimidos de 400 mg.
Pentoxifilina (Davur)
Comprimidos de liberacin prolongada de 400 mg.
Retimax (Alcon Cusi)
Comprimidos de 400 mg.
Nitroprusiato
Vasodilatador venoso y arterial que disminuye tanto la poscarga como la precarga.
Indicaciones y posologa: emergencia hipertensiva: perfusin inicial de 0,3-0,5 g/kg/min
con incrementos de 0,5 g/kg/min hasta efecto deseado o cefalea o nusea. Poco habitual ms
de 4 g/kg/min (mximo 10 g/kg/min). Hipertensin pulmonar en nios: perfusin inicial de
1 g/kg/min con incrementos de 1 g/kg/min cada 20-60 min hasta mximo de 5 g/kg/min.
Efectos secundarios: hipotensin excesiva, palpitaciones, desorientacin, psicosis, cefa-
lea, inquietud, NV, espasmos musculares, diaforesis, hipoxia y toxicidad por tiocianatos
(hipotiroidismo, hiperreflexia, miosis, tinnitus).
Precauciones: en hipertensin intracraneal, IH o IR utilizar con extrema precaucin. A
dosis prolongadas mayores de 2 g/kg/min, puede producir envenenamiento por cianato
(depresin del sistema nervioso central [SNC], crisis convulsivas, acidosis lctica y/o inesta-
bilidad hemodinmica).
Interacciones: potencia: calcioantagonistas, diazxido, inhibidores de la monoamino-
oxidasa [IMAO], amifostina, pentoxifilina, inhibidores de la FDE-5, anlogos de las prosta-
glandinas, rituximab.
Contraindicaciones: hipersensibilidad. Hipertensin compensatoria (coartacin de aorta, shunt
arteriovenoso). Insuficiencia cardaca de alto gasto. Atrofia ptica congnita. Ambliopa tabquica.
Presentaciones:
Nitroprusiato (Fides)
Ampollas de 50 mg.
Hidralazina
Vasodilatador perifrico por relajacin directa del tejido muscular vascular.
Indicaciones y posologa: HTA: inicialmente 10 mg/6 h va oral con incrementos de 10-
25 mg por dosis cada 2-5 das (mximo 300 mg/da). En nios, inicio a 0,75-1 mg/kg/da va
oral divididos en 2-4 dosis, (mximo 7,5 mg/kg/da). Emergencia hipertensiva: 10-40 mg/4-6 h
ev. Preeclampsia y eclampsia: 5-10 mg/20-30 min ev. Insuficiencia cardaca (con dinitrato
de isosorbide): 10-25 mg/6-8 h hasta 225-300 mg/da.
Efectos secundarios: angina de pecho, flushing, hipotensin ortosttica, palpitaciones, hi-
pertensin paradjica, edemas perifricos, taquicardia, colapso vascular, ansiedad, depresin,
desorientacin, mareo, dolor de cabeza, empeoramiento de hipertensin intracraneal, reac-
ciones psicticas, prurito, rash, urticaria, anorexia, estreimiento, diarrea, NV, leo paraltico,

90 Anestesiomecum
disuria, impotencia, agranulocitosis, eosinofilia, anemia hemoltica, leucopenia, calambres
musculares, neuritis perifrica, temblor, conjuntivitis, disnea, congestin nasal, diaforesis y
lupus eritematoso inducido por frmacos.
Precauciones: retencin de sodio. Enfermedad coronaria, hipertensin pulmonar, IR
(espaciar dosis cada 12-24 h si ClCr < 10 ml/min).
Interacciones: aumenta la potencia hipotensora de otros vasodilatadores (calcioantago-
nistas, diazxido, IMAO) o frmacos con efecto vasodilatador (amifostina, pentoxifilina, in-
hibidores de la FDE-5, anlogos de las prostaglandinas, rituximab).
Contraindicaciones: hipersensibilidad a hidralazina. Valvulopata mitral reumtica.
Presentaciones:
Hidrapres (Rubio)
Comprimidos de 25 y 50 mg; ampollas de 20 mg.
Urapidilo
Vasodilatador antagonista selectivo de los receptores 1-adrenrgicos postsinpticos pe-
rifricos y a nivel central inhibidor de los receptores 1-adrenrgicos y estimulante 5-HT1A
serotoninrgico. Descenso de PA secundario a la reduccin de las resistencias totales peri-
fricas sin modificacin del gasto cardaco.
Indicaciones y posologa: crisis hipertensivas; inicialmente 25 mg, si necesario repetir a
los 5 min o tercera dosis de 50 mg; puede ser necesario perfusin continua a 9-30 mg/h.
HTA perioperatoria, especialmente en neurociruga y ciruga cardaca en adultos y nios:
misma posologa con perfusin continua hasta 60-180 mg/h (en nios, se utiliza una dosis
inicial de 2 mg/kg/h y mantenimiento de 0,8 mg/kg/h). Proteccin perioperatoria contra in-
crementos tensionales provocados por maniobras invasivas (intubacin, extubacin...).
Efectos secundarios: igual o ms de 1/100, menos de 1/10: nuseas, vrtigo o cefalea;
igual o ms de 1/1.000, menos de 1/100: palpitaciones, taquicardia, bradicardia, opresin
precordial, disnea, vmitos, astenia, latidos cardacos irregulares o transpiracin abundante.
Precauciones: insuficiencia cardaca por dao funcional mecnico (estenosis valvular),
en embolia pulmonar o fallo cardaco derivado de enfermedad pericrdica, nios (sin datos),
disfuncin heptica, IR moderada-grave, ancianos, cimetidina concomitante.
Interacciones: puede potenciarse por otros antagonistas del receptor -adrenrgico, otros
antihipertensivos, alcohol, y en estados de hipovolemia (diarrea, vmitos). Cimetidina puede
incrementar en un 15% los niveles sricos de urapidilo. No administrar con IECA.
Contraindicaciones: hipersensibilidad. Estenosis del istmo de la aorta o shunt arteriove-
noso (con la excepcin de shunt dilisis inactivo hemodinmicamente).
Presentaciones:
Elgadil (Byk Elmu)
Ampollas de 50 mg/10 ml.
Losartn
Antihipertensivo bloqueante de receptores de angiotensina 1 (AT1) de la angiotensina II,
siendo el frmaco de referencia del grupo. Constituye una alternativa a los IECA, aunque
existe menos experiencia con uso. Slo existe formulacin por va oral.
Indicaciones: tratamiento de la hipertensin esencial en adultos y nios y adolescentes de
6 a 18 aos de edad. Tratamiento de la enfermedad renal en pacientes adultos con hipertensin
y diabetes tipo 2 con proteinuria > 0,5 g/da como parte del tratamiento antihipertensivo.
Tratamiento de la insuficiencia cardiaca crnica en pacientes adultos cuando el tratamiento
con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) no se considera adecuado
debido a incompatibilidad, especialmente tos, o contraindicacin. Los pacientes con insufi-
ciencia cardiaca que han sido estabilizados con un inhibidor de la ECA no deben cambiar a
losartn. Los pacientes deben tener una fraccin de eyeccin del ventrculo izquierdo 40%
y deben estar clnicamente estabilizados y en un rgimen de tratamiento establecido para la
insuficiencia cardiaca. Reduccin del riesgo de accidente cerebrovascular en pacientes adultos
hipertensos con hipertrofia ventricular izquierda confirmada mediante electrocardiograma
Antihipertensivos y -bloqueantes 91
Posologa: adultos oral: HTA: dosis inicial 50 mg/da (en posible deplecin de volumen,
iniciar con 25 mg): ajuste segn respuesta (mximo: 100 mg/da). ICC: inicialmente 12,5 mg/da.
Incremento gradual, segn respuesta (habitual: 50 mg/da). Reduccin del riesgo de ACV en
HTA con hipertrofia ventricular izquierda (excepto raza negra): inicialmente 50 mg/da.
Aadir hidroclorotiazida 12,5 mg/da y/o aumentar losartn a 100 mg/da segn respuesta
(incremento que se seguir de aumento de hidroclorotiazida a 25 mg/da). Ancianos: en
mayores de 75 aos, dosis inicial ms baja: 25 mg/da.
Efectos secundarios: mareo, insomnio, hipotensin sin taquicardia refleja, ortostatismo,
hiperpotasemia, fracaso renal agudo si estenosis bilateral de arteria renal, erupcin, angio-
edema, tos, astenia, congestin nasal, dispepsia, diarrea, elevacin de transaminasas, dismi-
nucin leve de hemoglobina y de uricemia.
Precauciones: cardiopata isqumica (CI), antecedentes de ACV, estenosis de arteria renal
uni o bilateral, ICC grave, hiperaldosteronismo, antecedente de angioedema con IECA. Si
deplecin de volumen extracelular y/o tratamiento concomitante con diurticos (o cuando
la funcin renal dependa del sistema renina-angiotensina-aldosterona), corregir ste y re-
ducir dosis de losartn inicialmente. Evitar diurticos ahorradores de potasio. Puede ser
menos efectivo en raza negra. Embarazo: no recomendado. Lactancia: evitar. Clcr inferior a
20 ml/min y pacientes hemodializados: 25 mg/24 h. IH: reducir dosis inicial a 25 mg/da y
valorar respuesta.
Interacciones: no se han observado interacciones con digoxina, diurticos, warfarina,
cimetidina, ketoconazol y fenitona, pero an existe poca experiencia. Monitorizar litemia si
uso conjunto de litio (con IECA puede disminuir la eliminacin de litio, y no hay experiencia
con antagonistas del receptor de la angiotensina II [ARA]).
Contraindicaciones: insuficiencia heptica grave, embarazo, lactancia, nios (falta de expe-
riencia), alergia al compuesto.
Presentaciones:
Cozaar (MSD)
Comprimidos recubiertos de 50 y 100 mg.
Cozaar Inicio (MSD)
Comprimidos de 12,5 mg.
Cozaar Plus (MSD)
Comprimidos recubiertos de 12,5 y 50 mg.
Losartn (Acost)
Comprimidos recubiertos de 50 y 100 mg.
Losartn Acost Inicio (Acost)
Comprimidos de 12,5 mg.
Losartn Acostlabs (Acost)
Comprimidos recubiertos de 100 mg.
Losartn Angenerico
Comprimidos recubiertos de 50 y 100 mg.
Losartn Angenerico Inicio
Comprimidos de 12,5 mg.
Losartn (Arafarma)
Comprimidos de 50 mg.
Losartn (Bexal)
Comprimidos de 50 y 100 mg.
Losartn Bexal Inicio (Bexal)
Comprimidos de 12,5 mg.
Losartn (Cinfa)
Comprimidos de 50 y 100 mg; comprimidos recubiertos de 25 mg.
Losartn Cinfa Inicio (Cinfa)
Comprimidos de 12,5 mg.
Losartn Cinfamed (Davur)
Comprimidos recubiertos de 25, 50 y 100 mg.

92 Anestesiomecum
Losartn Cinfamed Inicio (Davur)
Comprimidos recubiertos de 12,5 mg.
Losartn (Davur)
Comprimidos recubiertos de 50 y 100 mg.
Losartn Davur Inicio (Davur)
Comprimidos recubiertos de 12,5 mg.
Losartn (Sandoz)
Comprimidos de 50 y 100 mg.
Losartn Sandoz Inicio (Sandoz)
Comprimidos de 12,5 mg.
Losartn (Stada)
Comprimidos de 50 y 100 mg.
Losartn Stada Inicio (Stada)
Comprimidos de 12,5 mg.

Nitroglicerina

Relaja el msculo liso vascular, con predominio de la dilatacin venosa sobre la arterial.
Produce vasodilatacin coronaria significativa, mejorando el vasospasmo, y redistribuye
el flujo sanguneo a reas isqumicas del subendocardio. Reduce la demanda de oxgeno y
aumenta el aporte del mismo al miocardio. Reduce la precarga, la poscarga y, por lo tanto,
el trabajo cardaco. Reduce la agregacin plaquetaria y puede mejorar la permeabilidad de
los vasos coronarios. Importante vasodilatacin cerebral, con prdida de la autorregulacin:
aumenta volumen sanguneo cerebral y presin intracraneal (PIC). La cefalea por vasodilata-
cin cerebral es relativamente frecuente. Relaja el msculo liso bronquial y uterino.
Indicaciones: angina inestable (AI). Angina estable. HTA. Coadyuvante en el tratamiento
del IAM y de la ICC y edema agudo de pulmn (EAP). Induccin de hipotensin en ciruga.
Posologa: sublingual: de eleccin en una crisis de angina. Vida media corta. Endoveno-
sa: en dolor persistente por isquemia miocrdica que no cede con nitritos sublinguales, o
insuficiencia cardaca izquierda. Sublingual: 0,8 mg (masticados y puestos bajo la lengua) o
1-2 pulsaciones del aerosol (400-800 g), repetidos cada 5 min. Percutneo: parches de li-
beracin retardada. Infusin endovenosa: en frasco de vidrio o polietileno y con sistema
de infusin que no sea de cloruro de polivinilo: comenzar a 50 g/min ev., aumentando en
5-10 g/min cada 5 min segn respuesta (mximo 400 g/min). Puede aparecer tolerancia a
su efecto a las 24-48 h de su administracin continuada. Crisis HTA en nios: infusin en-
dovenosa continua. Iniciar a 1 g/kg/min; aumentar 1 g/kg/min cada 20-60 min hasta ob-
tener respuesta (ritmo mximo de infusin 10 g/kg/min).
Efectos secundarios: cefalea, taquicardia, hipotensin, sncope, angina, hipertensin de rebote,
bradicardia, sofocos, rubefaccin. NV, dolor abdominal, prdida de control de esfnteres. Inquietud,
vrtigo, mareo. Dermatitis exfoliativa, exantema (por va tpica). Dosis elevadas endovenosas: re-
sistencia a la insulina. Infrecuentes: metahemoglobinemia, anemia hemoltica, anafilaxia.
Precauciones: IH: no hay datos disponibles. IR: no requiere ajuste de dosis.
Gestacin: puede producir hipoxia secundaria a hipotensin materna. Food and Drug
Administration (FDA): C. Lactancia: no hay datos disponibles. Puede aparecer tolerancia tras
administracin prolongada o repetida a intervalos cortos. Para evitarlo la terapia debe ser
intermitente, espaciando las dosis un tiempo mayor al de su semivida plasmtica terica
(parches se quitan a las 12-14 h, para dejar un periodo sin parche de 10-12 h).
Interacciones: potencia: calcioantagonistas y otros vasodilatadores. Puede aumentar
la excrecin de heparina y reducir su efecto (monitorizar APTT y evaluar ajuste de dosis). No
utilizar con sildenafilo: posible potenciacin de efecto hipotensor. No dar nitratos en pacien-
tes que hayan tomado sildenafilo dentro de las 6 h previas. Alcohol: posible hipotensin
por efecto aditivo. Potencia bloqueo neuromuscular (BNM) producido por pancuronio.
Contraindicaciones: alergia a nitratos, shock cardiognico, anemia grave, traumatismo
craneoenceflico, hemorragia subaracnoidea (HSA), hipertensin intracraneal (HIC), sncope.
Antihipertensivos y -bloqueantes 93
Presentaciones:
Solinitrina (Kern Pharma)
Fuerte: solucin inyectable de 50 mg/10 ml; solucin inyectable de 5 mg/5 ml; compri-
midos sublinguales de 0,8 mg.
Trinispray(Sanofi Aventis)
Solucin para pulverizacin sublingual de 0,4 mg/pulsacin.
Vernies (Parke Davis)
Comprimidos sublinguales de 0,4 mg.

Nitroglicerina transdrmica

Indicaciones: tratamiento preventivo de la angina de pecho ya sea en monoterapia o en


combinacin con otros tratamientos antianginosos.
Posologa: iniciar con un parche de 5 (la cantidad de miligramos de nitroglicerina li-
berada por cada preparado suele figurar entre comillas) 1/da; ajustar segn respuesta; dosis
total habitual: 5-15 mg/da; comienzo de accin: 1 h; los efectos persisten tras la retirada del
parche hasta 24 h despus. Se recomiendan 10-12 h libres de nitratos para minimizar el fe-
nmeno de tolerancia (ese tiempo puede cubrirse con -bloqueantes o calcioantagonistas).
Aplicar parche a piel seca, libre de pelo y de humedad excesiva, rotando las zonas a diario;
evitar codo o rodilla, cortes y reas irritadas. La absorcin puede aumentar con el ejercicio
y las altas temperaturas.
Efectos secundarios: vase Nitroglicerina.
Precauciones: valorar riesgo-beneficio en IAM reciente, ancianos, glaucoma de ngulo
cerrado, hipotensin, cardiomiopata hipertrfica, estenosis artica, estenosis mitral, pericar-
ditis constrictiva, hipovolemia, hipotiroidismo, IR, IH, anemia grave, hemorragia cerebral. Evitar
las formas orales en hipermotilidad o sndromes de malabsorcin intestinal. Las formas pa-
renterales no son recomendables en hepatopata y disfuncin renal grave. Los parches
usados contienen nitroglicerina residual.
Interacciones: vase Nitroglicerina.
Contraindicaciones: alergia a nitratos, shock cardiognico, anemia grave, traumatismo
craneoenceflico, hemorragia subaracnoidea, hipertensin intracraneal, sncope.
Presentaciones:
Dermatrans (Recordati Espaa)
Parches de nitroglicerina de 15,7, 31,37 y 47,04mg.
Diafusor(Pierre Fabre)
Parches de nitroglicerina de 15, 40,0 y 80 mg.
Epinitril(Rottapharm Madaus)
Parches de nitroglicerina de 15,7, 31,37 y 47,04mg.
Minitran(Meda Pharma, SA)
Parches de nitroglicerina de 18,0, 36,0 y 54,0mg.
Nitroderm Matrix(Novartis)
Parches de nitroglicerina de 18, 36,0 y 54 mg.
Nitroderm TTS (Novartis)
Parches de nitroglicerina de 25, 50,0 y 75 mg.
Nitro-Dur (MSD)
Parches de nitroglicerina de 5, 10, 15 mg.
Trinipatch (Ferrer)
Parches de nitroglicerina de 22,4, 44,8 y 67,2mg.

94 Anestesiomecum
Antihipertensivos y -bloqueantes

Parte 2
-bloqueantes
S. Garca del Valle Manzano, J.I. Garca Snchez,
E.D. Martnez Hurtado y E. Olivas Garca

Introduccin

Los bloqueantes -adrenrgicos o -bloqueantes antagonizan la accin cardiovascular


de las catecolaminas. Todos ellos tienen caractersticas, indicaciones y efectos adversos simi-
lares pero diferentes propiedades farmacolgicas (Tabla 1).
Poseen efecto hipotensor, antianginoso y antiarrtmico. Sus principales indicaciones son:
HTA, angina estable e inestable, IAM, arritmias, miocardiopata hipertrfica, ICC, diseccin
artica, hipertiroidismo, profilaxis de migraa, temblor esencial. El uso en el perioperatorio
intenta limitar las respuestas al estrs postoperatorio (po.) inmediato y proteger al sistema
cardiovascular.
Reducen el gasto cardaco y la PA. Adems, bloquean la secrecin de renina por el
aparato yuxtaglomerular. Enlentecen la frecuencia sinusal, prolongan el intervalo PR, la
conduccin auriculoventricular (AV), no afectan a la conduccin en el msculo ventricular
normal, previenen las arritmias derivadas de la activacin del sistema nervioso autnomo
(SNA). Sus efectos antiarrtmicos en presencia de isquemia son intensos. Sus indicaciones
como antiarrtmicos son: taquicardia supraventricular (TSV) con QRS estrechos y estables,
que no revierten tras la administracin de adenosina, o si la TSV es recurrente. Control de
la respuesta ventricular en pacientes con fibrilacin auricular (FA) o flutter auricular (con
buena funcin ventricular). Prevencin de la FA posciruga cardaca administrados al menos
1 semana antes y continuando en el po. Ciertas formas de taquicardia ventricular (TV) poli-
mrfica asociadas con isquemia aguda, sndrome de QT largo familiar, o catecolaminrgicas.
En la isquemia miocrdica aguda el uso es controvertido, indicado en pacientes de bajo
riesgo de clase Killip I, y en sndrome coronario agudo sin elevacin de ST (SCASET), no
antes de las 24 h y por va oral.
En uso perioperatorio es determinante la cardioselectividad, la duracin de accin, la
va de eliminacin y si existe o no formulacin endovenosa.
Los -bloqueantes cardioselectivos (atenolol, betaxolol, bevantolol, esmolol y metoprolol)
tienen ms afinidad por los receptores 1 (cardacos) que 2 (pocos efectos broncopulmona-
res, vasculares y pancreticos). Disminuyen la velocidad de conduccin AV, la contractilidad
y el gasto cardaco, la liberacin de renina por el aparato yuxtaglomerular y la liplisis en los
adipocitos. No obstante, a dosis elevadas tambin producen bloqueo de receptores 2:
broncoconstriccin, vasoconstriccin perifrica, disminucin de la glucogenlisis.
Tabla 1. Resumen de caractersticas farmacolgicas de los -bloqueantes

Frmaco/ Atenolol Metoprolol Propranolol Labetalol Esmolol Carvedilol


caracterstica

Cardioselectivi- + + 0 0 + 0
dad relativa
Actividad 0 0 0 + 0 0
simptica
intrnseca
Actividad 0 0 ++ 0 0 +
estabilizadora
de membrana
Lipofilia Baja Moderada Alta Baja Baja Alta

Va principal de Renal Heptica Heptica Heptica Esterasas Heptica


eliminacin eritrocita-
rias
Acumulacin en S No No No No No
fallo renal
Vida media 6-9 3-4 3-4 6-8 9 min 2-8
(h)
Dosis oral 50-100 40-100 20-60 mg/8 100-600 --- 25-50
mg/da mg/12 h h mg/12 h mg/12 h
Dosis ev. --- 5 mg/5 min Hasta 0,1 1-2 mg/kg 50-300 15 mg
habitual mg/kg g/kg/min

Los -bloqueantes no cardioselectivos son: propranolol, nadolol, pindolol, sotalol, ox-


prenolol, penbutolol y timolol.
Segn su va de eliminacin, se clasifican en eliminacin heptica (atenolol, metoprolol),
renal (atenolol) o por hidrlisis en plasma (esmolol). Segn su solubilidad, se dividen en
hidroflicos y lipoflicos. Los agentes hidroflicos tienen vidas medias ms largas, por lo que
pueden administrarse 1-2/da. Adems, tienen menor ndice de penetracin cerebral y, por
lo tanto, menos efectos secundarios del SNC.
Efectos secundarios: bradicardia, hipotensin, ortostatismo, vasoconstriccin perifrica.
Sntomas de SNC (mareo, depresin, trastornos del sueo [ms frecuente en los lipoflicos]).
Dislipemia. Disminucin de libido, impotencia. Menos frecuentes: Raynaud, BAV, arritmias
ventriculares, sncope, broncospasmo, tos, rinitis, retencin urinaria. Hipoglucemia (ms
frecuente con los no cardioselectivos), hiperpotasemia, NV, diarrea.
Precauciones: hiperreactividad bronquial. Claudicacin intermitente. Diabetes. Wolff-
Parkinson-White (WPW). Ancianos. Miastenia gravis. Depresin. Tratamiento con IMAO.
Hepatopata. Feocromocitoma. La retirada brusca puede precipitar ngor, IAM, ICC o
arritmias.
Uso perioperatorio: propranolol, metoprolol, labetalol y esmolol son especialmente
tiles (formulacin endovenosa). Si el paciente estaba en tratamiento crnico con proprano-
lol, metoprolol, o labetalol, debe continuar con esta terapia por va endovenosa. Los
-bloqueantes reducen el riesgo de isquemia miocrdica intraoperatoria. En general, no re-
tirar -bloqueantes preoperatorios. La administracin preoperatoria de atenolol o bisoprolol
en pacientes de alto riesgo coronario ha demostrado disminuir la mortalidad.

96 Anestesiomecum
Interacciones: verapamilo: efectos cronotrpico e inotrpico negativos aditivos al de los
-bloqueantes. Precaucin al combinarlos (p. ej. TSV). Digoxina: bloqueo sinrgico de la
conduccin AV. Mayor interaccin cuanto ms liposoluble sea el -bloqueante. Cimetidina
e hidralazina: reducen la perfusin heptica, aumentan la vida media y los niveles plasm-
ticos de los -bloqueantes liposolubles. Los barbitricos, fenitona, rifampicina y el tabaquis-
mo pueden acelerar el metabolismo de los -bloqueantes. El propranolol reduce el aclara-
miento heptico de la lidocana, aumentando el riesgo de toxicidad. La sobredosificacin de
los -bloqueantes se puede tratar con atropina. Puede requerir perfusin de dobutamina,
isoproterenol o glucagn para asegurar un adecuado gasto cardaco.

-bloqueantes cardioselectivos

Atenolol

Poco lipoflico.
Posologa: oral: inicialmente 50 mg/24 h; dosis habitual 50-100 mg/12 h. Endovenoso en
bolus: 2,5 mg un ritmo de 0,5 mg/min; repetir a los 5 min hasta un mximo de 10 mg. En in-
fusin: 150 g/kg/min en 20 min; repetir a las 12 h si es preciso.
Efectos secundarios, interacciones y contraindicaciones: vase -bloqueantes. Riesgo
tericamente reducido de broncospasmo y vasospasmo perifrico. Dar separado de las
comidas.
Precauciones: IR: ajustar disminuyendo la dosis o aumentando el intervalo segn funcin
renal. ClCr superior a 50 ml/min: 100% de la dosis habitual en 24 h. ClCr 10-50 ml/min:
50% de la dosis habitual o dar cada 48 h. ClCr inferior a 10 ml/min: 25% de la dosis habi-
tual o dar cada 56 h. IH: no requiere ajuste de dosis. Vigilar funcin renal. Gestacin: riesgo
de crecimiento intrauterino restringido (CIR) y dao fetal en tratamientos prolongados. FDA:
D. Lactancia: vigilar signos de bloqueo -adrenrgico en lactante.
Presentaciones:
Atenolol Alter
Comprimidos de 50 y 100 mg.
Atenolol Apotex
Comprimidos de 50 y 100 mg.
Atenolol Bexal
Comprimidos de 50 y 100 mg.
Atenolol Cinfa
Comprimidos de 50 y 100 mg.
Atenolol Edigen
Comprimidos de 50 y 100 mg.
Atenolol Normon
Comprimidos recubiertos de 50 y 100 mg.
Atenolol Ratiopharm
Comprimidos recubiertos de 100 mg.
Atenolol Sandoz
Comprimidos de 50 y 100 mg.
Atenolol Tarbis
Comprimidos de 50 y 100 mg.
Blokium (Romofarm)
Comprimidos de 50 y 100 mg.
Tanser (VP Pharma Baru)
Comprimidos de 50 y 100 mg.
Tenoretic (AstraZeneca)
Comprimidos de 25 y 100 mg.
Tenormin (AstraZeneca)
Comprimidos de 50 y 100 mg; solucin inyectable de 0,5 mg/ml.
Antihipertensivos y -bloqueantes 97
Esmolol

-bloqueante cardioselectivo a dosis habituales. Ligera actividad agonista parcial. Dura-


cin de accin corta. Vida media de eliminacin muy corta (9 min). Hidrlisis por esterasa
eritroctica. Uso parenteral exclusivo.
Indicaciones: perioperatorio: HTA, AI, FA, flutter u otras arritmias supraventriculares.
Prevencin de taquicardia e hipertensin en respuesta a estmulos como intubacin orotra-
queal (IOT), quirrgicos, etc. Si se precisa uso prolongado, mejor cambiarlo por un -bloqueante
cardioselectivo de vida media ms larga, como metoprolol endovenoso.
Posologa: HTA perioperatoria: inicial 1 mg/kg en 30 s, ms infusin 150-300 g/kg/min
si necesario (dosis ms altas para HTA que para arritmias supraventriculares).
Bloqueo de respuesta adrenrgica a estmulos perioperatorios: bolus de 0,2-0,5 mg/kg.
Nios: poca experiencia en menores de 16 aos. Se emplean dosis de 300-1.000 g/kg/min.
Efectos secundarios, interacciones y contraindicaciones: vase -bloqueantes. Hipotensin.
Precauciones: pocos datos en general. Evitar en IR, IH, embarazo y lactancia. Se puede
usar en pacientes con disfuncin ventricular izquierda.
Presentaciones:
Brevibloc (Baxter)
Ampollas de 2,5 g/10 ml; vial de 100 mg/10 ml.

Metoprolol

-bloqueante cardioselectivo a dosis bajas. Lipoflico. Se metaboliza en el hgado por el


sistema de la monooxigenasa.
Indicaciones: HTA en contexto de sndrome coronario agudo y fase aguda del IAM.
Posologa: oral: HTA: 100-400 mg/24 h; ngor, IAM: 50-100 mg/8-12 h. Formulacin
retard: 200 mg/24 h. Endovenosa: fase aguda del IAM: durante las primeras 12 h tras el IAM,
tres bolus de 5 mg con intervalos de 2 min. A los 15 min, comenzar 50 mg/6 h v.o. Durante
48-72 h. A partir del cuarto da, 100 mg/12 h durante 2-3 das. Luego, 200 mg/da.
Efectos secundarios: riesgo reducido de broncospasmo y vasospasmo perifrico. Mayor
frecuencia de sntomas de SNC.
Precauciones: los alimentos mejoran su absorcin. IR: no requiere ajuste de dosis. IH:
reducir la dosis oral. Gestacin: evitar primera fase. Riesgo de CIR. FDA: C. Lactancia: vigi-
lar signos de bloqueo -adrenrgico en lactante.
Interacciones y contraindicaciones: vase -bloqueantes.
Presentaciones:
Beloken (AstraZeneca)
Ampollas de 5 mg/5 ml; comprimidos de 100 mg; comprimidos retard de 100 mg;
comprimidos de liberacin gradual de 200 mg.

-bloqueantes no cardioselectivos

Labetalol

-bloqueante no cardioselectivo y bloqueante 1. Este bloqueo mixto produce reduccin


de las resistencias vasculares perifricas y de la PA, con poca taquicardia refleja. Su accin
tiende a disminuir en tratamientos orales prolongados.
Indicaciones: hipotensin controlada en ciruga y perioperatorio. Urgencias hipertensivas.
Feocromocitoma. HTA en gestantes. Preeclampsia y eclampsia.
Posologa: oral: 100 mg/12 h, incrementables en 100 mg/2-3 das; dosis habitual 200-
400 mg/h; mximo 1.200 mg/12 h. Administrar con las comidas. Endovenoso: sin diluir:
50 mg en bolus lentos repetibles cada 5-10 min hasta mximo 300 mg. Infusin endoveno-
sa: diluir 250 mg en 250 ml de SG 5% (solucin final 1 mg/ml). Infundir a 2-10 mg/min

98 Anestesiomecum
(2-10 ml/min). Nios: escasa experiencia. Urgencias hipertensivas: infusin endovenosa a
0,4-1 mg/kg/h (mximo 3 mg/kg/h).
Efectos secundarios: vase -bloqueantes. Adems: cefalea, IH, ictericia, colitis isqumi-
ca, eyaculacin precoz. Suspender y no readministrar en caso de que produzca IH.
Precauciones: evitar en IR, IH, embarazo, lactancia.
Presentaciones:
Trandate (Kern Pharma)
Comprimidos de 100 y 200 mg; ampollas de 100 mg/2 ml.

Propranolol

-bloqueante no cardioselectivo. Es el frmaco ms experimentado del grupo y el patrn


frente al que se comparan los dems. Muy lipfilo. Vida media de 4 h, aunque su efecto
antihipertensivo persiste mucho ms tiempo, por lo que se puede administrar 1-2/da.
Indicaciones: de particular utilidad para prevenir la isquemia miocrdica secundaria a
aumentos de PA o FC. Control de taquiarritmias inducidas por catecolaminas y digitlicos
durante la anestesia. Ayuda a disminuir la poscarga en miocardiopata hipertrfica obstruc-
tiva y en aneurisma artico. Feocromocitoma (junto con fenoxibenzamina).
Posologa: oral: HTA: iniciar con 40 mg/12 h, aumentando semanalmente; mantenimien-
to: 160-320 mg/da, repartidos en tres-cuatro dosis. Angina: iniciar con 40 mg/8-12 h;
mantenimiento 120-240 mg. Profilaxis del reinfarto: comenzar 5-20 das despus del infarto
con 40 mg/6 h; 3 das ms tarde, aumentar a 80 mg/6 h. Feocromocitoma: 20-40 mg/6-8 h
durante 3 das antes de la ciruga y siempre con un bloqueante -adrenrgico. Arritmias,
miocardiopata hipertrfica, taquicardia por ansiedad y tirotoxicosis: 10-40 mg/6-8 h. Endo-
venoso: sin diluir: 0,5-3 mg ev. en bolus lento (sin exceder 1 mg/min); puede repetirse a los
2 min. Despus, dosis adicionales cada 4 h si preciso.
Efectos secundarios: vase -bloqueantes.
Precauciones: IH: reducir inicialmente la dosis por va oral y ajustar segn la respuesta
clnica. Embarazo: vigilar signos-sntomas de bloqueo -adrenrgico en el neonato. Suspen-
der 1 o 2 semanas antes del parto. Riesgo de CIR. FDA: C. Lactancia: monitorizar signos-
sntomas de bloqueo -adrenrgico en el lactante.
Interacciones y contraindicaciones: vase -bloqueantes. Incremento de concentracin
de lidocana.
Presentaciones:
Sumila (Icaro)
Comprimidos de 10 y 40 mg; cpsulas retard de 160 mg; ampollas de 5 mg/5 ml.

Sotalol

Bloqueante de los canales de potasio y -bloqueante no selectivo. Disminuye la FC, la


conduccin atrioventricular y el periodo refractario del ndulo aurculoventricular (NAV).
Prolonga QT y QTc, y los periodos refractarios atrial, ventricular, de vas accesorias (en di-
recciones antergrada y retrgrada). Vida media: 10-20 h.
Indicaciones: profilaxis de TV graves, TV monomrfica estable, profilaxis de TSV docu-
mentadas, mantenimiento de ritmos sinusal tras FA o flutter.
Posologa: endovenoso: 1,5 mg/kg en 5 min, aunque algunos recomiendan 5 h. Oral:
80 mg/24 h o 40/12 h, si precisa aumento de dosis realizarlo cada 2-3 das. Ajustar en la IR
y en el anciano.
Efectos secundarios: bradicardia, hipotensin y torsades de pointes (TdP) y proarritmia.
Otros: trombocitopenia, eosinofilia, leucopenia, hipoglucemia, depresin, ansiedad; altera-
ciones del SNC leves, trastornos visuales. Hiperreactividad bronquial, trastornos gastrointes-
tinales de la piel, artralgia, mialgia.
Precauciones: adems de las descritas para los agentes -bloqueantes, situaciones de
hipopotasemia (aumento del riesgo de TdP). Durante la anestesia puede provocar hipotensin
Antihipertensivos y -bloqueantes 99
importante (agentes inhalatorios). No suspender preanestesia y reiniciar en el po. de forma
precoz. Embarazo: considerar riesgo-beneficio; los efectos en el neonato pueden durar das.
Se excreta en leche materna. No indicado en nios.
Interacciones: frmacos como halofantrina, pentamidina, esparfloxacino, metadona (ries-
go de TdP), diurticos, IMAO, baclofeno. Los AINE disminuyen el efecto hipotensor. Los
antidepresivos tricclicos, neurolpticos fenotiaznicos, bloqueantes del calcio, dipiridamol
endovenoso aumentan la hipotensin.
Contraindicaciones: sndrome QT largo, TdP, alergia, hiperreactividad bronquial, ICC
descompensada, BAV de segundo y tercer grado sin marcapasos, angina vasospstica, enfer-
medad del seno (incluyendo bloqueo sinoatrial) sin marcapasos, FC inferior a 50 lpm. Fe-
nmeno de Raynaud y alteraciones circulatorias perifricas, feocromocitoma no tratado, hi-
potensin arterial (excepto cuando se debe a arritmias). En la IR, acidosis metablica. No
asociar con antiarrtmicos clase Ia ni III, neurolpticos ni agentes que se conocen como
potenciales inductores de TdP.
Presentaciones:
Sotalol Teva
Comprimidos de 80 y 160 mg.
Sotapor (Bristol Myers Squibb)
Comprimidos de 80 y 160 mg.

100 Anestesiomecum
9
Antiarrtmicos
M. Zaballos Garca, J. Almendral Garrote, B. del Blanco Narciso
y C. Jimeno Fernndez

Introduccin

El manejo ptimo de las arritmias cardiacas perioperatorias incluye la comprensin de


sus mecanismos, del efecto de los anestsicos en la electrofisiologa cardaca, de la accin
de los frmacos antiarrtmicos y sus efectos proarrtmicos y, finalmente, del tratamiento es-
pecfico de las diferentes arritmias1.
Los antiarrtmicos pueden clasificarse por su mecanismo de accin y, especficamente,
por su accin bloqueante de los diferentes canales (sodio, potasio, calcio) o de los recepto-
res adrenrgicos. En general sus acciones son complejas y dependen del tejido cardaco
donde actan, si existe lesin aguda o crnica, de la frecuencia cardaca (FC) y de la con-
centracin inica del medio extracelular, entre otros. Muchos frmacos actan a travs de
mltiples mecanismos o indirectamente modificando el estado hemodinmico, el metabo-
lismo cardaco, o la transmisin del sistema nervioso autnomo.
Con sus limitaciones, la clasificacin de Vaughan Williams proporciona informacin til
y rpida que ayuda con la familiarizacin de los agentes antiarrtmicos (Tabla 1).
Otros agentes antiarrtmicos no incluidos: adenosina, sulfato de magnesio. El agente
anticolinrgico atropina puede incluirse como tratamiento de las bradiarritmias.

Adenosina

Nuclesido que acta activando los canales de potasio, por lo que acorta el potencial
de accin, hiperpolariza el potencial de membrana, y disminuye la contractilidad auricular.
Produce un enlentecimiento de la frecuencia sinusal seguida de un aumento reflejo de la FC.
Prolonga el intervalo AH ocasionando un bloqueo auriculoventricular (BAV) transitorio (de
primero, segundo o tercer grado), no afecta a la conduccin HV y habitualmente no afecta
a la conduccin en las vas accesorias2.
Indicaciones: control agudo de las taquicardias supraventriculares (TSV) con QRS estre-
cho y regular, o con QRS ancho y regular (fines diagnsticos o teraputicos). Puede ser eficaz
en las taquicardias asociadas al sndrome de Wolff-Parkinson-White (WPW) en las que par-
ticipa el ndulo auriculoventricular (NAV) en la reentrada. Empleable en nios. De eleccin
frente a verapamilo en pacientes con tratamiento previo con -bloqueantes, antagonistas del
calcio, con insuficiencia cardaca congestiva (ICC), hipotensin grave y en neonatos1,3,4.
Tabla 1. Clasificacin de los agentes antiarrtmicos

Clase Mecanismo de accin Agentes

IA la Vmx, la duracin del PA. Bloquean los Disopiramida


canales rpidos del Na+ y canales de K+. Procainamida
Cintica intermedia
IB No afectan a la Vmx, la duracin del PA. Lidocana
Bloqueo canales rpidos Na+, cintica rpida
IC Vmx, mnimamente la refractariedad. Bloqueo Flecainida
canales rpidos Na+, cintica lenta Propafenona
II Bloquean los receptores -adrenrgicos Atenolol, esmolol,
metoprolol, propranolol
III Bloquean los canales de potasio y prolongan la Amiodarona, sotalol
repolarizacin
IV Bloquean los canales lentos del calcio Verapamilo, diltiazem,
nifedipino, nicardipino

Cintica: se refiere a la velocidad de inicio y fin en la unin con los canales de sodio. Vmx: velocidad
mxima. PA: potencial de accin (adaptada de Zipes, et al.2).

Posologa: bolus rpido (6-12 mg; til desde 2,5 mg), idealmente por va central. Se
aconseja iniciar en 3 mg y si no responde doblar dosis en la siguiente administracin. En
nios: 0,0375-0,25 mg/kg. La vida media de eliminacin es de 1-6 s.
Efectos secundarios: BAV transitorio, bradicardia sinusal. En pacientes con hiperreactivi-
dad bronquial puede causar broncospasmo. Sensacin de presin torcica, disnea y enroje-
cimiento fugaces manifiestos en el paciente despierto. Puede inducir fibrilacin auricular (FA)
especialmente problemtica en pacientes con WPW.
Precauciones: los pacientes con trasplante cardaco pueden tener una respuesta exage-
rada. Isquemia en los territorios vulnerables en pacientes con cardiopata isqumica (CI) grave.
Otras situaciones de riesgo: estenosis valvulares, hipovolemia o pacientes con bajo gasto, shunt
izquierda-derecha, estenosis carotdea con insuficiencia cerebrovascular. Puede precipitar FA
o flutter, que si se asocia a una va accesoria puede ocasionar una respuesta muy rpida.
Embarazo y lactancia: no aconsejable; valorar riesgo-beneficio.
Interacciones: frmacos del grupo metilxantinas (antagonistas competitivos). El dipirida-
mol potencia su efecto: administrar dosis inferiores a 3 mg.
Contraindicaciones: alergia, disfuncin sinusal, BAV de segundo y tercer grado (salvo en
pacientes con marcapasos), hiperreactividad bronquial, sndrome de QT largo congnito o
adquirido (alteraciones metablicas, interacciones farmacolgicas que pueden ocurrir en el
periodo perioperatorio), por riesgo de torsades de pointes (TdP). ICC descompensada2.
Presentaciones:
Adenocor (Sanofi Aventis)
Solucin perfusin de 6 mg/2 ml; 30 mg/10 ml.
Atepodin (Medix)
Inyectable de 100 mg/10 ml.

Atropina

Vase captulo 5.

102 Anestesiomecum
Antiarrtmicos clase IA

Disopiramida

Sus efectos electrofisiolgicos estn reflejados en la tabla 1.


Indicaciones: tratamiento y prevencin de taquicardias ventriculares (TV), reduce la
frecuencia de extrasstoles ventriculares (EV). Previene la recurrencia de TSV ocasionadas por
reentrada auriculoventricular (AV) y nodal. Escasa indicacin en el periodo perioperatorio
(no existe ev.).
Posologa: oral: 100-200 mg/6 h.
Efectos secundarios: parasimpaticolticos: retencin urinaria, estreimiento, visin borro-
sa, glaucoma de ngulo estrecho y sequedad de mucosas. Arritmias ventriculares asociadas
a QT largo y TdP. Precaucin con frmacos que prolongan el QT. Depresin miocrdica
grave, especialmente en pacientes con fallo ventricular.
Precauciones: ajustar dosis en pacientes con insuficiencia renal (IR) o insuficiencia he-
ptica (IH).
Interacciones: prolongacin de QT con frmacos que aumenten dicho intervalo. Precau-
cin junto a otros antiarrtmicos.
Contraindicaciones: alergia, BAV de segundo, tercer grado, bloqueo bifascicular (hemi-
bloqueo anterior o posterior izquierdo + bloqueo de rama derecha [BRD]), QT largo preexis-
tente, enfermedad grave del ndulo sinusal, ICC grave, excepto si es consecuencia de la
arritmia cardaca que vamos a tratar con disopiramida, edema agudo de pulmn, shock
cardiognico2.
Presentaciones:
Dicorynan (Sanofi Aventis)
Cpsulas de 100 mg.

Procainamida

Sus efectos electrofisiolgicos estn reflejados en la tabla 1.


Indicaciones: arritmias supraventriculares y ventriculares. FA, especialmente la asociada
a preexcitacin. TSV que persiste tras adenosina, agentes -bloqueantes o antagonistas del
calcio. Se recomienda su administracin con agentes que bloqueen la conduccin del nodo
AV para prevenir la aceleracin de la respuesta ventricular. TV monomrfica en el paciente
hemodinmicamente estable1,4-6.
Posologa: 20-50 mg/min o 100 mg/5 min hasta que la arritmia cese, aparezca hipoten-
sin, el complejo QRS se ensanche ms del 50% o si se supera la dosis de 17 mg/kg.
Efectos secundarios: bradicardia, hipotensin, TdP. Reacciones alrgicas, sntomas de
sndrome lpico y fiebre. Discrasias sanguneas (< 0,5%), depresin de las tres series (agranu-
locitois, neutropenia, anemia hipoplsica, trombocitopenia). Efectos anticolinrgicos menos
intensos que la disopiramida.
Precauciones: debe evitarse en pacientes con mala funcin ventricular, QT largo, bloqueo
de primer grado. En la intoxicacin digitlica porque puede aparecer asistolia, o fibrilacin
ventricular (FV). Se debe ajustar la dosis en pacientes con IR, IH, y en el anciano. Nios: sin
datos. Embarazo y lactancia: sin datos; se secreta en leche materna y puede condicionar
efectos adversos graves en lactantes, valorar balance riesgo-beneficio. En la miastenia gravis
puede empeorar los sntomas.
Interacciones: el alcohol aumenta el aclaramiento de la procainamida, amiodarona, otros
antiarrtmicos (aumenta su toxicidad). Efecto aditivo en la conduccin nodo AV con los an-
ticolinrgicos. Los inhibidores H2 (cimetidina, ranitidina) aumentan niveles y riesgo de toxi-
cidad. Con anestsicos se puede potenciar el efecto hipotensor de ambos frmacos; la dosis
de relajantes musculares debe disminuirse.
Contraindicaciones: alergia; suspender si produce dermatitis alrgica aguda, asma, o sn-
tomas de anafilaxia. Lupus eritematoso sistmico (LES), bloqueo cardaco completo, suspender
Antiarrtmicos 103
si durante su administracin aparece un BAV de segundo grado o hemibloqueos. Anteceden-
tes de TdP.
Presentaciones:
Biocoryl (J Uriach)
Cpsulas de 20 mg; vial de 10 ml.

Antiarrtmicos clase IB

Lidocana

Sus efectos electrofisiolgicos estn reflejados en la tabla 1.


Indicaciones: TV sostenida monomrfica en paciente hemodinmicamente estable y TV
polimrfica, en ambos casos asociada a sndrome coronario agudo. En el contexto de la
resucitacin cardiopulmonar en la FV/TV refractaria si no se dispone de amiodarona3.
Posologa: 1-2 mg/kg ev. Se puede repetir la mitad de la dosis a los 20-40 min. Infusin:
1-4 mg/min, reducir en casos de fallo cardaco. Dosis mxima 3 mg/kg.
Efectos secundarios: vrtigo, mareo, parestesias, confusin, alucinaciones, entumeci-
miento de los labios y la lengua, zumbidos, estupor, coma y convulsiones. Depresin mio-
crdica, vasodilatacin perifrica, hipotensin, bradicardia y posible paro cardaco.
Precauciones: se secreta en la leche materna. Puede acumularse en la IR.
Interacciones: disminuyen su metabolismo: cimetidina, propranolol. Depresin miocr-
dica asociada a -bloqueantes, antiarrtmicos o fenitona. Aumento de su toxicidad asociada
a mexiletino, disopiramida o procainamida.
Contraindicaciones: alergia.
Presentaciones:
Lidocana (Braun)
Inyectable miniplasco 1, 2 y 5%.
Lidocana Clorhidrato (Fresenius Kabi)
Inyectable 1, 2 y 5%.
Lidocana (Normon)
Solucin inyectable 1, 2 y 5%.

Antiarrtmicos clase IC

Flecainida

Sus efectos electrofisiolgicos estn reflejados en la tabla 1.


Indicaciones: TSV como tratamiento preventivo (pacientes que rechazan ablacin, no
responden a -bloqueantes, calcioantagonistas y presentan buena funcin ventricular, en
WPW, en flutter y FA). Como tratamiento de la FA y flutter. FA asociada al WPW. Extrassto-
les ventriculares y/o TV no sostenida sintomticas, resistentes a otras terapias o cuando no
se toleran otros tratamientos. TV sostenida sintomtica4,6.
Posologa: 2 mg/kg en 10 min. No superar 150 mg. Administracin ms lenta (30 min)
en pacientes con TV persistente y mala funcin ventricular. Infusin endovenosa: iniciar en
2 mg/kg en 30 min, seguir en la siguiente hora con 1,5 mg/kg/h. Segunda hora y siguientes:
0,1-0,25 mg/kg/h. No superar 600 mg/24 h. Ajustar en IR e IH.
Efectos secundarios: trastornos generales inespecficos, anorexia, reacciones alrgicas y
de fotosensibilidad en piel, trastornos sanguneos, gastrointestinales y hepticos leves. Siste-
ma nervioso central (SNC): vrtigo, mareo y cefalea. Alteraciones oculares transitorias, tras-
tornos respiratorios excepcionales. Proarritmia, prolonga PR, QRS y QT, disminuir dosis si
ensanchamiento del QRS mayor del 25% de los valores basales. Interrumpir el tratamien-
to en caso de BAV, BRD permanente o bloqueo sinoauricular.
Precauciones: la administracin endovenosa debe seguirse de monitorizacin sangunea.
Proarritmia, no se aconseja en TV que no amenazan la vida del paciente, ni con sntomas

104 Anestesiomecum
de ICC ni si existe enfermedad del nodo sinusal. La hipo e hipercalcemia aumenta su toxi-
cidad. Embarazo: sin datos; valorar riesgo-beneficio. Lactancia: se secreta en la leche mater-
na. Nios: datos limitados, valorar riesgo-beneficio.
Interacciones: glucsidos cardacos, antiarrtmicos clase IA (disminuyen el aclaramien-
to de la flecainida), clase II (depresin miocrdica), clase III (reducir 50% la dosis de fle-
cainida en presencia de amiodarona), clase IV (no se recomienda la administracin conjun-
ta). Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina (aumenta su concentracin),
antidepresivos tricclicos, clozapina, antihistamnicos (riesgo arritmias), antiepilpticos (redu-
cen su concentracin plasmtica). Retrovirales aumentan su concentracin (arritmias ven-
triculares). Diurticos (alteraciones inicas como hipocalcemia), cimetidina, bupropin
aumentan su toxicidad.
Contraindicaciones: insuficiencia cardaca, BAV de segundo o tercer grado, o BRD
asociado a hemibloqueo izquierdo (bloqueo bifascicular). Infarto de miocardio (agudo o
reciente) salvo en caso de que la arritmia ventricular amenace el pronstico. FA crnica y
con valvulopata significativa. Shock cardiognico o en caso de hipersensibilidad conocida.
Presentaciones:
Apocard (Meda Pharma)
Solucin de 10 mg/ml; comprimidos de 100 mg.

Propafenona

Sus efectos electrofisiolgicos estn reflejados en la tabla 1. Adems, posee accin


-bloqueante dbil. Prolonga el periodo refractario auricular, del ndulo auriculoventricular,
ventricular y de las vas accesorias en el WPW.
Indicaciones: tratamiento y prevencin de la TSV paroxstica incluida FA (eficacia en
reversin de FA de reciente comienzo del 41-91% en horas) y flutter paroxstico, taquicardia
paroxstica por fenmenos de reentrada que afectan al NAV o vas accesorias (WPW). Trata-
miento y prevencin de arritmias ventriculares que incluyen extrasstoles ventriculares sin-
tomticas y/o TV no sostenida y sostenida4-6.
Posologa: 1-2 mg/kg en 10-20 min. Si se administra ms de una dosis esperar mnimo
90-120 min. Si el QRS o el QTc aumentan en un 20% reducir o suspender la dosis. Infusin
lenta 0,5-1 mg/min en glucosa 5% en 1-3 h. No precisa ajuste de dosis en IR; en la IH se
aconseja reducir dosis a la mitad. No existe experiencia en nios.
Efectos secundarios: aumento de enzimas hepticas y de la fosfatasa alcalina. Bradicar-
dia, alteraciones de la conduccin, arritmia, FV (poco frecuente). Disminucin de las tres
series sanguneas (raro). Mareo, sncope, cefalea, vrtigo, ansiedad, visin borrosa, anorexia,
nuseas, vmitos, dolor abdominal. Erupcin cutnea, LES (raro), hipotensin ortosttica, dis-
funcin erctil (raro).
Precauciones: control electrocardiogrfico (ECG) pre y postadministracin. Puede em-
peorar la miastenia gravis. Puede convertir una FA paroxstica en un flutter con un bloqueo
de conduccin 2:1 o 1:1. Precaucin en la hiperreactividad bronquial. Embarazo: sin datos;
valorar riesgo-beneficio. Lactancia: sin datos. Nios: no hay experiencia.
Interacciones: potencia efectos secundarios de anestsicos locales, -bloqueantes, antide-
presivos tricclicos. Aumenta los niveles de venlafaxina, desipramina, propranolol, metoprolol,
ciclosporina, teofilina, digoxina y anticoagulantes orales. Aumentan los niveles de propafenona:
ketoconazol, cimetidina, quinidina y eritromicina. Retrovirales, precaucin si administracin
de forma conjunta con amiodarona por el potencial arritmognico. Rifampicina, fenobarbital,
fenitona y carbamacepina pueden reducir su eficacia.
Contraindicaciones: alergia, cardiopata grave con fraccin de eyeccin del ventrculo
izquierdo (FEVI) inferior al 35%, shock cardiognico a menos que est causado por la arrit-
mia, bradicardia sintomtica grave, disfuncin sinusal, BAV de segundo grado o mayor,
bloqueo de rama o bloqueo distal en ausencia de marcapasos. Hipotensin grave. Altera-
ciones electrolticas importantes, EPOC, administracin concomitante de dosis de 800-
1.200 mg/da de ritonavir y propafenona.
Antiarrtmicos 105
Presentaciones:
Rytmonor (Abbott)
Comprimidos recubiertos de 150 y 300 mg; solucin inyectable de 3,5 mg/ml.
Amiodarona
Efectos bloqueantes de mltiples canales (sodio, potasio, calcio) y bloqueante y
adrenrgico no competitivo (Tabla 1). Disminuye el automatismo sinusal, la conduccin sinoau-
ricular, auricular y nodal a frecuencias rpidas en mayor medida que a frecuencias lentas. Dis-
minuye la conduccin y aumenta el periodo refractario de las vas accesorias. Deprime la
excitabilidad miocrdica. Propiedades antiisquemia miocrdica. Tras su administracin se
alcanzan concentraciones plasmticas a los 15 min, eliminacin gradual y lenta (20-47 das).
Indicaciones: reversin de la FA inferior a 48 h, siempre que el paciente tenga cardiopata.
En pacientes con FA paroxstica y sin cardiopata no est indicada (hay otros frmacos ms
eficaces: flecainida o propafenona). Control rpido de la respuesta ventricular en la FA en pa-
cientes con insuficiencia cardaca. Prevencin y tratamiento de la FA posciruga cardaca. Pre-
vencin de la recidiva de la fibrilacin y flutter auricular. Todos los tipos de taquiarritmias de
naturaleza paroxstica incluyendo: TSV, nodal y ventricular y FV. TV polimrfica no asociada a QT
largo. Taquiarritmias asociadas con WPW. En FV extrahospitalaria resistente a la desfibrilacin1-6.
Posologa: reversin de FA: 5 mg/kg ev. en 1 h, mantenimiento 50 mg/h (600-800 mg/24 h;
lmite 1.200 mg/24 h). En TSV: 150 mg en 10 min, repetir si es preciso, seguir con infusin
1 mg/min durante 6 h, y posteriormente 0,5 mg/min. En FV refractaria a la cardioversin:
300 mg (5 mg/kg) inyeccin rpida. Se puede repetir la mitad de dosis si la FV persiste.
Efectos secundarios: deprime la contractilidad miocrdica, proarritmia, toxicidad pulmo-
nar (muy raramente distress respiratorio del adulto en el postoperatorio de ciruga cardaca,
por posible interaccin con elevadas concentraciones de oxgeno). Puede producir alteracio-
nes hepticas agudas (incluso insuficiencia heptica aguda): si las transaminasas se triplican
interrumpir. Muy raros: anafilaxia, sndrome de secrecin inapropiada de hormona antidiu-
rtica, hipertensin intracraneal benigna. Flebitis.
Precauciones: en ancianos puede aparecer bradicardia grave, interrumpir si bloqueo
cardaco. En situacin de hipotensin, insuficiencia respiratoria grave, insuficiencia cardaca
grave. La hipopotasemia puede favorecer riesgo de TdP. Durante la anestesia pueden poten-
ciarse los efectos bradicardizantes, alteraciones de la conduccin y disminucin del gasto car-
daco. Embarazo: valorar riesgo-beneficio. Se secreta en la leche materna. Nios: sin datos.
Interacciones: frmacos que puedan inducir TdP: antiarrtmicos de clase IA, neurolpticos
(clorpromazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina, haloperidol, amisulprida, sul-
pirida, tiaprida, pimozida), cisaprida, eritromicina endovenosa, pentamidina. Pueden poten-
ciar su efecto arritmognico (fenotiazinas, antidepresivos tricclicos, terfenadina). Riesgo de
bradicardia con -bloqueantes y antagonistas del calcio. Evitar fluoroquinolonas y frmacos
que producen hipopotasemia. Aumenta la concentracin de warfarina, digoxina, fenitona,
flecainida, ciclosporinas, fentanilo, estatinas, lidocana, tacrolimus, sildenafilo, midazolam,
triazolam, dihidroergotamina, ergotamina.
Contraindicaciones: alergia al yodo, yodina, amiodarona o a alguno de los excipientes,
bradicardia sinusal, bloqueo sinoauricular. BAV, bloqueo bi o trifascicular (sin marcapasos).
Enfermedad del seno (sin marcapasos). Hipotensin grave, insuficiencia respiratoria, cardaca,
miocardiopata. Enfermedad tiroidea. Asociacin con frmacos que puedan inducir TdP.
Embarazo y lactancia: excepto en circunstancias especiales.
Presentaciones:
Trangorex (Sanofi Aventis)
Solucin inyectable de 150 mg/3 ml; comprimidos de 200 mg.
Calcioantagonistas
Bloquean los canales lentos del calcio y reducen la ICa-L en el msculo cardaco. Depri-
men los ndulos sinoauricular y auriculoventricular (los efectos en NAV son ms evidentes

106 Anestesiomecum
a frecuencias rpidas [efecto uso dependiente]). Apenas enlentecen la frecuencia sinusal ya
que producen vasodilatacin y estimulacin simptica refleja. Inotrpicos negativos.
Indicaciones: TSV con QRS estrechos y estables, que no revierten tras la administracin
de adenosina, o si la TSV es recurrente. TSV asociadas a WPW y Lown-Ganong-Levine.
Control de la respuesta ventricular en pacientes con FA o flutter (excepto cuando estn
asociadas a la existencia de vas accesorias de conduccin)1,3,4.
Efectos secundarios: mareo, cefalea, bradicardia, taquicardia, hipotensin, nuseas, ma-
lestar abdominal.
Precauciones: evitar en pacientes con ritmos sugerentes de TV.
Interacciones: los agentes -bloqueantes, antagonistas , nitratos y antiarrtmicos poten-
cian sus efectos. Con diurticos, otros antihipertensivos, vasodilatadores y agentes anestsicos
endovenosos e inhalatorios los efectos hipotensivos pueden ser intensos. Puede potenciar
los efectos de los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes (BNMND).
Contraindicaciones: alergia, hipotensin grave, ICC grave, infarto agudo de miocardio
(IAM), shock cardiognico. BAV de segundo o tercer grado, enfermedad del seno (excepto si
existe un marcapasos implantado). Tratamiento concomitante con -bloqueantes. Flutter o FA
con va accesoria. Verapamilo y diltiazem asociados a dantroleno produjeron fibrilacin
ventricular en animales.

Diltiazem

Bloqueante de los canales lentos del calcio. Derivado de benzotiazepina. Vida media
2-5 h.
Indicaciones, efectos secundarios, precauciones, y contraindicaciones: comunes a los
calcioantagonistas. Ajustar en la IR, IH y en el anciano. No administrar en el embarazo, se
secreta en la leche materna.
Posologa: dosis inicial de 15-20 mg (0,25 mg/kg) en 2 min; se puede administrar otra
dosis de 20-25 mg (0,35 mg/kg) en 15 min. Control de la respuesta ventricular de una FA:
perfusin de 5-15 mg/h hasta conseguir el objetivo previsto de frecuencia ventricular.
Interacciones: los siguientes frmacos pueden o bien modificar la concentracin de
diltiazem, o asociado al mismo los niveles de los frmacos se alteran: carbamacepina, ci-
closporina, cimetidina, ranitidina, teofilina, rifampicina, litio.
Presentaciones:
Angiodrox (Solvay Pharma)
Cpsulas duras de liberacin prolongada de 90, 120, 180 y 300 mg.
Cardiser Retard (Merck SL)
Cpsulas de 120 y 300 mg; comprimidos de 240 mg.
Carreldon Retard (Bama Geve)
Cpsulas retard de 120 y 240 mg; comprimidos retard de 240 mg.
Dilaclan (Q Pharma) HTA
Cpsulas de 90, 120, 180 y 300 mg.
Diltiazem (Alter)
Comprimidos de 60 mg.
Diltiazem (Edigen)
Comprimidos de 60 mg.
Diltiazem (Mundogen)
Comprimidos de 60 mg.
Diltiazem (Pensa)
Comprimidos de 60 mg.
Diltiazem (Ranbaxy)
Comprimidos de 60 mg.
Diltiazem (Sandoz)
Comprimidos de 60 mg.
Diltiazem (Stada)
Antiarrtmicos 107
Comprimidos de 60 mg.
Diltiwas Retard (Chiesi)
Cpsulas de 120 mg.
Dinisor Retard (Parke Davis)
Comprimidos de liberacin modificada de 60, 120 y 180 mg; comprimidos de 60 mg;
cpsulas de liberacin modificada de 240 mg.
Doclis (Bial)
Cpsulas retard de 120 y 240 mg.
Lacerol HTA (Lacer)
Cpsulas retard de 240 mg.
Lacerol (Lacer)
Comprimidos de 60 mg; cpsulas retard de 120 y 300 mg.
Masdil (Esteve)
Comprimidos de 60 mg; comprimidos retard de 120 mg; cpsulas de 300 mg; vial de
25 mg/4 ml.
Tilker (Sanofi Aventis)
Comprimidos de 60 mg; comprimidos retard de 120 mg; cpsulas retard de liberacin
sostenida de 200 mg; cpsulas de liberacin sostenida de 300 mg.
Trumsal (Centrum)
Cpsulas retard de 180 mg.
Unimasdil (Esteve)
Cpsulas de liberacin prolongada de 200 mg.

Verapamilo

Bloqueante de los canales lentos del calcio. Derivado de la fenilaquilamina. Vida media:
2-8 h. Embarazo: valorar riesgo-beneficio. Se elimina por la leche materna. Ajustar dosis en
IR e IH. Monitorizacin en distrofia muscular de Duchene.
Indicaciones, efectos secundarios, precauciones, interacciones, y contraindicaciones: va-
se calcioantagonistas.
Posologa: dosis inicial: 2,5-5 mg en 2 min; se puede repetir 5-10 mg/15-30 min. Dosis
total 20-30 mg. Control de la respuesta ventricular en FA: perfusin 5-15 mg/h hasta conse-
guir el objetivo previsto de frecuencia ventricular (80-100 lpm). Nios menores de 1 ao:
0,1-0,2 mg/kg, repetir si precisa a los 30 min. De 1-15 aos: 0,1-0,3 mg/kg en 2 min. Dosis
mxima 5 mg. Repetir si es preciso a los 30 min.
Interacciones: los siguientes frmacos pueden o bien modificar la concentracin de ve-
rapamilo, o asociado al mismo los niveles de los frmacos se alteran: prazosina, terazosina,
flecainida, quinidina, teofilina, carbamacepina, imipramina, gliburida, eritromicina, telitro-
micina, doxorubicina, fenobarbital, buspirona, midazolam, metoprolol, propranolol, digoxina,
cimetidina, ciclosporina, everolimus, sirolimus, tacrolimus, atorvastatina, lovastatina, simvas-
tatina, almotriptn, sulfinpirazona, ritonavir, etanol.
Presentaciones:
Manidon (Abbott)
Solucin inyectable de 2,5 mg/ml; comprimidos con cubierta pelicular de 80 mg.
Manidon HTA (Abbott)
Comprimidos de liberacin prolongada de 240 mg.
Manidon Retard (Abbott)
Comprimidos de liberacin prolongada de 120 y 180 mg.

Nicardipino

Bloqueante de los canales de calcio; derivado de las dihidropiridinas. Vasodilatador


sistmico y cerebrovascular potente, disminuye las RVS, mayor sensibilidad del msculo
vascular que el cardaco. No efectos electrofisiolgicos significativos. Vida media 6-8 h.

108 Anestesiomecum
Indicaciones: HTA, isquemia cerebral, vasospasmo en la hemorragia subaracnoidea.
Posologa: HTA e isquemia cerebral: 20-30 mg/8 h. En la prevencin del deterioro neu-
rolgico por la hemorragia subaracnoidea: 120 mg/da, reducir posteriormente hasta 60 mg/da.
Efectos adversos: si aparece angina de pecho interrumpir el tratamiento. Otros efectos:
alteracin del SNC, gastrointestinales, hipotensin, edema perifrico, astenia, aumento de
transaminasas.
Precauciones: ajustar en IR, IH y anciano. Si se est sustituyendo una terapia previa con
-bloqueantes, stos debern reducirse de forma gradual. No debern tomarse en casos de
intolerancia a la galactosa, lactasa Lapp y problemas de absorcin de glucosa y galactosa.
Interacciones: con otros vasodilatadores y agentes antihipertensivos. Incrementa los ni-
veles de digoxina, ciclosporina. La cimetidina aumenta sus niveles.
Contraindicaciones: alergia, hemorragias cerebrales recientes, hipertensin intracraneal,
estenosis artica avanzada, embarazo y lactancia.
Presentaciones:
Dagan (Tedec Meiji)
Comprimidos de 20 mg.
Flusemide (Q Pharma)
Comprimidos de 20 mg.
Lecibral (Desma)
Comprimidos de 20 mg.
Lincil (Kern Pharma)
Gotas orales 2%; comprimidos de 20 mg.
Lucenfal (Angelini)
Grageas de 20 mg.
Nerdipina (Ferre)
Grageas de 20 mg; cpsulas de 30 mg; cpsulas retard de 40 mg.
Nicardipino (Ratiopharm)
Comprimidos de 20 mg.
Vasonase (Astellas)
Grageas de 20 mg; solucin de 20 mg/ml; cpsulas de 30 mg; cpsulas retard de 40 mg;
vial de 5 mg/5 ml ev.

Nifedipino

Bloqueante de los canales de calcio; derivado de las dihidropiridinas. Produce vasodi-


latacin coronaria, disminuye las resistencias vasculares sistmicas (RVS) y PA. Eficaz en el
vasospasmo digital. Vida media 1,7-3,4 h.
Indicaciones: ngor de esfuerzo, angina vasospstica y sndrome de Raynaud.
Posologa: ngor y sndrome de Raynaud: iniciar en 10 mg/8 h; puede aumentarse la
dosis hasta 20 mg/8 h. No precisa ajuste en la IR, s en la IH.
Efectos adversos: hipotensin y taquicardia refleja que puede empeorar la sintomatologa
de la angina (al inicio del tratamiento). Pacientes en dilisis, HTA maligna, IR e hipovolemia
puede ocasionar hipotensin intensa por vasodilatacin. Aumento de morbimortalidad en el
tratamiento de la ICC con dosis altas de nifedipino. Otros poco frecuentes: alergia, trastornos
psiquitricos, SNC, alteracin visin, taquicardia, sncope, congestin nasal, epistaxis, alte-
raciones gastrointestinales, elevacin enzimas hepticas, alteraciones musculoesquelticas,
poliuria, disuria, disfuncin erctil. Muy raros: agranulocitosis y prpura, prolongacin QT
y FV, hiperglucemia, fotosensibilidad y ginecomastia.
Precauciones: en hipotensin, ICC y estenosis artica grave. En disfuncin ventricular si hay
que asociar -bloqueantes y digoxina por riesgo de ICC. Ajustar dosis de forma estrecha en insu-
ficiencia coronaria leve, enfermedad cerebrovascular, ancianos, bajo peso, y uso de otros frma-
cos hipotensivos. Interrumpir el tratamiento de forma gradual. Se secreta en la leche materna.
Interacciones: hipoglucemiantes, frmacos que aumentan los niveles de nifedipino: anti-
biticos macrlidos, ritonavir, ketoconazol, fluoxetina y nefadozona, quinupristina/dalfopristina,
Antiarrtmicos 109
cido valproico, cimetidina. Pueden disminuir los niveles de nifedipino: fenobarbital, carba-
macepina y fenitona.
Contraindicaciones: alergia, shock, 20 semanas iniciales del embarazo, angina inestable
e IAM reciente y asociado a rifampicina.
Presentaciones:
Adalat Oros (Qumica Farmacutica Bayer, SL.)
Comprimidos de 30 y 60 mg.
Adalat Retard (Qumica Farmacutica Bayer, SL.)
Comprimidos de 20 mg.
Nifedipino (Stada)
Comprimidos retard de 20 mg.

Sulfato de magnesio

Cofactor en gran variedad de procesos celulares incluyendo el transporte de sodio y


potasio. Suprime los pospotenciales precoces (PPP), uno de los marcadores relacionados
con TdP.
Indicaciones: tratamiento de TdP asociado a QT largo. No es til en la TV polimrfica
no asociada a QT largo. Control de las PPP1,3,5. Otras indicaciones: hipopotasemia aguda
asociada a hipomagnesemia, reposicin de magnesio en alteraciones hidroelectrolticas, en
la nutricin parenteral. Tratamiento preventivo y curativo de la crisis de eclampsia.
Posologa: PPP: bolus 30 mg/kg en 2-3 min seguido de infusin 2-4 mg/min. El bolus pue-
de repetirse a los 15 min si persisten los PPP. Nios: bolus de 3-12 mg/kg en 2-3 min seguido de
0,5-1 mg/kg/h. TdP: 1-2 g ev. en 15 min. Crisis de eclampsia: 4 g en 20-30 min. Si persiste se
puede repetir la dosis sin superar 8 g durante la primera hora. Seguidamente se puede ad-
ministrar una infusin continua de 2-3 g/h durante las 24 h siguientes a la ltima crisis.
Precauciones: IR: monitorizar potasio. Embarazo: considerar riesgo-beneficio. Se secreta
en la leche materna.
Efectos secundarios: hipotensin, toxicidad del SNC y depresin respiratoria. Dolor en
el punto de inyeccin, vasodilatacin con sensacin de calor. Hipermagnesemia potencial-
mente mortal en caso de IR grave o inyeccin demasiado rpida.
Interacciones: con derivados de la quinidina, puede potenciar el bloqueo neuromuscular
con bloqueantes neuromusculares.
Contraindicaciones: IR grave, no administrar con agentes derivados de la quinidina.
Presentaciones:
Frmula magistral.

Vernakalant

Antiarrtmico comercializado recientemente en Espaa. Bloquea los canales del Na de


modo FC dependiente: a frecuencias lentas es un bloqueante dbil; con frecuencias rpidas
la afinidad por los canales aumenta y su accin es ms rpida. Tiene un fin de accin rpi-
do. Tambin bloquea ciertos canales de K6,7.
Indicaciones: cardioversin rpida de la FA de reciente comienzo ( 7 das para pacien-
tes no quirrgicos, y 3 das para pacientes quirrgicos). Comparado con amiodarona la
conversin a ritmo sinusal en 90 min fue de 51,7 vs 5,2%. Puede administrarse en CI esta-
ble, cardiopata hipertensiva o IC leve.
Posologa: dosis de 3 mg/kg ev. en 10 min seguido de un periodo de 15 min de obser-
vacin, repitindose dosis de 2 mg/kg en 10 min si necesario. No precisa ajuste de dosis en
la IR, con la edad. Insuficiencia heptica: no es necesario ajuste de dosis.
Contraindicaciones: hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
Pacientes con estenosis artica grave, pacientes con presin arterial sistlica < 100 mmHg y
pacientes con insuficiencia cardiaca de clase NYHA III y IV. Pacientes con intervalo QT
prolongado en la situacin inicial (> 440 ms no corregido) o bradicardia grave, disfuncin

110 Anestesiomecum
del nodo sinusal o bloqueo auriculoventricular de segundo y tercer grado, en ausencia de
marcapasos. Uso de antiarrtmicos intravenosos para el control del ritmo (clase I y clase III)
dentro de las 4 horas previas a la administracin, as como en las 4 primeras horas despus
de la administracin de BRINAVESS. Sndrome coronario agudo (incluido infarto de miocar-
dio) dentro de los ltimos 30 das.
Precauciones: hidratacin adecuada antes de su uso. Se aconseja monitorizacin ECG y
hemodinmica. Su posicin en clnica todava no ha sido completamente determinada, pero
probablemente su uso ser fundamentalmente para la terminacin rpida de la FA en pacien-
tes con FA aguda de reciente comienzo, FA asociada a HTA, enfermedad coronaria, e ICC
NYHA I-II.
Efectos secundarios: disgeusia, estornudos y parestesia.
Presentaciones:
Brinavess
Concentrado para solucin para perfusin 20 mg/ml.

Bibliografa

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Antiarrtmicos 111
10
Broncodilatadores y corticoides

Parte 1
Broncodilatadores
F. Escolano Villn y S. Snchez Navas

Introduccin

Son un grupo qumicamente heterogneo de sustancias que actan relajando el mscu-


lo de la pared bronquial produciendo broncodilatacin y disminucin en la resistencia area.
Existen tres grupos principales de frmacos usados como broncodilatadores: a) agonistas de
los receptores adrenrgicos 2; b) anticolinrgicos, y c) metilxantinas.

Agonistas de los receptores adrenrgicos 2

Los agonistas de los receptores adrenrgicos 2 aumentan el aclaramiento mucociliar,


presente en la EPOC, facilitando la expectoracin de las secreciones viscosas. Cuanto mayor
es la selectividad 2 mayor es el efecto teraputico y menor el efecto taquicardizante y
arritmognico. En el asma moderada, grave o inestable, se recomienda asociar broncodila-
tadores y corticoides inhalados o sistmicos. La eleccin entre 2-adrenrgico, anticolinrgi-
co, metilxantina y terapias combinadas depender de la respuesta del paciente. La terapia
combinada mejora la eficacia y disminuye los efectos secundarios.
La va inhalatoria ofrece claras ventajas sobre la oral: menor dosis con igual efecto,
menos efectos secundarios e inicio del efecto teraputico ms rpido. Los agonistas 2 de
corta duracin (salbutamol, terbutalina, etc.) tienen un efecto casi inmediato tras su adminis-
tracin, y se mantiene entre 4-6 h. Tienen distintas formas de administracin, aunque la va
de eleccin es la inhalada o la endovenosa para tratar crisis agudas de broncospasmo o como
medicamentos de rescate de los sntomas del asma agudizada. Los agonistas 2 de accin
prolongada (salmeterol, formoterol) se toman regularmente para controlar y prevenir la
broncoconstriccin. El efecto se puede prolongar hasta 12 h. Se suelen administrar por va
inhalada y oral, asociados con corticoides inhalados. Los efectos secundarios ms relevantes
de los agonistas 2 son: temblor, taquicardia, palpitaciones, arritmias, nerviosismo e insomnio.
Las dosis altas de agonistas 2 se asocian a hipopotasemia. Tambin se ha descrito broncos-
pasmo paradjico y reacciones anafilcticas.

Formoterol

Agonista 2-adrenrgico selectivo, con efecto broncodilatador de rpida instauracin y


accin prolongada.
Indicaciones: tratamiento de mantenimiento, asociado con corticosteroides en asma
persistente y EPOC. Profilaxis de broncospasmo.
Posologa: adultos y nios mayores de 5 aos: 12 g (1 pulsacin)/12 h.
Efectos secundarios: vase Salbutamol.
Precauciones: vase Salbutamol. No administrar con otro agonista 2 de larga duracin.
Metabolismo reducido en la cirrosis heptica.
Interacciones: vase Salbutamol.
Contraindicaciones: hipersensibilidad al frmaco. No administrar a nios menores de 6 aos.
Presentaciones:
Broncoral Aerolizer (Chiesi Espaa)
Polvo inhalatorio (cpsulas) (formoterol 12 g).
Broncoral Neo (Chiesi Espaa)
Solucin inhalatoria envase presin (formoterol 12 g/dosis).
Foradil (Novartis Farmacutica)
Aerosol (formoterol 12 g/dosis).
Foradil Aerolizer (Novartis Farmacutica)
Polvo inhalatorio (cpsulas) (formoterol 12 g).
Foradil Neo (Novartis Farmacutica)
Solucin inhalatoria envase presin (formoterol 12 g/dosis).
Formatris Novolizer (Meda)
Polvo inhalatorio (cartucho) (formoterol 6 o 12 g).
Formoterol (Aldo Unin)
Polvo inhalatorio (cpsulas) (formoterol 12 g).
Formoterol Bluair (Universal Farma)
Polvo inhalatorio (cpsulas) (formoterol 12 g).
Formoterol (Stada)
Polvo inhalatorio (cpsulas) (formoterol 12 g).
Neblik (Astellas Pharma)
Aerosol (formoterol 12 g/dosis); polvo inhalatorio (cpsulas) (formoterol 12 g).
Oxis Turbuhaler (Atenea)
Polvo inhalatorio (formoterol 4,5 g/dosis); polvo inhalatorio (formoterol 9 g/dosis).
Formodual (Chiesi Espaa)
Solucin inhalatoria envase presin (beclometasona 100 g/dosis, formoterol 6 g /dosis).
Foster (Chiesi Espaa)
Solucin inhalatoria envase presin (beclometasona 100 g/dosis, formoterol 6 g /dosis).
Rilast Turbuhaler (Esteve)
Polvo inhalatorio (forte): budesnida 320 g/dosis, formoterol 9 g/dosis u 80 g/dosis bu-
desnida + 4,5 g/dosis formoterol o budesnida 160 g/dosis + formoterol 4,5 g/dosis.
Symbicort Turbuhaler (AstraZeneca)
Polvo inhalatorio: budesnida 80 g/dosis, formoterol 4,5 g/dosis o 160 g/dosis, formoterol
4,5 g/dosis, o polvo inhalatorio (forte): budesnida 320 g/dosis, formoterol 9 g/dosis.

Isoprenalina

Agonista -adrenrgico no selectivo con accin cardiotnica, broncodilatadora y bron-


coltica.
Indicaciones: sndrome de Morgagni-Stokes-Adams, bradicardia, trastornos de formacin
y transmisin del estmulo cardaco, dbito cardaco insuficiente en shock o tras intervencin
cardaca. Profilaxis y tratamiento del asma bronquial (asociado al cromoglicato).
Posologa: sndrome Stokes-Adams y shock: adultos: 2-4 g/min (hasta 10 g/min) en
perfusin endovenosa. Nios: 0,5-1 g/min. Pruebas hemodinmicas: adultos: 0,4 g/min en
inyeccin intraarterial, o bien 1-2 g/min (hasta 4 g/min) en perfusin endovenosa. Cuando
la perfusin endovenosa es impracticable: adultos: 100-200 g sc. o im. Nios: administrar
un cuarto a la mitad de las dosis de adultos. Profilaxis y tratamiento del asma: isoprenalina

114 Anestesiomecum
sulfato/cromoglicato disdico. Inhalatoria. Adultos: de 0,1/20-0,4/80 mg/da (a intervalos
regulares). Mximo 0,6/120 mg/da.
Efectos secundarios: palpitaciones, taquicardias, ectopias ventriculares, nerviosismo, in-
quietud, trastorno del sueo.
Precauciones: cardiopata, diabetes mellitus, hipertiroidismo, hipertensin, arritmias, en-
fermedad cerebrovascular, glaucoma de ngulo estrecho. Concomitante con inhibidores de
la monoaminooxidasa (IMAO), aumento de excitabilidad cardaca o extrasstoles. Inhibe las
contracciones uterinas.
Contraindicaciones: hipertiroidismo, angina de pecho, arritmias cardacas taquicardizan-
tes, estenosis artica, cardiopata descompensada, infarto de miocardio reciente.
Interacciones: su accin es antagonizada por los -bloqueantes y potenciada por los
simpaticomimticos.
Presentaciones:
Aleudrina (Boehringer Ingelheim Espaa)
Inyectable im., ev., sc.; ampollas de 0,2 mg/ml.
Especialidades compuestas.
Frenal Compositum (Sigma-tau)
Polvo inhalatorio (cpsulas) (cido cromoglcico 20 mg, isoprenalina 0,1 mg).

Salbutamol

Agonista 2-adrenrgico selectivo de rpido inicio y corta duracin.


Indicaciones: broncoconstriccin reversible debida a asma bronquial y EPOC. Profilaxis
del asma inducida por el ejercicio fsico y estmulos alrgicos. Tocoltico.
Posologa: inhalado: adultos y nios igual o mayores de 12 aos (100 g/dosis): 1-2 in-
halaciones/4-6 h. Mximo 8 inhalaciones/da. Menores de 12 aos: 1 inhalacin/4-6 h.
Mximo 8 inhalaciones/da. Profilaxis de los sntomas causados por el ejercicio o estmulos
alergnicos: 1-2 inhalaciones/10-15 min antes de la provocacin. Nebulizado: adultos: 2,5-
5 mg/2-4 h. Nios: 0,02-0,04 mg/kg hasta 4/da. Endovenoso: 3-4 g/kg, dosis mxima 1 mg,
o hasta que la frecuencia cardaca (FC) sea de 160 lpm.
Efectos secundarios: temblores, cefalea, taquicardia, calambres musculares, palpitacio-
nes, irritacin de boca y garganta, hipopotasemia, vasodilatacin perifrica, reacciones de
hipersensibilidad, hiperactividad, trastornos del sueo, arritmias, isquemia miocrdica, bron-
cospasmo paradjico.
Precauciones: infarto reciente de miocardio, enfermedad coronaria, cardiomiopata hipertr-
fica obstructiva y taquiarritmia, hipertensin grave y no tratada, aneurismas, propensin a alarga-
miento del QT, diabetes difcil de controlar, feocromocitoma, hipertiroidismo no controlado.
Puede provocar hipocaliemia (riesgo aumentado con hipoxia). Si se necesitan dosis altas duran-
te el embarazo, administrar inhalatorio porque los agonistas 2 pueden afectar al miometrio.
Contraindicaciones: hipersensibilidad.
Interacciones: hipopotasemia con derivados de xantina, esteroides o diurticos; puede
incrementar arritmias inducidas por digoxina. Con anestsicos halogenados, mayor riesgo de
arritmias graves e hipotensin. Los IMAO y los antidepresivos tricclicos pueden aumentar el
riesgo de efectos adversos cardiovasculares.
Presentaciones:
Buto Air (Aldo-Unin)
Solucin para inhalacin 0,5% (salbutamol 5 mg/ml).
Buto Asma (Aldo-Unin)
Aerosol (salbutamol 100 g/dosis).
Salbutamol (Aldo Unin)
Pulsaciones (salbutamol 100 g/dosis) (excipiente: alcohol etlico).
Salbutamol (Sandoz)
Suspensin inhalatoria (envase a presin) (salbutamol 100 g/dosis).
Ventilastin Novolizer (Meda Pharma Sau)
Broncodilatadores y corticoides 115
Polvo (inhalador + cartucho) (salbutamol 100 g/dosis).
Ventolin (GlaxoSmithKline)
Inyectables ev., im., sc. de 500 g/ml.
Ventolin Inhalador (GlaxoSmithKline)
Aerosol (salbutamol 100 g/dosis).
Ventolin Respirador (GlaxoSmithKline)
Solucin (para respirador 0,5%) (salbutamol 5 mg).
Butosol (Aldo-Unin)
Aerosol inhalador oral (beclometasona 50 g/dosis, salbutamol 100 g/dosis).

Salmeterol

Agonista 2-adrenrgico selectivo de accin prolongada.


Indicaciones: tratamiento a largo plazo de la obstruccin reversible de vas respiratorias
por asma y EPOC.
Posologa: inhalatoria. Adultos: 50 g/12 h. Obstruccin respiratoria grave: 100 g/12 h.
Nios igual o mayores de 4 aos: 50 g/12 h.
Efectos secundarios: vase Salbutamol.
Precauciones: vase Salbutamol. No est indicado para el tratamiento de sntomas as-
mticos agudos.
Interacciones: vase Salbutamol.
Contraindicaciones: hipersensibilidad al salmeterol.
Presentaciones:
Beglan (Faes Farma)
Aerosol (salmeterol 25 g/dosis).
Beglan Accuhaler (Faes Farma)
Polvo inhalatorio (salmeterol 50 g/dosis).
Betamican (Alter)
Aerosol (salmeterol 25 g/dosis).
Betamican Accuhaler (Alter)
Polvo inhalatorio (alveolos) (salmeterol 50 g/dosis).
Inaspir (Almirall Prodesfarma)
Aerosol (salmeterol 25 g/dosis).
Inaspir Accuhaler (Almirall Prodesfarma)
Polvo inhalatorio (alveolos) (salmeterol 50 g/dosis).
Serevent (GlaxoSmithKline)
Aerosol (salmeterol 25 g/dosis).
Serevent Accuhaler (Almirall Prodesfarma)
Polvo inhalatorio (alveolos) (salmeterol 50 g/dosis) (excipiente: lactosa).
Anasma (Alter)
Aerosol (propionato de fluticasona 50 g/dosis + salmeterol 25 g/dosis o fluticasona
125 g/dosis + salmeterol 25 g/dosis, o fluticasona 250 g/dosis + salmeterol 25 g/dosis).
Anasma Accuhaler (Alter)
Polvo inhalatorio (propionato de fluticasona 100 g/dosis + salmeterol 50 g/dosis o
propionato de fluticasona 250 g/dosis + salmeterol 50 g/dosis o propionato de fluti-
casona 500 g/dosis + salmeterol 50 g/dosis).
Brisair (GlaxoSmithKline)
Aerosol (propionato de fluticasona 50 g/dosis + salmeterol 25 g/dosis o propionato de
fluticasona 125 g/dosis + salmeterol 25 g/dosis o propionato de fluticasona 250 g/
dosis + salmeterol 25 g/dosis).
Brisair Accuhaler (GlaxoSmithKline)
Polvo inhalatorio (predispensado con propionato de fluticasona 100 g/dosis + salmete-
rol 50 g/dosis o propionato de fluticasona 250 g/dosis + salmeterol 50 g/dosis, o
propionato de fluticasona 500 g/dosis + salmeterol 50 g/dosis).

116 Anestesiomecum
Inaladuo (Faes Farma)
Aerosol (propionato de fluticasona 50 g/dosis + salmeterol 25 g/dosis, o propionato de
fluticasona 125 g/dosis + salmeterol 25 g/dosis, o propionato de fluticasona 250 g/dosis
+ salmeterol 25 g/dosis).
Plusvent Accuhaler (Almirall Prodesfarma)
Polvo inhalatorio (propionato de fluticasona 100 g/dosis + salmeterol 50 g/dosis, o
propionato de fluticasona 250 g/dosis + salmeterol 50 g/dosis, o propionato de fluti-
casona 500 g/dosis + salmeterol 50 g/dosis).
Plusvent (Almirall Prodesfarma)
Aerosol (propionato de fluticasona 50 g/dosis + salmeterol 25 g/dosis, o propionato
de fluticasona 125 g/dosis + salmeterol 25 g/dosis, o propionato de fluticasona 250 g/
dosis + salmeterol 25 g/dosis).
Seretide (GlaxoSmithKline)
Aerosol (propionato de fluticasona 50 g/dosis + salmeterol 25 g/dosis, o propionato
de fluticasona 125 g/dosis + salmeterol 25 g/dosis, o propionato de fluticasona 250
g/dosis + salmeterol 25 g/dosis).
Seretide Accuhaler (GlaxoSmithKline)
Polvo inhalatorio (propionato de fluticasona 100 g/dosis + salmeterol 50 g/dosis, o
propionato de fluticasona 250 g/dosis + salmeterol 50 g/dosis, o propionato de fluti-
casona 500 g/dosis + salmeterol 50 g/dosis).

Terbutalina

Agonista 2-adrenrgico selectivo de rpido inicio y corta duracin.


Indicaciones: broncoconstriccin (asma, EPOC). Tocoltico.
Posologa: inhalado: adultos y nios mayores de 12 aos: 500-1.500 g (1-3 inhalacio-
nes). Mximo 6.000 g (12 inhalaciones)/24 h. Nios de 3-12 aos: 500-1.000 g. Mximo
4.000 g/24 h.
Efectos secundarios, precauciones, interacciones: vase Salbutamol.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a la terbutalina.
Presentaciones:
Terbasmin Turbuhaler (AstraZeneca)
Polvo inhalatorio (terbutalina 500 g/dosis).

Anticolinrgicos

Compiten con la acetilcolina por los receptores muscarnicos produciendo broncodila-


tacin. Uso frecuente en EPOC. En el asma su indicacin queda limitada a casos aislados
como tratamiento complementario, sobre todo, en pacientes con enfermedad cardiovascu-
lar concomitante o que no toleran los -mimticos.

Ipratropio

Antagonista competitivo de receptores muscarnicos de acetilcolina. Inicio lento (30-60


min) y corta duracin (4-6 h).
Indicaciones: broncospasmo reversible asociado con EPOC. Obstruccin reversible de
las vas areas, en el asma aguda y crnica, asociado con agonistas 2 inhalados. Bronco-
constriccin tras realizar ejercicio o inhalar aire fro.
Posologa: nebulizaciones: adultos y nios mayores de 12 aos: 250-500 g 3-4/da (mxi-
mo 2 mg/da). Broncospasmo agudo: 500 g. Nios de 6-12 aos: 250 g. Mximo 1 mg/da.
Nios de 0-5 aos (slo para el tratamiento del ataque de asma aguda): 125-250 g. Mximo
1 mg da. Inhalado: 40 g/4 veces da.
Efectos secundarios: cefaleas, sequedad de boca, nuseas, estreimiento. Glaucoma de
ngulo estrecho, taquicardia y fibrilacin auricular.
Broncodilatadores y corticoides 117
Precauciones: no est indicado como monofrmaco en las agudizaciones. Glaucoma de
ngulo estrecho, hiperplasia prosttica u obstruccin de la vejiga. En contacto con los ojos
riesgo de complicaciones oculares por su efecto anticolinrgico.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a la atropina o al ipratropio.
Interacciones: potencian broncodilatacin: -adrenrgicos y derivados de la xantina.
Presentaciones:
Atrovent (Boehringer Ingelheim Espaa)
Aerosol (bromuro de ipratropio 20 g/dosis).
Atrovent Inhaletas (Boehringer Ingelheim Espaa)
Polvo inhalatorio, cpsulas de 40 g.
Atrovent Monodosis (Boehringer Ingelheim Espaa)
Ampollas de 250 y 500 g.
Bromuro de Ipratropio (Aldo Unin)
Solucin para inhalacin, ampollas unidosis de 250 o 500 g.
Bromuro de Ipratropio (Teva)
Solucin para inhalacin, nebulizacin de 500 g/2 ml.
Tiotropio
Antagonista de los receptores muscarnicos de accin prolongada.
Indicaciones: broncodilatador de mantenimiento en EPOC.
Posologa: solucin para inhalacin: 5 g (2 pulsaciones)/24 h. Inhalador de polvo seco:
18 g (1 pulverizacin)/24 h.
Efectos secundarios: vase Bromuro de ipratropio.
Precauciones: vase Bromuro de ipratropio. En pacientes con aclaramiento renal igual o
inferior a 50 ml/min valorar su administracin.
Interacciones: vase Bromuro de ipratropio. No se recomienda con otros frmacos anti-
colinrgicos.
Contraindicaciones: hipersensibilidad al tiotropio, a la atropina o a sus derivados.
Presentaciones:
Spiriva (Boehringer Ingelheim)
Polvo inhalatorio, cpsulas de 18 g.
Spiriva Respimat (Boehringer Ingelheim)
Solucin inhalatoria de 2,5 g.
Metilxantinas
Broncodilatadores de potencia leve-moderada con uso complementario al de los anti-
inflamatorios y broncodilatadores. Ligera accin antiinflamatoria de mecanismo de accin
desconocido. Producen de forma directa relajacin del msculo liso bronquial (broncodi-
latador) y de los vasos pulmonares (vasodilatador). Aumentan la depuracin mucociliar.
Inhiben la liberacin de mediadores a partir de los mastocitos y otras clulas inflamatorias.
Estimulan el centro respiratorio en el sistema nervioso central (SNC) y puede ayudar a
reducir la fatiga muscular. Poseen otras acciones propias: vasodilatador coronario, estimu-
lante cardaco y cerebral, estimulante del msculo esqueltico, efecto diurtico. Uso actual
restringido al asma grave de mal control asociado a otros frmacos broncodilatadores o
corticoides. Los efectos secundarios son frecuentes y en general asociados a niveles plas-
mticos superiores a 20 g/ml (dolor abdominal, nuseas, vmitos, taquicardia, arritmias,
nerviosismo e insomnio) y es necesario realizar controles peridicos de sus niveles en
sangre.
Teofilina
Parece que acta inhibiendo la fosfodiesterasa de forma competitiva, incrementando el
adenosina monofosfato cclico (AMPc) intracelular y dando lugar a un aumento de la libe-
racin de adrenalina endgena.

118 Anestesiomecum
Indicaciones: asma bronquial y del broncospasmo reversible asociado a la bronquitis
crnica o el enfisema. Asma aguda grave.
Posologa: oral: adultos: 5-18 mg/kg/da. Dosis individualizada segn peso ideal y repar-
tida cada 12 h. Gran variacin interindividual. Se aconseja iniciar el tratamiento con la
mitad de las dosis mximas recomendadas con incrementos cada 3 das segn respuesta y
efectos secundarios. Mximo 20 mg/kg/da o 700 mg/da. Reducir dosis en insuficiencia hep-
tica (IH), insuficiencia cardaca y ancianos. Nios: de 1-9 aos: 24 mg/kg/da; de 9-12 aos:
20 mg/kg/da; mayores de 12 aos: 13-18 mg/kg/da. Endovenosa: bolus muy lento o infusin
lenta. Adultos y nios: dosis inicial: 5,4 mg/kg. Adultos: mantenimiento 0,18-0,81 mg/kg/h.
Nios: mantenimiento 6 meses - 9 aos: 0,9 mg/kg/h; de 9-16 aos: 0,81 mg/kg/h.
Efectos secundarios: taquicardia, arritmias, palpitaciones, nuseas, vmitos y otros tras-
tornos gastrointestinales (lcera pptica, ulceraciones esofgicas [formas retard]), cefalea,
estimulacin del SNC, estados de excitacin, temblor de extremidades, insomnio, convulsio-
nes, especialmente si se administra en inyeccin endovenosa rpida, hipersensibilidad, reac-
ciones alrgicas, dermatitis de contacto y eccema generalizado. Cambios en los electrlitos
sricos, aumento de la creatinina y glutamic-oxaloacetic transaminase (GOT) sricas, reduc-
cin del tiempo de protrombina, hipocaliemia, aumento del calcio, hiperglucemia, hiperu-
ricemia, aumento de la diuresis, erupcin cutnea.
Precauciones: estrecho margen entre dosis teraputica y txica. Control estricto de los
niveles plasmticos (10-20 mg/l). La sintomatologa gastrointestinal o nerviosa no es indica-
tiva de sobredosificacin. Si efectos adversos mal tolerados o signos de intoxicacin: dismi-
nuir dosis o incluso suspender. Los pacientes fumadores o bebedores pueden requerir dosis
superiores y/o intervalos ms cortos. Precaucin en glaucoma, lcera gastroduodenal, hiper-
tensin grave, arritmias cardacas, hipertiroidismo, lesin miocrdica grave, hipoxemia grave,
cor pulmonale, insomnio.
Las formulaciones de liberacin sostenida no son intercambiables entre s. En caso de
crisis de asma durante tratamiento con preparaciones de accin sostenida por va oral, es-
pecial precaucin si se administra aminofilina endovenosa (administrar 50% de la dosis) y
monitorizar niveles. Las xantinas pueden potenciar la hipopotasemia resultante del tratamien-
to con agonistas 2, esteroides, diurticos y la hipoxemia.
Evitar en el primer trimestre del embarazo. En el segundo y tercer trimestre valorar
riesgo-beneficio. Puede inhibir las contracciones uterinas (sin prolongar el parto). Lactancia:
no recomendado.
Contraindicaciones: porfiria, hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los ex-
cipientes (lactosa), epilepsia. No se debe administrar en los pacientes que reciben terapia
electroconvulsiva (TEC).
Interacciones: sinergismo: preparados que contienen xantinas, -mimticos, cafena y/o
sustancias con efectos estimulantes. Disminuye efecto carbonato de litio. Niveles incremen-
tados por la administracin de macrlidos, lincomicina, clindamicina, antagonistas de los
receptores H2, alopurinol, corticoides, isoprenalina, anticonceptivos orales, quinolonas, te-
traciclinas, isoniazida, antihelmnticos, imipenem y antifngicos. Disminuidos por barbitri-
cos (fenobarbital, carbamacepina), rifampicina, sulfinpirazona, hiprico (hierba de San Juan
[Hypericum perforatum]). Disminuyen su eliminacin: -bloqueantes, interfern, amiodarona,
metotrexato, nifedipino, verapamilo, diltiazem, mexiletina y nizatidina. Aumento de toxicidad
con efedrina u otros simpaticomimticos, caf, t, cacao, cola, chocolate (en grandes canti-
dades), reserpina. Incrementa la diuresis de la furosemida. Incrementa la toxicidad de los
digitlicos. Con halotano puede provocar arritmias graves. Disminuye el umbral convulsivo
cuando se asocia con ketamina. Puede interferir con pruebas analticas (cido rico, cateco-
laminas urinarias, cidos grasos libres en plasma). Falsos altos niveles por: fenilbutazona,
furosemida, probenecid, t, caf, cola, chocolate y el paracetamol.
Presentaciones:
Elixifilin (B. Martin Pharma)
Solucin de 27 mg/5 ml.
Eufilina Venosa (Altana Pharma)
Broncodilatadores y corticoides 119
Inyectables de 200 mg/10 ml.
Histafilin (Estedi)
Solucin de 27 mg/5 ml.
Pulmeno (Novartis Farmacutica)
Comprimidos l/c retard de 200 o 350 mg.
Teofilina Prediluida Grifols (Grifols)
Inyectables (frasco 200 mg) (glucosa 5 g, teofilina 40 mg) (frasco 300 mg) (glucosa 5 g,
teofilina 60 mg).
Teolixir (Biogalnica)
Solucin oral de 27 mg/5 ml.
Teolixir Compositum (Biogalnica)
Solucin (guaifenesina 33,3 mg, prednisolona 1,665 mg, teofilina 26,65 mg).
Teromol (Aldo-Unin)
Comprimidos l/c retard de 300 mg.
Theo-Dur (Vegal Farmacutica)
Comprimidos l/c retard de 100, 200 o 300 mg.
Theolair (3M Espaa)
Comprimidos l/c retard de 175 o 250 mg.
Theoplus (Pierre Fabre Ibrica)
Comprimidos l/c de 300 mg.

120 Anestesiomecum
Broncodilatadores y corticoides

Parte 2
Corticoides
F. Escolano Villn y S. Snchez Navas

Introduccin

Hormonas esteroideas producidas por las glndulas suprarrenales. Existen dos grupos:
a) glucocorticoides (corticosterona y cortisol), y b) mineralocorticoides (aldosterona). Los cor-
ticoides exgenos se indican en enfermedades tan variadas como la insuficiencia adreno-
cortical, enfermedades alrgicas, reumticas, oftalmolgicas, respiratorias y neoplsicas.
Entre sus efectos encontramos:
Accin antiinflamatoria independiente de la etiologa, conlleva la inhibicin de las
manifestaciones inmediatas y tardas de la inflamacin.
Accin inmunodepresora. Disminucin de la respuesta inmunolgica del organismo,
suprimen la activacin de los linfocitos T producida por antgenos y la sntesis de citocinas
por los linfocitos T activados.
Metabolismo hidrocarbonado. Disminuyen la captacin tisular de glucosa (excepto ce-
rebro y corazn): hiperglucemia y aumento de resistencia a la insulina.
Metabolismo proteico. Inhiben la sntesis proteica y aumentan la actividad proteoltica:
fragilidad capilar, retrasa la cicatrizacin de las heridas y provoca alteraciones en la piel.
Metabolismo lipdico. Aumentan el apetito y la ingesta calrica.
Metabolismo hidroelectroltico. Cierto efecto mineralocorticoide, produciendo retencin
de sodio y agua, edemas, hipertensin arterial e hipopotasemia.
Metabolismo del calcio. Inhiben la actividad osteoblstica formadora de matriz sea.
Producen hipocalcemia.
Acciones sobre el SNC. Elevacin de nimo y euforia. En tratamientos crnicos insomnio,
irritabilidad, ansiedad, depresin, mana y reacciones psicticas.
Por va oral se absorben en forma rpida y casi completa, y por vas endovenosa-intra-
muscular tienen comienzo rpido, con efecto mximo a la hora. Efectos secundarios dosis
dependientes.
Con dosis superiores a las fisiolgicas, durante ms de 3 semanas, la retirada debe ser
progresiva para evitar la supresin significativa del eje hipotlamo-hipfisis-suprarrenal con
insuficiencia adrenal aguda, hipotensin y muerte. Tambin puede producir un sndrome de
abstinencia: fiebre, mialgia, artralgia, rinitis, conjuntivitis, ndulos cutneos dolorosos/
pruriginosos y prdida de peso. Durante la fase de tratamiento, cualquier enfermedad inter-
currente, traumatismo o procedimiento quirrgico requerir un aumento temporal de la dosis.
Empleo en el asma: los glucocorticoides no son broncodilatadores y carecen de eficacia
en el tratamiento de la respuesta inmediata al asma. Probablemente son importantes los efec-
tos antiinflamatorios y la inhibicin de la respuesta inmunitaria. Los glucocorticoides inha-
lados reducen la frecuencia de las exacerbaciones y mejoran la calidad de vida en el asma
y en la EPOC. Sin embargo, aumentan la probabilidad de infecciones respiratorias. Por va
sistmica, slo deben administrarse en las exacerbaciones graves y durante periodos cortos.
Efectos secundarios de los corticoides inhalados: pueden provocar efectos sistmicos
dosis y tiempo dependientes que incluyen supresin suprarrenal, retardo del crecimiento en
nios y adolescentes, disminucin de la densidad sea, cataratas, glaucoma, susceptibilidad
de infecciones, candidiasis de boca y garganta, ronquera, tos e irritacin de garganta.

Hormona adrenocorticotropa

Hormona liberada por la hipfisis anterior, mantiene la morfologa normal de la corteza


suprarrenal y estimula la secrecin de cortisol (hidrocortisona) y otras hormonas.
Indicaciones: diagnstico de insuficiencia adrenocortical. Tratamiento paliativo en enfer-
medades neuroendocrinas que no responden a glucocorticoides. Tratamiento sintomtico de
exacerbaciones agudas de esclerosis u otras enfermedades neuromusculares. En Espaa slo
est comercializada la tetracosactida, anlogo de la hormona adrenocorticotropa (ACTH),
que se utiliza para evaluar la funcin de la corteza suprarrenal.
Posologa: inyectable intramuscular: adultos: 1 mg/da, con reducciones progresivas de
la dosis. Lactantes: 0,25 mg/da; mantenimiento 0,25 mg/2-8 das. Nios menores de 3 aos:
0,25-0,5 mg/da; mantenimiento 0,25-0,5 mg/2-8 das. Nios mayores de 3 aos: 0,25-1 mg/da;
mantenimiento 0,25-1 mg/2-8 das.
Efectos secundarios: vase Corticoides. Insuficiencia del sistema hipotlamo-pituitario-
adrenal. Reacciones de hipersensibilidad y shock anafilctico.
Precauciones: vase Corticoides. Previo a la administracin realizar pruebas cutneas
prick test si sospecha de sensibilizacin a protenas porcinas o administracin prolongada.
Precaucin en hipotiroidismo y/o cirrosis heptica. Mayor riesgo de enfermedad tromboem-
blica y tromboembolismo pulmonar. Embarazo y lactancia: sin datos.
Interacciones y contraindicaciones: vase Corticoides.
Presentaciones:
Nuvacthen Depot (Novartis)
Inyectables de 1 mg/ml.

Beclometasona

Glucocorticoide sinttico con accin antiinflamatoria local potente sobre la mucosa


respiratoria.
Indicaciones: asma persistente leve, moderada y grave. Efecto a los pocos das y nivel
mximo despus de varias semanas.
Posologa: adultos: dosis habitual de mantenimiento 200-400 g 2/da. Dosis mxima:
1.600 g/da divididos en 2-4 dosis. Nios de 6-12 aos: 200 g 2/da. Dosis mxima 800 g/
da divididos en 2-4 dosis.
Efectos secundarios, precauciones, interacciones: vase Budesnida.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a la beclometasona.
Presentaciones:
Beclo Asma (Aldo-Unin)
Aerosol (beclometasona 50 o 250 g/dosis).
Becloforte Inhalador (GlaxoSmithKline)
Aerosol (beclometasona 250 g/dosis.
Becotide (GlaxoSmithKline)
Aerosol (beclometasona 50 g/dosis). Especialidades compuestas: beclometasona/salbu-
tamol: vase Salbutamol; beclometasona/formoterol: vase Formoterol.

122 Anestesiomecum
Budesnida
Glucocorticoide inhalado con accin antiinflamatoria local potente. Inicio del efecto a
los 3 das.
Indicaciones: asma bronquial persistente.
Posologa: nebulizado: adultos y nios mayores de 12 aos: 0,5-2 mg/da. Nios de 6 meses
- 12 aos: 0,25-1 mg/da. La dosis se administra 2/da. Polvo para inhalacin: nios mayo-
res de 6 aos: 100-400 g/12-24 h. Adultos: 1 pulverizacin (200 g/pulsacin) 2/da
(mximo 800 g/12 h). Suspensin inhalatoria: adultos: 200-1.600 g/da. Nios mayores de
7 aos: 200-800 g/da. Nios 2-7 aos: 200-400 g/da.
Efectos secundarios: vase Corticoides inhalados.
Precauciones en situaciones especiales: no indicada para disnea aguda o estatus asmtico.
En infecciones de la va respiratoria slo administrar budesnida junto a tratamiento para la
infeccin. El tratamiento a largo plazo no se debe suspender bruscamente. Durante periodos
de estrs o en caso de ciruga considerar la cobertura adicional con corticoides sistmicos.
Contraindicaciones: vase Corticoides. Hipersensibilidad a la budesnida.
Interacciones: puede aumentar la eficacia de los 2-simpaticomimticos inhalados. El
ketoconazol, y quiz eritromicina, claritromicina, itraconazol, ritonavir y saquinavir aumen-
tan la concentracin de budesnida por inhibicin del CYP3A4. Efecto supresor de funcin
adrenal aditivo con esteroides sistmicos o intranasales.
Presentaciones:
Budesnida Aldo Unin (Aldo-Unin)
Aerosol (budesnida 200 g/dosis); pulsaciones (budesnida 200 g/dosis); suspensin
inhalatoria a presin de 50 g/dosis; suspensin inhalatoria por nebulizador de budesnida
de 0,25 o 0,5 mg/ml.
Budesnida Arrow Suspensin Nebulizacin (Arrow Generics Limited)
Suspensin inhalatoria (ampollas unidosis de 2 ml: budesnida 0,25 o 0,5 mg).
Budesnida Easyhaler (Orion Corporation)
Polvo inhalatorio de 100, 200 y 400 g.
Budesnida Pulmictan (Reig Jofre)
Suspensin inhalatoria a presin (budesnida 50 o 200 g/inhalacin).
Miflonide (Novartis Farmacutica)
Polvo inhalatorio (cpsulas) (budesnida 200 o 400 g).
Novopulm Novolizer (Meda Pharma Sau)
Polvo inhalatorio (inhalador + cartucho) (budesnida 200 o 400 g/dosis).
Olfex Bucal (Bial-Industrial Farmacutica)
Aerosol (budesnida 50 o 200 g/dosis).
Pulmicort (AstraZeneca)
Aerosol (budesnida 50 o 200 g/dosis).
Pulmicort Suspensin Nebulizacin
Suspensin inhalatoria (ampollas de 2 ml) (budesnida 0,25 o 0,5 mg/ml).
Pulmicort Turbuhaler
Polvo inhalatorio (budesnida 100, 200 o 400 g/dosis).
Pulmictan (Reig Jofre)
Aerosol (budesnida 50 o 200 g/dosis).
Ribujet (Chiesi Espaa)
Aerosol (budesnida 200 g/dosis).
Especialidades compuestas: budesnida/formeterol; vase Formeterol.
Deflazacort
Posee propiedades antiinflamatorias similares a los otros corticoides, pero con reducida
actividad sobre el metabolismo seo e hidrocarbonado.
Indicaciones: asma bronquial refractaria. Enfermedades pulmonares (sarcoidosis pulmonar,
alveolitis alrgica extrnseca, fibrosis pulmonar idioptica, neumona intersticial descamativa).
Broncodilatadores y corticoides 123
Enfermedades reumticas y del colgeno (artritis reumatoidea, artritis psorisica, polimialgia
reumtica, fiebre reumtica aguda, lupus eritematoso sistmico, dermatomiositis grave; pe-
riarteritis nudosa; arteritis craneal y granulomatosis de Wegener). Enfermedad ocular (coroi-
ditis, coriorretinitis, iritis e iridociclitis). Enfermedades hematolgicas (trombocitopenia idio-
ptica, anemias hemolticas y tratamiento paliativo en leucemias y linfomas). Enfermedad
gastrointestinal y heptica (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn y hepatitis crnica activa).
Enfermedades renales (sndrome nefrtico).
Posologa: va oral: adultos: 6-120 mg/da, mantenimiento 3-18 mg/da. Nios: 0,25 y
1,5 mg/kg/da. La dosis depende de la gravedad y la evolucin de la enfermedad a tratar.
Efectos secundarios: vase Corticoides.
Precauciones en situaciones especiales: vase Corticoides. Intolerancia a la lactosa.
Contraindicaciones: vase Corticoides. Hipersensibilidad.
Interacciones: vase Corticoides. Pueden disminuir los niveles sricos de yodo ligado a
las protenas y los derivados de tiroxina (T4), as como la captacin de I131.
Presentaciones:
Deflazacort (Alter)
Comprimidos de 6 y 30 mg.
Deflazacort Bayvit (Stada)
Comprimidos de 6 y 30 mg.
Deflazacort (Cantabria)
Comprimidos de 6 y 30 mg.
Deflazacort (Sandoz)
Comprimidos de 6 y 30 mg.
Dezacor (Faes Farma)
Comprimidos de 6 y 30 mg; gotas de 22,75 mg/ml.
Tobolacer (Lacer)
Comprimidos de 6 y 30 mg.
Zamene (Menarini)
Comprimidos de 6 y 30 mg; gotas de 22,75 mg/ml.

Dexametasona

Vase captulo 11. Antiemticos, protectores gstricos.

Fluticasona

Glucocorticoide inhalado con accin antiinflamatoria local potente.


Indicaciones: tratamiento profilctico del asma y sintomtico de la EPOC.
Posologa: inhalado: nios: 50-100 g 2/da. Adultos: 100-1.000 g 2/da (dependiendo
de la gravedad). Nebulizado (indicado en nios de 4-16 aos en exacerbacin aguda del
asma): 1.000 g 2/da, 7 das.
Efectos secundarios, precauciones, interacciones, contraindicaciones: vase Budesnida.
Hipersensibilidad a la fluticasona.
Presentaciones:
Flixotide (GlaxoSmithKline)
Pulsaciones de 50 o 250 g/dosis.
Flixotide Accuhaler (GlaxoSmithKline)
Polvo inhalatorio de 100 o 500 g/dosis.
Flusonal (Almirall Prodesfarma)
Aerosol (propionato de fluticasona 50 o 250 g/dosis).
Flusonal Accuhaler (Almirall Prodesfarma)
Polvo inhalatorio (propionato de fluticasona 100 o 500 g/dosis).
Inalacor (Faes Farma)
Aerosol (propionato de fluticasona 50 o 250 g/dosis).

124 Anestesiomecum
Inalacor Accuhaler (Faes Farma)
Polvo inhalatorio (propionato de fluticasona 100 o 500 g/dosis).
Trialona (Alter)
Aerosol (propionato de fluticasona 50 o 250 g/dosis).
Trialona Accuhaler (Alter)
Polvo inhalatorio (propionato de fluticasona 100 o 500 g/dosis).
Especialidades compuestas: salmeterol/fluticasona; vase Salmeterol.

Hidrocortisona

Es la principal hormona esteroidea secretada por el crtex suprarrenal. Corta duracin


de accin y actividad mineralocorticoide de grado medio.
Indicaciones: exacerbaciones graves del asma. Shock anafilctico y reacciones de hiper-
sensibilidad inmediata. Insuficiencia suprarrenal aguda. Rechazo agudo del trasplante de
rganos. Coma hipotiroideo. Enfermedad inflamatoria intestinal. Enfermedad reumtica.
Posologa: parenteral: adultos: 100-500 mg/24 h, en 3-4 veces. En situaciones de urgen-
cia hasta 50-100 mg/kg. Mximo 6 g/da. Nios hasta 1 ao: 25 mg; de 1-5 aos: 50 mg; de
6-12 aos: 100 mg. Va oral: adultos: 20-30 mg/da, en varias tomas. Nios: 10-30 mg/da
(0,5-0,75 mg/kg/da). Infiltracin intraarticular y tejidos blandos: adultos: 5-50 mg.
Efectos secundarios: vase Corticoides. El ster fosfato se asocia a parestesias y dolor.
Precauciones, interacciones, contraindicaciones: vase Corticoides. Hipersensibilidad.
Presentaciones:
Actocortina (Altana Pharma)
Inyectables de 100 y 500 mg, y 1 g.
Hidroaltesona (Alter)
Comprimidos de 20 mg.

Metilprednisolona

Mecanismo de accin: glucocorticoide de accin intermedia, con nula potencia mine-


ralocorticoide.
Indicaciones: exacerbaciones agudas del asma. Shock anafilctico. Reacciones de hiper-
sensibilidad inmediata (angioedema, edema larngeo). Tratamiento rechazo agudo de trasplan-
tes. Edema cerebral, lesiones medulares, crisis addisonianas y shock secundario a insuficiencia
adrenocortical. Brotes agudos de esclerosis mltiple. Coadyuvante en quimioterapia.
Posologa: inyectable (ev., im.): posologa segn la gravedad del cuadro y la respuesta.
Adultos: 20-40 mg/da (dosis mxima de 80 mg); en riesgo vital dosis nicas de 250-1.000 mg.
Nios: 8-16 mg/da; en riesgo vital dosis nica de 4-20 mg/kg. Oral: adultos: 4-40 mg/da.
Nios: 2-8 mg/da.
Efectos secundarios: vase Corticoides.
Precauciones: vase Corticoides. Dosis elevadas en nios pueden provocar pancreatitis
agudas graves. Incremento de la presin intracraneal (papiledema, parlisis oculomotora,
prdida visual, cefalea). Grandes dosis de zumo de pomelo incrementan la concentracin de
metilprednisolona. Diluir slo con suero fisiolgico, precipita con otros medicamentos.
Interacciones, contraindicaciones: vase Corticoides. Hipersensibilidad.
Presentaciones:
Urbason Soluble (Sanofi Aventis)
Inyectables de 8, 20, 40 y 250 mg.
Urbason (Sanofi Aventis)
Comprimidos de 4, 16 y 40 mg.
Metilprednisolona Arsalud (Sanofi Aventis)
Inyectables de 20 y 40 mg.
Solu Moderin (Pfizer)
Inyectables de 40, 125 y 500 mg, y 1 g.
Broncodilatadores y corticoides 125
Prednisolona

Glucocorticoide de accin intermedia, con baja potencia mineralocorticoide.


Indicaciones: supresin de los trastornos inflamatorios y alrgicos; enfermedad inflama-
toria intestinal; asma; inmunosupresin; enfermedades reumticas. En oftalmologa: inflama-
cin de la conjuntiva bulbar, crnea y segmento anterior del globo ocular.
Posologa: intramuscular: 25-100 mg 1-2/semana. Va oral: adultos: 5-60 mg/da (0,1-2 mg/
kg/da), en 1-2 tomas. Nios: 0,5-2 mg/kg/da, en 3-4 tomas. Asma aguda: adultos: 1-2 mg/kg/
da, en 2 tomas. Nios: 1 mg/kg/6 h, seguido de 1-2 mg/kg/da; dosis mxima 60 mg/da.
Efectos secundarios: vase Corticoides. En administracin oftlmica: hipersensibilidad,
irritacin ocular, midriasis, visin borrosa, urticaria, cefalea, aumento de la presin intraocular,
cataratas, perforacin escleral o corneal, infeccin ocular (bacterianas, fngicas y virales).
Precauciones: vase Corticoides. Uso prolongado: aumento de presin intraocular.
Interacciones: vase Corticoides.
Contraindicaciones: vase Corticoides. Hipersensibilidad. Infecciones oculares purulentas
agudas no tratadas, herpes simple superficial agudo (queratitis dendrticas), vaccinia, varice-
la y la mayora de infecciones virales y fngicas del ojo.
Presentaciones:
Comercializadas para uso tpico en dermatologa, oftalmologa, etc.
Alergical (Juventus)
Comprimidos (cido ascrbico 75 mg, clorfenamina 2 mg, prednisolona 2,5 mg); jarabe
(infusin) (clorfenamina 1,25 mg, prednisolona 2,3 mg).
Rinovel (ERN)
Inhalador nasal (nebulizador) (clorobutanol 2 mg, nafazolina 2 mg, neomicina 3,5 mg,
prednisolona 0,5 mg).
Teolixir Compositum (Biogalnica)
Solucin (guaifenesina 33,3 mg, prednisolona 1,665 mg, teofilina 26,65 mg).

126 Anestesiomecum
11
Antiemticos y protectores gstricos

Parte 1
Antiemticos
J.I. Gmez-Arnau, E. Martnez Hurtado,
G. Agmez Medina y P. Garca Pimentel

Introduccin

Grupo heterogneo de medicamentos, gran parte de ellos antagonistas en los receptores


implicados en la fisiopatologa de las nuseas y vmitos (NV): receptores 5HT3, dopaminr-
gicos D2, neurocininrgicos NK1 (sustancia P), histaminrgicos H1, muscarnicos M1 y otros.
Algunos frmacos, como la dexametasona, actan por mecanismo diferente poco conocido.
Dada la incidencia general alrededor de 20-30%, la prevencin de las NV postoperatorios
(NVPO) tiene gran valor y existen numerosos estudios y guas clnicas que han abordado este
tema. En general, la prevencin se basa en conocer y estratificar el riesgo del paciente, re-
ducir los riesgos basales (anestesia regional mejor que general, endovenosa mejor que inha-
latoria, etc.) y aplicar profilaxis farmacolgica con uno o varios frmacos, entre los que
destacan dexametasona, droperidol y ondansetrn. El tratamiento, si falla la profilaxis, debe-
ra hacerse con frmacos de mecanismo de accin distinto a los empleados en la profilaxis,
recomendndose utilizar ondansetrn como primera opcin, por lo que es til reservarlo
como frmaco de rescate.

Dexametasona

Corticoide con actividad principalmente glucocorticoide; 750 g equivalen en actividad


antiinflamatoria a 5 mg de prednisolona. Apropiado para situaciones en que no es conve-
niente la retencin hdrica y muy usado perioperatoriamente en prevencin de NVPO y para
mejorar el estado postoperatorio (po.) en CMA.
Indicaciones: edema cerebral, tumores del sistema nervioso central (SNC), diagnstico
de sndrome de Cushing, mal de altura, NVPO, NV por QT. Nios: meningitis, edema de va
area (problemas de extubacin, crup agudo), displasia broncopulmonar.
Posologa: oral: 0,5-10 mg/da en general. NV por QT: 10-20 mg ev. antes del ciclo +
4 mg/6 h si precisa. Para emesis retardada: oral: 8 mg/12 h durante 2 das + 4 mg/12 h otros
2 das. Endovenosa: edema cerebral, aumentos de la presin intracraneal (PIC): carga de
10-20 mg + 4 mg/6 h hasta respuesta. Despus pasar a va oral. Profilaxis de NVPO: 4-8 mg en
induccin. Nios: antiinflamatorio: 0,08-0,3 mg/kg/da im. o ev. en dos-cuatro dosis. En edema
cerebral: carga 1-2 mg + 1,5 mg/kg/da en cuatro veces. Va area: 0,5-2 mg/kg/da en cua-
tro dosis. Crup: dosis nica 0,6 mg/kg + 0,15 mg/kg/6 h si necesario.
Efectos secundarios: comunes a corticoides. Vase captulo 10. Escozor perineal tras
inyeccin (en anestesia administrar tras hipnosis).
Precauciones: comunes a corticoides. Vase captulo 10. Diabticos. Insuficiencia renal (IR):
no es necesario ajustar dosis. Insuficiencia heptica (IH): sin datos. Embarazo: Food and Drug
Administration (FDA): C. Apto en neonatos. Uso con diurticos ahorradores de potasio.
Interacciones: reducen su actividad: rifampicina, fenitona, barbitricos, carbamacepina.
Aumenta la concentracin de dexametasona: anticoagulantes orales (ACO). Puede haber interac-
cin con aprepitant. Precisa aumento de dosis: antidiabticos orales (ADO) y antihipertensores.
Contraindicaciones: alergia. Relativa: infeccin fngica. Vacunas vivas.
Presentaciones:
Dexametasona (Kern Pharma)
Ampollas de 4 mg/ml.
Fortecortin (Merck SL)
Comprimidos de 1 mg; ampollas de 4 mg/ml y 40 mg/5 ml.
Dimenhidrinato
Antihistamnico H1 muy usado en cinetosis con actividad antiemtica perioperatoria. En forma
oral se presenta como Biodramina (Uriach). La forma parenteral no se comercializa en Espaa.
Droperidol
Butirofenona neurolptica con efecto bloqueante dopaminrgico D2 y 1-adrenoltico
dbil, carece de actividad anticolinrgica y antihistamnica. Tiene accin inhibidora sobre
los receptores dopaminrgicos en la zona gatillo quimiorreceptora en el rea postrema,
proporcionando un potente efecto antiemtico, especialmente til para la prevencin y el
tratamiento de NV postoperatorios y/o inducidos por analgsicos opioides.
Se une a protenas plasmticas en 85-90%. Volumen de distribucin (Vd) aproximado:
1,5 l/kg. Eliminacin: 75% renal, 1% inalterada con la orina, 11% heces. La semivida de
eliminacin (t1/2 ) es de 134 13 min.
Indicaciones: prevencin y tratamiento de NVPO. Prevencin de NV inducidos por
opioides durante la analgesia controlada por el paciente (PCA) en el po. Fuera de FT se
utiliza en infusiones de opioides sin PCA.
Posologa: prevencin y tratamiento de las NVPO. Adultos: 0,625-1,25 mg. Ancianos:
0,625 mg; IR o IH: 0,625 mg. Nios mayores de 2 aos y adolescentes: 20-50 g/kg (mxi-
mo 1,25 mg). Nios menores de 2 aos: no recomendado.
Se recomienda administrar droperidol 30 min antes del final de la ciruga. Se puede
repetir la dosis cada 6 h.
Para la profilaxis de NVPO la asociacin de droperidol con dexametasona es una
buena opcin, teniendo la ventaja de reservar los setrones para el tratamiento. En los
pacientes de riesgo alto se establece con frecuencia una terapia farmacolgica triple
(droperidol, dexametasona y ondansetron).
Tratamiento: cuando el paciente ha recibido un setrn intraoperatorio y an no han
trascurrido 6 h de su administracin la recomendacin es cambiar de familia de fr-
macos: se puede administrar droperidol 0,625 mg.
Prevencin de NV inducidos por PCA de opioides. Adultos: 15-50 g/mg de morfina,
hasta una dosis mxima diaria de 2,5 mg de droperidol. Ancianos e IR o IH: no hay datos
disponibles. Nios mayores de 2 aos y adolescentes: no indicado en PCA.
Efectos secundarios: escasos a las dosis recomendadas: somnolencia, sedacin, hipoten-
sin, prolongacin de intervalo QT.
Contraindicaciones: hipersensibilidad al droperidol o a alguno de los excipientes; hiper-
sensibilidad a las butirofenonas; conocimiento o sospecha de QT largo; uso con frmacos
que prolonguen el QT; uso con medicamentos que inducen sntomas extrapiramidales; hipo-
caliemia, hipomagnesemia; bradicardia (< 55 lpm); tratamiento concomitante que provoque
bradicardia; feocromocitoma; estados comatosos; enfermedad de Parkinson; depresin grave.

128 Anestesiomecum
Precauciones: historia familiar de muerte sbita. Puede aumentar la depresin del SNC
producida por otros medicamentos. IR (particularmente con dilisis crnica); EPOC signifi-
cativa e insuficiencia respiratoria. Factores de riesgo de alteraciones electrolticas. Las sus-
tancias inhibidoras de isoenzimas CYP1A2, CYP3A4 o ambas pueden disminuir el metabo-
lismo del droperidol y prolongar su accin. Es preferible no administrar droperidol durante
el embarazo y la lactancia.
Interacciones: medicamentos que prolongan el intervalo QT. Uso con medicamentos que
inducen sntomas extrapiramidales. Aumento de accin de los sedantes. Hipotensin ortosttica
junto a hipertensivos. Puede potenciar la depresin respiratoria causada por los opioides. Puede
inhibir la accin de los agonistas dopaminrgicos (bromocriptina, lisuride, L-dopa). Se recomien-
da precaucin al administrar droperidol junto con inhibidores de CYP1A2, CYP3A4 o ambos.
Presentaciones:
Xomolix (ProStrakan)
Solucin inyectable de 2,5 mg/ml.
Escopolamina
Antimuscarnico utilizado como medicacin preanestsica, antiespoasmoltico, midriti-
co y como profilaxis de las NVPO. En esta indicacin se recomienda en forma transdrmica
que no se comercializa en Espaa. Vase captulo 15.
Granisetrn
Antagonista selectivo del receptor 5-HT3. Vd 3 l/kg; unin a protenas plasmticas (UPP)
65%. Metabolismo y eliminacin hepticos. El 12% se excreta inalterado en la orina y 47%
metabolitos, el resto por heces; t1/2 de 9 h, con una gran variabilidad.
Indicaciones: prevencin y tratamiento de NVPO y asociados con citostticos.
Posologa: prevencin y tratamiento de NVPO. Adultos y ancianos: 1 mg ev. lento (30 s)
antes de la anestesia. Se puede repetir una vez durante las siguientes 24 h. Nios: no se
recomienda. IR: no existen requerimientos especiales. IH: utilizar con precaucin.
Efectos secundarios, precauciones y contraindicaciones: como ondansetrn.
Interacciones: los inductores o inhibidores del citocromo P450 pueden modificar t1/2 .
Ketoconazol puede inhibir su metabolismo.
Presentaciones:
Granisetrn (Actavis)
Comprimidos recubiertos con pelcula de 1 mg.
Granisetrn (Braun)
Concentrado para solucin inyectable o para perfusin de 1 mg/ml.
Granisetrn (Biomendi)
Solucin para perfusin de 3 mg/50 ml.
Granisetrn (Combino Pharm)
Concentrado solucin para perfusin de 3 mg/3 ml.
Granisetrn (GES)
Comprimidos recubiertos con pelcula de 1 mg; solucin inyectable de 1 mg/1 ml; so-
lucin para perfusin de 3 mg/3 ml.
Granytril (Juste)
Solucin inyectable de 1 mg/ml y 3 mg/3 ml.
Kytril (Roche)
Solucin inyectable de 1 mg/ml y 3 mg/3 ml.

Ondansetrn

Antagonista selectivo patrn de los receptores 5-HT3 de amplio uso.


Unin a protenas 70-76%, Vd 140 l. Metabolismo heptico a travs de varias rutas
enzimticas.
Antiemticos y protectores gstricos 129
Indicaciones: en contexto perioperatorio similares a droperidol. Es el antiemtico
ms eficaz en el tratamiento, por lo que se aconseja reservarlo como medicacin de
rescate.
Posologa: prevencin NVPO: 4 mg ev. lenta. Puede administrarse junto a dexametaso-
na, droperidol o ambos. Tratamiento de NVPO establecidos: 4-8 mg ev., siendo eficaz desde
1 mg. Nios: sin datos en menores de 2 aos. Nios mayores de 2 aos: 0,1 mg/kg (mxi-
mo 4 mg).
Efectos secundarios: escasos a dosis recomendadas: cefalea, alteraciones visuales tran-
sitorias (p. ej. visin borrosa). Cambios transitorios en el electrocardiograma (ECG), inclu-
yendo prolongacin del intervalo QT. Sensacin de enrojecimiento o calor, hipotensin.
Estreimiento.
Precauciones: preferible no administrar durante embarazo y lactancia.
La forma Zydis contiene fenilalanina, evitar si fenilalaninemia. En IH moderada o
grave no deber exceder dosis diaria total de 8 mg. IH grave, aumento de t1/2 (15-32 h).
IR moderada, aumento de t1/2 (5,4 h).
Interacciones: puede reducir el efecto analgsico de tramadol. Fenitona, carbamacepina
y rifampicina reducen las concentraciones plasmticas. Precaucin con medicamentos que
aumenten el intervalo QT o en pacientes susceptibles de QT largo.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a ondansetrn o a cualquier otro antagonista de
los receptores de 5-HT3 (p. ej. granisetrn, dolasetrn) o a alguno de los excipientes.
Presentaciones:
Ondansetrn (Normon)
Solucin inyectable de 4 mg/2 ml y 8 mg/4 ml; comprimidos recubiertos de 4 y 8 mg.
Ondansetrn (Baggerman Farmanet)
Solucin inyectable de 4 mg/2 ml y 8 mg/4 ml.
Ondansetrn (Ratiopharm)
Solucin inyectable de 4 mg/2 ml; comprimidos recubiertos de 4 y 8 mg.
Yatrox Procter (Gamble)
Solucin inyectable de 4 mg/2 ml y 8 mg/4 ml; comprimidos recubiertos de 4 y 8 mg.
Zofran Zydis (GlaxoSmithKline)
Liofilizado oral 4 y 8 mg; solucin inyectable de 4 mg/2 ml y 8 mg/4 ml; comprimidos
recubiertos de 4 y 8 mg; jeringa precargada de 4 mg/2 ml y 8 mg/4 ml.

Metoclopramida

Procintico bloqueante de receptores D2 con accin antiemtica, muy utilizado en el


contexto perioperatorio.
Indicaciones y posologa: NVPO. Uso endovenoso. Poco efectivo a la dosis usual de 10 mg.
Se precisan dosis entre 25-50 mg (fuera de recomendaciones de FT) 30 min antes. NV aso-
ciados a QT: 1-3 mg/kg ev. 30 min antes. Gastroparesia diabtica: 10 mg 30 min antes
de cada comida.
Efectos secundarios: dosis dependientes: reacciones extrapiramidales, hipertona muscu-
lar, irritabilidad, agitacin, mareo, desorientacin. Raros: metahemoglobinemia, alteraciones
cardiovasculares (CV), arritmias.
Precauciones: ajustar dosis en IR o IH graves. Embarazo: categora B. Lactancia: evitar.
No usar junto a levodopa.
Interacciones: ciclosporina. Otros frmacos con potencial extrapiramidal: fenotiazinas,
butirofenonas.
Contraindicaciones: hipersensibilidad. Hemorragia o perforacin GI. Feocromocitoma.
Discinesia tarda.
Presentaciones:
Primperan (Sanofi Aventis)
Ampollas de 10 y 100 mg; solucin de 5 mg/5 ml; comprimidos de 10 mg, gotas pedi-
tricas de 2,6 mg/ml.

130 Anestesiomecum
Palonosetrn

Antagonista selectivo del receptor 5-HT3 de gran afinidad. La duracin de accin es mucho
ms larga que la de los otros setrones. Puede ser til en NV postalta en CMA. Distribucin:
Vd aproximado 6,9-7,9 l/kg, unin a protenas plasmticas (UPP) 62%, t1/2 de aproxima-
damente 40 h, 10% de los pacientes la presentan ms de 100 h. Metabolismo: heptico. Elimi-
nacin: 40% se elimina a travs del rin.
Indicaciones: prevencin de NV agudos asociados con la QT oncolgica alta y modera-
damente emtica en adultos. Prevencin de NVPO (no es indicacin en la FT).
Posologa: adultos: 250 g ev. rpido 30 min antes de iniciar la QT. NVPO: 1 g/kg tras
induccin. Ancianos, IH, IR: no necesario ajustar la dosis. No recomendado a menores de 18 aos.
Efectos secundarios, precauciones y contraindicaciones: como ondansetrn. Ancianos, IH
e IR: no necesario ajustar la dosis. No recomendado a menores de 18 aos.
Interacciones: se ha administrado de forma segura con analgsicos, antiemticos, anties-
pasmdicos, corticosteroides y anticolinrgicos.
Presentaciones:
Aloxi (Italfarmaco)
Vial de 250 g/5 ml.

Prometazina

Antihistamnico H1 usado ocasionalmente como antiemtico en contexto perioperatorio.


Indicaciones y posologa: sedacin, reacciones anafilcticas, agitacin de cualquier
causa, antiemtico. NVPO: endovenoso o intramuscular lento: 12,5-25 mg. Puede repetirse
en 4-6 h. Alergia: 25-50 mg ev. 4 h a igual o menos de 25 mg/min. Antiemtico nios: slo
va oral: 0,25-1 mg/kg/4-6 h.
Efectos secundarios: reacciones extrapiramidales, hipotensin ortosttica (retraso del alta
en ciruga mayor ambulatoria [CMA]), sedacin (aumentada en po.).
Precauciones: no administrar rpido. Evitar en IH. Embarazo: categora C. Lactancia
compatible.
Interacciones: aumento QT con cisaprida y macrlidos, aumento niveles con ketocona-
zol, sntomas colinrgicos con antidepresivos tricclicos.
Contraindicaciones: hipersensibilidad. Depresin SNC.
Presentaciones:
Frinova (Sanofi Aventis)
Ampollas de 50 mg/2 ml; jarabe de 5 mg/5 ml.

Tropisetrn

Antagonista competitivo selectivo de los receptores 5-HT3. UPP 71%. Vd 400-600 l.


Metabolismo heptico; t1/2 aproximado 8 h. Eliminacin: excrecin en la orina o bilis.
Indicaciones: tratamiento y prevencin de NVPO, deber ser administrado poco antes
de la induccin de la anestesia.
Posologa: adultos y ancianos: 2 mg ev., en perfusin o inyeccin lenta (no < 30 s).
Efectos secundarios y contraindicaciones: como ondansetrn. A dosis repetidas muy altas,
se han observado alucinaciones visuales.
Precauciones: como ondansetrn. Uso en nios: No se dispone de experiencia en NVPO.
En hipertensin arterial (HTA) no controlada, evitar dosis diarias superiores a 10 mg (puede
causar incremento de la presin arterial [PA]).
Interacciones: inductores de enzimas hepticas: disminuyen niveles de tropisetrn. Sin
datos con frmacos utilizados en anestesia. Precaucin con medicamentos que prolonguen QT.
Presentaciones:
Navoban (Novartis Farm)
Solucin inyectable de 2 mg/2 ml y 5 mg/5 ml; cpsulas de 5 mg.
Antiemticos y protectores gstricos 131
Antiemticos y protectores gstricos

Parte 2
Protectores gstricos
J.I. Gmez-Arnau, E. Martnez Hurtado,
G. Agmez Medina y P. Garca Pimentel

Inhibidores de la bomba de protones


Introduccin
Son medicamentos que ejercen su accin inhibiendo la acidez gstrica mediante bloqueo
irreversible del sistema enzimtico adenosina trifosfato de hidrgeno-potasio (adenosina tri-
fosfatasa [ATPasa] H+-K+, bomba de protones). Omeprazol fue el primero en ser aprobado
y el ms experimentado del grupo. Lansoprazol, pantoprazol y rabeprazol son similares.
Recientemente se ha introducido un S-ismero de omeprazol, esomeprazol.
Reducen la secrecin gstrica de forma progresiva y producen una hipersecrecin cida
de rebote al abandonarlos. Tienen metabolismo heptico, y su depuracin no se afecta por
la IR. No se ha demostrado la efectividad de su asociacin con otros antisecretores gstricos.
Efecto ms rpido e intenso que el de los anti-H2.
Son eficaces en lcera gstrica y duodenal y esofagitis por reflujo (de eleccin en sta,
especialmente cuando la ciruga no est indicada). El omeprazol, adems, es el frmaco em-
pleado habitualmente, asociado a antibiticos, en la erradicacin del Helicobacter pylori.
Algunos inhibidores de la bomba de protones (IBP) (especialmente omeprazol) son eficaces
en la prevencin de la gastropata por AINE, si bien se desconoce si son capaces de prevenir
sus complicaciones graves.
En caso de hemorragia digestiva alta (HDA), los IBP en perfusin reducen la necesidad
de tratamiento endoscpico y la estancia media. Dentro del grupo, el esomeprazol en per-
fusin 72 h antes del tratamiento endoscpico reduce la recidiva hemorrgica (aunque po-
siblemente el resto de IBP tengan una eficacia similar).
No hay datos rigurosos sobre la seguridad del tratamiento con IBP en gestantes. No
obstante, puede plantearse su uso en embarazadas. No se ha constatado que induzcan tera-
togenia en humanos, pero debe observarse un mnimo de cautela, sobre todo con omeprazol,
dado que en animales a altas dosis se encontr cierta teratogenicidad y mortalidad fetal.
Interacciones: los IBP aumentan la absorcin de cido acetilsaliclico (AAS), furosemida
y nifedipino (ajuste de dosis segn respuesta) y concentracin de digoxina (valorar reduccin
de dosis; monitorizar niveles) y disminuyen la absorcin de ketoconazol e itraconazol (separar
la administracin al menos 2-3 h) y la biodisponibilidad de atazanavir/ritonavir (evitar uso
conjunto). Se recomienda valorar individualmente la necesidad de tratamiento con IBP en
pacientes tratados con clopidogrel y riesgo-beneficio.
Omeprazol

Frmaco del grupo con el que existe ms experiencia, y el habitualmente empleado en


terapia de erradicacin.
Indicaciones: lcera gstrica benigna, lcera duodenal (incluida la producida por AINE),
sndrome de Zollinger-Ellison, esofagitis de reflujo, lcera duodenal por H. pylori (asociado
a otros frmacos), mantenimiento a largo plazo en lcera gastroduodenal y esofagitis pptica,
profilaxis de ulcus duodenal, lcera gstrica benigna y/o erosiones gastroduodenales induci-
das por AINE en pacientes de riesgo (ancianos y/o antecedentes de erosiones gastroduode-
nales) que requieran tratamiento continuado con AINE.
Posologa: adultos: oral: lcera duodenal: 20 mg/24 h durante 2 semanas. Puede aadir-
se un segundo ciclo de 15 das; si hay mala respuesta, 40 mg/24 h durante 4 semanas; si se
precisa tratamiento de mantenimiento: 20 mg/24 h durante 1 ao. lcera duodenal asocia-
da a H. pylori: 20 mg/12 h durante 1-2 semanas, asociado a antibioterapia. lcera gstrica:
20 mg/24 h durante 4 semanas. Puede aadirse un segundo ciclo de 4 semanas; si hay mala
respuesta, 40 mg/24 h durante 8 semanas. lcera gstrica, duodenal o erosin asociadas a
tratamiento con AINE: 20 mg/24 h durante 4 semanas. Puede aadirse un segundo ciclo de
4 semanas. En pacientes con mala respuesta 40 mg/24 h durante 4-8 semanas, una vez
reevaluados por especialista. Profilaxis de gastroenteropata por AINE: 20 mg/24 h. Esofagitis
por reflujo: 20 mg/24 h durante 4 semanas. Puede aadirse un segundo ciclo de 4 semanas.
Si hay esofagitis grave: 40 mg/24 h durante 8 semanas. Tratamiento de mantenimiento de
esofagitis erosiva cicatrizada: 20 mg/24 h durante 6-12 meses. Enfermedad por reflujo gas-
troesofgico sintomtica: inicialmente 20 mg/24 h. Puede haber respuesta a 10 mg/24 h.
Prevencin de recidivas en pacientes con esofagitis erosiva cicatrizada: 10 mg/24 h durante
6-12 meses. Si fuera preciso, aumentar a 20-40 mg/24 h. Sndrome de Zollinger-Ellison: dosis
precisa para reducir secrecin cida gstrica a menos de 5 mmol/h (< 2 mmol/h si coexiste
esofagitis) durante la ltima hora antes de la siguiente dosis; normalmente 60 mg/24 h. Con-
tinuar con 20-120 mg/24 h (si dosis > 80 mg, repartir en dos tomas). Endovenosa: 40 mg/24 h,
diluidos en 100 ml G5% o suero salino fisiolgico (SSF), a pasar en 20-30 min. En el sndro-
me de Zollinger-Ellison se emplean dosis mayores y a intervalos ms cortos. Si se precisan ms
de 60 mg/24 h, repartir en dos dosis. En caso de HDA se administra un bolus de 80 mg
seguido de una infusin continua de 8 mg/h durante 72 h. Nios: oral: lcera y reflujo
gastroesofgico: 1 mg/kg/24 h repartidos en una-dos dosis (rango de dosis eficaz 0,2-3,5 mg/
kg/24 h); mximo 80 mg/24 h. Tambin segn el peso: 15-30 kg, 10 mg/12 h; ms de 30 kg,
20 mg/12 h. Erradicacin de H. pylori: 0,5-1,5 mg/kg/24 h repartidos en dos dosis; mximo
40 mg/24 h. Endovenosa (perfusin lenta de 15 min): en caso de ser necesario, se han em-
pleado dosis de carga de 60-80 mg/1,73 m2, seguida de 40 mg/1,73 m2/12 h.
Efectos secundarios: nuseas, cefalea, diarrea, estreimiento, flatulencia, hipergastri-
nemia, elevacin de transaminasas. Raramente: erupcin, fotosensibilidad, eritema multi-
forme, alopecia, artromialgias, parestesias, somnolencia, vrtigo, insomnio, leucopenia, ane-
mia, trombopenia o pancitopenia.
Precauciones: mayor eficacia al tomarlos 30-60 min antes de la primera comida del da.
Para la administracin de cpsulas por sonda nasogstrica (SNG) abrir la cpsula y disolver
las micropartculas en una solucin cida con pH inferior a 5,3 (zumos cidos). La solucin
endovenosa no puede administrarse oral. Embarazo: categora C FDA: evitar (el resto de IBP
estn catalogados como categora B, que implica un riesgo menor). Evitar en lactantes. No ne-
cesario ajustar dosis en IR. En la IH suelen bastar 10-20 mg/24 h dado que aumenta la bio-
disponibilidad y Vm de omeprazol. En alteracin heptica grave, no exceder de 20 mg/24 h.
Interacciones: vase Interacciones de IBP. El omeprazol se metaboliza fundamentalmen-
te a travs de la CYP2C19, y es el que ms interacciones tiene de todo el grupo. Aumenta
la respuesta de cumarnicos, benzodiacepinas, fenitona y del riesgo de toxicidad de ciclos-
porina. Puede disminuir el efecto de prednisona y desorientacin y confusin en el pacien-
te provocadas con disulfiram. En abril de 2010 la Agencia Espaola de Medicamentos y
Productos Sanitarios emiti una nota informativa referente a la interaccin de clopidogrel

134 Anestesiomecum
con los IBP, en la que desaconseja el uso concomitante de clopidogrel con omeprazol o
esomeprazol o con otros inhibidores de CYP2C19, excepto cuando se considere estrictamen-
te necesario. En este ltimo caso, no se recomienda espaciar el tiempo de administracin.
Estas recomendaciones no se aplican actualmente al resto de IBP.
Contraindicaciones: alergia al frmaco.
Presentaciones:
Audazol (Lesvi)
Cpsulas de 20 mg.
Aulcer (Aiacan)
Cpsulas de 20 mg.
Belmazol (Belmac)
Cpsulas de 10, 20 y 40 mg.
Ceprandal (Sigma Tau)
Cpsulas de 20 mg.
Dolintol Ind (Quim Farm)
Cpsulas gastrorresistentes de 20 y 40 mg.
Elgam (Daiichi Sankyo)
Cpsulas de 20 mg.
Emeproton (Cantabria Ph)
Cpsulas de 20 y 40 mg.
Gastrimut (Normon)
Cpsulas de 20 mg.
Indurgan (Shire Pharm lb)
Cpsulas de 20 mg.
Ipirasa (Esteve)
Cpsulas de 10 mg.
Losec (Tau)
Cpsulas de 20 mg; vial de 40 mg/10 ml.
Miol (Robert)
Cpsulas de 20 mg.
Norpramin (Schwarz Pharma)
Cpsulas de 20 mg.
Novek (Agen Genricos)
Cpsulas de 20 mg.
Nuclosina (Valeant Ph lb)
Cpsulas de 20 mg.
Ompranyt (Bial Ind F)
Cpsulas de 20 mg.
Parizac (Lacer)
Cpsulas gastrorresistentes de 10, 20 y 40 mg.
Pepticum (Librapharm)
Cpsulas de 10, 20 y 40 mg.
Prazipar (Rubio)
Cpsulas de 20 mg.
Prysma (Q Pharma)
Cpsulas de 20 mg.
Sanamidol (Inkeysa)
Cpsulas de 20 mg.
Ulceral (Tedec Meiji)
Cpsulas de 20 y 40 mg.
Ulcesep (Centrum)
Cpsulas de 20 mg.
Ulcometion (Reig Jofre)
Cpsulas de 20 mg.
Antiemticos y protectores gstricos 135
Zimor (Rubio)
Cpsulas gastrorresistentes de 10, 20 y 40 mg.

Lansoprazol

Perfil similar al omeprazol. No disponible parenteral.


Indicaciones: lcera gstrica (tambin por AINE), lcera duodenal asociada o no a H.
pylori, esofagitis por reflujo, prevencin de la lcera gstrica en pacientes que requieran
tratamiento crnico con AINE, sndrome de Zollinger-Ellison.
Posologa: slo oral: tomar con el estmago vaco. Adultos: lcera: 30 mg/24 h durante
4-8 semanas. En mantenimiento, 15 mg/24 h. Erradicacin de H. pylori: 30 mg/12 h duran-
te 1-2 semanas. Sndrome de Zollinger-Ellison: 60 mg/24 h; ajustar dosis segn respuesta. Se
han empleado dosis de hasta 180 mg/24 h (si es > 120 mg/24 h, fraccionar en dos tomas).
Nios: lcera y reflujo gastroesofgico: 1,5 mg/kg/24 h, repartidos en una-dos dosis (rango
de dosis eficaz 0,5-1,6 mg/kg/24 h); mximo 30 mg/24 h. Tambin puede darse segn peso
corporal: menos de 10 kg: 7,5 mg/24 h; 10-20 kg: 15 mg/24 h; ms de 20 kg: 30 mg/24 h.
Erradicacin de H. pylori: 0,6-1,2 mg/kg/24 h; mximo 30 mg/24 h.
Efectos secundarios: diarrea, estreimiento, nuseas, vmitos, molestias GI, cefalea, erup-
cin cutnea, hipergastrinemia, elevacin de transaminasas. Raramente: proteinuria, erupcin,
tinnitus, eosinofilia, elevacin de colesterol y triglicridos, hiperpotasemia, hiperuricemia,
leucopenia, trombocitopenia.
Precauciones: tomar antes de comidas. Embarazo: categora B. Se recomienda evitar
su uso en lactantes. En IH grave, ajustar a 10-20 mg/24 h. En IR no se considera necesario
ajuste de dosis.
Interacciones: vase Interacciones de los IBP. Posible disminucin de accin de los
anovulatorios orales. Anticoagulantes orales: existe poca experiencia con lansoprazol (ajustar
dosis). Teofilina: disminuye ligeramente los niveles (vigilar niveles y posible ajuste de dosis).
Contraindicaciones: alergia al frmaco, embarazo, lactancia, nios.
Presentaciones:
Bamalite (Tecnobio)
Cpsulas gastrorresistentes de 15 y 30 mg; Flas comprimidos bucodispersables de 15 y
30 mg.
Estomil (Merck SL)
Cpsulas gastrorresistentes de 15 y 30 mg.
Eudiges (Lesvi)
Cpsulas gastrorresistentes de 15 y 30 mg.
Lanzol (Belmac)
Cpsulas gastrorresistentes de 15 y 30 mg.
Monolitum (Salvat)
Cpsulas gastrorresistentes de 15 y 30 mg.
Opiren (Almirall Prodes)
Cpsulas gastrorresistentes de 15 y 30 mg; Flas comprimidos bucodispersables de 15 y
30 mg.
Pro Ulco (Solvay Pharm)
Cpsulas gastrorresistentes de 15 y 30 mg.
Protoner (Inkeysa)
Cpsulas gastrorresistentes de 15 y 30 mg.

Esomeprazol

S-ismero de omeprazol con perfil similar sin proporcionar ventajas relevantes sobre
ste. En erradicacin de H. pylori en triple terapia ha mostrado eficacia algo menor que la
obtenida con otros IBP. En cicatrizacin de esofagitis por reflujo ha mostrado eficacia lige-
ramente superior, aunque no clnicamente relevante. En perfusin endovenosa 72 h tras

136 Anestesiomecum
tratamiento endoscpico ha demostrado reducir la recidiva hemorrgica. Se puede disolver
en agua, lo que facilita su administracin por SNG. Hay menos experiencia de uso que con
omeprazol.
Indicaciones: tratamiento sintomtico y de mantenimiento de la esofagitis por reflujo
gastroesofgico, lcera duodenal asociada a H. pylori (asociado a otros frmacos), tratamien-
to de los sntomas de tracto digestivo superior asociados a toma de AINE, tratamiento del
sndrome de Zollinger-Ellison.
Posologa: adultos: oral: esofagitis por reflujo: 40 mg/24 h durante 4-8 semanas. Preven-
cin de recidivas de esofagitis por reflujo y terapia sintomtica de la enfermedad por reflu-
jo gastroesofgico (sin esofagitis): 20 mg/24 h. Ulcus asociado a H. pylori: 20 mg/12 h
asociado a amoxicilina 1 g/12 h y claritromicina 500 mg/12 h, durante 7 das. Gastroen-
teropata por AINE: tratamiento y prevencin: 20 mg/24 h (la terapia de cicatrizacin de
las lceras gstricas requiere 4-8 semanas). Sndrome de Zollinger-Ellison: inicialmente
40 mg/12 h; posteriormente ajuste segn se precise. Dosis habitualmente requerida: 80-
160 mg/24 h (si dosis > 80 mg/24 h, repartida en dos tomas). Endovenosa: 20-40 mg/24 h.
Nios: oral: mayores de 12 aos: igual que adultos. No recomendado en menores de 12 aos
(no hay datos).
Efectos secundarios: posiblemente similares a omeprazol (hay pocos datos): cefalea,
dolor abdominal, diarrea, flatulencia, nuseas, vmitos, estreimiento, elevacin de transa-
minasas. Raros: dermatitis, prurito, urticaria, mareo, sequedad de boca y reacciones de hi-
persensibilidad.
Precauciones: tomar por la maana con agua o zumo. Los comprimidos son entricos,
si hay problemas deglutorios pueden dispersarse en agua (bebidos: dispersar en medio vaso,
hasta que se liberen los grnulos. Por SNG: dispersar en jeringa con 25-50 ml de agua y 5 ml
de aire. Gestacin: categora B. Se recomienda evitar su uso en lactantes. En pacientes con
IH grave, no exceder de 20 mg/24 h. En IR no parece necesario ajuste de dosis.
Interacciones: vase Interacciones de los IBP y de omeprazol.
Contraindicaciones: alergia al frmaco o a componentes. Nios (falta de experiencia).
Presentaciones:
Axiago (Beta)
Comprimidos gastrorresistentes de 20 y 40 mg.
Nexium (AstraZeneca)
Comprimidos gastrorresistentes de 20 y 40 mg; vial de 40 mg/5 ml.

Pantoprazol

Inhibidor de la bomba de protones de perfil similar a omeprazol, aunque inhibe la se-


crecin de forma ms prolongada y gastroespecfica, presenta una mejor biodisponibilidad
y alcanza un pico plasmtico ms alto.
Indicaciones: lcera duodenal, lcera gstrica, esofagitis por reflujo, profilaxis de lcera
gastroduodenal inducida por AINE en pacientes de riesgo que precisan uso continuado de
AINE, tratamiento continuado de sndromes hipersecretores incluyendo el sndrome de Zo-
llinger-Ellison.
Posologa: equipotencia entre las formulaciones oral y endovenosa, facilitando de esta
forma el cambio de administracin. Adulto: oral: lcera duodenal o gstrica: 40 mg/24 h
durante 4 semanas. No exceder 8 semanas. Puede aumentarse dosis a 80 mg/24 h. lcera
gastroduodenal asociada a H. pylori: 40 mg/12 h durante 1-2 semanas, asociado a antibio-
terapia. Esofagitis por reflujo: 40 mg/24 h durante 4 semanas. Puede aadirse un segundo
ciclo de 4 semanas o aumentarse la dosis a 80 mg/24 h. Tratamiento de mantenimiento de
esofagitis erosiva cicatrizada y prevencin de recadas: 20 mg/24 h durante 6-12 meses.
Enfermedad por reflujo leve y sntomas asociados (p. ej. pirosis, etc.): 20 mg/24 h durante
2-4 semanas. Posteriormente, valorar tratamiento con dosis de 20 mg/24 h a demanda
segn los sntomas. Profilaxis de gastroenteropata por AINE: 20 mg/24 h. Sndrome de Zo-
llinger-Ellison: inicialmente 80 mg/24 h, ajustar segn respuesta. Transitoriamente pueden
Antiemticos y protectores gstricos 137
darse hasta 160 mg/24 h o ms. Endovenosa: inyeccin lenta durante 2-3 min o diluido en
100 ml de G5% o SSF a pasar en 10-15 min: 40-80 mg/24 h. Si es preciso, puede administrar-
se una dosis inicial de 160 mg. Nios: oral: hay pocos datos. Se ha utilizado en mayores de
6 aos a dosis de 0,5-1 mg/kg/24 h; mximo 40 mg/24 h.
Efectos secundarios: nuseas, diarrea, dolor abdominal, flatulencia, cefalea, vrtigo,
erupcin, elevacin de transaminasas, hipergastrinemia. Raramente rash, reaccin alrgica,
fiebre, edemas, eosinofilia, leucopenia, anemia, trombopenia, confusin, somnolencia, artro-
mialgias.
Precauciones: tomar los comprimidos sin masticar, antes de las comidas. La solucin
endovenosa no se puede administrar por va oral ni por SNG.
Interacciones: vase Interacciones de los IBP. El pantoprazol es el IBP que menos interac-
ciones produce. Se metaboliza por la CYP2C19 y, en menor medida, por la CYP3A4, la 2D6
y la 2C9 (como cisaprida, carbamacepina, diclofenaco, gliburida, fenitona, metoprolol,
anticonceptivos orales, anticoagulantes orales, etc.). Se han notificado casos aislados de
cambios en el cociente internacional normalizado (INR) (ajustar dosis). Puede reducir la
absorcin de frmacos cuya biodisponibilidad depende de la acidez gstrica (pivampicilina,
bacampicilina, itraconazol, ketoconazol) o las sales de hierro. Gestacin: categora B. Evitar en
lactantes. IR: dosis mxima 40 mg/24 h; IH: no exceder los 20 mg/24 h. En IH grave moni-
torizar enzimas hepticas: si aumentan, suspender.
Contraindicaciones: alergia al frmaco, embarazo, lactancia.
Presentaciones:
Anagastra (Altana Pharm)
Vial de 40 mg.
Pantecta (Altana Pharm)
Comprimidos de 20 y 40 mg.
Ulcotenal (Altana Pharm)
Comprimidos de 20 y 40 mg.

Rabeprazol

Nuevo IBP de perfil similar a omeprazol, aunque de inicio ms rpido de accin. Estu-
dios en terapia de erradicacin escasos. No est disponible por va parenteral. Poca expe-
riencia de uso.
Indicaciones: lcera gstrica activa benigna, lcera duodenal activa, tratamiento crnico
del reflujo gastroesofgico, esofagitis por reflujo. lcera duodenal asociada a H. pylori,
asociado a otros frmacos. Sndrome de Zollinger-Ellison.
Posologa: adultos: oral: 20 mg/24 h; duracin del tratamiento segn indicacin. Erra-
dicacin H. pylori: 20 mg/12 h, asociado a claritromicina 500 mg/12 h y amoxicilina 1 g/
12 h, durante 7 das. Sndrome de Zollinger-Ellison: 60 mg/24 h; ajustar segn respuesta y
necesidades. Se han usado dosis de hasta 100 mg/24 h o 60 mg/12 h durante 1 ao. Nios:
no hay datos.
Efectos secundarios: diarrea, nuseas, dolor abdominal, flatulencia, sequedad de boca,
cefalea, astenia, hipergastrinemia, erupcin, elevacin de transaminasas. Raramente: fiebre,
reaccin alrgica, reaccin fotosensible, insomnio, depresin, somnolencia, agitacin, con-
vulsiones, anemia, linfadenopata.
Precauciones: evitar durante gestacin y lactancia por falta de experiencia. No es preci-
so ajustar dosis en IH o IR.
Interacciones: vase Interacciones de IBP. Se metaboliza por la CYP2C19 y tiene mucha
afinidad por la CYP3A4. Interfiere en la absorcin de frmacos dependientes del pH gstrico
(p. ej. disminuye la absorcin de ketoconazol y aumenta la absorcin de digoxina).
Contraindicaciones: alergia al frmaco o a benzoimidazlicos, embarazo, lactancia, nios.
Presentaciones:
Rabeprazol Pariet (Janssen-Cilag)
Comprimidos de 10 y 20 mg.

138 Anestesiomecum
Antagonistas de los receptores H2

Inhiben la secrecin cida del estmago al antagonizar competitivamente a la histamina


en los receptores H2 de la clula parietal. Su unin a stos es selectiva, reversible y rpida.
Inhiben tambin parcialmente la secrecin cida estimulada por estos secretagogos.

Ranitidina

Ms moderno y potente (ocho veces) que cimetidina. Administrable oral, intramuscular


y endovenoso. Biodisponibilidad oral de 50%, con vida media de eliminacin 2-3 h. Atra-
viesa la barrera hematoenceflica, la placentaria y se excreta en la leche materna.
Indicaciones: adultos: lcera duodenal, lcera gstrica benigna, sndrome de Zollinger-
Ellison, tratamiento y profilaxis de hemorragia esofgica, esofagitis por reflujo. En el preope-
ratorio, en pacientes con riesgo de sndrome de aspiracin cida (sndrome de Mendelson),
especialmente en obstetricia, y como prevencin de lcera de estrs.
Fuera de FT: preoperatorio de mastocitosis (100 mg ev. 1 h antes de la ciruga), realiza-
cin de pruebas radiolgicas con contraste o cualquier exploracin que pueda suponer un
estrs importante para el paciente. Nios (de 3-18 aos): lcera pptica a corto plazo, reflu-
jo gastroesofgico, incluyendo esofagitis por reflujo.
Posologa: sndrome de Mendelson: endovenosa: 50 mg 45-60 min (infusin lenta: m-
nimo 2 min) antes de la anestesia general. Intramuscular: 50 mg 45-60 min antes de la
anestesia general. Va oral: una dosis de 150 mg 2 h antes de la anestesia general, y, prefe-
riblemente, otra dosis de 150 mg la tarde anterior. En pacientes obsttricos 150 mg al co-
menzar el parto y dosis de 150 mg en intervalos de 6 h. lcera de estrs: 50 mg ev. lenta
(25 mg/h durante 2 h) + infusin 0,125 o 0,250 mg/kg/h. Intramuscular: 50 mg/6-8 h.
Efectos secundarios: muy raros (< 1/10.000): leucopenia, trombocitopenia, agranulocito-
sis o pancitopenia, cefalea, mareos y trastornos de movimientos de tipo involuntario, visin
borrosa, pancreatitis, diarrea, nefritis intersticial aguda, eritema multiforme y alopecia, artral-
gias y mialgias, vasculitis, shock anafilctico, hepatitis, impotencia, ginecomastia y galac-
torrea, depresin, alucinaciones y confusin mental transitoria. Raros ( 1/10.000, < 1/1.000):
reacciones de hipersensibilidad (edema angioneurtico, broncospasmo, hipotensin, dolor
torcico, urticaria, erupcin, fiebre), cambios ligeros de funcin heptica.
Precauciones: IR: si el aclaramiento de creatinina (ClCr) 10-50 ml/min, 75% de dosis
habitual, si inferior a 10: 50%. Nios: valorar riesgo-beneficio. Ancianos, EPOC, inmunosu-
presin, diabetes: valorar el riesgo de desarrollar neumona adquirida en la comunidad.
Embarazo y lactancia: slo si imprescindible.
Interacciones: no potencia la accin de frmacos metabolizados por citocromo P450.
Modificacin del tiempo de protrombina con anticoagulantes cumarnicos. Dosis elevadas
pueden disminuir la excrecin de procainamida y N-acetilprocainamida. Puede aumentar la
biodisponibilidad de triazolam, midazolam, glipizida o disminuir la de ketoconazol, atazanavir,
delavirdina, gefitinib. Existen interacciones en pruebas diagnsticas que no se incluyen aqu.
Contraindicaciones: porfiria aguda.
Presentaciones:
Ranitidina (Alpharma)
Tabletas de 150 mg.
Ranitidina (Apotex)
Tabletas de 150 mg.
Ranitidina (Farmacias del Ahorro)
Solucin inyectable de 50 mg/2 ml y tabletas de 300 mg.
Ranitidina (Kener)
Tabletas de 150 mg.
Ranitidina (Mavi Farmacutica)
Solucin inyectable de 50 mg/2 ml.
Ranitidina (Pisa)
Antiemticos y protectores gstricos 139
Solucin inyectable de 50 mg/2 ml y 50 mg/5 ml.
Ranitidina (Precimex)
Solucin inyectable de 50 mg/5 ml.
Ranitidina (Randall)
Solucin inyectable de 50 mg/2 ml y 50 mg/5 ml.
Ranitidina (Winthrop Pharmaceuticals)
Grageas de 150 mg.

Cimetidina

Es el antiulceroso anti-H2 clsico. De menor uso actual por frecuencia de interacciones


a travs del citocromo P450. Biodisponibilidad: 70-76% v.o. y 90-100% im. Vida media de
eliminacin: 2 h.
Indicaciones: vase ranitidina (excepto mastocitosis).
Posologa: sndrome de Mendelson: va oral/intramuscular: 400 mg la noche anterior y
400 mg 90-120 min antes de la anestesia general o al comienzo del parto. Puede repetirse
cada 4 h (mximo da: 2 g). Prevencin lcera de estrs: intramuscular: 200 mg/4-6 h. En-
dovenosa: intermitente: 400 mg en 15 min mnimo (mximo da: 2,4 g); continua: mximo
74 mg/h en 24 h. Pasar despus a va oral: 200-400 mg/4-6 h (mximo da: 2,4 g).
Efectos secundarios: todos infrecuentes y en general leves. Impotencia, ginecomastia en
varones, confusin en ancianos. Vase FT.
Precauciones: IR: si ClCr 0-15 ml/min o Cr ms de 4,3 administrar 200 mg 2/da; si 15-
30 ml/min o Cr entre 2,6-4,3: 200 mg 3/da; si 30-50 o Cr entre 1,8-2,6: 200 mg 4/da.
Nios: valorar riesgo-beneficio, igual o mayores de 2 aos 25-30 mg/kg en varias tomas.
Embarazo y lactancia: slo si imprescindible.
Interacciones: warfarina, fenitona, carbamacepina, -bloqueantes (propanolol, metopro-
lol, labetalol), benzodiacepinas (diacepam, clordiacepxido), calcioantagonistas (nifedipino
y diltiazem), sulfonilureas orales, teofilina, metformina, ciclosporina, tacrolimus, antiarrtmi-
cos clase I (lidocana, quinidina) puede aumentar sus niveles plasmticos. Aumenta la absor-
cin de atazanavir y disminuye la de ketoconazol, itraconazol, posaconazol. Potencia el
efecto mielosupresor de carmustino, fluorouracilo, epirubicina. Incompatibilidad fsica con
pentobarbital. Puede inducir gota.
Contraindicaciones: hipersensibilidad.
Presentaciones:
Ali Veg (GlaxoSmithKline)
Sobre de 200 mg.
Fremet (Recordati)
Comprimidos de 200 y 400 mg; sobre de 200 mg.
Tagamet (GlaxoSmithKline)
Ampollas de 200 mg/2 ml; comprimidos recubiertos de 200, 400 y 800 mg.

Famotidina

Vida media ms larga (4 h) y efecto antisecretor ms prolongado.


Es 20 veces ms potente que la cimetidina y 7,5 veces ms potente que la ranitidina.
Va administracin: oral, intramuscular, endovenosa.
Indicaciones: vase Ranitidina (excepto uso en sndrome de Mendelson, prevencin l-
cera por estrs y en mastocitosis).
Posologa: oral: Ulcus: 40 mg noches 4-8 semanas; mantenimiento 20 mg/noche. Esofa-
gitis: 40 mg/12 h durante 4-8 semanas, mantenimiento 20 mg/12 h. Sndrome de Zollinger-
Ellison: 20 mg/6 h, se puede aumentar segn respuesta. Endovenosa: 50% dosis oral.
Efectos secundarios: cefalea, mareo, estreimiento y diarrea. Muy raramente fatiga, se-
quedad de boca, nuseas y/o vmitos, molestias abdominales o distensin, flatulencia, prdida
de apetito, erupcin cutnea, prurito, urticaria, alteraciones de enzimas hepticas, ictericia

140 Anestesiomecum
colestsica, anafilaxia, angioedema, artralgias, trastornos psquicos reversibles como depre-
sin, ansiedad, agitacin, confusin y alucinaciones.
Precauciones: IR: si Clcr inferior a 50 ml/min, reducir dosis 50% o aumentar intervalo a
36-48 h. Ancianos: no requiere ajuste de dosis. Embarazo: sin datos; lactancia: interrumpir.
Interacciones: disminuye la absorcin de ketoconazol. Probenecid: retrasa su elimina-
cin. No administrar 24 h antes de la prueba de secrecin cida gstrica. Falsos positivos en
pruebas cutneas de extractos de alrgenos. Sensibilidad cruzada con anti-H2.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a famotidina.
Presentaciones:
Famotidina (Ratiopharm EFG)
Comprimidos de 20 y 40 mg.
Tairal (Rottapharm Madaus)
Comprimidos de 20 y 40 mg.
Roxatidina
Perfil muy similar al de la ranitidina. No se posee suficiente experiencia.
Indicaciones: vase Ranitidina (excepto en sndrome de Mendelson y mastocitosis).
Posologa: oral. Ulcus: 150 mg/da en una o dos tomas durante 4-8 semanas. Manteni-
miento: 75 mg/da. Esofagitis por reflujo: pauta similar.
Efectos secundarios: cefaleas. Raramente: diarrea, estreimiento, nuseas y/o vmitos. Muy
raramente: taquicardia/bradicardia, disminucin transitoria de la libido, vrtigo, trastornos del
sueo, inquietud, cansancio, alucinaciones, eritema, prurito, urticaria, dolor muscular y articular,
aumento de las transaminasas, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis o pancitopenia.
Precauciones: IR: si ClCr de 20-50 ml/min: 75 mg/24 h. Si ClCr inferior a 20 ml/min: 75 mg/
48 h. En menores de 14 aos no administrar. Embarazo: sin datos; lactancia: interrumpir.
Interacciones: disminuye la absorcin de ketoconazol y aumenta la de midazolam.
Contraindicaciones: IH grave y situaciones de anuria.
Otros protectores gstricos
Misoprostol
Anlogo de prostaglandina E1. Es ms usado en la prevencin que en el tratamiento del
ulcus gastroduodenal. Fuera de FT se usa como abortivo (vase cap. 14).
Indicaciones: lcera duodenal, prevencin de gastropata por AINE.
Posologa: 200 g, 2-4/da durante o despus de las comidas y al acostarse.
Efectos secundarios: diarrea transitoria. Menos frecuentes: nuseas, cefaleas, vrtigo y
dolor abdominal.
Precauciones: embarazo: aumenta el tono y las contracciones uterinas. No administrar
en mujeres frtiles salvo utilizacin de mtodo anticonceptivo efectivo. Lactancia: no admi-
nistrar. IR: ajustar dosis. Enfermedad coronaria o cerebrovascular.
Interacciones: no se han descrito.
Contraindicaciones: embarazo.
Presentaciones:
Normulen (Grnenthal Pharma)
Comprimidos de 50 mg de diclofenaco sdico + 200 g de misoprostol.
Artrotec (Continent Farm)
Comprimidos de 50 mg de diclofenaco sdico + 200 g de misoprostol.
Citotec (Pfizer)
Comprimidos de 200 g de misoprostol.
Sales de bismuto
Dicitratobismutato tripotsico: crea un revestimiento selectivo sobre el crter de las l-
ceras ppticas pero no sobre la mucosa gstrica normal. Presenta accin bactericida sobre
Antiemticos y protectores gstricos 141
el H. pylori. Eficacia similar a los anti-H2 en la cicatrizacin de la lcera gstrica o duodenal,
con una incidencia de recidiva significativamente inferior (por su accin anti-H. pylori).
Indicaciones: lcera pptica, gastritis crnica asociada a H. pylori.
Posologa: oral: 240 mg/12 h, mnimo 30 min antes de las comidas, o 120 mg/6 h, m-
nimo 30 min antes de desayuno, comida, merienda y 2 h despus de la cena.
Efectos secundarios: decoloracin de lengua y dientes, oscurecimiento de las heces.
Precauciones: evitar tratamientos prolongados por riesgo de toxicidad neurolgica (en-
cefalopata). Embarazo y lactancia: no usar.
Interacciones: inhibe la absorcin de tetraciclinas orales.
Contraindicaciones: IR y durante el embarazo.
Presentaciones:
Gastrodenol (Astellas Pharma)
Comprimidos recubiertos de 120 mg.

Sucralfato

Sulfato alumnico poco utilizado en la actualidad.


Indicaciones y posologa: va oral. Ulcus benignos: 1 g/6 h 6-12 semanas; prevencin de
ulcus: 1 g/4 h (mximo 8 g/da).
Efectos secundarios: estreimiento.
Precauciones: evitar uso prolongado y en ClCr < 10 ml/min. Gestacin: FDA:B. Lactan-
cia: evitar.
Interacciones: anticidos, ACO y otros. Ver FT.
Contraindicaciones: alergia.
Presentaciones:
Urbal (Merck SL)
Comprimidos y sobres 1 g.

Bibliografa

1. Gmez-Arnau JI, Aguilar JL, Bovaira P, et al. Recomendaciones de prevencin y tratamiento de las
nuseas y vmitos postoperatorios y/o asociados a las infusiones de opioides. Rev Esp Anestesiol Reanim.
2010;57:508-24.
2. Sweetman SC. Martindale. Gua completa de consulta farmacoteraputica. Barcelona: Pharma Editores; 2003.

142 Anestesiomecum
12
Anticoagulantes,
antiagregantes plaquetarios
y fibrinolticos
A.I. Dez Lobo, S. Denis Filipini y C. Soto Abanades

Introduccin

Los anticoagulantes, antiagregantes plaquetarios (AAP) o fibrinolticos conllevan un ries-


go hemorrgico asociado que puede comprometer los resultados quirrgicos y potenciar una
complicacin anestsica catastrfica como es el hematoma epidural o espinal.
Riesgo de hematoma espinal: frecuencia desconocida aunque se estima mayor de lo
previsto. Las evidencias apuntan a 1:2.700-1:19.505 anestesias espinales y 1:4.741 bloqueos
epidurales. Ms frecuente tras puncin lumbar que torcica. Desde 1:200.000 en obstetricia
hasta 1:3.600 en artroplastia de mujeres con catter epidural. El riesgo de hemorragia se
produce en la puncin espinal/epidural y/o la colocacin/retirada de catter epidural (la
retirada implica mayor riesgo).
Las fichas tcnicas (FT) alertan del riesgo: se incrementa por el uso de catteres epidu-
rales o espinales. Si se decide administrar tratamiento anticoagulante durante un procedi-
miento espinal o epidural, extremar vigilancia para detectar precozmente cualquier signo o
sntoma de deterioro neurolgico, como dolor lumbar, dficit sensorial y motor (entumeci-
miento y debilidad de extremidades inferiores) y trastornos funcionales del intestino o vejiga.
Advertir a los pacientes que informen inmediatamente si experimentan cualquiera de los
sntomas. Si se sospecha hematoma espinal o epidural, realizar las pruebas diagnsticas con
carcter urgente e instaurar tratamiento adecuado, incluyendo la descompresin medular.

Anticoagulantes orales

A este grupo pertenecen los inhibidores de la vitamina K (AVK) y los nuevos anticoagu-
lantes directos dabigatrn (inhibidor del FIIa) y rivaroxabn (inhibidor del FXa), aprobados
para tromboprofilaxis y con aprobacin para anticoagulacin en curso.
Los AVK ms conocidos son los cumarnicos (acenocumarol, warfarina). Tienen distinta
vida media: corta acenocumarol y larga warfarina. Acenocumarol alcanza anticoagulacin
(cociente internacional normalizado [INR] > 1,5) en 36 h y warfarina en 3-4 das. Warfarina
prolonga ms que acenocumarol el efecto al interrumpir el tratamiento. Las indicaciones son
las mismas, pero difieren en el manejo perioperatorio: se aconseja interrumpir 5 das warfa-
rina y 3 das acenocumarol para la ciruga, partiendo de INR teraputico. Son de eleccin
en la prevencin del tromboembolismo arterial y venoso.
Acenocumarol

Impide la -carboxilacin de los factores vitamina K dependientes: II, VII, IX y X y pro-


tena C y S.
Indicaciones: tratamiento y profilaxis de trombosis venosa profunda (TVP), embolismo
pulmonar (EP) y afecciones tromboemblicas, profilaxis de tromboembolismo asociado a
fibrilacin auricular (FA) crnica, cardioversin auricular, prtesis valvulares cardacas, recu-
rrencia de tromboembolismo cerebral (en ausencia de hemorragia cerebral). Reduce el
riesgo de muerte por reinfarto de miocardio y episodios tromboemblicos como ictus o
embolizacin sistmica.
Posologa: individualizar dosis siempre, segn INR e indicacin clnica. Dosis inicial:
oral: 8-12 mg el primer da; 4-8 mg el segundo da, mantenimiento segn INR. Nios: inicio:
1 mg/25 kg/da, modificar segn INR.
Reversin del efecto anticoagulante ante ciruga urgente: si la ciruga se puede demorar
6-12 h: vitamina K 5-10 mg ev. Si la ciruga es urgente con/sin sangrado activo, hacer rever-
sin rpida con concentrado de complejo de protrombina (CCP) valorando riesgo trombtico.
Efectos secundarios: hemorragias en cualquier rgano, menor o mayor (retroperitoneal y
cerebral). Necrosis de piel. Hepatitis, colestasis e incremento de transaminasas.
Precauciones: ancianos, pacientes oncolgicos, hepatopata, insuficiencia renal (IR) gra-
ve, hipertiroidismo, neoplasia, infeccin e inflamacin. Aterosclerosis. No utilizar intramus-
cular. Embarazo: Food and Drug Administration (FDA): D. Riesgo de hemorragia fetal: utilizar
heparina de bajo peso molecular (HBPM) durante todo el embarazo, excepto en prtesis
valvulares que se reinstaura a partir de la semana 13, sustituyendo, de nuevo, por HBPM al
final de la gestacin, individualizando cada caso1. Lactancia compatible. Neonatos particu-
larmente sensibles por deficiencia de vitamina K. Uso perioperatorio: no interrumpir aceno-
cumarol en procedimientos dentales, ciruga oftalmolgica de polo anterior y ciruga derma-
tolgica, a menos que haya reseccin de tejidos profundos. En ciruga mayor suspender
acenocumarol, sustituir por tratamiento puente: durante anticoagulacin subteraputica (INR < 2)
y alto riesgo trombtico. HBPM o heparina no fraccionada (HNF) a dosis teraputicas.
Segn las guas American College of Chest Physicians (ACCP): HBPM en domicilio durante
INR inferior a 2 preoperatorio. Dosis teraputica: ltima dosis 24 h antes de la intervencin
con media dosis. HNF, ingresar el da antes de la intervencin, iniciar perfusin: segn
tiempo de cefalina o de tromboplastina parcial activada (TTPA) hasta 4-6 h antes de la inter-
vencin. Confirmar INR inferior a 1,5 y TTPA igual o inferior a 1,5, el control antes de la
ciruga y/o tcnica anestsica regional. Reiniciar a las 24-48 h en postoperatorio (po.) valo-
rando hemostasia y riesgo de resangrado. No antes de 12 h posprocedimiento en los de
mayor riesgo trombtico. Reiniciar acenocumarol a las 24-72 h valorando riesgo de reinter-
vencin. En alto o moderado riesgo trombtico (durante INR < 2), mantener terapia puente,
con dosis teraputica. En po evaluar riesgo hemosttico para decidir reinstauracin de trata-
miento puente: en las primeras 48 h en alto riesgo de sangrado, mientras administrar dosis
profilctica. En anestesia1-4: bloqueos regionales perifricos y neuroaxial factibles con INR
inferior a 1,4-1,5. No recomendado catter epidural en presencia de acenocumarol o
warfarina. En caso de uso, tanto para implantacin como retirada interrumpir hasta alcan-
zar INR inferior a 1,5.
Interacciones: efecto potenciado por amiodarona, simvastatina, cefalosporina, eritromi-
cina, claritromicina, roxitromicina, cloranfenicol, tetraciclinas, neomicina, metronidazol,
miconazol, cido fusdico, cido nalidxico, isoniazida, omeprazol, fibratos, quinidina, alo-
purinol, fenilbutazona, esteroides anablicos, andrgenos, cido clofbrico y anlogos, disul-
firan, cido etacrnico, glucagn, antagonistas H2, sulfamidas, sulfinpirazona, antidiabticos
orales y hormonas tiroideas. Heparina, cido acetilsaliclico (AAS) y derivados, fenilbutazona
o derivados pirazolnicos, otros antiinflamatorios no esteroideos (AINE) (flurbiprofeno, pi-
roxicam), benziodarona, carnitina, penicilinas, clopidogrel, prasugrel. Antidepresivos inhibi-
dores de la recaptacin de serotonina (ISRS) (fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina).
Diurticos (furosemida, tiazidas o espironolactona), simvastatina. Lovastatina, exenatida,

144 Anestesiomecum
glucosamina, paracetamol. Quinolonas, doxiciclina y tibolona. Efecto disminuido por cape-
citabina, ciclosporina, cimetidina, fluconazol, tamoxifeno, viloxazina. Azatioprina, mercapto-
purina, aminoglutetimida, barbitricos, carbamacepina, colestiramina, griseofulvina, anticon-
ceptivos orales, rifampicina y aprepitant. Eleva la concentracin de hidantona. Aumenta
efecto hipoglucemiante de sulfonilureas.
Contraindicaciones: hipersensibilidad, IR e insuficiencia heptica (IH) grave. En el em-
barazo (primer trimestre), eclampsia, preeclampsia. Trastornos potencialmente hemorrgicos:
hemofilias, trombopenia (< 70.000 plaquetas), endocarditis infecciosa, colitis ulcerosa, aneu-
risma cerebral o artico disecante. Varices esofgicas, ulcus pptico activo, hemorragia di-
gestiva, urogenital, respiratoria o intracraneal en los ltimos 3 meses, aneurisma o angioma
intracraneal, tumor cerebral... Lesiones orgnicas susceptibles de sangrar. Ciruga reciente
(sistema nervioso central [SNC], amplia exposicin, actividad fibrinoltica aumentada: operacio-
nes de pulmn, prstata, o tero), pericarditis, endocarditis. Hipertensin arterial (HTA) grave.
Presentaciones:
Sintrom (Novartis Farmacutica)
Comprimidos de 1 mg.

Dabigatrn etexilato

Inhibidor directo de la trombina (factor II), competitivo y reversible. Inhibe la trombina


libre y unida a fibrina, y adems inhibe la agregacin plaquetaria inducida por trombina.
Indicaciones y posologa: profilaxis primaria de tromboembolismo venoso (TEV) en ci-
ruga ortopdica: 220 mg v.o. 1/da. En mayores de 75 aos o IR moderada (aclaramiento
de creatinina [ClCr] 30-50 ml/min) 150 mg 1/da. Inicio entre 1-4 h posciruga con 110 mg
(75 mg en IR) y continuar con 220 mg 1/da. Si la hemostasia no est asegurada, retrasar el
tratamiento y empezar con 150 mg 1/da. En IR grave (CLCr < 30 ml/min) contraindicado.
Transferencia de tratamientos: de dabigatrn a anticoagulante parenteral: esperar 24 h
despus de la ltima dosis. De anticoagulante parenteral a dabigatrn: no existen datos. No
iniciar antes del momento previsto para la siguiente dosis del anticoagulante parenteral.
Efectos secundarios: hemorragia; sangrado mayor < 2%. Raramente se produce sangrado
que cause discapacidad o potencialmente mortal. Frecuentes: anemia, hematoma, hemo-
rragia de la herida, hemorragia digestiva, hematuria, trastornos musculoesquelticos. Poco
frecuente: trombocitopenia, epistaxis, hemorragia rectal y hemorroidal, en el punto de inyec-
cin o catter hemartrosis, trastornos hepatobiliares, incremento de alanina aminotransferasa
(ALT) y aspartato aminotransferasa (AST), disfuncin heptica, aumento de las enzimas he-
pticas, hiperbilirrubinemia.
Contraindicaciones: hipersensibilidad, IR grave, hemorragia activa significativa. Lesiones
orgnicas con riesgo de hemorragia. Alteracin de la hemostasia. IH grave, elevacin de
transaminasas superior a dos veces el lmite superior del rango normal (LSN). Tratamiento
con quinidina. Catteres espinales permanentes. Existe riesgo elevado de hematoma espinal
y parlisis permanente.
Precauciones: monitorizar en situaciones de riesgo de hemorragia: trastornos de la coa-
gulacin, trombocitopenia o defectos de funcin plaquetaria y enfermedad gastrointestinal
ulcerosa activa, biopsia o traumatismo grave recientes. En hemorragia intracraneal o ciruga
cerebral, espinal u oftlmica recientes y endocarditis bacteriana. Precaucin con medica-
mentos que incrementan el riesgo de hemorragia. No usar en menores de 18 aos. Precaucin
y estrecha monitorizacin en IR moderada, mayores de 75 aos o con menos de 50 kg o
ms de 110 kg (experiencia limitada). Evitar embarazo y lactancia durante tratamiento.
Interacciones: no usar dabigatrn con HNF, HBPM, fondaparinux, desirudina, trombol-
ticos, antagonistas de los receptores GPIIb/IIIa, clopidogrel, ticlopidina, dextrano, sulfinpira-
zona y antagonistas de la vitamina K, claritromicina. Con AINE de semivida de eliminacin
superior a 12 h y en IR leve-moderada, se recomienda vigilar riesgo de hemorragia. Los in-
hibidores de la glucoprotena P (gp-P) (p. ej. verapamilo, amiodarona) aumentan los niveles
plasmticos de dabigatrn: reducir dosis a 150 mg/da. En IR y verapamilo, reducir a 75 mg/da.
Anticoagulantes, antiagregantes plaquetarios y fibrinolticos 145
Los inductores de gp-P como rifampicina o hierba de San Juan (Hypericum perforatum)
pueden disminuir la exposicin a dabigatrn.
Presentaciones:
Pradaxa (Boehringer)
Cpsulas de 75 y 110 mg.

Rivaroxabn

Inhibidor selectivo directo del factor Xa. No inhibe trombina (factor IIa) ni plaquetas.
Indicaciones y posologa: profilaxis del TEV en ciruga ortopdica electiva de prtesis de
cadera o rodilla en adultos: 10 mg v.o. 1/da. Dosis inicial entre 6-10 h despus de la ciruga
y establecida la hemostasia.
Efectos secundarios: hemorragia en aproximadamente 3,3%. Otras reacciones adversas:
nuseas, aumento de la -glutamil transpeptidasa (GGT) y de las transaminasas. Riesgo de
hemorragia aumentado en HTA grave no controlada y/o tratamiento concomitante con otros
medicamentos que alteran la hemostasia.
Precauciones: trastornos de la coagulacin congnitos o adquiridos. HTA grave y no
controlada. Enfermedad gastrointestinal ulcerosa activa, lcera gastrointestinal reciente. Re-
tinopata vascular, hemorragia intracraneal o intracerebral reciente. Anomalas vasculares
intramedulares o intracerebrales. Ciruga cerebral, espinal u oftlmica reciente.
Concentraciones aumentadas en IR grave (ClCr 15-29 ml/min). Con ClCr inferior a 15 ml/min
no se recomienda. Precaucin en IH moderada. No recomendado en menores de 18 aos.
Uso perioperatorio: con dosis de tromboprofilaxis: ciruga urgente con riesgo de sangra-
do, esperar una vida media (7-13 h); ciruga programada: dos vidas medias (18-26 h). El
tiempo de protrombina puede ser orientativo.
Anestesia espinal/epidural o puncin lumbar: vase HBPM. Valorar riesgo-beneficio. Dosis
inicial tras 6 h de puncin atraumtica. No retirar catter epidural antes de 18 h despus de
la ltima administracin2. En mayores y riesgo de acumulacin: 22-26 h1,3. Siguiente dosis a las
6 h despus de la retirada del catter. Si puncin traumtica, retrasar administracin 24 h1.
Interacciones: inhibidores del CYP3A4 y de la gp-P. Con ketoconazol o ritonavir aumen-
to del riesgo de hemorragia. No usar con ketoconazol, itraconazol, voriconazol y posacona-
zol o con inhibidores de la proteasa del VIH. Menor efecto con fluconazol.
Inductores del CYP3A4. Rifampicina, fenitona, carbamacepina, fenobarbital o la hierba
de San Juan o hiprico pueden disminuir la concentracin. Enoxaparina (dosis nica 40 mg):
efecto aditivo antifactor Xa. AINE y AAP: 500 mg de naproxeno y 500 mg de AAS no pro-
longan el tiempo de sangrado clnicamente relevante. Clopidogrel (300 mg + dosis de 75 mg)
sin interaccin farmacocintica. Precaucin en el tratamiento concomitante. Embarazo y
lactancia: contraindicado.
Contraindicaciones: hipersensibilidad. Hemorragia activa significativa. Hepatopata con
coagulopata y riesgo de hemorragia relevante. Embarazo y lactancia.
Presentaciones:
Xarelto (Bayer)
Comprimidos de 10 mg.

Anticoagulantes parenterales

A este grupo pertenecen: la HNF, las HBPM, fondaparinux, bivalirudina, antitrombina III
y protena C activada.

Heparina sdica o heparina no fraccionada

Potencia el efecto inhibitorio de la antitrombina III sobre los factores IIa, Xa y, en menor
medida, IXa, XIa y XIIa. Prolonga el TTPA. Tiene efecto sobre la funcin plaquetaria e inhibe
la formacin de cogulos estables de fibrina.

146 Anestesiomecum
Indicaciones y posologa: individualizar siempre. Tratamiento de TVP y EP: bolus 80 UI/kg
ev., seguido de infusin continua (IC) endovenosa: 18 UI/kg/h. Va subcutnea: 250 UI/kg/12 h.
Angina inestable (AI): bolus 75 UI/kg ev. seguido de infusin: 1.250 UI/h durante ms de 48 h
o hasta que desaparezca el dolor, con dosis bajas de AAS. Infarto de miocardio: a) pacientes
con terapia tromboltica: bolus 60 UI/kg ev. (mximo 4.000 UI), seguido de 12 UI/kg/h
(mximo 1.000 UI). En caso de alto riesgo de embolismo sistmico o TEV, despus de 48 h
administrar 17.500 UI/12 h sc., y b) pacientes sin terapia tromboltica con alto riesgo de
embolismo pulmonar o sistmico, bolus 75 UI/kg ev. seguido de IC endovenosa: 1.000-
1.200 UI/h. Tromboembolismo arterial perifrico: bolus 5.000 UI seguido de IC 32.000
UI/24h endovenosa. Prevencin de trombosis en circulacin extracorprea (CEC): bolus de
60-100 UI/kg hasta un tiempo de coagulacin activado (TCA) de 250-300 s (mtodo
HemoTec) o de 300-350 s (mtodo Hemochron). En empleo concomitante con inhibidores
GPIIb/IIIa, disminuir bolus a 50-70 UI/kg hasta un TCA superior a 200 s (ambos mtodos).
Prevencin de trombosis durante hemodilisis: dosis inicial, 1.000-1.500 UI; mantenimien-
to, 1.000-2.000 UI/h. Tratamiento puente de anticoagulacin de acenocumarol o warfari-
na, en ciruga (fuera de FT) (vase Acenocumarol). La administracin es en bolus endove-
noso o IC (raramente subcutnea). Dosis en relacin a TTPA es de 1,5-2,5 veces superior
al control.
Efectos secundarios: hemorragia. Elevacin de AST, ALT y GGT. Hipersensibilidad. Inhi-
bicin de la secrecin adrenal de aldosterona, hiperpotasemia. Osteoporosis y alopecia en
tratamiento prolongado. Trombocitopenia inducida por heparina (TIH). Se distinguen dos ti-
pos: tipo I: precoz, transitoria y moderada. No obliga a la suspensin del tratamiento. Tipo II:
grave, menos frecuente, ms grave (< 50.000 plaquetas), puede asociar trombosis venosa o ar-
terial, siendo raras las hemorragias: interrumpir tratamiento, valorar terapia alternativa y solici-
tar anticuerpos plaquetarios en presencia de heparina. Se recomienda control de plaquetas
al inicio, durante y al final del tratamiento. Hematomas espinales y epidurales asociados al
uso profilctico de heparina en el contexto de un procedimiento anestsico epidural o es-
pinal y de una puncin lumbar. De aparicin muy rara.
Precauciones: no administrar va intramuscular. Riesgo de hemorragia en alteracin he-
ptica o renal, HTA no controlada, enfermedad vascular de coroides y retina. Anestesia espi-
nal o epidural y/o puncin lumbar. Riesgo de trombocitopenia: diabetes mellitus, acidosis,
hipotermia y ancianos. IR crnica, riesgo de hipercaliemia. Embarazo y lactancia: categora C
de la FDA. No se excreta por la leche. En tratamiento de la ETEV: va endovenosa en perfu-
sin 5 das y continuar va subcutnea cada 12 h, dosis ajustada a TTPA, durante el resto del
embarazo. Se utiliza para profilaxis en presencia prtesis valvular. Actualmente desplazado por
HBPM hasta el final del embarazo. Se han descrito casos de osteoporosis grave y alteraciones
vertebrales en mujeres en periodo de lactancia. Precaucin. Nios: tratamiento de la ETEV:
dosis inicial de 75 UI/kg ev. durante 10 min, seguida de perfusin: 28 UI/kg/h para meno-
res de 1 ao o 20 UI/kg/h en mayores de 1 ao. Control TTPA.
Uso perioperatorio: ciruga o anestesia regional se pueden realizar 4-6 h tras suspender
perfusin de HNF1-4 con TTPA igual o inferior a 1,5 el control1,2,4. Frmacos que alteran la
hemostasia, anemia IH o IR facilitan sangrado. Vase Hematoma espinal. Se puede adminis-
trar HNF a dosis baja, despus de 1 h de la implantacin de catter epidural. Dosis posterior:
esperar 4 h. Si puncin hemtica esperar 6 h. La heparinizacin completa en ciruga carda-
ca 1 h despus del bloqueo neuroaxial (BNA) aumenta el riesgo, sobre todo, si se asocia
aspirina. Si puncin hemtica la Sociedad Europea de Anestesia (ESA) propone posponer la
ciruga y la dosis 6-12 h1,2 e implantar el catter epidural la tarde anterior a la ciruga.
Interacciones: efecto potenciado por anticoagulantes orales, AAS, dipiridamol, fibrino-
lticos, AINE, altas dosis de penicilina y cefamandol, cefoperazona, algunos medios de con-
traste, asparaginasa, epoprostenol, corticoides, dextrano y alprostadil. Efecto disminuido por
epoetina, nitroglicerina. Riesgo de hipercaliemia con frmacos que incrementan potasio. AAP,
antitrombina III. Fibrinolticos (alteplasa), inhibidores de la trombina (desirudina, lepirudina)
y nitroglicerina endovenosa. Aumenta el efecto de antidiabticos orales (glibenclamida, gli-
pizida), clordiacepxido, diacepam, oxacepam y propranolol.
Anticoagulantes, antiagregantes plaquetarios y fibrinolticos 147
Contraindicaciones: hipersensibilidad. Hemorragia activa o incremento del riesgo hemo-
rrgico. TIH o antecedentes. Endocarditis bacteriana. Intervenciones quirrgicas recientes en
SNC, ojos u odos. Lesiones orgnicas susceptibles de sangrar (lcera pptica activa, aneu-
rismas o neoplasias cerebrales). Anestesia regional, est contraindicada con heparina a dosis
teraputica y no de profilaxis, en ciruga programada.
Presentaciones:
Heparina sdica (Chiesi)
Solucin inyectable de 1.000 y 5.000 UI/ml.
Heparina sdica (Hospira)
Solucin inyectable de 25.000 y 5.000 UI/ml.
Antitrombina III (antitrombina humana)
Inhibidor natural de la coagulacin. Los factores ms inhibidos son la trombina y el
factor Xa y las formas activadas de los factores IX, XI y XII. La heparina acta como catali-
zador, acelerando la reaccin.
Indicaciones y posologa: dficit de antitrombina III congnita y adquirida: tratamiento y
profilaxis de complicaciones tromboemblicas. Va endovenosa lenta. La dosis y duracin de
la terapia de sustitucin depende de la gravedad de la enfermedad y de las condiciones
clnicas. Dosis y frecuencia de administracin deben basarse en la efectividad y las pruebas
de laboratorio. Dosis inicial: unidades a administrar = peso corporal (kg) (100 - actividad de
antitrombina basal [%]). Inicialmente, se debe alcanzar una actividad de antitrombina del
100% y debe mantenerse alrededor del 80% durante el tratamiento.
Efectos secundarios: afectan principalmente al sistema cardiovascular. Raros: anafilaxia
que puede incluir angioedema, ardor y picor en el lugar de infusin, escalofros, ruborizacin,
erupciones exantemticas, incluso urticaria, cefalea, hipotensin, somnolencia, nuseas,
ansiedad, taquicardia, opresin torcica, hormigueo, vmitos, disnea o dificultad al respirar.
Precauciones: la transmisin de agentes infecciosos no se puede excluir totalmente. Emba-
razo: categora B de la FDA. Slo en caso de ausencia de alternativas teraputicas ms seguras.
Lactancia: sin datos. Nios: no recomendado. Ancianos: tendencia latente a hemorragias.
Uso perioperatorio: no hay recomendaciones respecto a manipulacin neuroaxial o
anestesia regional. Es un anticoagulante con semivida de aproximadamente 3 das, puede
disminuir a 1,5 das en tratamiento conjunto con heparina y puede disminuir en condicio-
nes de alto consumo.
Interacciones: accin acelerada y aumentada por heparina. Si se administra heparina usar
dosis baja ( 500 UI/h de heparina estndar). El efecto debe ser estrictamente monitorizado.
Contraindicaciones: hipersensibilidad al medicamento.
Presentaciones:
ATIII recombinante (Atrym)
Viales de 1.750 UI.
ATIII Humana (Atrym)
Ambinex (Grifols)
Viales de 500 y 1.000 UI.
Atenativ (Octapharma)
Viales de 500 y 1.000 UI.
Kybermin P (Behring)
Polvo para solucin inyectable ferf de 500 UI.
Bivalirudina
Inhibidor directo de la trombina (FIIa). Efecto anticoagulante dependiente de dosis y con-
centracin plasmtica. Prolonga TTPA, tiempo de trombina (TT) y tiempo de protrombina (TP).
Indicaciones y posologa: debe administrarse junto con aspirina y clopidogrel. Interven-
cin coronaria percutnea (ICP), incluida ICP primaria: bolus 0,75 mg/kg ev., seguida de
infusin: 1,75 mg/kg/h durante la intervencin, hasta un mximo de 4 h tras ICP. AI/infarto

148 Anestesiomecum
agudo de miocardio (IAM) sin elevacin del segmento ST (SCASET) que van a ser sometidos
a una intervencin urgente: bolus 0,1 mg/kg ev. seguido de infusin: 0,25 mg/kg/h hasta
72 h. Si se somete a ICP, bolus adicional de 0,5 mg/kg antes e incrementar la perfusin a
1,75 mg/kg/h durante la intervencin. Tras la ICP, la dosis reducida de 0,25 mg/kg/h puede
reanudarse de 4-12 h despus. Ciruga de bypass de arteria coronaria (CBAC) sin CEC, conti-
nuar con la infusin hasta el momento de la ciruga. Justo antes, administrar bolus 0,5 mg/kg
seguido de infusin: 1,75 mg/kg/h durante la ciruga. Para CBAC con CEC, continuar la in-
fusin hasta 1 h antes, despus de la cual debe interrumpirse y tratar con HNF. Se puede uti-
lizar el TCA para valorar la actividad de la bivalirudina. TCA promedio 5 min despus de la
dosis en bolus de 365 100 s. Si TCA es inferior a 225 s, administrar segunda dosis bolus
de 0,3 mg/kg. IR: ajustar dosis/velocidad de infusin. Determinar TCA. IR moderada (ClCr:
30-59 ml/min) infusin a 1,4 mg/kg/h. Control de TCA 5 min despus de bolus. Si TCA infe-
rior a 225 s, administrar segundo bolus de 0,3 mg/kg y nuevo control de TCA a los 5 min.
Ancianos: ajuste de dosis basado en funcin renal. Nios y adolescentes: no estudiado en
menores de 18 aos. Uso con otros anticoagulantes: la terapia adyuvante debe incluir clo-
pidogrel y HNF. Administrar bivalirudina 30 min despus de suspender la HNF endovenosa,
u 8 h despus de suspender la HBPM va subcutnea. Se puede utilizar con un inhibidor de
la glucoprotena IIb/IIIa. TIH ms ICP2,3: esta indicacin no consta en FT.
Efectos secundarios: ms frecuentes en mayores de 65 aos. Hemorragia mayor letal,
hematoma y equimosis. Trombosis del stent o arteria coronaria. Reacciones de hipersensibi-
lidad, incluso anafilaxia, hipotensin, anemia, trombopenia. Incremento de INR, hemorragia
intracraneal, hematoma, ngor. Hemorragia retroperitoneal, gastrointestinal, pulmonar, nu-
seas. Hemoptisis, epistaxis, hematuria, lesin por reperfusin.
Precauciones: suspender el tratamiento si se sospecha hemorragia. Los anticuerpos
positivos frente a bivalirudina son raros y no se han asociado con reacciones alrgicas o
anafilcticas. Precaucin en tratados previamente con lepirudina que hayan desarrolla-
do anticuerpos. Formacin de trombo en braquiterapia con radiacin . Precaucin con
radiacin . Embarazo y lactancia: categora B de la FDA: slo si imprescindible. Lactancia:
sin datos.
Uso perioperatorio: bloqueo neuroaxial no recomendado. No hay recomendaciones de
seguridad con anestesia regional. En los pacientes con TIH no estara indicado el BNA2,3.
Para lepirudina e hirudina la gua espaola de 2005 recomienda al menos 24 h y TTPA
normal para BNA4.
Interacciones: no se han encontrado alteraciones de la coagulacin con abciximab, AAS,
clopidogrel, prasugrel, eptifibatida, ticlopidina o tirofibn. Bivalirudina se ha administrado a
los 30 min y a las 8 h de suspender el tratamiento con HNF y HBPM, respectivamente, sin
hemorragias.
Contraindicaciones: hemorragia activa o riesgo elevado. Hipersensibilidad a la bivaliru-
dina o a las hirudinas. HTA incontrolada grave, endocarditis infecciosa, insuficiencia renal
grave (ClCr < 30 ml/min) y hemodilisis.
Presentaciones:
Angiox (Ferrer)
Vial de 250 mg.

Drotrecogina

Versin recombinante de la protena C natural activada. Limita la formacin de trombi-


na por inactivacin de los factores Va y VIIIa, desempea un papel importante en la fisiopa-
tologa de la sepsis grave. Modula la respuesta sistmica a la infeccin. Tiene propiedades
antitrombticas y profibrinolticas.
Indicaciones y posologa: sepsis grave con fallo multiorgnico en adultos: comenzar 48
-24 h del comienzo del primer fallo orgnico. Va endovenosa, 24 g/kg/h, administrada en
perfusin continua endovenosa durante 96 h. Si la perfusin se interrumpiera por alguna
causa, reiniciar de nuevo hasta completar totalmente 96 h.
Anticoagulantes, antiagregantes plaquetarios y fibrinolticos 149
Efectos secundarios: frecuentes: equimosis o sangrado del tracto gastrointestinal. Los
episodios de sangrados graves como hemorragia intracraneal fueron significativamente supe-
riores a placebo. Se han publicado casos de hemorragia masiva que han necesitado factor
VII recombinante1.
Precauciones: riesgo de sangrado. Precaucin si tratamiento tromboltico (en los lti-
mos 3 das), anticoagulantes orales o AAP (en los ltimos 7 das). Ictus isqumico en los
ltimos 3 meses, cualquier situacin con sangrado significativo probable. En perfusin mo-
nitorizar la hemostasia. Si la coagulopata empeora valorar continuar con la perfusin frente
al riesgo de sangrado.
Uso perioperatorio: ciruga: si riesgo de sangrado suspender 2 h antes del comienzo.
Reiniciar 12 h despus. Se puede volver a administrar inmediatamente despus de procedi-
mientos menos invasivos y no complicados si se ha alcanzado una hemostasia adecuada.
Contraindicado con catter epidural o su colocacin.
Interacciones: otros medicamentos que afecten a la hemostasia. Embarazo, categora C
de la FDA. No se debe administrar durante el mismo, a menos que sea claramente necesario.
Suspender lactancia con este medicamento.
Contraindicaciones: sangrado activo, pacientes con enfermedad intracraneal; neoplasias
o herniacin cerebral, tratamiento con heparina, ditesis hemorrgica, enfermedad heptica
crnica grave, plaquetas menores de 30.000. Riesgo incrementado de sangrado: a) cual-
quier ciruga mayor, en las 12 h previas o postoperados con sangrado activo, o ciruga
pendiente durante la administracin del frmaco; b) ciruga intracraneal, intramedular o ictus
hemorrgico 3 meses antes; o malformacin arteriovenosa intracerebral, aneurisma o lesiones
de masa en SNC: pacientes con catter epidural o que se les vaya a colocar durante la per-
fusin; d) sangrado gastrointestinal en las ltimas 6 semanas, y e) pacientes con traumatismos
con un riesgo incrementado de sangrado. Hipersensibilidad a drotrecogina (activada) o trom-
bina bovina. No usar en nios
Presentaciones:
Xigris (Lilly)
Solucin para perfusin de 5 y 20 mg.

Fondaparinux

Inhibidor sinttico y selectivo del factor X activado (XA) a travs de ATIII. Potencia (unas
300 veces) la neutralizacin del factor Xa.
Indicaciones y posologa: prevencin de TEV en prtesis de rodilla y cadera, ciruga de
fractura de cadera, ciruga abdominal de alto riesgo, pacientes no quirrgicos inmovilizados.
La ACCP sugiere el uso como una alternativa en tromboprofilaxis con historia TIH+ (fuera de
FT). Dosis: 2,5 mg/24 h. IR grave: ClCr 20-30 ml/min: 1,5 mg/24 h. AI/SCASET sin indicacin
de intervencin invasiva urgente 2,5 mg/24 h. Si ICP, administrar heparina (HNF). Tratamien-
to del sndrome coronario agudo con elevacin de ST (SCACET) en pacientes tratados con
trombolticos o sin tratamiento alguno de reperfusin: 2,5 mg/24 h. La primera dosis por va
endovenosa y las siguientes va subcutnea. Pacientes estables con TVP y EP aguda excepto
que requieran tromblisis o embolectoma pulmonar. Dosis: peso igual o superior a 50 kg e
igual o inferior a 100 kg: 7,5 mg/24 h. Peso inferior a 50 kg: 5 mg/24 h. Peso superior a 100 kg:
10 mg/24 h. Reducir dosis a 1,5 mg/da con ClCr entre 20-50 ml/min.
Efectos secundarios: vase Bemiparina. Frecuentes: hemorragia po. (hematoma, hematuria,
hemoptisis, hemorragia gingival). Poco frecuentes: hemorragia (epistaxis, gastrointestinal, ane-
mia, trombocitopenia, prpura, alteracin de la coagulacin, dolor torcico, disnea, nusea,
vmito, aumento de las enzimas hepticas, exantema, prurito, edema perifrico, fiebre, exu-
dado de la herida, dolor torcico, fatiga, sofoco, dolor en piernas, edema genital, rubor o
sncope. Raras: reaccin alrgica, hipotensin, hipopotasemia, ansiedad, somnolencia, vr-
tigo, mareo, dolor de cabeza, confusin, disnea, tos, dolor abdominal, dispepsia, gastritis,
estreimiento, diarrea, bilirrubinemia, infeccin de la herida po., sangrado intracraneal/intra-
cerebral y retroperitoneal.

150 Anestesiomecum
Precauciones: vase HBPM y bemiparina. IR grave: no usar si ClCr es inferior a 20 ml/min.
No usar en menores de 17 aos, precaucin en mayores de 75 aos, IH grave, pacientes
con riesgo hemorrgico alto, con trastornos hemorrgicos congnitos o adquiridos (plaquetas
< 50.000/mm3). En profilaxis peso inferior a 50 kg favorece el riesgo de sangrado.
Uso perioperatorio: anestesia raqudea/epidural: vase HBPM. Dosis inicial en po, no antes
de 6 h desde el cierre quirrgico y restablecida la hemostasia. Retirada de catter epidural
a las 36 h de la ltima dosis (dos vidas medias)4. La Asociacin Americana de Anestesia
Regional (ASRA) no recomienda el uso de catter epidural. Administrar 6-12 h despus la
dosis posterior2,4. A dosis altas (5-10 mg) anestesia neuroaxial contraindicada1. En pacientes
con SCACET o AI/SCASET que vayan a ser intervenidos de bypass coronario (Coronary Artery
Bypass Graft [CABG]), intentar evitar fondaparinux durante 24 h antes de la ciruga y reiniciar
48 h despus. En igual o mayores de 75 aos y/o peso corporal inferior a 50 kg y/o insufi-
ciencia renal (ClCr 20-50 ml/min). Respeto estricto del intervalo de seguridad.
Interacciones: vase Bemiparina. Con frmacos que alteran la hemostasia aumenta
riesgo hemorrgico. Anticoagulantes orales, los AAP, los AINE (piroxicam), otros No admi-
nistrar con desirudina, fibrinolticos, antagonistas GPIIb/IIIa, heparina, heparinoides o HBPM.
Embarazo: no aconsejado. Lactancia: no se recomienda. Contraindicaciones: hipersensibili-
dad. Hemorragia significativa, activa, endocarditis bacteriana, IR grave (ClCr < 20 ml/min).
Presentaciones:
Arixtra (GlaxoSmithKline)
Jeringas precargadas solucin inyectable de 1,5 mg/0,3 ml, 2,5 mg/0,5 ml, 5 mg/0,4 ml,
7,5 mg/0,6 ml y 10 mg/0,8 ml.

Heparinas de bajo peso molecular

Polisacridos obtenidos del fraccionamiento de la HNF con similar mecanismo de accin.


Las diferencias radican en su peso molecular, actividad anticoagulante y perfil farmacocinti-
co, lo que las hace no intercambiables. Accin anticoagulante a travs de la antitrombina III.
Disocian el efecto antitrombtico del efecto anticoagulante (dependiente del Pm). Todas
inactivan el factor Xa en mucho mayor grado que el IIa. La relacin anti-Xa y anti-IIa vara
entre 2:1-8:1. Las HBPM se fijan menos a plaquetas y las interacciones plaquetarias son
mnimas. Alcanzan el pico de accin (Tmx) a las 3-4 h. Vida media entre 4-6 h. Se eliminan
por el rin. En IR grave, la actividad anti-Xa y la vida media de eliminacin se incrementa
hasta 16 h. A continuacin se exponen caractersticas comunes.
Efectos secundarios: hemorragias inferiores al 3%, hipoaldosteronismo, reacciones de hiper-
sensibilidad, necrosis cutnea, alopecia, cefalea, aumento de enzimas hepticas, osteoporosis,
etc. TIH. Vase Heparina no fraccionada. Equimosis, hematoma, dolor en el lugar de la inyeccin.
Complicaciones hemorrgicas (piel, mucosas, heridas, tracto gastrointestinal y urogenital).
Precauciones: no administrar intramuscular (riesgo de hematoma). Las HBPM pueden
suprimir la secrecin de aldosterona (hiperpotasemia): medir electrlitos en pacientes de
riesgo antes de la terapia y controlar regularmente. Embarazo: las HBPM no atraviesan la
placenta. Aunque la FT no lo aconseja, las ltimas guas ACCP recomiendan la HBPM sobre
la HNF, monitorizacin con anti-Xa (a las 4 h de la administracin): 0,4-1,2 U/ml. En trata-
miento, cada 12 h; en profilaxis, cada 24; en trombofilia, dosis de profilaxis o intermedias.
En vlvulas mecnicas, ante el riesgo de embriopata por cumarnicos, recomienda evaluar
los factores de riesgo adicionales de trombosis, tipo de vlvula, posicin e historia de trom-
boembolismo, e individualizando, sustituir por HBPM o HNF a dosis teraputica, ajustadas
a control de anti-Xa-TTPA hasta la semana 13, reinstaurar AVK y volver a sustituir de nuevo por
heparinas ante la proximidad del parto. En alto riesgo aconsejan asociar aspirina 75-100 mg.
Uso perioperatorio: el equilibrio tromboemblico y hemorrgico depende de la farma-
cologa de cada agente (vida media y Tmx), de la dosis, del momento de la administracin,
de la tcnica anestsica y de las caractersticas del paciente1.
Profilaxis: Intervalo de seguridad entre la ltima administracin del frmaco y tcnica
regional (BNA, puncin, colocacin o retirada de catter): ptimo despus de dos semividas
Anticoagulantes, antiagregantes plaquetarios y fibrinolticos 151
de eliminacin1: a las 12 h de la administracin1-4. Intervalo entre la tcnica regional y la dosis
posterior. La hemostasia primaria se completa a las 8 h. La administracin se calcula restan-
do a las 8 h el Tmx del producto, en general a las 4-6 h en Europa1,2,4. Si puncin hemorr-
gica posponer la dosis hasta 24 h. Los intervalos se pueden alargar en situaciones en que el
producto se acumula. La pauta de administracin de 2 h antes de la intervencin, aunque est
en FT, no se contempla.
Tratamiento: intervalo de seguridad entre ltima administracin y realizacin de la
tcnica regional: 24 h1-4. Intervalo despus de la tcnica regional hasta la siguiente dosis:
6 h2-4. Las recomendaciones para bloqueos perifricos en rea no compresible son las mismas
que para BNA3,4.

Bemiparina

Vase HBPM.
Indicaciones y posologa: tratamiento de TVP, con o sin EP: 115 UI anti-Xa/kg peso/da
sc. durante 7 2 das. Iniciar tratamiento anticoagulante oral 3-5 das despus, interrumpir
una vez alcanzado INR teraputico.
Profilaxis de la ETE en pacientes quirrgicos: ciruga general con riesgo moderado de
TEV: 2.500 UI anti-Xa sc. 24 h. Ciruga ortopdica con alto riesgo de TEV: 3.500 UI anti-Xa
sc. 24 h. ETE en pacientes no quirrgicos: 2.500 UI/da o 3.500 UI/da sc., segn factores
de riesgo. Profilaxis secundaria de la recurrencia de TEV en pacientes con TVP y factores de
riesgo transitorios: como alternativa teraputica a la administracin de anticoagulantes orales
o en casos de contraindicacin, a dosis fija de 3.500 UI/da (mximo 3 meses). Profilaxis en
el circuito de circulacin extracorprea durante hemodilisis.
Efectos secundarios: elevacin moderada y transitoria de los niveles de transaminasas
(AST, ALT) y GGT. Ocasionales: urticaria, prurito, trombocitopenia transitoria leve (tipo I).
Raras: reacciones anafilcticas (nuseas, vmitos, fiebre, disnea, broncospasmo, edema de
glotis, hipotensin, urticaria, prurito). Trombocitopenia grave (tipo II), necrosis cutnea en el
lugar de la inyeccin. Muy raramente: hematomas espinales y epidurales en el contexto
de un procedimiento anestsico epidural o espinal y de una puncin lumbar.
Precauciones: vase HBPM. Precaucin en IH e IR y ancianos, HTA no controlada, l-
cera gastroduodenal, trombocitopenia, nefrolitiasis, enfermedad vascular de coroides y retina,
o cualquier lesin orgnica susceptible de sangrar, o pacientes sometidos a anestesia espi-
nal o epidural y/o puncin lumbar. No se recomienda en nios. TIH transitoria leve (tipo I)
al inicio del tratamiento, con recuento de plaquetas entre 100.000-150.000/mm3: en general
el tratamiento puede continuar. TIH (tipo II), en raras ocasiones grave mediada por anticuer-
pos con plaquetas inferiores a 100.000/mm3. Entre el quinto-vigsimo primer da de trata-
miento. Se recomienda efectuar recuento de plaquetas antes del tratamiento, cada 3-4 das,
y final de tratamiento. Interrumpir e iniciar terapia alternativa, si se observa reduccin signifi-
cativa de plaquetas (30-50%). Se recomienda test in vitro de anticuerpos plaquetarios con
bemiparina, otras HBPM y/o heparinas. Necrosis cutnea, precedida por prpura o lesiones
eritematosas dolorosas: suspender tratamiento.
Interacciones: no administrar con AVK y otros anticoagulantes, AAS, otros salicilatos, ticlo-
pidina, clopidogrel, dextrano y otros agentes fibrinolticos y AINE (sobre todo, ketorolaco),
glucocorticoides, inhibidores de la trombina (desirudina, lepirudina), algunas cefalosporinas,
sibutramina por interferencia con la coagulacin y/o funcin plaquetaria. Con nitroglicerina
endovenosa por descenso de su eficacia. Frmacos que incrementan la concentracin de pota-
sio srico (inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina [IECA], antagonistas del
receptor de la angiotensina II [ARA]) slo se deberan tomar bajo supervisin mdica especial.
Contraindicaciones: hipersensibilidad, incluida a sustancias de origen porcino. Antece-
dentes de TIH, hemorragia activa o aumento del riesgo de sangrado, discrasias sanguneas,
hemofilia. Trastorno grave de la funcin heptica o pancretica, lesiones o intervenciones
quirrgicas en el SNC, ojos y odos, coagulacin intravascular diseminada (CID) atribuible
a una TIH, endocarditis bacteriana. Lesiones orgnicas susceptibles de sangrar.

152 Anestesiomecum
Presentaciones:
Hepadren (Rovi)
Anti-Xa/ml de 2.500 y 3.500 UI.
Hibor (Rovi)
Jeringas de 2.500, 3.500, 5.000, 7.500 y 10.000 UI; jeringas precargadas de 2.500, 3.500,
5.000, 7.500 y 10.000 UI.

Dalteparina sdica

Vase HBPM.
Indicaciones y posologa: tratamiento de la TVP o EP: 200 UI/kg/da sc. o 100 UI/kg/12 h.
Continuar 3-5 das el tratamiento con AVK hasta alcanzar INR teraputico. Profilaxis de la en-
fermedad tromboemblica (ETE) en ciruga: ciruga general riesgo moderado de TEV: 2.500 UI
(anti-Xa)/da sc., po. Ciruga oncolgica y ortopdica (riesgo elevado TEV): 12 h posciruga,
2.500 UI (anti-Xa) sc. Los das siguientes, 5.000 UI (anti-Xa). Vase HBPM. Profilaxis de la
enfermedad tromboemblica en pacientes no quirrgicos: 2.500 o 5.000 UI/da sc. segn riesgo.
Tratamiento de AI e infarto de miocardio no Q: 120 UI/kg/12 h sc., mximo 10.000 UI/12 h.
Duracin: 6-8 das. Se recomienda tratamiento concomitante con dosis bajas de AAS. Pre-
vencin secundaria de la ETV en pacientes oncolgicos con TVP y/o EP: primer mes: 200 UI/
kg/24 h durante 30 das. Dosis total diaria: no superar 18.000 UI. Reducir dosis en trombo-
citopenia inducida por quimioterapia. Si IR significativa, ajustar dosis para mantener el nivel
anti-Xa de 1 UI/ml (intervalo de 0,5-1,5 UI/ml), medir a las 4-6 h tras la inyeccin de daltepa-
rina. Prevencin de los cogulos del sistema extracorpreo durante la hemodilisis y hemo-
filtracin en los enfermos con IR crnica. Anti-Xa/ml recomendado: 0,5-1,0 UI.
Efectos secundarios: vase Bemiparina. Frecuentes: trombocitopenia reversible no inmune
(tipo I). Elevacin transitoria de las transaminasas hepticas (ASAT, ALAT), alopecia. Raros: TIH
(tipo II), reacciones alrgicas o anafilcticas, hemorragia. Muy raro: sangrado retroperitoneal.
Precauciones: vase Bemiparina. Si ocurre un infarto de miocardio transmural en el que
est indicado el tratamiento tromboltico, no es necesario suspender el tratamiento con
dalteparina aunque puede incrementar el riesgo de hemorragia. Monitorizar niveles anti-Xa.
Nios: vase Bemiparina. Si se utiliza, monitorizar niveles de anti-Xa. Ancianos: precaucin
en IR e IH (especialmente las mujeres).
Interacciones y contraindicaciones: vase Bemiparina.
Presentaciones:
Fragmin (Pfizer)
Solucin inyectable en jeringas precargadas 2.500 y 5.000 UI/0,2 ml, 7.500 UI/0,3 ml,
10.000 UI/0,4 ml, 12.500 UI/0,5 ml, 15.000 UI/0,6 ml y 18.000 UI/0,72 ml; solucin
inyectable en ampollas de 10.000 UI/ml.

Enoxaparina

Vase HBPM.
Indicaciones y posologa: profilaxis de ETEV en pacientes quirrgicos: ciruga abdominal
riesgo moderado: 20 mg (2.000 UI)/24 h sc. En alto riesgo y en ciruga ortopdica: 40 mg
(4.000 UI)/da. Profilaxis de ETEV en pacientes no quirrgicos: 20 mg (2.000 UI)/da sc. o 40 mg
(4.000 UI) segn riesgo. Tratamiento de la TVP: 1,5 mg/kg/24 h o bien 1 mg/kg (100 UI/kg)/12 h
sc. Vase Bemiparina. Tratamiento de AI e infarto de miocardio no Q: 1 mg/kg/12 h (100 UI/
kg/12 h) sc., junto a AAS oral (100-325 mg/da). Continuar mnimo 2 das hasta estabilizacin
(mximo 8 das). Tratamiento SCACET: bolus 30 mg ev. junto a 1 mg/kg sc., seguido de 1 mg/kg
sc./12 h (mximo 100 mg para las dos primeras dosis, seguido de 1 mg/kg para las siguien-
tes). En mayores de 75 aos: iniciar el tratamiento con 0,75 mg/kg sc./12 h (para las dos
primeras dosis un mximo de 75 mg, seguido de 0,75 mg/kg para las siguientes). Conjunta-
mente con un tromboltico, enoxaparina ser administrado entre 15 min antes y 30 min
despus del tromboltico. En ICP: si la ltima dosis subcutnea fue administrada en las 8 h
Anticoagulantes, antiagregantes plaquetarios y fibrinolticos 153
anteriores al inflado del globo, no es necesario dosis adicional. Si la ltima dosis fue anterior
a 8 h previas al inflado, administrar un bolus de 0,3 mg/kg ev. Prevencin de la coagulacin
en el circuito de CEC en hemodilisis.
Efectos secundarios: vase Bemiparina.
Precauciones: no ajustar dosis en IH ni en IR moderada o leve (ClCr 30-80 ml/min)
salvo en ancianos. En IR grave (ClCr < 30 ml/min) para la TVP, AI e infarto de miocardio
sin onda Q no sobrepasar 1 mg/kg/24 h, y para la profilaxis de la ETE venosa no sobrepasar
los 20 mg/24 h. No se recomienda en nios. En mujeres con peso inferior a 45 kg y en
hombres con menos de 57 kg ajustar dosis al peso. En mayores de 80 aos as como pesos
extremos puede aumentar el riesgo de hemorragia. Se recomienda monitorizacin clnica.
Interacciones: interrumpir frmacos que alteran la hemostasia salvo indicacin imperio-
sa: AAS, otros AINE, incluido ketorolaco. Anticoagulantes orales y trombolticos. Glucocorti-
coides. Ticlopidina, dipiridamol, sulfinpirazona. Dextrano 40, clopidogrel. Antagonistas IIa/IIIa.
Si la asociacin es necesaria se recomienda monitorizacin clnica y de laboratorio.
Contraindicaciones: vase Bemiparina.
Presentaciones:
Clexane (Sanofi Aventis)
Ampollas de 20 mg (2.000 UI) y 40 mg (4.000 UI); solucin inyectable en jeringa pre-
cargada de 60 mg (6.000 UI), 80 mg (8.000 UI) y 100 mg (10.000 UI).
Clexane Forte (Sanofi Aventis)
Solucin inyectable en jeringa precargada de 150 mg (15.000 UI).

Nadroparina clcica

Vase HBPM.
Indicaciones y posologa: profilaxis de la ETE. Ciruga general: diaria 0,3 ml (2.850 UI).
Ciruga ortopdica: 12 h antes de la intervencin y 12 h despus. Peso inferior a 70 kg,
desde el preoperatorio hasta el tercer da 0,3 ml (2.850 UI anti-Xa) y 0,4 ml (3.800 UI anti-Xa)
a partir del cuarto da. Peso superior a 70 kg: 0,4 ml (3.800 UI anti-Xa) y a partir del cuarto
da 0,6 ml (5.700 UI anti-Xa). Pacientes no quirrgicos: 0,3 ml (2.850 UI anti-Xa)/24 h o 51-
70 kg: 0,4 ml (3.800 UI anti-Xa)/24 h segn riesgo. Peso superior a 70 kg: 0,6 ml (5.700 UI
anti-Xa)/24 h. Prevencin de la coagulacin en el circuito de circulacin extracorprea (CCE)
en hemodilisis. Tratamiento de la TVP con o sin embolia pulmonar: va subcutnea, dosis de
85,5 UI anti-Xa/kg/12 h; 171 UI anti-Xa/kg 1/da. A ttulo orientativo: 0,1 ml/10 kg/24 h sc. Los
pacientes con peso inferior a 50 kg: dosis de 0,4 ml. Iniciar tratamiento con anticoagulantes
orales y mantener nadroparina hasta INR: 2-3. Tratamiento de la AI e infarto de miocardio no
Q: 86 UI anti-Xa/kg/12 h sc. A ttulo orientativo: bolus 0,1 ml/10 kg ev. seguido de la misma
dosis cada 12 h. No superar la dosis de 1 ml. Pacientes de peso inferior a 50 kg: 0,4 ml.
Efectos secundarios: vase HBPM. Muy frecuentes: hemorragias, ms frecuentes en pa-
cientes con factores de riesgo. Hematomas en el punto de inyeccin. Ndulos firmes (no
indican enquistamiento) que desaparecen. Frecuentes: elevacin de transaminasas. Raras:
trombocitopenia, en algunas ocasiones trombognica, trombocitosis. Calcinosis en el lugar
de la inyeccin.
Precauciones: vase Bemiparina y Enoxaparina. IR moderada y grave: aumenta el riesgo de
tromboembolismo y de hemorragia. CLCr igual o superior a 30 ml/min e inferior a 50 ml/min,
reducir entre un 25-33%.
Interacciones: vase Bemiparina y Enoxaparina.
Contraindicaciones: como HBPM o enoxaparina. IR grave (ClCr < 30 ml/min). Utilizacin
durante la anestesia regional en las intervenciones quirrgicas programadas.
Presentaciones:
Fraxiparina (GlaxoSmithKline)
Solucin inyectable de 2.850 UI, 0,3 ml; 3.800 UI, 0,4 ml; 5.700 UI, 0,6 ml, y 7.600 UI, 0,8 ml.
Fraxiparina Forte (GlaxoSmithKline)
Solucin inyectable de 11.400 UI, 0,6 ml; 15.200 UI, 0,8 ml, y 19.000 UI, 1 ml.

154 Anestesiomecum
Tinzaparina

Vase HBPM.
Indicaciones y posologa: prevencin de la ETV: ciruga general: 3.500 UI o 4.500 anti-
Xa sc./da segn riesgo. Ciruga ortopdica: peso entre 60-90 kg: 4.500 UI anti-Xa/da sc.,
12 h antes de la intervencin y durante el postoperatorio. Peso superior a 90 kg o inferior a
60 kg: 50 UI anti-Xa/kg/da. Prevencin de la ETV en pacientes no quirrgicos: 3.500 o 4.500
UI anti-Xa/da sc. segn riesgo. Tratamiento de la ETE, incluyendo la TVP y EP: no est in-
dicado en el EP grave. Dosis: 175 UI anti-Xa/kg/24 h durante al menos 6 das y hasta esta-
blecer anticoagulacin oral adecuada. Iniciar tratamiento con anticoagulantes el segundo da.
Prevencin de la coagulacin en el sistema extracorpreo en los circuitos de hemodilisis,
en pacientes sin riesgo hemorrgico conocido: dosis individual.
Efectos secundarios: vase Bemiparina. Complicaciones hemorrgicas, trombocitopenia.
Raros: hematoma epidural o subdural o hemorragia intracraneal, retroperitoneal y metrorragias.
Precauciones: vase Bemiparina. Monitorizar anti-Xa en pacientes con IR grave. Emba-
razo: categora C de la FDA. Lactancia: sin datos. No se recomienda en embarazadas con
vlvulas cardacas implantadas.
Interacciones: vase Bemiparina.
Contraindicaciones: vase Bemiparina. IR grave o pacientes de ms de 90 aos con IR.
Riesgo de aborto inminente.
Presentaciones:
Innohep (Leo Pharma)
Jeringa precargada: 10.000 y 20.000 UI/ml.

Antiagregantes plaquetarios

Su manejo perioperatorio implica la decisin de mantenerlos o retirarlos por su potencial


efecto hemorrgico, valorando el riesgo-beneficio individualmente: indicacin del AAP, ries-
go trombtico si se suspende, riesgo de sangrado si se contina, y en caso de suspensin
cunto tiempo antes, posibilidad de tratamiento alternativo, cundo reanudarlo. Existe gran
variabilidad interindividual en la inhibicin plaquetaria de los AAP, que se relaciona con un
mayor riesgo de complicaciones trombticas y variabilidad en la recuperacin de la agrega-
bilidad tras la suspensin.
El manejo perioperatorio de los pacientes portadores de stents convencionales (SC) o
farmacoactivos (SFA) precisa un control ms estrecho. En SC se recomienda mantener el
tratamiento AAP dual, aspirina y clopidogrel durante 4-6 semanas (ideal 3 meses), y al menos
12 meses en los SFA5. La aspirina se mantendr indefinidamente en ambos casos. El riesgo
de sangrado aumenta en presencia de AAP hasta 20% con aspirina y 50% con clopidogrel.
Vara en las diferentes cirugas. Actualmente se asume un mayor riesgo de sangrado para
disminuir el riesgo trombtico. En ciruga programada el AAS a dosis bajas se mantiene
siempre en prevencin secundaria, salvo en ciruga de riesgo de sangrado vital (neurociru-
ga)1. En ciruga urgente, la desmopresina puede mejorar moderadamente el sangrado en
tratamiento con AAS o AINE2. Est contraindicado el BNA en pacientes con ticlopidina,
clopidogrel como terapia nica o asociado a AAS, tambin con los inhibidores de GPIIb/IIIa
y/o trombolticos (Tabla 1).

Abciximab

Inhibidor reversible de la agregacin plaquetaria por bloqueo del receptor GPIIb/IIIa. Tam-
bin bloquea el desencadenamiento de la generacin de trombina que sigue a la activacin
plaquetaria, de manera ms eficaz que los agentes que inhiben exclusivamente el GPIIb/IIIa.
Indicaciones: tratamiento en asociacin con heparina y AAS. ICP: prevencin de com-
plicaciones cardacas isqumicas. Bolus 10-60 min ev. antes de la intervencin seguido de
infusin durante 12 h. AI: reduccin a corto plazo del riesgo de infarto de miocardio en
Anticoagulantes, antiagregantes plaquetarios y fibrinolticos 155
Tabla 1. Diferencias en el tiempo de seguridad para BNA entre las sociedades
cientficas

Frmaco Tiempo de seguridad hasta BNA

Antagonistas de receptor adenosina difosfato


Ticlopidina 52-10 das1
Clopidogrel 52-71,3 das
Clopidogrel + AAS 7 das2
Prasugrel Experiencia insuf 5 das para la sociedad
GPIIB/IIIA receptor antagonista
Abciximab 48-72 h1,3: solicitar recuento plaquetario
Eptifibatida 83-10 h1: solicitar recuento plaquetario
Tirofibn 8-10 h1: solicitar recuento plaquetario
Incremento de nivel de AMPc intraplaquetario
Trifusal (inhibidor COX-1) Como AAS: 0-42 h
Dipiridamol 0 h1 - 1 da2
Cilostazol 42 h1

AMPc: adenosina monofosfato cclico; COX: ciclooxigenasa.

pacientes con AI sin respuesta a tratamiento mdico convencional, programados para ICP.
Comenzar en las 24 h antes de la ICP y suspender 12 h despus.
Posologa: va endovenosa: 0,25 mg/kg ev. en bolus (en 1 min), seguido de infusin:
0,125 g/kg/min (mximo 10 g/min).
Efectos secundarios: frecuentes: hemorragia y trombocitopenia, hipotensin, bradicardia,
nuseas, vmitos, dolor torcico, pirexia, dolor zona de puncin, dolor lumbar, cefalea. Poco
frecuentes: hemorragia intracraneal. Raras: taponamiento cardaco, hipersensibilidad/reaccio-
nes alrgicas, sndrome de distress respiratorio del adulto, hemorragia pulmonar. Existen
datos limitados sobre la readministracin. En 5-6% de los pacientes aparecen anticuerpos
antiquimricos humanos (AACH), generalmente a ttulos bajos. Puede ocasionar trombocito-
penia grave o menor beneficio con la readministracin.
Precauciones: valorar riesgo-beneficio. IR y enfermedad vascular perifrica: pueden dis-
minuir los efectos. Nios y mayores de 80 aos: uso no recomendado. Evitar canalizacin de
venas no compresibles. Uso concomitante de HNF y AAS (300 mg/da): HNF para ICP en
bolus antes de la angioplastia coronaria transluminal percutnea (ACTP). Suspender HNF
despus de completar el procedimiento, al menos 2 h antes de la retirada del introductor
arterial. Estabilizacin de AI comenzar con HNF hasta TTPA de 60-85 s. Mantener perfusin
endovenosa de HNF durante la perfusin endovenosa de abciximab. Monitorizacin: antes
de abciximab: plaquetas, TCA, TP, TTPA y hemoglobina (Hb). A las 2-4 y 24 h despus del
bolus: plaquetas. Hb, 12 y 24 h despus del bolus. Si se verifica trombocitopenia verdadera,
interrumpir, hasta recuperacin plaquetaria. Si inferior a 60.000/l suspender HNF y aspirina,
si inferior a 50.000/l transfundir plaquetas. Uso de trombolticos: cuanto ms prxima la
administracin de abciximab ms alto es el riesgo de hemorragia intracraneal. Si se requiere
una intervencin urgente se recomienda realizar primero la ACTP. Antes confirmar tiempo
de hemorragia igual o inferior a 12 min. Si sospecha de trombosis, considerar la administra-
cin de tratamiento tromboltico adyuvante por va intracoronaria. En lo posible evitar el
estado fibrinoltico sistmico. Embarazo: no recomendable. Lactancia: interrumpir.
Uso perioperatorio: BNA contraindicado. Se necesita un tiempo de ventana de 48 h sin fr-
maco para el bloqueo o retirada de catter epidural1,3. Ante necesidad de hemostasia rpida, trans-
fundir plaquetas. Pueden ser necesarias varias bolsas. Si ciruga urgente con riesgo de sangrado,
determinar el tiempo de hemorragia (Ivy): si superior a 12 min y hemorragia transfundir plaquetas.

156 Anestesiomecum
Interacciones: heparina, cido acetilsaliclico, agentes trombolticos: posible incremento
de hemorragias. Prasugrel: similitud en la accin de ambos.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a abciximab, anticuerpos monoclonales murinos o
papana. Sangrado interno activo, ictus (2 aos previos), traumatismo craneoenceflico (TCE)
o ciruga intrarraqudea o intracraneal reciente (2 meses previos); ciruga mayor (2 meses
previos); tumor cerebral; aneurisma o malformacin arteriovenosa; ditesis hemorrgica o
hipertensin no controlada grave; trombopenia; vasculitis; retinopata hipertensiva; IH grave,
IR grave en hemodilisis.
Presentaciones:
ReoPro (Lilly)
Solucin inyectable o para perfusin de 2 mg/ml.

Cilostazol

Derivado quinolnico con efecto vasodilatador y antiagregante plaquetario reversible.


Efectos antiagregantes plaquetarios mayores que los de aspirina o ticlopidina.
Indicaciones y posologa: claudicacin intermitente en pacientes sin dolor en reposo ni
sntomas de necrosis tisular perifrica. Fuera de FT: cilostazol con AAS y clopidogrel dismi-
nuye el riesgo de reestenosis de stent y SCACET1,2. Va oral: 100 mg/12 h 30 min antes o 2 h
despus del desayuno y cena.
Efectos secundarios: diarrea, cefalea, palpitaciones intensidad leve-moderada. Frecuen-
tes: nuseas y vmitos, dolor abdominal o precordial, dispepsia, flatulencia, taquicardia,
arritmias, angina de pecho, equimosis, edema maleolar o cutneo, astenia.
Poco frecuente: gastritis. Vrtigo, rinitis, faringitis; erupciones exantemticas, prurito,
mialgia. IAM, insuficiencia cardaca, hipotensin ortosttica, FA, taquicardia ventricular, sn-
cope. Anemia, epistaxis, hemorragia digestiva, retiniana o cardiovascular, escalofros, fiebre,
sofocos, HTA, hipotensin, insomnio, ansiedad, parestesia, hipoestesia. Disnea, tos, hiper-
sensibilidad, alteracin de funcin heptica, dermatitis, urticaria y erupciones graves. Raras:
granulocitopenia, agranulocitosis, leucopenia, pancitopenia, anemia aplsica, hemorragia
cerebral, de pulmn o msculo.
Precauciones: discrasias sanguneas. Interrumpir inmediatamente ante indicios clnicos
o de laboratorio de anemia aplsica, granulocitosis, etc.
Uso perioperatorio: incremento del riesgo de hemorragia. Discontinuar cilostazol 5 das
antes si no es necesario el efecto AAP. La Gua europea recomienda suspender 2 das para rea-
lizar BNA, con dosis posterior al bloqueo a las 5 h. Insuficiencia cardaca congestiva: incre-
mento de mortalidad, independientemente de su gravedad. Embarazo: categora C de la FDA.
Slo si imprescindible. Lactancia: evitar o interrumpir. Nios: evitar en menores de 18 aos.
Interacciones: inhibe CYP2C9, CYP2C19 y CYP3A4. Aunque sin interaccin con warfa-
rina, aconsejable precaucin con otros metabolizados por CYP3A4 (midazolam, nifedipino,
verapamilo). Evitar asociacin con inhibidores del CYP3A4 o CYP2C19: si imprescindible,
reducir la dosis de cilostazol 50%. AAP, aumento de riesgo de hemorragia. Controlar tiempo
de sangra. Evitar dosis de AAS superiores a 80 mg/24 h. Clopidogrel. Anticoagulantes
orales. Control INR. Con hipotensores, posible taquicardia refleja. Evitar uso con inotrpi-
cos positivos (anagrelida, milrinona): aumento efecto. Lovastatina: aumento niveles de la
estatina (70%).
Contraindicaciones: hipersensibilidad. IR grave: ClCr 25 ml/min. IH moderada o grave.
Hemorragia activa o ditesis hemorrgica, ulcus pptico activo, HTA no controlada, ciruga
3 meses antes o retinopata diabtica proliferativa. Antecedentes de taquicardia o fibrilacin
o ectopia multifocal ventriculares. Sndrome de QT largo.
Presentaciones:
Ekistol (Lacer)
Comprimidos de 100 mg.
Pletal (Ferrer)
Comprimidos de 100 mg.
Anticoagulantes, antiagregantes plaquetarios y fibrinolticos 157
Clopidogrel

Profrmaco inhibidor irreversible de la agregacin plaquetaria. La recuperacin funcional


plaquetaria depende del grado de renovacin (en general 5-7 das, sin tratamiento).
Indicaciones y posologa: prevencin de accidentes aterotrombticos. Adultos que han
sufrido IAM reciente (hasta un mximo de 35 das), infarto cerebral (desde 7 das antes
hasta 6 meses despus) o padezcan arteriopata perifrica establecida. Cardiopata isqumica:
a) SCASET, AI o IAM sin Q, stent tras ICP. Dosis inicial 300 mg, seguido de 75 mg/24 h.
Asociar AAS: ante el riesgo de hemorragia gstrica 100 mg/24 h, y b) SCACET, candidatos a
terapia tromboltica, ancianos mayores de 75 aos: 75 mg/24 h.
No se ha determinado la pauta posolgica ptima para metabolizadores pobres.
Efectos secundarios: hemorragia en el primer mes de tratamiento. Hemorragia con clo-
pidogrel o con AAS: 9,3%. Graves 1,4%. Hemorragias graves para clopidogrel + AAS depen-
diente de la dosis de AAS. Poco frecuentes: hemorragia intracraneal, ocular, prpura y he-
maturia, trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, eosinofilia, cefalea, parestesias, mareo,
lcera o gastritis, vmitos, nuseas, estreimiento. Raras: neutropenia grave, anemia aplsica,
hemorragia retroperitoneal, prpura trombtica trombocitopnica.
Precauciones: en SCACET, no administrar clopidogrel los primeros das tras el IAM. No
recomendado en infarto cerebral isqumico agudo (< 7 das). Precaucin si riesgo de hemo-
rragia. Experiencia limitada en IR e IH moderadas. Nios: no recomendado en menores de
18 aos. Ancianos: sin ajuste posolgico. Embarazo: slo si imprescindible (no suspender en
ese caso). Lactancia: evitar la administracin.
Uso perioperatorio: si no se desea un efecto antiplaquetario, suspender clopidogrel
7 das antes. Aceptado en prevencin primaria. Si conviene reducir el efecto antiagregante,
por alto o moderado riesgo de sangrado, suspender clopidogrel 5 das antes y sustituir por
AAS (100 mg)5. El BNA se realizar a partir de 5-7 das de interrupcin. Si se interrumpe
sustituir por AAS (100 mg) en el preoperatorio5. En caso de terapia dual, suspender clopido-
grel 5 das y mantener aspirina a dosis bajas. El BNA se realizar, en este caso, a partir de
los 7 das de interrupcin. La presencia de clopidogrel contraindica el BNA salvo que la
tcnica anestsica regional disminuya la mortalidad frente a anestesia general2. La restaura-
cin po. se hace entre las 6-48 h, sin dosis de carga en mayores de 75 aos.
Interacciones: no administrar con anticoagulantes orales ni inhibidores de GPIIb/IIIa. AAS:
clopidogrel potencia el efecto antiagregante inducido por colgeno. Es posible incremento
del riesgo de sangrado. Trombolticos: incidencia de hemorragias similar a la asociacin
tromboltico-heparina-AAS. AINE: posibilidad de sangre oculta en heces. Prasugrel: podra
incrementar el riesgo de hemorragia. Atorvastatina: disminucin del metabolito activo del
clopidogrel. Evitar uso con frmacos que inhiben el CYP2C19 o con omeprazol o esomepra-
zol por aumento de riesgo aterotrombtico.
Contraindicaciones: hipersensibilidad. IH grave. Hemorragia activa (lcera pptica o
hemorragia intracraneal).
Presentaciones:
Clopidogrel (Aphar EFG)
Comprimidos recubiertos de 75 mg.
Clopidogrel (Actavis EFG)
Comprimidos recubiertos de 75 mg.
Clopidogrel (Apotex EFG)
Comprimidos recubiertos de 75 mg.
Clopidogrel (Alter EFG)
Comprimidos recubiertos de 75 mg.
Clopidogrel (Arrow EFG)
Comprimidos recubiertos de 75 mg.
Clopidogrel (HCS EFG)
Comprimidos recubiertos de 75 mg.
Clopidogrel (Bexalabs EFG)

158 Anestesiomecum
Comprimidos recubiertos de 75 mg.
Clopidogrel (Cinfa EFG)
Comprimidos recubiertos de 75 mg.
Clopidogrel (Combix EFG)
Comprimidos recubiertos de 75 mg.
Clopidogrel (Kern Pharma EFG)
Comprimidos recubiertos de 75 mg.
Clopidogrel (Mabo EFG)
Comprimidos recubiertos de 75 mg.
Clopidogrel (Mylan EFG)
Comprimidos recubiertos de 75 mg.
Clopidogrel (Pensa EFG)
Comprimidos recubiertos de 75 mg.
Clopidogrel (Ratiopharm GmbH EFG)
Comprimidos recubiertos de 75 mg.
Clopidogrel (Qualigen EFG)
Comprimidos recubiertos de 75 mg.
Clopidogrel (Sandoz EFG)
Comprimidos recubiertos de 75 mg.
Clopidogrel (Stada EFG)
Comprimidos recubiertos de 75 mg.
Clopidogrel (Tecnigen EFG)
Comprimidos recubiertos de 75 mg.
Plavix (Sanofi Aventis)
50 comprimidos recubiertos de 75 mg.
Iscover (Bristol Myers Squibb)
28 comprimidos recubiertos de 75 mg.

Dipiridamol

Antiagregante plaquetario. Antianginoso. Vasodilatador coronario.


Indicaciones y posologa: prevencin del tromboembolismo, asociado a anticoagulantes
orales, en pacientes con implantes de vlvulas cardacas mecnicas. Va oral: 100 mg/6-8 h;
dosis mxima 600 mg/da. Como alternativa a la prueba de esfuerzo en la gammagrafa
cardaca por talio 201. Va endovenosa: 0,142 mg/kg/min (dosis total: 0,57 mg/kg), infundidos
durante 4 min; dosis mxima 60 mg/paciente.
Efectos secundarios: generalmente al inicio del tratamiento, leves y pasajeras. Frecuentes:
nuseas, diarrea, mareos, cefalea. Poco frecuentes: trombopenia, mialgia, vmitos, hipoten-
sin, sofocos. Raras: colelitiasis, reacciones alrgicas. Labilidad de presin arterial, empeo-
ramiento de cardiopata coronaria, alteraciones electrocardiogrficas (cambios ST-T), arritmias
e insuficiencia cardaca. Muy raras: angina de pecho e infarto de miocardio. Incremento del
sangrado quirrgico. Cuando se utiliza en la perfusin miocrdica por talio, se han observado
dos efectos secundarios graves: infarto de miocardio (0,1%) y broncospasmo grave (0,2%).
Precauciones: en hipotensin, migraa, hipovolemia, AI aumenta el riesgo de isquemia
miocrdica grave o pacientes con coronarias arteriosclerticas. Precaucin inestabilidad
hemodinmica o estenosis artica subvalvular. Se ha descrito la incorporacin del dipiridamol
no conjugado a clculos biliares. No necesita intervalo de seguridad para BNA2.
Interacciones: puede potenciar el efecto hipotensor de otros frmacos y contrarrestar el
efecto anticolinestersico de los inhibidores de la colinesterasa, agravando la miastenia
gravis. Aumenta los efectos de adenosina, -bloqueantes (atenolol, metoprolol), heparina,
warfarina. Teofilina, cafena: cuando dipiridamol se utiliza como medio de diagnstico,
suprimir los derivados de teofilina 48 h antes, y la ingestin de cafena. Riesgo de prueba
del talio falsamente negativa. Embarazo: categora B de la FDA. Slo si imprescindible.
Lactancia: uso precautorio. Nios: no recomendado menores de 12 aos.
Anticoagulantes, antiagregantes plaquetarios y fibrinolticos 159
Contraindicaciones: hipersensibilidad o sncope circulatorio (va ev.).
Presentaciones:
Persantin (Boehringer)
Ampollas de 10 mg; comprimidos recubiertos de 100 mg.

Eptifibatida

Inhibidor reversible de la agregacin plaquetaria.


Indicaciones: prevencin del infarto de miocardio precoz con AI o infarto de miocardio
sin onda Q, con dolor torcico dentro de las 24 h y cambios en el electrocardiograma (ECG)
y/o las enzimas elevadas.
Posologa: va endovenosa. Empleo con AAS y HNF. AI o infarto de miocardio sin onda
Q: bolus 180 g/kg ev., seguido de IC: 2 g/kg/min durante 72 h, hasta ciruga de bypass
coronario, o hasta el alta. Si ICP, continuar la perfusin durante las 20-24 h siguientes. Du-
racin global mxima: 96 h.
Dosis de HNF: peso superior a 70 kg, bolus 5.000 unidades, seguida de infusin: 1.000 U/h.
Si peso inferior a 70 kg, bolus 60 unidades/kg + infusin de 12 U/kg/h. Mantener TTPA
entre 50-70 s. Precaucin en IH donde la coagulacin se pueda alterar. IR moderada (CLCr
30 - < 50 ml/min): bolus 180 g/kg ev. seguido de IC: 1,0 g/kg/min durante todo el
tratamiento.
Efectos secundarios: hemorragia con procedimientos cardacos invasivos. Muy frecuentes:
hemorragia mayor y menor incluyendo acceso en la arteria femoral, relacionada con la ci-
ruga de bypass coronario, gastrointestinal, genitourinaria, retroperitoneal, intracraneal, he-
matemesis, hematuria, oral/orofarngea, disminucin de la Hb/hematocrito (Hto) y otras.
Frecuentes: trastornos cardacos, parada cardaca, fibrilacin ventricular, taquicardia ventri-
cular, insuficiencia cardaca congestiva, bloqueo auriculoventricular, fibrilacin auricular.
Trastornos vasculares, hipotensin, shock, flebitis. Poco frecuentes: trombocitopenia, isque-
mia cerebral.
Precauciones: hemorragia: mujeres, ancianos, bajo peso, IR moderada (ClCr 30 - < 50
ml/min). Interrumpir infusin si terapia tromboltica o ciruga coronaria de emergencia o
baln de contrapulsacin artico. Si hemorragia grave no controlable mediante presin, in-
terrumpir infusin de eptifibatida y HNF. Monitorizar plaquetas antes, durante las primeras
6 h y 1/da durante el tratamiento o ante sospecha clnica de hemorragia inesperada. Si
plaquetas inferiores a 100.000, interrumpir tirofibn y HNF. Transfusin de plaquetas indivi-
dualizada. Monitorizar antes: TP y TTPA, creatinina, plaquetas, Hb y Hto. La Hb, el Hto y
las plaquetas deben controlarse en las 6 h siguientes al comienzo y mnimo 1/da. Si plaque-
tas inferiores a 100.000 descartar seudotrombocitopenia. Suspender HNF. Embarazo: slo si
imprescindible. Lactancia: interrumpir. Nios: no recomendado en menores de 18 aos.
Uso perioperatorio: si se precisa ciruga cardaca urgente o emergente, suspender perfu-
sin. Si requiriera ciruga semielectiva, suspenderla en el momento adecuado para recuperar
la funcin normal (4-8 h, dependiendo de la urgencia). Para retirar catter o tcnica neu-
roaxial esperar 8-10 h desde la interrupcin, con recuento plaquetario normal. No hay datos
para dosis post-BNA1,3,4.
Interacciones: agentes trombolticos: riesgo de hemorragia. Precaucin con otros frma-
cos que afectan a la hemostasia, ticlopidina, clopidogrel, agentes trombolticos, anticoagu-
lantes orales, dextranos, adenosina, sulfinpirazona, prostaciclina, AINE o dipiridamol. No hay
experiencia junto a HBPM. Es incompatible con la furosemida.
Contraindicaciones: hipersensibilidad, hemorragia activa, ictus en los 30 das previos o
toda historia de ictus hemorrgico. Enfermedad intracraneal (neoplasia, malformacin arte-
riovenosa, aneurisma). Ciruga mayor o traumatismo importante (6 semanas previas). Antece-
dentes de ditesis hemorrgica. Trombocitopenia (< 100.000/mm3). TP superior a 1,2 veces
el control o INR igual o superior a 2,0. Hipertensin grave. IR grave (ClCr < 30 ml/min) o en
dilisis renal. IH clnicamente relevante. Administracin de otro inhibidor parenteral de los
receptores GPIIb/IIIa.

160 Anestesiomecum
Presentaciones:
Integrilin (GlaxoSmithKline)
Solucin inyectable de 0,75 y 2 mg/ml.

Ticlopidina

Antiagregante plaquetario con efecto mximo a los 5-8 das que se mantiene durante
1 semana, una vez suspendido el tratamiento.
Indicaciones y posologa: profilaxis de trombosis cerebral tras accidente isqumico tran-
sitorio (AIT), dficit neurolgico isqumico reversible, ictus menor o infarto completo, cuan-
do haya intolerancia y/o el AAS no sea adecuado; prevencin en trombosis cerebral (profilaxis
secundaria); prevencin de accidentes tromboemblicos, en pacientes con claudicacin in-
termitente; prevencin de la progresin del nmero de microaneurismas en diabticos insu-
linodependientes con retinopata inicial, prevencin y correccin de los trastornos plaqueta-
rios inducidos por hemodilisis o CEC. En ciruga de derivacin aortocoronaria, ICP con
colocacin de stent. Estas indicaciones se aplican solamente a los pacientes que no toleren
el tratamiento con AAS. Va oral: 250 mg 2/da.
Efectos secundarios: frecuentes: neutropenia o agranulocitosis. Equimosis, epistaxis, he-
maturia, hemorragia gastrointestinal. Hemorragia perioperatoria o sangrado intracraneal.
Reacciones cutneas alrgicas. Mareos, dolores de cabeza u otros lugares, astenia, anorexia,
diarrea, nuseas, vmitos. Poco frecuentes: anemia aplsica, trombocitopenia, aislada o en
combinacin con anemia hemoltica y pancitopenia. Hepatitis, ictericia colestsica, acfenos,
palpitaciones, nerviosismo, insomnio, sudoracin, alteracin de la sensibilidad, cambios en
el sentido del gusto o sentimientos depresivos. Raras: prpura trombtica trombocitopnica
(PTT). Se han notificado efectos secundarios hematolgicos y hemorrgicos potencialmente
mortales.
Precauciones: monitorizar recuento y frmula antes de la terapia y durante los primeros
3 meses cada 14 das. Pedir tiempo de sangra en pacientes con un alto riesgo de hemo-
rragia. Las hemorragias ms graves ocurren con diagnstico tardo, falta de monitoriza-
cin, tratamiento no apropiado o asociacin de medicamentos que potencian la hemorragia.
PTT: si aparecen sntomas de neutropenia, trombocitopenia y/o insuficiente hemostasia o
signos de PTT, comprobar recuento y frmula e interrumpir el tratamiento. IH: suspender
en caso de hepatitis o ictericia. Nios: no se recomienda. Embarazo y lactancia: no se
debe utilizar.
Uso perioperatorio: en ciruga electiva, valorar riesgo trombtico y hemorrgico. Si se
necesita adecuada hemostasia primaria, interrumpir 10 das (5-10). Reinstaurar en las prime-
ras 48 h. El BNA est contraindicado con ticlopidina a no ser que se haya interrumpido al
menos 5 das (algunos han exigido ms de 10). En caso de ciruga urgente, considerar si
sangrado activo la necesidad de transfundir plaquetas.
Interacciones: aumento del efecto: frmacos que alteran la hemostasia. Ticlopidina po-
tencia los efectos de AAS. Cimetidina aumenta los niveles de ticlopidina. Junto a teofilina,
prolonga la semivida de eliminacin de teofilina. Disminucin de los efectos: anticidos.
Ticlopidina reduce las concentraciones de ciclosporina en plasma. Produce ligera disminu-
cin (15%) de la concentracin de digoxina. Precaucin con fenitona: ajustar dosis a ni-
veles en plasma.
Contraindicaciones: hipersensibilidad. Ditesis hemorrgica, prolongacin del tiempo de
sangrado, lesiones de rganos con riesgo de hemorragia, antecedentes de neutropenia,
agranulocitosis o trombocitopenia.
Presentaciones:
Ticlodone (Berenguer Infale)
Comprimidos recubiertos de 250 mg.
Ticlopidina (Normon)
Comprimidos recubiertos de 250 mg.
Ticlopidina (Alter EFG)
Anticoagulantes, antiagregantes plaquetarios y fibrinolticos 161
Comprimidos recubiertos de 250 mg.
Ticlopidina (Cinfa EFG)
Comprimidos recubiertos de 250 mg.
Ticlopidina (Mylan EFG)
Comprimidos recubiertos de 250 mg.
Ticlopidina (Ranbaxy)
Comprimidos recubiertos de 250 mg.
Ticlopidina (Ratiopharm)
Comprimidos recubiertos de 250 mg.
Ticlopidina (Stada EFG)
Comprimidos recubiertos de 250 mg.
Ticlopidina (Teva EFG)
Comprimidos recubiertos de 250 mg.
Tiklid (Sanofi Aventis)
Comprimidos de 250 mg.

Tirofibn hidrocloruro

Antiagregante plaquetario antagonista del receptor GPIIb/IIIa.


Indicaciones: prevencin precoz del infarto de miocardio en pacientes con AI o infarto
de miocardio sin onda Q cuyo dolor torcico se ha producido en las ltimas 12 h. Se utiliza
con AAS y HNF.
Posologa: va endovenosa. Inicio de infusin 0,4g/kg/min durante 30 min, continuar a
0,1g/kg/min simultneamente con HNF (bolus ev. de 5.000 U seguido de 1.000U/h, con
ajuste TTPA [el doble del valor normal]) y con AAS. Duracin al menos 48 h. Durante la
angiografa coronaria, continuar infusin de tirofibn y HNF, mantener durante 12-24 h
despus de la angioplastia/aterectoma. Duracin completa no ms de 108h. IR grave: re-
ducir un 50%. Se elimina por hemodilisis.
Efectos secundarios: hemorragia, generalmente leve.
Precauciones: vase Eptifibatida. No se recomienda en reanimacin cardiopulmonar
(RCP) traumtica o prolongada, biopsia de rganos o litotricia en las ltimas 2 semanas.
Traumatismo grave o ciruga mayor ms de 6 semanas pero menos de 3 meses antes. lcera
pptica activa en los ltimos 3 meses. Hipertensin no controlada. Pericarditis aguda. Vas-
culitis. Sospecha de diseccin artica. Retinopata hemorrgica. Hematuria. Tratamiento
tromboltico. No utilizar con frmacos que aumenten el riesgo de hemorragia. Si trombo-
penia inferior a 90.000, interrumpir el doble tratamiento. Controlar TTPA y plaquetas
antes y durante el tratamiento. Riesgo de hemorragia vital, en asociacin a otros antagonis-
tas GPIIb/IIIa. Ancianos: no es necesario ajuste de dosis. Embarazo: slo si imprescindible.
Lactancia: interrumpir.
Uso perioperatorio: vase Eptifibatida.
Interacciones: potenciacin con AAS, HNF + AAS, warfarina + HNF.
Contraindicaciones: vase Eptifibatida. Alteracin de la coagulacin (TP > 1,3 veces
control, o INR >1,5).
Presentaciones:
Agrastat (Iroko Cardio)
Solucin para perfusin de 0,05 y 0,25 mg/ml.

Triflusal

Reduce la sntesis de tromboxano. Tiene efecto vasodilatador e inhibe la agregacin pla-


quetaria inducida por cido araquidnico, adenosina difosfato (ADP), epinefrina o colgeno.
Indicaciones: profilaxis secundaria de IAM, angina estable o AI, tromboembolismo cere-
bral, AIT no hemorrgico o permanente o tras bypass coronario.
Posologa: va oral: 600mg/da en dosis nica o 900mg/da fraccionada.

162 Anestesiomecum
Efectos secundarios: muy frecuente: dispepsia. Frecuente: dolor abdominal, nuseas,
estreimiento, vmitos, flatulencia, anorexia, cefalea.
Precauciones: riesgo de hemorragia y AAS u otros AINE, IH e IR.
Uso perioperatorio: como AAS: mantener de por vida, incluido el perioperatorio, salvo
excepciones1,5. No contraindica el BNA en monoterapia4.
Interacciones: aumento de efecto: AINE. HTB, principal metabolito de trifusal, puede aumen-
tar el efecto de AINE, glisentida y warfarina. Triflusal + tromboltico cursa con menos hemorragia
intracraneal que tromboltico + AAS. Embarazo: slo si imprescindible. Lactancia: interrumpir.
Contraindicaciones: alergia a salicilatos, AINE. lcera pptica activa o antecedentes,
hemofilia, alteraciones de la coagulacin, aumento del riesgo o hemorragia activa.
Presentaciones:
Anpeval (Vir)
Cpsulas de 300 mg.
Cisal (Ratiopharm)
Cpsulas de 300 mg.
Disgren (Uriach)
Cpsulas de 300 mg; polvo de 600 mg.
Triflusal (Cinfa)
Cpsulas de 300 mg.
Triflusal (Lareq)
Cpsulas de 300 mg.
Triflusal (Pharmagenus)
Cpsulas de 300 mg.
Triflusal (Stada)
Cpsulas de 300 mg.
Triflusal (Sandoz EFG)
Cpsulas de 300 mg.
Triflusal (Teva)
Cpsulas de 300 mg.

Fibrinolticos

Actan como trombolticos. Su utilidad en el tratamiento del SCACET o con nuevo


bloqueo completo de rama izquierda de incluso menos de 12 h de evolucin est demos-
trada. La estreptocinasa y la alteplasa han reducido la mortalidad. La reteplasa y la tenecte-
plasa estn autorizadas para el IAM; se administran por va endovenosa. Estn indicados ante
todo IAM si el beneficio supera el riesgo, sin negar el tratamiento slo por razones de edad.
La estreptocinasa se utiliza para tratar la trombosis venosa potencialmente mortal; la alte-
plasa y la estreptocinasa se utilizan para el tromboembolismo pulmonar (TEP) agudo. El
tratamiento debe iniciarse de inmediato. Tambin se utilizan en el ictus isqumico de menos
de 3 h de evolucin, en la trombosis de catteres venosos centrales y en las pleuresas
purulentas. A continuacin se exponen caractersticas comunes.
Efectos secundarios: nuseas, vmitos y hemorragia (en el lugar de inyeccin, aunque pueden
aparecer en otras localizaciones). La hemorragia grave obliga a retirar el tromboltico y puede
exigir la administracin de factores de la coagulacin y cido tranexmico. Arritmias por re-
perfusin en el IAM. Tambin puede aparecer hipotensin. Dolor de espalda. Estreptocinasa:
reacciones alrgicas. Raro: sndrome de Guillain-Barr tras el tratamiento con estreptocinasa.
Precauciones: riesgo de sangrado con venopuncin, procedimientos invasivos, masaje
torcico externo, embarazo, aneurismas abdominales o trastornos en los que la tromblisis
podra originar complicaciones emblicas, como aumento de tamao de la aurcula izquier-
da con fibrilacin auricular (por riesgo de disolucin del cogulo y embolizacin posterior),
retinopata diabtica, tratamiento anticoagulante reciente o asociado.
Uso perioperatorio: el riesgo de sangrado se incrementa de 1,5-3 veces. Se aconseja
evitar el BNA en los pacientes que han recibido antifibrinoltico. No est claro el intervalo
Anticoagulantes, antiagregantes plaquetarios y fibrinolticos 163
entre la ltima dosis y el bloqueo, tampoco para la retirada de catter epidural. Aconsejable
24-36 h de la ltima dosis, normalizadas las pruebas de hemostasia, fibringeno y si es
posible tromboelastograma (TEG)2-4. Segn ASRA: estreptocinasa tpica no contraindica,
estreptocinasa endovenosa y reteplasa 24 h. Alteplasa: 6 h. Tenecteplasa sin datos3. En ge-
neral se desaconseja la administracin de fibrinolticos hasta pasados 10 das de la puncin
de un vaso no compresible3,4. Si la indicacin de tromblisis es emergente, en paciente
portador de catter epidural, no retirar hasta el cese del efecto tromboltico1. Si el tratamien-
to es urgente despus de puncin espinal, sera aconsejable esperar tras puncin nica no
complicada igual o ms de 4 h; tras puncin hemorrgica igual o ms de 24 h, y tras retira-
da de catter igual o ms de 4 h para el tratamiento4. Se aconseja monitorizacin neurol-
gica/2 h, sobre todo con catter epidural5.
Contraindicaciones: hemorragia reciente, traumatismo o ciruga (incluida la extraccin
dental), defectos de coagulacin, ditesis hemorrgica, diseccin de aorta, coma, anteceden-
tes de enfermedad cerebrovascular, posible ulceracin pptica, hemorragia vaginal intensa,
hipertensin grave, enfermedad pulmonar activa con cavitacin, pancreatitis aguda, he-
patopata grave, varices esofgicas; adems, en el caso de estreptocinasa, reacciones alrgi-
cas previas a la estreptocinasa o a la anistreplasa (retirado del mercado). La persistencia
prolongada de anticuerpos contra la estreptocinasa y la anistreplasa puede reducir la eficacia
del tratamiento posterior. Pueden aparecer anticuerpos tras el uso tpico de la estreptocina-
sa en heridas.

Estreptocinasa

El complejo estreptocinasa-plasmingeno posee propiedades activadoras proteolticas y


fibrinolticas.
Indicaciones: IAM (vase Fibrinolticos), TVP, TEP, tromboembolia arterial aguda y trom-
bosis venosa o arterial centrales de la retina.
Posologa: IAM: 1.500.000 UI durante 60 min. TVP, TEP, tromboembolia arterial aguda,
trombosis venosa o arterial centrales de la retina: perfusin endovenosa de 250.000 UI du-
rante 30 min y luego 100.000 UI/h hasta 12-72 h segn la respuesta y con control de los
parmetros de la coagulacin (consltese la FT).
Efectos secundarios, precauciones, contraindicaciones: vase Fibrinolticos.
Presentaciones:
Streptase (ZLB Behring)
Viales de 250.000 y 750.000 UI.

Alteplasa (rt-PA, activador tisular del plasmingeno)

Induce la conversin del plasmingeno en plasmina produciendo la disolucin del


cogulo de fibrina.
Indicaciones: IAM (incluso hasta 24 h despus), TEP; ictus isqumico agudo (tratamiento
por neurologa exclusivamente).
Posologa: IAM: pauta acelerada (se inicia en 6 h) de bolus de 5 mg + infusin de 50 mg
durante 30 min y luego 35 mg durante 60 min (dosis total: 100 mg en 90 min); dosis ms
bajas para menos de 65 kg. IAM: rgimen de 3 h, empezar en las primeras 6-12 h con bolus
de 10 mg seguido de infusin de 50 mg durante 60 min seguido de perfusiones, cada una de
10 mg durante 30 min (dosis total: 100 mg en 3 h; mximo 1,5 mg/kg a los pacientes que
pesen menos de 65 kg). TEP: 10 mg en bolus endovenoso durante 1-2 min, seguidos de in-
fusin de 90 mg durante 2 h; como mximo, 1,5 mg/kg para menos de 65 kg. Ictus agudo
(iniciar en 3 h): perfusin durante 60 min de 0,9 mg/kg (mximo 90 mg); empezar con
bolus del 10% de la dosis; el resto en perfusin.
Efectos secundarios: vase Fibrinolticos; riesgo de hemorragia cerebral en el ictus agudo.
Precauciones: vase Fibrinolticos; en ictus agudo, vigilar la posibilidad de hemorragia
intracraneal y la PA, IR, tratamiento antiagregante. Dosis de 100 mg producen modesta

164 Anestesiomecum
disminucin de fibringeno circulante hasta el 60% aproximadamente a las 4 h, que revier-
te a ms del 80% en 24 h. El plasmingeno y la 2-antiplasmina disminuyen hasta 20 y
35%, respectivamente despus de 4 h, y aumentan a ms del 80% a las 24 h. Raramente:
disminucin marcada y prolongada del fibringeno. No recomendado en mayores de 80 aos
ni en menores de 18 aos.
Contraindicaciones: vase Fibrinolticos. Ictus: convulsiones asociadas al ictus, ictus
grave, antecedentes de ictus entre pacientes con diabetes, ictus en el ltimo trimestre, hi-
poglucemia, hiperglucemia.
Presentaciones:
Actilyse (Boehringer Ingelheim Espaa)
Inyectables endovenosos de 20 y 50 mg.

Reteplasa

Activador del plasmingeno recombinante de accin tromboltica.


Indicaciones: IAM: vase Fibrinolticos.
Posologa: bolus endovenoso: 10 UI en menos de 2 min, seguidas 30 min despus de
10 UI ms.
Efectos secundarios, precauciones, contraindicaciones: vase Fibrinolticos.
Presentaciones:
Rapilysin (Roche Farma)
Inyectables endovenosos de 10 U.

Tenecteplasa

Vase Fibrinolticos.
Indicaciones: IAM: vase Fibrinolticos.
Posologa: bolus endovenoso durante 10 s: 30-50 mg segn el peso corporal (0,5-0,6 mg/kg);
consultar FT; mximo 50 mg.
Efectos secundarios: vase Fibrinolticos; adems, fiebre.
Precauciones: vase Fibrinolticos; lactancia.
Contraindicaciones: vase Fibrinolticos.
Presentaciones:
Metalyse (Boehringer Ingelheim Espaa)
Inyectables endovenosos de 8.000 y 10.000 U.

Urocinasa

Enzima humana capaz de lisar los trombos: ms los recientes y los venosos. No obstan-
te, su accin tromboltica a nivel arterial sigue siendo eficaz al ser administrada in situ.
Indicaciones: tromboembolismo arterial; TVP; trombosis de comunicaciones arterioveno-
sas; trombosis coronaria; TEP; hemorragia retiniana; derrame pleural metaneumnico; empie-
ma pleural complicado.
Posologa: perfusin endovenosa continua (en suero salino isotnico): TEP agudo masivo
o TEP con inestabilidad: inicialmente 4.400 UI/kg durante 10 min, seguida de infusin de
4.400 UI/kg/h durante 12 h. Oclusiones de comunicaciones arteriovenosas: 5.000-10.000 UI
disueltas en 0,5-1 ml. Hemorragias intraoculares: 5.000-25.000 UI en instilacin intraocular
directa. Derrames pleurales metaneumnicos y empiemas complicados: vase FT.
Efectos secundarios, precauciones, contraindicaciones: vase Fibrinolticos.
Presentaciones:
Urokinase Vedim (UCB Pharma)
Inyectables endovenosos de 250.000 UI.
Uroquidan (UCB Pharma)
Inyectables endovenosos de 100.000 y 250.000 UI.
Anticoagulantes, antiagregantes plaquetarios y fibrinolticos 165
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166 Anestesiomecum
13
Frmacos hemostticos
L. Muoz Corsini

Introduccin

Son frmacos utilizados para prevenir o disminuir el sangrado perioperatorio y la nece-


sidad de transfusiones alognicas y sus riesgos, con la consecuente disminucin de la mor-
bilidad y mortalidad. Existen varios grupos de medicamentos:
Frmacos derivados del plasma: conjunto de protenas preparadas a partir de plasma
humano. Se dividen en cinco categoras: albmina, antiproteasas, inmunoglobulinas,
adhesivos biolgicos (mezclas de factor XIII, fibringeno y aprotinina que reproducen
la ltima fase de la coagulacin, la fibrinoformacin, actuando de forma local y que
no quedan ampliados en este captulo) y factores de la coagulacin (factor rVIIa,
factor VIII, factor IX, complejo II-VII-IX-X, fraccin inhibidora del FVIII, fraccin inhi-
bidora del factor IX (FIX), factor de Von Willebrand [VWF], factor enriquecido en
factor VIII, fibringeno), de las cuales las dos ltimas engloban a los medicamentos
hemostticos, aunque slo interesa la ltima para este captulo.
Frmacos antianmicos que minimizan la repercusin de la prdida de glbulos
rojos: agentes estimulantes de la eritropoyesis (epoetina , epoetina y epoetina son
las utilizables en el periodo perioperatorio), sustitutos del plasma (hemoglobin based
oxygen carrier-201 [HBOC-201], que no tienen cabida en este captulo), hierros en-
dovenosos, cido flico y vitamina B12.
Frmacos antifibrinolticos: aminocidos derivados sintticos de la lisina: cido tra-
nexmico (TNX), cido aminocaproico (AMC).
Desmopresina.
Frmacos antdotos: vitamina K, protamina.

Aminocaproico, cido

Derivado sinttico del aminocido lisina, acta como fibrinoltico bloqueando competi-
tiva y reversiblemente los sitios de unin de la lisina en la molcula de plasmingeno y
plasmina evitando que stos se unan a la fibrina, lo que a su vez impide la lisis de sta.
Posee menor potencia (6-10 veces) y menor vida media que el cido TNX. Hay pocos estu-
dios sobre su eficacia en la reduccin de hemorragia y transfusin, tanto en ciruga de bypass
cardiopulmonar como en trasplante heptico.
Indicaciones y posologa: se han utilizado mltiples y empricas dosis. Las ms habituales:
Uso teraputico en hiperfibrinlisis establecida y monitorizada (dimero D [DD], activa-
dor del plasmingeno tisular [t-PA] y el inhibidor del activador tisular del plasminge-
no [PAI-1] altos con plasmingeno normal) y en hemorragia posquirrgica o por un
tromboltico: 100-150 mg/kg seguido de 15 mg/kg/h. En nios, 100 mg/kg ev. durante
1 h seguido de 33,3 mg/k/h. En ciruga urolgica se recomienda dosis inferior a 6 g
durante 24 h.
Uso profilctico de hemorragia posquirrgica. Ciruga de bypass cardiopulmonar:
adultos: 50 mg/kg ev. durante 20 min + 25 mg/kg/h. Nios mayores de 9 meses: 70
mg/kg ev. durante 20 min seguido de 30 mg/kg/h. Ciruga ortopdica mayor (reemplazo
rodilla o cadera): bolus 100-150 mg/kg ev. (o 10 g) seguidos de 1 g/h durante 3 h o 12,5
mg/kg/h durante 5 h. Igual dosis para urologa, gastroenterologa, odontoestomatologa,
ginecologa y obstetricia.
Recomendaciones de uso: slo disponible por va endovenosa. Las ampollas pueden
darse va oral, 4 g/4-6 h.
Efectos secundarios: en menos del 1% fenmenos tromboemblicos (TE): basados en
casos clnicos pero no sostenido por metaanlisis. Fallo renal: altas dosis y/o uso prolongado.
Precauciones: variabilidad de concentracin plasmtica para una misma dosis ajustada
al peso. Reducir dosis y/o estrecho control clnico en insuficiencia renal (IR) grave. Evitar
inyeccin rpida, sobre todo en cardipatas (hipotensin y bradicardia en < 1%). Embaraza-
das: slo si no hay otra alternativa (categora C de la Food and Drug Administration (FDA).
Evitar o limitar su uso en pediatra.
Interacciones: respetar un intervalo mnimo de 8 h entre su administracin y la de
complejo coagulante inhibidor (factor VIII inhibitor bypassing activity [FEIBA]) o complejo
FIX, pues aumenta posibilidad de trombosis.
Contraindicaciones: alergia al preparado. Coagulacin intravascular diseminada (CID)
(riesgo de formacin de cogulos).
Presentaciones:
Caproamin (Fides)
Solucin inyectable de 4 g/10 ml.

Complejo II-VII-IX-X

El concentrado de complejo de protrombina (CCP) es un derivado de plasma humano


compuesto por factores dependientes de vitamina K (II-VII-IX-X, especialmente II) y, en algu-
nos casos, protenas C, S y Z, antitrombina III (AT III) y pequea cantidad de heparina. Al
aumentar la concentracin plasmtica de los factores citados provoca la reversin rpida y
temporal de defectos de coagulacin debidos a administracin de anticoagulantes orales
antagonistas de vitamina K, hepatopata o bien dficits congnitos del II y X.
Indicaciones y posologa: hemorragias graves y/o localizaciones peligrosas (cerebro,
tracto gastrointestinal, msculos profundos, cmara retrobulbar y articulaciones). Hemorragia
mayor que compromete la vida: 25 UI/kg CCP (III, grado B). Hemorragia mayor que puede
esperar al cociente internacional normalizado (INR): INR superior a 6: 30 UI/kg; INR 2-5,9:
20-25 UI/kg; INR 1,6-1,9: 10-15 UI/kg. Uso profilctico: en ciruga urgente (dosis como
hemorragia mayor con INR) o contraindicaciones para sobrecargas de volumen. Dficits
congnitos II y X: 1 UI/kg CCP aumenta ambos en 1,7 UI/dl. Clculo de dosis: unidades
requeridas = peso corporal (kg) aumento deseado del factor (UI/dl) 0,59 (dl/kg).
Recomendaciones de uso: debe acompaarse de coadministracin de vitamina K endo-
venosa (5-10 mg) lenta (puede repetirse a las 12 h) en cualquiera de las indicaciones y excluir
previamente una CID.
La correccin se basar en el INR en todos los casos, salvo en hemorragias que pongan
en peligro la vida en pacientes bajo tratamiento con anticoagulantes orales. Generalmente
se requiere una actividad del IX del 50% (INR 1,2) y para paciente quirrgico, del 25-30%
(INR < 1,5) en procedimientos mayores e INR inferior a 2 en menores. Se espera correccin

168 Anestesiomecum
Tabla 1. Presentaciones de concentrado de complejo de protrombina

II VII IX X Protena Protena Protena AT III Heparina


(UI/ml) (UI/ml) (UI/ml) (UI/ml) C S Z (UI/ml) (UI/ml)
% % % % (UI/ml) (UI/ml) (UI/ml)

Beriplex 500 UI (20-48) (10-25) (20-31) (22-60) 15-45 13-26 NO 0,2-1,5 0,4-2,0
CSL Behring, GMBH 133% 69% 100% 161%
Octaplex 500 UI (11-38) (9-24) (25) (18-30) 7-31 7-32 NO NO NO
Octapharma 96% 66% 100% 96%
Prothromplex (30) (25) (30) (30) > 20 NO NO 0,75-1,5 < 15
600 UI Baxter 100% 83% 100% 100%

del INR en 15 min, tras bolus de CCP a velocidad de 1 ml (25 UI)/min inicial y nunca ms
rpida de 8 ml/min. Tras reversin, control cada 6 h del INR. Si INR superior a 1,5 y clnica, re-
petir dosis CCP y vitamina K.
Efectos secundarios: fenmenos TE (2%): ms en las frmulas con alto contenido en FII
y FVII y en pacientes con factores de alto riesgo trombtico basal. Se recomiendan frmulas
de CCP con heparina y antitrombina e iniciar pauta de heparina profilctica una vez haya
pasado el riesgo hemorrgico. No hay riesgo cero de transmisin viral. Reacciones alrgicas:
muy infrecuentes.
Precauciones: CCP no es primera alternativa en hemofilia B, dficit congnito de factor
VII o de protena C, salvo urgencia sin posibilidad de concentrado de factores o del inhibidor.
En hepatopatas y dficits de ATIII, reponer sta al menos en el 80% antes de administrar CCP.
Interacciones: anticoagulantes orales (ACO) tipo cumarina.
Contraindicaciones: trombopenia inducida por heparina (TIH): no debe administrarse hasta
pasados 6 meses, aunque no hay descrito ningn caso por CCP. CID: contraindicacin abso-
luta salvo hemorragia con riesgo vital por carencia de factores dependientes de vitamina K
y en los que no es posible administrar plasma fresco congelado (PFC). Aun as, riesgo importan-
te de trombosis, por lo que debe administrarse antitrombina o heparina (mejor) antes del CCP.
Presentaciones:
Vase tabla 1.

Desmopresina

Anlogo sinttico de la vasopresina, 1-deamino-8-D-arginina vasopresina, inicialmente in-


dicado para el tratamiento de la diabetes inspida. Su capacidad para liberar los depsitos
intracelulares endoteliales del factor VIII y VWF, as como del t-PA, le confiere utilidad pe-
rioperatoria como agente hemosttico, normalizando el tiempo de hemorragia al aumentar
dos-cuatro veces el factor VIII con una duracin de 6 h.
Indicaciones: accidentes hemorrgicos en el perioperatorio de pacientes con hemofilia
A leve, enfermedad de Von Willebrand tipo I con actividad VIII superior al 5%, uremia, ci-
rrosis heptica, insuficiencia trombocitaria congnita o adquirida y de etiologa desconocida
y siempre tras ser estudiada la respuesta positiva a la desmopresina.
Posologa: va endovenosa: adultos y nios de ms de 10 kg de peso: 0,3 g/kg diluido
en 50-100 ml ClNa 0,9% durante 15-30 min. Si efecto positivo, repetir dosis una o dos ve-
ces/6-12 h. Ms repeticiones, disminuiran el efecto.Recomendacin de uso: tras desmopre-
sina, se puede intervenir si la respuesta positiva es conocida y es urgencia. Idealmente,
control de coagulacin a los 30, 60 y 90 min.
Efectos secundarios: hipersensibilidad (0,1-1%): incluso anafilaxia. Hiponatremia (< 0,1%:
retencin acuosa e hipertensin arterial transitoria [raro]).
Frmacos hemostticos 169
Precauciones: en nios y ancianos, vigilar la aparicin de dolor de cabeza, nauseas/v-
mitos... posible hiponatremia. Embarazo: categora B de la FDA. Valorar riesgo-beneficio.
Desequilibrio electroltico y uso de diurticos concomitante. Valoracin estrecha de la presin
arterial (PA). Evitar tolerancia hdrica tras 8 h de su administracin.
Interacciones: potencian efecto antidiurtico. Corticoides.
Contraindicaciones: hipersensibilidad conocida. Nios menores de 3 meses, enfermedad
de Von Willebrand tipo I con actividad VIII inferior al 5% o tipo IIB y hemofilias A y B graves
y con anticuerpos antifactor VIII. IR grave.
Presentaciones:
Minurin (Ferring)
Ampollas de 4 g/1 ml.
Epoetina (eritropoyetina recombinante
humana, rhEPO )
Anloga a la eritropoyetina (EPO) natural, obtenida por tecnologa gentica, con igual
actividad biolgica que la hormona natural: estimulacin de la eritropoyesis con aumento
de nmero de eritrocitos, valores de hemoglobina (Hb), recuento de reticulocitos y tasa de
incorporacin de hierro a los hemates; paralelamente, induce trombocitosis.
Indicaciones: disminuir la exposicin a transfusiones en adultos sin dficit de hierro y
con Hb entre 10-13 g/dl, antes de ciruga ortopdica electiva programada con prdidas de
sangre esperadas 900-1.800 ml dentro o fuera de programa de autodonacin (AD).
Posologa: va subcutnea: pauta de tratamiento segn fecha de inicio. Tres semanas
previas a ciruga (recomendada): 300-600 UI/kg/semana y el da de la ciruga; menos de 3
semanas: 150 UI/kg/da y hasta 3-5 das posciruga.
Recomendaciones de uso: siempre debe acompaarse de tratamiento previo con hierro
oral 200-300 mg/da si no hay deficiencia basal de hierro. Es necesario concentracin srica
de hierro en 80-100 g/dl.
Efectos secundarios: procesos tromboemblicos (TE) si Hb es superior a 13 g/dl. Asociar
tratamiento profilctico.
Precauciones: interrumpir si hematocrito (Hto) es superior al 45% y/o Hb es superior a
13 g/dl, y realizar una extraccin para AD si es superior al 50%. Valorar riesgo-beneficio en
pacientes tumorales. No excluye crecimiento tumoral, sobre todo, neoplasias mieloides. En
IR, no aumentar Hb ms de 1 g/dl/mes y control de potasio. Suspender si hipercaliemia.
Control de ferritina superior a 100 mg/dl ancianos y nios.
Interacciones: posible inhibicin del efecto de la heparina. Ciclosporina: control estrecho
de niveles.
Contraindicaciones: Hb basal superior a 13 g/dl; susceptibilidad a la aplasia pura de
clulas rojas. Hipertensin arterial (HTA) no controlada. Enfermedad arteriosclertica. Trata-
miento tromboemblico profilctico. Tratamiento de anemias por dficits (hierro, folato, vi-
tamina B12) no corregidos. Embarazo y lactancia no recomendado: clase C de la FDA.
Presentaciones:
Binocrit (Sandoz)
Jeringas precargadas de 1.000, 2.000, 3.000, 4.000, 5.000 y 8.000 UI.
Epopen (Esteve)
Jeringas precargadas de 1.000, 2.000, 3.000, 4.000, 5.000, 6.000, 7.000, 8.000 y 9.000 UI.
Eprex (Janssen Cilag)
Jeringas precargadas de 1.000, 2.000, 3.000, 4.000, 5.000, 6.000, 7.000 y 8.000 UI.
Epoetina (eritropoyetina recombinante
humana, rhEPO )
Vase rhEPO .
Indicaciones: uso teraputico como rhEPO , pero slo en pacientes en programa de
AD, al final de cada sesin si Hto es superior al 33%.

170 Anestesiomecum
Posologa: igual dosis que rhEPO , 2/semana durante 4 semanas. Va parenteral: endo-
venosa (biodisponibilidad alta, vida media 5-10 h, mantenimiento 24 h). Administrar en, al
menos, 2 min; subcutnea, ms eficaz (biodisponibilidad < 50%, pico a las 12-18 h y man-
tenimiento 48 h).
Efectos secundarios: reacciones anafilcticas. Dosis dependientes: encefalopata hiper-
tensiva.
Precauciones: interrumpir rhEPO si Hb es superior a 12 g/dl y realizar una extraccin
para AD si es superior al 48%. Valorar riesgo-beneficio en pacientes tumorales. No excluye
crecimiento tumoral, sobre todo, neoplasias mieloides. En IR crnica, no aumentar Hb ms
de 1 g/dl/mes y control de potasio. Suspender si hipercaliemia. Control de ferritina superior
a 100 mg/da en ancianos, nios, embarazadas (clase B de FDA) y lactantes.
Interacciones y contraindicaciones: como rhEPO . Hemoglobina basal superior a 12 g/dl.
Presentaciones:
Neorecormon (Roche)
Jeringas precargadas de 500, 1.000, 2.000, 3.000, 4.000, 5.000 y 6.000 UI.

Epoetina (rhEPO )

Vase rhEPO .
Indicaciones: uso teraputico como rhEPO .
Posologa: 600 UI/kg 2/semana durante 3 semanas previas a la ciruga. Endovenosa en
1-5 min.
Efectos secundarios: HTA. Reacciones alrgicas: raro anafilaxia. Erupciones exantemti-
cas. Sndrome gripal. Raro TE. Aplasia pura de clulas rojas. Precauciones e interacciones:
vase rhEPO . HTA: alerta si cefalea sbita. Epilepsia.
Contraindicaciones: hipersensibilidad. Aplasia de clulas rojas. HTA no controlada.
Antecedentes TE y cardiolgicos o contraindicacin para profilaxis TE.
Presentaciones:
Retacrit (Hospira)
Jeringas precargadas de 1.000, 2.000, 3.000, 4.000, 5.000 y 6.000 UI.

Factor FVIIa

Tambin conocida como eptacog o FVIIa recombinante (rFVIIa), es una proteasa sri-
ca estructuralmente idntica al factor VII activado endgeno (FVIIa). Indicada para pacientes
hemoflicos, su uso en hemorragias graves de otra causa en el periodo perioperatorio est
reconocido fuera de ficha tcnica. La unin del rFVIIa a la trombina activada plaquetaria
conlleva una activacin del FX y trombina en dosis suprafisiolgicas (explosin de trombina)
que amplifica la activacin y adhesin plaquetaria, refuerza las uniones de fibrina y la acti-
vacin completa del FXIII y del inhibidor fibrinoltico activable de trombina.
Indicaciones y posologa: bolus endovenoso lento (2-5 min). No usar en perfusin ni
mezclado. Uso profilctico: cirugas y traumatismos graves: sin datos para recomendar su uso;
dficit FVII y hemofilias con inhibidor del FVIII y FIX: 90 g/kg/2 h. Con esta dosis se espera
un aumento del FVII del 46%. En nios, dosis de hasta 270 g/kg; trombastenia de Glanzman:
80-120 g/kg/2 h al menos tres dosis. Uso teraputico en hemorragias en pacientes con
hemofilia adquirida y con inhibidor: en adultos, 60-120 g/kg. En nios, suelen necesitar
dosis mayores por aclaramiento ms rpido. Uso teraputico fuera de ficha tcnica, en
hemorragias incoercibles por cualquier causa, tras fallar otras medidas quirrgicas y mdi-
cas: 60-120 g/kg y algo ms en nios. Dosis como en uso teraputico en hemorragias.
Cirugas con sangrado grave incontrolable: se han descrito beneficios en: ciruga general,
traumatolgica, urolgica, heptica, cardaca, etc. Traumatismo grave: algunos recomiendan
dosis iniciales de hasta 200 g/kg. Hemorragia posparto: beneficio demostrado pendiente de
evaluacin de sesgos. Reversin de terapia con antagonistas de la VK (AVK): uso permitido en
casos no controlables de hemorragia intracraneal o de riesgo vital.
Frmacos hemostticos 171
Recomendaciones de uso: imprescindible comprobar previo a su uso: Hto (> 24%),
plaquetas (> 50.000), ausencia de acidosis ( 7,2), fibringeno ( 100 mg/dl), ausencia de
hipotermia (> 32 C) y de hipocalcemia (Ca inico > 0,8 mmol/l). La monitorizacin se basa
en la clnica y correccin del tiempo de protrombina (especfico; poco sensible) y los tiempos
de inicio y formacin del cogulo (CY y CFT) en el tromboelastgrafo. La repeticin de la dosis
suele ser necesaria, con intervalos entre 2-8 h dependiendo de la gravedad del episodio.
Efectos secundarios: TE en pacientes con factores de riesgo y con otros agentes hemos-
tticos: hasta 5,6%; en hemoflicos: 1%. Excepcional: erupciones cutneas, nuseas o vmitos,
hiper o hipotensin.
Precauciones: valorar riesgo-beneficio en pacientes con antecedentes TE.
Contraindicaciones: alergia a las protenas del ratn hmster o bovinas.
Interacciones: CCP.
Presentaciones:
NovoSeven (Novo Nordisk)
Viales de 1,2 (60 KU), 2,4 (120 KU) y 4,8 mg (240 KU).

Factor IX (FIX)

Fraccin del plasma rica en este factor con una semivida alrededor de 24 h, que acta
aumentando los niveles plasmticos del factor.
Indicaciones y posologa: hemorragia en hemofilia B (enfermedad de Christmas) sin in-
hibidor o con una concentracin inferior a 5 UB. Se espera un aumento de concentracin
plasmtica del FIX en 1% por cada UI/kg administrada.
Administracin lenta (2-10 ml/min segn producto): dosis (UI) necesarias: peso (kg)
aumento deseado de la concentracin de FIX (% normal) 1,0 (1,4 o 1,3 segn el producto
elegido). Si hemorragia leve espontnea (hematoma) o profilaxis, precisa 15-25%: 20-30 UI/
kg/12-24 h, hasta detener hemorragia (1-2 das). Si hemorragia moderada (traumatismo o
hematoma en zona peligrosa) o ciruga menor, precisa 25-50%: 25-50 UI/kg/12-24 h duran-
te 2-5 das. Hemorragia mayorrior al 50%: 30-50 UI/kg/12-24 h. Tras 3-5 das, mantener al
menos 20% actividad. Mantener el tratamiento 7 das o segn clnica. Hemorragia vital o
ciruga mayor, precisa 80-100%: 90 UI/kg/12-24 h, hasta detencin de la hemorragia, y
luego durante 7 das para mantener 30-60% de concentracin.
Efectos secundarios: frecuencia no conocida. TE en pacientes de riesgo. Hipotensin,
reacciones alrgicas; raro anafilaxia, aumento de transaminasas y fosfatasa alcalina, CID.
Desarrollo de inhibidor del FIX (3% en hemofilia B grave): sospecha si respuesta clnica
pobre tras una dosis adecuada. Recomendada su posible aparicin en todos los casos. Muy
raro: seroconversin virus hepatitis A (VHA) y parvovirus B19, sndrome nefrtico en pacien-
tes con tolerancia, infarto renal.
Precauciones: nios menores de 15 aos, adaptar la dosis a la frmula. En nios mayo-
res de 15 aos, igual que adultos.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a la protena del ratn (Mononine) o a la prote-
na de hmster (Benefix).
Interacciones: vase FEIBA.
Presentaciones:
Immunine Stim Plus (Baxter)
Viales de 600 y 1.200 UI.
Mononine (Behring)
Viales de 500 y 1.000 UI.
Nanotiv (Octapharma)
Viales de 500 y 1.000 UI.
Benefix (Pfizer)
Viales de 500 y 1.000 UI.
Factor IX (Grifols)
Viales de 500 y 1.000 UI.

172 Anestesiomecum
Factor XIII o estabilizador de fibrina
Concentrado purificado de plasma rico en este factor, con una semivida de 9,2 das, que
forma enlaces cruzados de molculas de fibrina, favoreciendo la penetracin de los fibro-
blastos y la cicatrizacin de heridas.
Indicaciones y posologa: uso endovenoso. La concentracin conseguida en plasma
corresponde a la dosis aplicada. Uso teraputico: intra y postoperatoriamente, en sangrados
inexplicables en pacientes con coagulacin preoperatoria normal tengan o no dficit del FXIII
conocido. Uso profilctico: en dficits conocidos del FXIII, el objetivo es aportar la cantidad
necesaria hasta conseguir niveles normales de actividad del XIII previo a ciruga.
Recomendacin de uso: aplicarlo en una lnea endovenosa independiente, en menos de
8 h tras reconstitucin, preferentemente (no imprescindible) tras evaluacin de la actividad
del factor XIII: dosis de 10 UI/kg/da durante 3 das. Puede aumentarse a 15-20 UI/k/da.
Repeticin de dosis segn datos clnicos.
Efectos secundarios: muy raro: desarrollo de inhibidores ante el FXIII tras varios tratamien-
tos. Sospecha si efecto leve. Transmisin de infecciones virales. Raros: reacciones alrgicas.
Precauciones: en alergias leves conocidas, administrar antihistamnicos y corticoides
como profilaxis. TE recientes: evaluacin estrecha. HTA (contiene sodio). Embarazo y lactancia:
permitido pero precautorio.
Contraindicaciones: no se han descrito.
Presentaciones:
Fibrogammin (Behring)
Vial de 250 UI (4 ml) (calificado como medicamento extranjero).
Factor de Von Willebrand
Corrige los trastornos de la hemostasia propios de dficit de VWF y/o VIII, restaurando
la adhesin plaquetaria al subendotelio vascular daado (reduccin en el tiempo de sangra)
y corrigiendo los niveles del FVIII de forma inmediata, a los 15-20 min. En Espaa, no se
dispone de un producto que contenga slo VWF.
Indicaciones y posologa: hemorragias en pacientes con enfermedad de VWF cuando la
desmopresina est contraindicada o es ineficaz y en hemofilia A congnita o adquirida.
Dosis (UI) necesarias: peso (kg) aumento deseado de la concentracin de VWF (% normal)
0,5. Dosis recomendada: 40-80 UI/kg/12 h. Luego cada 24 h segn estado clnico del
paciente y los niveles de VWF/VIII.
Recomendaciones de uso: va endovenosa lenta en 4 ml/min en una va independiente
1-2 h antes de la ciruga. Se espera un aumento de concentracin plasmtica del VWF en
2% por cada UI/kg administrada y debe alcanzarse niveles igual o superiores a 0,6 UI/ml
VWF y 40% de FVIII para intervenir.
Efectos secundarios: desarrollo de inhibidor del VWF: raro. Sospecha si respuesta clnica
pobre tras una dosis adecuada. Reacciones alrgicas; raro anafilaxia.
Precauciones: en ciruga mayor y/o parto, el riesgo de sangrado puede prolongarse
hasta 10-12 das. Monitorizar la terapia con pruebas de coagulacin. Pacientes con niveles
altos de anticuerpos inhibidores anti-VIII pueden no responder al tratamiento. Predisposi-
cin alrgica conocida: asociar antihistamnicos y corticoides previos. Riesgo de hemlisis
en grupos sanguneos diferentes al 0. Antecedentes TE, asociar profilaxis TE. Embarazo: ca-
tegora C de la FDA. Lactancia: valorar riesgo-beneficio.
Contraindicaciones: alergia a los componentes del producto.
Presentaciones:
Haemate (VWFe) (Behring)
Viales de 250, 500 y 1.000 UI.
Fibringeno
Es un componente del plasma humano que acta como el endgeno, generando una red
de fibrina tridimensional estable y elstica, con una semivida de 3-4 das.
Frmacos hemostticos 173
Indicaciones y posologa: uso endovenoso. Es necesario evaluacin analtica de los resul-
tados. Hemorragias graves en situaciones quirrgicas u obsttricas o tras un tratamiento trombol-
tico, de forma anticipada ante una reposicin superior al 150% del volumen sanguneo o tras
comprobar un nivel crtico de fibringeno (1 g/l) con el objetivo de alcanzar niveles de 1,5 g/l.
Hipo, dis y afibrinogenemias congnitas para un objetivo de 2 g/l. Dosis inicial (g): concentracin
deseada (g/l) - concentracin inicial (g/l) 0,04 peso del paciente (kg). Dosis sugerida: 50 mg/kg
cada 12/24 h. Recomendaciones de uso: 3-5 ml/min ev., menos de 8 h tras reconstitucin.
Efectos secundarios: no se han descrito. Riesgo potencial de coagulopata de consumo
o TE, anafilctico o alrgico o escalofros-hipotermia, transmisin enfermedades virales.
Precauciones: en dficits adquiridos (consumo en grandes hemorragias), no superar 1,5 g/l
para evitar trombosis. Si antecedentes alrgicos, premedicar con antihistamnicos y corti-
coides. Si hepticas: vigilar TE o CID. Si CID y/o enfermedades hepticas: normalizar los niveles
de ATIII previamente.
Contraindicaciones: alergia. Antecedentes TE, salvo hemorragia vital.
Presentaciones:
Haemocomplettan (Behring)
Un envase de 1 g/2 g (medicamento extranjero).
Fraccin inhibidora del FVIII-FEIBA
El complejo coagulante antiinhibidor acta acortando el tiempo de tromboplastina parcial
activado (APTT) de un plasma con inhibidor del factor VIII, segn una actividad FEIBA (actividad
superadora de la accin del inhibidor del FVIII) estandarizada, de forma que una unidad acorta
el APTT en un 50%. La dosis se expresa en unidades de inhibidor de FVIII neutralizadas (UF).
Indicaciones y posologa: va endovenosa lenta no superando 2 UF/kg/min, completando
el total en 3 h. Dosis orientativa 50-100 UF/kg sin exceder los 200 UF/kg/da, independien-
temente del ttulo de inhibidor del paciente, pero la respuesta y duracin del tratamiento
depende de la gravedad y localizacin de la hemorragia. Uso profilctico (previo a ciruga)
en pacientes hemoflicos A y B con inhibidor adquirido del FVIII: 50-100 UF/kg/6-12 h,
mximo 200 UF/kg/da. Uso teraputico en pacientes hemoflicos A y B con inhibidor adqui-
rido del FVIII. En articulaciones: 50 UF (mximo 100)/kg/12 h hasta cese de la clnica. En mu-
cosas: 50 UF (mximo 100)/kg/6 s, mximo dos dosis. En tejidos blandos: 100 UF/kg/12 h.
Hemorragias graves de otra localizacin: 100 UF/kg/6-12 h hasta cese de la clnica. Uso com-
pasivo en pacientes no hemoflicos con ttulos de inhibidores adquiridos superiores a 5 unida-
des Betseda (UB) a los factores VIII, XI y XII, con iguales dosis descritas.
Efectos secundarios: frecuencia no definida. Alergia: raro anafilaxia. Infarto miocardio,
trombosis, hipotensin, hipoestesia (incluida facial), somnolencia, fiebre (excepcional), dolor
en puncin.
Precauciones: cardiopata isqumica y/o TE: slo en riesgo vital. Neonatos: puede au-
mentar tendencia a trombosis. El envase contiene ltex.
Contraindicaciones: hipersensibilidad. Insuficiencia heptica (IH) (desarrollo de CID), CID.
Interacciones: evitar uso con antifibrinolticos (AMC y TNX).
Presentaciones:
FEIBA (Baxter)
Viales de 500 y 1.000 UF.
Hierro endovenoso
Interviene en la sntesis de hemoglobina.
Indicaciones y posologa: uso endovenoso. Ciruga ortopdica mayor, electiva o no, en
pacientes con anemia hipocroma (por dficit de hierro) o normocroma (por enfermedades
crnicas). Ciruga ortopdica mayor con prdidas de sangre esperadas superiores a 1.500 ml
(o cada de Hb 3-5 g/dl) en pacientes sin anemia con nivel ferritina srico inferior a 100 ng/dl
o ferritina 100-300 ng/dl y saturacin de transferrina (ST) inferior al 20%. Coadyuvante en la
terapia con rhEPO preoperatoria y en los programas de AD.

174 Anestesiomecum
Recomendaciones de uso: la administracin endovenosa frente a la oral depende del
tiempo hasta ciruga, tolerancia al hierro oral y estado frrico (niveles de hierro srico, ferri-
tina srica, ST y protena C reactiva). Dosis total endovenosa mg: (Hb deseada - Hb actual)
(g/dl) peso (kg) 0,24. Debe administrarse en dosis nica 100 mg (mximo 200 mg)
mximo 3/semana ev. lenta (< 1 ml/min) o en perfusin 100 ml tras dosis de prueba inicial
25 ml durante 15 min. Si ausencia de efectos adversos, administrar el resto a ritmo inferior
a 50 ml/15 min. Tras administracin, elevar el brazo y aplicar 5 min de presin para reducir
el riesgo de extravasacin. Si ocurre, lavar con suero.
Efectos secundarios: hipotensin (inyeccin rpida), sntomas locales graves si extrava-
sacin, alergia y, raramente, anafilaxia, sabor metlico. Ms raro: confusin, mareo, cefalea,
temblor, mialgia, calambres.
Precauciones: equipo de reanimacin en la primera dosis a un nuevo paciente. En
anemia inexplicada, retrasar ciruga, si es posible, hasta su correcto diagnstico.
Contraindicaciones: ferritina superior a 300-500 ng/dl y saturacin transferrina superior
al 50%, infecciones agudas, hipersensibilidad, asma, alergias, alteracin heptica moderada
o grave, embarazo. Nios: no usar.
Interacciones: reduce la absorcin del hierro oral: esperar 5 das antes de iniciar ste.
Presentaciones:
Feriv (GES)
Hierro, hidrxido sacarosa, inyectable de 20 mg/ml.
Hierro sacarosa (Normon)
5 ampollas de 5 y 20 mg/ml.
Venofer (Vifor Uriach)
Hierro, hidrxido sacarosa, inyectable de 20 mg/ml.
Cosmofer (Pharmis)
Hierro, dextrano de 50 mg/ml.

Protamina

Acta unindose e inactivando de forma estable a la heparina mediante la formacin de


un complejo inico estable. La reaccin es instantnea y perdura unas 2 h.
Indicaciones y posologa: reversin de heparina (APTT largo tras su administracin o < 4 h
desde sta). Endovenosa lenta (> 10 min): 1 mg protamina por cada 100 UI heparina si menos de
15 min tras heparina y 0,5 mg por cada 100 UI si 30 min. Repetir dosis tras 2 h si ausencia de
reversin. No administrar ms de 100 mg en 2 h. Nios igual o menos de 50 mg durante 10 min.
Efectos secundarios: efecto anticoagulante si se administra sin heparina previa. Hemorragia
de rebote (< 0,1%) tras 8-18 h de la administracin. Hipotensin, bradicardia, disnea e incluso
shock cardiovascular (1-9%) tras inyeccin endovenosa rpida (< 10 min) y/o dosis superior a 50
mg. Raro (< 1%): HTA, nuseas o vmitos. Alergia: suspender la perfusin ante cualquier signo.
Precauciones: en sujetos previamente expuestos a protamina (diabticos tratados con
insulina-protamina, o con anticuerpos antiprotamina), es esperable una reaccin alrgica y,
por lo tanto, deben estar preparadas medidas de resucitacin cardiopulmonar. Embarazadas:
grupo C de la FDA. Usar slo en ausencia de otra alternativa. Nios: uso precautorio.
Contraindicaciones: alergia.
Presentaciones:
Protamina (Hospira)
Viales de 50 y 100 mg.

Tranexmico, cido

Vase Aminocaproico, cido. Es el ms utilizado de los anlogos de lisina por su mayor


potencia y vida media.
Indicaciones y posologa: hemorragia. Uso habitual endovenoso. Dosis en nios iguales
que en adultos. Mltiples y empricas dosis en: Profilaxis de hemorragia posquirrgica: ciruga
Frmacos hemostticos 175
cardiaca con CEC: adultos: 30 mg/kg ev. durante 20 min, ms 16 mg/kg/h y dosis adicional
de 2 mg/kg en el circuito de CEC. Ciruga ortopdica mayor (prtesis de rodilla, reemplazo
total de cadera y en ciruga de columna en varios espacios (10 mg/kg ev. inicial seguido de
1 mg/kg/h hasta el final de la ciruga). Si torniquete, bolus de 15-20 min antes de liberarlo.
Profilaxis de hemorragia en cirugas o procedimientos dentales: 25 mg/kg v.o./8 h, el da
previo a la ciruga y 2-8 das despus. Se puede comenzar el da de la ciruga con dosis
endovenosa (0,5-1 g ev. lento, 1 ml/min). Tratamiento de hiperfibrinlisis establecida y mo-
nitorizada (2C) y como tratamiento de hemorragia posquirrgica o causada por un trombo-
ltico: 10-15 mg/kg ev. seguido de 1-5 mg/kg/h ev. hasta cese del sangrado. Menorragias:
1-1,5 g v.o./8 h, durante 3-4 das.
Efectos secundarios, interacciones y contraindicaciones: vase AMC. Clorpromazina:
posible vasospasmo por uso conjunto.
Precauciones: reducir dosis en IR grave. Embarazo: slo si no hay alternativa. Lactancia
y nios: uso precavido.
Presentaciones:
Amchafibrin (Rottapharm Madus)
Comprimidos de 500 mg; ampollas de 500 mg.

Vitamina K

Producto sinttico que induce sntesis de los factores de la coagulacin dependientes de


vitamina K (VK), provocando una respuesta dbil con cada del INR tras 4 h de su adminis-
tracin endovenosa (ms retardo si administracin oral) a expensas de una elevacin del FVII,
con una respuesta completa tras 12-24 h a expensas de una elevacin del FII, lo que refuer-
za el efecto de otros productos hemostticos (CCP/PFC). Por otra parte, es agente competiti-
vo directo de los ACO.
Indicaciones y posologa: uso oral o endovenoso lento (al menos en 30 s). Oral: asinto-
mticos y ciruga programada en unos das. Si INR superior a 9: 5-10 mg/24 h. Si INR supe-
rior a 5-9: 1-2,5 mg/24 h. Si INR inferior a 5: 1-2 mg/24 h. Generalmente es suficiente con
la suspensin de ACO. Endovenoso: clnica hemorrgica y/o ciruga no demorable. Si INR
superior a 1,5: 5-10 mg (mximo 20 mg) ev. asociado a CCP/PFC.
Recomendaciones de uso: la frmula inyectable puede utilizarse va oral. No se reco-
mienda intramuscular o subcutnea. Suspender administracin de ACO. Dosis y va dependen
de INR y clnica. Repetir dosis si necesario tras 3-5 h de la primera (mximo de 50 mg/da).
Efectos secundarios: va endovenosa: reacciones anafilcticas (polietilenglicol, lecitina y
cido glicoclico). Sofocos, hipotensin, edema facial, periorbitario y bronquial si inyeccin
rpida. Refractariedad a la reintroduccin de ACO tras sobredosis de VK.Precauciones: en
fallo heptico grave y obstrucciones biliares la VK es ineficaz.
Contraindicaciones: alergia a VK. Dficit de glucosa-6-fosfatodeshidrogenasa: riesgo de
anemia hemoltica. Embarazo: categora C de la FDA.
Presentaciones:
Konakion (Roche) (Fitomenadiona K1)
Inyectable de 2 y 10 mg.

Bibliografa

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the role of intravenous iron. BJA. 2008;100(5):509-604.
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5. http://www.uptodate.com/online/content/search.do.

176 Anestesiomecum
14
Frmacos varios 1:
frmacos endocrinos y miscelnea
D. Dulanto Zabala y L. Aguilera Celorrio

Anlogos de la insulina

La insulina humana no ha resuelto totalmente problemas como inmunogenicidad, entre


otros. Nuevas tecnologas se han aplicado para crear anlogos a partir de modificaciones
bioqumicas de la insulina humana, las cuales alteran tanto la absorcin como el inicio y
duracin de la accin, lo que ofrece ventajas sobre las insulinas convencionales.
Se dispone de tres anlogos de insulina de accin rpida: insulina lispro, asprtica y
glulisina, y tres de accin prolongada: insulina glargina, detemir y albulin. El albulin est
sometido todava a estudios in vitro e in vivo. Adems, se han desarrollado formulaciones
premezcladas de anlogos de insulina de accin rpida y de accin prolongada. Los anlo-
gos de insulina de accin rpida han demostrado un modesto beneficio global frente a las
insulinas convencionales en los diabticos tipo 1. Los anlogos de accin prolongada centran
su atencin en las personas con diabetes mellitus (DM) con episodios hipoglucmicos noc-
turnos (Tabla 1).
A continuacin se exponen algunas caractersticas comunes a todos los anlogos de la
insulina:
Necesidades y limitaciones de la teraputica insulnica convencional: el control glucmi-
co estricto logrado con dosis mltiples de insulina disminuye el riesgo de complicaciones
tardas de la DM, tales como retinopata, nefropata y neuropata, pero con limitaciones en
su capacidad para controlar la glucemia sin hipoglucemia e hiperinsulinemia. Se han busca-
do mtodos alternativos, como la administracin de insulina endovenosa, transdrmica e
inhalada. Estas formas an tienen limitaciones de absorcin, reacciones locales y seguridad
a largo plazo. Actualmente se trabaja en el uso de anlogos de insulina de accin rpida
para lograr el control glucmico posprandial y de accin prolongada para cubrir los reque-
rimientos basales.
El tratamiento insulnico debe simular lo posible la secrecin endgena de insulina,
caracterizada por picos de insulinemia de 80-120 uU/ml tras la ingestin de alimentos y
hasta 15-30 min despus de stos, alcanzando niveles basales a los 120-180 min, acompa-
ado de secrecin basal entre las comidas y durante la noche en el lmite de 5-10 uU/ml a
las 2-4 h, con el propsito de controlar la produccin heptica de glucosa. La glucemia en
ayunas est ntimamente ligada a la produccin heptica de glucosa. Este valor condiciona-
ra la glucemia del resto del da, por lo que es de particular inters alcanzar un control
Tabla 1. Caractersticas de las insulinas comercializadas

Tipos Inicio Accin mxima Duracin


de insulina de la accin (h) de la accin (h)

Humana regular 30-60 min 2-4 5-7


Lispro 5-15 min 1-2 2-4
Asprtica 5-15 min 1-2 2-5
Glulisina 5-15 min 1-2 4-6
NPH 1-2 h 5-7 12-13
Glargina 1-2 h 24
Detemir 1-2 h 16-18

glucmico ptimo nocturno, ms en personas con DM tipo 2. Sin embargo, las caracters-
ticas farmacocinticas de las preparaciones actuales no permiten reproducir fielmente ese
patrn: la fase inicial de elevacin de los niveles tras su administracin es ms lenta y al-
canza su pico mximo 1-4 h despus de la inyeccin, con efecto que dura hasta 8 h. Por
otra parte, el perfil insulnico sealado est sujeto a importante variabilidad, tanto intra
como interindividual. El lento incremento de los niveles de insulina tras su administracin
da lugar a hipoinsulinemia inicial e hiperinsulinemia e hipoglucemia tardas: el tiempo
ptimo para inyectar la insulina regular debe ser 30-60 min antes de la ingestin de las
comidas principales.
Interacciones: efecto hipoglucemiante aumentado por antidiabticos orales, inhibidores
de la enzima convertidora de la angiotensina (IECA), disopiramida, fibratos, fluoxetina, inhi-
bidores de la monoaminooxidasa (IMAO), pentoxifilina, propoxifeno, salicilatos y antibiticos
tipo sulfamidas. Efecto reducido por corticosteroides, danazol, diazxido, diurticos, gluca-
gn, isoniazida, estrgenos y progestgenos, derivados de fenotiazinas, somatotropina, epi-
nefrina, salbutamol, terbutalina, hormonas tiroideas, clozapina, olanzapina, inhibidores de
la proteasa (IP). Potencian o debilitan el efecto hipoglucemiante: sales de litio, alcohol,
-bloqueantes, clonidina. Signos de contrarregulacin adrenrgica atenuados o ausentes
con: -bloqueantes, clonidina, guanetidina, reserpina. Potencia y seguidamente puede
debilitar el efecto: pentamidina. No mezclar con otros productos ni con ninguna otra in-
sulina, ni diluir.

Anlogos de la insulina de accin rpida

La absorcin de esta insulina monomrica desde el tejido celular subcutneo es sustan-


cialmente superior a la insulina regular, especialmente durante los primeros 20-30 min
despus de su administracin por va subcutnea.

Insulina lispro

Vase Anlogos de la insulina. Fue la primera sintetizada. Utilizar subcutnea, aunque


se sugiere que por va endovenosa acta igual que la insulina humana regular. Inicio rpido
de accin (5-15 min) y duracin reducida (2-4 h). Se puede administrar inmediatamente
antes de las comidas principales e incluso inmediatamente despus. Su potencia hipogluce-
miante es equivalente a la insulina regular.

178 Anestesiomecum
Precauciones: el desarrollo de anticuerpos retarda el inicio de su accin, modifica el
pico mximo de accin y la duracin del tiempo total de accin. La insulina lispro no ha
evidenciado que sea capaz de incrementar la inmunogenicidad. Similar a la insulina humana
regular en frecuencia de reacciones alrgicas, efectos secundarios y ttulos de anticuerpos
antiinsulnicos. La seguridad en adolescentes es similar a la insulina humana regular. En
nios menores de 6 aos, gestantes y ancianos no hay datos.
La posibilidad de poder administrar la insulina lispro en el periodo posprandial en
nios pequeos con diabetes tipo 1 permitira dosificar la dosis de acuerdo con la ingesta,
con la posibilidad de reducir episodios hipoglucmicos.
Presentaciones:
Humalog (Lilly)
Solucin inyectable de 100 UI/ml.
Humalog Basal Kwikpen (Lilly)
Solucin inyectable de 100 UI/ml.
Humalog Kwikpen (Lilly)
Solucin inyectable plumas precargadas de 100 UI/ml.
Humalog Mix 25 Kwikpen (Lilly)
Solucin inyectable plumas precargadas de 100 UI/ml.
Humalog Mix 25 Pen (Lilly)
Solucin inyectable plumas precargadas de 100 UI/ml.
Humalog Mix 50 Kwikpen (Lilly)
Solucin inyectable plumas precargadas de 100 UI/ml.
Humalog Mix 50 Pen (Lilly)
Solucin inyectable plumas precargadas de 100 UI/ml.
Humalog NPL Pen (Lilly)
Solucin inyectable plumas precargadas de 100 UI/ml.
Humalog Pen (Lilly)
Solucin inyectable plumas precargadas de 100 UI/ml.

Insulina asprtica

Vase Anlogos de la insulina. Prcticamente idntica estructuralmente a la insulina


humana regular. Inicio de accin a los 5-15 min; pico mximo a las 1-2 h, con una duracin
de 2-5 h. Su absorcin es dos veces ms rpida que la insulina humana regular. Se debe
inyectar antes de las comidas principales o incluso despus.
Precauciones: datos limitados en relacin con su seguridad a largo plazo, su asociacin
con la progresin de las complicaciones tardas de la DM, su potencial mitognico y carci-
nognico y su uso en menores de 6 aos, ancianos, embarazadas y lactancia. Su perfil in-
munolgico es similar a la insulina humana regular.
Presentaciones:
Novorapid Flexpen (Novo Nordisk Pharma)
Solucin inyectable de 100 UI/ml.
Novomix 30 Flexpen (Novo Nordisk Pharma)
Suspensin inyectable pluma precargada de 100 UI/ml (1 ml contiene 100 U de insulina
asprtica soluble/insulina asprtica cristalizada con protamina en una proporcin 30/70
equivalente a 3,5 mg).
Novomix 50 Flexpen (Novo Nordisk Pharma)
Suspensin inyectable pluma precargada de 100 UI/ml (1 ml contiene 100 U de insulina
asprtica soluble/insulina asprtica cristalizada con protamina en una proporcin 50/50
equivalente a 3,5 mg).
Novomix 70 Flexpen (Novo Nordisk Pharma)
Suspensin inyectable pluma precargada de 100 UI/ml (1 ml contiene 100 U de insulina
asprtica soluble/insulina asprtica cristalizada con protamina en una proporcin 70/30
equivalente a 3,5 mg).
Frmacos varios 1: frmacos endocrinos y miscelnea 179
Insulina glulisina

Vase Anlogos de la insulina. Accin corta e inicio rpido de accin. Administracin


subcutnea. Farmacocintica similar a insulina lispro con duracin de accin de 5-6 h.
Puede administrarse inmediatamente despus de las comidas sin riesgo de hipoglucemias.
Las propiedades antiapoptticas de este anlogo pueden contrarrestar la autoinmunidad y la
lipotoxicidad que comprometen a las clulas pancreticas.
Precauciones: no se conoce bien el potencial carcinogentico de este anlogo.
Presentaciones:
Apidra (Sanofi Aventis, SA)
Solucin inyectable de 100 UI/ml en vial.
Apidra Optiset (Sanofi Aventis, SA)
Solucin inyectable plumas de 100 UI/ml.
Apidra Solostar (Sanofi Aventis, SA)
Solucin inyectable plumas de 100 UI/ml.

Frmulas premezcladas
(insulinas anlogas bifsicas)

Son combinaciones de anlogos de accin rpida con su correspondiente asociacin


protamnica de accin lenta. No se deben mezclar con la insulina de accin intermedia
(NPH). Los efectos son similares a los observados con las combinaciones de insulina con-
vencional bifsica, aunque las anlogas bifsicas pueden mejorar el control glucmico
posprandial.

Insulina asprtica bifsica (Novo Mix 30)

Vase Anlogos de la insulina. Contiene 30% de insulina asprtica soluble (accin rpi-
da) y una fase cristalina de insulina asprtica protamina (accin intermedia). Por va subcu-
tnea, la accin se inicia en 10-20 min, y su efecto mximo es 1-4 h despus.

Mezcla de insulina lispro (Mix 25 y Mix 30)

Vase Anlogos de la insulina. Insulina lispro (25 y 50% del total) con insulina lispro
protamnica (NPL). Inicio de accin y efecto mximo por va subcutnea similar a insulina
asprtica bifsica. No proporciona un control ptimo de la glucemia pero mejora el control
glucmico posprandial con menos riesgos de hipoglucemias cuando se compara con mezclas
de insulina humana. til en personas que rechazan la terapia insulnica intensiva, diabticos
tipo 2 acostumbrados a regmenes menos agresivos, o en aquellos que dependen de otras
personas para la administracin. En caso de utilizarse debe indicarse 2-3/da.

Insulina glargina

Vase Anlogos de la insulina. Por va subcutnea su accin comienza en 1-2 h y se


produce un perfil de concentracin sin picos durante casi 24 h, lo que la hace ser la insuli-
na ms similar a la insulina basal secretada por el pncreas entre comidas y durante la noche.
Variabilidad interindividual muy baja al compararla con la insulina NPH y la ultralenta.
Actividad mitognica y estimuladora del crecimiento celular similar a la insulina huma-
na regular. Menos episodios hipoglucmicos que los tratados con insulina NPH. En
diabticos tipos 1 y 2 los episodios hipoglucmicos nocturnos son menos frecuentes al
compararla con una dosis nica de insulina NPH. Podra ser un buen sustituto para reem-
plazar la insulina basal.
Indicaciones: diabticos tipo 1 que usan insulina NPH y presentan hipoglucemias noc-
turnas, hiperglucemias matutinas o no logran buen control metablico. Diabticos tipo 2 con

180 Anestesiomecum
antecedentes de hipoglucemia sintomtica recurrente. Diabticos que necesitan dos dosis de
insulina basal adems de frmacos orales.
Posologa: slo va subcutnea, 1/da, preferentemente por la noche.
Efectos secundarios: hipoglucemia. Frecuencia menor cuando se administra por la noche.
Dolor en inyeccin y reacciones locales. Frecuencia de reacciones alrgicas mayor que in-
sulina NPH y similar inmunogenicidad o incremento de peso que sta.
Precauciones: embarazadas y madres lactantes: datos insuficientes: precaucin. No em-
plear en menores de 6 aos. Efectivo en combinacin con preparados orales (sulfonilureas,
metformina y acarbosa).
Presentaciones:
Lantus (Sanofi Aventis, SA)
Solucin inyectable de 100 UI/ml.
Lantus Opticlick (Sanofi Aventis, SA)
Solucin inyectable de 100 UI/ml.
Lantus Optiset (Sanofi Aventis, SA)
Plumas de 100 UI/ml.
Lantus Solostar (Sanofi Aventis, SA)
Solucin inyectable de 100 UI/ml.

Insulina detemir

Vase Anlogos de la insulina. Es de accin prolongada y se utiliza como insulina basal


en combinacin con insulina de accin rpida y de corta duracin antes de las comidas
principales. La duracin de accin aproximada es de 20 h, sin modificaciones en disfuncin
renal o heptica. Tiene efectos ms consistentes y predecibles en relacin con la glucosa
sangunea que la insulina NPH y la glargina.
Posologa: se administra 1-2/da.
Efectos secundarios: hipoglucemias mayores en 6% de los pacientes tratados. Reacciones
locales (enrojecimiento, prurito) 2%. Menos frecuente rash alrgico.
Precauciones: en ancianos con insuficiencia renal (IR) o insuficiencia heptica (IH) in-
tensificar control de glucemia. La absorcin puede ser mayor en el abdomen o en deltoides.
Uso seguro entre 6-17 aos. Sin datos en menores de 6 aos. Puede interactuar con otros
frmacos y modificar su respuesta metablica.
Presentaciones:
Levemir Flexpen (Novartis Nordisk Pharma)
Solucin inyectable de 100 U/ml.
Levemir Innolet (Novartis Nordisk Pharma)
Solucin inyectable de 100 U/ml.

Varios (miscelnea)

Levotiroxina endovenosa

Se transforma en T3 en rganos perifricos y, como la hormona endgena, desarrolla su


efecto a nivel de receptores T3.
Indicaciones: terapia sustitutiva de funcin tiroidea disminuida o ausente: coma hipoti-
roideo (ev.), cretinismo; mixedema; bocio no txico; hipotiroidismo en general. Supresin de
la secrecin de tirotropina (TSH) que se requiere en el tratamiento del bocio simple no end-
mico y en la tiroiditis linfoctica. Tirotoxicosis, junto a agentes antitiroideos, para prevenir el
hipotiroidismo. Prevencin de la recidiva tras ciruga del bocio eutiroideo. Terapia de supresin
en el carcinoma tiroideo. Uso diagnstico para la prueba de supresin tiroidea. Para disminuir
el colesterol sanguneo en arteriosclerosis o xantomatosis. Obesidad de origen hipotiroideo.
Posologa: coma mixedematoso: inicial 200-500 g, seguida en 24 h por 100-200 g.
En presencia de alteracin cardaca grave, iniciar con dosis menores.
Frmacos varios 1: frmacos endocrinos y miscelnea 181
Efectos secundarios: taquicardia, palpitaciones, arritmia cardaca, ngor, cefalea, debili-
dad muscular y calambres, rubor, fiebre, vmitos, alteraciones menstruales, seudotumor ce-
rebral, temblor, agitacin, insomnio, hiperhidrosis, prdida de peso, diarrea, reacciones
alrgicas.
Precauciones: diabticos y pacientes bajo tratamiento anticoagulante. Descartar o tratar
insuficiencia coronaria/cardaca, infarto de miocardio, ngor, arteriosclerosis, hipertensin
arterial (HTA), ancianos, insuficiencia hipofisaria, insuficiencia adrenal y tiroides funcionan-
te de forma autnoma, intolerancia al yodo, tuberculosis evolutiva, IR y estados anorxicos.
Precaucin en malabsorcin y diarrea. Monitorizar funcin tiroidea en posmenopusicas con
hipotiroidismo y riesgo de osteoporosis. Iniciar con dosis bajas. No administrar en estados
hipertiroideos excepto como terapia concomitante al tratamiento antitiroideo. Interrumpir
tratamiento en caso de ciruga que necesite anestesia general. Pueden aumentar las necesi-
dades en situaciones de prdidas proteicas, sndrome nefrtico. No realizar pruebas diagns-
ticas de supresin tiroidea durante el embarazo.
Interacciones: efecto reducido por frmacos con aluminio o hierro, carbonato de
calcio; lopinavir/ritonavir; sertralina, cloroquina, proguanil. Aumenta el efecto de: anti-
coagulantes cumarnicos y catecolaminas; disminuye el de antidiabticos. Absorcin in-
hibida por colestiramina, colestipol y sales de Na, y disminuida por productos con soja.
Aclaramiento heptico aumentado por barbitricos, rifampicina, carbamacepina. Fraccin
de T4 libre aumentada por salicilatos, dicumarol, furosemida (dosis altas), clofibrato, feni-
tona. Conversin perifrica de T4 en T3 inhibida por propiltiouracilo, glucocorticoides,
-simpaticolticos, amiodarona y medios de contraste iodados. Necesidades aumentadas
con estrgenos.
Contraindicaciones: hipersensibilidad, insuficiencia adrenal, insuficiencia hipofisaria y
tirotoxicosis no tratadas, infarto agudo de miocardio (IAM), pericarditis aguda.
Presentaciones:
Levothroid (Sanofi Aventis, SA)
Polvo o liofilizado de 500 g.

Carbetocina

Octapptido sinttico anlogo de la oxitocina de accin prolongada. Incrementa el n-


dice y la fuerza de las contracciones uterinas. Inicio de accin 2 min; 100 g administrados
tras la extraccin del feto es suficiente para mantener una contraccin adecuada y prevenir
la atona uterina y el sangrado excesivo, comparable con la administracin de oxitocina
durante varias horas. Aclaramiento renal bajo, menos del 1% de la dosis se excreta sin
cambios por el rin.
Indicaciones: prevencin de la atona uterina y hemorragia posparto.
Posologa: dosis nica de 100 g tras el parto (lo ms rpidamente posible tras la extrac-
cin del feto, preferiblemente antes de extraer la placenta).
Efectos secundarios: porcentaje de reacciones adversas similar al encontrado con oxito-
cina. Cefalea, hipotensin, nuseas, sabor metlico, prurito, sensacin de calor, etc. La sobre-
dosificacin puede producir hiperreactividad uterina, siendo o no debida a hipersensibilidad
al frmaco. Puede llegar a producir rotura uterina.
Precauciones: hiponatremia con sobredosificacin asociada con ingesta o perfusin ex-
cesiva de lquidos. Precaucin en pacientes con migraa, asma o enfermedades cardiovascu-
lares. Lactancia compatible.
Interacciones: HTA grave con vasoconstrictores. Con alcaloides ergticos expone a
riesgos de efectos acumulativos. No administrar con prostaglandinas.
Contraindicaciones: embarazo e induccin del parto. No utilizar antes del parto.
Presentaciones:
Duratobal (Ferring SAU)
Solucin inyectable de 100 g/ml.

182 Anestesiomecum
Oxitocina

Acta selectivamente sobre la musculatura lisa del tero al final del embarazo, durante
el parto y el posparto, cuando el nmero de receptores especficos en el miometrio est
incrementado.
Indicaciones y posologa: provocacin del parto a trmino o estmulo de contractibilidad
uterina: posologa: 10 UI en 1.000 ml de disolvente = 10 mU/ml de oxitocina; infusin en-
dovenosa: inicial 1-2 mU/min, con aumentos graduales de 1-2 mU/min hasta respuesta,
mximo 20 mU/min. Ajuste de dosis segn respuesta (monitorizacin de frecuencia carda-
ca fetal, presin arterial [PA], tocometra). Hemorragia posparto: 10-40 UI de oxitocina en
1.000 ml de disolvente va endovenosa: 2-10 UI, o intramuscular: 10 UI tras la expulsin
de la placenta.
Efectos secundarios: hipertonicidad, espasmos, contraccin tetnica, ruptura de tero,
bradicardia fetal, ictericia neonatal, reacciones anafilcticas, hemorragia posparto, arritmias
cardacas, contraccin ventricular prematura, nuseas, vmitos, hematoma plvico, afibrino-
genemia.
Precauciones: suspender si hiperactividad uterina o sufrimiento fetal. Parto prematuro,
mltiple; distensin excesiva del tero; en multparas de edad madura, a partir del quinto
parto, mujeres mayores de 35 aos o periodo gestacional superior a 40 semanas. Precaucin
en pacientes con enfermedad cardiovascular.
Interacciones: eficacia disminuida con anestsicos halogenados.
Contraindicaciones: durante el embarazo. Desproporcin cefaloplvica, presentacin
anormal, toxemia grave, predisposicin a embolia por lquido amnitico, historial de cesrea
previa o ciruga uterina, placenta previa, contracciones hipertnicas, distocias mecnicas,
sufrimiento fetal si no es inminente el alumbramiento, hipersensibilidad, uso concomitante
con prostaglandinas u otros estimulantes de las contracciones uterinas.
Presentaciones:
Syntocinon (Defiante Farmacutica, SA)
Ampollas de 10,0 UI/1 ml.

Misoprostol

Derivado de la prostaglandina E1 (PGE1) con efecto protector de la mucosa gstrica. Uso


en lcera gastroduodenal (vase captulo 11). Aumenta la frecuencia de las contracciones
uterinas y permite su uso en la induccin del parto o en la interrupcin del embarazo en
combinacin con otros frmacos abortivos. Asociado a frmacos inmunosupresores como la
ciclosporina, el misoprostol ha mostrado reducir el porcentaje de rechazo en pacientes
trasplantados.
Indicaciones y posologa: vas oral o transvaginal. Maduracin cervical e induccin del
parto a trmino, en casos de cuello uterino inmaduro (25 g). Dilatacin del crvix de tero
no grvido previa a una histeroscopia u otros procedimientos ginecolgicos (200 g). Tpico
vaginal: 25 g a intervalos no menores de 4-6 h, o 400 g de 2-8 h antes en teros sin ce-
srea previa o cicatrices uterinas, y de 2-4 h antes en teros con cesrea previa o cicatrices
uterinas. Interrupcin voluntaria del embarazo 800 g.
Efectos secundarios: nuseas, vmitos, diarrea, dolor abdominal.
Precauciones: IH e IR moderada o grave.
Interacciones: potencia efecto de oxitocina. Inhibicin del efecto anticoagulante de
acenocumarol. Potenciacin de la toxicidad a nivel neurolgico con fenilbutazona, naproxe-
no y dolor abdominal o diarrea (diclofenaco, indometacina). Aumenta frecuencia e intensidad
de diarreas con anticidos. Administracin concomitante de laxantes: intensa diarrea.
Contraindicaciones: hipersensibilidad, contraindicacin de oxitcicos, contracciones
prolongadas del tero inapropiadas. Cesrea o ciruga mayor uterina previas; despropor-
cin pelvicoceflica; sufrimiento fetal; historial de parto difcil y/o parto traumtico; mult-
paras con seis o ms embarazos anteriores a trmino; feto en transversa; ciruga obsttrica;
Frmacos varios 1: frmacos endocrinos y miscelnea 183
embarazo mltiple; secrecin vaginal inexplicable y/o hemorragia uterina irregular; placenta
previa o herpes genital activo; concomitancia de oxitocina y otros estimulantes de las con-
tracciones uterinas; factores de riesgo de embolismo de lquido amnitico, preeclampsia
grave o eclampsia.
Presentaciones:
Cytotec (Pfizer)
Comprimidos de 200 g.

Metilergometrina

Estimulante uterino y vasoconstrictor, aumenta la frecuencia y amplitud de las contrac-


ciones uterinas.
Indicaciones y posologa: involucin uterina, hemorragia puerperal, atona y hemorragia
posparto. Atona uterina: 0,2 mg im. o 0,1-0,2 mg ev. lenta. Alumbramiento dirigido: 0,1-0,2
mg ev. lenta. En parto bajo anestesia: 0,2 mg ev. Cesrea, despus de extraccin del nio:
0,2 mg im. o 0,1-0,2 mg ev. o intramural. Hemorragia puerperal: 0,1-0,2 mg/2-4 h im. o ev.
lenta (mximo 0,2 mg/6 h; mnimo 0,05 mg im. o ev.).
Efectos secundarios: cefaleas; HTA; nuseas, vmitos; erupciones cutneas; dolor
abdominal.
Precauciones: IH, IR. No administrar en presentacin de nalgas hasta despus del
nacimiento, y en partos mltiples esperar hasta el nacimiento del ltimo nio. Lactancia:
no usar.
Interacciones: efecto vasoconstrictor potenciado por aminas simpaticomimticas, tabaco,
bromocriptina y otros alcaloides del cornezuelo. Potencia oxitoctica reducida por haloge-
nados. Toxicidad aumentada por antibiticos macrlidos (troleandomicina, eritromicina,
claritromicina) (evitar uso concomitante), inhibidores VIH-proteasa o inhibidores de la trans-
criptasa inversa (ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdina) o antifngicos azlicos (ketoco-
nazol, itraconazol, voriconazol).
Contraindicaciones: hipersensibilidad; embarazo; HTA grave; preeclampsia y eclampsia;
cardiopatas; sepsis.
Presentaciones:
Methergin (Novartis Farmacutica, SA)
Solucin inyectable de 0,2 mg/ml.

Octretida

Octapptido derivado de la somatostatina con efectos farmacolgicos similares, pero


duracin de accin superior. Inhibe la secrecin de las hormonas pituitarias y gastrointes-
tinales incluyendo serotonina, gastrina, pptido intestinal vasoactivo (VIP), insulina, gluca-
gn, secretina, motilina, poliptidos pancreticos, hormona de crecimiento y tirotropina. No
se acumula.
Indicaciones y posologa: acromegalia: 0,05-0,1 mg/8 o 12 h sc.; ajuste de dosis segn
valoracin mensual de hormona crecimiento, clnica y tolerancia; mximo 1,5 mg/da. Pre-
sentacin LAR (slo va im.): en pacientes bien controlados con dosis subcutnea: inicial
20 mg im./4 semanas, 3 meses; cuando el tratamiento convencional es inadecuado o ineficaz
o hasta radioterapia efectiva: administrar terapia subcutnea en periodo corto, si hay respues-
ta y tolerabilidad iniciar tratamiento con LAR. Tumores endocrinos gastroenteropancreticos
(tumores carcinoides, VIPomas, glucagonomas, gastrinomas, insulinomas, GRFomas): 0,05 mg
sc. 1-2/da, puede incrementarse a 0,1-0,2 mg 3/da segn respuesta. Presentacin LAR: en
pacientes controlados con octretida subcutnea: inicial 20 mg im./4 semanas, continuar
tratamiento subcutneo durante 2 semanas despus de la primera inyeccin; en pacientes no
tratados: iniciar tratamiento subcutneo 0,1 mg 3/da durante un periodo corto, si hay res-
puesta y tolerabilidad iniciar tratamiento con LAR. Prevencin de complicaciones tras ciru-
ga pancretica: 0,1 mg sc. 3/da, 7 das consecutivos, empezar el da de la operacin 1 h

184 Anestesiomecum
antes de la laparotoma. Varices gastroesofgicas sangrantes: 0,025-0,05 mg/h, 5 das en
infusin endovenosa.
Efectos secundarios: reacciones locales. Alteraciones intestinales: espasmos, hinchazn
abdominal, flatulencia, diarrea, anorexia, nuseas, vmitos, deposiciones lquidas y esteato-
rrea. Raros: disfuncin heptica, alopecia y bradicardia.
Precauciones: diabticos: puede ser necesario reajustar las dosis de antidiabticos. Pue-
de aumentar el riesgo de colecistitis, colangitis, obstruccin biliar, hepatitis colestsica o
pancreatitis.
Interacciones: con antidiabticos orales o insulina: hipoglucemia. Reajustar dosis de:
calcioantagonistas o -bloqueantes (efectos aditivos), diurticos u otros frmacos que afectan
al balance de electrlitos. Puede reducir analgesia por metadona o morfina. Retarda la ab-
sorcin gastrointestinal de la cimetidina.
Contraindicaciones: hipersensibilidad.
Presentaciones:
Sandostatin (Novartis Farmacutica)
Viales de 1, 50 y 100 mg.
Sandostatin Lar (Novartis Farmacutica)
Polvo para suspensin inyectable de 10, 20 y 30 mg.

Somatostatina

Inhibe la funcin, motilidad y secreciones gastrointestinales y reduce el flujo sanguneo


esplcnico sin incremento de PA.
Indicaciones y posologa: hemorragias digestivas por ruptura de varices esofgicas:
3,5 g/kg/h o normalmente 6 mg/24 h para paciente de 75 kg, en infusin endovenosa
continua (250 g/h durante mnimo 48 h y mximo 120 h). Nada ms iniciar la infusin
administrar una dosis de carga de 250 g ev. lenta durante 3 min (monitorizar PA) para
evitar nuseas. Adyuvante en tratamiento de fstulas pancreticas secretoras de al menos
500 ml/da: infusin de 250 g/h. Para evitar efecto rebote, infundir media dosis: 1,75 g/
kg/h durante las 48 h siguientes. IR grave (aclaramiento de creatinina [ClCr] 30 ml/min):
bolus de 1,75 g/kg + 1,75 g/kg/h infusin continua.
Efectos secundarios: sofocos, nusea, dolor abdominal, hiperglucemia, vrtigos.
Precauciones: cardiopata grave o arritmia cardaca. Control estricto de glucemia cada
4-6 h en pacientes insulinodependientes. En fstulas pancreticas o gastrointestinales de origen
neoplsico o de inflamacin intestinal (tratamiento etiolgico). No se recomienda en nios
y adolescentes. Incompatible con disolventes de pH superior a 7,5. No diluir bolus de carga.
Interacciones: prolonga el efecto de barbitricos. Efecto sinrgico con cimetidina. Poten-
cia la accin del pentretazol. Provoca la inhibicin de absorcin intestinal de ciertos nutrien-
tes e inhibe la secrecin de otras hormonas gastrointestinales.
Contraindicaciones: hipersensibilidad. Embarazo, parto y lactancia.
Presentaciones:
Somatostatina Pharm EFG (Combino Pharm)
Ampollas liofilizadas de 3 y 25 mg.
Somatostatina Normon EFG (Normon)
Viales de 3 y 250 mg.
Somatostatina Vedim (UCB Pharma)
Viales de 3, 6 y 250 mg.

Lanretida

Posee especificidad de accin sobre la secrecin de hormona del crecimiento y de


hormonas digestivas: inhibe mecanismos endocrinos, exocrinos y paracrinos, con elevada
afinidad por los receptores perifricos de la somatostatina (hipofisarios y pancreticos) y
menor afinidad por los receptores centrales.
Frmacos varios 1: frmacos endocrinos y miscelnea 185
Indicaciones y posologa: acromegalia. Sntomas clnicos asociados a tumores neuroen-
docrinos (tumores carcinoides, VIPomas, glucagonomas, gastrinomas, insulinomas). Adeno-
mas hipofisarios productores de tirotropina responsables de hipertiroidismo donde est con-
traindicada la ciruga y/o tras fracaso de tratamientos habituales (solo va im.). Acromegalia
intramuscular: 30 mg/14 das, en respuesta insuficiente (juzgada por las tasas de hormona
de crecimiento y factor de crecimiento insulnico tipo 1 (IGF-1) aumentar a 30 mg/10 das,
en espera de ciruga 30 mg/10 das. Subcutnea profunda, inicial: 60-120 mg/28 das. En
general, tratados previamente con 30 mg/14 das o 30 mg/10 das im.: inicial, 60 o 90 mg/28
das. Pacientes controlados con 30 mg/14 das o 30 mg/10 das por va intramuscular pueden
tratarse con 120 mg/56 das o 120 mg/42 das. Ajustar dosis segn respuesta, mximo 120
mg/28 das. Sntomas clnicos de tumores neuroendocrinos intramuscular: 30 mg/14 das,
dosis posteriores cada 7-14 das segn respuesta. Subcutnea profunda: 60-120 mg/28 das,
ajustar segn mejora observada. Adenomas tirotrpicos primarios intramuscular: 30 mg/14
das, en respuesta insuficiente (juzgada por las tasas de hormona de crecimiento e IGF-1),
aumentar a 30 mg/10 das.
Efectos secundarios: diarrea o deposiciones blandas, dolor abdominal, nuseas, vmitos,
dispepsia, flatulencia, colelitiasis, aumento de bilirrubina, cefalea, vrtigo, reaccin en el
lugar de inyeccin, fatiga, hipo e hiperglucemia, anorexia, bradicardia sinusal, pancreatitis
aguda, esteatorrea, alopecia.
Precauciones: monitorizar glucosa y ajustar tratamiento antidiabtico. En diabetes insu-
linodependiente, reducir dosis de insulina (25%). Ecografa de vescula biliar antes y cada 6
meses en tratamiento prolongado. Riesgo de bradicardia sinusal, monitorizar frecuencia
cardaca (FC). Descartar tumores obstructivos intestinales. No recomendado en nios, emba-
razo ni lactancia.
Interacciones: disminuye los niveles de ciclosporina. Ajustar dosis de insulina.
Contraindicaciones: hipersensibilidad.
Presentaciones:
Somatulina (Ipsen Pharma)
Vial liofilizado de 30 mg/2 ml.
Somatulina Autogel (Ipsen Pharma)
Solucin inyectable de 60, 90 y 120 mg.

Albmina

Coloide natural que estabiliza el volumen hemtico circulante; es portadora de hormo-


nas, enzimas, medicamentos y toxinas.
Indicaciones: restablecimiento y mantenimiento del volumen circulatorio.
Posologa: ajustar a peso, gravedad del traumatismo o enfermedad asociada y prdidas
de fluidos y protenas. Para establecer dosis estimar volumen circulante.
Efectos secundarios: rubor, urticaria, HTA, hipotensin, taquicardia, bradicardia, fiebre,
nuseas, vmitos, escalofros. Sobrecarga circulatoria si administracin rpida.
Precauciones: insuficiencia cardaca descompensada. HTA. Varices esofgicas. Edema
pulmonar. Ditesis hemorrgica. Anemia grave. Anuria renal o postrenal. Transmisin de
agentes infecciosos. Si aparecen reacciones alrgicas o de tipo anafilctico, suspender trata-
miento.
Interacciones: no se han registrado.
Contraindicaciones: hipersensibilidad.
Presentaciones:
Albmina Humana (Baxter)
Solucin 20%.
Albmina Humana (Behring)
Solucin 20%.
Albmina Humana (Grifols)
Solucin 5 y 20%.

186 Anestesiomecum
Albmina Humana (Kedrion)
Solucin 20 y 25%.
Albunorm (Octapharma)
Solucin 5 y 20%.

Salino hipertnico

Pequeos volmenes de suero salino al 7,5% (suero salino hipertnico [SSH]) se usan
como tcnica de resucitacin. La expansin de volumen es ms potente y rpida que cuan-
do se utilizan sueros convencionales.
Indicaciones: hipovolemias agudas, shock hipovolmico y traumatismo craneoenceflico
(TCE). Resucitacin de pacientes en medio extrahospitalario y en condiciones hostiles.
Posologa: 250 ml durante 5-10 min dependiendo del estado del paciente. La infu-
sin de SSH se realiza de forma conjunta con dextrano al 6%, en un tiempo medio de
unos 5 min.
Efectos secundarios: hipernatremia, arritmias, trastornos de la coagulacin, etc. Alergia
por dextranos.
Precauciones: no sobrepasar 250 ml. Si sospecha de resangrado suspender SSH y conti-
nuar con cristaloides convencionales.
Interacciones: no se han descrito.
Contraindicaciones: desaconsejada si el tiempo de traslado hasta un centro hospitalario
es inferior a 30 min.
Presentaciones:
HyperHAES (Fresenius Kabi)
SSH al 7,2% + HES 200/0,5-6%.
No existe ninguna preparacin comercial de SSH aislado al 7,5% para infusin.

Gluconato clcico

Usado para tratar condiciones resultantes de la deficiencia de calcio. Vase tambin


captulo 7.
Indicaciones: hipocalcemia relacionada con el hipoparatiroidismo y la secundaria al
crecimiento rpido o embarazo, tetania. Tratamiento de la mordedura de la araa viuda
negra. Como adyuvante en raquitismo, osteomalacia, clico por plomo y sobredosis de
sulfato de magnesio. Para disminuir la permeabilidad capilar en condiciones alrgicas,
prpura no trombocitopnica y dermatosis exudativas tales como dermatitis herpetiforme, y
para el prurito de las erupciones causadas por ciertos frmacos. Hiperpotasemia. Uso pro-
filctico controvertido en transfusiones masivas de sangre citratada. Intoxicacin por antago-
nistas del calcio.
Posologa: administracin lenta en paciente acostado, aproximadamente 1,5 ml/min,
dosis individualizada, monitorizar calcio srico. Velocidad y dosis segn estado del paciente
y ionograma srico: inicial: 7-14 mEq de calcio. Tetania hipocalcmica: 4,5-16 mEq hasta
obtener respuesta. Nios: inicial: 1-7 mEq de calcio. No superar 0,7-1,8 mEq de calcio/min.
En infusin no exceder 36 h de perfusin continua. Contenido total de calcio por ampolla
de 10 ml: 4,6 mEq.
Efectos secundarios: hormigueo (disestesias), sensacin de opresin precordial, sabor a
calcio. Vasodilatacin, hipotensin, bradicardia, arritmias cardacas, sncope y paro cardaco
por administracin endovenosa rpida.
Precauciones: va endovenosa exclusivamente. Precaucin en IR leve-moderada, acidosis,
hiperfosfatemia, sarcoidosis y enfermedad de Paget. Dosis menores si hay impregnacin di-
gitlica. Embarazo: categora C. Lactancia: compatible.
Interacciones: elevaciones transitorias de 11-hidroxicorticosteroide plasmtico. Arrit-
mias graves con digoxina. El calcio inactiva las tetraciclinas. No debe mezclarse con otros
frmacos.
Frmacos varios 1: frmacos endocrinos y miscelnea 187
Contraindicaciones: IR grave, hipercalcemia, hipercalciuria grave, litiasis renal. Intoxica-
cin digitlica. En reanimacin cardiopulmonar (RCP) si existe fibrilacin ventricular.
Presentaciones:
Suplecal (B. Braun Medical)
Ampollas 10% con calcio: 2,3 mmol o 4,6 mEq.

Bicarbonato

Alcalinizante.
Indicaciones: acidosis metablica (pH < 7,2 o clnica grave). Hiperpotasemia moderada-
grave (> 6,5 mEq/l), alcalinizacin urinaria en casos de litiasis, intoxicaciones por salicilatos,
fenobarbital, antidepresivos tricclicos, barbitricos.
Posologa: ajustar segn necesidades. Usado habitualmente a concentraciones 1/6 Molar
(M); la concentracin 1 M es muy hipertnica y se reserva para extrema gravedad. Acidosis
metablica por parada cardaca: inicialmente 1 mEq/kg, repetir hasta 0,5 mEq/kg a intervalos
de 10 min durante la parada cardaca. En la fase posresucitacin determinar dosis segn
analtica (pH, PaO2 PCO2) y dficit de bases. Formas menos urgentes de acidosis metablica:
infusin lenta endovenosa (4-8 h) de 2-5 mEq/kg.
Efectos secundarios: a dosis altas IR, hiperpotasemia y alcalosis.
Precauciones: en retencin hidrosdica con edemas (insuficiencia cardaca o renal);
cirrosis heptica; eclampsia. Arritmias si administracin rpida. Imprescindible guiarse por
pH, HCO3, y valoracin de funcin renal seriada.
Interacciones: no mezclar con otros medicamentos.
Contraindicaciones: alcalosis metablica y respiratoria, estados edematosos, hipocalce-
mia, hipocloremia.
Presentaciones:
Venofusin (Fresenius Kabi)
Solucin inyectable 8,4% 1 M.
Bicarbonato Sdico (Grifols)
Ampollas de 1 M.
Bicarbonato Sdico (Braun)
Solucin de 1/6 M.
Bicarbonato Sdico (Baxter)
Bolsas 1,4% Clear Flex.
Bicarbonato Sdico Mein (Fresenius Kabi)
Solucin 1/6 M (Fresenius Kabi)

Acetilcistena

Despolimeriza los complejos mucoproteicos de la secrecin mucosa disminuyendo su


viscosidad y fluidificando el moco; activa el epitelio ciliado, favoreciendo la expectoracin;
citoprotector del aparato respiratorio, precursor de glutatin, normaliza sus niveles.
Sirve como sustrato para el metabolito txico del paracetamol, sustituyendo al glutatin.
Para que la acetilcistena sea efectiva en estos casos, debe administrarse a las pocas horas
de la ingestin masiva del paracetamol.
Indicaciones: procesos catarrales y gripales. Coadyuvante en procesos respiratorios con
hipersecrecin mucosa excesiva o espesa: bronquitis aguda y crnica, EPOC, enfisema,
atelectasia por obstruccin mucosa, complicaciones pulmonares de fibrosis qustica y otras
enfermedades relacionadas. Intoxicacin por paracetamol. Se ha utilizado profilcticamente
para preservar funcin heptica en ciruga radical de hgado.
Posologa: administracin aerosol (1 ampolla = 300 mg): 1 ampolla 1-2/da, 5-10 das.
instilacin endotraqueobronquial (con sonda permanente, broncoscopio, etc.): 10-20 gotas, y
hasta 1 ampolla, 1-2/da. Parenteral (im. y ev.): 1 ampolla 1-2/da; nios ms pequeos: media
ampolla. Intoxicacin por paracetamol: administrar inmediatamente si han transcurrido 16 h

188 Anestesiomecum
o menos desde la sobredosis. No esperar resultados toxicolgicos para iniciar el tratamien-
to: inicial 140 mg/kg. En funcin de niveles de paracetamol, tomar una de las siguientes
opciones: a) niveles en rango de txico: administrar una primera dosis de mantenimiento
de 70 mg/kg 4 h despus de la inicial. Repetir cada 4 h hasta completar las 17 h. Monitori-
zar funciones renal y heptica y electrlitos durante este periodo; b) no existen niveles de
paracetamol: proceder como en apartado a; c) niveles subtxicos y han trascurrido al menos
4 h desde la ingestin del frmaco y extraccin sangunea: discontinuar el tratamiento con
acetilcistena, y d) niveles subtxicos, pero se desconoce el momento de la ingestin o han
transcurrido menos de 4 h: nueva determinacin para decidir si optar por la desintoxicacin
de 17 h. Si el paciente vomita cualquier dosis oral en un plazo de 1 h despus de la misma,
repetir la dosis. Si el paciente no es capaz de ingerir, administrar por sonda duodenal.
Efectos secundarios: nuseas, vmitos, diarrea, estomatitis, ardor epigstrico, cefaleas,
tinnitus, somnolencia, reacciones de hipersensibilidad, urticaria, broncospasmo, fiebre.
Precauciones: antecedentes de broncospasmo.
Interacciones: no administrar con otros antitusivos inhibidores de la secrecin bronquial
(anticolinrgicos, antihistamnicos). Aumenta el aclaramiento de la carbamacepina. Hipoten-
sin con nitratos vasodilatadores. Incompatible con anfotericina B, ampicilina Na, cefalos-
porinas, eritromicina y algunas tetraciclinas.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a la cistena. No recomendada en embarazo y
lactancia.
Presentaciones:
Flumil (Pharmazam)
Solucin inyectable de 300 mg (10%).
Flumil Antdoto (Pharmazam)
Solucin inyectable de 2 g.

Frmacos varios 1: frmacos endocrinos y miscelnea 189


15
Frmacos varios 2:
miscelnea
A. Pensado Castieiras y M.T. Rey Rilo

Varios (miscelnea)

Escopolamina

Antagonista competitivo de los receptores colinrgicos muscarnicos. Alcaloide de la


belladona como atropina, aunque penetra mejor la barrera hematoenceflica. Absorcin
rpida tras inyeccin intramuscular o subcutnea.
Acciones centrales (deprime la corteza y ejerce sedacin, somnolencia y amnesia) y pe-
rifricas (inhibe la secrecin de las glndulas salivares, bronquiales y sudorparas y miccin,
produce midriasis y ciclopleja, aumento de la frecuencia cardaca [FC] [dosis bajas pueden
disminuirla], reduccin del tono gastrointestinal [GI] e inhibicin de la secrecin gstrica).
Indicaciones: premedicacin anestsica. Espasmoltico. Nuseas y vmitos postoperato-
rios (NVPO) (transdrmica: no se comercializa en Espaa).
Posologa: premedicacin: 0,3-0,6 mg im., 30-60 min antes de la induccin, habitual-
mente con ansiolticos, opiceos En nios mayores de 2 aos, 5 g/kg de peso (0,005 mg/kg).
Efectos secundarios: prolongacin de efectos dosis dependientes. Somnolencia, visin borro-
sa y mareo. Sequedad de boca, estreimiento, retencin urinaria, alteraciones de la FC, anhidrosis,
etc. Infrecuentes: psicosis con anticolinrgicos. Puede aumentar la presin intraocular (PIO).
Precauciones: disminuir dosis en nios, ancianos, pacientes debilitados, insuficiencia
heptica (IH), insuficiencia renal (IR). Disminuye motilidad esofgica y gstrica y puede in-
crementar pH gstrico. Precaucin en lcera gstrica, esofagitis por reflujo, colitis ulcerosa,
megacolon txico, hipertrofia de prstata, arritmias cardacas, insuficiencia cardaca, enferme-
dad coronaria e hipertiroidismo. Embarazo: no debera utilizarse. Lactancia: se excreta en la
leche materna.
Interacciones: puede potenciar otros depresores del sistema nervioso central (SNC).
Efecto aditivo con otros anticolinrgicos: fenotiazinas, antiparkinsonianos, meperidina, anti-
depresivos tricclicos, disopiramida, procainamida, antihistamnicos.
Contraindicaciones: hipersensibilidad, glaucoma de ngulo estrecho, uropata obstruc-
tiva, obstruccin pilrica, leo paraltico o atona intestinal, miastenia gravis.
Presentaciones:
Escopolamina Braun (Braun Medical)
Ampollas de 0,5 mg/ml.
Fenobarbital

Barbitrico de accin prolongada con efectos hipnticos, anticonvulsivantes y sedantes.


Facilita la accin del cido -aminobutrico (GABA). Puede producir desde excitacin hasta
sedacin ligera, hipnosis y coma profundo. Depresor respiratorio dosis dependiente. Inicio
de accin en igual o ms de 1 h y duracin 10-12 h.
Indicaciones: crisis convulsivas, tratamiento a corto plazo del insomnio.
Posologa: dosis de carga anticonvulsivante: adultos: 100-320 mg im. o ev. lenta repeti-
dos si es necesario (mximo 600 mg/da); nios: 5-10 mg/kg en una o dos tomas. Va oral:
adultos: 50-400 mg/da en dos o tres tomas. Nios: una o dos tomas diarias: menos de 20 kg:
5 mg/kg/da; 21-30 kg: 3-4 mg/kg/da; ms de 30 kg: 2-3 mg/kg/da.
Efectos secundarios: hbito, tolerancia y dependencia, psicolgica y fsica. Precaucin
si mareos, aturdimiento o somnolencia. Cese brusco del tratamiento: sntomas de retirada.
No administrar endovenoso rpido. Los nios pueden desarrollar excitacin paradjica.
Ancianos: excitacin, confusin o depresin mental; riesgo aumentado de hipotermia. Rara-
mente: fiebre, alteraciones de la funcin heptica, renal o de la mdula sea, fotosensibilidad
y reacciones drmicas graves.
Precauciones: alteraciones de la funcin heptica y/o renal. Riesgo de depresin respi-
ratoria aumentado con benzodiacepinas u otros depresores del SNC como alcohol. Retirar
gradualmente.
Interacciones: lo potencian: psicofrmacos, narcticos, analgsicos, somnferos y alcohol.
Produce induccin enzimtica: acelera el metabolismo de anticoagulantes orales, griseoful-
vina, anticonceptivos, corticosteroides, doxiciclina, ciclosporina o tacrolimus, antifngicos,
etc. Efecto en fenitona variable: monitorizar niveles. Valproato sdico y cido valproico
incrementan los niveles de fenobarbital. Puede aumentar la incidencia de anomalas fetales.
Se excretan en la leche materna: depresin del SNC en lactantes.
Contraindicaciones: hipersensibilidad, obstruccin de las vas areas. En porfiria heptica
latente o manifiesta, trastornos de la funcin heptica o renal, o lesiones graves del miocar-
dio. Valorar relacin riesgo-beneficio, manteniendo estricta monitorizacin. No administrar en
intoxicacin alcohlica aguda o por estimulantes o sedantes.
Presentaciones:
Luminal (Kern Pharma)
Solucin inyectable de 200 mg; comprimidos de 100 mg.
Luminaletas (Kern Pharma)
Comprimidos de 15 mg.
Gardenal (Sanofi-Aventis)
Comprimidos de 50 mg.

Fenitona (difenilhidantona)

Anticonvulsivante. Tiende a estabilizar el umbral contra la hiperexcitabilidad causada por


una excesiva estimulacin o por cambios ambientales. Posee accin antiarrtmica cardaca
(intoxicacin digitlica).
Indicaciones: convulsiones tonicoclnicas, crisis parciales, convulsiones neuroquirrgicas.
Posologa: dosis de carga endovenosa de 18 mg/kg/24 h a velocidad igual o inferior a
50 mg/min (monitorizar electrocardiograma [ECG]). Como profilaxis (p. ej. neurociruga)
valorar fraccionar la dosis de carga en la mitad (dosis inicial), un cuarto a las 8 h, y un cuarto
a las 16 h. Continuar con mantenimiento endovenoso de 5-7 mg/da en tres dosis. En nios
15-20 mg/kg a velocidad de 50 mg/min. Mantenimiento 5 mg/kg/da. Monitorizar niveles (rango
teraputico entre 10-20 g/ml).
Efectos secundarios: SNC: dosis dependientes, nistagmo, ataxia, disminucin de la coor-
dinacin, confusin, vrtigo, insomnio, cefaleas, discinesias. Cardiovascular (CV): depresin de
la conduccin auricular y ventricular, fibrilacin ventricular. GI: hiperplasia gingival, nuseas,
vmitos, estreimiento, dao heptico. Dermatolgicos: rash cutneo, lupus, sndrome de

192 Anestesiomecum
Stevens-Johnson, necrosis epidrmica txica. Hematopoyticos: puede producir pancitopenia,
agranulocitosis. Causa necrosis tisular en caso de extravasacin.
Precauciones: va intramuscular no aconsejable. Disminuir dosis en ancianos, debilitados
o IH. Precaucin si hipotensin o insuficiencia cardaca grave. Puede producir hiperglucemia.
Potencial teratognico. Se excreta por la leche materna. No suspender bruscamente.
Interacciones: se potencia con alcohol y depresores del SNC. Pueden aumentar sus ni-
veles: cloranfenicol, dicumarnicos, disulfiram, tolbutamida, isoniazida, fenilbutazona, salici-
latos, clordiacepxido, fenotiazinas, diacepam, estrgenos, etosuximida, halotano, metilfenida-
to, sulfonamidas, trazodona, antagonistas H2, amiodarona, fluoxetina y succinimidas. Pueden
disminuirlos: carbamacepina, reserpina, diazxido, cido flico y sucralfato. El fenobarbital,
cido valproico o valproato pueden aumentar o disminuir los niveles. Especial precaucin
con la asociacin de fenitona y lidocana por su efecto depresor cardaco aditivo. Disminu-
ye la eficacia de corticosteroides, anticoagulantes cumarnicos, anticonceptivos orales, anti-
fngicos (voriconazol), quinidina, vitamina D, digitoxina, rifampicina, doxiciclina, estrge-
nos, furosemida y teofilina.
Contraindicaciones: hipersensibilidad. Bradicardia sinusal, bloqueo sinoauricular, blo-
queo auriculoventricular (BAV) de segundo y tercer grado, sndrome de Stokes-Adams.
Presentaciones:
Epanutn (Davis Mdica)
Cpsulas de 100 mg.
Fenitona (Combino Pharm)
Solucin inyectable de 50 mg/ml.
Fenitona (Generis)
Solucin inyectable de 50 mg/ml.
Fenitona (Ges)
Solucin inyectable de 50 mg/ml.
Fenitona (Rubi)
Solucin inyectable de 50 mg/ml.
Sinergina (FAES Farma)
Comprimidos de 100 mg.

cido valproico (valproato sdico)

Frmaco de accin antiepilptica por un aumento de la accin inhibitoria del neuro-


transmisor GABA.
Indicaciones: epilepsia generalizada o parcial.
Posologa: dosis ptima segn respuesta clnica y niveles. Rango de eficacia entre 50-
125 g/ml. Lactantes y nios hasta 11 aos: 30 mg/kg (comenzar 200 mg/da). Entre 12-65 aos:
20-30 mg/kg (comenzar 500 mg/da). Mayores de 65 aos: 15-20 mg/kg. Habitualmente va
oral en una o dos tomas diarias. Incrementar la dosis paulatinamente hasta alcanzar niveles
y efecto deseado. Disminuir gradualmente.
Efectos secundarios: GI ( 1/10): dolor abdominal, nuseas, vmitos y diarrea. Aumento
de peso. Relativamente frecuentes ( 1/100): trombocitopenia, alteraciones de enzimas he-
pticas o alopecia transitoria.
Precauciones: IH grave y pancreatitis. Reducir dosis en IR: determinacin de niveles
menos fiable: ajustar dosis segn clnica. Si dolor abdominal (frecuente; 1/10) descartar
pancreatitis. Embarazo y lactancia: ms malformaciones mayores y menores. Excrecin en
leche materna mnima.
Interacciones: potencia el efecto de neurolpticos, frmacos inhibidores de la monoami-
nooxidasa (IMAO), antidepresivos, benzodiacepinas, fenobarbital, primidona, fenitona (dis-
minuye su concentracin pero aumenta fraccin libre), carbamacepina, zidovudina, nimodi-
pino, etosuximida, felbamato, anticoagulantes orales y cido acetilsaliclico. Fenitona,
fenobarbital, carbamacepina, carbapenmicos, rifampicina pueden reducir los niveles de
valproato. Cimetidina, fluoxetina o eritromicina pueden incrementar los niveles.
Frmacos varios 2: miscelnea 193
Contraindicaciones: hipersensibilidad, hepatopata aguda o crnica o antecedentes de
hepatitis grave, porfiria heptica, disfuncin grave del pncreas o trastornos del metabolismo
de aminocidos ramificados y del ciclo de la urea.
Presentaciones:
Depakine (Sanofi-Aventis)
Comprimidos de 200 y 500 mg; solucin oral de 200 mg/ml; polvo con disolvente para
solucin inyectable de 400 mg.
cido valproico (Genfarma EFG)
Polvo y disolvente para solucin inyectable de 400 mg/vial.
cido valproico (GES EFG)
Polvo y disolvente para solucin inyectable de 400 mg/vial.

Levetiracetam

Antiepilptico derivado de la pirrolidona con mecanismo de accin mal conocido.


Indicaciones: crisis epilpticas parciales, generalizadas o mioclnicas como monoterapia
o terapia coadyuvante.
Posologa: monoterapia en mayores de 16 aos: 250 mg/12 h aumentando hasta al-
canzar 500 mg/12 h en 2 semanas. Segn respuesta podra alcanzarse la dosis mxima de
1.500 mg/12 h (aumentos o reducciones de dosis 250 mg/12 h/2 semanas). Terapia coadyu-
vante en mayores de 12 aos con peso superior a 50 kg: 500 mg/12 h, con posibilidad
de aumentar hasta 1.500 mg/12 h. Nios 6 meses - 11 aos o adolescentes con peso inferior
a 50 kg: comenzar con 10 mg/kg/12 h, pudiendo aumentar (aumentos o reducciones de
dosis 10 mg/kg/12 h/2 semanas) hasta 30 mg/kg/12 h segn respuesta.
Efectos secundarios: ms frecuentes ( 1/10): somnolencia, astenia/fatiga, cefalea, mareos.
Frecuentes ( 1/100): infeccin, nasofaringitis, trombocitopenia, anorexia o aumento de peso,
agitacin, depresin, labilidad emocional, irritabilidad, insomnio, amnesia, diplopa o visin
borrosa, vrtigo, trastornos GI, rash, prurito, mialgias. Resto: consultar ficha tcnica (FT).
Precauciones: IR: ajustar dosis a aclaramiento de creatinina (ClCr): si 50-80 ml/min,
500-1.000 mg/12 h; si 30-50 ml/min, 250-750 mg/12 h; si menos de 30 ml/min, 250-500
mg/12 h. No es necesario ajustar dosis en IH leve o moderada. Si es grave, ajustar segn
ClCr con una reduccin del 50% de la dosis de mantenimiento si es inferior a 60 ml/
min/1,73 m2. Ancianos: ajustar segn ClCr. Embarazo: no se recomienda. Lactancia: se ex-
creta en la leche materna.
Interacciones: no afecta a las concentraciones de otros antiepilpticos ni es afectado por
ellos. No interacciona con anticoagulantes orales ni anticonceptivos.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a levetiracetam o derivados de la pirrolidona.
Presentaciones:
Keppra (UCB Pharma)
Solucin inyectable de 100 mg/ml; solucin oral de 100 mg/ml; comprimidos de 250,
500 y 1.000 mg.

Furosemida

Diurtico con efecto natriurtico e incremento de la excrecin de agua, Cl y K. Efecto


dosis dependiente.
Indicaciones: edema asociado a insuficiencia cardaca, cirrosis heptica (ascitis), edema
de pulmn, coadyuvante en el edema cerebral, en enfermedades renales tras compensacin
adecuada de la volemia. Hipertensin arterial (HTA).
Posologa: desde 10-20 mg (en la mayora de las indicaciones 40-80 mg/da en dos o
tres tomas) en dosis nica hasta mximo de 1.500 o incluso 2.000 mg/da en casos de IR. En
nios 1 mg/kg ev. hasta 20 mg/da. La infusin endovenosa es ms eficaz que dosis aisladas.
Efectos secundarios: alteraciones hidroelectrolticas sintomticas y alcalosis metablica,
deshidratacin e hipovolemia, aumento de niveles de colesterol, triglicridos, cido rico

194 Anestesiomecum
(ataques de gota) y disminucin de la tolerancia a la glucosa. Nuseas, vmitos y diarrea.
Trastornos auditivos, sordera. Prurito, urticaria, trombocitopenia.
Precauciones: especial cuidado en hipotensin, diabetes mellitus latente, gota, sndrome
hepatorrenal, hipoproteinemia y prematuros. Control peridico de Na, K y creatinina. IR e IH
prolongan su vida media. Embarazo: no hay datos en humanos (abortos en animales). Pasa
a la leche materna y puede inhibir la lactancia.
Interacciones: potencia otros frmacos ototxicos: aminoglucsidos o cisplatino. No se
recomienda en las 24 h siguientes al uso de hidrato de cloral. Se potencia con inhibidores
de la enzima convertidora de la angiotensina (IECA), disminuye la excrecin de sales de litio.
En caso de deshidratacin o hipovolemia podra potenciar frmacos nefrotxicos (antiinfla-
matorios no esteroideos [AINE]). Hipotensin con antihipertensivos.
Contraindicaciones: hipersensibilidad (posible sensibilidad cruzada en alergia a sulfamidas o
sulfonilureas). Pacientes con hipovolemia, deshidratacin, hipopotasemia o hiponatremia graves.
Presentaciones:
Seguril (Sanofi-Aventis)
Comprimidos de 40 mg; solucin inyectable de 20 y 250 mg.
Furosemida (Aphar)
Comprimidos de 40 mg.
Furosemida (Bexal)
Comprimidos de 40 mg.
Furosemida (Cinfa)
Comprimidos de 40 mg.
Furosemida (Mylan)
Comprimidos de 40 mg.
Furosemida (Fresenius)
Solucin inyectable de 20 mg/2 ml.
Furosemida Gesfur (Genpharma)
Solucin inyectable de 20 mg/2 ml.
Furosemida (Inibsa)
Solucin inyectable de 20 mg/2 ml.
Furosemida (Kern Pharma)
Comprimidos de 40 mg.
Furosemida (Reig Jofre)
Solucin inyectable para perfusin de 250 mg/25 ml; solucin inyectable de 20 m/2 ml.
Furosemida (Sala)
Solucin inyectable para perfusin de 250 mg/25 ml.
Furosemida (Sandoz)
Comprimidos de 40 mg.

Torasemida

Vase Furosemida. Tras inyeccin endovenosa efecto diurtico en 10 min, que dura
hasta 12 h.
Indicaciones: vase Furosemida.
Posologa: misma dosis nica diaria oral y endovenosa: 2,5-5 hasta 40 mg/da.
Efectos secundarios: ototoxicidad. Hipovolemia, trombosis, desequilibrio electroltico,
hipopotasemia, alcalosis metablica. Excepcionalmente hiperglucemia. Otros: mareo, cefa-
lea, nuseas, debilidad, vmitos, hiperglucemia, miccin excesiva, hiperuricemia, hipopota-
semia, sed excesiva, hipovolemia, impotencia y dispepsia.
Precauciones: embarazo: en animales ms de 200 mg/da no han demostrado efectos
adversos. Se desconoce si se excreta con la leche materna. No estudiada en nios. IH: po-
sibilidad de desequilibrio electroltico y coma heptico.
Interacciones: potencia toxicidad de salicilatos, AINE, frmacos ototxicos. Monitorizar
potasio con digitlicos.
Frmacos varios 2: miscelnea 195
Contraindicaciones: hipersensibilidad a torasemida, sulfonilureas o a alguno de los ex-
cipientes. Pacientes anricos.
Presentaciones:
Dilutol (Meda Pharma)
Comprimidos de 5 y 10 mg.
Isodiur (Italfarmaco)
Comprimidos de 5 y 10 mg.
Sutril (Novag)
Comprimidos de 2,5, 5 y 10 mg.
Sutril Neo (Novag)
Comprimidos de liberacin prolongada de 5 y 10 mg.
Torasemida (Alter)
Comprimidos de 10 mg.
Torasemida (Cinfa)
Comprimidos de 5 y 10 mg.
Torasemida (Combix)
Comprimidos de 5 y 10 mg.
Torasemida (Edigen)
Comprimidos de 5 y 10 mg.
Torasemida (Normon)
Comprimidos de 2,5, 5 y 10 mg.
Torasemida (Pharmagenus)
Comprimidos de 5 y 10 mg.
Torasemida (Ratiopharm)
Comprimidos de 5 y 10 mg.
Torasemida (Stada)
Comprimidos de 5 y 10 mg.
Torasemida (Tarbis)
Comprimidos de 5 y 10 mg.
Torasemida (Ur)
Comprimidos de 5 y 10 mg.
Torasemida (Winthrop)
Comprimidos de 5 y 10 mg.

Espironolactona

Antagonista especfico competitivo de la aldosterona. Ahorra potasio, provoca aumento


de la excrecin de sodio y agua. Efecto antiandrognico.
Indicaciones: HTA esencial, coadyuvante en la insuficiencia cardaca de la New York
Heart Association (NYHA) III y IV, hiperaldosteronismo primario y secundario (edemas en
cirrosis heptica, insuficiencia cardaca congestiva y sndrome nefrtico).
Posologa: su efecto comienza al cabo de 24 h y dura 3 das. HTA: 50-100 mg/da,
podr aumentarse gradualmente hasta 200 mg. Insuficiencia cardaca crnica: 25 mg/da
asociado a otros diurticos e IECA; si no hay hiperpotasemia aumentar a 50 mg/da. Hipe-
raldosteronismo secundario: se puede aumentar la dosis hasta 200-400 mg/da.
Efectos secundarios: dosis y duracin dependiente. Ginecomastia en tratamientos supe-
riores a 2 meses (13% con dosis de 100 mg). Hiperpotasemia con suplementos de potasio.
Frecuentes (1/10-1/100): malestar, fatiga, ginecomastia, alteraciones de la menstruacin, im-
potencia, diarrea, nuseas, cefalea. Poco frecuentes (1/100-1/1.000): eritema, exantema, ur-
ticaria, prurito, trastornos electrolticos, incluyendo hiperpotasemia, hiponatremia, parestesia, ca-
lambres, confusin, elevacin de la creatinina srica. Raros o muy raros (< 1/1.000): vase FT.
Precauciones: IH: posibilidad de coma heptico. Controlar potasio en insuficiencia
cardaca. En IR y/o ancianos reducir dosis a 25 mg/da o cada 48 h segn funcin renal.
En nios comenzar con 3 mg/kg de peso. Atraviesa la placenta con posibles efectos

196 Anestesiomecum
antiandrognicos en feto: valorar riesgo-beneficio. Su metabolito canrenona (activo) se ex-
creta en la leche materna.
Interacciones: otros diurticos ahorradores de potasio o suplementos de potasio. Frma-
cos que produzcan acidosis metablica. cido acetilsaliclico (AAS), indometacina y cido
mefenmico inhiben la secrecin de canrenona, disminuyendo el efecto diurtico. Potencia
la accin de antihipertensivos, aumenta la vida media de digoxina, disminuye la accin de
carbenexolona, reduce el aclaramiento del litio.
Contraindicaciones: hipersensibilidad. IR aguda e IR grave, anuria, hiperpotasemia, en-
fermedad de Addison.
Presentaciones:
Aldactone (Pfizer)
Comprimidos de 25 y 100 mg.
Aldactacine (Pfizer)
Comprimidos de espironolactona de 25 mg y altizida de 15 mg.
Aldoleo (Teofarma)
Comprimidos de espironolactona de 50 mg y de clortalidona de 50 mg.
Espironolactona (Alter)
Comprimidos de 20 y 100 mg.

Manitol

Osmtico activo filtrado en el glomrulo pero no reabsorbido. Facilita la excrecin


de agua e inhibe la reabsorcin de sodio, cloro y otros solutos. Aumenta la tasa de filtra-
cin glomerular. Su vida media de eliminacin es de 70-100 min. Mnimo metabolismo
heptico (7-10%).
Indicaciones: diurtico en IR aguda o crnica, edemas de origen heptico, renal o car-
daco. Coadyuvante en intoxicaciones. Glaucoma. Edema cerebral e HT intracraneal.
Posologa: entre 50-100 g/da de solucin endovenosa al 20% (250-500 ml). En neuro-
ciruga de 0,25-1 g/kg. Nios: 0,25-1 g/kg (1-5 ml/kg de manitol al 20% en 20 min).
Efectos secundarios: desequilibrio de fluidos y electrlitos (trastornos circulatorios). So-
brecarga de volumen. Sequedad de boca o sed, cefalea, nuseas o vmitos. Poco frecuentes:
visin borrosa, mareos, erupcin cutnea o urticaria. Raras: dolor torcico, taquicardia, es-
calofros o fiebre, dificultad urinaria, congestin pulmonar, IR, hinchazn en extremidades
inferiores o pies y tromboflebitis. Reacciones locales: infeccin, trombosis venosa, flebitis.
Precauciones: no parece tener efecto sobre el embarazo o lactancia.
Interacciones: digitlicos (hipopotasemia). Puede alterar los niveles de litio. Puede inter-
ferir la determinacin de fsforo inorgnico srico.
Contraindicaciones: hipersensibilidad, anuria por IR. Precaucin especial en deshidrata-
cin, insuficiencia cardaca, edema de pulmn o alteraciones electrolticas.
Presentaciones:
Osmofundina (Braun)
Solucin inyectable de 10 y 20%.
Hidrofundin fisiolgico (Braun)
Solucin inyectable de 10 y 20%.
Manitol Mein (Fresenius Kabi)
Solucin inyectable de 10 y 20%.

Clomipramina

Antidepresivo tricclico, inhibe la recaptacin neuronal de noradrenalina y serotonina


(fundamentalmente esta ltima) en la hendidura sinptica. Accin antilgica por incremento
de las vas descendentes inhibidoras.
Indicaciones: depresin, trastorno obsesivocompulsivo, fobias, crisis de angustia, narcolep-
sia con catapleja. En nios mayores de 5 aos, enuresis nocturna. til en dolor neuroptico.
Frmacos varios 2: miscelnea 197
Posologa: dosis individualizada, evitar hipocalcemia. Oral: inicio 25 mg, aumentando
25 mg/da hasta 100-150 mg/da (incluso 250 mg/da). Infusin endovenosa: iniciar 50-75 mg/
da en 1,5-3 h; monitorizar.
Efectos secundarios: habitualmente leves y pasajeros (comienzo del tratamiento). Afectan
a casi todos los rganos y sistemas. Vase FT.
Precauciones: reducir dosis en ancianos. No se recomienda en nios y adolescentes.
Monitorizar enzimas hepticas en IH grave.
Otras precauciones: epilepsia, trastornos CV, trastornos de conduccin o arritmias, PIO
elevada o glaucoma, retencin urinaria, IH grave y tumores suprarrenales, trastornos afectivos,
esquizofrenia, hipotensin, hipertiroidismo, alteraciones hematolgicas, terapia electrocon-
vulsiva (TEC), ancianos, estreimiento crnico. Riesgo de suicidio. Con inhibidores de la
recaptacin de serotonina (ISRS) o diurticos, riesgo de hipocaliemia. Evitar interrupcin
repentina. Precaucin con frmacos que prolonguen el intervalo QT o serotoninrgicos.
Riesgo de shock anafilctico (slo va ev.). Experiencia limitada en el embarazo: evitar si
posible. Lactancia: suprimir.
Interacciones: potenciacin de toxicidad con IMAO, ISRS. Disminuye efecto antihiper-
tensivo de guanetidina, betenidina, reserpina, clonidina y -metildopa. Potencia efecto:
adrenalina, noradrenalina, isoproterenol, efedrina, fenilefrina, alcohol, barbitricos, benzo-
diacepinas, anestsicos generales, fenotiazina, antiparkinsonianos, antihistamnicos, atropina,
biperideno, cumarina. Accin disminuida por barbitricos, carbamacepina, fenitona, nico-
tina, anticonceptivos orales. No utilizar con quinidina. Posibilidad de toxicidad cardaca con
preparados tiroideos. Concentraciones aumentadas con cimetidina, metilfenidato, estrgenos.
Valorar suspensin antes de una ciruga programada.
Contraindicaciones: hipersensibilidad o sensibilidad cruzada a dibenzodiacepinas (clo-
mipramina, desipramina, imipramina, nortriptilina y trimipramina); en combinacin, o en el
periodo de 14 das antes o despus del tratamiento con IMAO; con un IMAO-A selectivo
reversible (moclobemida); infarto de miocardio reciente; sndrome del QT largo congnito.
Presentaciones:
Anafranil (Sigma-Tau)
Grageas de 10 y 25 mg; comprimidos de 75 mg; solucin inyectable de 25 mg/2 ml.

Tiaprida

Antipsictico con actividad sobre los receptores dopaminrgicos D2 y D3. No afinidad


por receptores de serotonina, noradrenalina o histamina.
Indicaciones: adultos y ancianos: agitacin y agresividad (principalmente etilismo y
ancianos). Trastornos psicomotores y temblores. Dolor intenso y rebelde. Enfermedad hiper-
cintica del nio y lactante, tics (gotas).
Posologa: adultos: 200-600 mg/da v.o. en dos o tres tomas; 100-200 mg/da im. o ev.
Etilismo agudo y otros cuadros graves: hasta 800 mg/da, si es preciso parenteral. Ancianos:
Iniciar con 300 mg/da y mantenimiento con 100-200 mg/da. Nios: 2,5-5 mg/kg/da v.o.
en tres o cuatro tomas.
Efectos secundarios: sedacin o somnolencia. Sndrome extrapiramidal. En disendocri-
nias, galactorrea o amenorrea que ceden al suspenderlo. Prolongacin del intervalo QT.
Raramente sndrome neurolptico maligno. Otros: mareo, vrtigo, cefalea, distona, agitacin,
astenia.
Precauciones: en IR segn ClCr: 75% de dosis si 30-60 ml/min; 50% si 10-30 ml/min;
25% si menos de 10 ml/min. Precaucin en mujeres gestantes. Se excreta en la leche materna.
Interacciones: potencia los efectos de fenotiazinas y otros antidopaminrgicos sobre el
SNC y efectos sedantes de alcohol, tranquilizantes, hipnticos o narcticos.
Contraindicaciones: hipersensibilidad, feocromocitoma. Tratamiento con levodopa.
Presentaciones:
Tiaprizal (Sanofi-Aventis)
Comprimidos de 100 mg; solucin inyectable de 100 mg; gotas orales de 0,5 mg/gota.

198 Anestesiomecum
Azatioprina

Inmunosupresor imidazlico. Impide la actividad proliferativa de los linfocitos T y B


activados por la interleucina 2 (IL-2).
Indicaciones: trasplantes de rganos, enfermedad inflamatoria intestinal de moderada-
grave. Esclerosis mltiple recurrente-remitente. Formas graves de enfermedades autoinmunes:
artritis reumatoide, lupus eritematoso, dermatomiositis, polimiositis, hepatitis crnica activa
autoinmune, pnfigo vulgar, poliarteritis nodosa, anemia hemoltica autoinmune, prpura
trombocitopnica idioptica y pioderma gangrenoso.
Posologa: siempre que sea posible utilizar la va oral. Trasplantes: comenzar con 3-5 mg/kg/
da v.o. o ev. el primer da, dependiendo del rgimen inmunosupresor empleado; mantenimiento:
1-4 mg/kg/da v.o. o 1-2,5 mg/kg/da ev. Enfermedad inflamatoria intestinal: 2-3 mg/kg/da. Escle-
rosis mltiple: 2,5 mg/kg/da en una a tres tomas. Otros procesos: 2-2,5 mg/kg/da v.o. Dosis en
hepatitis crnica activa: 1-1,5 mg/kg/da v.o. Ajustarse segn clnica y tolerancia hematolgica.
Efectos secundarios: depresin mdula sea, leucopenia, trombocitopenia, anemia; nu-
seas, pancreatitis; infecciones virales, micticas y bacterianas; reacciones de hipersensibili-
dad: malestar, mareos, vmitos, diarrea, fiebre, rigidez, exantema, rash, vasculitis, mialgia,
artralgia, disfuncin renal e hipotensin, disfuncin heptica y colestasis. Monitorizar frmu-
la leucocitaria y plaquetas.
Precauciones: en IR, IH, ancianos y nios utilizar las dosis ms bajas. En IH monitoriza-
cin hematolgica y de funcin heptica. Valorar riesgo-beneficio en embarazo. Lactancia
contraindicada.
Interacciones: reducir a un cuarto de dosis con alopurinol, oxipurinol, tiopurinol. Puede
potenciar el efecto de los bloqueantes neuromusculares despolarizantes (BNMD) y reducir
el de los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes (BNMND). Disminuye efecto de
tubocurarina, warfarina. Evitar asociacin con penicilamina. Anomalas hematolgicas con
cotrimoxazol, captopril. Incrementa efectos mielosupresores de cimetidina, indometacina.
Precaucin con olsalazina, mesalazina, sulfasalazina. No administrar con vacunas vivas.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a azatioprina y a 6-mercaptopurina.
Presentaciones:
Imurel (UCB-Pharma)
Comprimidos de 50 mg; polvo para solucin inyectable de 50 mg.

Ciclosporina (ciclosporina A)

Inmunosupresor: disminuye la respuesta inmunitaria celular inhibiendo la proliferacin


de linfocitos T inducida por antgenos y la generacin de clulas T citotxicas, inhibe la
produccin y liberacin de linfocinas, incluyendo IL-2 por parte de las clulas T activadas.
Acta sobre los linfocitos de modo especfico y reversible, y no deprime la hematopoyesis.
Eliminacin por va biliar; vida media muy variable: 6 h en voluntarios sanos hasta 20 h en
pacientes con IH grave.
Indicaciones y posologa: trasplante de rganos. Oral, inicial: 10-15 mg/kg/da en dos
dosis, desde las 12 h antes del trasplante y mantener 1-2 semanas; reduccin segn niveles
(radio inmuno assay [RIA]: sangre; 150-400 ng/ml, plasma; 50-125 ng/ml) hasta dosis de man-
tenimiento: 2-6 mg/kg/da en dos dosis. Con otros inmunosupresores: 3-6 mg/kg/da en dos
dosis. Perfusin endovenosa (2-6 h): un tercio de dosis oral, pasar a va oral tan pronto como
sea posible. Trasplante de mdula sea. Oral, inicial: 12,5-15 mg/kg/da, en dos dosis, iniciar
da antes del trasplante; mantenimiento: 12,5 mg/kg/da en dos dosis, 3-6 meses, despus
disminuir gradualmente hasta suspender. Perfusin endovenosa (2-6 h): da anterior al tras-
plante: 3-5 mg/kg/da, mantener hasta 2 semanas antes de cambiar a tratamiento oral. Uvetis
endgena. Oral, inicial: 5 mg/kg/da en dos dosis, mximo 7 mg/kg/da. Puede asociarse a
corticoides sistmicos, 0,2-0,6 mg/kg/da de prednisolona o equivalente. Mantenimiento:
mximo 5 mg/kg/da. Psoriasis. Oral, inicial: 2,5 mg/kg/da en dos dosis 1 mes: si no hay
mejora incrementar gradualmente mximo 5 mg/kg/da; si no hay respuesta en 6 semanas,
Frmacos varios 2: miscelnea 199
suspender. Mantenimiento: mximo 5 mg/kg/da. Sndrome nefrtico. Oral, inicial: 5 mg/kg/
da adolescentes (ads.) o 6 mg/kg/da (nios) en dos dosis. IR: mximo 2,5 mg/kg/da. Si no
se observa eficacia en 3 meses, interrumpir. Artritis reumatoide. Oral: 3 mg/kg/da en dos
dosis, 6 semanas, si no es suficiente aumentar (mximo 5 mg/kg/da). Si no hay eficacia a
los 6 meses, suspender. Con metotrexato utilizando dosis iniciales de 2,5 mg/kg/da en dos
tomas, pudiendo incrementar segn tolerancia. Dermatitis atpica. Oral, 2,5-5 mg/kg/da en
dos dosis, 8 semanas, mximo 1 ao bajo monitorizacin.
Efectos secundarios: dosis dependiente: disfuncin renal ( 1/10 casos, debe controlarse
la creatinina y urea srica), HTA, temblor, cefalea, parestesia, anorexia, nusea, vmitos, dolor
abdominal, diarrea, hiperplasia gingival, disfuncin heptica, mialgia, fatiga, hiperlipemia, hi-
peruricemia, hipercaliemia, hipomagnesemia, calambres musculares, hipertricosis. Predispone a
infecciones y aumenta el riesgo de desarrollar linfomas y neoplasias de la piel (evitar luz solar).
Precauciones: monitorizar niveles y funcin renal (aumento de creatinina [y urea] al inicio
del tratamiento: reducir dosis un 25-50% cuando su valor aumente > 30% del nivel previo).
En sndrome nefrtico con funcin renal alterada: dosis inicial mxima 2,5 mg/kg/da. Precisa
monitorizacin de la funcin heptica: aumento de bilirrubina y enzimas hepticas: reducir
dosis. En ancianos dosis en el rango mnimo y especial atencin al desarrollo de IR e HTA.
En nios misma dosis que en adultos por kg/peso, aunque no es infrecuente precisar dosis
ms altas. Embarazo: riesgo de parto prematuro. Lactancia desaconsejada.
Interacciones: mltiples. Aumentan sus niveles: eritromicina, azitromicina, claritromicina,
ketoconazol, fluconazol, itraconazol, voriconazol; diltiazem, nicardipino, verapamilo, meto-
clopramida, contraceptivos orales, danazol, metilprednisolona (dosis elevadas), alopurinol,
amiodarona, cido clico y derivados, inhibidores de la proteasa, imatinib, colchicina.
Disminuyen sus niveles: barbitricos, carbamacepina, oxcarbacepina, fenitona, nafcilina,
sulfadimidina endovenosa, rifampicina, octretida, probucol, orlistat, Hypericum perforatum,
ticlopidina, sulfinpirazona, terbinafina, bosentano. Aumento de nefrotoxicidad con aminoglu-
csidos, anfotericina B, ciprofloxacino, vancomicina, trimetoprima (+sulfametoxazol); AINE,
melfaln, cimetidina, ranitidina, metotrexato; tacrolimus. Reduce aclaramiento de digoxina,
colchicina, prednisolona, estatinas y etopsido. Incremento hiperplasia gingival con nifedi-
pino. Incrementa niveles de everolimus, sirolimus, repaglinida.
Contraindicaciones: hipersensibilidad. Enfermedades autoinmunes con disfuncin renal
(excepto proteinuria en sndrome nefrtico), HTA no controlada. Pacientes con psoriasis que
estn recibiendo otros inmunosupresores, psoraleno + radiacin ultravioleta (PUVA), UVB y
radioterapia.
Presentaciones:
Sandimmn (Novartis Farmacutica)
Solucin inyectable de 50 mg/ml y 250 mg/5 ml.
Sandimmn Neoral (Novartis Farmacutica)
Cpsulas de 25, 50 y 100 mg.

Tacrolimus

Macrlido inmunosupresor del grupo de los inhibidores de la calcineurina. Vase Ciclos-


porina.
Indicaciones: profilaxis del rechazo en trasplante heptico, renal o cardaco. Tratamien-
to del rechazo resistente a otros medicamentos inmunosupresores.
Posologa: dosis segn clnica, tolerancia individual y niveles (niveles valle en sangre
total, 5 y 20 ng/ml, en mantenimiento entre 5-15 ng/ml). Cuando no sea posible la va oral
(1 h antes o 2-3 h despus de las comidas) administrar infusin endovenosa (mximo 7 das).
Trasplante heptico: profilaxis del rechazo. Va oral: 0,05-0,1 mg/kg/12 h o 1/da en forma
de liberacin prolongada, iniciar 12-18 h tras ciruga; infusin endovenosa: 0,01-0,05 mg/
kg/24 h. Nios, oral: 0,15 mg/kg/12 h; infusin endovenosa: 0,05 mg/kg/da durante 24 h.
Ajuste de dosis durante el periodo postrasplante, adultos y nios: reducir dosis, segn respuesta.
Tratamiento del rechazo, adultos y nios: dosis altas de tacrolimus. Tratamiento concomitante

200 Anestesiomecum
con corticosteroides e introduccin de ciclos cortos de anticuerpos mono/polinucleares (re-
ducir dosis si toxicidad). Para la conversin a tacrolimus iniciar con la dosis oral recomen-
dada en inmunosupresin primaria. Trasplante renal: profilaxis del rechazo. Adultos, oral:
0,20-0,30 mg/kg/da en dos tomas o 1/da en forma de liberacin prolongada, iniciar 24 h
tras ciruga; infusin endovenosa: 0,05-0,10 mg/kg/da durante 24 h. Nios, oral: 0,15 mg/kg/12
h; infusin endovenosa: 0,075-0,100 mg/kg/da durante 24 h. Ajuste de dosis y tratameinto
del rechazo: igual a trasplante heptico. Trasplante cardaco: profilaxis del rechazo. Adultos,
oral: tras induccin con anticuerpos: 0,0375 mg/kg/12 h, iniciar a los 5 das despus de ci-
ruga; infusin endovenosa: 0,01-0,02 mg/kg/da durante 24 h; sin induccin con anticuerpos
en pacientes estables, oral: 2-4 mg/da en las 12 h posteriores al trasplante en combinacin
con micofenolato o sirolimus y corticosteroides. Nios: sin induccin con anticuerpos, infu-
sin endovenosa: 0,03-0,05 mg/kg/da durante 24 h, pasar a va oral tan pronto como sea
posible a dosis de 0,30 mg/kg/da, comenzando de 8-12 h tras suspender la va endovenosa;
tras induccin con anticuerpos, oral: 0,05-0,15 mg/kg/12 h. Ajuste de dosis durante el perio-
do postrasplante. Adultos y nios: reducir dosis, segn respuesta. Tratamiento del rechazo,
oral, ads.: 0,15 mg/kg/da en dos tomas o 1/da en forma de liberacin prolongada; nios:
0,10-0,15 mg/kg/12 h. Otros aloinjertos, tratamiento del rechazo: oral, pulmn: 0,10-0,15 mg/
kg/da; pncreas: 0,2 mg/kg/da; intestinal: 0,3 mg/kg/da.
Efectos secundarios: vase ciclosporina. Isquemia coronaria, taquicardia; trastornos del
SNC y psiquitricos; visin borrosa, fotofobia, alteracin ocular; acfenos; disnea, asma, hi-
perglucemia, diabetes mellitus, hiperpotasemia; hipomagnesemia, hipofosfatemia, hipopota-
semia, hipocalcemia, hiponatremia.
Precauciones: IH grave (reducir dosis), IR, QT largo. Controlar: ecocardiografa (hipertro-
fia ventricular o del septum) o ECG (especialmente en < 2 aos), presin arterial (PA), estado
neurolgico y visual, glucemia, electrlitos (K), funcin heptica y renal, hemograma, coa-
gulacin y proteinograma. Monitorizar niveles y adicionalmente si diarrea. Evitar luz solar y
rayos ultravioleta (UV). Riesgo de trastorno linfoproliferativo asociado a virus Epstein-Barr e
infecciones oportunistas. Evitar con hiprico u otra preparacin de herbolario, ciclosporina.
Forma de liberacin prolongada: no en menores de 18 aos. Embarazo: slo si no existe
alternativa. Lactancia desaconsejada.
Interacciones: mltiples por CYP3A4. Elevan su nivel: ketoconazol, fluconazol, itraconazol,
clotrimazol, voriconazol, eritromicina, inhibidores de proteasa VIH, clotrimazol, claritromicina,
josamicina, nifedipino, nicardipino, diltiazem, verapamilo, danazol, etinilestradiol, omeprazol,
nefazodona, bromocriptina, cortisona, dapsona, ergotamina, gestodeno, lidocana, mefenitona,
miconazol, midazolam, nilvadipino, noretisterona, quinidina, tamoxifeno, troleandomici-
na, jugo de pomelo. Disminuyen su nivel: rifampicina, fenitona, hierba de San Juan, feno-
barbital, carbamacepina, metamizol e isoniazida. Nivel sanguneo variable por metilpredni-
solona, prednisona. Aumenta los niveles de fenitona. No asociar a ciclosporina. Aumento de
toxicidad con: aminoglucsidos, inhibidores de la girasa, vancomicina, sulfametoxazol +
trimetoprima, AINE, ganciclovir o aciclovir, anfotericina B, ibuprofeno. Reduce el aclaramien-
to de anticonceptivos esteroideos. Riesgo de hiperpotasemia. Disminuye eficacia de vacunas,
evitar el uso de vacunas vivas atenuadas.
Contraindicaciones: pacientes con hipersensibilidad al frmaco o a otros macrlidos.
Presentaciones:
Prograf (Astellas Pharma)
Solucin inyectable de 5 mg/ml; cpsulas de 0,5, 1 y 5 mg.
Advagraf (Astellas Pharma Europe)
Cpsulas de 0,5, 1, 3 y 5 mg.

Sirolimus

Inhibe la activacin de clulas T. Efectos mediados por mecanismo diferente al de ci-


closporina, tacrolimus y otros inmunosupresores, aunque tambin acta unindose a la
protena citoslica especfica FKPB12 y formando el complejo FKPB12-sirolimus.
Frmacos varios 2: miscelnea 201
Indicaciones: profilaxis del rechazo en trasplante renal en adultos de bajo a moderado
riesgo inmunolgico.
Posologa: inicialmente asociado a ciclosporina en emulsin y corticosteroides durante
2-3 meses. Administrar 4 h tras ciclosporina. Oral, adultos: inicial (2-3 meses postrasplante):
dosis induccin 6 mg, seguida 2 mg/da. Individualizar dosis segn niveles (valle 4-12 ng/ml).
Terapia mantenimiento: ajustar dosis para niveles valle 12-20 ng/ml e interrumpir progresi-
vamente la ciclosporina durante 4-8 semanas.
Efectos secundarios y precauciones: infeccin del tracto urinario (ITU); trombocitopenia,
anemia; hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, hipocaliemia, hipofosfatemia, hipergluce-
mia; linfocele; dolor abdominal, diarrea; acn; artralgia; edema perifrico; aumento de lac-
tato deshidrogenasa (LDH). Monitorizar niveles en IH, con inhibidores HMG-CoA reductasa
y/o fibratos, disminucin ciclosporina. Precaucin si alto riesgo inmunolgico, IR, pacientes
menores de 18 aos. Reacciones de hipersensibilidad, alteracin o retraso en cicatrizacin
y edemas. Valorar riesgo-beneficio en hiperlipemia. Evitar con vacunas atenuadas. No reco-
mendado en trasplante de hgado o pulmn, con inhibidores o inductores de CYP3A4. Mayor
susceptibilidad a infecciones, desarrollo de linfoma y otros tumores (evitar luz solar o UV).
Utilizado con un inhibidor de la calcineurina puede incrementar el riesgo de sndrome he-
moltico urmico, prpura trombocitopnica trombtica y microangiopata trombtica. Emba-
razo: no utilizar. Evitar ste durante 12 semanas despus de su suspensin. Evitar lactancia.
Interacciones: efecto potenciado por ciclosporina. Niveles incrementados por ketocona-
zol, voriconazol, itraconazol, telitromicina, claritromicina, nicardipino, clotrimazol, fluconazol,
troleandomicina, bromocriptina, cimetidina, danazol, inhibidores de proteasa. Niveles dis-
minuidos por rifampicina, rifabutina, hierba de San Juan, carbamacepina, fenobarbital, feni-
tona. Ajustar dosis con diltiazem. Aumento de absorcin de ambos frmacos con verapami-
lo, eritromicina. Evitar zumo de pomelo. Interacciones con cisaprida, metoclopramida.
Contraindicaciones: hipersensibilidad.
Presentaciones:
Rapamune (Wyeth Europe)
Comprimidos de 1 y 2 mg; solucin oral de 1 mg/ml.

Everolimus

Macrlido inmunosupresor: grupo de inhibidores de mammalian target of rapamycin


(mTOR). Vase Sirolimus.
Indicaciones: profilaxis del rechazo en trasplante renal o cardaco en adultos de bajo-
moderado riesgo inmunolgico.
Posologa: en combinacin con ciclosporina para microemulsin y corticosteroides. Oral,
adultos: inicial 0,75 mg/12 h tras trasplante y al mismo tiempo ciclosporina para microemul-
sin. Ajustes de dosis cada 4-5 das, segn niveles (valle entre 3-8 ng/ml), tolerabilidad,
respuesta, medicacin concomitante y clnica.
Efectos secundarios y precauciones: hipercolesterolemia, hiperlipemia, hipertrigliceride-
mia; infecciones; toxicidad hematolgica y coagulopata; hipertensin, linfocele, tromboem-
bolismo venoso (TEV); derrame pleural, neumona; dolor abdominal, diarrea, nuseas, vmi-
tos, pancreatitis; edema angioneurtico, acn, complicacin herida quirrgica; infeccin
tracto urinario; edema, dolor; derrame pericrdico. Otros: vase FT. Sin datos en nios o
adolescentes. No requiere ajuste de dosis en mayores de 65 aos ni IR (controlar funcin
renal). En IH leve-moderada reducir dosis 50% si se producen dos de bilirrubina superior a
34 mol/l, albmina inferior a 35 g/l, tiempo protrombina superior a 1,3 cociente interna-
cional normalizado (INR). Embarazo y lactancia: vase Sirolimus.
Interacciones: vase Sirolimus.
Contraindicaciones: hipersensibilidad al frmaco o a sirolimus.
Presentaciones:
Certican (Novartis Farmacutica)
Comprimidos de 0,1, 0,25, 0,5, 0,75 y 1 mg.

202 Anestesiomecum
Afinitor (Novartis Europharm)
Comprimidos de 5 y 10 mg.

Daclizumab

Anticuerpo monoclonal humanizado que acta como antagonista de los receptores de


la IL-2: Inhibe la unin y actividad de la IL-2 y, por lo tanto, la activacin de los linfocitos
mediada por sta.
Indicaciones: profilaxis del rechazo agudo en pacientes que no estn hiperinmunizados
y que reciben por primera vez un trasplante. Administracin simultnea con ciclosporina y
corticosteroides.
Posologa: adultos y nios: 1 mg/kg ev. durante 15 min en las 24 h previas al trasplante.
Dosis siguientes a intervalos de 14 das (semivida 15-20 das), hasta cinco dosis.
Efectos secundarios: infecciones virales, bacterianas o fngicas. Diabetes mellitus, reten-
cin hdrica. Insomnio, ansiedad, depresin, ansiedad, temblor, cefalea. Hipertensin (o hi-
potensin). Disnea, edema de pulmn, derrame pleural, atelectasias. Estreimiento, diarrea,
nuseas, vmitos, pirosis, dolor abdominal. Trastornos dermatolgicos. Artralgias, mialgias.
Trastornos durante su administracin: edema, flebitis, dolor, dolor torcico, pirexia, IR, oli-
guria. Otros: vase FT.
Precauciones: no ajustar dosis en ancianos ni IR. Evitar embarazo durante el tratamiento
y 4 meses tras ltima dosis. Igual para lactancia. Reacciones anafilcticas durante y/o despus
de su administracin: hipotensin, taquicardia, hipoxia, disnea, respiracin dificultosa, ede-
ma larngeo, edema pulmonar, sofoco, diaforesis, aumento de la temperatura, rash y prurito.
Interacciones: no esperables.
Contraindicaciones: hipersensibilidad.
Presentaciones:
Zenapax (Roche)
Viales de 5 mg/ml.

Basiliximab

Impide la proliferacin de las clulas T en la respuesta inmune celular implicada en el


rechazo de rganos
Indicaciones: profilaxis del rechazo agudo en trasplante renal alognico de novo en
pacientes adultos y peditricos. Uso simultneo con ciclosporina, corticoides, azatioprina y/o
micofenolato.
Posologa: perfusin endovenosa durante 20-30 min. Adultos y nios con ms de 35 kg:
40 mg en dos dosis de 20 mg, la primera 2 h antes, y la segunda a los 4 das del trasplante. Misma
dosis en pacientes de ms de 65 aos. Nios de peso inferior a 35 kg: dos dosis de 10 mg.
Efectos secundarios: estreimiento, infecciones del tracto urinario y respiratorio superior,
hipertensin. Adultos: dolor, nuseas, edema perifrico, anemia, cefalea, hipercaliemia, hi-
percolesterolemia, complicacin postoperatoria de la herida, incremento de peso y creatini-
na srica, hipofosfatemia, diarrea. Nios: hipertricosis, rinitis, pirexia, infeccin viral, sepsis.
Riesgo aumentado de procesos linfoproliferativos e infecciones oportunistas.
Precauciones e interacciones: vase Daclizumab.
Contraindicaciones: hipersensibilidad. Embarazo (y hasta 16 semanas despus) y lactancia.
Presentaciones:
Simulect (Novartis Europharm)
Viales de 20 mg en polvo.

Alemtuzumab

Anticuerpo monoclonal humanizado. Provoca la lisis de linfocitos mediante unin a


CD52. No parece daar clulas madre hematopoyticas o clulas progenitoras.
Frmacos varios 2: miscelnea 203
Indicaciones: leucemia linfoctica crnica de clulas B en los que la quimioterapia
combinada con fludarabina no es adecuada.
Posologa: va endovenosa: adultos y mayores de 65 aos: perfusin durante 2 h, durante
la primera semana dosis crecientes: 3, 10, 30 mg (da 1, 2, 3); dosis recomendada: 30 mg/da,
3/semana das alternos; mximo 12 semanas. Premedicar con esteroides orales o endoveno-
sos. Administrar antihistamnico y analgsico 30-60 min antes de cada dosis y antibitico y
antiviral durante y una vez concluido el tratamiento.
Si aparecen reacciones moderadas-graves (hipotensin, rigidez, fiebre, dificultad respiratoria,
escalofros, erupciones cutneas y broncospasmo) con dosis de 3 o 10 mg, repetirlas hasta to-
lerancia antes de aumentar. Interrumpir: a) si aparece remisin completa; b) respuesta parcial y
despus se mantiene sin mejora durante 4 semanas o ms; c) si existe evidencia de progre-
sin de enfermedad, infeccin grave o toxicidad hematolgica grave, y d) si aparece anemia
autoinmune o trombocitopenia autoinmune. Si interrupcin mayor de 7 das iniciar mediante un
incremento progresivo de dosis. Toxicidad hematolgica (plaquetas < 25.000/l y/o neutrfilos
< 250/l): primer episodio, tras resolucin, comenzar con 30 mg; segundo episodio, tras resolu-
cin, comenzar con 10 mg; tercer episodio interrumpir tratamiento de forma permanente.
Efectos secundarios: mielodepresin y riesgo de infecciones. Frecuentes en primera
semana: anorexia, taquicardia, palpitaciones; hipotensin, fiebre, hipertensin, vasos-
pasmo, rubefaccin facial; disnea, broncospasmo, tos, hipoxia, hemoptisis; nuseas,
vmitos, fatiga, dolor torcico, astenia, malestar general, sntomas gripales, edema, ede-
ma bucal, mucositis, sensacin de cambio de la temperatura corporal, reaccin en el
punto de inyeccin, anomala de la funcin heptica. Poco frecuente: alteraciones SNC,
CV, IR. Vase FT.
Precauciones: vase Daclizumab. Sin datos en menores de 17 aos o con IR o IH. In-
fecciones oportunistas. Monitorizacin hematolgica y cardaca si cardiopata isqumica o
tratamiento con antihipertensivos.
Interacciones: vase Daclizumab.
Contraindicaciones: hipersensibilidad, infecciones activas, VIH, neoplasias. Embarazo y
lactancia durante y 6 meses posteriores.
Presentaciones:
MabCampath (Genzyme Europe)
Solucin para perfusin de 10 y 30 mg/ml.

Otros anticuerpos monoclonales

Rituximab (Mabthera, Roche)

Anticuerpo monoclonal que se une especficamente al antgeno CD20 de los linfocitos B


e induce muerte celular por apoptosis. Indicado en linfoma Hodgkin y no Hodgkin.

Infliximab (Remicade, MSD)

Anticuerpo monoclonal dirigido contra el factor de necrosis tumoral (TNF-). Indicado


en artritis reumatoide, enfermedad de Crohn, espondilitis anquilosante, artritis psorisica, etc.

Artritis reumatoide

Remicade, en combinacin con metotrexato, est indicado en la reduccin de los signos


y sntomas as como en la mejora de la funcin fsica en:
Pacientes adultos con enfermedad activa, cuando la respuesta a los frmacos antirreu-
mticos modificadores de la enfermedad (FAME), incluido el metotrexato, ha sido
inadecuada.
Pacientes adultos con enfermedad grave, activa y progresiva no tratados previamente
con metotrexato u otros FAME.

204 Anestesiomecum
En estas poblaciones de pacientes, se ha demostrado una reduccin en la tasa de pro-
gresin del dao articular, medida por rayos X (vase seccin 5.1).

Enfermedad de Crohn en adultos

Remicade est indicado en:


El tratamiento de la enfermedad de Crohn activa, grave, en pacientes adultos que no
han respondido a pesar de un curso de terapia completo y adecuado con un corticos-
teroide y/o un inmunosupresor; o que sean intolerantes o presenten contraindicaciones
mdicas a dichas terapias.
El tratamiento de la enfermedad de Crohn activa, fistulizante, en pacientes adultos que
no han respondido a pesar de un curso de terapia completo y adecuado con trata-
miento convencional (incluidos antibiticos, drenaje y terapia inmunosupresora).

Enfermedad de Crohn en pediatra

Remicade est indicado en:


El tratamiento de la enfermedad de Crohn activa, grave, en pacientes peditricos entre
6-17 aos de edad, que no han respondido a la terapia convencional incluidos un
corticosteroide, un inmunomodulador y terapia nutricional primaria; o que sean into-
lerantes o presenten contraindicaciones a dichas terapias. Remicade solamente se ha
estudiado en combinacin con terapia inmunosupresora convencional.

Colitis ulcerosa

Remicade est indicado en el tratamiento de la colitis ulcerosa activa, de moderada a


grave, en pacientes adultos que han presentado una respuesta inadecuada a la terapia con-
vencional, incluidos corticosteroides y 6-mercaptopurina (6-MP) o azatioprina (AZA), o que
presentan intolerancia o contraindicaciones a dichas terapias.

Espondilitis anquilosante

Remicade est indicado en el tratamiento de la espondilitis anquilosante activa, grave,


en pacientes adultos que han respondido de forma inadecuada a la terapia convencional.

Artritis psorisica

Remicade est indicado en:


El tratamiento de artritis psorisica activa y progresiva en pacientes adultos cuando la
respuesta a la terapia previa con FAME no ha sido adecuada.
Remicade deber administrarse:
En combinacin con metotrexato.
O en monoterapia en pacientes que presenten intolerancia a metotrexato o en los que
est contraindicado metotrexato.
Remicade ha demostrado mejorar la funcin fsica en pacientes con artritis psorisica, y
reducir la tasa de progresin del dao articular perifrico, medida por rayos X en pacientes
con subtipos simtricos poliarticulares de la enfermedad.

Psoriasis

Remicade est indicado en el tratamiento de la psoriasis en placas moderada a grave en


pacientes adultos que no han respondido, o que tienen contraindicacin, o que presentan
intolerancia a otra terapia sistmica incluyendo ciclosporina, metotrexato o PUVA.
Frmacos varios 2: miscelnea 205
cido micofenlico

Disponible como: micofenolato de mofetilo y micofenolato sdico, que al hidrolizarse li-


beran el cido micofenlico que ejerce un potente efecto citosttico sobre los linfocitos T y B.
Indicaciones: profilaxis del rechazo agudo en trasplante renal, cardaco o heptico.
Posologa: en combinacin con ciclosporina y corticosteroides. Son equivalentes dosis
de 1 g de micofenolato de mofetilo y 750 mg de micofenolato sdico. Trasplante renal: oral,
adultos y ancianos: inicio en las 72 h siguientes al trasplante: 1 g/12 h o 720 mg/12 h (como
micofenolato sdico); nios 2-18 aos: 600 mg/m2/12 h, mximo 2 g/da. Perfusin endove-
nosa lenta (> 2 h): inicio en las 24 h siguientes al trasplante: 1 g/12 h. IR crnica grave
(filtracin glomerular < 25 ml/min/1,73 m2): deben ser controlados y evitar dosis superiores
a 1 g/12 h o 720 mg/12 h (como micofenolato sdico). Trasplante cardaco: oral, adultos y
ancianos: inicio en los 5 das siguientes al trasplante: 1,5 g/12 h. Trasplante heptico: adultos
y ancianos: 1 g/12 h perfusin endovenosa lenta (> 2 h) durante los 4 das siguientes al
trasplante, comenzar despus la administracin oral: 1,5 g/12 h.
Efectos secundarios: sntomas GI, riesgo de infecciones, HTA o hipotensin. Frecuentes
y menos graves: de casi todos los sistemas corporales. Vase FT.
Precauciones: riesgo aumentado de neoplasias, evitar luz solar o UV. Infecciones oportu-
nistas. Control hematolgico (hemograma y controlar neutropenia). Considerar vacunacin an-
tigripal. No se recomienda con azatioprina. IH: no precisa ajuste de dosis. En IR crnica grave
(filtracin glomerular < 25 ml/min/1,73 m2) evitar dosis superior a 1 g/12 h (cido micofenli-
co) o 720 mg/12 h (como micofenolato sdico). No recomendado en embarazo ni lactancia.
Interacciones: eficacia menor con colestiramina y frmacos que se unen a cidos biliares.
Absorcin disminuida con anticidos con hidrxido de magnesio y aluminio. Aumento mutuo
de concentraciones con aciclovir, ganciclovir. Ajustar dosis con rifampicina. Aumento de ni-
veles con probenecid.
Contraindicaciones: hipersensibilidad al cido micofenlico, micofenolato mofetilo, mi-
cofenolato sdico. Lactancia.
Presentaciones:
Cellcept (Micofenolato mofetilo) (Roche)
Cpsulas de 250 mg; comprimidos de 500 mg; polvo para suspensin oral de 1 g/5 ml;
polvo para perfusin endovenosa viales de 500 mg.
Micofenolato de mofetilo (Astron)
Comprimidos recubiertos de 500 mg.
Micofenolato de mofetilo (Edigen)
Comprimidos recubiertos de 500 mg.
Micofenolato de mofetilo (Germed)
Comprimidos recubiertos de 500 mg.
Micofenolato de mofetilo (Intas)
Cpsulas duras de 250 mg.
Micofenolato de mofetilo (Pharm V)
Comprimidos recubiertos de 500 mg.
Micofenolato de mofetilo (Sandoz)
Comprimidos recubiertos de 500 mg.
Micofenolato de mofetilo (Stada)
Comprimidos recubiertos de 500 mg.
Micofenolato de mofetilo (Teva)
Cpsulas de 250 mg; comprimidos de 500 mg.
Micofenolato de mofetilo (Ur)
Comprimidos recubiertos de 500 mg.
Micofenolato de mofetilo (Winthrop)
Comprimidos recubiertos de 500 mg.
Myfenax (Teva Pharma)
Cpsulas de 250 y 500 mg.

206 Anestesiomecum
Myfortic (Novartis)
Comprimidos de 180 y 360 mg.

Surfactante

Fosfolpidos naturales bovinos o porcinos que reducen la tensin superficial en la interfa-


se aire-agua de los alvolos, aumentan la distensibilidad y la ventilacin pulmonar, estabilizan
el alvolo y previenen el colapso durante la respiracin, mejorando la oxigenacin y man-
teniendo el intercambio gaseoso adecuado.
Indicaciones: sndrome de distress respiratorio neonatal (diagnstico confirmado por
radiologa y requiriendo ventilacin mecnica). Uso profilctico en nios prematuros con edad
gestacional inferior a 30 semanas, con riesgo de sndrome de distress respiratorio o con
evidencia de dficit de surfactante. En fase de estudio en disfuncin primaria del injerto
pulmonar o distress respiratorio.
Posologa: intratraqueal/intrabronquial. Surfactante bovino: 100 mg/kg, mximo 4 ml/kg.
Hasta cuatro dosis en las primeras 48 h de vida. Iniciar preferiblemente en las primeras 8 h
de vida. Si es necesaria dosis adicional, administrar con intervalo mnimo de 6 h. Surfactan-
te porcino: tratamiento: 200 mg/kg, dosis nica o dos dosis de 100 mg/kg/12 h; si clnica
crtica administrar dosis adicional de 100 mg tras 12 h. Profilaxis: dosis nica 100-200 mg/kg
tras nacimiento en los primeros 15 min; puede administrarse dosis adicional de 100 mg/kg 6
o 12 h despus de la primera y otra 12 h ms tarde. Mximo 300-400 mg/kg/da.
Efectos secundarios: asociadas con la administracin: bradicardia, disminucin de la
SpO2 por desconexin del ventilador, hipotensin, hipertensin, etc. En dos ensayos aumen-
to de la incidencia de hemorragia intracraneal.
Precauciones: dada la poblacin en la que est indicado, no se contemplan.
Interacciones y contraindicaciones: no se han descrito.
Presentaciones:
Survanta (fosfolpidos bovinos) (Abbott)
Viales de 8 y 25 mg/ml.
Curosurf (fosfolpidos porcinos) (Chiesi-Espaa)
Viales de 120 mg/1,5 ml y 240 mg/3 ml.

Frmacos varios 2: miscelnea 207


ndice
analtico

A Humana Grifols 186


Humana Kedrion 187
abciximab 149, 155, 156, 157 albunorm 187
abstral 26 aldactacine 197
acarbosa 181 aldactone 197
acecat 43 aldoleo 197
acenocumarol 143, 144, 147 alemtuzumab 203
acetensil 84 alergical 126
acetilcistena 188, 189 aleudrina 74, 115
acetilsalicilato de lisina 37, 38 alfa-aminohidroximetilisoxazolpropinico
acidez gstrica 133, 138 (AMPA) 9
cido alfentanilo 24
acetilsaliclico (AAS) 37, 38, 39, 45, 46 algikey 41
aminocaproico (AMC) 167 algi-mabo 42
micofenlico 205, 206 ali Veg 140
tranexmico (TNX) 167, 174, 175 aloxi 131
valproico 192, 193 alprostadil 88
valproico Genfarma 194 alteplasa 147, 163, 164
valproico GES 194 rt-PA, activador tisular del plasmingeno 164
acrilatos 49 ambinex 148
acromegalia 184 amchafibrin 176
actilyse 165 amida 59, 60, 61, 62, 63, 64, 65
actiq 26 aminocaproico, cido 175
actocortina 125 aminoesteroideo 49, 54, 57
acular 40 amiodarona 102, 103, 104, 105, 106, 110
adalat anafranil 198
Oros 110 anagastra 138
Retard 110 anlogo
adenocor 102 de la insulina 177, 178, 179, 180, 181
adenosina 101, 103, 107 de la insulina de accin rpida 178
trifosfato (ATP) 80 anasma
admon 86 Accuhaler 116
adrenalina 69, 70, 71, 75, 82 Alter 116
B. Braun 71 anectine 56
LEVEL 71 anestesia
advagraf 201 Local Braun 66
afinitor 203 tpica Braun 66
agonista 23, 24, 28, 29, 32, 33, 34, 69, 73, 74 total endovenosa (TIVA) 12
agrastat 162 aneurol 7
alador 43 anexate 5
albulin 177 angiodrox 107
albmina 186 angiox 149
Humana Baxter 186 anpeval 163
Humana Behring 186 ansiolisis 1
ansium 7 axiago 137
antagonista 23, 24, 28, 29, 32, 33, 34, 35, azatioprina 199, 203, 205, 206
69, 74, 80
B
de los receptores H2 139
antaxone 36 bamalite 136
antiagregante plaquetario (AAP) 143, 146, 147, barbitrico 1, 3, 4, 10, 11, 13
150, 151, 155, 157, 159, 161, 162 baripril 84
antiarrtmico basiliximab 203
clase IA 103 batmotrpico 16
clase IB 104 beclo Asma 122
clase IC 104 becloforte Inhalador 122
anticoagulante 143, 144, 145, 146, 147, 148, beclometasona 114, 116, 122
149, 150, 151, 152, 154, 155, 157, becotide 122
158, 159, 160, 163 beglan 116
oral 143 Accuhaler 116
anticolinrgico 113, 117, 118 belmazol 135
anticude 54 beloken 98
anticuerpo antiquimrico humano (AACH) 156 bemiparina 150, 151, 152, 153, 154, 155
antidol 43 bencilisoquinolnico 49
antiemtico 127, 128, 130, 131, 133 benefix 172
antitrombina III (antitrombina humana) 148 benzodiacepina 1, 3, 4, 5, 6, 8, 9, 12
apidra 180 besilato
Optiset 180 Atracurio 50
Solostar 180 de cisatracurio 51
apiretal 43 beta-bloqueante 83, 86, 95, 96, 97, 98, 99
apocard 105 betamican 116
arcental 40 Accuhaler 116
arixtra 151 bicarbonato 188
articana 59, 61 Sdico Baxter 188
/epinefrina 61 Sdico Braun 188
artinibsa/epinefrina 61 Sdico Grifols 188
artrotec 141 Sdico Mein 188
asma 113, 114, 115, 116, 117, 118, 119, 122, binocrit 170
123, 124, 125, 126 biocoryl 104
atenativ 148 bismuto, sales de 141
atenolol 95, 96, 97 bitensil 84
Alter 97 bivalirudina 146, 148, 149
Apotex 97 blokium 97
Bexal 97 bloqueante
Cinfa 97 beta-adrenrgico 95
Edigen 97 neuromuscular (BNM) 49, 50, 53, 54, 55,
Normon 97 56, 57
Ratiopharm 97 neuromuscular despolarizante (BNMD) 49,
Sandoz 97 55, 58
Tarbis 97 neuromuscular no despolarizante (BNMND)
atepodin 102 49, 51, 53, 54, 55, 57
ATIII bradicardia 72
Humana 148 brainal 86
recombinante Atrym 148 brevibloc 98
atracurio (besilato de) 49 bridion 57
atropina 50, 51, 53, 54, 55, 101, 102 brisair 116
Braun 51 Accuhaler 116
Sulf 51 bromuro
atrovent 118 de edrofonio 53
Inhaletas 118 de ipratropio Aldo Unin 118
Monodosis 118 de ipratropio Teva 118
audazol Lesvi 135 de rocuronio 54
aulcer Aiacan 135 de vecuronio 57, 58

210 Anestesiomecum
de vecuronio Coll Farma 58 clipto 84
broncoconstriccin 113, 115, 117 clometiazol 3
broncodilatacin 113, 117, 118 clomipramina 197, 198
broncodilatador 113, 114, 118, 121, 122 clonacepam 3
broncoral clopidogrel 158
Aerolizer 114 Actavis 158
Neo 114 Alter 158
broncospasmo 113, 114, 115, 117, 119 Aphar 158
budesnida 114, 122, 123, 124 Apotex 158
Aldo Unin 123 Arrow 158
Arrow Suspensin Nebulizacin 123 Bexalabs 158
Easyhaler 123 Cinfa 159
Pulmictan 123 Combix 159
bupivacana 59, 61, 63, 65 HCS 158
hiperbrica 61 Kern Pharma 159
hiperbrica Braun 62 Mabo 159
inyectable Braun 62 Mylan 159
buprenorfina 28, 32, 36 Pensa 159
buscapina compositum 42 Qualigen 159
butirilcolinesterasa 55 Ratiopharm 159
buto Sandoz 159
Air 115 Stada 159
Asma 115 Tecnigen 159
butosol 116 cloracepato dipotsico 7
cloretilo 67
C
clorhidrato de dopamina 72
Ca elemento 75 clorpromazina 2, 3
cal baritada 18 cloruro
clcico, cloruro 75 clcico 75
calcioantagonista 106 clcico Braun 75
canales de sodio 59 de etilo 67
caproamin 168 de suxametonio 55
carbetocina 182 mrfico 28
cardiser Retard 107 complejo II-VII-IX-X 168
carduran Neo 87 complutine 7
carreldon Retard 107 concentracin mnima inhibitoria (CAM) 15,
carvedilol 96 16, 17, 18
catecolamina 69, 70, 72, 73, 74, 75, 81 95 16
catecol-O-metiltransferasa 71 BAR 16
caverject 88 de despertar 16
cellcept 206 conduccin nerviosa 59
ceprandal 135 controlvas 84
certican 202 corotrope 81
chirocane 63 corticoides inhalados 113, 122, 123
ciclooxigenasa (COX) 37, 38, 41, 42, 45, 46 cozaar 92
ciclosporina 199, 200, 201, 202, 203, 204, 206 Inicio 92
A 199 Plus 92
cilostazol 156, 157 crinoren 84
cimetidina 139, 140 cumarnicos 143, 151
ciruga curosurf 207
bypass cardiopulmonar 168, 176 cytotec 184
mayor 172
D
menor 172
ortopdica 168, 174, 176 dabigatrn etexilato 145
cisal 163 dabonal 84
citotec 141 daclizumab 203, 204
clexane 154 dafalgan 43
Forte 154 dagan 109
ndice analtico 211
dalteparina sdica 153 dopaminrgico D2 127, 128
dantrium 53 dorken 8
dantroleno 52, 53 dormicum 9
deflazacort 123 doxatensa 87
Alter 124 doxazosina 87
Bayvit 124 Bexal 87
Cantabria 124 Cinfa 87
Sandoz 124 Combix 87
depakine 194 Edigen 87
dermatrans 94 Mylan 87
desflurano 15, 16, 17, 18 Neo Acost 87
desmopresina 167, 169, 173 Neo Actavis 87
dexametasona 128 Neo Bexal 87
Kern 128 Neo Edigen 87
dexketoprofeno trometamol 38 Neo Ratiopharm 88
dezacor 124 Neo Sandoz 88
diacepam 6, 7, 10 Neo Stada 88
LEO 7 Neo Teva 88
Normon 7 Neo Winthrop 88
Prodes 7 Normon 88
diafusor 94 Ratiopharm 88
dicorynan 103 Vir 88
digoxina 81 droperidol 128, 129
Kern Pharma 82 drotrecogina 149, 150
Teofarma 82 duorol 43
dilaclan 107 duratobal 182
diltiazem 102, 107 durogesic 26
Alter 107 dynastat 46
Edigen 107
E
Mundogen 107
Pensa 107 efecto hipoglucemiante 178
Ranbaxy 107 efedrina 69, 73
Sandoz 107 effentora 26
Stada 107 efferalgan 44
diltiwas Retard 108 ekistol 157
dilutol 196 elgadil 91
dimenhidrinato 128 elgam 135
dinisor Retard 108 elixifilin 119
dixido de nitrgeno (NO2) 19, 21 elorgan 90
dipiridamol 147, 154, 156, 159, 160 emeproton 135
diprivan 13 EMLA 62, 64, 65
disgren 163 emulsin lipdica de aceite de soja purificado
disopiramida 102, 103, 104 67
distraneurine 4 enalapril 83, 84
dobucor 80 Belmac 84
dobutamina 69, 70, 75, 79, 80 Bexal 84
Inibsa 80 Cinfa 84
MAYNE 80 Davur 84
doclis 108 Durban 84
dolantina 28 Edigen 85
dolemicin 42 Kern Pharma 85
dolintol 135 Korhispania 85
dolodol 34 Lareq 85
Flas 34 Lasa 85
dolostop 43 L Teva-Rimafar 85
dolpar 34 Mabo 85
dopamina 69, 72, 79 Mylan 85
FIDES 72 Normon 85

212 Anestesiomecum
Pensa 85 fanaxal 25
Pharmagenus 85 frmaco antiarrtmico 101
Qualigen 85 fastum 40
Ratio 85 febrectal 44
Ratiopharm 85 FEIBA 174
Sandoz 85 fendivia 26
Stada 85 fenilefrina 69, 72
Tarbis 85 fenitona 192, 193, 198, 200, 201, 202
Tecnigen 85 Combino Pharm 193
Teva 85 Generis 193
Uxa 85 Ges 193
Vir 85 Rubi 193
Winthrop 85 fenobarbital 192, 193, 201, 202
enantyum 39 fenmenos TE 169
enfermedad de Von Willebrand 169, 170 fentanest 25
enoxaparina 146, 153, 154 fentanilo 23, 24, 25
epanutn 193 Actavis 26
epinitril 94 Matrix Ratiopharm 26
EPOC 113, 114, 115, 116, 117, 118, 122, 124 Matrix Sandoz 26
epoetina Matrix Winthrop 26
170 nasal 27
170 oral 26, 27
171 transdrmico 25, 26, 27
epopen 170 feriv 175
epoprostenol 89 fibringeno 167, 172, 173, 174
eprex 170 fibrinoltico 143, 147, 151, 152, 156, 163, 164,
eptadone 32 165, 167, 171
eptifibatida 149, 156, 160, 162 fibrogammin 173
eritropoyetina recombinante humana 170 flecainida 102, 104, 105, 106, 108
escopolamina 129, 191 flixotide 124
Alter 197 Accuhaler 124
Braun 191 flolan 89
esmeron 55 flumazenilo 4
esmolol 95, 96, 98 Actavis 5
esofagitis por reflujo 133, 134, 136, 137, 138, Baggerman Farmanet 5
139, 141 B. Braun 5
esomeprazol 133, 135, 136 Combino Pharm 5
espironolactona 196, 197 Fresenius Kabi 5
ster 59, 60, 66 GES 5
estomil 136 TEVA 5
estreptocinasa 163, 164 flumil 189
etilo, cloruro de 67 Antdoto 189
etomidato 1, 10 flunitracepam 5, 6
-lipuro 11 flusemide 109
eudiges 136 flusonal 124
eufilina Venosa 119 Accuhaler 124
everolimus 200, 202 fluticasona 116, 117, 124, 125
extraplus 40 fondaparinux 145, 146, 150, 151
foradil 114
F
Aerolizer 114
factor Neo 114
de Von Willebrand (VWF) 167, 169, 173 forane 17
FVIIa 171 formatris Novolizer 114
IX (FIX) 167, 172 formodual 114
IX Grifols 172 formoterol 113, 114, 122
XIII o estabilizador de fibrina 173 Aldo Unin 114
famotidina 140, 141 Bluair 114
Ratiopharm 141 Stada 114
ndice analtico 213
fortecortin 128 hemovas 90
foster 114 hepadren 153
fraccin inhibidora del FVIII-FEIBA 174 heparina
fragmin 153 de bajo peso molecular (HBPM) 144, 145,
fraxiparina 154 146, 147, 149, 151, 152, 153, 154,
Forte 154 155, 160
fremet 140 no fraccionada 146
frenal Compositum 115 sdica 146
frinova 131 sdica Chiesi 148
furosemida 193, 194, 195 sdica Hospira 148
Aphar 195 herten 85
Bexal 195 hibor 153
Cinfa 195 hidralazina 90, 91, 97
Fresenius 195 hidrapres 91
Gesfur 195 hidroaltesona 125
Inibsa 195 hidrocloruro
Kern Pharma 195 de bupivacana 61
Mylan 195 de efedrina Genfarma 73
Reig Jofre 195 de fenilefrina Genfarma 73
Sala 195 hidrocortisona 122, 125
Sandoz 195 hidrofundin fisiolgico 197
hierro
G
endovenoso 174
gamma ciclodextrina 56 sacarosa Normon 175
gardenal 192 hiperinsulinemia 177
gastrimut 135 hipermagnesemia 75
gastrodenol 142 hipernatremia 187
gelocatil 44 hiperpotasemia 75
gelotradol 34 hipertermia maligna 16, 17, 18, 52, 56
glucagen Hypokit Nov 75 hipoartel 85
glucagn 70, 74 hipocalcemia 75, 187
gluconato clcico 187 hipotensin 72, 80
glulisina 177 histafilin 120
glutamato 15 histaminrgico H1 127
glypressin 77 hormona adrenocorticotropa 122
gobanal 7 humalog 179
GPIIb/IIIa 145, 147, 151, 155, 156, 158, 160, 162 Basal Kwikpen 179
granisetrn 129, 130 Kwikpen 179
Actavis 129 Mix 25 Kwikpen 179
Biomendi 129 Mix 25 Pen 179
Braun 129 Mix 50 Kwikpen 179
Combino Pharm 129 Mix 50 Pen 179
GES 129 NPL Pen 179
granytril 129 Pen 179
hyperHAES 187
H
hypnomidate 11
haemate 173
I
haemocomplettan 174
halogenados 15, 16, 17, 18, 21 ictus isqumico 163
haloperidol 1, 2, 13 iecatec 85
Decanoato Esteve 2 imigran 47
Kern Pharma 2 immunine Stim Plus 172
Prodes 2 imurel 199
hematoma espinal 143, 145, 147 inalacor 124
hemorragia Accuhaler 125
mayor 168, 172 inaladuo 117
severa 174 inaspir 116
hemorragia digestiva alta (HDA) 133, 134 Accuhaler 116

214 Anestesiomecum
indurgan 135 kybermin P 148
infarto de miocardio 147 kytril 129
infliximab 204
L
inhalatoria 113, 114, 115, 116, 118, 123
inhibidor labetalol 96, 98
de la bomba de protones (IBP) 133, 134, lacerol 108
135, 136, 137, 138 HTA 108
de la vitamina K (AVK) 143, 151, 152, 153 lanacordin 82
inibsacain 62 Peditrico 82
hiperbrica 62 lanretida 185
Plus 62 lansoprazol 133, 136
innohep 155 lantus 181
INOmax 20, 21 Opticlick 181
inotrpico 69, 71, 74, 75, 76, 79, 80, 81 Optiset 181
instanyl 27 Solostar 181
insuficiencia cardaca 80 lanzol 136
insulina largactil 3
anloga bifsica 180 lasain 42
anlogo de 177 laudanosina 49
asprtica 177, 179, 180 lecibral 109
asprtica bifsica (Novo Mix 30) 180 levemir
detemir 181 Flexpen 181
glargina 177, 180 Innolet 181
glulisina 180 levetiracetam 194
lispro 177, 178, 179, 180 levobupivacana 59, 61, 63
lispro (Mix 25 y Mix 30) 180 levosimendn 80
insup 85 levothroid 182
integrilin 161 levotiroxina endovenosa 181
intoxicacin por paracetamol 188 lidocana 59, 62, 63, 64, 102, 104, 106
intralipid 67 2% con epinefrina DIASA 62
inyesprin 38 2% con epinefrina NORMON 63
ipirasa 135 aerosol 62
ipratropio 117, 118 Braun 104
iscover 159 clorhidrato 62
isodiur 196 clorhidrato FRESENIUS KABI 63
isoflurano 15, 17 Clorhidrato Fresenius Kabi 104
isogaine 64 hiperbrica 62
isoprenalina 73, 114, 115, 119 hiperbrica Braun 63
isoproterenol 69, 73 inyectable Braun 63
ivofol 13 IV Braun 63
Normon 63, 104
K
limifen 25
kalinox 19 lincil 109
170 bar 20 lisina 167, 175
kalnit 86 -vasopresina (LVP) 76
kenesil 86 lispro 177
keppra 194 losartn 91, 92
ketamina 1, 11, 12 Acost 92
ketesgel 39 Acost Inicio 92
ketesse 39 Acostlabs 92
ketolar 12 Arafarma 92
ketoprofeno 38, 39 Angenerico 92
Ratiopharm 40 Angenerico Inicio 92
ketorolaco 38, 40 Bexal 92
Trometamol Combino Pharm 41 Bexal Inicio 92
Trometamol Domac 41 Cinfa 92
Trometamol Normon 41 Cinfa Inicio 92
konakion 176 Cinfamed 92
ndice analtico 215
Cinfamed Inicio 92 Pharm V 206
Davur 93 Sandoz 206
Davur Inicio 93 Stada 206
Sandoz 93 Teva 206
Sandoz Inicio 93 Ur 206
Stada 93 Winthrop 206
Stada Inicio 93 micofenlico, cido 205
losec 135 midazolam 1, 8
lubricante urolgico 67 Accord 9
lucenfal 109 Anesfarma 9
luminal 192 B. Braun 9
luminaletas 192 Combino Pharm 9
DIASA 9
M
Fresenius 9
mabCampath 204 Genfarma 9
magnesio, sulfato de 110 Hospira 9
manidon 108 IPS 9
HTA 108 Normon 9
Retard 108 Panpharma 9
manitol 197 miflonide 123
Mein 197 milrinona 75, 81
masdil 108 minitran 94
matrifen 26 minurin 170
meganest Clarben 61 miol 135
meperidina 27 misoprostol 141, 183
mepivacana 63, 64 modus 86
DIASA Europa 64 monolitum 136
inyectable Braun 64 mononine 172
NORMON 64 mononitrato de isosorbide 80
metadona 32 morfina 25, 27, 28, 29, 32, 33, 36
metahemoglobinemia 20, 21 clorhidrato 28
metalyse 165 oral 25, 26, 27, 28, 32, 33, 34
metamizol MST Continus 29
Cinfa 42 muscarnico M1 127
Cuve 42 myfenax 206
Kern Pharma 42 myfortic 206
magnsico 41 myoflex 56
Normon 42
N
Pensa 42
sdico 41, 42 nadolol 96
Stada 42 nadroparina clcica 154
UR 42 naloxona 24, 26, 32, 33, 34, 35, 36
metasedin 32 B. Braun 35
metformina 181 clorhidrato 33
methergin 184 Kern Pharma 35
metilergometrina 184 naltrexona 24, 28, 34, 35, 36
metilprednisolona 125 nanotiv 172
Arsalud 125 naprilene 85
metilsulfato de neostigmina 54 naropin 66
metilxantina 113, 118 nuseas y vmitos postoperatorios (NVPO) 127,
metoclopramida 130 128, 129, 130, 131
metoprolol 95, 96, 98 navoban 131
metoxamina 69, 74 neblik 114
micofenolato de mofetilo nelorpin 90
Astron 206 neo melubrina 41
Edigen 206 neostigmina
Germed 206 Braun 54
Intas 206 neotensin 86

216 Anestesiomecum
nerdipina 109 opiren 136
neurocininrgico 127 OR-1986 80
NK1 127 oramorph 29
nexium 137 orudis 40
nicardipino 102, 108 retard 40
Ratiopharm 109 osmofundina 197
nifedipino 102, 109, 110 oxicodona 33
Stada 110 clorhidrato 33
nimbex 52 + naloxona 33
nimodipino 86 xido
Genfarma 86 ntrico 20, 21
GES 86 nitroso 16, 18, 19, 20
Mylan 86 oxis Turbuhaler 114
Remontal 86 oxitocina 182, 183, 184
Stada 86 oxprenolol 96
nimotop 87 oxycontin 33
ntrico, xido 20
P
nitroderm
Matrix 94 pacium 7
TTS 94 palonosetrn 131
nitroglicerina 93, 94 panadol 44
transdrmica 94 pantecta 138
nitroprusiato 90 pantoprazol 133, 137, 138
Fides 90 paracetamol 37, 41, 42, 43
nitroso, xido 18 Alter 44
nolotil 42 Benel 44
noradrenalina 69, 70, 71, 72, 73, 75, 79 Biomendi 44
base 71 Cinfa 44
B. Braun 71 Codramol 44
bitartrato 71 Combix 44
Normon 71 Dermogeneris 44
norages 71 Edigen 44
norcuron 58 Farmalider 44
normulen 141 Gayoso 44
norpramin 135 Gelos 44
novek 135 GES 44
novomix Kern Pharma 44
30 Flexpen 179 Liderfarm 44
50 Flexpen 179 Mundogen 44
70 Flexpen 179 Normon 44
Flexpen 179 Pensa 44
novopulm 123 Pharmagenus 44
novoSeven 172 Qualigen 44
nuclosina 135 Sandoz 44
nupeldol 44 Serra 45
nuvacthen Depot 122 Stada 45
Teva 45
O
Winthrop 45
octomol 44 parafludeten 45
octretida 184 parecoxib 45, 46
3-OH vecuronio 57 parizac 135
olfex Bucal 123 pecfent 27
omeprazol 133, 134, 135, 136, 137, 138 penbutolol 96
ompranyt 135 pentazocina 26, 28, 29, 34
ondansetrn 127, 129, 130, 131 Rottapharma 29
Baggerman Farmanet 130 pentothal sdico 10
Normon 130 pentoxifilina 89, 90, 91
Ratiopharm 130 Alter 90
ndice analtico 217
Belmac 90 Apotex 139
Davur 90 Farmacias del Ahorro 139
pepticum 135 Kener 139
perfalgan 45 Mavi Farmacutica 139
persantin 160 Pisa 139
pindolol 96 Precimex 140
piperidina 25 Randall 140
plasma humano 167, 168, 173 Winthrop Pharmaceuticals 140
plavix 159 rapamune 202
pletal 157 rapilysin 165
plusvent 117 receptor
Accuhaler 117 5-HT3 127, 129, 130, 131
pontalsic 34 adrenrgico 2 113
pradaxa 146 H2 139
prasugrel 156 nicotnico 15
prazipar 135 noradrenrgico 69
prednisolona 120, 126 opiceo de tipo 1 (ORL1) 23
presitan 86 opioide 23
prilocana 59, 62, 64 opioide 23
hiperbara Braun 65 opioide 23
primperan 130 opioide 1 23
procana 59, 66 opioide 2 23
Serra 66 opioide 3 23
procainamida 102, 103, 104 -aminobutrico (GABA) 15
progandol 88 recofol 13
Neo 88 remifentanilo 23, 29, 30, 31, 36
prograf 201 remontal 87
prometazina 131 inyectable 87
propafenona 102, 105, 106 renitec 86
propofol 1, 12, 13 reoPro 157
Abbott 13 resistencia area 113
Baxter 13 resolvebohm 45
Fresenius 13 retacrit 171
Hospira 13 reteplasa 163, 164, 165
Lipomed 13 retimax 90
-lipuro Braun 13 revia 36
propranolol 96, 97, 99 rhEPO
prostaglandina E1 88 170
protamina 167, 175 170
Hospira 175 171
protoner 136 ribujet 123
protxido de nitrgeno 18, 19 riesgo de hemorragia 144
pro Ulco 136 rilast 114
prysma 135 rinovel 126
pulmeno 120 rituximab 204
pulmicort 123 rivaroxabn 143, 146
Suspensin Nebulizacin 123 rivotril 3
Turbuhaler 123 rocuronio
pulmictan 123 B. Braun 55
Kabi 55
Q
rohipnol 6
quiralam 39 ropivacana 59, 61, 63, 65
roxatidina 141
R
rytmonor 106
rabeprazol 133, 138
S
Pariet 138
ranitidina 139, 140, 141 salbutamol 115
Alpharma 139 Aldo Unin 115

218 Anestesiomecum
Sandoz 115 Teva 47
salino hipertnico 187 suplecal 188
salmeterol 113, 116, 117, 125 suprane 17
sanamidol 135 surfactante 207
sandimmn survanta 207
Neoral 200 sustancia P 127
Novartis Farmacutica 200 sutril 196
sandostatin 185 Neo 196
Lar 185 suxametonio 55
scandinibsa 64 symbicort 114
1 y 2% con epinefrina 64 syntocinon 183
secrecin gstrica 133
T
sedacin 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 12
seguril 195 tacrolimus 200, 201, 202
septanest Septodont con adrenalina 61 tagamet 140
seretide 117 tairal 141
Accuhaler 117 tanser 97
serevent 116 targin 33
Accuhaler 116 tcnica endovenosa 1
seudocolinesterasa plasmtica 59 tenecteplasa 163, 164, 165
sevoflurano 15, 18 tenoretic 97
sevorane 18 tenormin 97
sevredol 29 teofilina 118, 120, 126
shock 69, 70, 71, 72, 73, 75, 76, 79 Prediluida Grifols 120
Sico-Relax 7 teolixir 120
SIMDAX 81 Compositum 120, 126
simpaticomimtico 69, 70, 71, 72, 73, 74 tepacepam 7
simulect 203 terbasmin Turbuhaler 117
sinergina 193 terbutalina 113, 117
sinmol 45 terlipresina 76
sintrom 145 termalgin 45
sirolimus 201, 202, 203 teromol 120
sistemas TCI 12 tetracana 59, 66
skenan 29 theo-Dur 120
solinitrina 94 theolair 120
solu Moderin 125 theoplus 120
somatostatina 184, 185 tiaprida 198
Normon 185 tiaprizal 198
Pharm 185 ticlodone 161
Vedim 185 ticlopidina 161
somatulina 186 Alter 161
Autogel 186 Cinfa 162
sosegon 29 Mylan 162
sotalol 96, 99 Normon 161
Teva 100 Ranbaxy 162
sotapor 100 Ratiopharm 162
spiriva 118 Stada 162
Respimat 118 Teva 162
stesolid 7 tiklid 162
streptase 164 tilker 108
succinilcolina 55 timolol 96
sucralfato 142 tinzaparina 155
sugammadex 49, 56, 57 tiobarbital Braun 10
sugiran 88 tiopental 9, 10
sulfato de magnesio 75, 101, 110 tiotropio 118
sulfonilureas 181 tirofibn hidrocloruro 162
sumatriptn 46 tirotoxicosis 181
Sandoz 47 tobolacer 124
ndice analtico 219
toradol 41 urapidilo 91
torasemida 195, 196 urbal 142
Alter 196 urbason 125
Cinfa 196 Soluble 125
Combix 196 urocinasa 165
Edigen 196 urokinase Vedim 165
Normon 196 uroquidan 165
Pharmagenus 196 uso
Ratiopharm 196 profilctico 173
Stada 196 teraputico 170, 171
Tarbis 196
V
Ur 196
Winthrop 196 valium 7
tracrium 50 valproato sdico 192, 193
tradonal retard 34 valproico, cido 193
tramadol 23, 33, 34, 36 vaporizador 16
Asta Mdica 34 vasonase 109
Ratiopharm 34 vasopresina 74, 75
trandate 99 vasopresor 69, 76, 79
tranexmico, cido 175 vasoxyl 74
transtec 32 venofer 175
tranxilium 8 venofusin 188
trialona 125 ventilastin Novolizer 115
Accuhaler 125 ventolin 116
triflusal 162, 163 Inhalador 116
Cinfa 163 Respirador 116
Lareq 163 verapamilo 101, 102, 107, 108
Pharmagenus 163 vernakalant 110
Sandoz 163 vernies 94
Stada 163 versatis 63
Teva 163 va inhalatoria 15, 19
trinipatch 94 vincosedan 7
trinispray 94 vitamina K 167, 168, 169, 176
tropargal 7
X
tropisetrn 131, 132
troponina C 80 xarelto 146
trumsal 108 xigris 150
tumor neuroendocrino 186 xilonibsa 63
tylenol 45 xomolix 129
xumadol 45
U
Y
lcera
duodenal 133, 134, 136, 137, 138, 139, yatrox 130
141
Z
gstrica 133, 134, 136, 137, 138, 139, 142
ulceral 135 zaldiar 34
ulcesep 135 zamene 124
ulcometion 135 zenapax 203
ulcotenal 138 zimor 136
ultiva 31 zofran 130
ultracain con epinefrina Normon 61 zytram 34
unimasdil 108 BID 34

ERRNVPHGLFRVRUJ
220 Anestesiomecum

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