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LINCOSAMIDAS

Lincosamidas (ej. lincomicina, clindamicina) son una clase de antibiticos que se unen a la porcin 23s de la
subunidad 50S del ribosoma bacteriano1 inhibiendo la replicacin temprana de la cadena peptdica a travs de la
inhibicin de la reaccin de la transpeptidasa. La clindamicina es un derivado semisinttico de la lincomicina que
difiere estructuralmente de este compuesto por la sustitucin de un tomo de cloro por un grupo hidroxilo y la
inversin del carbono en la posicin 7 involucrada. Tienen una accin similar a los macrlidos.

MECANISMO DE ACCIN

Las lincosamidas son antibiticos bacteriostticos que actan inhibiendo la sntesis de protenas al unirse a la
subunidad ribosomal 50S, en un punto de fijacin similar al de los macrlidos y anfenicoles, lo que justifica su
contra-indicacin para el uso simultneo con estos ltimos. Las lincosamidas pre-vienen la transpeptidacin
durante la formacin de la cadena polipeptdica, por un mecanismo de inhibicin de la peptidiltransferasa
ribosomal. El mecanismo de accin ribosomal, ha permitido plantear la posibilidad de una accin inmuno
moduladora de estos antibiticos, al disminuir la produccin de toxinas bacterianas.

ESPECTRO ANTIMICROBIANO

Las lincosamidas tienen un amplio espectro de actividad antimicrobiana y antiparasitaria. La lincomicina tiene un
espectro antimicrobiano ms limitado que la clindamicina, la que a la vez, cubre ciertos parsitos. Son bacterias
sensibles a las lincosamidas: Cocos Gram positivos

MECANISMOS DE RESISTENCIA

Las enterobacterias son resistentes demanera intrnseca a las lincosamidasdebido a la alteracin de la


permeabilidad de las bacterias. En las bacterias sensibles a las lincosamidas se han descritos tres mecanismos de
resistencia: 1. Alteracin del objetivo ribosomal. Debido a la metilacin de un residuo de adenina en el RNA 23 S
de la subunidad 50S mediante una metilasa bacteriana inducible o constitu-tiva.2. Reduccin de la permeabilidad
bac-teriana3. Inactivacin de las lincosamidas
atravs de una enzima mediada porplsmidos, la nucleotidil- transe-rasa que cataliza la acetilacin de estos
antibiticos.

FARMACOCINTICA

La lincomicina tiene una baja absorcin gastrointestinal, la sustitucin del radical OH por el cloro en el Carbono
7, le confere en cambio, a la clindamicina, una excelente absorcin. En ambas predomina el metabolismo
heptico, siendo algunos metabolitos de la clindamicina(n-de metal-clindamicina) ms activos que ella misma.
Hay una importante excrecin biliar de las lincosamidas, as como una pequea eliminacin renal.

EFECTOS ADVERSOS

Las lincosamidas provocan diarrea en el 10 % de los pacientes, nuseas y dolor abdominal. Es importante tomar
en cuenta a la colitis seudo membranosa por Clostridium diffcile asociada a la administracin de clindamicina,
aparece en menos del 5% de los pacientes tratados, efecto que es muy raro en el entorno ecuatoriano. Son a la vez
muy raros, la hepatotoxicidad, neutropenia, a granulocitosis y trombocitopenia.

Indicaciones teraputicas

La clindamicina se recomienda en una amplia gama de procesos infecciosos:

Infecciones anaerbicas: asociada a otros antibiticos como en el absceso pulmonar, neumona por aspiracin,
neumona necrosaste, infecciones ontognicas,
infeccionesintraabdominales, infecciones necrosantes depiel y tejidos blandos, pie diabtico, infecciones
ginecolgicas, vaginitis.

Infecciones por Cocos Gram Positivos: celulitis, erisipela, fascitis, neumona, osteomielitis. ltimamente se ha
evidenciado el aparecimiento de infecciones de piel y tejidos blandos secundarios a Staphylococcus aureus MR
de origen comunitario.

La clindamicina es una excelente alternativa a los betalactmicos ante la presencia de alergia tipo I .El uso de la
lincomicina se ha limitado, ltimamente, a patologas de vas respiratorias superiores y cutneas.