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INDICACIONES TERAPUTICAS
Trastornos de la motilidad gastrointestinal, incluyendo reflujo gastroesofgico y
gastroparesis diabtica (estasis gstrica diabtica). Nuseas y vmito de origen
central y/o perifrico asociados con: ciruga, enfermedades metablicas o
infecciosas, migraas, cefaleas o frmacos (incluyendo quimioterapia oncolgica).
Para facilitar la intubacin del intestino delgado y estudios radiolgicos del tracto
gastrointestinal.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
La metoclopramida estimula la motilidad del tracto gastrointestinal superior sin
estimular las secreciones pancreticas, biliares o gstricas. Al parecer sensibilizan a
los tejidos a la accin de la acetilcolina. La metoclopramida aumenta el tono y la
amplitud de las contracciones gstricas, relaja el bulbo duodenal y el esfnter
pilrico, y aumenta la peristalsis del duodeno y del yeyuno, lo cual da como
resultado el aumento del vaciamiento gstrico y del trnsito intestinal. La
metoclopramida tambin aumenta el tono del esfnter esofgico inferior. Las
propiedades antihemticas de la metoclopramida parecen ser el resultado se su
antagonismo a los receptores dopaminrgicos, perifricos y centrales. La dopamina
produce nuseas y vmito por estimulacin de los quimiorreceptores medulares en
la zona gatillo, la metoclopramida bloquea la estimulacin a esta zona gatillo por
agentes como la apomorfina la cual se sabe que aumenta los niveles de dopamina y
posee efectos parecidos a la dopamina. El inicio de la accin farmacolgica de la
metoclopramida es de 1 a 3 minutos despus de la administracin intravenosa, 10 a
15 minutos despus de una administracin intramuscular y de 30 a 60 minutos
despus de la dosis oral. Los efectos farmacolgicos persisten por 1 a 2 horas. La
metoclopramida se absorbe bien y rpidamente. En relacin con una dosis
intravenosa de 20 mg, la biodisponibilidad oral absoluta de metoclopramida es del
80%. Las concentraciones plasmticas ocurren alrededor de 1 a 2 horas despus de
una dosis oral simple; las concentraciones pico aumentan linealmente con la dosis.
La vida media de eliminacin promedio en individuos con funcin renal normal es
de 5 a 6 horas. Este medicamento no se une ampliamente a protenas; los estudios
correspondientes sugieren una distribucin extensa de este medicamento en los
tejidos del organismo.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad o intolerancia a la metoclopramida o a cualquiera de sus
componentes. Hemorragias gastrointestinales, obstruccin mecnica, perforacin u
otras condiciones en las que el aumento de la motilidad gastrointestinal sea
peligroso. Feocromocitoma (puede provocar crisis hipertensiva probablemente
debido a la liberacin de catecolaminas del tumor. Estas crisis pueden controlarse
con fentolamina). Epilepsia o pacientes que estn recibiendo otros frmacos que
puedan causar reacciones extrapiramidales, dado que puede aumentar la frecuencia
y severidad de stas y de las crisis epilpticas.
PRECAUCIONES GENERALES
Han sido reportados casos de depresin mental en pacientes con o sin previa historia
de depresin. Los sntomas variaron de leves a severos e incluyeron ideas suicidas y
en algunos casos suicidio. La metoclopramida no debe ser administrada a pacientes
con previa historia de depresin, a menos que los beneficios esperados superen los
riesgos potenciales. En pacientes tratados con metoclopramida pueden presentarse
sntomas extrapiramidales. Son ms frecuentes en nios, adultos y jvenes, y
pueden aparecer despus de una sola dosis. En la mayora de los casos slo se trata
de una sensacin de inquietud; ocasionalmente pueden presentarse movimientos
involuntarios de los miembros y de la cara; raramente se han observado tortcolis,
crisis oculgiras, protrusin rtmica de la lengua, discurso bulbar o trismus. En
pacientes ancianos, tratados durante periodos prolongados, se han descrito
discinesia tarda. La metoclopramida puede aumentar los niveles sricos de
prolactina, lo cual puede estar contraindicando en pacientes con carcinoma de
mama. Se debe advertir a los pacientes que no deben realizar actividades que
requieran concentracin mental durante unas horas despus de la administracin de
metoclopramida. Uso en pacientes con fallo renal: Considerando que la excrecin de
la metoclopramida es principalmente renal, en aquellos pacientes con depuracin de
creatinina menor de 40 ml/minuto, la teraputica debe ser inicia-da
aproximadamente con la mitad de la dosis recomendada. Dependiendo de la eficacia
clnica y condiciones de seguridad del paciente, la dosis podr incrementarse o
disminuirse segn fuere lo ms apropiado.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN
Adultos: 1 tableta tres veces por da, 10 minutos antes de las comidas. Uso en
pacientes recibiendo quimioterapia oncolgica emetognica: En caso de utilizarse
frmacos altamente emetognicos, como cisplatino (como monofrmaco o
combinado) las dos dosis iniciales de metoclopramida deben ser de 2 mg/kg. En
caso de regmenes menos emetognicos, 1 mg/kg por dosis es suficientemente
adecuado. En caso de producirse sntomas extrapiramidales, 50 mg de
difenhidramina inyectable son habitualmente suficientes para suprimir la
sintomatologa.
PRESENTACIONES
DIRPASID Tabletas: Caja con 20 y 30 tabletas de 10 mg.
LEYENDAS DE PROTECCIN
No se deje al alcance de los nios. Su venta requiere receta mdica. Literatura
exclusiva para mdicos. No se administre durante la lactancia. El empleo de este
medicamento durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del mdico.
BRULUAGSA, S. A. de C. V. Reg. Nm. 166M2003, S. S. A. DEAR-
03363100184/R2003