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CAPTULO 8
NEUROLOGA
ANTIEPILPTICOS Y
ANTICONVULSIVANTES ORALES
cido valproico
Tabletas, cido valproico 250 y 500 mg; Cpsulas, cido valproico 250 mg;
Jarabe oral, cido valproico 250 mg/5 mL.
Valproato sdico
Tabletas cubiertas entricas, Valproato sdico 200 mg y 500 mg; Solucin
oral, valproato sdico 250 mg/mL; Ampollas, valproato sdico 100 mg/mL.
Indicaciones
Monoterapia de la epilepsia:
Primera convulsin tnico clnica generalizada.1 (NE: 1a)
Convulsin parcial de nuevo diagnstico. (NE: 1a)
Convulsin primaria generalizada. (NE: 1a)
Convulsiones tpicas de ausencia.2 (NE: 5)
Otras indicaciones:
Profilaxis de convulsin febril recurrente.3 (NE: 1a)
Dosificacin
cido valproico. Anticonvulsivante: Adultos: Dosis oral
inicial: 600 mg/da (5 a 15 mg/kg/da) dividida en 2 dosis, se
aumenta a intervalos semanales de 5 a 10 mg/kg/da, segn
respuesta y tolerancia. Dosis mxima 60 mg/kg/da. Nios:
Dosis oral inicial: 15 a 45 mg/kg/da, aumentar semanalmente
5 a 10 mg/kg/da, segn respuesta y tolerancia. El ajuste de la
dosificacin depende de la respuesta clnica y de las
concentraciones sricas del anticonvulsivante. Si la dosis diaria
total excede los 250 mg esta debe ser dividida en dos o ms
1. Marson AG, Williamson PR, Hutton JL, Clough HE, Chadwick DW; on
behalf of the epilepsy monotherapy trialists. Carbamazepine versus valproate
monotherapy for epilepsy (Cochrane Review). In: The Cochrane Library,
Issue 3, 2004. Chichester, UK: John Wiley & Sons, Ltd.
2. Posner EB, Mohamed K, Marson AG. Ethosuximide, sodium valproate or
lamotrigine for absence seizure in children and adolescents (Cochrane
review). In: The Cochrane Library, Issue 3, 2004. Chichester, UK: John
Wiley & Sons, Ltd.
3. Rantala H, Tarkka R, Uhari M, A meta-analysis review of the preventive
treatment of recurrences of febrile seizures. Journal of Pediatrics, 1997;
134(6):922 925.
Neurologa Formulario Nacional de Medicamentos 4
Efectos adversos
Mas frecuentes: Calambres abdominales moderados, anorexia,
cambio en los perodos menstruales, diarrea, prdida de
cabello, indigestin, nusea, vmito, temblor en brazos y
manos; prdida o aumento inusual de peso. Menos frecuentes o
Raros: Cambios de la conducta, humor o mental;
hepatotoxicidad o hiperamonemia; efectos oftalmolgicos,
especficamente diplopa; nistagmos; pancreatitis; inhibicin
de la agregacin plaquetaria o trombocitopenia; ataxia;
constipacin; vrtigo; somnolencia; cefalea; rash; excitacin
inusual; agitacin o irritabilidad.
Precauciones
El riesgo/beneficio deber considerarse cuando existan los
siguientes problemas mdicos: Discrasias sangunea,
enfermedad cerebral orgnica, antecedentes de enfermedad
heptica (puede ser exacerbada), hipoalbuminemia
(alteraciones en la unin a las protenas, puede afectar los
niveles sricos), insuficiencia renal (los metabolitos pueden
Carbamacepina
Tabletas, carbamacepina 200 mg.
Suspensin oral, carbamacepina 100 mg/5 mL.
Tabletas de liberacin sostenida, carbamacepina 100, 200 y 400 mg.
Cpsulas de liberacin sostenida, carbamacepina 200 mg y 300 mg.
Indicaciones
Monoterapia de Epilepsia
Convulsin parcial de nuevo diagnstico.1 (NE: 1a)
Convulsin secundaria generalizada.1 (NE: 1a).
1. Marson AG, Williamson PR, Hutton JL, Clough HE, Chadwick DW; on
behalf of the epilepsy monotherapy trialists. Carbamazepine versus valproate
monotherapy for epilepsy (Cochrane Review). In: The Cochrane Library,
Issue 3, 2004. Chichester, UK: John Wiley & Sons, Ltd.
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Otras indicaciones
Neuralgia trigeminal.2 (NE: 1a).
Profilaxis de convulsiones secundarias a lesin cerebral por
trauma agudo.3 (NE: 1a)
Dosificacin
Anticonvulsivante: Adultos: Inicial Oral, con 100 200 mg
dos veces al da, se aumenta gradualmente a intervalos
semanales segn la respuesta a una dosis de mantenimiento de
600 mg a 1.2 g/da. Nios: Inicial Oral, 10 a 20 mg/kg de
peso corporal, divididas en dos a tres dosis al da, se aumenta
gradualmente a intervalos semanales segn la respuesta a una
dosis mnima efectiva de 250 mg a 350 mg/da. No exceder los
400 mg o 35 mg/kg/da.4
Efectos adversos
Mas frecuentes: Toxicidad del SNC, incluyendo visin doble o
borrosa, nistagmos. Menos frecuentes Reacciones Alrgicas:
Sndrome de Stevens-Johnson; necrlisis epidrmica txica
(rash, urticaria, prurito); cambios de la conducta, especialmen-
te en nios; diarrea; hiponatremia, dilucional o intoxicacin
hdrica (SIHAD) (confusin, agitacin u hostilidad, especial-
mente en el anciano; cefalea continua; aumento en la frecuencia
de convulsiones; nuseas severa y vmito; somnolencia
inusual; debilidad); sndrome similar a lupus eritematoso
sistmico (rash, urticaria o prurito; fiebre; ardor en garganta;
dolor seo o articular, cansancio inusual o debilidad). El riesgo
de hiponatremia y SIADH parece aumentar con la edad del
paciente y las concentraciones sricas de carbamacepina, la
hiponatremia aparentemente no ocurren en nios. Raros:
Adenopata o linfadenopata; discrasias sangunea, incluyendo
Precauciones
Considerar riesgo/beneficio en los siguientes casos:
Alcoholismo activo (puede potenciar depresin del SNC;
adems, puede acelerarse el metabolismo de la carbamacepina);
enfermedades conductuales (psicosis latente puede ser activada
o agitacin o confusin puede producirse en los ancianos,
especialmente cuando carbamacepina es usado junto con otras
medicaciones); deterioro cardiaco, incluyendo enfermedad
cardiaca orgnica e insuficiencia cardiaca congestiva;
enfermedad de las arterias coronarias (puede ser exacerbada);
diabetes mellitus; glaucoma; presin intraocular aumentada
(puede ser exacerbado debido al efecto anticolinrgico dbil de
la carbamacepina); antecedentes de reacciones adversas
hematolgicas a otras medicaciones; insuficiencia heptica;
hiponatremia dilucional causada por el sndrome de secrecin
inapropiada de hormona antidiurtica u otras condiciones;
retencin urinaria; insuficiencia renal; sensibilidad a la
carbamacepina o a los antidepresivos tricclicos.
Clonacepam
Tabletas de clonacepam 0.25 mg, 0.5 mg, 1 mg y 2 mg.
Indicaciones
Monoterapia de la Epilepsia
Convulsiones mioclnicas refractarias.1 (NE 5)
Convulsiones parciales.2 (NE 5)
Convulsiones tnico-clnicas. (NE 5)
Otras indicaciones
Estado epilptico.3 (NE 5)
Desrdenes de pnico (antipanic disorder) (NE 5)
1. Mitler MM, Browman CP, Menn SJ, Guajavarty K, Timms RM. Nocturnal
myoclonus: treatment efficacy of clonacepam and temazepam. Sleep. 1986;
9(3):385 92.
2. Dahlin M, Knutsson E, Amark P, Nergardh A. Reduction of epileptiform
activity in response to low-dose clonazepam in children with epilepsy: a
randomized double-blind study. Epilepsia. 2000; 41(3):308 15.
3. Sorel L, Mechler L, Harmant J. Comparative trial of intravenous lorazepam and
clonazepam in status epilepticus. Clinical Therapeutics 1981; 4(4):326 36.
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Dosificacin
Anticonvulsivante: dosis inicial de 500 mcg PO (0.5 mg), tres
veces al da, pudiendo aumentarse en incrementos de 500 mcg
a 1,000 mcg (0.5 a 1 mg), cada tres das, hasta que controlar
las convulsiones o hasta que aparezcan efectos adversos que
eviten incrementos mayores. Dosis mxima, 20 mg/da.4
Efectos adversos
Similar a diacepam.
Precauciones
Embarazo y lactancia: categora de riesgo en el embarazo: D.
Etosuximida
Cpsulas, etosuximida 250 mg; Jarabe, etosuximida 250 mg/5 mL.
Indicaciones
Monoterapia de la Epilepsia
Convulsiones tpicas de ausencia.1 (NE: 5)
Nota. Etosuximida es una alternativa.
Dosificacin
Efectos adversos
Mas frecuentes: Sndrome de Stevens-Johnson o Lupus
Eritematoso Sistmico. Menos frecuentes Agresividad;
dificultad para concentrarse; depresin mental; pesadillas.
Raros: Discrasia sangunea, incluyendo agranulocitosis;
anemia aplstica; eosinofilia; leucopenia; pancitopenia;
precipitacin de convulsiones tnico-clnicas; psicosis
paranoide; rash eritematoso prurito.
Precauciones
Es necesaria estricta supervisin mdica si la dosis diaria total
excede los 1.5 g en adultos o 1 g en nios menores de 6 aos.
Dosis diarias de 1 g y superiores deben tomarse repartidas en 2
o ms dosis.
Nivel de uso
Costo: ND.
Fenitona
Suspensin oral, fenitona 125 mg/5 mL y 30 mg/5 mL. Tableta, fenitona sdica
(masticable) 50 mg. Cpsula de liberacin prolongada, fenitona sdica 30 y 100
mg. Cpsula de liberacin rpida, fenitona sdica 30 y 100 mg. Inyeccin
(Solucin para inyeccin), fenitona sdica 50 mg/mL, ampolla de 5 mL.
Indicaciones
Monoterapia de la Epilepsia
Convulsin parcial de nuevo diagnstico.1 (NE: 1a)
Convulsin tnico clnica generalizada. (NE: 1a)
Otras indicaciones
Estado epilptico convulsivo generalizado.2 (NE: 1b)
Profilaxis de convulsiones secundarias a lesin cerebral por
trauma agudo.3 (NE: 1a)
Profilaxis de convulsiones en la primera semana despus de
craneotoma.4 (NE: 1a)
Dosificacin
Anticonvulsivante: dosis inicial de 5 mg/kg PO al da, en dos o
tres dosis divididas, ajustndose a intervalos de 7 10 das
segn necesaridad o tolerancia. Mantenimiento, 4 8 mg/kg
PO al da o 250 mg/m2 de superficie corporal/da, dividida en 2
3 dosis segun tolerancia del paciente. Concentracin
plasmtica para una respuesta adecuada 10 20 mg/l (40 80
mol/l). Nios: Inicial Oral, 5 mg/kg/da, en 2 3 dosis
divididas, la dosificacin debe ser ajustada como sea necesario
o tolerada. Mantenimiento Oral, 4 8 mg/kg/da o 250
mg/m2 de superficie corporal al da, en 2 3 dosis divididas de
acuerdo con la tolerancia del paciente. Ancianos: Inicial
Oral, 3 mg/kg al da, en dosis divididas, la dosificacin debe
Efectos adversos
Mas frecuentes: Toxicidad del SNC, incluyendo ataxia;
confusin; nistagmos; habla confusa o tartamudeo; manos
temblorosas; excitacin inusual; nerviosismo o irritabilidad;
hiperplasia gingival; lupus eritematoso; Sndrome de
hipersensibilidad; Sndrome de Stevens-Johnson o necrlisis
epidrmica toxica; polineuropata perifrica, principalmente
sensorial (con el uso crnico); dolor quemante o irritacin en
el sitio de la inyeccin. La toxicidad del SNC, ocurre
usualmente con el uso prolongado, pero puede ser dosis
relacionada. Raros: Discracias sanguneas, incluyendo
agranulocitosis, leucopenia, pancitopenia y trombocitopenia;
ictericia colesttica o hepatitis; movimientos coreoatetoides
transitorios; deterioro cognitivo; periarteritis nodosa;
enfermedad de Peyronie; infiltrados pulmonares o fibrosis;
desequilibrio del calcio o vitamina D.
Precauciones
El riesgo/beneficio deber considerarse cuando existan los
siguientes problemas mdicos: Alcoholismo activo
(concentracin srica de fenitoina puede disminuir); discrasia
sangunea (riesgo de infecciones serias puede aumentar);
enfermedad cardiovascular (administracin intravenosa de
Fenobarbital
Tabletas, fenobarbital 8, 15 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg; Cpsulas, fenobarbital
15 mg. Elixir (Solucin oral), fenobarbital 20 mg/5 mL Inyeccin
(Concentrado para solucin para inyeccin), fenobarbital sdico 30 mg/mL, 60
mg/mL, 65 mg/mL, 120 mg/mL y 130 mg/mL; Polvo estril para inyeccin,
fenobarbital sdico, 120 mg.
Indicaciones
Monoterapia de la Epilepsia
Convulsin parcial de nuevo diagnostico.1 (NE 1a)
Convulsin tnico clnica generalizada. (NE 1a)
Otras indicaciones
Estado epilptico convulsivo generalizado.2 (NE 1b)
Profilaxis de convulsin febril recurrente.3,4
Profilaxis de convulsin en malaria cerebral. (NE 1a)
Profilaxis de convulsiones secundarias a lesin cerebral por
trauma agudo.5 (NE 1a)
Hipntico sedante (NE 5)
Dosificacin
Anticonvulsivante: Adultos: Inicial IV 100 a 320 mg, repetir
si es necesario, hasta una dosis total de 600 mg, durante un
periodo de 24 hrs. Inicial PO 60 a 250 mg (base), por da,
como dosis nica o dosis divididas. Nios: Inicial IV 10 a 20
mg/kg, como una dosis nica de carga. Mantenimiento
intravenoso 1 a 6 mg/kg/da. Inicial PO 1 a 6 mg
(base)/kg/da, como dosis nica o dosis dividida. Ancianos Los
ancianos y pacientes debilitados pueden reaccionar a las dosis
usuales con excitacin, confusin o depresin mental. Dosis
bajas pueden ser necesarias en estos pacientes.
Efectos adversos6
Mas frecuentes: Torpeza o inestabilidad, vrtigo; somnolencia;
efecto resaca. Menos frecuentes Sensibilidad a los
barbitricos (confusin), especialmente en ancianos o
pacientes debilitados; depresin mental, especialmente en
ancianos o pacientes debilitados; reaccin paradjica
(excitacin inusual), especialmente en nios, ancianos y
pacientes debilitados. La depresin respiratoria, apnea,
laringoespasmo, broncoespasmo o hipotensin puede ocurrir
con la administracin intravenosa de barbitricos,
especialmente si es administrada rpidamente. La dependencia
a barbitricos puede ocurrir, especialmente despus del uso
prolongado con altas dosis. Raros: Agranulocitosis, reaccin
alrgica, dermatitis exfoliativa, alucinaciones, hipotensin o
anemia megaloblstica, sndrome de Stevens-Johnson,
trombocitopenia, tromboflebitis. Con el uso crnico o
prolongado: dao heptico, osteopenia o raquitismo.
Precauciones
Contraindicaciones: Excepto bajo circunstancias especiales,
esta medicacin no deber usarse cuando existan los siguientes
problemas mdicos: Enfermedad heptica, insuficiencia
heptica significativa (puede ser exacerbada).
Gabapentina
Cpsulas de gabapentina: 100 mg, 300 mg, 400 mg.
Solucin de gabapentina oral 50 mg/5 mL;
Tabletas de gabapentina 600 mg, 800 mg.
Indicaciones
Terapia adjunta de convulsiones parciales resistente a
medicamento.1 (NE 1a)
Neuralgia post-herptica.2 (NE 1a)
Dosificacin
Anticonvulsivante: Adultos y adolescentes: por va PO,
inicialmente 300 mg 3 veces al da, La dosis pueden aumentarse
gradualmente, en dependencia de la respuesta clnica. La
dosificacin de 900 mg a 1,800 mg/da es efectiva en muchos
pacientes. Sin embargo, dosificaciones tan altas como 2,400 a
3,600 mg/da han sido bien toleradas. Nios: De 3 a 12 aos de
edad: por va PO Iniciar con 10 a 15 mg/kg/da, dividida en
tres dosis. El establecimiento de la dosis efectiva debera ser
alcanzada en un periodo de aproximadamente 3 das. Nios de 3
y 4 aos: La dosis efectiva es de 40 mg/kg/da, dividida en tres
dosis. Nios de 5 aos y ms: La dosis efectiva es de 25 a 35
mg/kg/da, dividida en tres dosis. Mayores de 12 aos de edad:
Ver dosis de adultos y adolescentes. Ancianos: por va PO
inicial, la dosificacin recomendada debe basarse en la
depuracin o eliminacin de creatinina. Los ajustes de la
dosificacin deben realizarse de acuerdo a la respuesta clnica.
1. Marson AG, Kadir ZA, Hutton JL, Chadwick DW; Gabapentin add-on for
drug-resistant partial epilepsy (Cochrane Review). In: The Cochrane Library,
Issue 3, 2004. Chichester, UK: John Wiley & Sons, Ltd.
2. Backonja M, Glanzman RL. Gabapentin Dosing for Neuropathic Pain:
Evidence from Randomized, Placebo-Controlled Clinical Trials. Clin Ther;
2003:25: 81 104.
Neurologa Formulario Nacional de Medicamentos 17
3
Efectos adversos
Efectos que necesitan atencin inmediata
Mas frecuentes: ataxia, nistagmo; en nios de 3 a 12 aos,
problemas neuropsiquitricos, incluyendo labilidad emocional,
hostilidad, hipercinesia y desrdenes del pensamiento. Menos
frecuentes amnesia, depresin, irritabilidad u otros cambios
mentales y del humor. Raros: leucopenia.
Efectos que necesitan atencin si son persistentes
Mas frecuentes: vrtigo, fatiga, mialgia, edema perifrico,
somnolencia, temblor, anormalidades de la visin (visin
borrosa y diplopa). Menos frecuentes astenia, dolor de
espalda, sequedad de boca o garganta, disartria, frecuencia
urinaria, efectos gastrointestinales, incluyendo constipacin,
diarrea, dispepsia, nusea y vmito, cefalea; hipotensin,
impotencia, insomnio, rinitis, tinitus, problemas en el
pensamiento, ganancia de peso.
Precauciones
Contraindicaciones: debe considerarse el riesgo beneficio en
caso de insuficiencia renal, sensibilidad a gabapentina o a
cualquier ingrediente de su frmula. No discontinuarla
sbitamente.
Diazepam
Tabletas, diacepam 2 mg, 5 mg, 10 mg. Solucin oral, diacepam 1 mg/mL; 5
mg/mL. Inyeccin (Solucin para inyeccin), diacepam 5 mg/mL, ampolla de
2 mL. Emulsin estril (Solucin para inyeccin), diacepam 5 mg/mL.
Solucin rectal, diacepam 2 mg/mL, tubos de 1,25 mL y 2,5 mL; 4 mg/mL.
Gel rectal, diacepam 2.5 mg, 5 mg, 10 mg, 15 mg y 20 mg.
Indicaciones
Neurologa Formulario Nacional de Medicamentos 18
Efectos adversos10
Efectos que necesitan atencin inmediata
Menos frecuentes Amnesia antergrada; ansiedad; confusin;
depresin mental; taquicardia; palpitaciones. Raros:
Pensamiento anormal, incluyendo ilusiones; despersonalizacin
o desorientacin; reaccin alrgica; conducta rara o disminucin
de la inhibicin; trastornos sanguineos (agranulocitosis, anemia,
leucopenia, neutropenia, trombocitopenia); efectos extra-
piramidales distnicos; disfuncin heptica; hipotensin;
debilidad muscular; reacciones paradjicas, conducta agresiva,
alucinaciones; hostilidad o ira; insomnio; excitacin inusual;
irritabilidad o nerviosismo; flebitis o trombosis venosa
solamente, para formas de dosificacin parenteral; convulsiones.
Precauciones
No conducir vehculos, bicicletas, o maquinaria.
10. Thomson Micromedex Drug Information for the Health Care Professional,
Volume 1, USP DI 24th Edition, 2004.
Neurologa Formulario Nacional de Medicamentos 21
Sulfato de magnesio
Solucin para inyeccin de 500 mg/mL, ampolla 10 mL.
Indicaciones
Prevencin de convulsiones en la preclampsia y prevencin
de convulsiones recurrentes en la eclampsia.1,2,3,4,5 (NE: 1a)
Dosificacin
En la prevencin de convulsiones recurrentes en la eclampsia:
adultas y adolescentes, iniciar con infusin IV de 4 g a pasar en
5 15 min seguidos por una infusin IV de 1 g/hora durante por
lo menos 24 horas despus de la ltima convulsin.
Efectos adversos
Efectos que requieren atencin mdica: En orden ascendente
de aparicin segn concentraciones sricas de magnesio:
reflejo tendinoso profundo presente pero hipoactivo,
prolongacin del intervalo PQ y ensanchamiento del intervalo
QRS del ECG, prdida de reflejo tendinoso profundo, parlisis
respiratoria, conduccin cardiaca alterada, paro cardiaco.8 Los
signos tempranos de hipermagnesemia incluye la bradicardia,
diplopa, sofocos, cefalea, hipotensin, nusea, respiracin
corta, trastorno del habla, vmito y debilidad.
Precauciones
Administrar con precaucin en insuficiencia renal y trastornos
hepticos. En hipomagnesemia grave debe administrarse
mediante un dispositivo de infusin controlada. Debe
balancearse riesgo beneficio en caso de miastenia gravis,
insuficiencia renal severa y enfermedad respiratoria.7,8