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DROGAS que RETARDAN la

COAGULACION

ANTI-COAGULANTES o
ANTI-HEMOSTATICAS

1. Antiplaquetarios,
2. Heparinas, HBPM y heparinoides, y
3. Anticoagulantes Orales
En Px y Tx de trombos arteriales y venosos. Circulacion extracorporea, dialisis.
DROGAS QUE RETARDAN COAGULACION (anti-
hemostaticas o anticoagulantes)

Usadas en: Px y Tx de trombos


arteriales y venosos:
Enf isquemica miocardio (ASA)
Enf cerebro-vascular (ASA).
Px trombosis postoperatorias: valvulas cardiacas
artificiales, bypass, injertos.
Trombosis venosas profundas (AO).
Circulacion extracorporea (heparina).
DROGAS Q RETARDAN COAGULACION

1. ANTI-PLAQUETARIOS:
ASA, dipiridamol, ticlopidina, clopidogrel,
inhibidores de glicoproteina I, IIb y IIIa
(abciximab, eptifibatide y tirofibam).

2. HEPARINA y HBPM y heparinoides

3. ANTICOAGULANTES ORALES: Warfarina Na


1. FARMACOS ANTI-PLAQUETARIOS
(ASA, dipiridamol, ticlopidina, clopidogrel, inhib GP)

Inhibicin de la funcin de las plaquetas


(activacin, adhesion y agregacin).
3) i Activacion plaquetaria x ADP
x
ticlopidina
2) AMPc, accion
PGI2=i Adherencia
4) i glicoproteinas (dipiridamol)
plaquetarias I, IIb y IIIa
(ligan al fibrinogeno
Agregacion) (abciximab,
eptifibatide y tirofibam)

1) Inh del tromboxano A2 plaquetario (ASA)


1ASA
MEC ACCION
Inh irreversible COX plaquetaria Inh Tx A2 inh
la activacion-agregacion.

Dosis: inh formacion de prostaciclinab


(PGI2 = Inh agregacion plaq y vasodilatacion)!!.

Retarda crecimiento de placa ateroescleroticas y


sus consecuencias.
ASA

Agregacin

Inh irreversible COX-plaquetaria inh formacion de Tromboxano A2 (de


Ac araquidonico) = inh activacion-agreg plaq y vasoconstriccion.
80-100 mg/d

FCOCINETICA
Absorbe estomago e ID (15-20m). Vida 15-20m.
Pero efecto antiplaquetario dura 8-10d. Too
megacariocitos.

FCOPATOLOGIA
Dosis: 100 mg ninguno. Recubrimiento enterico.
900 mg = dolor epigastrico, acidez, nausea,
estreimiento, sangrado.
ASA 80-100 mg/d
USOS CLINICOS
(3 afecciones vasculares)
1. Enfermedad Cerebro-Vascular (ataques
isquemicos transitorios, trombosis y muerte).

2. Enfermedad cardiaca isquemica (IAM y


muerte pctes con angina, re-infarto).

3. Injertos aorto-coronarios de vena


safena
(retarda o evita la oclusion).
2. DIPIRIDAMOL
Es pirimido-pirimidina,
antitrombotica y vasodilatadora.

x` accion de prostaciclina (PgI2)


DIPIRIDAMOL

3) AMPc, accion PgI2 =


inh adherencia de
plaquetas al colageno y
subendotelio

Adherencia
Agregacin
DIPIRIDAMOL

ASA y cumarinicos potencializan efecto


antitrombotico. 75 mg tid v.o.

Efectos 2rios:
nausea, malestar abdominal y cefalea.

USOS
Antitrombotico xa valvulas cardiacas artificiales
FARMACOS ANTIPLAQUETARIOS

3. TICLOPIDINA
Derivado tienopiridina (too clopidogrel).

+potente q ASA, peroneutropenia y


trombocitopenia!!
FARMACOS ANTIPLAQUETARIOS
3. TICLOPIDINA
-inh activacion-agregacion
plaquetaria por ADP,
colageno, Ac araquidon
y trombina.
Ticlopidina y
T

-Bloquea la interaccion de
Ticlopidina plaquetas con F. von
Willebrand (desmopresina) y
fibrinogeno.

-Prolonga el tiempo de
hemorragia (N=1-6 min).
TICLOPIDINA
Su efecto se observa en 24-48 h y persiste x varios
dias.

USOS
Tx y Px ataques isquemicos transitorios (+ASA).

Enfermedad isquemica cardiaca (+angina


inestable, bypass coronarios) pero neutropenia y
trombocitopenia
FARMACOS ANTIPLAQUETARIOS
4. CLOPIDOGREL
MEC ACCION
= a ticlopidina (inh ADP)
Efecto max en 3-5 d (75 mg). Pero 300mg en 4-6h
y dura x 5-7 d.

USO.
En Sd coronarios agudos,
(+ASA).
FARMACOS ANTIPLAQUETARIOS
4. CLOPIDOGREL

FCOPATOLOGIA
Sangrados (1.4%): tubo digestivo,
hematomas, epistaxis, hematuria,
conjuntivales e intracraneales.

Raro es neutropenia, anemia aplasica,


diarrea y exantemas.
Posted 11/17/2009
FDA notified healthcare professionals of new safety information
concerning an interaction between clopidogrel, an anti-clotting
medication, and omeprazole (Prilosec/Prilosec OTC), a proton pump
inhibitor (PPI) used to reduce stomach acid.
New data show that when clopidogrel and omeprazole are taken
together, the effectiveness of clopidogrel is reduced. Patients at risk for
heart attacks or strokes who use clopidogrel to prevent blood clots will
not get the full effect of this medicine if they are also taking
omeprazole.
Separating the dose of clopidogrel and omeprazole in time will not
reduce this drug interaction.
Other drugs that are expected to have a similar effect and should be
avoided in combination with clopidogrel include: cimetidine,
fluconazole, ketoconazole, voriconazole, etravirine, felbamate,
fluoxetine, fluvoxamine, and ticlopidine.
5. INHIBIDORES de
GLICOPROTEINAS IIb / IIIa
(abciximab, eptifibatide y tirofiban)

Nuevo grupo de antiagregantes plaquetarios

i.v.

Ventajas: efecto fcologico en 5 min. Reversion


efecto en 4-8 h.
5. INHIBIDORES de GLICOPROTEINAS IIb / IIIa
(abciximab, eptifibatide y tirofiban)

Evitan q GP de
plaquetas se
unan a
fibrinogeno.

X
2. HEPARINAS
2.1. Heparinas comerciales de pulmon de buey o
mucosa intestinal de cerdo (3.000-35.000d PM).
-Dosis 0.5-1 mg/kg peso.
-tiempo de coagulacion de 6 a 30 min.
-Accion dura de 1.5 a 4 hoo.
-Se destruye x la heparinasa.

2.2. Heparinas de bajo peso molecular (HBPM, 5.000).

2.3. Heparinoides (sinteticos).


2. HEPARINAS

MECANISMO de ACCION
Heparina se une a cofactor heparinico
(antitrombina-III, (AT-III) inh proteasas de
coagulacion (trombina y factores IXa y Xa).

AT-III disminuido en?


CID, cirrosis H, Sd nefrotico, CO, Pre-eclampsia, L-
asparaginasa.
HEPARINA

Medicion laboratorio del efecto?:


TT+++, TTP++ y TP+.

Actividad anti-coagulante depende de:


dosis, via adm, origen de heparina (mucosa o +

pulmon), sal sodica o calcicasc, alto o bajo p.m. y


concentracion de AT-III.
HEPARINA
Vida 90 min.

USOS CLINICOS

1. Trombosis venosa (s.c.)


2. Tromboembolismo (i.v.)
3. Anticoagulacion general (circulacion extracorporea),
cirugia vascular.
4. Post-cirugia: Px trombosis venosa profunda y embolia
pulmonar (HBPM: mejor biodisponibilidad, vida +prl y +efecto anti-
factor Xa).
HEPARINA

PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES:

Usar s.c., x no requiere control lab


Enfermedades hemorragicas activas (excepto CID).
Trombocitopenia severa
HEPARINA

INTERACCIONES:

POTENCIALIZAN EFECTO
Anticoagulantes Orales
Antiplaquetarios

INHIBICION de EFECTO
x: digitalicos, tetraciclinas, nicotina y
antihistaminicos.
HEPARINA

FCOPATOLOGIA
Sangrado:
Tubo digestivo y v. urinarias, <suprarrenales,
ovario y retroperitoneo.

Sitio de inyeccion:
Irritacion, eritema, dolor, hematoma y ulceracion.

Reacciones de hipersensibilidad:
Escalofrio, fiebre, urticaria, asma, rinitis, lagrimeo,
n-v y shock.
HEPARINA

FCOPATOLOGIA
Trombocitopenia.
5.5% pctes que reciben heparina
bovina y 1% de origen porcino (<30%
plaquetas STOP).

Procesos tromboticos!. x Ac que


activan plaquetas trombos.
HEPARINAS de BAJO PESO
MOLECULAR (5.000 daltons)
Son fragmentos de Heparina, producidas x
despolimerizacion.

Enoxaparina
Nadroparina
Dalteparina
MEC ACCION. Union a la AT-III
HEPARINAS DE BAJO PESO MOLECULAR (5.000
daltons)

Diferencias con Heparina?


Actividad contra factor Xa
Actividad anticoagulante + predecible
biodisponibilidad
Vida 90m y actividad +prolongada (2-4v).
Ligan <a proteinas plasmaticas
HEPARINAS DE BAJO PESO MOLECULAR (5.000
daltons)
< sangrados x:
A) inh < a plaquetas
B) No la permeabilidad microvascular
C) <interferencia entre plaquetas y pared vascular.

USOS:
Px y Tx tromboembolismos venosos,
angina inestable y
trombosis cerebrales agudas.
HEPARINAS DE BAJO PESO MOLECULAR (5.000
daltons)

EFECTOS SECUNDARIOS

< que H no fraccionada (trombocitopenia).

No cruzan placenta (eleccion en embarazadas).


HEPARINAS
ANTIDOTO

Sulfato protamina (Sol 1%).

1 mg protamina neutraliza 100 U de Heparina.

- Hipotension y reaccion anafilactoides.


3. ANTICOAGULANTES ORALES
(cumadinicos y indandionas)

Enfermedad hemorragica ganado


Canada, trebol dulce
(bishidroxicumarina)
protrombina.

+++warfarina sodica
+fenprocumon y
+etilbiscumacetato
ANTICOAGULANTES ORALES
WARFARINA SODICA

Quimicamente = a Vit K (competicion)


carboxilacion terminal de F. coagulacion orden (VII,
IX, X y II ineficaces).

Cumarinicos son antagonistas de Vit K (carboxilasa).

Tiempo de latencia para efecto 24-36 hoo


WARFARINA SODICA

FCOCINETICA
-v.o. absorcion completa (max 12
h) 97% liga albumina
Metabolizacion en hepatocitos
-- orina.

-Vida : 40 h.

-Cruzan la placenta, Evitar en


embarazadas.
No leche materna.
WARFARINA SODICA
FCOPATOLOGIA
Sangrado (vias urinarias)

Raras:
Dermatitis, urticaria,
Necrosis cutanea (x trombosis vasos pqos),
alopecia,
Nausea, dolor abdominal.
WARFARINA SODICA
USOS CLINICOS
Px y Tx de trombosis y tromboembolias (embolia
pulmonar, tromb venosas profundas+, ataques isquemicos
transitorios SNC).
Px embolias: estenosis mitral, valvulas card artific,
fibrilacion Auricular.

IAM (+ASA)

Px trombosis postOperatorias (HepBPM).


WARFARINA SODICA

CONTRAINDICACIONES
Pctes con tendencia hemorragica (trombocitopenia,
enfermedad vascular o trastornos de coagulacion).
Pctes sometidos a cirugias SNC y ojo
Pctes hipertensos (diast 110 mmHg)
Pctes lesiones tubo digestivo
Pctes IH e IR o Sd mala absorcion
RELATIVAS: no control, toman otras drogas,
Policitemia, ancianos, alcoholismo, embarazo.
WARFARINA SODICA
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

DROGAS Q POTENCIALIZAN:
AINES, cloroquina, TMP-SMX, metronidazol,
antidepresivos 3, Eritro, INH, etc.

DROGAS Q INHIBEN:
Rifampicina, Barbituricos, Griseofulvina,
corticoesteroides, colestiramina,Vit K, barbituricos,
estrogenos, etc.
WARFARINA SODICA

CONTROL LABORATORIO?
TP (intervalos 1-3 sem). (TT para heparina).

ANTIDOTO?.
Vitamina K (K1) 25-50 mg y se normaliza en 24h.

Si hemorragia es importante (10-20 ml/kg plasma


humano fresco congelado) y se corrige en 15-30
min/.
OTROS iXa DABIGATRAN, RIBAROXAVAN
TICAGRELOR
Fuente

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