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TALLER DISCIPLINAR DE FARMACOLOGA I

1. La ley de la difusin pasiva de una sustancia sigue la ley de Fick: Q=A x D


x K (Co Ci)/h; Q: velocidad de difusin, D: es el coeficiente de difusin, A:
rea, h: espesor, K: coeficiente de particin, C o: concentracin afuera, Ci:
concentracin adentro.
a- Cul/les de estos parmetros dependen de la droga y cul/les de la
membrana?
b- Enumere las caractersticas que tendra que tener una droga para difundir
pasivamente

2- Complete el siguiente cuadro:

FACTORES DE LOS QUE DEPENDE LA ABSORCIN DE FRMACOS


Caractersticas Caractersticas de la preparacin Caractersticas del lugar de
fisicoqumicas farmacutica absorcin

3- Realice un cuadro indicando las ventajas, desventajas de la administracin


de frmacos por va oral, subcutnea, intramuscular y endovenosa.
4- La va endovenosa tiene, entre sus ventajas, la posibilidad de administrar
grandes volmenes de soluciones. Qu limitaciones y cuidados se debe
tener con esta va? Existe para esta va la fase de absorcin? Y la
eliminacin presistmica? Cmo es la biodisponibilidad para los frmacos
que se administran por esta va? Cmo sera la representacin grfica para
esta va?
5- Realice una curva de concentracin plasmtica en funcin del tiempo para
un frmaco (A) administrado por va intramuscular y por va subcutnea.
a-Indicar y comparar los parmetros: cpmax, Tmax y AUC.
c- Realice el perfil plasmtica para dos frmacos A y B administrados por va
oral teniendo en cuenta los siguientes datos: cpmax A < cpmax B, Tmax A
> Tmax B, AUC A < AUC B, KeA =KeB
6- Usted dispone de la droga A que es un cido dbil y de una droga B que es
una base dbil. Se administran ambas por va oral. La dosis de A es de 100
mg y la fraccin disponible es 0,3. Ambas se eliminan exclusivamente por
rin.
a- Explique qu suceder con la absorcin de cada una a nivel gstrico?
b- Calcule la dosis de A que llega a la biofase
c- Si el pH urinario disminuye a 5 explique qu suceder con la vida media de
la droga A
7- En la administracin IM y SC: Cules son las principales diferencias entre la
administracin IM y SC, respecto a los sitios de aplicacin, volmenes y
caractersticas fisicoqumicas del frmaco que se est aplicando?
8- Un paciente necesita la administracin de un frmaco por va IM. Habr
diferencias en la biodisponibilidad si el paciente se encuentra postrado o
sale a correr luego de la aplicacin? Qu diferencia podra encontrar entre
esos dos casos? Cmo comparara ambas situaciones en forma grfica?
Existe eliminacin presistmica en esta va de administracin? Es igual a
la de la va oral?
9- El siguiente esquema muestra la eliminacin de una droga que es
metabolizada: a- qu podra ocurrir con la reabsorcin de los productos
excretados en el caso de que los metabolitos excretados en orina sean
sustancias de carcter bsico dbil en orinas cidas y en orinas
alcalinas? b- qu funcin cumple la biotransformacin de la droga
lipoflica a metabolitos hidroflicos?

10-Indique si las siguientes afirmaciones son verdaderas o falsas. En el caso


de ser falsas, justifique su respuesta.
a- Un inductor enzimtico aumentar la tasa de metabolizacin de todas las
drogas.
b- Una misma droga no puede ser metabolizada por distintos sistemas de
citocromos ya que stos poseen alta especificidad por su sustrato.
d- Los metabolitos de las drogas pueden ser compuestos con o sin la misma
actividad farmacolgica que la droga madre.
11-La droga M se une exclusivamente a la albmina y la droga X lo hace con
alta afinidad a la 1-glicoprotena cida. Ambas se encuentran en igual
concentracin plasmtica y presentan un coeficiente de liposolubilidad
cercano a 2. a- Cul es la droga cida y cul la bsica? Cul de las drogas
tiene mayor acceso al SNC?. b- Cmo ser la eliminacin renal de estas
drogas si se acidifica la orina?. c- Cules son los mecanismos de excrecin
renal de frmacos?. En qu sitios de la nefrona se localizan estos
mecanismos?
12-En un experimento realizado con dos grupos de individuos con diferencias
raciales, se realiz la determinacin del tiempo de vida media de una droga
que era administrada en forma crnica (3 dosis diarias en un tratamiento de
60 das). Los resultados obtenidos fueron los siguientes:

a- Cmo puede justificar la diferencia


observada entre ambos grupos en la determinacin del tiempo de vida
media?
b- Cmo puede justificar el cambio en el valor del tiempo de vida media
determinado a lo largo del tratamiento?
13-Comente la relacin entre la tasa de extraccin y la fraccin libre de los
frmacos incluidos en el grfico
14-Teniendo en cuenta el siguiente grfico identifique los frmacos de
acuerdo a la extraccin
heptica.

15-. De acuerdo al siguiente perfil plasmtico de warfarina obtenido luego


de la administracin de una dosis nica antes o durante la
administracin de rifampicina (inductor enzimtico), que tipo de
eliminacin heptica presentara?

16-A partir de
los siguientes grficos interprete la relacin entre el clearance, volumen
de distribucin y semivida
de

eliminacin de

propranolol.
17-Teniendo en cuenta el siguiente grfico explique la contribucin relativa
de los diferentes procesos involucrados en la eliminacin renal de
frmacos.

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