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Farmacologa[editar]
Clasificacin[editar]
Clasificacin clnico-farmacolgica[editar]
Antipsicticos tpicos (clsicos)
Tpicos (clsicos)
Los neurolpticos pueden administrarse por va oral, sublingual, intramuscular o endovenosa segn sea el
caso y el producto comercial. Al llegar al cerebro ocupan los receptores del neurotransmisor conocido
como dopamina (receptores dopaminrgicos D2) y en algunos casos los receptores serotoninrgicos
5HT2A. 4 (Actan como antagonistas bloqueando sus efectos y producen un estado de tranquilidad e
indiferencia inmediatas; es por esto que en 1952 el primer cientfico en experimentar con ellos los calific
de autnticos "lobotomizadores qumicos".
La mayor parte de los neurolpticos son fuertes bloqueadores de los receptores post-
sinpticos D2 del sistema nervioso central, especialmente en el sistema frontal-mesolmbico. Tambin se
ha descubierto una densidad aumentada de receptores de dopamina en exmenes post-mrtem del cerebro
de pacientes esquizofrnicos. Por ello se ha estipulado que la esquizofrenia puede ser causada por una
excesiva actividad dopaminrgica. Adicionalmente, hay medicamentos que, como el levodopa y
las anfetaminas, agravan la esquizofrenia o producen nuevas psicosis en algunos pacientes.
Sin embargo, existen otras posibilidades, pues no todos los antipsicticos son completamente eficaces en
el tratamiento de la esquizofrenia, y en algunos pacientes no tienen ningn efecto teraputico. Se ha
notado tambin que algunos de los ms recientes frmacos tienen una dbil asociacin con los receptores
D2 y, sin embargo, son ms efectivos que aquellos que son ms afines por el receptor.3
Usos teraputicos[editar]
Los neurolpticos o tranquilizantes mayores tambin tienen uso diseminado en medicina veterinaria como
agentes tranquilizantes, sedantes o hipnticos, segn la dosis, pues disminuyen la
excitabilidad nerviosa sin llegar al embotamiento de la conciencia ni generar somnolencia. Disminuye la
accin motora y se reduce el umbral de convulsiones.
Existe el tratamiento psicosocial que va de la mano con los antipsicticos ya que ste ayuda a afrontar los
sntomas diarios de la enfermedad como: dificultad al comunicarse con los dems, cuidado personal,
trabajo y asistir a la escuela. Tambin se tiene ms probabilidades de seguir con los medicamentos sin
tener recadas ya que un terapeuta puede ayudar a comprender mejor la enfermedad. Segn la National
Institute of Mental Health menciona los siguientes aspectos que tienen que ver con el tratamiento
psicosocial:6
Habilidades para lidiar con la enfermedad: Los pacientes pueden ser amigos de los sntomas
frecuentes teniendo la capacidad de afrontarlos. Como dice el dicho: El valiente vive hasta que el
cobarde quiere o mejor dicho: Los sntomas viven hasta que el enfermo quiere.
Tratamiento integrado cuando se combina con el abuso de sustancias: Se lleva a cabo este mtodo ya
que el abuso de sustancias es la adiccin ms relevante que se combina con la esquizofrenia.
Rehabilitacin: Tiene que ver con el asesoramiento para tener una mejor capacidad laboral, para que la
persona aprenda a utilizar el transporte pblico, saber relacionarse con los dems, entre otras situaciones.
Educacin familiar: Con la ayuda del especialista, los familiares pueden aprender estrategias y
habilidades para afrontar la enfermedad y resolver problemas relacionados para que puedan asegurarse de
que sus seres queridos sigan el tratamiento y tomen los medicamentos.
Grupos de autoayuda: En este nivel los mismos miembros del grupo se brindan apoyo mutuo ya que
saben que los dems estn atravesando por problemas parecidos y esto los ayuda a sentirse ms acoplados
y menos solos.
Antipsictico tpico
ndice
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1 Clasificacin
2 Efectos secundarios
3 Ejemplos comunes
4 Vase tambin
Clasificacin[editar]
Los antipsicticos tradicionales se clasifican en dos grupos, dependiendo de su capacidad de ser de alta
potencia o de baja potencia, (denominados as debido a la cantidad de dosis necesarias para lograr un
efecto):
Potencia
Ejemplos Perfil de efectos adversos
Efectos secundarios[editar]
Los efectos adversos de los antipsicticos incluyen la resequedad bucal, rigidez muscular, calambres,
tremores y ganancia de peso. Los efectos secundarios extrapiramidales incluyen signos como
la acatisia, parkinsonismo, distonas y otros. Los medicamentosanticolinrgicos como la benzotropina y
la difenhidramina se usan con frecuencia para tratar estos efectos.
Ejemplos comunes[editar]
Flufenazina (Prolixin)
Molindona
Tiotixeno (Navane)
Tioridazina (Mellaril)
Trifluoperazina (Stelazine)
Perfenazina
Pimozida (Orap)
Zuclopentixol (Clopixol
Sntomas del trastorno de personalidad paranoide
Sospechar que los dems le van a hacer dao, se van a aprovechar de l o le van a
engaar, sin que exista una base real que justifique este temor.
Biperideno
Biperideno
ndice
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1 Aplicaciones
7 Dosis y sobredosis
8 Otra informacin
Aplicaciones[editar]
Los efectos primarios son: ausencia crnica de amilasa y 2-lipasa, enzimas participantes de la
absorcin y desdoblamiento de polmeros grasos y sacaricos de enlaces etricos.
Los efectos fisiolgicos secundarios son: nuseas, vmito, midriasis, visin borrosa, retencin
urinaria que puede durar hasta 8 o 10 horas, y decremento del funcionamiento glandular
(principalmente pancretica, salival y tiroidea).
Los trastornos a largo plazo de consumir Biperideno pueden ser: prdida de memoria a corto
plazo debido a dao del lbulo medial bilateral y temporal causada, comnmente, por efectos
de los inhibidores de la acetilcolinesterasa, TDA, demencia, sntomas extrapiramidales y
posiblemente un principio de trastorno esquizofreniforme (comenzando por periodos
piscoticos disforicos).
Dosis y sobredosis[editar]
La dosis letal para el Biperideno segn la OSHA es de 1.3mg por kg de peso en ratas. No se
han registrado muertes por sobredosis en humanos, pero se estima que una dosis mayor de
200mg, causara una depresin respiratoria tan cronica que conducira a la muerte.
Otra informacin[editar]
1. Metales
1.1 Carbonato de Litio (Plenur, Ceglution, Lithium, Eskalith, Lithonate, Lithotab, Lithiun,
Theralite)
2. Anticonvulsivantes o Antiepilpticos
2.1 Carbamazepina (Tegretol, Carbamazepine, Carbatrol, Epital, Atretol)
2.2 Divalproato (Valcote, Depakine)
2.3 Lamotrigina (Lamictal, Crisomet, Labileno)
2.4 Gabapentn (Neurontin)
2.5 Oxacarbamazepina (Trileptal)
2.6. Topiramato (Topamax)
Carbonato de Litio
Estructura Qumica
El litiopertenece al grupo de metales alcalinos; es el ms liviano de
ellos. Comparteel grupo con el sodio y el potasio. Es abundante en
algunas aguas minerales demanantiales alcalinos. Su estructura
electrnica y la alta densidad de cargapositiva en su ncleo hacen que
sea una sustancia extremadamente activa. Como metal, no se halla libre
en la naturaleza, sino como compuesto de sales. Es activo en forma de
ion Li+, por lo que todas las sales tiene la misma accin farmacolgica.
Se desconoce funcin fisiolgica en el organismo, pero se lo halla en
concentracin de 10 a 40 microgramos/litro.
Posologa
Mana aguda: La respuesta ptima al tratamiento usualmente se
alcanza y se mantiene con una dosis de 600 mg dos o tres veces por da.
Tales dosis producen normalmente un nivel srico efectivo de litio de 1
a 1,5 mEq/l. La dosis debe ser personalizada segn niveles sricos y
respuesta clnica, por lo que es imprescindible el monitoreo regular de
la litemia y de la respuesta clnica.
La primera litemia se debe realizar una vez transcurridas cinco vidas
medias (es decir, a los 5 das) y en base a sus resultados se ajusta la
dosis. La sangre para las litemias debe extraerse 12 hs. despus de la
ltima toma nocturna y antes de la primera toma de la maana.
En fase aguda se debe dosar la litemia dos veces por semana hasta la
estabilizacin de los niveles sricos y las condiciones clnicas. Una vez
estabilizados, es suficiente un control trimestral.
Terapia de mantenimiento: La litemia mnima eficaz es de 0,5 a 0,8 mEq/l. La litemia
mnima eficaz debe determinarse a la maana luego de 12 hs. de la toma nocturna del da
anterior y justo antes de la primera toma del da. La litemia deseable est entre 0,6 y 1,2
mEq/l la que usualmente se alcanza con el suministro de 300 mg de carbonato de litio 3 - 4
veces por da.
Los pacientes anormalmente sensibles al litio pueden exhibir signos de toxicidad con niveles
sricos de 1 a 1,5 mEq/l. Deben evitarse niveles mayores a 2 mEq/l.En pacientes ancianos o
con algn grado de patologa renal que altere la excrecin de la droga deben emplearse dosis
menores que las habituales. En estos pacientes la vida media del litio est aumentada por lo
que la litemia deber solicitarse luego de cinco vidas medias es decir a los 7 o ms das.
Rango teraputico: dosis mnima 450 mg/da dosis mxima 1800 mg/da.
Farmacocintica
La nica va de utilizacin del litio es la oral. Su absorcin se realiza de forma completa en la
mucosa digestiva como iones libres, completndose al cabo de 8 horas. Su biodisponibilidad
es del 100%. El pico de concentracin plasmtica se alcanza entre 1 a 4 horas,
atribuyndosele la aparicin de ciertos efectos secundarios (nuseas, irritacin
gastrointestinal, tenesmo rectal, temblor). Los preparados de liberacin lenta permiten
retardar la absorcin y disminuir la intensidad de estos efectos secundarios. El litio se difunde
en forma relativamente lenta a travs de las membranas celulares. No se une a las protenas
plasmticas. El pasaje de la barrera hematoenceflica es lento y por difusin pasiva. En el
LCR, el litio tiene una concentracin 40-50 % menor que la plasmtica. La vida media en el
adulto es de 24 horas, y de 36 en el anciano, aproximadamente. El equilibrio en la
distribucin se alcanza entre 5 y 7 das, luego de instaurado el tratamiento en forma
continuada. La eliminacin se realiza en dos fases: una inicial, cuya duracin en entre 6 y 12
horas (30-60%) y una lenta de 10-14 das.
En 1972, algunos investigadores comprobaron que en ciertos enfermos exista una relacin
entre el litio dosado en glbulos rojos y el litio plasmtico, oscilando entre 5 y 40 %. Los
pacientes que presentaban recadas de tipo manaco o depresivo tenan un cociente bajo de la
relacin litio en glbulos rojos/litio plasmtico. Se sugiri as que el eritrocito, a semejanza
de la neurona, tena en estos pacientes una alteracin en la bomba de sodio. Se pudo
establecer una relacin entre ciertos efectos colaterales, como por ejemplo la neurotoxicidad,
y la presencia de niveles altos de litio en los glbulos rojos. Aunque todava no se ha
determinado de forma concluyente la utilidad de este tipo de estudio, hay un grupo de
enfermos cuyo cociente litio en glbulos rojos / litio plasmtico aumenta luego de la mejora
clnica. El litio pasa a la leche materna entre un 30 y 100%.
Durante mucho tiempo se pens que los cambios climticos, la deshidratacin y la prdida de
sodio incrementaban los valores sricos de litio. Algunos pacientes que toman regularmente
litio y practican deportes incrementan marcadamente la sudoracin con disminucin de sus
litemias. La eliminacin de litio en el sudor es mayor que la de sodio. Por lo tanto, en
condiciones de intensa sudoracin, la concentracin sangunea de litio tiende a declinar.
A diferencia de la mayora de los psicofrmacos, el litio no presenta metabolitos activos. La
eliminacin es renal en el 95%, el 5% restante se elimina por la saliva, heces y sudoracin.
Se ha intentado correlacionar los niveles de litio en saliva con su concentracin plasmtica,
pero los resultados han sido controvertidos.
Cuando se interrumpe un tratamiento, el litio se elimina de forma rpida, los niveles
plasmticos caen en las primeras 12-24 horas, mantenindose este ritmo de eliminacin por
5-6 das. Un aumento en la carga de sodio incrementa la eliminacin de litio. Por esto ante
niveles txicos de litio, las primeras medidas teraputicas consisten en administrar sal comn
o soluciones salinas por va parenteral.
En sntesis, la farmacocintica del litio es variable, pero es estable en un mismo individuo. Se
deben siempre tener en cuenta las modificaciones por cambios hidroelctricos y las posibles
interacciones con los otros frmacos.
Mecanismos de Accin
Los mecanismos de accin del litio pueden agruparse de la siguiente manera:
C. Efecto Neuroendocrinos
El litio disminuye los niveles de testoterona. Este efecto se ha relacionado con su accin
antiagresiva. Acta, adems, al nivel de las hormonas tiroideas, disminuyendo los niveles
sricos, y de la glndula pineal, produciendo una hiperplasia parenquimatosa con aumento
de los niveles de melatonina.
D. Efectos Posinpticos
Efectos Adversos
Existe cierta renuencia de los psiquiatras para emplear el litio, en parte debido a la historia,
pero tambin al desconocimiento de la real magnitud de sus efectos adversos. En general,
estas acciones colaterales son manejables clnicamente siguiendo las conductas adecuadas.
Los beneficios del litio, en ciertas afecciones, no han sido an superados, por lo que este
temor no debera impedir que los pacientes se beneficiaran con su empleo.
1. Renales
El litio se excreta en un 95% por el rin, segn los cambios en el volumen del filtrado
glomerular y del balance de sodio. La mayora de los pacientes que padecen de
enfermedades tratables con litio son mayores de 40-45 aos; en esa edad es comn que la
suficiencia renal y cardaca est disminuida. Antes de iniciar un tratamiento con litio es
conveniente obtener una detallada historia del paciente, evaluar la funcin renal y
recomendar que se mantenga una adecuada ingesta de lquidos, particularmente si tiene
poliuria. El 70=80% del litio filtrado se reabsorbe en el tbulo proximal; le sigue el sodio,
por lo que los cambios en el balance de sodio afectan la reabsorcin del litio. Con un
balance negativo de sodio comienza el aumento compensatorio de su reabsorcin en el
tbulo proximal, que se acompaa con un aumento de la reabsorcin del litio, con los
peligros de intoxicacin que esto puede llegar a ocasionar. Las lesiones renales se
caracterizan por presentar atrofia glomerular y fibrosis intersticial, que retrogradan si se
suspende el litio. El tratamiento con litio est contraindicado en la insuficiencia renal aguda.
Sin embargo, se puede usar en la insuficiencia renal crnica, si sta no es muy severa. Hay
informes de pacientes dializados con cuadros manacos e hipomanacos, que fueron tratados
con xito con una dosis de litio durante o despus de la dilisis; incluso se ha utilizado el
litio para la mana secundaria al tratamiento con prednisona-azatioprina, luego del
transplante renal. En un alto porcentaje de pacientes tratados con litio se produce un
aumento en el volumen de excrecin de orina. Esta poliuria puede ir acompaada por
nicturia, pero rara vez por incontinencia urinaria. La polidipsia (aumento de la sed) es
secundaria a los cambios de la fisiologa renal.
El litio inhibe la accin de la hormona atidiurtica. Al no poder actuar esta hormona se
produce un mayor volumen de excrecin de orina de muy baja osmolaridad.
2. Cardiovasculares
En alrededor del 15% de los pacientes tratados y dependiendo de la dosis pueden aparecer
alteraciones electrocardiogrficas. Aparecen en las primeras semanas; permanecen
constantes o bien desaparecen de forma espontnea. Con litemias en niveles txicos se han
descripto arritmias de distinto tipo. Sus efectos cardiovasculares se asocian a cambios en el
potasio intracelular, con interacciones con el metabolismo del magnesio y del calcio. Se han
informado cambios reversibles en la funcin del ndulo sinusal, taquicardia sinusal,
bradicardia, bloqueos aurculo-ventriculares, extrasstoles ventriculares, fibrilacin
ventricular, etc.
En pacientes con patologa cardiovascular hay que realizar monitoreos ms frecuentes y
recordar su mayor riesgo de intoxicacin por trastornos hidroelectrolticos, dietas con bajo
contenido de sodio, diurticos asociados, etc.
La contraindicacin del tratamiento con litio vara segn los autores, pero la enfermedad del
ndulo sinusal sera una de ellas.
3. Tiroides
4. Neurolgicos
En el comienzo del tratamiento pueden aparecer trastornos leves como letargo, disforia y
disminucin de la espontaneidad. Pero el efecto secundario caracterstico del litio es un
temblor fino en las manos, que se agrava con el cansancio, la ansiedad y la cafena, y puede
entorpecer la realizacin de tareas delicadas. Disminuye con el pasar del tiempo. El temblor
distal es ms frecuente en pacientes con antecedentes de temblores esenciales o familiares.
En caso de que el temblor persista, se pueden implementar algunas de las siguientes medidas
para atenuarlo:
- disminucin de la dosis,
- exclusin de la cafena de la dieta,
- indicar preparados de liberacin lenta,
- uso de beta-bloqueantes (propanolol) en dosis de 40-1e60 mg/d administradas de forma
fraccionada, ya que este tipo de temblor no responde a los antiparkinsonianos ni a los
anticolinrgicos.
Las estadsticas varan entre 30 y 40 % para las primeras semanas. Persiste en el 4 % de los
pacientes luego de 2 aos de tratamiento. Es muy til informar al enfermo acerca de esta
dificultad antes que aparezca, y aclararle la posibilidad de que el temblor remita a fin de que
no abandone la medicacin ante las primeras molestias.
La debilidad muscular desaparece de forma espontnea y no necesita tratamiento; se han
descripto sntomas miasteniformes y el litio puede potenciar la accin de los relajantes
musculares.
En algunos estudios se hallaron ondas lentas en el EEG.
Los sntomas de neurotoxicidad no aparecen con litemias dentro del rango teraputico; con
1,5 mEq/1 comienzan a aparecer algunos (desorientacin, somnolencia, disartria) y con 2
mEq/1 o ms el cuadro es grave (alteraciones cerebelosas, disartria, nistagmo, ataxia y
convulsiones).
La neurotoxicidad del litio asociado a neurolpticos fue descripta a partir de algunos casos
informados en 1974. Se desconoce la causa de esta grave toxicidad, que determina
destruccin neuronal y disquinesia tarda. Mas adelante se llego a la conclusin de que los
sntomas atribuidos a la combinacin del litio con los neurolpticos correspondan a los
picos de dosis altas de haloperidol, por lo que se sugiere que con los datos disponibles hasta
el presente se puede utilizar la combinacin de litio y neurolpticos de manera segura.
5. Aumento de peso
Es un ndice de la mejora clnica del enfermo. Produce aumento del apetito y de la ingesta
alimentaria - en especial hidrocarbonada- por causa que an se desconocen. Tambin
produce una modificacin del metabolismo hidrocarbonado, que provoca una curva de
tolerancia a la glucosa de tipo diabtico.
7. Dermatolgicos
Sobre la piel las lesiones son espordicas y reversibles al suspender el litio. Las erupciones
eritematosas, maculopapulares y acneiformes pueden aparecer en pacientes predispuestos a
reacciones dermatolgicas. Se han observado reactivaciones de procesos psorisicos. El
riesgo es mayor en mujeres, y durante el primer ao de tratamiento con litio. Algunas de las
reacciones pueden atribuirse a los excipientes contenidos en las preparaciones con litio, y
otras, a las alteraciones tiroideas.
El litio se acumula en el cabello. Cerca del 42 % de pacientes tratados con litio observaron
cambios en sus cabellos; las descripciones incluyen prdida del cabello, cambio de textura,
color, etc. Si ello ocurriera se recomienda, luego de estudiar otras causas de prdida de
cabello, observar si hay remisin espontnea antes de reducirlo o suspenderlo.
8. Gastrointestinales
Algunos pacientes experimentan en las primeras semanas de recibir tratamiento con litio
sntomas digestivos: nuseas, vmitos, deposiciones blandas, dolor abdominal. Ocurren en
las primeras semanas de tratamiento y disminuyen con el curso del mismo o con medidas
apropiadas.
9. Metabolismo mineral
La accin teratognica del litio durante el primer trimestre de embarazo ha sido bien
establecida, por lo que es necesario advertir de este tipo de riesgo a las mujeres en edad
frtil, que reciben este tratamiento. Es preferible abstenerse de emplear litio durante el
embarazo, especialmente durante el primer trimestre, e indicar otros mtodos anticclicos.
Formas de Tratamiento
Antes de administrar litio, es necesaria una completa evaluacin clnica del paciente,
incluyendo hemograma y el estudio de las funciones renal, tiroidea y cardaca. En el
hemograma se prestar atencin a los valores basales de glbulos blancos, ya que es frecuente
la aparicin de leucocitosis con la administracin crnica del litio. Para la evaluacin de la
funcin renal deber descartarse patologa clnica preexistente que pueda afectar la normal
eliminacin del litio. La funcin tiroidea deber ser evaluada para descartar patologa previa,
ya que el litio puede producir bocio eutiroideo o hipotiroidismo clnico. La funcin cardaca
se evaluara mediante un ECG para descartar trastornos de la conduccin elctrica miocrdica.
Debe informarse al paciente acerca de los efectos de la dieta sobre la concentracin
plasmtica del litio. El conocimiento de los hbitos alimentarios del enfermo es importante
para evaluar su ingesta de sodio.
Indicaciones
La eficacia del litio en la prevencin de los episodios depresivos mayores oscila entre 60 y 80
%. El trmino profilaxis implica tanto la reduccin de la frecuencia a lo largo del tiempo
como de la gravedad de la sintomatologa durante la crisis.
4. Depresin resistente
5. Trastorno esquizoafectivo
7. Agresividad e impulsividad
8. Alcoholismo
10. Granulocitopenias
Sobredosis
En caso de sobredosis concurrir al Hospital ms cercano.