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ANTIEMTICOS Y ANTINAUSEOSOS

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l mecanismo del vmito es extremadamente complejo al ser una respuesta comn a una gran variedad de estmu-
los y de circunstancias fisio-patolgicas. El centro del vmito recibe impulsos procedentes de la "zona gatillo"
quimiorreceptora, del aparato vestibular, del sistema lmbico, de receptores intracraneales, del tracto gastrointes-
tinal, testculos, etc. En el sistema intervienen receptores colinrgicos, de histamina, de dopamina y de serotina.
No es extrao por consiguiente que un gran nmero de medicamentos, bloqueantes de receptores de diversos neuro-
transmisores, hayan mostrado accin antiemtica ms o menos marcada y se utilicen para tal indicacin. La Tabla I de-
talla los principales antiemticos. La Tabla II recoge tratamientos recomendados en distintos tipos de vmitos.

TABLA I. PRINCIPALES ANTIEMTICOS

MEDICAMENTO
COMENTARIOS
MECANISMO DE ACCIN
ANTICOLINRGICOS Los receptores colinrgicos (y los de histamina) parecen muy relacionados con la
Escopolamina transmisin de impulsos del rgano del equilibro y poco o nada con otros mecanis-
Bloqueo anticolinrgico mos excitatorios del vmito. La escopolamina se usa en mareo cintico. Su inconve-
niente son los efectos secundarios anticolinrgicos.
ANTIHISTAMNICOS Muy usados en mareo cintico. Menos potentes que la escopolamina pero con me-
Dimenhidrinato nos efectos adversos (anticolinrgicos, somnolencia).
Meclozina. Otros en el grupo R06A
Bloqueo de receptores H1 de histamina.
Accin anticolinrgica secundaria.
FENOTIAZINAS Las fenotiazinas son antiemticos de uso general, eficaces en una gran variedad de
Clorpromazina y otros del grupo N05A estmulos de intensidad baja o moderada. No son eficaces en vmitos por emticos
Tietilperazina potentes, como la quimioterapia con cisplatino.
BUTIROFENONAS Parece existir una relacin dosis/efecto pero los efectos secundarios limitan la dosis
Haloperidol (grupo N05A) mxima. Estos efectos son reacciones distnicas (sobre todo en nios), sedacin e hipoten-
Bloqueo de receptores dopaminrgicos sin. Las butirofenonas son ms potentes como antiemticos pero tambin producen
ms efectos adversos.
ORTOPRAMIDAS Bloquean los receptores serotoninrgicos 5-HT 4 . Las ortopramidas comparten muchas de
Metoclopramida y otras del grupo A03F las propiedades e inconvenientes de las fenotiazinas (incluyendo las reacciones extrapirami-
des) pero tienen un mecanismo de accin ms complejo y son preferibles en ciertos casos.
Bloqueo de receptores serotonrgicos y La metoclopramida en dosis altas (1-3 mg/kg) era el antiemtico ms potente disponible pa-
dopaminrgicos ra vmitos por quimioterapia hasta que apareci la ondansetrona.
ANTISEROTONRGICOS Forman el grupo de antiemticos ms potente disponible para vmitos de quimiote-
Granisetrn rapia, y posiblemente muy eficaces tambin en vmitos postoperatorios y por radio-
Ondansetrn terapia. Con todo la eficacia parece mayor en vmitos inmediatos a la terapia que en
Tropisetrn los retardados. Efectos secundarios poco importantes, sobre todo cefaleas. La efica-
Bloqueo de receptores serotonrgicos 5-HT 3 cia de los tres medicamentos es muy semejante.
El anlisis de varios ensayos clnicos comparativos empleando varias dosis, vas y
regmenes de administracin de antagonistas 5-HT 3, muestra una eficacia similar pa-
ra todos los agentes, especialmente en quimioterapia moderada o levemente emeto-
gnica, con una mnima incidencia de efectos adversos. Granisetrn y ondansetrn
son los antagonistas ms estudiados. Granisetrn tiene la ventaja de poder ser ad-
ministrada en una sola dosis IV. La adicin de esteroides tambin parece mejorar los
resultados.
La eficacia de los antagonistas 5-HT 3 en el control de los vmitos y nuseas tardos
en la quimioterapia est menos estudiada; es ms, no existe una buena base cient-
fica para emplear estos frmacos en este tipo de vmitos, puesto que no se ha ob-
servado liberacin de serotonina en los mismos. De hecho, los pocos estudios cln i-
cos disponibles muestran poco o ningn beneficio por el empleo de estos frmacos
frente a placebo.
CANNABINOIDES Son los constituyentes activos de la marihuana, o derivados de los mismos. Se han usado
Tetrahidrocannabinol en vmitos de quimioterapia. Por lo general la potencia es inferior a los anteriormen-
Nabilona te citados, y la incidencia de efectos secundarios es elevada, especialmente en an-
Desconocido, posiblemente relacionado cianos. No estn comercializados en Espaa. Hay diferencias de respuesta segn el
con accin sobre receptores de opiceos agente causal: los vmitos por carmustina responden bien, los del cisplatino o ciclofosfamida
bastante peor. Se consideran medicamentos de segunda lnea.

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 MEDICAMENTO
COMENTARIOS
MECANISMO DE ACCIN
CORTICOSTEROIDES Tienen una accin antiemtica propia frente a vmitos de quimioterapia de intensi-
Dexametasona, y otros del grupo H02 dad moderada, pero lo ms interesante es que la accin es aditiva con la de meto-
Desconocido clopramida y ondansetrn (y seguramente con otros antagonistas de serotonina). La
combinacin ondansentrn/dexametasona proporciona la potencia antiemtica ms
alta en la actualidad. En uso intermitente no se manifiestan los efectos secundarios tpi-
cos de los corticoides y no parece tampoco que favorezca la evolucin tumoral.
BENZODIAZEPINAS Las benzodiazepinas son poco potentes como antiemticos en uso aislado, pero son
Diazepam tiles como coadyuvantes de otro tratamiento.
Lorazepam y otros de grupo N05B El lorazepam en especial es bastante utilizado para prevenir el vmito anticipatorio
que suele aparecer con la repeticin de tratamientos de quimioterapia.
Desconocido

TABLA II. TRATAMIENTO SEGUN TIPO DE VMITO

NATURALEZA MEDICACION
OBSERVACIONES
DEL VOMITO APROPIADA
Mareo cintico Escopolamina La escopolamina es ms efectiva que los antihistamnicos, aunque la incidencia de
Cinarizina efectos secundarios (de tipo anticolinrgico, sobre todo sequedad de boca) es algo
ANTIHISTAMINI- superior. La meclozina tiene una duracin de accin de 24 horas. El resto necesitan
COS: entre 2 y 4 tomas al da, pero son ms apropiados para viajes cortos. Los comprimidos
Dimenhidrinato comercializados de cinarizina (75 mg) no son apropiados para uso en mareo cintico (do-
Meclozina, etc. sis de 30 mg 1/2 hora antes de iniciar el viaje, 15 mg cada 8 horas despus). Usar la pre-
sentacin en gotas.
Embarazo. ANTIHISTAMINI- A pesar de la controversia pblica sobre efectos teratognicos del MERBENTAL, el
COS: consenso general es que la asociacin doxilamina/piridoxina no ha mostrado ser no-
Prometazina civa para el feto. Tambin se consideran seguros los dos frmacos que se citan en la
Doxilamina columna precedente. De cualquier forma, el tratamiento farmacolgico de los vmitos
FENOTIAZINAS: del embarazo debe reservarse a casos donde resulte imprescindible.
Tietilperazina
Vmitos ORTOPRAMIDAS Las ortopramidas no deben ser usadas tras ciruga gastrointestinal o en presencia de
postoperatorios. FENOTIAZINAS obstruccin intestinal.
ANTISEROTO-
NRGICOS
Migraa. Metoclopramida La metoclopramida alivia adems el stasis gstrico y permite la mejor absorcin de
otros medicamentos antimigraosos.
Vmitos inducidos FENOTIAZINAS
por medicamentos.
Enfermedades ORTOPRAMIDAS:
hepatobiliares. Metoclopramida
Gastroenteritis vi- FENOTIAZINAS En general no precisan ms tratamiento que reposicin de lquidos y electrolitos. Las
ral bebidas a base de cola pueden aliviar la sintomatologa. Evaluar sobre todo los proble-
aguda mas de prescribir fenotiazinas a nios.
Sndrome de Menie- Betahistina Pueden servir tambin los medicamentos indicados en mareos cinticos, as como
re, laberintitis, etc. Cinarizina las fenotiazinas. En general son cuadros de difcil tratamiento.
Radioterapia. Todos Ningn medicamento es totalmente satisfactorio. El tratamiento ms efectivo en es-
Quimioterapia. tos momentos es la asociacin ondansentrona con dexametasona(1). Alternativas de
menor poder antiemtico son: antagonistas de serotonina solos, metoclopramida
(dosis altas) + dexametasona, metoclopramida sola o dexametasona sola. Se han
usado otros muchos frmacos. El lorazepam se emplea para prevenir vmitos antici-
patorios.
(1) Posiblemente los dems antagonistas de la serotonina tienen el mismo efecto aditivo con la dexametasona.