Jarabe

Unidad 5.
Excipientes Farmacuticos
Sirce Cecilia Salas Ospino;

Dra. Farmacia y Ciencias del Medicamento
2
Aquella sustancia que, incluida en

las formas galnicas, se aade a los
principios activos o a sus asociaciones
para servirles de vehculo, posibilitar
su preparacin y
estabilidad, modificar sus
propiedades organolpticas o
determinar las propiedades
fisicoqumicas del medicamento y su
biodisponibilidad
Dra. Farmacia y Ciencias del medicamento
3
Ser qumicamente inerte

No ser higroscpico
Ser biocompatible
Poseer buenas propiedades
biofarmacuticas
Poseer buenas propiedades tcnicas

(compactabilidad, capacidad de dilucin)
Tener un sabor aceptable
Ser barato

4
Frmaco
Excipiente
Repercusiones en:
Estabilidad
Biodisponibilidad
Econmicas Sirce Cecilia Salas Ospino;
5
5mg frmaco
Mezcla 50% con excipiente
Atmosfera de N2
Velocidad de calentamiento
estandarizada (2,5 10C)
Estudio compatibilidad Frmaco -Excipiente
Ausencia de
6Frmaco interacciones
Excipiente
Mezcla 50% DSC
recomendado
Interaccin
Excipiente
TLC
Excipiente Degradacin
alternativo? Si significativa? No

Ejemplo de Interaccin Frmaco -Excipiente
7 Australia: 1968-69:
Apareci una epidemia de efectos
txicos entre pacientes epilpticos
tratados con difenilhidantoina
(fenitoina). Hasta entonces haba
sido tratado sin problemas
Hasta 1969 se usaba sulfato clcico

dihidratado como excipiente, y luego
se utiliz lactosa. El primero adsorba
parte de la dosis del frmaco y por
tanto la dosis real era menor que al
usar lactosa.
Con esta, la cantidad de frmaco
disponible en sangre era mayor y
produca efectos txicos
Funciones de los excipientes
Abrillantador Conservante Hidrorrepelente
8
Absorbente Corrector de olor Humectante
Acidificante Corrector de sabor Isotonizante Se clasifican en funcin de la
Acondicionador capilar Demulcente Lubricante
Aditivo alimenticio Desecante Nutriente
actividad que realizan en el
Adsorbente Deslizante Oclusivo medicamento
Agente anticaking Detergente suave Opacificante
Agente de extensibilidad Diluyente Pigmento
Agente de recubrimiento Disgregante Platificante
Aglutinante Disolvente Promotor de la penetracin cutnea
Alcalinizante Dispersante Protector
Anestsico local Edulcorante Quelante
Antiadherente Emoliente Reengrasante
Antiespumante Emulgente Regulador pH
Antifngico Endurecedor Regulador punto de fusin
Antimicrobiano Espesante Resina intercambio inico
Antioxidante Espumante Saborizante
Antisptico Estabilizante Secuestrante
Aromatizante Excipiente hidrfobo Solubilizante
Bactericida Extractor suspensor Algunos excipientes pueden
Bacteriosttico Fijador para perfume Tamponante
Base autoemulsionable Fungisttico Tensoactivo combinar ms de una funcin
Base pomada Gelificante Vehculo al mismo tiempo
Base supositorio Hidratante Viscosante
Colorante

Handbook of Pharmaceutical Excipients
6th ed., 2009
9
Monografas de 275 excipientes

Denominacin qumica y nombre comercial
Frmula qumica y peso molecular
Propiedades fsicas y qumicas
Incompatibilidades e interacciones con otros
excipientes y frmacos
Aplicaciones en formulaciones farmacuticas

Eleccin de Excipientes
(Moreno y Glvez, XII Congreso AEFF, 2007)
10
Dirigida Adaptada Segn

por bibliografa al paciente forma farmacutica

Excipientes Para Slidos
11
Sustancias que le confieren a las formas farmacuticas slidas

un aumento del volumen aparente del polvo y, por tanto el
tamao de los comprimidos
12
Lactosa
Azucares o alcoholes de azcares
Celulosas
Fosfato diclcico dihidratado

13
Sustancias garantizan que el

comprimido se rompa en
fragmentos pequeos cuando
entra en contacto con un
lquido favoreciendo la
disolucin rpida del frmaco.

14
Almidn
Derivados de la celulosa (CMC)
PVP reticulada
Glicolato sdico de almidn
Arcillas como Veegun HV y bentonita
Resinas de intercambio inico

15
Sustancias que actan como adhesivos y cohesivos entre las partculas de materiales
pulverulentos sometidos a la accin de la presin para formar grnulos.
16
Gelatina
En solucin HPMC (Hidroxipropilmetilcelulosa)
Polietilenglicoles (PEG)
Celulosa
Metilcelulosa En seco
Polivinilpirrolidona
Polietilenglicol

17
Mejora la capacidad de deslizamiento del polvo, lo que es importante

durante la produccin de comprimidos con velocidades altas y durante la
compresin directa.
18
Talco
Estearato de magnesio
Silice

19
Garantizar que la formacin

y eyeccin del comprimido
puede producirse con una
friccin baja entre el slido y
la pared de la matriz

20
Estearato de magnesio
cido esterico
Polietilenglicol
Laurilsulfato de sodio
Estearilfumarato de sodio
Parafina lquida

Reducen la adhesin entre

e polvo y las caras del
punzn y prevenir que se
adhieran las partculas a
los punzones.
Sirce Cecilia Salas Ospino,

21
Estearato de Mg
Talco
Almidn
Celulosa

22
Excipientes Para Lquidos y Semislidos
Tampones
Modificadores de la densidad
Modificadores de la isotonicidad
Mejoradores de la viscosidad
Conservantes
Reductores y antioxidantes
Edulcorantes
Aromatizantes y perfumes
Colorantes
Agentes tensoactivos/surfactantes
Disolventes

23
Correcciones de las
caractersticas organolpticas
24
Color Aumento de la aceptacin por parte del

paciente
Especialmente indicado en pediatra y
Sabor Olor geriatra
Correccin de sabores desagradables que
Eficacia pueden inducir nauseas y vmitos
teraputica

Correctivos
25
El sabor es una sensacin compleja: las

papilas gustativas detectan 4 sabores
bsicos (dulce, salado, cido y amargo)
umami = delicioso en japons.
El sabor no es slo consecuencia del
sentido del gusto, sino tambin de una
serie de sensaciones olfatorias
Color y sabor deben coincidir

Correctivos
26
Sabor ndice Sabor ndice Sabor salado ndice Sabor cido ndice de
dulce edulcorante amargo amargor sabor sabor
Sacarosa 1 Quinina 1 Cloruro de sodio 1 HCl 1
Fructosa 1,2 Estricnina 3,1 Cloruro de 0,6 cido actico 0,6
potasio
Lactosa 0,3 Nicotina 1,3 cido ctrico 0,5
Maltosa 0,5 Atropina 0,13

Correctivos
27
Gusto
Fungiformes: forma de champin (1,8

terminaciones gustativa)
Foliceas: forma de pliegue en los
mrgenes posteriores de la lengua (120
terminaciones por papila)
Calciforme: dispuestas en forma de V
en la parte dorsal posterior de la lengua.

Correctivos
28
Olfato

Correctivos
29
Tcnicas de correccin del olor y sabor
Se puede utilizar un nico correctivo o mezclas con efecto Sinrgico
Sabor Amargo: el ms comn y el ms difcil

- Sabores persistentes: caf, chocolate, melocotn
- Cierta accin anestsica local: mentol, ans
-cidos orgnicos (ctrico, mlico, tartrico) + ClNa
Sabor salado: edulcorante + caramelo, canela o regaliz
Sabor cido: aromatizantes frutales + cido ctrico

Correctivos
30
Son sustancias naturales o artificiales

capaces de transmitir un sabor similar
al de la sacarosa
Poder Edulcorante: gramos de sacarosa que se han de disolver en agua para

obtener un lquido de igual sabor que la disolucin de un gramo del edulcorante
en el mismo volumen
Clasificacin:
De bajo poder edulcorante (edulcorantes calricos):
sorbitol, manitol, xilitol, fructosa
De alto poder edulcorante (edulcorantes acalricos):
ciclamato, sacarina, aspartamo
Correctivos
31
Sustancias y /o mezclas de productos naturales o sintticos, destinados a ser

incorporados a determinados medicamentos para enmascarar o mejorar las
caractersticas organolpticas de sabor y olor del preparado.
CLASIFICACIN:
Aceites esenciales (esencias)
Extractos
Naturales Sustancias naturales aisladas
Idnticos a los naturales

Sintticos Artificiales
Composiciones aromatizantes
Mezclas Aromatizantes reforzados
Correctivos y Colorantes
32
Aceites esenciales o esencias:

Mezcla compleja de sustancias voltiles de muy
diversa composicin qumica obtenidas por
destilacin en corriente de vapor o presin
Solubles en etanol y en aceites
Naturales
- Esencia de ans Esencia de romero

- Esencia de menta Esencia de limn
- Esencia de lavanda Esencia de rosas
- Esencia de eucalipto Esencia de naranja
Correctivos y Colorantes
33
Extractos: Productos obtenidos por agotamiento en fro o

caliente de las materias primas con disolventes permitidos
(disolucin extractiva):
- Tinturas
- Extractos lquidos
- Extractos secos
Naturales
Sustancias naturales aisladas:

Sustancias qumicamente definidas obtenidas por distintos procesos, a partir
de materias primas aromatizantes naturales. Ej.: Mentol
Correctivos
34
Composicin definida y constante

Fciles de obtener
Menor coste
Mayor estabilidad
Incompatibilidades predecibles
Sintticos
Idnticos a los naturales: Mentol, Vainillina, Maltol, cido Mlico
Artificiales: Etilvainillina, Etilmaltol

Correctivos
35
Materias aromatizantes reforzadas:

Sustancias naturales en las que el olor y el
sabor se potencian
por adicin de sustancias sintticas idnticas
Mezclas a las naturales
aromatizantes
Composiciones aromatizantes:
Son mezclas de una o ms sustancias naturales o
sintticas, que pueden ir acompaado de uno o
varios excipientes, como conservantes, colorantes o
disolventes: jarabes aromatizados
Jarabe de cereza Jarabe de naranja

Jarabe de frambuesa Jarabe de limn
Colorantes
36
Elaborar medicamentos de color consistente

y apariencia agradable: asociar sabor y color
Para mejorar la eficacia de la preparacin
Para ayudar a la identificacin
Algunos colorantes pueden que actuar
como recubrimientos opacos y pueden
mejorar la estabilidad de frmacos y
excipientes sensibles a la luz

Colorantes
37
- Sustancias utilizadas para

impartir, preservar o potenciar el color
de un producto
- Su utilizacin est muy regulada por
distintas administraciones, ya que en su
orgenes daban lugar a importantes
problemas de salud
Formas farmacuticas ms frecuentemente coloreadas:

comprimidos (recubiertos o no)
cpsulas de gelatina
preparaciones lquidas orales
Colorantes
38
1. Colorantes orgnicos y sus lacas:

Son solubles en agua
Preparaciones lquidas de la va oral
Tartracina (E-102), Eritrosina (E-127), Amarillo de quinoleina (E-104)
Lacas: colorantes orgnicos adsorbidos sobre un soporte de almina.
Son insolubles en agua y aportan una coloracin ms uniforma que
las formas solubles
Comprimidos y cpsulas

Colorantes
39
2. Colorantes inorgnicos o pigmentos:

Son insolubles en agua
Muy estables frente a la luz
La gama de colores disponibles es bastante limitada
Reducen la permeabilidad de las pelculas de recubrimiento
frente al vapor de agua y al oxgeno
Evitan el moteado de compuestos producido por colorantes
hidrosolubles
Ejemplos: dixido de titanio (opacificante) (E-171) y xidos de
hierro (E-172)

Colorantes
40
3. Colorantes naturales:
Se obtiene por sntesis qumica: son idnticos a los naturales
Caros
No son estables frente a la luz
Poder colorante menor
Totalmente aceptado por las legislaciones pero poco utilizados en Farmacia
Ejemplos: Riboflavina (vitamina B2)(E-101), Carmn cochinilla (E-120), Antocianos

(E-163), \-Caroteno (E-160), Caramelo (E-150)

Otras sustancias auxiliares
41
Garantizan la seguridad y
estabilidad microbiolgica y
fngica del medicamento
Se utilizan en la mnima
cantidad posible que cumpla el
objetivo perseguido
En ocasiones se utilizan mezclas
sinrgicas
o Se ampla al mximo la
actividad antimicrobiana
o Se reducen las concentraciones
al mnimo
42
cido benzoico (E-210), cido srbico (E-200)

Clorhexidina y sus sales
Parabenos: steres del cido p-hidroxibenzoico
Para-hidroxi-benzoato de metilo*: NipagnM
Para-hidroxi-benzoato de etilo: NipagnA
Para-hidroxi-benzoato de propilo*: NipasolM
Para-hidroxi-benzoato de butilo: Nipabutil
Metil y propil parabeno en fenoxietanol: Phenonip
Mezcla de los 4 steres: Nipastat
Conservantes registrados: Bronopol, Dowicil 200, Kathon
CG, Bronidox L,

43
Sustancias que protegen a los principios activos y excipientes de

sufrir procesos de oxidacin
Autooxidacin: reaccin en cadena por accin del oxgeno

molecular, mediada por radicales libres.
Factores que favorecen el proceso:

- pH - luz
- calor - metales pesados
Si se aaden una vez iniciado el proceso de oxidacin no tienen ningn

efecto
44
1. Antixidantes primarios o rompedores de la reaccin en cadena : Reaccionan con

los radicales libres bloqueando la reaccin en cadena
-tocoferol (vitamina E) y sus steres (acetato y succinato)

Galato de propilo, galato de octilo, galato de dodecilo
Butilhidroxianisol (BHA) Combinados

Butilhidroxitolueno (BHT)

45
2. Agentes reductores: de menor potencial redox que la sustancia a

la que protegen
cido ascrbico (vitamina C) y derivados: ascorbato de

sodio (inyectables); palmitato de ascorbilo (+ -tocoferol)
Sulfito, bisulfito y metabisulfito sdicos (declaracin
obligatoria: causan alergias y destruyen la vitamina B1)
3. Antioxidantes sinrgicos: Refuerzan la accin de otros

antioxidantes (quelantes o secuestrantes)
- cido ctrico - EDTA disdico

- cido tartrico - Lecitina


Jarabe

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Sirce Cecilia Salas Ospino;

Aquella sustancia que, incluida en

Ser qumicamente inerte

Poseer buenas propiedades tcnicas

Sirce Cecilia Salas Ospino;

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Hasta 1969 se usaba sulfato clcico

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Sustancias que le confieren a las formas farmacuticas slidas

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Sustancias garantizan que el

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Mejora la capacidad de deslizamiento del polvo, lo que es importante

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Garantizar que la formacin

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Reducen la adhesin entre

Sirce Cecilia Salas Ospino,

Sirce Cecilia Salas Ospino,

Sirce Cecilia Salas Ospino,

Color Aumento de la aceptacin por parte del

Sirce Cecilia Salas Ospino;

El sabor es una sensacin compleja: las

Sirce Cecilia Salas Ospino;

Sirce Cecilia Salas Ospino;

Fungiformes: forma de champin (1,8

Sirce Cecilia Salas Ospino;

Sirce Cecilia Salas Ospino;

Tcnicas de correccin del olor y sabor

Se puede utilizar un nico correctivo o mezclas con efecto Sinrgico

Sabor Amargo: el ms comn y el ms difcil

Sabor salado: edulcorante + caramelo, canela o regaliz

Sabor cido: aromatizantes frutales + cido ctrico

Sirce Cecilia Salas Ospino;

Son sustancias naturales o artificiales

Poder Edulcorante: gramos de sacarosa que se han de disolver en agua para

Sustancias y /o mezclas de productos naturales o sintticos, destinados a ser

Idnticos a los naturales

Aceites esenciales o esencias:

- Esencia de ans Esencia de romero

Extractos: Productos obtenidos por agotamiento en fro o

Sustancias naturales aisladas:

Composicin definida y constante

Idnticos a los naturales: Mentol, Vainillina, Maltol, cido Mlico

Artificiales: Etilvainillina, Etilmaltol

Materias aromatizantes reforzadas:

Jarabe de cereza Jarabe de naranja

Elaborar medicamentos de color consistente

Sirce Cecilia Salas Ospino;

- Sustancias utilizadas para

Formas farmacuticas ms frecuentemente coloreadas:

1. Colorantes orgnicos y sus lacas:

Sirce Cecilia Salas Ospino;

2. Colorantes inorgnicos o pigmentos:

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