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FARMACOLOGIA DE

LOS PROCESOS
INFECCIOSOS

Antimicrobianos
III
Licda. Celendi Martnez
Qumica Farmacutica
Curso: Farmacologa
Aplicada
MACROLIDOS
MACROLIDOS
Anillo Macrociclico
Prototipo Eritromicina 1942 a
partir de Streptomyces
erythreus.
Claritromicina y Azitromicina
son derivados semisinteticos,
con modificaciones
estructurales que mejoran la
penetracin tisular y amplan
el espectro de actividad.
Clasificacin
Se clasifican segn el nmero de tomos de
carbono presentes en el anillo
Anillo de 14 tomos de carbono:
Eritromicina
Claritromicina

Anillo de 15 tomos de carbono:


Azitromicina Diritromicina Fluritromicina
Roxitromicina.
Anillo de 16 tomos de carbono:
Espiramicina Josamicina Miocamicina
Raquitamicina
Mecanismo de Accin
Inhiben la sntesis de protenas de la bacteria por
unin a la fraccin ribosmica 50 S de la bacteria.

Impiden la reaccin de translocacin en la cual la


cadena del pptido en crecimiento se desplaza
del sitio aceptor al donador. Tiene tambin
efectos sobre el nivel de la peptidil transferasa.

Bacteriostticos o bactericidas, depende de su


concentracin, del microorganismo, su
sensibilidad y de la fase de proliferacin.
PEPTIDIL TRANSFERASA: Se
encarga de la formacin de
enlaces peptdicos entre
aminocidos adyacentes
durante la sntesis proteica.

1. La unidad de
tRNA+aminoacil
2. transpetidacion se une al
ribosoma

peptidil-tRNA

3. El tRNA sin
carga se libera.

4. La cadena de
Sitio aceptor
6aa con tRNA se del complejo
desva al sitio ribosoma
peptidilo mRNA
Bloquea la reaccin de
(translocacion)
translocacin del
aminoacilo y formacin
de complejos de inicio..
Espectro de Accin
BACTERIAS GRAM POSITIVAS
Streptococcus A
Streptococcus Pneumoniae
(alternativa en alergia a
penicilina)
Stafilococcus aureus
Corynebacterium diphteriae
Bacillus antrhracis
Clostridium haemolyticum
Cl. Perfringes y tetani
ERITROMICINA
FORMAS: Administracin oral
Eritromicina base:
Inactivada por jugo gstrico.
Presentacin capa entrica.

DOSIS
1 2 g/da. 30 50
mg/kg/da Fraccionada
cada 6 horas
FARMACOCINTICA
Absorcin digestiva buena (mejora con
el ayuno).
Los alimentos dificultan la absorcin.

Metabolismo: Heptico Cit P450


Eliminacin: bilis en forma activa 80%,
principal va de eliminacin: heces en
forma inactiva. Orina 2 5% en forma
activa.
EFECTOS ADVERSOS

Efectos gastrointestinales:
Dolor epigstrico, anorexia,
nausea, vmitos y diarrea.

Reacciones alrgicas:

Toxicidad Heptica:
Hepatitis Colestasica Aguda
(ictericia, alteracin de la funcin
heptica).

Reacciones alrgicas:
fiebre y erupciones cutneas.
Usos Clnicos
Infecciones respiratorias:
Frmaco ideal para tratar infecciones por especies
de Corynebacterium (difteria, septicemia por
especies de Corynebacterium)
Infecciones respiratorias, neonatales, oculares o
genitales por clamidias.
Infecciones por Mycoplasma pneumoniae.
Enfermedad de los legionarios: Legionella
pneumoniae, Legionella micdadei
Infecciones de transmisin sexual: Chlamydia
trachomatis N. gonorrhoeae Ureaplasma urealyticum.
Tos ferina por Bordetella pertussis.
Gastroenteritis por Campylobacter jejuni
Pacientes alrgicos a Penicilina:
Infecciones por estreptococos (faringitis,
escarlatina, erisipelas por Streptococcus
pyogenes). Y Stafilococos.
Infecciones por Clostridium tetani
Infecciones por Treponema pallidum
Profilctico: Endocarditis en Pacientes alrgicos a
Penicilina durante procedimiento odontologicos.
Otitis media causada por Haemophilus
(combinada con sulfonamidas).
Infecciones por Staphylococcus (alternativo 2
eleccin).
INTERACCIONES
Inhibidor enzimtico
(Citocromo P 450):
Potencia los efectos de:
Teofilina,
anticoagulantes orales,
ciclosporina y
metilprednisolona.
ESTRUCTURA QUMICA

Mejor:
Estabilidad en
medio cido.
Penetracin
tisular.
Amplio espectro
de accin.

Derivados Claritromicina Metilacin en el C #6


semisintticos Azitromicina Adicin de un tomo de N
de la en el anillo de lactona.
eritromicina
AZITROMICINA CLARITROMICINA
Dosificacin 1 vez/da 2 veces/da

Tiempo de 3 das 7 10 das


Tratamiento

Actividad ++++ +++


in vitro

Concentracin + + + + ++
Tisular

Interacciones <<<< < <

Biodisponibilidad + + + +++
CLARITROMICINA
SEMISINTTICO

CARACTERSTICAS
Ms estable en medio cido.
Macrlido de mejor absorcin
digestiva.
Los alimentos no retrasan su
absorcin.
Las ventajas es menor
incidencia de intolerancia
gastrointestinal y dosificacin
menos frecuente.
AZITROMICINA
Semisinttico

FARMACOCINTICA
Se absorbe con rapidez.
La biodisponibilidad disminuye con el alimento
43%.
Se administra 1 2 horas antes de los alimentos.
Vida media eliminacin larga 60 horas.
Menos activa que Eritromicina
contra microorganismos Gram
positivos.
Ms activa que Eritromicina contra
H. influenzae
y especies de Campylobacter.
Muy activa contra M. catarrhalis,
Pasteurella multocida, especies de
Chlamydia, Mycoplasma
pneumoniae, L. pneumophila, B.
burgdorferi, especies de
Fusobacterium y N. gonorrhoeae.
OTROS ANTIBITICOS

LINCOSANIDOS

Lincomicina, Clindamicina
CARACTERSTICAS
Lincomicina: Solo tiene valor histrico.
Aislada en 1962 del Streptomyces lincolnensis, en
suelos de Lincoln, Nebraska E.E.U.U. Efecto similar a
eritromicina (estructura qumica distinta). Es un
aminocido unido a un azcar (cido trans-L-4-n-
propil-higrnico)

Clindamicina: Tiene mejor absorcin va oral.


Tiene mayor actividad antibacteriana.
CLINDAMICINA
Derivado de la
lincomicina (metil-a-tiol-
lincosamina).
Fue introducida para
reemplazar a la
lincomicina.
Es ms activa y menos
txica que la
lincomicina.
CLINDAMICINA

MECANISMO DE ACCIN
Inhiben la sntesis de
protenas de la bacteria por
unin a la fraccin
ribosmica 50 S de la
bacteria.
FARMACOCINTICA
Absorcin: Oral completa.
Alimento no influye su
absorcin, pero si la retarda.
Vida media 3 horas.
FORMAS
Palmitato (hidrlisis rpida).
Ester de fosfato para
administracin IM o IV
Uso local, gel o locin,
crema vaginal

DOSIS
Adultos 150 a 300 mg
cada 6 horas
Infecciones graves 300 a
450 mg cada 6 horas. Nios
10 a 20 mg/kg/da
fraccionada cada 6 horas.
USOS

Infecciones de la piel y tejidos blandos


causadas por estreptococos y estafilococos.
La indicacin ms importante es el
tratamiento por Bacteroides fragilis y B.
melaninogenicus.
Infecciones por anaerobios
Osteomielitis (por su buena penetracin a
tejido seo).
EFECTOS ADVERSOS
Piel (exantemas, eritema multiforme).
TGI Colitis seudomembranosa desarrollada
por una toxina de Clostridium difficile (limita su
uso).
Hepatopatas.
Alteracin en los glbulos blancos
(neutropenia).
CLORANFENICOL
Actividad antimicrobiana
Se une subunidad 50s.
Antibitico bacteriosttico
de amplio espectro.
Dosis 50-100 mg/kg/da
USOS:
Infecciones graves por rickettsias, como el tifo y
la fiebre manchada de las Montaas rocosas.
Alternativa a b lactamicos para tratamiento de
meningitis meningococica.
Tpica en infecciones oculares.
Reacciones Adversas
Trastornos Trastornos en
Gastrointestinales medula sea
Nausea, vomito y Dosismayores 50
diarrea. mg/kg/da
Clamidiasis oral y supresin de
vaginal (alteracin eritrocitos. Anemia
de flora aplsica.
microbiana
normal)
Reacciones Adversas
Toxicidad en recin
nacidos
Dosismayores de
50mg/kg/da
puede acumularse
y causar Sndrome
nio gris (vmitos,
flacidez, color
grisceo, choque y
colapso)
OXAZOLIDINONAS

lINEZOLID
LINEZOLID
Actividad contra gram+
Bacteriosttico (excepto para
streptococos bactericida).
Inhibe la sntesis de protenas al evitar la formacin
del complejo ribosmico que la inicia. (es el nico
antibitico que acta a este nivel)
Sitio de unin exclusivo localizado en el RNA
ribosmico 23S de la subunidad 50S.
linezolid

Inhibe la
enzima
transformilasa
evitando la
formacin de
la unidad
amoniacil-
2. transpetidacion RNAt

peptidil-tRNA

3. El tRNA sin
carga se libera.

4. La cadena de
Sitio aceptor
6aa con tRNA se del complejo
desva al sitio ribosoma
peptidilo mRNA
(translocacion)
Usos Clnicos
Est indicado en infecciones de la piel y
tejidos blandos, neumona nosocomial o
adquirida en la comunidad e infecciones
por Enterococcus faecium resistente a
vancomicina, siempre que se evidencie o
se sospeche resistencia a meticilina.
Neumonia Nosocomial, infecciones
cutneas complicadas.
RESERVARSE PARA INFECCIONES
POR GRAM+ MULTIRESISTENTES.
Efectos Adversos
Principal toxicidad es hematolgica.
Trombocitopenia
Anemia
neutropenia
FIN..

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