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LOS PROCESOS
INFECCIOSOS
Antimicrobianos
III
Licda. Celendi Martnez
Qumica Farmacutica
Curso: Farmacologa
Aplicada
MACROLIDOS
MACROLIDOS
Anillo Macrociclico
Prototipo Eritromicina 1942 a
partir de Streptomyces
erythreus.
Claritromicina y Azitromicina
son derivados semisinteticos,
con modificaciones
estructurales que mejoran la
penetracin tisular y amplan
el espectro de actividad.
Clasificacin
Se clasifican segn el nmero de tomos de
carbono presentes en el anillo
Anillo de 14 tomos de carbono:
Eritromicina
Claritromicina
1. La unidad de
tRNA+aminoacil
2. transpetidacion se une al
ribosoma
peptidil-tRNA
3. El tRNA sin
carga se libera.
4. La cadena de
Sitio aceptor
6aa con tRNA se del complejo
desva al sitio ribosoma
peptidilo mRNA
Bloquea la reaccin de
(translocacion)
translocacin del
aminoacilo y formacin
de complejos de inicio..
Espectro de Accin
BACTERIAS GRAM POSITIVAS
Streptococcus A
Streptococcus Pneumoniae
(alternativa en alergia a
penicilina)
Stafilococcus aureus
Corynebacterium diphteriae
Bacillus antrhracis
Clostridium haemolyticum
Cl. Perfringes y tetani
ERITROMICINA
FORMAS: Administracin oral
Eritromicina base:
Inactivada por jugo gstrico.
Presentacin capa entrica.
DOSIS
1 2 g/da. 30 50
mg/kg/da Fraccionada
cada 6 horas
FARMACOCINTICA
Absorcin digestiva buena (mejora con
el ayuno).
Los alimentos dificultan la absorcin.
Efectos gastrointestinales:
Dolor epigstrico, anorexia,
nausea, vmitos y diarrea.
Reacciones alrgicas:
Toxicidad Heptica:
Hepatitis Colestasica Aguda
(ictericia, alteracin de la funcin
heptica).
Reacciones alrgicas:
fiebre y erupciones cutneas.
Usos Clnicos
Infecciones respiratorias:
Frmaco ideal para tratar infecciones por especies
de Corynebacterium (difteria, septicemia por
especies de Corynebacterium)
Infecciones respiratorias, neonatales, oculares o
genitales por clamidias.
Infecciones por Mycoplasma pneumoniae.
Enfermedad de los legionarios: Legionella
pneumoniae, Legionella micdadei
Infecciones de transmisin sexual: Chlamydia
trachomatis N. gonorrhoeae Ureaplasma urealyticum.
Tos ferina por Bordetella pertussis.
Gastroenteritis por Campylobacter jejuni
Pacientes alrgicos a Penicilina:
Infecciones por estreptococos (faringitis,
escarlatina, erisipelas por Streptococcus
pyogenes). Y Stafilococos.
Infecciones por Clostridium tetani
Infecciones por Treponema pallidum
Profilctico: Endocarditis en Pacientes alrgicos a
Penicilina durante procedimiento odontologicos.
Otitis media causada por Haemophilus
(combinada con sulfonamidas).
Infecciones por Staphylococcus (alternativo 2
eleccin).
INTERACCIONES
Inhibidor enzimtico
(Citocromo P 450):
Potencia los efectos de:
Teofilina,
anticoagulantes orales,
ciclosporina y
metilprednisolona.
ESTRUCTURA QUMICA
Mejor:
Estabilidad en
medio cido.
Penetracin
tisular.
Amplio espectro
de accin.
Concentracin + + + + ++
Tisular
Biodisponibilidad + + + +++
CLARITROMICINA
SEMISINTTICO
CARACTERSTICAS
Ms estable en medio cido.
Macrlido de mejor absorcin
digestiva.
Los alimentos no retrasan su
absorcin.
Las ventajas es menor
incidencia de intolerancia
gastrointestinal y dosificacin
menos frecuente.
AZITROMICINA
Semisinttico
FARMACOCINTICA
Se absorbe con rapidez.
La biodisponibilidad disminuye con el alimento
43%.
Se administra 1 2 horas antes de los alimentos.
Vida media eliminacin larga 60 horas.
Menos activa que Eritromicina
contra microorganismos Gram
positivos.
Ms activa que Eritromicina contra
H. influenzae
y especies de Campylobacter.
Muy activa contra M. catarrhalis,
Pasteurella multocida, especies de
Chlamydia, Mycoplasma
pneumoniae, L. pneumophila, B.
burgdorferi, especies de
Fusobacterium y N. gonorrhoeae.
OTROS ANTIBITICOS
LINCOSANIDOS
Lincomicina, Clindamicina
CARACTERSTICAS
Lincomicina: Solo tiene valor histrico.
Aislada en 1962 del Streptomyces lincolnensis, en
suelos de Lincoln, Nebraska E.E.U.U. Efecto similar a
eritromicina (estructura qumica distinta). Es un
aminocido unido a un azcar (cido trans-L-4-n-
propil-higrnico)
MECANISMO DE ACCIN
Inhiben la sntesis de
protenas de la bacteria por
unin a la fraccin
ribosmica 50 S de la
bacteria.
FARMACOCINTICA
Absorcin: Oral completa.
Alimento no influye su
absorcin, pero si la retarda.
Vida media 3 horas.
FORMAS
Palmitato (hidrlisis rpida).
Ester de fosfato para
administracin IM o IV
Uso local, gel o locin,
crema vaginal
DOSIS
Adultos 150 a 300 mg
cada 6 horas
Infecciones graves 300 a
450 mg cada 6 horas. Nios
10 a 20 mg/kg/da
fraccionada cada 6 horas.
USOS
lINEZOLID
LINEZOLID
Actividad contra gram+
Bacteriosttico (excepto para
streptococos bactericida).
Inhibe la sntesis de protenas al evitar la formacin
del complejo ribosmico que la inicia. (es el nico
antibitico que acta a este nivel)
Sitio de unin exclusivo localizado en el RNA
ribosmico 23S de la subunidad 50S.
linezolid
Inhibe la
enzima
transformilasa
evitando la
formacin de
la unidad
amoniacil-
2. transpetidacion RNAt
peptidil-tRNA
3. El tRNA sin
carga se libera.
4. La cadena de
Sitio aceptor
6aa con tRNA se del complejo
desva al sitio ribosoma
peptidilo mRNA
(translocacion)
Usos Clnicos
Est indicado en infecciones de la piel y
tejidos blandos, neumona nosocomial o
adquirida en la comunidad e infecciones
por Enterococcus faecium resistente a
vancomicina, siempre que se evidencie o
se sospeche resistencia a meticilina.
Neumonia Nosocomial, infecciones
cutneas complicadas.
RESERVARSE PARA INFECCIONES
POR GRAM+ MULTIRESISTENTES.
Efectos Adversos
Principal toxicidad es hematolgica.
Trombocitopenia
Anemia
neutropenia
FIN..