Principales grupos de frmacos antimicrobianos

1. Aminoglucsidos: estreptomicina; neomicina; amikacina; kanamicina; tobramicina;

gentamicina; espectinomicina.
2. Betalactmicos:
A. Penicilinas:
Bencilpenicilinas: bencilpenicilina (penicilina G); fenoximetilpenicilina
(penicilina V).
Carboxipenicilinas: ticarcilina.
Isoxazolilpenicilinas: cloxacilina.
Aminopenicilinas: amoxicilina; ampicilina; bacampicilina.
Ureidopenicilinas: piperacilina
B. Cefalosporinas:
1 generacin: cefadroxilo; cefalexina; cefradina; cefalotina; cefazolina.
2 generacin: cefaclor; cefuroxima axetilo; cefprozilo; cefonicida; cefoxitina;
cefuroxima; cefminox.
3 generacin: cefixima; cefpodoxima proxetilo; ceftibuteno; cefditoreno; cefotaxima;
ceftazidima; ceftriaxona.
4 generacin: cefepima; cefpiroma.
C. Monobactamas: aztreonam.
D. Carbapenemes: imipenem; meropenem; ertapenem.
E. Inhibidores de las beta-lactamasas: amoxicilina y cido clavulnico; ampicilina y sulbactam;
piperacilina y tazobactam.
3. Anfenicoles: cloranfenicol.
4. Glicopptidos: vancomicina; teicoplanina.
5. Lincosamidas: clindamicina; lincomicina.
6. Macrlidos: eritromicina; espiramicina; josamicina; midecamicina; roxitromicina; azitromicina;
claritromicina; telitromicina.
7. Quinolonas: ciprofloxacino; ofloxacino; levofloxacino; moxifloxacino; norfloxacino.
8. Tetraciclinas: doxiciclina; minociclina; tetraciclina; oxitetraciclina

1. Aminglucosidos. Estreptomicina, neomicina, amikacina, kanamicina, tobramicina, gentamicina.

Caractersticas generales

Modo de accin Se unen a los ribosomas bacterianos (fraccin 30S), lo que ocasiona la produccin
de protenas bacterianas defectuosas, o bien la inhibicin total de la sntesis
proteica de la bacteria

Estructura Son compuestos policatinicos que contienen un aminociclitol con aminoazcares

qumica cclicos ligados por enlaces glicosdicos. Generalmente se usan las sales sulfato

Toxicidad Ototoxicidad y nefrotoxicidad dosis-dependientes. Dosis altas espaciadas son

menos txicas que dosis bajas repetidas, sin menoscabo de la accin
antimicrobiana

Farmacocintic No se absorben por va oral. Neomicina se usa por va oral para tratar infecciones
a intestinales. Penetran poco en el LCR. Se excretan en la orina por filtracin
glomerular

Espectro Bacilos gram negativos aerobios Estreptomicina, kanamicina y amikacina son

antibacteriano activos frente a Mycobacterium tuberculosis La espectinomicina se utiliza
exclusivamente en tratamientos contra la gonorrea Los antibiticos que alteran la
pared celular facilitan su penetracin. Esta es la explicacin del sinergismo que
presentan con los betalactmicos

Resistencias La resistencia bacteriana a la estreptomicina puede ocurrir por mutacin, mientras

que con los dems aminoglucsidos se asocia a la produccin, mediada por
plsmidos, de enzimas inactivadoras

Espectro antimicrobiano, va de administracin, toxicidad

Vas de
Familia Antibiticos administra Espectro antimicrobiano Toxicidad
cin

M. Gram Ototoxicidad,
Estreptomicina Estreptomicina IM
tuberculosis negativos nefrotoxicidad
aerobios
Neomicina Neomicina VO
 Amikacina Kanamicina M.
IM, IV IV
Kanamicina tuberculosis

Tobramicina IM, IV

Gentamicina IM, IV IM
Gentamicina
Netilmicina Sisomicina IM

Espectinomicina IM N.
Espectinomicina
gonorreae

Interacciones

Frmacos Efectos

Anfotericina B, cefalosporinas,
ciclosporina A, cisplatino, Potenciacin de nefrotoxicidad
vancomicina

Acido etacrnico, bumetanida y

Potenciacin de ototoxicidad
furosemida

Anticoagulantes orales Riesgo de hemorragia con kanamicina y neomicina

Bloqueantes neuromusculares Aumento del bloqueo neuromuscular

Digoxina Riesgo de ineficacia de la neomicina y gentamicina

Metotrexato Riesgo de toxicidad renal y de ineficacia de metotrexato oral

Indometacina Riesgo de toxicidad en neonatos

Reduccin efectividad aminoglucsido si concentracin de

Penicilinas
penicilina muy elevada

2. BETALACTAMICOS
A. Penicilinas
B. Cefalosporinas
C. Monobactamas
D. Carbapenemes
E. Inhibidores de Betalactamasas

Caractersticas generales

Modo de accin Son antibiticos bactericidas que actan inhibiendo la sntesis de la pared
celular bacteriana. Inhiben la transpeptidacin en las etapas finales de la
sntesis del peptidoglicano, polmero esencial para la pared bacteriana. La
alteracin de la pared produce la activacin de enzimas autolticas que
provocan la destruccin de la bacteria Por su modo de accin, actan siempre
en la fase de reproduccin celular, no son efectivos contra formas latentes ni
contra grmenes que no posean pared bacteriana (por ejemplo micoplasmas)

Estructura qumica Presentan un anillo central llamado anillo betalactmico que da nombre al
grupo

2.A. Penicilinas
Caractersticas generales

Modo de accin El general de los betalactmicos

Estructura Poseen un anillo betalactmico asociado a un anillo tiazolidnico, lo que forma el

qumica ncleo responsable de su actividad biolgica, el cido 6-amino-penicilnico. A l
se asocia una cadena lateral variable responsable de las caractersticas
antibacterianas y farmacocinticas de cada penicilina. La penicilina natural es la
penicilina G; aadiendo precursores a los cultivos de penicilium se obtienen las
penicilinas semisintticas

Toxicidad Tienen capacidad de producir reacciones alrgicas en un 5 % de la poblacin al

combinarse la estructura betalactmica con protenas orgnicas, que actan
como haptenos inductores de la formacin de anticuerpos. Presentan alergia
cruzada entre las distintas penicilinas y 8-10% de alergia cruzada con las
 cefalosporinas

Farmacocintica Dependiendo de la cadena lateral aadida al ncleo de las penicilinas varan

ampliamente sus propiedades farmacocinticas La penicilina natural (penicilina
G) slo se absorbe un 30% por va oral y es destruida por el pH del estmago; por
va IM los niveles de su preparado acuoso disminuyen un 50% en una hora, por lo
que para la va IM se usan preparados de liberacin prolongada (penicilina G
procana o benzatina). Con las meninges ntegras penetra mal al LCR, mientras
que en situacin de inflamacin menngea aguda y fiebre su penetracin es
mayor. Se elimina principalmente por va renal

Espectro Son efectivas frente a grmenes gram positivos en general, y las penicilinas de
antibacteriano amplio espectro tambin lo son frente a gram negativos

Resistencias La base principal es la produccin de penicilinasa, una betalactamasa que rompe

el anillo betalactmico. La elaboran diferentes microorganismos: estafilococo, E.
coli, Pseudomonas aeruginosa, etc

Penicilinas; vas e intervalos de administracin; espectro antimicrobiano

Vas de Intervalo
Penicilinas administraci entre dosis Espectro
n (horas)

Activas frente a Bencilpenicilinas

gram positivos
Bencilpenicilina (penicilina IV 4 Gram positivos
G)

Fenoximetilpenicilina VO 6-12
(penicilina V)

Activas frente a Carboxipenicilinas

gram negativos
Ticarcilina IM, IV 6 Gram negativos

Resistentes a Isoxazolilpenicilinas
penicilinasa
Cloxacilina VO 6 S.
aureus, estreptococos
IM, IV 6 resistentes a
penicilina

Penicilinas de Aminopenicilinas
amplio espectro
Amoxicilina VO 8 Gram positivos y
negativos
Ampicilina VO, IM, IV 6

Bacampicilina VO 12

Ureidopenicilinas

Piperacilina IV 6-8 Gram negativos

Penicilinas; interacciones

Frmacos Efectos

Alopurinol Aumento de la incidencia de erupciones cutneas

Aminoglucsidos Reduccin de la efectividad del aminoglucsido si la concentracin

de la penicilina es muy alta

Anticoagulantes orales Aumento del efecto anticoagulante (amoxicilina)

Anticonceptivos orales Reduccin del efecto anticonceptivo (ampicilina, penicilina G)

b-bloqueantes adrenrgicos Posible reduccin eficacia atenolol (ampicilina)

Ciclosporina A Aumento de su toxicidad (ticarcilina)

Litio Reduccin de la eliminacin de litio y aporte excesivo de sodio de

algunas penicilinas (ticarcilina)
Penicilinas; interacciones

Frmacos Efectos

Metotrexato Riesgo de toxicidad (carbenicilina)

Vencuronio Aumento de su efecto bloqueante neuromuscular (piperacilina)

2. B. Cefalosporinas
Caractersticas generales

Modo de El general de los betalactmicos

accin

Estructura Son antibiticos semisintticos derivados de la Cefalosporina C (antibitico natural). El

qumica ncleo activo es el cido 7-amino-cefalospornico que por modificacin de sus
cadenas laterales ha dado lugar a numerosos derivados. Est muy extendida la
clasificacin de las cefalosporinas en generaciones, lo cual tiene una base cronolgica,
pero tambin conlleva sucesivas aportaciones en su espectro y farmacocintica

Toxicidad Tienen un margen teraputico amplio y las reacciones adversas son similares a las de
las penicilinas

Farmacocin Variable
tica

Cefalosporinas; generacin y espectro antibacteriano

Orales Parenterales

1 generacin (Cef-1G) Cefadroxilo Cefalotina

Las ms activas frente a cocos gram positivos Cefalexina Cefazolina
Actividad aceptable frente a E. coli, Klebsiella Cefradina
pneumoniae, P. mirabilis

2 generacin (Cef-2G) Cefaclor Cefuroxima

Igual de activas que las Cef-1G frente a cocos gram Cefuroxima Cefonicida
positivos axetilo Cefoxitina
Ms activas frente a enterobacilos gram negativos Cefprozilo Cefminox
Tambin activas frente a H. influenzae, M.
catarrhalis y S. pneumoniae con sensibilidad reducida a
penicilinas

3 generacin (Cef-3G) Cefixima Cefotaxima

Menos activas frente a cocos gram positivos Cefpodoxima Ceftazidima
Mayor actividad frente a enterobacilos gram proxetilo Ceftriaxona
negativos, H. influenzae y N. gonorreae Ceftibuteno
Ceftazidima activa frente a P. aeruginosa Cefditoreno

4 generacin (Cef-4G) Cefepima

Ms activas que las Cef-3G frente a gram positivos y Cefpiroma
enterobacterias gram negativas
Igual actividad que ceftazidima frente a P. aeruginosa

Espectro antibacteriano de las cefalosporinas

Cef-1G Cef-2G Cef-3G Cef-4G

Cefa- Cefa- Cefacl Cefu- Cefo Cefpo- Cefo- Cefta Cefe-

lexin zolin or roxim - doxim taxim - pima
a a a xitin a a zidim
a a

Gram positivos S. aureus

++ ++ ++ + + ++ + ++
++

S. ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ + ++
pyogenes
 S.
pneumonia + ++ ++ ++ + + ++ + ++
e

E. faecalis - - - - - - - - -

Acinetobac
- - - - - - - + +
ter

B. fragilis - - - - ++ - + - -

Enterobact
- - - - - + + + ++
er

E. coli ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++

H.
Gram negativos + + + + + ++ ++ ++ ++
influenzae

Klebsiella ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++

N.
- - - + + ++ ++ + ++
gonorreae

P.
- - - - - - + ++ ++
aeruginosa

Serratia - - - - + + ++ ++ ++

Actividad: (-): nula o muy limitada; (+): moderada; (++): elevada

Interacciones de las cefalosporinas

Frmacos Efectos

Aminoglucsidos Riesgo de nefrotoxicidad

Anticidos orales Reduccin de la absorcin de cefpodoxima

Anticoagulantes orales Aumento efecto anticoagulante

Antihistamnicos H2 Disminuye absorcin cefpodoxima con famotidina

Barbitricos Erupciones con cefotaxima

Furosemida Riesgo nefrotoxicidad

Ciclosporina Aumenta niveles ciclosporina con ceftriaxona

2. C. Monobactamas. Aztreonam es su nico representante de utilidad clinica

Caractersticas generales

Modo de accin Son bactericidas, y de forma similar a las cefalosporinas actan inhibiendo la
sntesis de la pared bacteriana

Estructura Tienen un anillo betalactmico monocclico, es decir, los dos anillos se han
qumica reducido a uno solo. Al principio se aislaron a partir de bacterias pero ahora se
fabrican sintticamente

Toxicidad Reacciones adversas comunes con otros betalactmicos, pero carece de

hipersensibilidad cruzada con ellos

Farmacocintica Se administran por va parenteral

Espectro Grmenes gram negativos aerbicos. Buena efectividad frente a Pseudomonas

antibacteriano aeruginosa. No son efectivos frente a gram positivos y anaerobios. Es decir, su
espectro es similar al de los aminoglucsidos pero sin su oto y nefrotoxicidad

Resistencias Tienen una elevada resistencia a la inhibicin por betalactamasas, no presentan

resistencia cruzada con los otros betalactmicos

2. D. Carbapenemes. Iminipenem, meropenen son antibiticos de uso exclusivamente hospitalario.

Caractersticas generales

Modo de Similar a las cefalosporinas

accin

Estructura El azufre endocclico del anillo betalactmico est sustituido por un grupo metileno
qumica

Toxicidad Imipenem puede producir alteraciones neurolgicas

Farmacocint Administracin por va IV. El imipenem debe asociarse a cilastatina (inhibidor de la

ica dehidropeptidasa I renal), que impide que sea inactivado rpidamente en el rin.
Meropenem es ms estable a la dehidropeptidasa renal y puede administrarse solo.
Ertapenem puede administrarse por va IV en una sola dosis diaria

Espectro Muy amplio, poseen el espectro de accin mayor que se conoce incluyendo gram
antibacterian positivos y gram negativos as como grmenes anaerobios; buena actividad frente
o a Pseudomonas aeruginosa y Bacteroides fragilis

Resistencias Son frecuentes con Pseudomonas aeruginosa, y adems son potentes inductores de
betalactamasas por lo que aunque a los carbapenemes no les afecte, pueden inducir
resistencias a otros betalactmicos

Interacciones

Frmacos Efectos

Ciclosporina A Convulsiones y alteraciones del Sistema nervioso central e insuficiencia

renal

Teofilina Convulsiones

2. E. Inhibidores de betalactamasas. cido clavulnico, salbutam

Caractersticas generales

Modo de accin Su actividad antibacteriana es muy limitada, pero tienen una gran apetencia por
las betalactamasas, fijndose a ellas de forma irreversible. Se usan asociados a
los betalactmicos; potencian su actividad bloqueando uno de los principales
mecanismos de resistencia que desarrollan las bacterias

Estructura Son anlogos estructurales de las penicilinas, conservan el anillo betalactmico

qumica

Toxicidad Las reacciones adversas son en general leves. Las ms frecuentes son diarrea,
nuseas, vmitos, exantemas cutneos y elevacin transitoria de transaminasas

Farmacocintica Hay tres asociaciones comercializadas: amoxicilina con cido clavulnico, VO/IV;
ampicilina con sulbactam, VO/IM; piperacilina con tazobactam, IV/IM

Espectro Los tres inhibidores de penicilinasas comercializados (cido clavulnico,

antibacteriano sulbactam y tazobactam) siempre se usan asociados a una penicilina de amplio
espectro Su espectro incluye a los organismos que inicialmente eran susceptibles
a los betalactmicos y que han dejado de serlo por la difusin de cepas
productoras de penicilinasas (Staphylococcus aureus e incluso Klebsiella
sp. y Bacteroides fragilis) Los dos primeros tienen un espectro similar, el tercero
tiene un espectro antibacteriano ms amplio y mayor actividad frente a gram
negativos

Resistencias Los inhibidores de betalactamasas hoy conocidos son capaces de inhibir las
betalactamasas de tipo II a V (clasificacin de Richmond-Sykes) pero no las de
tipo I, producidas por Serratia, Enterobacter, Citrobacter y algunas cepas
de Pseudomonas aeruginosa

3. Anfenicoles. Cloranfenicol es el principal representante de este grupo

Caractersticas generales

Modo de Interfieren con la sntesis proteica bacteriana y son bacteriostticos

accin

Estructura El cloranfenicol es un derivado del cido dicloroactico y contiene un anillo

qumica nitrobenceno. Hay otros componentes de este grupo, que son derivados qumicos del
cloranfenicol
Toxicidad Depresin de la mdula sea causando pancitopenia, a veces grave. Sndrome gris del
recin nacido, con alta mortalidad

Farmacocin Es activo por va oral (en forma de palmitato), y difunde al LCR aunque las meninges
tica no estn inflamadas. La forma parenteral es el succinato. Se metaboliza en el hgado

Espectro El cloranfenicol fue el primer antibacteriano de amplio espectro descubierto. Es

antibacteria efectivo frente a grmenes gram positivos y gram negativos, as como frente a
no rickettsias y clamidias Por su potencial toxicidad no debe usarse ms que cuando no
haya una alternativa eficaz. En muchos pases se utiliza contra la fiebre tifoidea. Es
muy eficaz en la meningitis por Haemophilus influenzae y en los abscesos cerebrales
por anaerobios como el Bacteroides fragilis (es de segunda eleccin en estas
patologas) Los preparados tpicos oftlmicos son usados con frecuencia en el
tratamiento de la conjuntivitis bacteriana

Resistencias Son frecuentes y se deben a la presencia de una acetiltransferasa especfica que

inactiva la droga

Interacciones

Frmacos Efectos

Anticoagulantes orales Aumenta el Tiempo de protrombina

Sulfonilureas Aumenta el efecto hipoglucemiante

Barbitricos, fenitona, rifampicina, etionamida, Disminuye el metabolismo y aumenta la vida

ciclofosfamida media de estos frmacos

4. Glucopeptidos. Vancomicina representante del grupo

Caractersticas generales

Modo de Acta a travs de la inhibicin de la sntesis de la pared bacteriana

accin

Estructura Glicopptidos
qumica

Toxicidad Ototoxicidad y nefrotoxicidad

Farmacocin Son frmacos para uso por va parenteral

tica

Espectro Muy activos frente a cocos gram positivos. La vancomicina se utiliza para las
antibacteria infecciones por estafilococos meticilin-resistentes y para el tratamiento y profilaxis de
no la endocarditis cuando otros antibiticos no pueden usarse debido a hipersensibilidad
o a resistencias bacterianas. La teicoplanina tiene un espectro similar pero mayor
duracin de accin y se puede administrar por va IM La vancomicina por va oral (no
se absorbe) es el tratamiento de eleccin de la colitis pseudomembranosa
(Clostridium difficile)

Interacciones

Frmacos Efectos

Aminoglucsidos Riesgo de toxicidad renal y auditiva

Bloqueantes Aumento del bloqueo neuromuscular de suxametonio y vencuronio

neuromusculares

Digoxina Riesgo de ineficacia de la digoxina

Indometacina Riesgo de toxicidad por vancomicina en neonatos

 5. Lincosamidas. Clindamicina y lincomicina. Son representantes de este grupo
Caractersticas generales

Modo de accin Se unen a la fraccin 50S de los ribosomas bacterianos interfiriendo la

sntesis proteica, de forma similar a los macrlidos

Estructura qumica La lincomicina es un derivado del cido propilhigrnico y la clindamicina de su

derivado 7-desoxi 7-cloro

Toxicidad Su principal riesgo es el de poder producir colitis pseudomembranosa

Farmacocintica Activas por va oral y parenteral

Espectro Aunque no se relacionan estructuralmente, las lincosamidas tienen un

antibacteriano espectro de accin muy similar a los macrlidos. Principalmente son activas
frente a gram positivos y frente a Bacteroides spp. Su principal indicacin
hoy da son las infecciones graves por anaerobios. Tambin tienen
efectividad antiprotozooaria. Se usa en el tratamiento del acn por va tpica

Resistencias Pueden aparecer resistencias cruzadas entre lincosamidas, macrlidos y

estreptograminas

Interacciones de clindamicina

Frmacos Efectos

Relajantes musculares Aumenta la accin miorrelajante

Loperamida, caolina, Aumenta el riesgo de colitis pseudomembranosa

pectina

Cloranfenicol Antagonismo

Macrlidos Antagonismo, desarrollo de resistencias cruzadas

6. Macrolidos. Los principales componentes de ste grupo son: eritromicina, espiramicina; josamicina;
midecamicina; roxitromicina; azitromicina; claritromicina.

Caractersticas generales

Modo de Inhiben la sntesis proteica bacteriana por fijacin a la subunidad 50S de los
accin ribosomas. Pueden ser bacteriostticos o bactericidas

Estructura Estn compuestos por un anillo lactnico macrocclico que puede tener 14, 15 o 16
qumica tomos de carbono, al que se unen diversos desoxiazcares

Toxicidad En general presentan buena tolerancia, siendo sus efectos adversos ms frecuentes
los relacionados con el aparato digestivo: dolor abdominal, nauseas y vmitos La
telitromicina puede producir empeoramiento de la miastenia gravis, prdida
transitoria de la conciencia y alteraciones temporales de la visin

Farmacocint Se absorben bien por el tracto digestivo. Se utilizan por va oral, y algunos por va IV
ica

Espectro Es similar al de las penicilinas, pero tambin son efectivos frente a Legionella
antibacterian pneumophila, Mycoplasma pneumoniae y algunas rickettsias y clamidias
o

Resistencias Presentan resistencias cruzadas entre los miembros del grupo, excepto la telitromicina

Vas de administracin e intervalos

Frmaco Va administracin Intervalo dosis (horas)

Azitromicina VO, IV 24

Claritromicina VO, IV 12

Diritromicina VO 24
Eritromicina VO, IV 6-8

Espiramicina VO 6-8

Josamicina VO 6-8

Midecamicina VO 8-12

Roxitromicina VO 12

Telitromicina VO 24

Interacciones

Frmacos Efectos

Anticoagulantes orales Potencian el efecto anticoagulante de los cumarnicos

Cabergolina, carbamazepina, ciclosporina, Aumenta el nivel plasmtico y toxicidad potencial de

digoxina, ergotamina, metilprednisolona, estas drogas (efectos potenciales relacionados sobre
midazolam, teofilina, triazolam, valproato todo con eritromicina y claritromicina)

Loratadina, mizolastina, terfenadina Aumentan los niveles plasmticos de los

antihistamnicos

Omeprazol Aumentan los niveles plasmticos de omeprazol y

claritromicina

Quinidina Aumenta el riesgo de arritmias

Zidovudina La claritromicina disminuye la absorcin de

zidovudina

Efavirenz, ritonavir Aumentan los niveles plasmticos del macrlido

7. Quinolonas. De primera generacin: acido nalidixico, Fluorquinolonas: ciprofloxacino, ofloxacino,

levofloxacino, moxifloxacino y norfloxacino.
Caractersticas generales

Modo de Son agentes bactericidas que actan inhibiendo selectivamente la ADN-girasa

accin bacteriana, enzima que interviene en el plegamiento de la doble hlice del ADN, y que
es fundamental para la estructura tridimensional correcta del material gentico

Estructura Son antibacterianos sintticos con una estructura qumica bsica comn, 4-oxo-1,4-
qumica dihidroxiquinoleina, compuesta por dos anillos, uno de tipo piridona y otro aromtico,
que puede ser bencnico. La incorporacin de un tomo de flor en posicin 6 dio
origen a las fluorquinolonas

Toxicidad En general son bien toleradas, con reacciones adversas leves y poco frecuentes que
pueden afectar al aparato digestivo, sistema nervioso central (insomnio, nerviosismo,
cefalea) y fototoxicidad. Su principal inconveniente es su capacidad para lesionar el
cartlago en fase de crecimiento, por lo que su uso en nios, mujeres embarazadas y
gestantes est restringido

Farmacocin Todas son efectivas por va oral. Las de primera generacin deben administrarse 4
tica veces al da, pero las fluorquinolonas slo precisan una o dos administraciones diarias
El norfloxacino no alcanza niveles sanguneos suficientes para ser til en infecciones
sistmicas, pero s es til en infecciones urinarias

Espectro Las quinolonas de primera generacin, cuyo primer antibitico y ms representativo

antibacteria es el cido nalidxico es activo frente a gram-negativos y muy poco efectivo frente
no a Pseudomonas sp. y gram-positivos. Dado que slo consigue concentraciones
bactericidas en orina, se usa habitualmente para el tratamiento de infecciones
urinarias. Las dems quinolonas de primera generacin, derivadas del cido nalidxico,
no han aportado mejoras significativas respecto a este Las fluorquinolonas aportan un
espectro antibacteriano ms amplio y mejores condiciones farmacocinticas (excepto
norfloxacino) para su uso en infecciones sistmicas (por ejemplo Pseudomonas
aeruginosa era difcil de tratar por va oral antes de la aparicin de estos frmacos). El
ciprofloxacino puede valorarse como alternativa en algunas situaciones especiales
(infecciones por Shigella, Bacillus antracis, micobacterias atpicas, en infecciones de
orina por Pseudomona sp. y nefropata de base, nios con fibrosis qustica, etc.)

Resistencias Conviene evitar su uso indiscriminado para evitar la difusin de cepas resistentes
 Ciprofloxac Ofloxacin Levofloxaci Moxifloxaci
Espectro de las quinolonas
ino o no no

Enterobacterias gram negativas +++ +++ +++ +++

Gram negativos; gonococo, meningococo, H.

+++ +++ +++ +++
influenzae, H. ducreyl, M. catarrhalis

Cocos gram positivos: S. aureus +++ +++ +++ +++

P. aeruginosa +++ +++ +++ -

M. tuberculosis ++ ++ ++ ++

M. leprae ++ ++ ++ ++

C. trachomatis ++ ++ ++ ++

Cocos gram positivos; estreptococo +/- +/- +/- +++

Anaerobios +/- +/- +/- +/-

Otras micobacterias +/ +/- +/- +/-

Otras pseudomonas +/- +/- +/- +/-

Treponema pallidum - - - -

Candida albicans - - - -

Actividad: (-): nula o muy limitada; (+): moderada; (++): elevada

Interacciones

Frmacos Efectos

Anticidos orales o sucralfato Disminuyen absorcin de las fluorquinolonas

Anticoagulantes orales Riesgo hemorrgico (norfloxacino, ciprofloxacino)

Cafena Riesgo toxicidad por cafena (enoxacino, norfloxacino y

ciprofloxacino)

Ciclosporina A Riesgo de toxicidad por ciclosporina (ciprofloxacino, norfloxacino)

Diazepam Riesgo de toxicidad por diazepam (ciprofloxacino)

Fenitona Posible toxicidad por fenitona (ciprofloxacino)

Foscarnet Riesgo de convulsiones

Hierro Riesgo de ineficacia de fluorquinolonas

Metoprolol Riesgo de toxicidad de metoprolol (ciprofloxacino)

Pentoxifilina Riesgo de toxicidad por xantinas

Rifampicina Riesgo de ineficacia de ciprofloxacino

Teofilina Riesgo de toxicidad (ciprofloxacino, enoxacino y norfloxacino)

8. Tetraciclinas. Componen este grupo: doxiciclina, minociclina, tetraciclina, oxitetraciclina

Caractersticas generales

Modo de A diferencia de las penicilinas y aminoglucsidos, son generalmente bacteriostticas a

accin las concentraciones que alcanzan en los tejidos humanos pero actan de forma similar
a ellos interfiriendo la sntesis proteica de los organismos susceptibles

Estructura Originariamente eran derivados de ciertas cepas de Streptomices, y comparten el

qumica mismo ncleo tetracclico Las glicilciclinas (tigeciclina), derivan de la minociclina por
sustitucin de un resto de glicina
Toxicidad Sus efectos secundarios son frecuentes e importantes. Su depsito en hueso y dientes
en formacin los contraindica en embarazadas y nios menores de 8 aos; efectos
antianablicos especialmente en pacientes con insuficiencia renal; cambios grasos en
hgado; fotosensibilidad; trastornos gastrointestinales

Farmacocin Son activas por va oral. Las tetraciclinas ms antiguas (tetraciclina y oxitetraciclina)
tica precisan 3-4 tomas diarias, las dems permiten su administracin cada 12 horas,
incluso doxiciclina puede ser administrada cada 24 horas. Doxiciclina y minociclina se
inactivan en el hgado y se eliminan por heces, mientras que las dems se eliminan de
forma inalterada por el rin por lo que estn contraindicadas en la insuficiencia renal
(riesgo de acumulacin) La tigeciclina slo est comercializada para perfusin IV

Espectro Todas ellas tienen un espectro muy amplio, que incluye bacterias gram positivas y
antibacteria gram negativas, clamidias, rickettsias, micoplasmas, espiroquetas, algunas
no micobacterias y algunos protozoos La tigeciclina ha sido autorizada para el
tratamiento de infecciones complicadas intraabdominales, de piel y de tejidos blandos

Resistencias Su amplio uso ha favorecido la aparicin de resistencias, por lo que no suelen ser
antibiticos de eleccin en infecciones por gram positivos y negativos. Mantienen un
lugar en infecciones por clamidias, rickettsias, micoplasmas, acn grave, clera, etc.
Tigeciclina, por su peculiaridad estructural, elude algunos mecanismos de resistencia
a las dems tetraciclinas

Interacciones

Frmacos Efectos

Alcohol, anticidos, barbitricos, carbamazepina, Disminuyen la absorcin de la tetraciclina

hierro oral, fenitona, productos lcteos, sucralfato
y bismuto

Digoxina Riesgo de intoxicacin digitlica

Anticoagulantes orales Riesgo de hemorragia

Metotrexato Riesgo de toxicidad por metotrexato

Teofilina Aumenta la toxicidad de teofilina