1.

ADME
a. Absorbsi
Setelah pemberian obat secara oral, obat diserap dengan baik dari lambung dan
usus halus, dengan kadar puncak terjadi 2 sampai 20 jam kemudian. Kadar
terapeutik untuk orang dewasa adalah sekitar 20 sampai 40 mikro gram per ml.
Sedangkan pada anak, kadar yang sedikit lebih rendah masih efektif.
Phenobarbital diserap dalam berbagai derajat setelah pemberian oral, rektal atau
parenteral. Garam-garam lebih cepat diserap daripada asam. Tingkat penyerapan
meningkat jika garam natrium ditelan sebagai larutan encer atau diminum pada
saat perut kosong.
b. Distribusi
Fenobarbital adalah asam lemah yang diserap dan dengan cepat didistribusikan ke
seluruh jaringan dan cairan dengan konsentrasi tinggi di otak, hati, dan ginjal.
Semakin ia larut lemak, semakin cepat pula ia menembus semua jaringan tubuh.
Durasi kerja, yang berkaitan dengan tingkat dimana fenobarbital didistribusikan
ke seluruh tubuh bervariasi antara orang-orang dan pada orang yang sama dari
waktu ke waktu. Long-acting fenobarbital memiliki onset kerja 1 jam atau lebih
dan durasi tindakan dari 10 sampai 12 jam. Fenobarbital memiliki kelarutan lipid
terendah, pengikatan dengan plasma terendah, pengikatan dengan protein di otak
terendah, penundaan terpanjang pada onset aktivitas , dan durasi aksi terpanjang
di kelas barbiturat.
c. Metabolisme
Metabolisme fenobarbital terjadi di hati berupa hidroksilasi dan konjugasi ke
sulfat atau asam glukuronat, diikuti oleh ekskresi melalui ginjal. Waktu paruh
fenobarbital adalah dari 50 sampai 100 jam. Fenobarbital dimetabolisme terutama
oleh sistem enzim mikrosomal hati, dan produk-produk metabolisme
diekskresikan dalam urin, dan dalam tinja.
d. Ekskresi
Sekitar 25 sampai 50 persen dari dosis fenobarbital dihilangkan tidak berubah
dalam urin. Ekskresi barbiturat yang tidak dimetabolisme adalah salah satu fitur
yang membedakan kategori long-acting dari mereka yang termasuk kategori lain
golongan barbiturat yang hampir seluruhnya dimetabolisme. Metabolit aktif dari
barbiturat diekskresikan sebagai konjugat dari asam glukuronat.

2. Absorbsi oral
Setelah pemberian obat secara oral, obat diserap dengan baik dari lambung dan usus
halus, dengan kadar puncak terjadi 2 sampai 20 jam kemudian. Kadar terapeutik
untuk orang dewasa adalah sekitar 20 sampai 40 mikro gram per ml. Sedangkan pada
anak, kadar yang sedikit lebih rendah masih efektif. Phenobarbital diserap dalam
berbagai derajat setelah pemberian oral, rektal atau parenteral. Garam-garam lebih
cepat diserap daripada asam. Tingkat penyerapan meningkat jika garam natrium
ditelan sebagai larutan encer atau diminum pada saat perut kosong.

3. Biotransformasi
Biotransformasi atau metabolisme obat ialah proses perubahan struktur kimia obat
yang terjadi dalam tubuh dan dikatalisis oleh enzim. Pada proses ini molekul obat
diubah menjadi lebih polar artinya lebih mudah larut dalam air dan kurang larut dalam
lemak sehingga lebih mudah diekskresi melalui ginjal. Selain itu, pada umumnya obat
 menjadi inaktif, sehingga biotransformasi sangat berperan dalam mengakhiri kerja
obat.

4. Waktu paruh
Waktu paruh fenobarbital adalah dari 50 sampai 100 jam.

5. Distribusi
Fenobarbital adalah asam lemah yang diserap dan dengan cepat didistribusikan ke
seluruh jaringan dan cairan dengan konsentrasi tinggi di otak, hati, dan ginjal.
Semakin ia larut lemak, semakin cepat pula ia menembus semua jaringan tubuh.
Durasi kerja, yang berkaitan dengan tingkat dimana fenobarbital didistribusikan ke
seluruh tubuh bervariasi antara orang-orang dan pada orang yang sama dari waktu ke
waktu. Long-acting fenobarbital memiliki onset kerja 1 jam atau lebih dan durasi
tindakan dari 10 sampai 12 jam. Fenobarbital memiliki kelarutan lipid terendah,
pengikatan dengan plasma terendah, pengikatan dengan protein di otak terendah,
penundaan terpanjang pada onset aktivitas , dan durasi aksi terpanjang di kelas
barbiturat.

6. Metabolisme
Metabolisme fenobarbital terjadi di hati berupa hidroksilasi dan konjugasi ke sulfat
atau asam glukuronat, diikuti oleh ekskresi melalui ginjal.. Fenobarbital
dimetabolisme terutama oleh sistem enzim mikrosomal hati, dan produk-produk
metabolisme diekskresikan dalam urin, dan dalam tinja.

7. Dosis
Kejang umum tonik-klonik, kejang parsial, per oral
DEWASA 60-180 mg saat malam
ANAK sampai 8 mg/kg sehari
Kejang demam, per oral
ANAK sampai 8 mg/kg sehari
Kejang neonatal, injeksi intravena (larutkan 1:10 dengan air untuk injeksi),
neonatus 5-10 mg/kg tiap 20-30 menit sampai konsentrasi plasma 40 mg/liter
Status epileptikus, injeksi intravena (larutkan 1: 10 dengan air untuk injeksi)
DEWASA 10 mg/kg dengan kecepatan tidak lebih dari 100 mg/menit (sampai
dosis maksimal 1 g)
ANAK 5-10 mg/kg dengan kecepatan tidak lebih dari 30 mg/menit.

8. Mekanisme kerja
Fenobarbital adalah penurun ambang stimulasi sel saraf di korteks motorik sehingga
terjadi hambatan penyebaran aktivitas listrik (lepas muatan) dari fokus aktivitas
epilepsi di otak. Fenobarbital bekerja pada reseptor GABA sehingga menyebabkan
peningkatkan inhibisi sinaptik. Hal tersebutlah yang menyebabkan adanya efek
terangkatnya ambang kejang. Selain itu, hal tersebut pula dapat mengurangi
penyebaran aktivitas kejang dari fokus kejang. Fenobarbital juga dapat menghambat
saluran kalsium, mengakibatkan penurunan pengeluaran transmitter yang memiliki
fungsi untuk merangsang.

9. Efek samping
Mengantuk, kelelahan, depresi mental, ataksia dan alergi kulit, paradoxical excitement
restlessness, bingung pada orang dewasa dan hiperkinesia pada anak, anemia
megaloblastik dapat diterapi dengan asam folat.