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PROPIEDADES FISICOQUMICAS DE LOS MEDICAMENTOS

Tomado de:
Sagstegui Guarniz. W. A.
Propiedades fisicoqumicas y absorcin de frmacos.
Escuela de Farmacia y Bioqumica. Facultad de Ciencias de la Salud. Universidad
Catlica los ngeles Chimbote. ULADECH. Chimbote, Per.

Solubilidad

Es la mxima cantidad de soluto capaz de disolverse en una cantidad dada de


solvente. Los solutos, en este caso los frmacos, se pueden clasificar en tres
grupos:

Hidrosolubles, cuando se disuelven fcilmente en agua


Liposolubles si se disuelven fcilmente en aceite
Poco solubles aquellos que se disuelven muy poco en alguno de los dos solventes
mencionados anteriormente.

Coeficiente de reparto

Es la medida de la cantidad relativa en que un frmaco se disuelve tanto en agua


como en aceite. Recordemos que la membrana celular est compuesta por una bicapa
lipdica que en el exterior es liposoluble y en el interior es hidrosoluble; por lo
tanto, si un frmaco es muy liposoluble atravesar la pared externa pero corre el
riesgo de quedar atrapado en el interior de la membrana donde el medio es
hidrosoluble. Adems se debe tener en cuenta que el 60% de nuestro cuerpo es
agua.

En conclusin, un frmaco debe tener un coeficiente de reparto tal que le permita


atravesar las membranas biolgicas (liposoluble) y al mismo tiempo disolverse en
los tejidos corporales (hidrosoluble)

pH

Es la medida de la concentracin de iones hidronio (H30+) que estn presentes en


una solucin acuosa. Un cido es toda sustancia que disuelta en agua es capaz
de ceder protones, mientras una base es toda sustancia que disuelta en agua
es capaz de aceptar protones. Los cidos y bases fuertes se disocian
100% mientras que los cidos y bases dbiles no lo hacen totalmente, y dependen
del pH del medio. Por lo tanto la cantidad de una sustancia que se pueda
encontrar en forma ionizada (hidrosoluble) o no ionizada (liposoluble) depender
de su pKa (pH en el cual el 50% est disociado y el 50% no lo est). La
disociacin de cidos y bases dbiles la podemos representar en la siguiente
reaccin:
Todos los frmacos pueden ser clasificados en dos grupos: cidos y bases dbiles
y dependiendo del pH del medio (cido para el estmago y neutro o ligeramente
alcalino para el duodeno) predominar la forma ionizada o no ionizada. En
la Tabla se renen los resultados de la mencionada interaccin:

Efecto del pH sobre la absorcin y eliminacin de frmacos

Las propiedades fsico-qumicas del frmaco van a condicionar muchos de estos


procesos, por lo que son de gran importancia en cuanto a la biodisponibilidad del
frmaco. As, por ejemplo: De la solubilidad en agua y lpidos, depender el grado
de absorcin a travs de las membranas, la acumulacin en depsitos grasos
(distribucin) o la velocidad de eliminacin.

Adems, en los frmacos ionizables (cidos o bases, que constituyen la inmensa


mayora de los frmacos conocidos) hay que tener en cuenta:

El grado de ionizacin para cuantificar la absorcin a travs de las membranas.


Otras propiedades fsico-qumicas tales como el grado de fijacin a las
protenas plasmticas o la magnitud molecular que puede influir sobre la distribuci
n delfrmaco o sobre su eliminacin.
Las propiedades fsico qumicas tambin pueden determinar la capacidad de un
frmaco para formar enlaces con la biofase.

Procesos que determinan la biodisponibilidad de un frmaco segn su va de


administracin

Funcionalmente la membrana celular se comporta como una barrera


semipermeable: Algunas sustancias hidrosolubles y liposolubles de bajo peso
molecular, atraviesan fcilmente las membranas celulares, mientras que
molculas con carga elctrica o de gran tamao (protenas) no lo hacen. Los
movimientos transmembrana de los frmacos son influenciados por la
composicin y estructura de la membrana celular. Esta es delgada (70 - 100
amstrong) y compuesta de fosfolpidos y carbohidratos dispersos as como grupos
de protenas integrales que actan como receptores, canales, bombas, enzimas o
simplemente son estructurales. La teora de la bicapa lipdica o unidad de
membrana propuesta por Davson y Danielly (1952), considera que la membrana
celular est compuesta por dos capas de fosfolpidos entre dos capas superficiales
de protenas, con las "cabezas" hidroflicas de los fosfolpidos orientadas hacia el
exterior mientras que las "colas" hidrofbicas estn alineadas hacia el interior.
Esta teora explica la observacin que los frmacos liposolubles tienden a penetrar
ms fcilmente la membrana que las sustancias polares. Sin embargo este
modelo no tiene en cuenta la difusin del agua, el paso de molculas de bajo peso
molecular (urea) y ciertos iones.

El modelo de mosaico fluido propuesto por Singer y Nicolson (1972), explica la


difusin transcelular de molculas polares. Segn este modelo, la membrana
consiste en protenas globulares embebidas en un fluido dinmico dentro de una
matriz de una bicapa lipdica. Estas protenas ofrecen una ruta para la
transferencia selectiva de iones y molculas polares a travs de la barrera lipdica
y formando dos tipos de poros: Los primeros alrededor de 10 nanmetros y los
otros entre 50-70 nm. Los primeros actan como canales para la difusin de agua
o iones (Na+, K+, Cl-, etc).