CENTRUL DE STUDII TEFAN CEL MARE I SFNT PACANI

COALA POSTLICEAL SANITAR

CUPRINS
Contents
1. PROPRIETI FARMACOLOGICE.............................................
1.1. PROPRIETI FARMACODINAMICE.................................................3
1.2. PROPRIETI FARMACOCINETICE..................................................4
2. DATE CLINICE.................................................................................
2.1. INDICAII TERAPEUTICE....................................................................4
2.3. PRECAUII...............................................................................................5
2.4. REACII ADVERSE.................................................................................5
3. PRODUSE FARMACEUTICE DISPONIBILE PE PIA...........
BIBLIOGRAFIE.....................................................................................

2
1. PROPRIETI FARMACOLOGICE
1.1. PROPRIETI FARMACODINAMICE
Grupa farmacoterapeutic: medicamente utilizate n tratamentul tulburrilor
funcionale gastro-intestinale, papaverin i derivai, codul ATC: A03A D02.
Clorhidratul de drotaverin este un derivat izochinolinic al crui efect
spasmolitic se bazeaz pe aciunea sa de a inhiba activitatea enzimatic a
fosfodiesterazei IV (PDE IV). Ca urmare, crete concentraia de AMPc ( adenozin-3,5-
monofosfatul ciclic), care, prin inactivarea miozinkinazei uoare (MLCK), duce la
relaxarea muchiului neted. S-a demonstrat c, in vitro, drotaverina inhib PDE IV,
fr a inhiba izoenzimele PDE III i PDE V.
Din punct de vedere funcional, PDE IV pare s fie important n scderea
activitii contractile a muchiului neted, sugernd c inhibarea selectiv a acestei
izoenzime poate fi util n tratamentul tulburrilor gastro-intestinale determinate de
hipermotilitate i al altor afeciuni asociate cu spasm la nivelul tractului gastro-
intestinal.
Enzima care hidrolizeaz AMPc din miocard i celulele musculaturii netede
vasculare este reprezentat n special de izoenzima PDE III. Deoarece aceast enzim
nu este inhibat de clorhidratul de drotaverin, medicamentul nu determin efecte
cardiovasculare importante.
Clorhidratul de drotaverin este eficace n combaterea spasmelor musculaturii
netede att de origine nervoas ct i muscular. Indiferent de inervaia autonom,
clorhidratul de drotaverin acioneaz asupra musculaturii netede a tractului gastro-
intestinal i urogenital, cilor biliare i sistemului circulator.
Datorit efectului vasodilatator, clorhidratul de drotaverin mbuntete
circulaia la nivelul esuturilor.
Efectul drotaverinei este mai intens dect al papaverinei, absorbia sa este mai
rapid i mai complet iar legarea de proteinele plasmatice mai mic. Spre deosebire
de papaverin, drotaverina nu determin reacii adverse respiratorii dup administrarea
parenteral.

3
 1.2. PROPRIETI FARMACOCINETICE
Clorhidratul de drotaverin se absoarbe rapid i complet, att dup administrare oral
ct i parenteral. Se leag n proporie mare de proteinele plasmatice umane (95-98%), n
special de albumin, gama i beta globuline. Concentraia plasmatic maxim (Cmax) se
atinge la 45-60 minute dup administrarea oral. Dup metabolizare la primul pasaj hepatic,
numai 65% din doza administrat ajunge nemodificat n circulaia sistemic.
Drotaverina este metabolizat la nivel hepatic. Timpul su de njumtire plasmatic
este de 8-10 ore.
Dup 72 ore, drotaverina nu se mai regsete n organism. Este eliminat prin urin n
proporie de peste 50% i n proporie de aproximativ 30% prin fecale. Se excret n principal
sub form de metabolii, forma sa nemodificat neregsindu-se n urin.

2. DATE CLINICE
2.1. INDICAII TERAPEUTICE
spasmul musculaturii netede asociat afeciunilor cilor biliare: litiaz biliar, colangiolitiaz,
colecistit, pericolecistit, colangit, papilit.
spasmul musculaturii netede asociat afeciunilor tractului urinar: litiaz renal, litiaz
ureteral, pielit, cistit i n spasme ale musculaturii vezicii urinare.
Ca tratament adjuvant n:
spasmul musculaturii netede asociat afeciunilor tractului gastro-intestinal: ulcer gastric sau
duodenal, gastrit, spasme ale sfincterelor cardia i pilor, enterit, colit, colit spastic
nsoit de constipaie, forme de colon iritabil nsoite de meteorism;
cefalee cu senzaie de tensiune intracranian;
afeciuni ginecologice: dismenoree.

2.2. CONTRAINDICAII
hipersensibilitate la clorhidrat de drotaverin sau la oricare dintre excipieni;
insuficien hepatic sever;
insuficien renal sever;
insuficien cardiac sever (sindrom de debit sczut).

4
2.3. PRECAUII
Este necesar o atenie crescut n cazul administrrii la pacieni cu hipotensiune
arterial.
Un comprimat No-Spa 40 mg conine lactoz 52 mg, iar un comprimat No-Spa forte
80 mg conine lactoz 104 mg. n cazul administrrii conform recomandrilor, fiecare doz
reprezint un aport de lactoz de pn la 156 mg, care poate determina tulburri gastro-
intestinale la pacienii cu intoleran la lactoz. Pacienii cu afeciuni ereditare rare de
intoleran la galactoz, deficit de lactaz Lapp sau sindrom de malabsorbie la glucoz -
galactoz nu trebuie s utilizeze acest medicament.
Utilizarea drotaverinei la copii nu a fost evaluat n studii clinice.
Comprimatele No-Spa forte 80 mg nu trebuie administrate copiilor datorit cantitii
mari de substan activ pe care o conin.

2.4. REACII ADVERSE

n cadrul studiilor clinice, urmtoarele evenimente adverse au fost raportate a avea
relaie de cauzalitate cu drotaverina. Evenimentele adverse sunt clasificate pe aparate, organe
i sisteme, dup frecven: foarte frecvente (1/10), frecvente (1/100 i <1/10), mai puin
frecvente (1/1000 i <1/100), rare (1/10000 i <1/1000), foarte rare (<1/10000).
Tulburri cardiace:
Rare: palpitaii, hipotensiune arterial.
Tulburri ale sistemului nervos central:
Rare: cefalee, vertij, insomnie.
Tulburri gastro-intestinale:
Rare: grea, constipaie.
Tulburri ale sistemului imunitar:
Rare: reacii alergice (edem angioneurotic, urticarie, erupie cutanat, prurit)

3. PRODUSE FARMACEUTICE DISPONIBILE PE PIA

ANTISPASMIN 40 mg
DROTAVERIN LABORMED 40 mg
DROTAVERIN LABORMED 80 mg
NO - SPA(R) FORTE 80 mg
NO-SPA 40 mg/2 ml

5
 SPASMOCALM
SPAVERIN 40 mg
SPAVERIN 80 mg

6
BIBLIOGRAFIE

www.anm.ro
www.medipedia.ro