Definiciones:

Frmaco se define como una molcula que cambia un proceso fisiolgico.

Frmaco + excipientes = medicamento.

Es el principio activo de un medicamento.

Los excipientes hacen que el componente activo sea transportado y evita que se degrade.

Droga se define como una molcula que cambia un proceso fisiolgico pero que tienes efectos
predominantemente nocivos. Usualmente se utilizan con fines recreativos, para generar placer, p.ej:
cocana.

Efecto: se entiende como toda modificacin bioqumica o fisiolgica que produce un farmaco
sobre el organismo. Por lo general los medicamentos no crean nuevas funciones sino que
modifican funciones existentes.

Farmacologa bsica: Estudia el medicamento desde el punto de vista de su Farmacocintica,

Farmacodinmica, estructura y propiedades fisicoqumicas.

Farmacologa clnica: Estudia el comportamiento del frmaco en el ser humano. P.ej :Polifarmacia,
interacciones y ajustes de las dosis.

Farmacoepidemiologa: Aplicacin de la Epidemiologa en la farmacologa.

Farmacovigilancia: relativo a la deteccin, evaluacin, entendimiento y prevencin de los

eventos adversos a medicamentos o cualquier otro problema relacionado con ellos.

Farmacoeconoma: Relacin costo-beneficio de tratamiento farmacolgico.

Farmacocintica clnica: Estudios de absorcin, distribucin, metabolismo y excrecin

aplicados al paciente (actividad del frmaco en el ser humano). En Colombia no existe debido a
que no se miden los niveles sricos de los medicamentos.

Farmacodinamia clnica: Estudio del mecanismo de accin aplicado a la fisiopatologa del

paciente.

Farmacogentica: Estudia la relacin entre la respuesta de un individuo frente a un frmaco y la

composicin gentica del mismo. La farmacogenmica hace parte de ella y consiste en hacer uso
del conocimiento del genoma humano para la bsqueda de caracteristicas genticas particulares
que definen determinadas respuestas ante distintos frmacos.

Farmacognosia: Estudia el origen de los frmacos.

Natural: derivado animal, vegetal o mineral

Sinttico: producto de la sntesis qumica

Semisinttico: se obtiene con la modificacin qumica frmaco natural.

Farmacia:

Se ocupa de la preparacin y fraccionamiento de los frmacos.

Farmacotecnia:

Estudia la preparacin de los medicamentos en formas de presentacin adecuadas (Formas

farmacuticas) para ser administrada a los pacientes.

Farmacografa:

Es la rama de la farmacologa que estudia las normas de prescripcin de los medicamentos.

Farmacoterapia:

estudia la aplicacin de los frmacos al tratamiento de enfermedades en el ser humano.

Toxicologa:

Inicialmente se consider una rama de la farmacologa que estudia los venenos pero ahora se
considera ina ciencia independiente que se encarga del estudio, prevencin, diagnstico y
tratamiento de las intoxicaciones

Liberacin
Desintegracin
 Disolucin Biofarmaceutica.

Absorcin

Distribucin

Sitio blanco.

Efecto. Farmacodinamia.

Metabolismo

Eliminacin. Farmacocintica.

La biofarmaceutica estudia la relacin entre las propiedades fisicoqumicas del medicamento,

la dosis, rutas de administracin y la disponibilidad del medicamento en el sitio de accin.

La farmacocintica estudia los procesos a los cuales se somete el frmaco dentro de

organismo: desde absorcin a excrecin.

La farmacodinamia estudia los efectos del frmaco en el organismo: su mecanismo de accin.

Vas de administracin de los frmacos:

La administracin es el primer contacto del frmaco con el organismo en donde ocurre un

proceso de desintegracin de la forma farmacutica y liberacin del principio activo.

Debe respetarse siempre la via de administracin de medicamento.

Oral (enteral): utiliza TGI para absorcin

Va ms comn de adminstracin

Ventajas: inocua, conveniente y barata.

Desventajas: requiere adherencia del paciente, vmito por irritacin, desactivacin por
enzimas o pH digestivos, es captado y metabolizado por la flora intestinal y/o el hgado
antes de llegar al torrente sanguneo (menor biodisponibilidad).

Parenteral: todas las dems formas de administracin = utilizan otras vas para absorcin.

Ventajas: efectos rpidos, mejor biodisponibilidad, permiten ajustes de dosis e

inyeccin de mezclas complejas.

Desventajas: debe hacerse una asepsia adecuada y las inyecciones pueden ser
dolorosas. Lo cual genera falta de apego al tratamiento. Predispone a metabolismo
de primer paso en los pulmones en particular de bases dbiles no ionizados (excepto
va arterial).

Intravenosa: generalmente es necesaria para frmacos proteicos.

Ventajas: efectos inmediatos y es adecuado para volmenes grandes y sustancias

irritantes ya que se pueden administrarse bien diluidas.

Desventajas: incrementa riesgo de efectos adversos, deben inyectarse con lentitud,

no es adecuada para sustancias oleosas o poco solubles.

Intraarterial: limitar el efecto a un tejido, se pierde el metabolismo de primer paso y la

depuracin pulmonar.

Subcutnea: vacunas, heparina, insulina. La absorcin es lenta y sostenida.

Ventajas: adecuada para suspensiones poco solubles y aplicacin de implantes poco

solubles.

Desventajas: no es adecuada para volmenes grandes. Las sustancias irritantes

pueden dolor y/o necrosis.

Intramuscular: La absorcin es lenta y sostenida. La velocidad de absorcin depende

de la circulacin, calor local o masaje. La inyeccin en el vasto externo o deltoides es
ms rpida que en glteo mayor.

Ventajas: Adecuada para soluciones acuosas, volumenes moderados, vehculos

oleosos y algunas sustancias irritantes. Apropiada para que el paciente mismo
sea quien se administre el frmaco.

Desventajas: Debe evitarse el uso de anticoagulantes. Puede interferir en pruebas

 diagnsticas (enzimas como creatin-kinasa +). La grasa posee una circulacin
deficiente, por eso la distribucin es menor en mujeres.

Hay medicamentos que obligatoriamente se administran por va intramuscular. Por

ejemplo: La penicilina benzatinica se adminitran via intramuscular porque utiliza
vehculos grasos. No sirve por via intravenosa porque puede generar flebitis

Sublingual: aunque la superficie es pequea, en drenaje venoso se dirige a la vena cava

superior y as evita metabolismo de primer paso.

Transdermica: la absorcin depende de la superficie de aplicacin y la liposolubilidad

del frmaco, teniendo a la epidermis como barrera lipdica. Se absorbe ms con la piel
lacerada o inflamada. Sustancias txicas como insecticidas liposolubles se absorben
por esta va. Se aumenta la absorcin en vehculo oleoso, frotando y con una piel
hidratada. En ocasiones se utiliza vendaje oclusivo y cada vez se utilizan ms los
parches de liberacin controlada como los de nicotina o de estrgenos.

Rectal: La absorcin se hace a travs de las hemorroidales. El 50% de frmaco se

absorbe por esta va, evitando metabolismo de primer paso por la CYP3A4 que se
encuentra en el intestino proximal pero no distal. Sus complicaciones incluyen irritacin
y absorcin irregular.

intrarraqudea/intratecal: penetracin directa al espacio subaracnoideo

pulmonar: gran superficie pulmonar, absorcin instantnea. Se pierde el metabolismo

de primer paso.

tpica: en mucosas la absorcin es de gran rapidez.

Evitar en zonas de intertrigo (ingle, axila, debajo de la mama, etc) por que se
incrementa la absorcin del medicamento.

En el uso local en ojos es indeseable la absorcin sistmica por el conducto

nasolagrimal. No hay metabolismo de primer paso. La absorcin se da a travs de la
crnea, las laceraciones en ella aceleran la absorcin

Formas de Presentacin de los medicamentos: (forma farmaceutica)

Medicamentos para administracin por va enteral:

Tableta: el principio activo va dispuesto en forma de polvo comprimido, destinado a su
ingesta oral. Pastilla: comprimido que no pasa de la boca y es destinado a ser chupado.
Pasta: crema dental.

Cpsulas: el principio activo va envuelto en un tejido granulado que se deshace en el

estmago, liberndose.

Grageas: el principio activo lleva una recubierta externa protectora gelatinosa que protege
de su deterioro y mejora, en algunos casos, el sabor.

Suspensin/Jarabe: presentacin lquida que incorpora azcar e incluye el medicamento o

principio activo que se desea utilizar.

Elixir: presentacin liquida con alcohol, no administrar simultneamente en pacientes que

consumen medicamentos que tienen interacciones con el alcohol.

Medicamentos de administracin por va rectal:

Supositorios: el principio activo lleva adems una envuelta grasa o de glicerina que facilita
su aplicacin por esta va.

Enemas: se trata de una solucin lquida o semilquida, que incluye l o los principios
farmacolgicamente activos destinados a su aplicacin por va rectal, por ejemplo, los
enemas destinados a facilitar la evacuacin intestinal en caso de estreimiento.

Medicamentos para uso parenteral:

Se trata de preparados destinados a administracin subcutnea, intramuscular o

intravenosa.

Ampollas y viales.

Medicamentos preparados en forma de aerosoles:

Se trata de principios activos preparados para su aspiracin. Normalmente son preparados

 destinados a su accin en las vas respiratorias, por ejemplo, los broncodilatadores
destinados a tratar el asma.

Medicamentos para uso tpico: de uso externo.

Pomada: el principio activo, destinado a aplicarse externamente, va incorporado en una

presentacin blanda que permite su aplicacin y distribucin uniforme sobre una zona
determinada de la piel.

Blsamo: el principio activo va incorporado en una formulacin alcohlica o bien oleosa,

que se aplicar externamente sobre la piel.

Ocular:

Gotas: el medicamento va disuelto en un medio lquido y est destinado a su instilacin

en forma de gotas en ojos.

Pomada ocular: el medicamento va incluido en un medio de consistencia blanda y est

destinado a su aplicacin en el ojo.

tico:

Gotas: el medicamento va disuelto en un medio lquido y est destinado a su instilacin

en forma de gotas en odos.

Gotas nasales: el medicamento va disuelto en un medio lquido y est destinado a su

instilacin en forma de gotas en uno o en ambos orificios nasales.

Va vaginal:

vulos: el principio activo lleva una proteccin que facilita su aplicacin por va vaginal.

Cmo se hace un nuevo frmaco

El desarrollo de un nuevo frmaco es un proceso que dura de 12-15 aos y cuesta de
200-500millones USD.
Puede surgir de las siguientes formas:

como modificacin de una molcula ya conocida, se realizan variaciones a su estructura

bsica en busca de mantener o mejorar caractersticas farmacodinmicas o
farmacocinticas

extraccin y purificacin de un principio activo presente en un producto natural.

p.ej: Penicilina, digital.

Diseo racional de frmacos basado en la relacin estructura-actividad: pueden estar

implicados modelos computarizados de la estructura de receptores.

Biotecnologa: ingenieria gentica, tecnologa de ADN recombinante, etc.

Fase preclnica o 0:
Experimentos en animales para realizar la caracterizacin qumica de los compuestos, se
ensayan en animales para tener una idea de su farmacocintica y toxicologa.
Posteriormente, tras realizar los estudios, se solicita aprobacin a la FDA para recibir una
patente, y poder iniciar la fase clnica en humanos.

Fase qumica:

caracterizacion fisicoqumica y desarrollo farmaceutico.

Fase biolgica: (animales vivos u rganos aislados)

El objetivo es obtener datos farmacocinticos y farmacodinmicos en al menos 2

especies de animales.

pruebas de actividad biolgica

potencial toxicolgico:

Toxicidad aguda, subaguda y crnica.

Comportamiento reproductivo

Potencial mutgeno/carcinognico

Dosis sin efecto

Dosis letal mnima

Dosis letal media.

 Limitaciones:

Datos no siempre extrapolables a humanos.

Se requiere un nmero grande de animales/cultivos/tejidos para obtener

resultados vlidos.

La Probabilidad de detectar efectos adversos poco frecuentes es baja.

Estudios clnicos:

Se evalua experimentalmente un medicamento mediante su administracin, con los

siguientes fines:

Conocer efectos farmacodinmicos o farmacocinticos en humanos.

Comocer su indicacin terapeutica, profilctica o diagnstica.

Conocer perfil de RAM y establecer seguridad.

La molcula original, es decir el medicamento con el se hizo los estudios se llama el

medicamento innovador. Los otros medicamentos que son copias se llaman genricos.

Fase I:

20-50 individuos voluntarios humanos sanos participan en el estudio.

Estudian seguridad y parmetros farmacocinticos en el humano y confirmar

comportamiento similar entre humanos y animales de experimento.

El medicamento tiene nombre en la Denominacin Comn Internacional. (DCI

Fase II:

50-500 individuos, voluntarios enfermos que no tengan otra enfermedad ni estn

tomando otros medicamentos.

Objetivos: evaluar eficacia terapeutica, dosis, posologa y seguridad.

Se estudia efectividad y eficacia del frmaco en un individuo que tiene nicamente la

enfermedad para la cual se realiza el estudio.

Fase III

1000-3000, aunque puede evaluarse hasta en 15000 personas.

Determinar la seguridad y eficacia a corto plazo.

Habiendo aprobado la fase II industria farmaceutica otorga 10 aos de patente,

durante los cuales slo ellos pueden formularlo. Cuando el frmaco aprueba esta
etapa sale al mercado.

Para que el frmaco salga a la venta requiere de:

Equivalente terapetico: frmaco que a las mismas dosis, genera el mismo

efecto. Esto es lo IDEAL.

Equivalente farmacetico: frmaco que tiene similitud de 85-100% con el

innovador y no necesariamente tiene el mismo efecto. En nuestro pas solo
existe este equivalente.

Fase IV: Farmacovigilancia o fase de poscomercializacim

Consiste en el seguimiento del mismo una vez que ste ha sido

comercializado con el fin de determinar su efectividad y completar la informacin
referente a su perfil de seguridad y evaluar cmo se comporta el medicamento en
condiciones de uso habituales.

Farmacovigilancia: es el conjunto de actividades que tienen por objetivo la identificacin,

cuantificacin, evaluacin y prevencin de las reacciones adversas de los medicamentos una vez
comercializados.

Tiene la ventaja de que en condiciones reales un farmaco recien comercializado tiene gran nmero
de expuestos y pueden determinarse RAMs que aparecen con muy baja frecuencia.

Los programas de farmacovigilancia funcionan de dos maneras:

Farmacovigilancia pasiva: Un sistema de notificaciones espontneas basado en la

identificacin y deteccin de las reacciones adversas y el envo de esta informacin a un
organismo que lo centraliza. Es la metodologa utilizada por los centros participantes del
 Programa internacional de farmacovigilancia de la OMS.
Farmacovigilancia activa: se basan en recoleccin sistemtica y detallada de datos sobre
los efectos perjudiciales que se suponen son inducidos por medicamentos en una
determinada poblacin y su posterior anlisis estadstico. Este tipo de actividades permiten
general una seal sobre el comportamiento de los frmacos o permiten establecer una
causalidad entre la presencia de RAM y el empleo del medicamento.

Hoy en da es ampliamente aceptado que la Farmacovigilancia es la disciplina que abarca los

Problemas Relacionados con Medicamentos (PRM), las cuales se definen como aquellas
situaciones que en el proceso de uso de medicamentos causan o pueden causar la aparicin
de un resultado negativo asociado a la medicacin, abarca asuntos como:

Reacciones adversas a medicamentos (RAM)

Una respuesta a un frmaco que es nociva e involuntaria y que ocurre a las dosis
normalmente usadas (lo que la diferencia de una intoxicacin o sobredosis) el hombre
para profilaxis, diagnstico o terapia de alguna enfermedad, o para modificacin de las
funciones fisiolgicas. Tiene una relacin causal directa demostrada.

Eventos adversos a medicamentos (EAM)

La diferencia entre RAM y EAM radica en que la primera es una situacin en la que se
demuestra una relacin causa efecto entre el consumo del medicamento y la
ocurrencia del evento clnico.

Luego toda RAM es una EAM pero no toda EAM es una RAM hasta que no se demuestre
causalidad (cuando aparece una seal: informacin reportada sobre una posible relacin
causal entre un evento y un frmaco, previamente desconocida.)

Vale la pena mencionar que una RAM difiere de una intoxicacin o sobredosis
de un medicamento ya que las RAM ocurren al emplear el medicamento de la
forma habitual.

Los efectos secundarios, el cual hace referencia a un efecto que aparece siempre
asociado a un tratamiento y que ocurre en paralelo al efecto farmacolgico principal y no
necesariamente es daino.

Ejemplo: el incremento de calcio plasmtico secundario al uso de hidroclorotiazida en

una mujer postmenopusica, hipertensa, puede ser potencialmente benfico para
prevenir el desarrollo de osteoporosis.

Efectos colaterales: Un efecto colateral es uno que se produce por el mismo efecto del
frmaco en otro sitio (puede ser accidental):

Ejemplo: se administra N-metil bromuro de hioscina para clico menstrual y produce

xerostoma porque el medicamento acta sobre el mismo receptor (y luego ejerce el
mismo efecto) pero en las glndulas salivares.

Los errores de medicacin (EM) se definen como errores al prescribir, dispensar o

administrar medicaciones con el resultado de que el paciente no recibe el medicamento
correcto o la dosis apropiada del medicamento indicado.

Clasificacin de las RAMs

Existen varios algoritmos y escalas para realizar esta evaluacin, como lo son el Algoritmo de
Naranjo y el de la FDA. Constan de preguntas dirigidas a evaluar la temporalidad entre la
administracin del medicamento y la aparicin del evento clnico en el paciente, la respuesta
del paciente a la disminucin de la dosis/suspensin del medicamento y a una reexposicin o
incremento de dosis. Finalmente puede categorizarse la RAM como definitiva, probable,
posible e improbable/dudosa.
La OMS contempla una quinta categora:

Condicional (no clasificable): la secuencia temporal es razonable y la reaccin no se

explicara por el estado clnico del paciente, pero el cuadro presentado no es conocido
como efecto indeseable del medicamento utilizado.

Clasificacin de acuerdo con seriedad:

De acuerdo al grado de compromiso se clasifican en RAM serias y no serias. Una RAM seria
cumple con uno de los siguientes criterios:

Causa muerte o pone en peligro la vida.

Genera hospitalizacin o la prolonga.

Produzca una discapacidad persistente, un cncer o una anomala congnita.

No responda al tratamiento de emergencia.

Siempre que el mdico lo considere: p.ej: aumento del INR y sobreanticoagulacin.

Clasificacin de Rawlins & Thompson de las RAMs

Tipo A (augmented): dependiente de la dosis del medicamento.

Tipo B (bizarre) dependiente de un factor de naturaleza del paciente.

Tipo C (chronic) : exposicin crnica al medicamento.

Tipo D (delayed): tiempo de latencia muy largo entre la exposicin al medicamento

sospecho y la presentacin clnica de la RAM.

Tipo E (end): Ocurren tras la suspensin sbita.

Tipo F (failure): fallo teraputico. Dentro de sus causantes se pueden citar defectos de
fabricacin, interacciones, uso inapropiado, etc.

Tipo G (genetics): Tienen como elemento ms importante su ocurrencia la presencia de

factores genticos.

Clasificacin DoTS:

Dosis

Supraterapeuticas (ocurren a dosis mayores a las recomendadas.

Colaterales (a las dosis recomendadas)

De hipersensibilidad (a dosis inferiores a las recomendadas)

Temporalidad

Dependientes del tiempo

Rpidas: administracin rpida, usualmente por va intravenosa: sndrome de hombre

rojo inducido por vancomicina.

De primera dosis: hipotensin postural tras primera dosis de captopril.

Tempranas: cefalea y enrojecimiento facial inducido por nitratos.

Intermedias: agranulocitosis inducida por clozapina.

 Tarda: disquinesia tarda inducida por clorpromazina.

Retardadas: adenocarcinoma de clulas claras de vagina en pacientes expuestas in-

utero al dietilestilbestrol.

Independientes del tiempo

Susceptibilidad:

Se toman en cuenta factores que pueden condicionar una respuesta diferente tales
como:

Edad.

Factores genticos: toxicidad por fenitona en un paciente con un polimorfismo de

CYP2C9.

Gnero.

Presencia de factores ambientales o interacciones medicamentosas.

Enfermedad debilitante de base: disfuncin heptica.

Clasificacin de las RAM segn gravedad

Leves: consideradas molestias, son bien toleradas, no obligan suspensin del tratamiento.

Moderadas: interfieren con la funcin del paciente.

Severas: ameritan hospitalizacin, ponen en riesgo la vida. Hay compromiso moderado de

rganos vitales.

Mortales: pueden ser mortales.