Anticonvulsivantes

Gabriel Tribio E. MD MSc

 DEFINICIONES

EPILEPSIA: Trastorno crnico crisis epilpticas

descargas excesivas

CRISIS EPILPTICA: manifestacin de la descarga

Convulsiva: fenmenos motores
No convulsiva: fenmenos sensoriales

STATUS EPILPTICO
 DEFINICIN ILAE EPILEPSIA

Al menos dos crisis no provocadas diferencia >24 h

Una crisis no provocada con posibilidad de recurrencia >60%:

antecedente ECV, TCE, neuroinfeccin, neoplasia, enfermedad
neurodegenerativa. Ocurre dentro de los siguientes 10 a

Dx de sndrome epilptico especial: ej: epilepsia benigna con

espigas centro temporales
 ANTICONVULSIVANTES
1 G 2 G 3 G Uso
restringido

Fenitoina BZD Gabapentina Vigabatrina

Fenobarbital Carbamaze- Lamotrigina

pina
Etosuximida Ac valproico Levetiracetam
Oxcarbazepina

Pregabalina
Topiramato
Zonisamida
 ANTICONVULSIVANTES
1. Bloqueadores canales Na+
CMZ, PHT, OXC
2.Bloqueadores canales Ca++
P/Q: GBP, PGB
T: ESM
3. Potenciadores Gabargicos
Bloqueo GAT-1: Tiagabina
Inhibicin GABA transaminasa: Vigabatrina
Receptores GABA A: BZD, PB
4. Moduladores SV2A
Levetiracetam
5. Mltiples mecanismos
VPA, LTG, TP, ZSM
BLOQUEO CANALES Ca++ Y CRISIS DE AUSENCIA
AUMENTO ACTIVIDAD GABARGICA
 FARMACOCINTICA
Absorcin: v.o. buena

Distribucin: atraviesan placenta. Efectos teratognicos. Qu hacer en

embarazadas?
Paso a leche materna
Ps: PHT, CMZ, VPA, GBP, LEV
Inseg: LTG
Unk: PB, OXC, PGB

Eliminacin: metabolismo heptico

Induccin / inhibicin CYP450 interacciones
 FENITOINA

Bloqueo canales Na
Metabolismo saturable
Inductor CYP
Usos
RAMs
neurolgicas
idiosincrticas
crnicas
tab 100 mg, amp 250 mg
 CARBAMAZEPINA

Bloqueo Na, glutamato

Inductor CYP, autoinduccin
Usos
RAMs:
neurolgicas
rash, hematologicas
hiponatremia
Presentacin: tab 200, 400 mg
 CIDO VALPROICO
Bloqueo Na, Ca, GABA
Inhibe CYP
Usos
RAMs:
neurolgicas
hepatotoxicidad
peso
tab 200, 500 mg
cap 250-500 mg, vial 500mg/5ml
 FENOBARBITAL

actividad GABA
Induce CYP
Usos
RAMs:
neurolgicas
rash
dficit cognitivo
tab 100 mg, amp 200 mg
 LAMOTRIGINA

Bloqueo Na, Ca, glumato

No induccin / inhibicin CYP
Usos
RAMs:
neurolgicas
rash
 LEVETIRACETAM
descarga neurotransmisores excitatorios

Eliminacin renal

Usos

RAMs: neurolgicas
 OXCARBAZEPINA

Bloqueo canales Na+

Inductor dbil CYP
Usos
RAMs: neuolgicas
rash
hiponatremia
 OTROS
Gabapentina, pregabalina:

Bloqueo canales Ca++

Eliminacin renal
Pocas interacciones
Crisis parciales, dolor neuroptico
RAMs: neurolgicas, aumento peso
 TERAPUTICA

Iniciar monoterapia

Seleccin: tipo de crisis, perfil de RAMs, preferencias

paciente

Titular dosis

Combinacin: no respuesta 2-3 monoterapias

 TRATAMIENTO SEGN TIPO DE CRISIS
TIPO DE CRISIS 1 LINEA ALTERNATIVAS

Focales CMZ, LTG 2: OXC, LEV, VPA

3: GBP, PGB, TPM, ZSM*
PHT, PB
Generalizadas

Tnico-clnicas VPA 2: LTG, CMZ, OXC

3: CLB, LEV, TPM, PB, PHT

Mioclnicas VPA 2: LEV, TPM

3: CLB, CLONA, ZSM*
Ausencias ESM*, VPA 2: LTG
3a: CLB, CLONA, LEV, TPM,
ZSM*
Tnicas / atnicas VPA 2 LTG
3: TPM
 SELECCIN ANTICONVULSIVANTE
Condicin Anticonvulsivantes Anticonvulsivantes a evitar
recomendados

Enfermedad cardiaca LEV, LTG, TPM, GBP CMZ, PHT

Enfermedad pulmonar LEV, LTG, TPM, GBP, OXC BZD, PB

Enfermedad heptica LEV, OXC, PGB, GBP, TPM VPA, LTG, CMZ, PHT, BZD

Enfermedad renal CBZ, PHT, VPA Ajustar LEV, GBP, PGB

Obesidad TPM GBP, PGB, VPA

Polimedicados, LEV, GBP, PGB CMZ, PHT, PB

Anticonceptivos, VIH (+)
Migraa TPM, VPA ------

Dolor neuroptico CMZ, GBP, PGB ------

Compromiso cognitivo LEV, LTG, OXC BZD, PHT, PB, TPM

 INCIDENCIA DE RAMs

Alta: PHT, PB, BZD

Intermedia: CMZ, VPA, TP, ZSM

Baja: OXC

Muy baja: GP, PGB, LEV, LTG

DOSIFICACIN