AO DE LA PROMOCIN DE LA INDUSTRIA RESPONSABLE Y COMPROMISO CLIMTICO

FACULTAD CIENCIAS DE LA SALUD

ESCUELA PROFESIONAL DE FARMACIA Y BIOQUIMICA

DOCENTE TUTOR:

Percy Alberto Ocampo Rujel

NOMBRE DEL ESTUDIANTE:

Vsquez Ortiz Zuleyka del Milagros

ASIGNATURA:

BIOFARMACIA Y FARMACOCINTICA

TEMA:

SESION 03: RESOLUCIN DE EJERCICIOS DE MANERA

INDIVIDUAL

CICLO ACADEMICO:

VII

Biofarmacia Y Farmacocintica Pgina 1

 I. DETERMINACION DEL COEFICIENTE DE PARTICION.

En un sistema de extraccin con solventes no polares compuesto de 100 ml de agua y

100 ml tetracloruro de carbono se administra 250 mg de una sustancia cuyo cP es 1.

a. Cul ser la concentracin de la sustancia en el componente polar?

cP= [C] L / [C] H

cP=[250] 100ml/ [250mg] 100ml = 1
como el coeficiente es 1, esto quiere decir que habr un 505 de la sustancia
administada en el componente polar y el otro 50% en el componente no polar
50% = 125 mg polar
50% = 125 mg no polar
Concentrarcion de la sustancia en el componente no polar es
C= 125mg / 100ml = 1.25 mg / ml

1. Defina si la naturaleza de la sustancia: Polar, no polar

o antiptica.
La naturaleza es antiptica, porque su CPes igual a 1, TIENE LAS molcula que
poseen un extremo hidroflico quiere decir que es soluble en agua y otro hidrfobo o
sea que rechaza el agua.

Son Compuestos que contienen grupos simultneos fuertemente no polares y grupos

fuertemente polares.

Biofarmacia Y Farmacocintica Pgina 2

 2. En un sistema de Extraccin con solventes polares 250 ml y no polares
250 ml se introducen 134,56 mg de una sustancia medicamentosa. Luego
del anlisis de 5 ml del disolvente polar se encuentra una concentracin
de 43 g/ml. Calcular:

250ml de solvente no
polar
134.56 mg de sustancias
medicamentosas
250 ml de agua polar

5 ml del disolvente polar se

encuentra una concentracin
de 43 g/ml

5ml------ 43 ug 1mg = 1000 ug

250 ml X 2150 / 1000 = 2.15 mg
X = 2150 ug

a) La cantidad de sustancia disuelta en el componente no polar.

[c] Sol.N.P= 132.41mg 2.15mg= 132.41mg

b) El coeficiente de particin de la sustancia.

Cp= [C] L / [C] H
cP=[132.41mg] 250ml / [2.15mg] 250 ml= 61.586

C) decida si es polar. No polar o antiptico.

Es una sustancia con cP mayor de 1, por lo tanto ser No polar, con una
caracterstica liposoluble.

Biofarmacia Y Farmacocintica Pgina 3

 1. Cree usted que la sustancia se disolver bien o mal en el medio
intestinal?

Creo que la sustancia medicamentosa no se absorber debido asu sustancia acida ya que
en el intestino el ph es acida y alterara la sustancia medicamentosa.

Esto ara que pierda su forma no inica para pasar ala forma inica y su caracterstica es
liposoblube y se disolver mal en el intestino.

2. Cmo evala que se absorber la sustancia?

Se absorbe en el estado no inico, debido a que es una sustancia liposoluble podr

atravesar membranas con buena absorcin, baja disolucin y buena eliminacin

3. Si la sustancia carece de caractersticas para disolverse

apropiadamente en solvente polares, como farmacutico que
desicin tomara.

Como farmacutico le adicionara un tensioactivo para ayudar la disolucin en

solventes polares y asi pueda absorber el medicamento por via oral

4. Cul cree Usted que sera la va de administracin ms apropiada

para esta sustancia considerando sus caractersticas de
liposolubilidad?

La administracin mas apropiada es la va oral por su liposolubilidad.

Ya que no tendr ningn problema al ser absorbida

3. Una sustancia farmacutica muy polar cuyo cP es igual a: 0,23 se

administra a un paciente en una forma farmacutica (100 g) que
contiene un polvo concentrado de la sustancia en un 80% y
excipientes inertes. Evaluando el coeficiente de particin podra
Usted proponer cual ser el porcentaje de sustancia absorvida? Es
decir que porcentaje de la cantidad de sustancia contenida en la
forma farmacutica podr absorverse?

CANTIDAD Y % DE LA SUSTANCIAS DISUELTA

Cp= 0.23

100 g -------- 100% cP = [L] x = 14.96

Biofarmacia Y Farmacocintica Pgina 4

 X---- 80 %
65.04 -------- x = 81.3 % [H] x = 65.04
0.23 x = 80 x
1x+0.23x = 80 CP = (L) X
1.23x = 80 cP=[L]X = 100100%
X=80/1.23 (H) X [H]X X80%
X=65.04 X=80 gr

La cantidad que se disuelve es de 65.04 gr y equivale a 81.3%.

4. Investigue y proponga 5 sustancia farmacolgicamente activas y

muy hidrosolubles que luego de modificaciones tecnolgicas puedan
ser administradas por va oral. Indique para cada una de ellas que
modificaciones tecnolgicas se han producido para hacerlas ms
biodisponibles.

TAMSULOSINA: Es el Sistemas de liberacin prolongada, que Se trata de

matrices lipdicas, hidroflicas o de polmeros insolubles que permiten la difusin o
liberacin del principio activo de una manera ms uniforme y prolongada los
comprimidos, como en los casos anteriores deben ingerirse enteros. Pertenece al
grupo de los antagonistas alfa 1-adrenrgicos selectivos.

DOSAZOXINA (Carduran ) Es Sistema deOros push-pull . medicamento utilizado

en pacientes con hipertrofia benigna de prstata (HBP) sintomtica en los que
produce una mejora significativa en la urodinmica y en los sntomas de estos
pacientes. El principio activo se encuentra, como en el caso anterior, en el interior
de un comprimido no absorbible, especialmente diseado para que el principio
activo tenga una liberacin controlada

NIFEDIPINO : Sistemas de liberacin prolongada, permite una

liberacincontinua al presentar el principio activo de forma cristalizada, que seva
disolviendo de manera lenta y contina. Es asi que la sustancia activa se absorbe
en forma rpida y casi completa (aproximadamente un 90%), Las concentraciones
plasmticas su administracin alcanza un 30-60 minutos de la administracin y
corresponden . y se une a las protenas plasmticas yLa sustancia activa se
metaboliza casi completamente y los metabolitos son inactivos.

LEVODOPA CON BESARAZIDA (MADOPAR): Sistemas bioadhesivos, los

sistemas flotantes basan su efecto en conseguir una menor densidad que los jugos
gstricos, introduciendo hidrocoloides en la gelatina de encapsulacin o con
cmaras de flotacin. presenta caractersticas farmacolgicas ms favorables
respecto a los convencionales Comprimidos

Biofarmacia Y Farmacocintica Pgina 5

 AMOXICILINA: Sistemas flotantes, Facilitan la absorcin gstrica o en las
primeras porciones del intestino delgado de determinados frmacos. Se utilizan en
principios activos resistentes a los jugos gstricos y con procesos de liberacin
absorcin para los que este sistema pueda suponer una ventaja en la
biodisponibilidad .del medicamento.

II. DETERMINACION DEL COEFICIENTE DE DISOCIACION.

5. Una sustancia de cido dbil se disocia en un 30% en medios

acuosos si su pKa es igual a 4. Calcule Usted el valor del pH del
medio.

Ph= Pka + log [ION]

[NO ION]
Ph = 4 + log 30
70
Ph= 4 + log [0.4285]
Ph= 4 + - o.3680 Ph= 3.632 es el ph medio

2. Se desea administrar una sustancia base dbil cuyo pKa es igual a

3.5 y se disuelva en medios orgnicos de pH = 6.8, calcular el
porcentaje de la sustancia que se disocia en estos medios.

% Ionizado de base dbil = 100

1 + antilog (Ph-Pka)

% Ionizado de base dbil = 100

1 + antilog (6.8-3.5)

% Ionizado de base dbil = 100

1 + antilog (3.3)

% Ionizado de base dbil = 100

1995.26
% Ionizado = 0.0501

Se disocia el 0.0501% de la sustancia

3. Una sustancia cida, por definicin se mantiene inalterada en

medios cidos, de tal forma que puede fcilmente absorverse. Pero
ser suficiente est condicin? Considera Usted que su
biodisponiblidad ser ptima? Razone su respuesta.

Biofarmacia Y Farmacocintica Pgina 6

Es cierto que las sustancia cidas estan inalteradas en medios cidos ya que mantiene en
su forma no ionizada, tambin esto depender de la ruta especfica de administracin por
las diferentes mucosas.

Para la translocacin del frmaco se requiere que al liberarse de su forma farmacutica

no se disocie al llegar a la membrana celular, quiere decir que no se ionice, que se
mantenga estable, no ionizado o liposoluble.

Tambien depender del ph en la disociacin y estabilidad molecular asi tambin como de

los factores fisiolgicos y patolgicos.

El principio activo debe estar recubierto por excipientes ya que generen estabilidad
molcular a los diferentes pH del medio donde se encuentren.

La biodisponibilidad depender de la cantidad y tiempo con que el frmaco llega al

torrente sanguneo, en el caso de una sustancia acida que es hidrosoluble o polar se
absorber cierta parte solo en el estmago ya que el frmaco solo permanece un corto
tiempo, luego pasara al intestino donde se disociara la molcula y se eliminara sin poder
absorberse, ya que el pH es alcalino.

REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS

1. Michel MC, Korstanje C, Krawinkel W, Kuipers M. The Pharmacokinetic profile of

tamsulosin Oral Controlled Absorption System (OCAS). Eur Urol Suppl.(2005) 4:
15-24

2. Garca Delamano A. Slideshare. Farmacocintica I. Facultad de Medicina.[Acceso

14 de mayo del
2015]Disponibleen:http://www.slideshare.net/elalemede/farmacocinetica-i-ao-
2011-7621030

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