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Janeiro/2015
Apresentar sucintamente o conceito e os mecanismos de
interao medicamentosa.
Diretamente proporcionais;
Quelao x Adsoro
Dissoluo Absoro
Propranolol 87
Fenitona 89
Tolbunamida 96
Ciclosporina 98
Varfarina 99
Diazepam
99
I. Competio por ligao a protenas plasmticas
Deslocamento Volume de
[droga livre] Distribuio
PXR 3A
(X do pregnano)
CAR 2B6,2C9,3A4
( constitutivo do androstano)
AhR 1A
(aril-hidrocarbono)
PPAR- 4A
(ativador do proliferador dos
peroxissomos)
I. Induo Enzimtica
I. Induo Enzimtica
Inibio competitiva:
- Mais comum.
- Frmacos com (N) imidazol, piridina e quinolina.
- Ligao ao ferro do heme CYP.
- Reduzem a efetividade do metabolismo.
II. Inibio Enzimtica
Inibio no-competitiva ( substratos suicidas)
- Formao de complexo com o ferro do heme CMI
- Torna-se cataliticamente inativo
- Ex: alquilaminas, antibiticos macroldeos e hidrazinas.
nitrene-ferro nitroso-ferro
1,1 dialquil-hidrazina Alquilaminas
I. Alterao no pH urinrio;
Doses errneas.
III. Alterao na reabsoro tubular
Fluxo
urinrio
IV. Alterao na secreo tubular
Diminuda por competio pelos sistemas de transporte ativo;
Probenecida penicilinas.
A Sra. G, vinha sentindo uma dor progressivamente intensa na
perna direita e foi diagnosticada com osteoartrite grave do quadril direito. A
Sra. G foi submetida a uma substituio eletiva do quadril direito, com
prtese articular. O mdico receitou varfarina como profilaxia contra a
trombose venosa profunda. Alguns dias depois da cirurgia, a Sra. G
hospitalizada devido a sangramento espontneo. O INR apresentou
anticoagulao excessiva. Aps estabilizao, a Sra. G relatou a
administrao de cido acetilsaliclico para alvio de dores. Concluiu-se ento
que este era um caso de interao medicamentosa.
Que possvel mecanismo de interao farmacocintica levou a
hospitalizao da Sra. G?
a) Induo enzimtica.
b) Deslocamento da ligao com albumina.
c) Aumento do metabolismo por competio.
d) Potencializao do efeito por sinergismo.
1 GOLAN, David E. Princpios de farmacologia: a base fisiopatolgica da
farmacoterapia. 2. ed. Rio de Janeiro: guanabara koogan, 2009.
3 KATZUNG B.G. Farmacologia bsica & clnica. 12 ed. Rio de Janeiro: guanabara koogan,
2014.
Interaes Medicamentosas.
Disponvel em:http://interacoesmedicamentosas.com.br/imintrod.php.