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Fuerza & Hipertrofia

Esteroides Anablicos Andrognicos

Dr. Marcelo Esteban Gmez


Prof. Universitario de la Ctedra
de Bioqumica Deportiva
Universidad del Aconcagua
Mendoza Argentina
INTRODUCCIN

Deporte amateur y deporte profesional. Dos caras de una misma moneda.


Dos realidades que intentan fusionarse pero que inevitablemente no lo logran.
El deporte profesional pone nfasis en el triunfo, sin importar como. El listado
de deportistas que son sancionados por consumir diversas sustancias es gran-
de. Y seguramente seguir creciendo en nmero.
Ante tal situacin, caben hacerse bsicamente dos preguntas:

1- Por qu un deportista decide adoptar dicha actitud?


2- Es inevitable que esto suceda?

Ms all de los cuestionamientos ticos y morales, la realidad es que son mu-


chas las presiones y los intereses que llevan a un atleta a consumir drogas pa-
ra mejorar su rendimiento.
Y tambin se hace difcil evitar esto simplemente con medidas disciplinarias. La
realidad nos muestra que desde que se implantaron los testeos antidopaje a la
fecha, la lista de drogas y mtodos prohibidos ha crecido de manera abrumado-
ra. Y no parece que esto fuera a detenerse.
Por tal motivo, y respetando el derecho de cada individuo a informarse y a to-
mar decisiones, a pesar de que las mismas comprometan su salud, es que creo
firmemente en la educacin como instrumento de prevencin. Porque en defini-
tiva solamente se podr evitar aquello que se desea evitar.
No es mi intencin hacer apologa del consumo de sustancias. Simplemente me
moviliza el hecho de ser honesto con todo aquel interesado en conocer un
aspecto del deporte profesional y no tan profesional y que es evitado por la gran
mayora de los profesionales de la salud y el deporte, que de manera hi-
pcrita critican a quin incurre en determinadas prcticas, pero no se compro-
meten en lo ms mnimo para buscar una solucin, si es que la hay, a una pro-
blemtica que avanza da a da.
A todo aquel interesado en la bsqueda de la verdad, espero serle de utilidad.

Dr. Marcelo Esteban Gmez


CONCEPTO DE HIPERTROFIA MUSCULAR

Se denomina Hipertrofia al aumento del tamao de la fibra muscular. Por lo


tanto hipertrofia es sinnimo de aumento del Volmen.
Pero este aumento del volmen puede darse por diferentes causas:

1- Aumento del contenido protico ( Hipertrofia Sarcolmica )


2- Aumento del contenido acuoso ( Hipertrofia Sarcoplasmtica )
3- Activacin de Clulas Satlites ( Miognesis )

En la hipertrofia sarcolmica, el principal mecanismo involucrado es la activa-


cin de la transcripcon y sntesis de ARN mensajero que contiene informacin
codificada para la sntesis de protenas, principalmente las protenas contrc-
tiles ( Actina y Miosina ).
Este proceso involucra mensajeros qumicos ( Hormonas ) que actan sobre
receptores especficos, los que desencadenan una respuesta tambin espec-
fica segn el mensajero involucrado.
La hipertrofia sarcoplasmtica, es un mecanismo de atrapamiento acuoso debi-
do a la propiedad que poseen algunos molculas e iones ( Sodio ) denominada
smosis. Este fenmeno representa la movilizacin del agua de un lugar don-
de hay menor concentracin de solutos ( en este caso de sustancias osmtica-
mente activas, como por ejemplo la Creatina ) hacia donde hay mayor concen-
tracin de solutos . Quiere decir que toda sustancia osmticamente activa y
que presente diferencias de concentraciones a ambos lados de una membrana
podr movilizar y atrapar agua.
Como se puede deducir, no hay necesariamente aumento de la sntesis de ma-
terial contrctil, y por ende, la capacidad de generar ms fuerza es inexistente.
Por ltimo, el proceso de miognesis necesita de la presencia de un agente ca-
paz de provocar microtraumas en la estructura de la fibra muscular ( injuria ).
Ante tal situacin, se pone en marcha un proceso de reparacin conocido como
miognesis, la que bsicamente consiste en la activacin de clulas con gran
potencial gentico capaces de diferenciarse a cualquier estirpe celular o clase de
tejido y que generalmente se las llama Clulas Madres.
Hipertrfia de la Masa Muscular
Aumento del Tamao

a- Sarcoplasmtica: Voluminizacin Celular

b- Sarcolmica: Sntesis Protica

c- Miognica: Activacin de Clulas Satlites

FACTORES QUE DETERMINAN EL DESARROLLO DE LA MASA MUSCULAR

La presencia de mltiples factores hacen de este proceso, algo difcil de simplifi-


car. Obviamente que es indudable que el aporte gentico es muy importante a la
hora de definir los lmites que el atleta puede alcanzar en cuanto a fuerza y ta-
mao muscular.
Pero tambin los factores nutricionales y los relacionados con el tipo de entrena-
miento son de gran importancia.
Otros aspectos tales como los relacionados con el sistema endcrino ( niveles
de Testosterona, Hormona del Crecimiento, Insulina, etc ), biomecnicos ( tipos
de palanca, aspectos cinemticos velocidad y aceleracin - etc ), psicolgicos
( motivacin, disciplina, constancia, etc ) no pueden ser dejados de lado.
En lo que respecta a los aspectos hormonales, como se ver ms adelante, una
vez alcanzado el lmite gentico en cuanto a fuerza y tamao ( estado estable ),
slo es posible superar esta meseta con el uso de hormonas esteroideas andro-
gnicas, con las consecuencias y riesgos que esto implica.
En resumen, identificar a un factor o variable como determinante del xito o fra-
caso en lo concerniente al aumento del tamao y de la fuerza, se torna bastante
difcil.
Factores que determinan el Desarrollo de la Masa Muscular

1- Factores Hormonales:
Testosterona - Hg - Insulina - T3
2- Factores Metablicos:
Acidosis - Regulacin del Cortisol - Regulacin Enzimtica
Regulacin de Inhibidores ( MIOSTATINA ) - MGF
3- Factores Nutricionales:
Aporte Calrico - Aporte Protico
4- Factores Adaptativos:
Entrenamiento: Volumen - Frecuencia - Intensidad - Descanso
5- Factores Genticos:
Poblacin celular - Palancas - Cantidad de Enzimas y Receptores
6- Factores Neuromusculares:
Conduccin del impulso nervioso - Reclutamiento de fibras
7- Factores Psicolgicos:
Aumento de la capacidad de entrenamiento

COMPONENTE NEURAL Y MUSCULAR EN RELACIN AL DESARROLLO DE


LA FUERZA
En el grfico anterior se puede apreciar como durante las primeras 8 a 12 sema-
nas, la participacin del componente neurgeno supera al componente migeno.
Esta participacin del sistema nervioso central ( SNC ) se relaciona con

1- Mayor Reclutamiento de Unidades Motoras ( coordinacin Intramuscular )


2- Mayor Frecuencia de descarga de estimulos nerviosos
3- Mayor coordinacin entre msculos agonistas y antagonistas ( coordina-
cin inter-muscular )

A partir de las semanas 8-12, el componente migeno aumenta, y la respuesta


adaptativa provoca la hipertrofia, la que luego de un perodo extenso de entre-
namiento, alcanza su lmite gentico, el cual solo puede ser superado con la in-
gesta de hormonas.

MECANISMO DE LA HIPERTROFIA COMO RESPUESTA ADAPTATIVA

La notable capacidad del organismo de provocar mejoras en cuanto al rendi-


miento fsico, se debe a su notable capacidad de sobre-compensar las situacio-
nes de desequilibrio que se producen como consecuencia de la presencia de un
estimulo poco habitual. En nuestro caso, denominaremos estimulo mecnico a
dicho factor capaz de provocar respuesta adaptativa hipertrofiante

ESTIMULO MECNICO
* TIPO DE EJERCICIO
* INTENSIDAD
* CARGA UTILIZADA
* VOLUMEN
* TIEMPO DE PAUSA

HORMONAS

ADAPTACIN
Esto quiere decir que la seleccin del protocolo de entrenamiento, en cuanto a la
intensidad, volmen, carga a mover, tipo de ejercicio y pausas de descanso
ser fundamental a la hora de determinar el tipo de respuesta hormonal posterior
a la sesin de entrenamiento.
Como se ver ms adelante, son dos hormonas las que cobran importancia a la
hora de evaluar la respuesta endcrina:

1- Testosterona
2- Hormona del Crecimiento ( STH )

ADAPTACIN

EJE EJE
HIPOTLAMO HIPOTLAMO
HIPOFISARIO HIPOFISARIO
GONADAL

FUERZA HIPERTROFIA

TESTOSTERONA STH

Como podemos apreciar, la adaptacin provocar respuestas diferentes en vir-


tud del tipo de eje estimulado.
Si el tipo de entrenamiento provoca estimulacin del eje Hipotalamo-Hipofisario.
gonadal, se producir una respuesta importante en la secrecin de testosterona
la que provocar una mejora en la respuesta de los niveles de potencia y espe-
cialmente en lo referido a la velocidad.
Por el contrario, si el eje estimulado es el Hipotlamo-Hipofisario, la secrecon de
Hormona del crecimiento se ver favorecida y esto se traducir en una situacin
favorable para el desarrollo de la masa muscular ( Hipertrofia ).
Para graficar con un ejemplo lo dicho anteriormente, veamos como el tipo de e-
jercicio es capz de influir en la respuesta adaptativa hormonal

En este grfico se ve como las pausas cortas entre serie y serie ( 1 minuto ) fa-
vorecen la secrecin de Hormona del crecimiento, mientras que los valores de
secrecin de la misma decaen cuando las pausas de recuperacin son ms lar-
gas ( 3 minutos )
Este tipo de respuesta parecera obedecer principalmente a factores asociados
al reclutamiento de fibras y las distintas situaciones de fatiga que cada unidad
motora alcanza.
En otras palabras, con pausas cortas, el nmero de fibras agotadas es mayor
que lo que se ve con pausas largas. Quiere esto decir que ante la posibilidad de
iniciar una nueva serie, se dispone de menos unidades motoras, y esto de algu-
na forma desencadena de manera selectiva un aumento de la secrecin de Hor-
mona del Crecimiento, sin alteracines en los niveles sanguneos de Testostero-
na; inclusive, se ha observado una caida en la fase posterior a la finalizacin de
la actividad fsica de los niveles plasmticos de Testosterona

En resumen, la cada del rendimiento entre serie y serie, como se puede apre-
ciar en el grfico cuando hablamos de potencia mxima, favorece por otro lado
la situacin metablica para producir una respuesta hipertrofiante tanto a nivel
hormonal como a nivel muscular

CONCEPTO DE ADAPTACIN BIOLGICA

Nuestro organismo se caracteriza por poseer una alta respuesta adaptativa ante
la presencia de estmulos poco habituales.
Hay que tener presente que un estmulo que en principio es poco habitual ( por
ejemplo un kilaje determinado en sentadilla ), luego de un cierto perodo de tiem-
po en que se produce la adaptacin, el mismo deja de ejercer su efecto estre-
sante, motivo por el cual es necesario colocar al organismo frente a la presencia
de un nuevo estmulo capaz de provocar nuevamente una adaptacin orgnica
( en nuestro caso, aumentar el kilaje en sentadilla ).
A este proceso se lo conoce como aumento progresivo de la carga.

Adaptacin Biolgica y Sobre-compensacin

D
B

En todo proceso de adaptacin hay 2 fases bien marcadas:

1- Fase de Estrs
2- Fase de Recuperacin

No respetar la fase de recuperacin, es decir someter al organismo a un nuevo


estmulo estresante antes de haber completado de manera satisfactoria su sobre
compensacin, provocar acumulacin de trabajo con cada de los niveles ener-
gticos destinados a la reparacin y restitucin adaptativa, lo que se conoce co-
mo Sobre-entrenamiento
En otras palabras, o nos adaptamos o nos sobre-entrenamos. Y la diferencia ra-
dica en respetar en tiempo y forma los plazos biolgicos individuales para que
nuestro organismo pueda responder de manera satisfactoria ante cada estmulo.
En general toda situacin de sobre-entrenamiento se traduce en disfunciones
hormonales.
Clasicamente se conocen dos formas de sobre-entrenamiento

1- Simptico: Prevalece el aumento del cortisol y de las hormonas tiroideas


2- Parasimptico: Hay una marcada cada del cortisol plasmtico

SOBRE-ENTRENAMIENTO

ES SIEMPRE UNA DISFUNCIN HIPOTALMICA-HIPOFISARIA.


SI NO HAY ADAPTACIN, HAY SOBRE-ENTRENAMIENTO

1- SIMPTICO = CORTISOL / T3 / T4 ALTOS

1- PARASIMPTICO = CORTISOL BAJO


ALTERACIN EN LA MOVILIZACIN ENERGTICA
LACTATO BAJO
BRADICARDIA
HIPOTENSIN
ADRENALINA / NORADRENALINA BAJAS
HIPOGLUCEMIA

Por lo tanto el cortisol toma un rol protagnico como responsable de los efectos
que se pueden observar en toda situacin de estrs prolongado ( no olvidemos
que la actividad fsica intensa es en definitiva un acto de estrs provocado )

Cortisol

1- Hormona producida en la glndula suprarrenal


2- Catablica por excelencia
3- Cumple funciones de destruccin y limpieza para
permitir la posterior renovacin y crecimiento de
tejidos
4- Importante es REGULAR su actuacin y NO detener
su produccin o bloquear completamente su funcin
5- Los EAA pueden actuar como antagonistas de los
receptores para Cortisol
Muchos han propugnado que debido a los efectos catablicos sobre la sntesis
protica que tiene el Cortisol, sera interesante bloquear a sus receptores para
evitar tal respuesta.
Pero esta prctica ( bloqueo de receptores a Cortisol ) no solo no ha provocado
aumento de la respuesta hipertrofiante en el msculo liso, sino que por el contra-
rio se ha podido observar una marcada dificultad para realizar trabajo fsico, ca-
racterizado por dolores poliarticulares y tiempos de recuperacin extremadamen-
te lentos.
Tambin se ha intentado relacionar los valores de testosterona plasmtica con
los de cortisol plasmtico, intentando con este ratio poder predecir una situacin
tal como es la presencia de sobre-entrenamiento
A pesar de ser fuertemente discutido, sigue siendo un mtodo prctico de deter-
minacin de estres crnico, que por medio de un simple anlisis sanguneo, pue-
de aportarnos informacin que justifique disminuir las cargas o en el peor de los
escenarios, suspender el entrenamiento hasta que tal situacin se revea
Esta relacin Testosterona / Cortisol, se conoce como ndice Testosterona Li-
bre / Cortisol. Una cada de este ndice que supere el 30 %, se lo considera
representativo de sobre-entrenamiento

INDICE TESTOSTERONA LIBRE / CORTISOL

Adlercreutz y col ( 1986 )

Testosterona Libre
Cortisol

DECREMENTO MAYOR AL 30 % INDICA SOBRE-ENTRENAMIENTO


CLASIFICACIN DE HORMONAS ( ESTRUCTURAL )

HORMONAS

ESTEROIDEAS NO ESTEROIDEAS
( LPIDOS ) ( PPTIDOS )

ACCIN DIRECTA RECEPTOR DE MB.

SNTESIS PROTICA 2 MENSAJERO

* RECUPERACIN * ACT. ENZIMAS

* CRECIMIENTO * CAMBIOS PERMEAB. MB.


* SINTESIS PROTEICA
* EST. DE SECRECIN

Como se puede ver en la figura anterior, bsicamente podemos hablar de hor-


monas esteroideas y NO esteroideas
Las hormonas esteroideas, todas responden a la estructura qumica conocida
como ciclopentanoperhidrofenantreno
Las hormonas no esteroideas en su gran mayora son protenas ( entre ellas la
Insulina y la Hormona del crecimiento )
Por otra parte es importante sealar que no toda hormona esteroidea es anab-
lica y andrognica.
Por ejemplo los glucocorticoides ( cortisol Cortisona ) son hormonas esteroi-
deas y no son precisamente hormonas anablicas y andrognicas.
Todo lo contrario, son catablicas por excelencia.
Por otra parte el trmino anabolismo corresponde a un concepto asociado con el
crecimiento, y no necesariamente se necesitan de hormonas para crecer, como
se puede observar en la mayora de las personas que comienzan a entrenar con
sobrecarga y con una correcta alimentacin logran aumentar su masa muscular
BASES FISIOLGICAS DEL DESARROLLO MUSCULAR

Bases Endocrino-Fisiolgicas del Desarrollo Muscular

GH / Insulina: EAA:
Formacin de IGF I Aumentan la Sntesis de ARNm Estimulos:
Acidosis ?
Retencin ADP
Sntesis
H2O Protica PTOR Alto = Hipertrofia ( Testo Alta ) Cortisol ( Dao Tisular ?)
Glucgeno
Creatina
PTOR Bajo = Hipotrofia ( Testo Baja )
Droga:
Concentracin Activacin
Afinidad Inhibicin

R PTOR Normal = Normotrofia ( Testo Normal )

Aumento del N
Disminucin del N
Mioblasto

Miognesis Fusin Mioblasto

Stem Proliferacin Diferenciacin


Activacin
Cell ( Mitosis ) ( Mioblasto )

Este esquema intenta resumir las distintas vas que posibilitan el desarrollo de la
masa muscular
En azul vemos una fibra de tamao normal y en amarillo una fibra hipotrofiada /
atrofiada, mientras que en rojo vemos una fibra hipertrofiada.
Se conoce como PTOR ( Protein Turn Over Rate / Tasa de Recambio Protico )
a la situacin metablica protica en donde la sntesis de protena puede estar
estimulada ( PTOR alto ) o disminuda ( PTOR bajo )
Tambien se puede observar como los diversos estmulos mecnicos se traducen
en alteraciones del medio interno ( acidosis, aumento del ADP, etc ) que en defi-
nitiva son los responsables de desencadenar la respuesta hipertrofiante.
Se puede ver adems el accionar de las hormonas esteroideas, las que interac-
tan por intermedio de receptores citoplasmticos y nucleares, y como las hor-
monas polipeptdicas utilizan como respuesta amplificadora a los segundos
mensajeros.
Para finalizar, en la parte inferior del grfico se describe de manera resumida el
proceso de miognesis, el que comprende 4 etapas

1- Activacin de Clulas Satlites


2- Proliferacin
3- Diferenciacin
4- Fusin

En el siguiente grfico podemos ver un resumen de las principales hormonas


que interactan en el proceso de desarrollo de la masa muscular

Hormonas y Desarrollo Muscular


STH
Insulina MGF
T3 / T4
Testosterona

Fibra Muscular : Tipo I / Tipo II

Cortisol Miostatina

A continuacin podemos ver la relacin existente entre diversas hormonas du-


rante el desarrollo, que posibilitan el crecimiento estatural y ponderal de un bebe
hasta alcanzar el estadio de adulto.
Fases de Desarrollo y Hormonas Actuantes

Nacimiento Altura = 50 cm Peso = 3,5 kg Caract. Sex.

GH
T3 - T4
Predominio
Estimulatorio
Testosterona
Estrgenos

Adulto Altura = 1,70 m Peso = 75 kg Caract. Sex.

Predominio Inhibitorio

CONCEPTO DE INDUCTOR METABLICO

Los conceptos de induccin y represin, estn asociados al aumento o disminu-


cin de una cantidad, como por ejemplo nmero de enzimas, nmero de prote-
nas, etc
Por lo tanto si hablamos de induccin protica, nos referimos al aumento en n-
mero de la cantidad total de protenas existentes.
Por el contrario, si hablamos de de represin protica, en este caso habr dismi-
nucin de la cantidad de molculas proticas presentes.
En cambio si hablamos de activacin o inhibicin, no nos referimos a una canti-
dad; es la funcin lo que est siendo regulada.
En el caso de la activacin ( estimulacin ) de una enzima, no aumenta su nme-
ro, sino que aumenta su actividad. Lo contrario suceder con la inhibicin.
A continuacin vemos un cuadro con los principales inductores anablicos y sus
efectos en el rendimiento humano y a nivel fisiolgico

INDUCTORES METABLICOS
( ACTAN A PARTIR DE LAS 2 HS DE FINALIZADO EL EJERCICIO )

1- Testosterona ( Msculo: Velocidad y Masa )

2- T3 ( Mitocondria )

3- STH ( Clulas Satlites )

4- Insulina ( Msculo: Masa )

HORMONAS, MASA MUSCULAR Y TEJIDO ADIPOSO

Imaginemos una pareja ideal. El hombre aparecer ms musculado, con menos


grasa corporal y escasa retencin de agua.
Por el contrario, la mujer tendr acumulada grasa en las mamas y las caderas,
tendr menos tono muscular y probablemente algo de retencin acuosa.
Estas diferencias estn principalmente reguladas por la relacin existente entre
Testosterona ( Hormona Masculina por excelencia ) y Estrgeno ( Hormona Fe-
menina por excelencia )
En la mujer, la prevalencia de Estrgeno sobre Testosterona, determina la pre-
sencia de los caracteres sexuales secundarios antes expresados. Recordemos
que el carcter sexual primario en la mujer es la Ovulacin
En el hombre, la prevalencia de Testosterona sobre Estrgenos determina la
presencia de los caracteres sexuales secundarios masculinos ( tono de voz,
distribucin de la masa grasa y muscular, altura, etc ). Recordemos tambin
que el carcter sexual primario en el hombre es la espermatognesis.
SI accidentalmente o de manera intencional modificamos estas relaciones, po-
dremos observar como una mujer se masculiniza y un hombre se feminiza.
Es decir que cambian su fenotipo, a pesar de que su genotipo est intacto
( Fenotipo: aquello que se ve / Genotipo : aquello que est codificado en el ge-
noma )
De la relacin entre androgenicidad y estrogenicidad, surge el ndice de Andro-
genicidad / Estrogenicidad, el que nos permite explicar el comportamiento fi-
siolgico ante el predominio de un valor u otro

Regulacin Hormonal en los Porcentajes de Masa Muscular y Tejido Adiposo

Androgenicidad
In a/e
= Estrogenicidad

In a/e = ALTA In a/e = BAJA


* Aumento de la Liplisis * Disminucin de la Liplisis
* Disminucin de la Retencin de Agua * Aumento de la Retencin de Agua
* Aumento de la Masa Muscular * Disminucin de la Masa Muscular

Masa Agua Tejido


Muscular Adiposo

In a/e Alta
In a/e Baja

Como podemos ver, un In a/e alto, indica una marcada liplisis, escasa reten-
cin de agua y una masa muscular ms que aceptable.
Por el contrario, un In a/e bajo, indica una tendencia a acumular grasa, retener
lquido poseer bajo porcentaje de masa muscular

TERAPIA DE REEMPLAZO CON TESTOSTERONA

En los ltimos tiempos, el concepto acerca del uso de Testosterona ha ido cam-
biando, principalmente por la importancia que ha cobrado en la poblacin mas-
culina el concepto de Andropausia y Somatopausia
Entendemos por andropausia a la cada de los niveles sanguineos de testostero-
na como consecuencia del proceso del envejecimiento.
Lo mismo sucede con la somatopausia, pero en este caso referido a la sntesis
de Hormona del Crecimiento.
En la dcada del 80, los de Esteroides Anablicos Andrognicos ingresaron en
el listado de drogas prohibidas a nivel deportivo.
Lamentablemente e concepto de prohibido alcanz todos los mbitos de uso de
dicha hormona y practicamente la misma quedo restringida para casos puntuales
de dficit de la misma.
Pero actualmente la situacin ha cambiado, y son numerosos los trabajos cient-
ficos que aprueban el uso de la hormona masculina para combatir el proceso de
envejecimiento masculino.
Estos trabajos plantean que de no superarse el lmite mximo fisiolgico que co-
rresponde a un valor igual a los 8 ng/dl, el riesgo de padecer efectos adversos
sera el mismo que tendra un joven adulto sano.

Terapia de Reemplazo con Testosterona

TRT = Terapia de Reemplazo


TA = Terapia Anabolizante
Limite
Efectos
Mximo ? Adversos ?

Ng/dl
Testost. 3 4 6 8 30

Edad 50 40 30 20
(aos)

TRT TA
Doping Doping
Negativo Positivo
En el cuadro siguiente se plantean las causas ms comunes asociadas a las difi-
cultades que se generan cuando se deciden realizar protocolos de investigacin
en seres humanos que consumen esteroides anablicos andrognicos

Dificultades para acceder al conocimiento de los


efectos asociados al consumo de EAA

1- Una apropiada estrategia para la recoleccin de muestras


2- Falta de adecuado control de variables entre las muestras
3- Muestras sesgadas
4- Defectos en la determinacin de las dosis y los tiempos de
administracin de los EAA
5- Diferencias en las tcnicas de medicin

( Bahrke, Yesalis & Wright; 1990 )

EJE HIPOTALAMO-HIPOFISARIO-TESTICULAR

Se denomina eje hipotlamo hipofisario testicular a la interrelacin existente en-


tre el sistema nervioso central y las glndulas de secrecin perifrica.
Este eje funciona segn un mecanismo de control de los niveles circulantes de
hormonas en sangre, conocido como retroalimentacin o feedback.
La comprensin del funcionamiento de este eje puede explicar numerosos efec-
tos adversos observados ante el abuso del consumo de anablicos esteroides
andrognicos.
La seal iniciadora se origina en un sector del cerebro denominado Hipotalamo.
Desde aqui, se estimula otro sector, conocido como Hipofisis, de donde parte
una seal hormonal ( Hormona Luteinizante ) que llega al testiculo y le dice al
mismo que produzca Testosterona.
La concentracin de testosterona en sangre, ser monitoreada entonces por
sensores especficos que ante el aumento ( terapia anablica ) o la disminucin
( andropausia ) provocar una respuesta por parte del sector Hipotalamico-Hipo-
fisario con la consiguiente disminucin de la produccin de LH si los niveles plas-
mticos de testosterona son altos o con un aumento en la secrecin de LH si o-
curre lo contrario

Eje Hipotlamo - Hipofisario - Testicular

MECANISMO DE ACCIN DE LAS HORMONAS ESTEROIDEAS

Clasicamente se considera que la accin de las hormonas esteroideas respon-


den a un mecanismo que implica la presencia de una estructura protica deno-
minada receptor.
La hormona se unir entonces a este receptor, en una forma o modelo conocido
como Llava-Cerradura, en donde muchas molculas pueden unirse a este recep-
tor, pero solo algunas pocas desencadenaran respuesta a nivel celular.
Este complejo droga-receptor, viajara al ncleo en donde provocara la sntesis
de ARN Mensajero, estructura que luego se desplazara al mioplasma e iniciara
la sntesis de protenas contrctiles

Mecanismo de Accin Droga-Receptor

Pero las ltimas investigaciones proponen acciones indirectas de la testosterona,


es decir no mediada por receptores.
Por ejemplo, hay fuerte evidencia cientfica que asegura que la presencia de tes-
tosterona provoca aumento del factor de crecimiento similar a la Insulina Ti-
po I ( IGF 1 ).
Por otra parte, tambin se habla de la capacidad que tendra la testosterona de
unirse a receptores para el Cortisol, desplazndolo y evitando su accionar.
( recordemos los efectos catablicos del cortisol )
TEORIA OCUPACIONAL DE LOS RECEPTORES DE RESERVA

La teora ocupacional de receptores dice que ha medida que aumenta la ocupa-


cin porcentual de receptores, la respuesta a nivel metabolico o celular es direc-
tamente proporcional.
Cuando se ocupa el 100 % de los receptores, el incremento de hormona capaz
de ligarse no provocar aumentos en la respuesta, la que se considerar mxi-
ma.

TEORA OCUPACIONAL DE LOS RECEPTORES


(CURVA DOSIS RESPUESTA MXIMA)

Rta. Max
Fr.
Cardaca

[D]
Efedrina

A medida que aumenta la dosis se van ocupando los receptores.


Cuando estan 100% ocupados la respuesta es mxima y no vara
a pesar del aumento de la dosis.

Es importante tener presente que si bien el efecto anabolizante que se busca es


a nivel muscular, existen otros tejidos capaces de responder ante la presencia
de Testosterona, como por ejemplo la Prstata.
Lo que es difcil determinar es la cantidad de receptores que existe en cada uno
de estos tejidos, distribucin que est determinada geneticamente.
Pero si la presencia de receptores en prstata es superior a la cantidad de re-
ceptores presentes en msculo, el aumento de la cantidad de testosterona cir-
culante alcanzar una respuesta mxima ( meseta ) en msculo, a pesar del au-
mento de la dosis, situacin que no suceder en la prstata, que seguir crecien-
do debido a que porcentualmente no ha ocupado an todos sus receptores.
Esto provocar la entidad conocida como Hipertrofia Prosttica Benigna, que
implica un aumento del tamao de la prstata, con la consiguiente sintomatolo-
ga, pero totalmente reversible cuando cesa el estimulo que ha provocado este
crecimiento.

Relacin Riesgo / Beneficio


(Ocupacin de Receptores: Relacin 1:1)

100 mg Prop. Testosterona

Prstata Msculo
( 50 mg ) ( 50 mg )

100 R 50 R
Ocup.= 50 % Ocup.= 100 %

Sin embargo la teora ocupacional ha encontrado fuerte rechazo ante la eviden-


cia que mostraba que el aumento progresivo de la dosis produca mayor creci-
miento, y que aparentemente nunca se alcanzaba el estado estable o de res-
puesta mxima.
Esta respuesta se conoce como Up Regulation ( regulacin hacia arriba ).
Se refiere exclusivamente a la posibilidad de que la fibra muscular sintetice ms
receptores ante la presencia creciente de testosterona sanguinea, de manera tal
de permitir el aumento en la formacin de complejos droga-receptor.
Pero como todo tiene un lmite, otro fenmeno ocurrira cuando las dosis son su-
pra-fisiolgicas de manera extrema.
Este otro evento se conoce como Down Regulation ( regulacin hacia abajo ).
Y lo que provoca es el efecto contrario a la Up Regulation. Es decir que si la can-
tidad de hormona es excesivamente alta, los receptores sern internalizados y la
respuesta fisiolgica a nivel celular caer abruptamente

Regulacin del nmero de Receptores

Down Regulation ?
Rta Max UP Regulation ?

2 umbral

1 umbral

[D]

Pero todava hay ms. Todo lo explicado hasta ahora, chocaba contra una cues-
tin que era la siguiente:
Siempre se dijo que los receptores para las hormonas esteroideas andrognicas
era los mismos y que no exista un receptor distinto para cada droga sinttica
en cuestin.
Por lo tanto, si el mismo receptor puede ser estimulado por dos drogas distintas,
como poda dar respuestas distintas siendo el mismo receptor?
Significa esto que en verdad existen distintos receptores y no un nico receptor
para toda la familia de hormonas esteroideas anablicas?
Lo que se sabe actualmente es que la diferencia entre los distintos efectos pro-
ducidos por distintas drogas tiene que ver con la capacidad de dicha droga de
provocar un estado de activacin del receptor (Induccin conformacional) o
de seleccionar un estado previo del receptor, el que podra estar en situacin
favorable o no para provocar una mejor respuesta (Seleccin conformacional)
En otras palabras, la conformacin del complejo droga-receptor utiliza siempre
el mismo receptor, lo que sucede es que la droga en cuestin puede provocar
la formacin de un complejo droga-receptor activo e inclusive dejar activo el
receptor an con ausencia de la droga que se le uni previamente. Esto corres-
pondera al fenomeno conocido como Induccin conformacional
O puede seleccionar un estado o situacin favorable del receptor para que luego
de su unin con la droga pueda desencadenar una respuesta ms efectiva. Es
decir que este mecanismo seleccionara una situacin favorable ( seleccin con-
formacional )

ACOPLE ESTIMULO RESPUESTA (MOLECULA)

INDUCCIN
CONFORMACIONAL

SELECCIN
CONFORMACIONAL

Otro fenmeno que se vio en preparados de laboratorio, era la siguiente:


1- Si la respuesta es mxima esto significa que el 100 % de los receptores estn
ocupados
2- Si bloqueo selectivamente los receptores, la respuesta mxima debera dismi-
nuir en funcin del % de receptores bloqueados
Sin embargo esto no sucedi. En Msculo ileon de Cobayo, se llego a bloquear
el 97% de los receptores y la respuesta continuaba siendo mxima.
Esto llevo a postular la teora de la existencia de Receptores de reserva. En o-
tras palabras, con solo ocupar el 3 % de los receptores de ileon del Cobayo, se
obtena la respuesta mxima y que una gran poblacin de receptores estan sin
ocupar y que potencialmente podran ser activados. Esto justificara la teora de
la Up-Regulation

Respuesta en funcin de receptores ocupados

El ltimo aspecto a considerar es la secuencia de eventos que ocurren a nivel in-


tracelular y que se conoce como Transduccin y Amplificacin de la seal.
Esto quiere decir que el receptor se une a una droga y traduce lo que la droga en
cuestin quiere hacerle saber. En otras palabras elabora el mensaje de la droga
y desarrolla una serie de eventos intracelulares
La amplificacin consiste en multiplicar el efecto desencadenado por la forma-
cin de un complejo Droga-Receptor de manera tal de efectivizar la seal inicial.
Esto se conoce como sealizacin post-receptor o Segundo Mensajero.
Uno de los ms conocidos es el sistema de segundo mensajero del AMPc ( ade-
nosin monofosfato cclico ).

DROGA
EXTERIOR
( Seal Externa )

RECEPTOR
( Membrana - Citoslico - Nuclear )
TRANSDUCTOR

AMPLIFICADOR
INTERIOR
( Seales Internas )
2 Mensajeros y Enzimas

FARMACOLOGA GENERAL: CONCEPTOS GENERALES

La farmacologa es la rama de la medicina que estudia las drogas o frmacos.


Una droga es toda sustancia capaz de provocar respuestas fisiolgicas en un
organismo vivo.
Para simplificar su estudio, cuando se analiza los procesos relacionados con la
absorcin, distribucin, metabolismo y excrecin de una droga, nos estamos
refiriendo a aspectos farmacocinticos .
Pero cuando analizamos todo lo que la droga es capaz de producir en nuestro
organismo, nos estamos refiriendo a aspectos farmacodinmicos
En otras palabras, la farmacocintica se ocupa de todo lo que el organismo le
hace a la droga.
La farmacodinamia es todo lo que la droga le hace al organismo ( mecanismo de
accin y efectos )
En el siguiente cuadro vemos un resumen de lo expuesto hasta ahora
Farmacologa General

1- Farmacocintica:
Absorcin ( Vias de Administracin )
Distribucin
Metabolismo
Excrecin
2- Farmacodinamia:
Mecanismo de Accin y Efectos

VIAS DE ADMINISTRACIN

Administrar significa que la droga ingrese al organismo. Para ello puede hacerlo
por la va oral o por la va parenteral ( inyectable )
Las diferencias farmacocinticas son importantes y merecen ser comentadas.
Cuando se ingresa una droga por va oral, en la mayora de los casos su absor-
cin se realiza a nivel de la mucosa intestinal ( Yeyuno Ileon ).
En este primer paso, hay una prdida por dficit de absorcin que es muy va-
riable y que depender de aspectos especficos de cada droga.
Pero podemos estimar un dficit de absorcin entre el 10 y el 30 %.
Una vez en el interior del organismo, la droga ser conducida por la Vena Porta
hasta el Higado, en donde se producir una nueva prdida de los valores abso-
lutos ingresados por boca. A esta prdida por accin heptica se la conoce como
Efecto Inhibitorio del Primer Paso Heptico ( EIPPH ) y tambin es variable
Se considera que la droga ha alcanzado el sistema circulatorio cuando atraviesa
el hgado y llega por las venas suprahepticas al corazn derecho.
A la diferencia entre la dosis ingresada por boca y la dosis que alcanza el cora-
zn derecho, se denomina Biodisponibilidad.
Quiere esto decir que si por boca ingresamos 10 mg de una droga x y la biodis-
ponibilidad es del 50 %, a la circulacin sistmica llegan 5 mg.
Obviamente que el compromiso de Higado en esta via de administracin provoca
una exposicin alta a cada una de las drogas y el consiguiente riesgo que esto
pueda provocar
La via parenteral tiene como factor distintivo que su ingreso al organismo se pro-
duce por intermedio de las vena glutea, cuando la aplicacin es intramuscular
profunda en el gluteo.
Esta vena es tributaria de la Vena Cava Inferior, la que evita el pasaje heptico
y llega directamente a corazn derecho. Por lo tanto podemos decir que la va
parenteral evita el EIPPH. Como aspecto negativo podemos mencionar el riesgo
de formacin de abscesos.

Cuadro comparativo de la va oral y la parenteral


V. Oral

A.D. A.I.

V.D. V.I. Circulacin Sistmica


V. Cava Inf.

V. Supra-Heptica Estmago

Hgado

V. Gltea
Yeyuno
Vena Porta Ileon
V. Parenteral
Vias de Administracin

1- Oral:
* Baja Biodisponibilidad (EIPPH)
* Hepato-toxicidad

2- Parenteral
* Formacin de sitio activo ( steres )
* Venas tributarias de la Vena Cava Superior e Inferior
( evita EIPPH )
* Formacin de Abscesos / Puncin Venosa-Arterial-Nerviosa

BIOSINTESIS DE TESTOSTERONA

La testosterona fue descubierta en el ao 1939 por un cientfico alemn, el Prof.


Adolf Butenandt. En ese mismo ao, otro cientfico, el Prof. Ruzicka Leopold
haca descubrimientos importantes en el rea de los polimetilenos y reciban
en conjunto el premio Nobel de Qumica

Premio Nobel Quimica 1939

Butenandt, Adolf
Universidad de Berlin. Berlin, Alemania
Por su trabajo en hormonas sexuales

Ruzicka, Lopold
Instituto Federal de Tecnologa. Zurich, Suiza
Por su trabajo en polimetilenos y terpenos mayores.
La testosterona utiliza como compuesto inicial para su propia sntesis a la mol-
cula de Colesterol, y por medio de una secuencia de reacciones qumicas, antes
de formarse, se elaboran 2 compuestos conocidos como pro-hormonas:
Dehidroepiandrosterona ( DHEA )
Norandrostenediona ( 19 Nor-Androstenediona )

Biosntesis de Testosterona

La sntesis de testosterona se realiza principalmente en el testculo, en las llama-


das clulas de Leydig. El desencadenante del inicio de la esteroideognesis tes-
ticular es el aumento en los niveles plasmticos de Hormona Luteinizante ( LH )
Esteroideognesis Testicular & Conversin Perifrica

En el cuadro anterior podemos observar que el tratamiento de la testosterona va-


ria segn el tejido en el cual se encuentre.
Por ejemplo, en prstata, la testosterona sufre los efectos de una enzima reduc-
tora conocida como 5 Reductasa. Esta enzima transforma a la testosterona en
Dihidrotestosterona ( DHT ), metabolito final responsable de la gran mayora
de efectos andrognicos ( tipo de voz, grasitud de la piel, etc )
Por otra parte, en cerebro, por ejemplo, la testosterona sufre los efectos de otra
enzima conocida como Aromatasa. Esta enzima convierte a la testosterona en
Estrgeno, principal hormona femenina. Este proceso se conoce con el nombre
de Aromatizacin .
Tanto la reduccin como la aromatizacin son procesos que explican la aparicin
de los principales efectos secundarios indeseables.
Anulando estos procesos, de alguna forma se pueden disminuir o evitar la pre-
sencia de sntomas tales como ginecomastia ( aumento del tamao de la glan-
dula mamaria en el hombre ) por aumento de estrgenos, como as tambin la
hipertrfia prosttica benigna, por exceso de andrgenos.
A continuacin vemos en dos cuadros, los valores normales de Testosterona y
Estrgenos en sangre

Testosterona

Valores Normales de Laboratorio ( ng / ml )

Mujeres: 0,12 - 0,82 ( Produccin diaria = 0,7 mg )

Hombres: 2,80 - 8 ( Produccin diaria = 7,0 mg )

< 1 ao: 0,12 - 0,21


1 - 6 aos : 0,12 - 0,32
7 - 12 aos : 0,12 - 0.68
13 - 17 aos : 0,28 - 11,10

Estradiol
Valores Normales de Laboratorio ( pg / ml )

Hombre: 11- 44

Mujer
Fase folicular : 25 - 195
Fase Ovulatoria : 66 - 140
Fase Luteal : 40 - 260
Post Menopausia : Hasta 40
ANDROPAUSIA

En prrafos anteriores nos habamos referido a una condicin en que la producc-


cin de testosterona caa por debajo de los lmites considerados normales y que
se conoce como Andropausia
En el grfico que vemos a continuacin, podemos observar el comportamiento
de los valores sanguneos de testosterona con el paso de los aos

Curva Normal de Testosterona en el Hombre

Testo
ng / dl

0 12 20 35 80 Tiempo
(aos)

Claramente se puede observar como se produce un aumento notorio alrededor


de la pubertad y se mantiene hasta finalizar la adolescencia. Luego se establece
una meseta en un valor inferior al conseguido en la etapa anterior y luego a partir
de los 35 - 40 aos aproximadamente, comienza una cada de la secrecin de
testosterona cuya pendiente de declinacin puede variar dependiendo de diver-
sos factores, entre ellos el estrs.
TESTOSTERONA LIBRE VS TESTOSTERONA UNIDA

La testosterona en circulacin se puede hallar en dos formas:


1- Libre
2- Unida ( principalmente a SHBG Protena Ligadora de Hormonas Sexuales
y Albumina )

Libre : 1 - 3 %

Testosterona EEA

Unida : 97- 99 %
( SHBG - Albmina )

La importancia de esto radica en que la forma libre es la condicin activa, es de-


cir, es la nica en condiciones fisiolgicas de actuar sobre los receptores andro-
gnicos
Los esteroides anablicos andrognicos pueden en su mayora desplazar a la
testosterona unida a las protenas transportadoras y aumentar la concentracin
de testosterona en sangre. Este aspecto farmacocinticos es muy importante pa-
ra sustancias con pobre efecto anabolizante directo pero con una gran afinidad
por las protenas transportadoras, como por ejemplo la Mesterolona ( Proviron )

TESTOSTERONA Y EFECTOS FISIOLGICOS

Si bien se adelant algo acerca de los efectos de la testosterona sobre la fibra


muscular, a continuacon haremos un breve resumen de las principales carac-
teristicas en cuanto a su funcin
Aumento en la transcripcin de ARN mensajero:
Recordemos que la sntesis de ARN mensajero se interpreta como una mayor
actividad a nivel gentico, con la premisa fundamental de aumentar la sntesis
de protenas contrctiles ( Actina y Miosina )

Aumento de la Creatina Endgena y de la Sntesis de ATP


Se ha comprobado que la presencia de testosterona aumenta la captacin y al-
macenamiento de Creatina Endgena
Recordemos que la Fosfocreatina participa en la sntesis inmediata de ATP, por
lo tanto, aumentando los niveles intramusculares de Creatina y Fosfocreatina, se
est en mejor posicin para producir energa en el corto plazo ( ejercicios de alta
intensidad y corta duracin )
A continuacin podemos observar un cuadro con los principales efectos a nivel
fisiolgico

Testosterona :Efectos Fisiolgicos

Aumento de la transcripcin de ARN mensajero

Aumento de Creatina Endgena y de la Sntesis de ATP

Aumento retencin glucgeno intramuscular

Bloqueo de los receptores para el Cortisol

Aumento de la volemia

Estimulacin de la Liplisis

Por otra parte, cada una de las modificaciones fisiolgicas comentadas anterior-
mente, producen una marcada mejora en el rendimiento motor y psicolgico, co-
mo es posible observar en los valores de fuerza mxima, hipertrofia, velocidad,
potencia, etc.
Para comprender estas modificaciones en todo el espectro de las capacidades
motrices, es necesario tener presente que la fuerza no solo se manifiesta ante
cargas mximas, sino que existen condiciones en donde la velocidad y la repe-
ticin del gesto deportivo tambin juegan.
Por lo tanto, la fuerza colaborar en el desarrollo de la velocidad y de la resis-
tencia muscular, como factor importante, aunque quizs no determinante como
en otras disciplinas, como por ejemplo Power Lifting

Cualidades Bio-motrices Dominantes

Potencia Resist. Musc.

V R
Vel. / Resist.

En el siguiente cuadro podemos ver un resumen de las principales modificacio-


nes que se producen en el rendimiento deportivo del atleta

Testosterona: Efectos sobre el Rendimiento

Aumento de la masa muscular y fuerza

Aumento de la Resistencia cardiovascular? (aumento del Hto)

Sobre-compensacin de Glucgeno

Reduccin del tiempo de recuperacin post-entrenamiento

Reduccin del tiempo de recuperacin de lesiones

Mejora en el nivel psicolgico del deportista


Es interesante remarcar que a pesar de la incidencia de la testosterona en el
desarrollo de la fuerza y el tamao, cuando se compara la fuerza relativa, es
decir la fuerza por seccin de rea transversal, las diferencias entre hombre y
mujer no son estadsticamente significativas

Sin embargo, cuando se evalan las capacidades relacionadas con la explosivi-


vidad de la masa muscular, las cosas cambian.
En el siguiente grfico podemos ver un estudio comparativo en donde se evalu
la potencia media ( se tomo la media aritmtica o promedio de todos los evalua-
dos ) en media sentadilla ( 1 90 ) con cargas bajas, en donde se busc privile-
giar la velocidad ( potencia ) y con cargas altas, en donde se busc privilegiar la
fuerza mxima, adems de la velocidad en pista en 60 mts llanos.
Tambin se tomaron registros de las concentraciones de testosterona plasmtica
antes de las pruebas respectivas.
Los resultados determinaron que en las pruebas de potencia ( sentadilla con car-
gas bajas y velocidad en pista en 60 mts ) hubo diferencias significativas entre
hombres y mujeres.
Sin embargo, cuando se evalu la fuerza mxima ( sentadilla con carga mxima)
no se observ diferencias estadsticamente significativas.
Por otra parte, la concentracin de testosterona fue claramente superior en los
hombres comparados con las mujeres.
Se puede concluir que evidentemente el factor explosividad estara relacionado
con los altos niveles de testosterona.

En pruebas aisladas de potencia en el salto ( Salto Contra Movimiento CMJ )


se observ una funcin lineal entre las concentraciones de testosterona y la altu-
ra del salto alcanzada
Los mismos resultados se obtuvieron cuando se realizaron pruebas en donde se
evalu la velocidad en funcin de las concentraciones de Testosterona.

Se puede entonces teorizar acerca de que la testosterona podra participar de


una mejor respuesta neuromuscular, debido a su capacidad de actuar sobre el
componente neurgeno.
Esto estara avalado por la demostracin de que la testosterona puede aumentar
el nmero de receptores a andrgenos en las clulas nerviosas en tejidos de co-
bayo.

TESTOSTERONA Y EFECTOS ADVERSOS

La presencia de efectos adversos estn fuertemente relacionados con la forma-


cin de metabolitos producidos durante las transformaciones que sufre la testos-
terona en plasma.
Entre ellas predominan la formacin de Dihidrotestosterona (DHT) y Estrge-
nos
La formacin de DHT se conoce como Reduccin e interviene la enzima conoci-
da como 5 Reductasa.
La formacin de Estrgenos se conoce como Aromatizacin e interviene la
enzima conocida como Aromatasa
A continuacin vemos una lista de efectos negativos, segn el metabolito que las
origina

Testosterona: Efectos Adversos

Estrgenos DHT
* Ginecomstia * Hipertrofia Prosttica Benigna (HPB)
* Ret. Lquido / HTA * Alopeca / Calvicie
* Lipognesis * Acn
* Atrofia Testicular / Oligospermia * Agresividad

Otros
* Disfunciones Hepticas
* Alteraciones en el Colesterol
* Disminucin de las Inmunoglobulinas

Los factores que determinan la produccin de Estrgeno o DHT, se enumeran a


continuacin

AROMATIZACIN / REDUCCIN

Formacin de Estrgenos y DHT

Concentracin de Testosterona en sangre

Pico Mximo (Concentracin / tiempo)

Disponibilidad de Enzimas (Gentica?)

Union a protenas plasmticas ( SHBG )

Tipo de EAA Sinttico


Un factor muy importante a la hora de poder estimar la probabilidad de que se
produzca una alta tasa de Aromatizacin / Reduccin es la vida media de los dis-
tintos preparados de testosteronas, conocidos como esteres.
Una unin tipo ester es la que se forma cuando a la molcula de testosterona se
le une un cido graso de cadena media o larga
Recordemos que un cido graso tiene una estructura conformada por una cade-
na de tomos de carbono unidos entre s y con una funcin carboxilo ( COOH- )
en uno de sus extremos.
Dependiendo de la cantidad de tomos de carbono, el compuesto tomar el co-
rrespondiente nombre.
Por ejemplo

3 tomos de carbono = Acido Propinico


10 tomos de carbono = Acido Decanoico

Por lo tanto, si el cido graso que se une es el propinico, el ester se llamara


Propionato de Testosterona, y si el cido graso que se une es el cido deca-
noico, el ster se llamar Decanoato de Testosterona
La funcin que cumple cada cido es la de prolongar la vida media de la testos-
terona. ( Vida media = tiempo que se necesita para eliminar el 50 % de la droga
en plasma )
Por ejemplo, la vida media del Propionato de testosterona es de 3 das y la vida
media del Decanoato de Testosterona es 21 das.
Esto implica que un preparado de liberacin lenta, no provocar picos en sangre
de testosterona y esto favorecer la NO FORMACIN de importantes cantida-
des de estrgeno y DHT .
Por el contrario, si el preparado libera de manera rpida gran cantidad de testos-
terona, se producir un pico de concentracin que dar lugar a la formacin
de importantes cantidades de dichos metabolitos
En otras palabras, podemos definir como ndice de Aromatizacin / Reduccin a
la relacin que se establece entre la concentracin del preparado ( tipo ester ) y
la vida media de la misma
A mayor ndice de Ar-Re, mayor probabilidad de formacin de metabolitos de
testosterona
Veamos a continuacin la frmula de dicho ndice

Indice de Aromatizacin / Reduccin

Preparado
I a- r
=
Vida 1/2
Depende
de la
Esterificacin

Otro punto importante es el relacionado con la Inhibicin del eje Hipotlamo


Hipofisario Testicular.

Inhibicin Eje Hipotalamo Hipofisario Testicular

Concentraciones Altas (Testosterona / Estrgenos)

Factor Tiempo ( 6 semanas )

Stress ( Aumento de Cortisol - Prolactina )

Cmo podemos observar, tanto el factor tiempo de administracin de la droga


como as tambin altos niveles de testosterona con fuerte proceso de aromati-
zacin provocarn una importante inhibicin del eje hipotalmico-hipofisario-go-
nadal, con la consiguiente reduccin del tamao testicular como consecuencia
de la cada de los nivles de Hormona LH, principal estimulador de la produccin
de Testosterona por parte del testiculo.

Clasificacin Esteroides Anablicos Andrgenicos (EAA)


( Naturales y Sintticos )
Estrgeno Testosterona Dihidrotestosterona

Aromatizar Reducir

Descarboxilar

Nandrolona
* Ginecomstia
* Ret. Lquidos ( Aldosterona ) * HPB ( Prstata )

* Lipognesis * Alopeca

* Hipertensin * Acn

* Inhibicin del Eje HHT * Agresividad

* Atrofia Testicular

1 Grupo: Testosterona y Derivados


2 Grupo: Dihidrotestosterona y Derivados
3 Grupo: Nandrolona y Derivados

Esta clasificacin toma como eje central a la molcula de Testosterona y confor-


ma 3 grupos claramente identificados.
La importancia de agrupar las drogas tiene que ver con la facilidad para recordar
caractersticas en comn, tanto las relacionadas con efectos positivos, como as
tambin los relacionados con los efectos negativos
Por ejemplo las drogas pertenecientes al grupo UNO, suelen ser las que ms vo-
lmen y fuerza entregan, pero las que por ser estructuralmente muy similar a la
testosterona, pueden aromatizar y reducir en cantidades importante, con el con-
siguiente costo relacionado con los efectos adversos
Las drogas pertenecientes al grupo DOS, tienen como caracterstica central, su
incapacidad para aromatizar y formar estrgenos, lo que le da a estas drogas
un rango de seguridad en todo lo relacionado a los efectos adversos asociados a
los procesos de aromatizacin.
Finalmente las drogas del grupo TRES, son compuestos que forman metabolitos
andrognicos y estrognicos dbiles, lo que provoca leves efectos secundarios
no deseados a dosis moderadas-altas.
A continuacin vemos un detalle de los distintos grupos y las distintas drogas
que la componen

Esteroides Anablicos Andrognicos (Preparados Naturales y Sintticos)


Cipionato ( Testex )
1 Grupo : TESTOSTERONA Propionato ( Oreton )
Esteres de Testosterona Enantato ( Testoviron )
Decanoato ( Sustanon )
Undecanoato ( Undestor )
Metil-Testosterona ( Metandren )
Metandrostenolona ( Dianabol )
Boldenona ( Equipoise )
Fluoximesterona ( Halotestin )
Testosterona en Suspensin ( Aquosa )

2 Grupo : DIHIDROTESTOSTERONA
Estanozolol ( Winstrol )
Oxandrolona ( Anavar )
Oximetolona ( Anadrol )
Metenolona ( Primobolan )
Mesterolona ( Proviron )
Drostanolona ( Masteron )
3 Grupo : Nandrolona
Fenil Propionato ( Durabolin )
Esteres Decanoato ( Decadurabolin )
Trembolona ( Parabolan )
Esta clasificacin es til a la hora de seleccionar las drogas que compondrn un
ciclo o terapia con Esteroides Anablicos Andrognicos
Un aspecto importante a la hora de determinar la eleccin de las drogas es su
estructura qumica y su va de absorcin.
Con respecto a la estructura qumica, podemos decir que la testosterona no
alcanza la circulacin sistmica, por la alta tasa de metabolismo que sufre tanto
en la luz del estmago como a nivel heptico.
Esto ha obligado a los bioqumicos a alterar la estructura original de la testoste-
rona, ya sea agregando un cido graso para modificar su vida media y prolon-
garla, proceso conocido como esterificacin, o modificando directamente su ca-
pacidad de absorcin a travs de un proceso conocido como alquilacin.
La alquilacin es el agregado de un grupo metilo ( CH3 ) o etilo ( CH5 ) en el car-
bono 17 de la estructura ciclo-pentnica-perhidro-fenantrnica ( 4 anillos ).
Esta alquilacin hace resistente a la molcula de testosterona de los procesos
de oxidacin a nivel heptico.

MODIFICACIONES ESTRUCTURALES
A continuacin vemos un esquema que explica la formacin de un sitio activo.
Hay que tener en cuenta que por la Ley de Accin de masas, la droga, en este
caso la testosterona se traslada de un sitio de mayor concentracin ( sitio activo
gluteo ) a un sitio de menor concentracin ( vena )

Formacin de un sitio activo

Medio Acuoso
Vena

Medio Aceitoso

Testo ++
Testo +

Sitio Activo

A la hora de decidir la iniciacin de un ciclo, es importante tener en claro algunos


puntos a saber:

1- Objetivos
2- Tiempo del que se dispone
3- Factores farmacocinticos y farmacodinmicos de la / s drogas / s
4- Situacin de salud inicial del atleta

Veamos en el siguiente cuadro lo expresado anteriormente


Terapias con EAA ( Ciclos )
1- Objetivos:
a- Estticos: Masa muscular / Prdida de Grasa
b- Rendimiento : F. Mx. / Potencia
c- Recuperacin de lesiones
2- Tiempo ( Planificacin )
3- Factores Farmacocinticos
a- Vas de Administracin ( Oral / Inyectables )
b- Metabolizacin ( Enzimas )
4- Situacin Fisiolgica de Base:
a- Parmetros de Laboratorio
b- Terapias Anteriores
c- Edad - Sexo - Composicin Corporal

Cada uno de estos puntos deben ser cuidadosamente elaborados y teniendo


presente la necesidad ineludible de la realizacin de exmenes de laboratorio
que confirmen la estabilidad de los parmetros evaluados asegurando al atle-
ta la minimizacin de los riesgos inherentes a tales prcticas
Por otra parte, la eleccin de un ciclo depender exclusivamente de los objetivos
que pueden ser de diverso orgen, como por ejemplo con fines puramente estti-
cos, con vistas al desarrollo de alguna cualidad fsica especfica del deporte en
cuestin, con fines teraputicos, como por ejemplo en pacientes con enfermeda-
des crnicas y / o debilitantes, o en aquellos casos en los que se pretende man-
tener niveles estables de hormona masculina para evitar los sntomas propios de
la andropausia.
En fn, cada una de estas situaciones deber ser revisada y en lo posible bajo
control mdico
A continuacin vemos un listado de los principales tipos de ciclos
Tipos de ciclos

1- Volmen
2- Transicin
3- Definicin
4- Precompetitivo ( Dping )
5- Mantenimiento
6- Especficos para Potencia / Fuerza Mxima
7- Especficos para deportes por categoras por peso
8- Terapia de Reemplazo con Testosterona

Los pasos para la confeccin de una terapia con esteroides anablicos deberan
adecuarse al siguiente algoritmo:

Esquema General para la


Organizacin de un Ciclo

1- Definicin de Objetivos
2- Evaluacin de variables:
a- Cine-antropometra ( % de grasa, masa muscular, etc )
b- Test de Condicin Fsica: Fuerza, Velocidad, Potencia, etc
3- Exmenes de Laboratorio ( Variables y fechas a medir )
Hepatograma, Colesterol Total, Creatinina, PSA Prosttico
Testosterona Total, 17 Beta Estradiol.
4- Definicin de Dieta y Protocolo de Entrenamiento
5- Definicin de la duracin del ciclo
6- Seleccin de Drogas
7- Determinacin de Dosis
8- Re-evaluacin y Ajustes
El punto en donde se re-evala y se ajusta, no slo responde a situaciones aso-
ciadas con el rendimiento fsico ( por ejemplo una evaluacin de Fuerza Mxima)
Se deber ser riguroso en el seguimiento de los parmetros sanguineos que per-
mitan detectar cualquier anomala que se presente con la suficiente anticipacin
como para poder actuar de inmediato.
El siguiente es un modelo de protocolo completo de laboratorio ( sangre )

Protocolo de Laboratorio

* Glucemia
* Uremia
* Uricemia
* Creatinina
* Proteinas Totales
* Colesterol Total (Hdl-Ldl)
* Trigliceridos
* Bilirrubina
* Hepatograma (GOT GPT Fosfatasa Alcalina LDH )
* PSA Prostatico
* Testosterona Total
* Estradiol - FSH - LH
* DHEA - * Androstenediona
* TSH - T3 - T4
* CPK
* Ionograma

Este protocolo puede resumirse dependiendo de las necesidades en cada caso


en particular.
Se recomienda en el siguiente protocolo de tiempos de evaluacin

1- Antes de iniciar cualquier protocolo ( Estado de base )


2- Durante el protocolo ( Observacin )
3- Al finalizar el ciclo ( Control y evaluacin )
En general, la interpretacin de resultados deber hacerse teniendo en cuenta
que dependiendo de las dosis utilizadas, es probable que algunos valores pue-
dan mostrarse levemente por encima de los valores considerados normales
En el caso de las enzimas hepticas, la utilizacin de un ndice que relaciona la
TGO ( Transaminasa Glutmico Oxalactica ) con la TGP ( Transaminasa Glut-
mico Pirvica ) nos permite manejarnos con un criterio un poco ms amplio

Indice de Transaminasas

TGO
Valor Normal
1,1 - 2,2
TGP

Algo similar puede ocurrir con la CPK ( Creatin Fosfo Kinasa ) enzima que parti-
cipa de la sntesis de ATP en el sistema de los fosfgenos a partir de Fosfocre-
atina y ADP. Cuando se producen entrenamientos de alta intensidad, la fibra
muscular sufre alteraciones en su membrana plasmtica, lo que produce inesta-
bilidad en la conduccin del impulso nervioso y alteraciones hidroelectrolticas y
de ciertas enzimas, entre ellas la CPK, cuya concentracin aumenta en sangre
como ndice de injuria muscular
La presencia de dao de la membrana, ms la estimulacin mecnica como con-
secuencia de procesos de alargamiento y compresin por parte de la fibra mus-
cular, inicia una serie de eventos que llevan a la reparacin de la fibra daada,
proceso conocido como Miognesis.
A continuacin vemos un esquema de este proceso
Miognesis - Clulas Satlites & Testosterona

Entrenamiento

1
+ Testosterona

Hiperplasia 2
Transitoria

1 -Activavin
2- Proliferacin
3- Diferenciacin
3
4- Fusin

Este proceso est presente durante nuestro desarrollo embrionario y persiste


an en la edad adulta a cargo de la poblacin de clulas indiferenciadas y con
potencialidad gentica de poder diferenciarse a cualquier estirpe celular, cono-
cidas con el nombre de Celulas Satlites o Stem Cells.
Es importante comprender que es necesaria la presencia de un estimulo mecni-
co que provoque una injuria, la que se transformar en la seal de iniciacin del
ciclo de regeneracin muscular, el que esencialmente est conformada por la si-
guiente secuencia de eventos

1- Activacin de Clulas Satlites


2- Proliferacin de Clulas Satlites
3- Diferenciacin a Mioblastos Inmaduros
4- Formacin de Mioblastos Maduros y Fusin

En todo este proceso, adems de participar la testosterona, la cual tiene recepto-


res en las clulas satlites, participan los denominados factores de crecimiento
( entre ellos la IGF 1 Factor de Crecimiento similar a la insulina tipo 1 ), y los
factores reguladores de la miognesis ( MRF ).

A continuacin vemos un cuadro que resume los principales puntos a considerar


a la hora de seleccionar una o varias drogas para iniciar una terapia con esteroi-
des anablicos

Seleccin de Drogas
1- Segn el objetivo
1- Volmen
2- Definicin
3- Relacin ptima entre Rendimiento e Hipertrofia
( Peso corporal en deportes por categ.)
2- Segn el perfil:
1- Drogas que aromatizan y reducen ( Testosterona y Derivados )
2- Drogas que aromatizan poco y son poco andrognicas ( Nandrolona )
3- Drogas que NO aromatizan y son muy andrognicas ( Drostanolona )
4- Drogas que NO aromatizan y son poco andrognicas ( Estanozolol )
3- Segn la va:
1- Orales y muy hepato-txicos ( Oximetholona )
2- Orales y poco hepato-txicos ( Oxandrolona )
3- Orales y sin EIPPH ( Undecanoato de Testosterona )
4- Inyectables en solucin acuosa ( Testosterona en agua )
5- Inyectables en solucin aceitosa ( Sustanon )
6- Segn el tiempo de deteccin en orina / sangre ( Doping )

Se puede ver que son varios los factores que hay que tener en cuenta a la hora
de inclinarse por una u otra sustancia
Por ejemplo, si en el atleta existe una predisposicin familiar a sufrir trastornos
hepticos, o si por ejemplo existen antecedentes de Hepatitis u otras enferme-
dades con compromiso heptico, en la eleccin de la/s droga/s pesar mucho
estos antecedentes, y se ver muy limitada la disponibilidad para hacer uso de
los mismos
En el siguiente cuadro podemos ver un resumen de los principales agentes poco
o nada hepatotoxicos

EAA POCO HEPATOTOXICOS

Methenolona

Nandrolona

Oxandrolona

Undecanoato de testosterona
Recordemos que muchos efectos negativos indeseables estaban asociados a la
formacin de Estrgenos, por lo que tambin es importante tener presente cua-
les esteroides no aromatizan o lo hacen en forma reducida

EAA QUE NO AROMATIZAN

FLUOXIMESTERONA METENOLONA

TREMBOLONA OXANDROLONA

MESTEROLONA DROSTANOLONA

ESTANOZOLOL

EAA QUE AROMATIZAN POCO

BOLDENONA

NANDROLONA
Tambin es importante tener presente la vida media de cada uno de los esteres
de Testosterona

Vida Media de los Esteres de Testosterona

(Tiempo necesario para eliminar el 50 % de la droga en plasma)

Undecanoato de Testosterona 4 hs

Testosterona en suspension 1 da

Propionato de Testosterona 3 das

Enantato y Cipionato de Testo 8 das

Decanoato de Testosterona 21 das

Los tiempos de permanencia se refieren ms a cuestiones relacionadas con los


tests de dopaje y no significa bajo ningn concepto que una droga como la nan-
drolona, que tiene 18 meses de permanencia de rastros detectables en orina,
permanezca ejerciendo su efecto farmacolgico durante este tiempo. La Nandro-
lona tiene una vida media de 21 das y una probabilidad de ser detectado en
orina en el lapso indicado.

Tiempo de permanencia de metabolitos en el cuerpo


Una estrategia para poder determinar las dosis apropiadas para cada individuo,
es utilizando una tabla como la que sigue

Tabla de Estimacion de la dosis

S e m a na :

Drog a /Dosis Be n e ficio Rie sgos

1 Fuerza Ret. Liquidos


2 Resistenc ia A c ne
3 P eso c oporal S ens ibilidad en el pez on
4 E nergia A gresividad
5 P otenc ia s ex ual Tras tornos hepatic os
6 A petito Ins om nio
7 Definicion Hta
Reduc cion de gras a P alpitac iones
Recuperac ion V iriliz ac ion
Cefalea
Im potenc ia
Dific ultades en la m icc ion

FASE DE SALIDA

En general, uno de los problemas ms comunes es el asociado con el desequi-


librio que se produce en el eje Hipotlamo-Hipofisario-Testicular.
Debido a las altas dosis de testosterona exgena, el sistema capta como propia
dicha concentracin y por lo tanto produce una seal inhibitoria sobre la produc-
cin endgena. Esta seal inhibitoria se realiza a expensas de la disminucin de
la Hormona Luteinizante ( LH ) ( la Foliculo Estimulante FSH tambin cae,
provocando una disminucin de la produccin de espermatozoides )
La seal visible de todo esto es la atrofia testicular, con baja testosterona san-
guinea y baja produccin de espermatozoides ( oligoospermia ).
Por lo tanto, una preocupacin general es saber si luego de la realizacin de
un plan con esteroides anablicos, es necesario tomar alguna medida para
corregir tal dficit.
En el siguiente cuadro, podemos ver algunas de las prcticas que se suelen uti-
lizar para tal fin

FASE DE RESTAURACIN

Se busca recuperar el equilibio del


Eje Hipotlamo-Hipofisario-Testicular

HCG ( Endocorion )

CLOMIFENE ( Genozyn )

CLENBUTEROL

GNRH ( Leuprolide )
Es importante sealar lo siguiente. El uso de cada uno de estos compuestos es-
t indicado cuando se puede establecer en forma fehaciente la inhibicin del eje
hipotlamo-hipofisario, ya sea por una manifiesta atrofia testicular, o por exme-
nes de laboratorio que demuestren cadas importantes en los niveles de LH o
Testosterona total .
La aplicacin de estas sustancias con un eje intacto, puede conducir a un au-
mento desmedido de la produccin de testosterona por sobre el valor fisiolgi-
co mximo, lo que ser interpretado por los sensores centrales como una seal
para deprimir la produccin de LH y la consiguiente depresin de la actividad del
testculo, con la posterior cada de los niveles de testosterona como consecuen-
cia de tales prcticas.
En otras palabras, se provoc una disminucin en la produccin de testosterona
cuando en realidad no la haba
Lgicamente que uno de los parmetros importantes a la hora de definir que dro-
ga se va a utilizar es su ndice de anabolismo / androgenicidad.

Respuesta Anablica / Andrognica


Afinidad Relativa de Union a SHBG y Receptor andrognico

Droga SHBG Musc. Rata Prost. Rata Ind. Musc/Prost


MetilTrienolona < .01 1 1 1
DHT 1 < .01 .46 .03
Mesterolona 4.4 .08 .25 .32
Testosterona .19 .23 .15 1.53
Nandrolona .01 .24 .60 .4
Metiltestosterona .05 .11 .13 .85
Metenolona .03 .24 .14 1.67
Estanozolol .01 .02 .03 .6
Metandrostenolona .02 .02 .03 .75
Fluoximesterona < .01 .01 .02 .77
Oximetolona < .01 < .01 < .01 1.54
EtilEstrenol < .01 < .01 < .01 2

Endocrinology114(6): 2100-06 1984June, Relative Binding Affinityos


Anabolic Androgenic Steroids
..., Saartok T; DahlbergE; GustafssonJA.

Hay que recalcar que esta tabla fue confeccionada con animales de experimen-
tacin, y que se tom como rgano representativo de la accin andrognica a la
prstata y la vescula y como rgano representativo de la accin anablica al
msculo elevador del ano, el cual si bien difiere en su composicin cuando lo
comparamos con el msculo esqueletico, posee una elevada cantidad de recep-
tores andrognicos.
En la tabla podemos ver como primera medida que la unin a la protena trans-
portadora de Hormonas sexuales ( SHBG ) toma como valor de referencia mxi-
mo 1 y es la que le corresponde a la DHT.
Por otra parte, la unin a receptores en msculo y prostata, toma como valor
mximo 1, y corresponde a la unin que se establece entre la MetilTrienolona y
los rganos en cuestin.
Vemos entonces que en la columna indice Anabolismo / androgenicidad ( mus-
culo / prostata ) el valor mximo le corresponde a la testosterona, la metenolona
( primobolan ) y a la oximetolona ( anavar )
Por otra parte, poseen elevada afinidad a receptores andrognicos la nandrolona
y la Mesterolona ( Proviron ), pero hay que recordar que la nandrolona sufre la
accin de la 5 alfa reductasa y forma una metabolito suave como andrgeno, la
19 Nor DihidroNandrolona, lo que practicamente imposibilita que la nandrolona
pueda actuar como andrgeno que es
El resto de las drogas, practicamente muestra una equivalencia en su unin con
receptores tanto en prostata como en msculo

VADEMECUM ANABOLICO ESTEROIDEO

A continuacin daremos un listado de los principales esteroides anabolicos an-


drognicos y sus principales caractersticas

PREPARADOS DE TESTOSTERONA
Esteres
Undecanoato de Testosterona (Undestor-VO)
Propionato de Testosterona (Oreton-IM)
Propionato/Enantato de Testosterona (Testoviron-IM)
Enantato de Testosterona (Testoviron Depot-IM)
Cipionato de Testosterona (Testex-IM)
Propionato/Cipionato de Testosterona (Sten-IM)
Propionato/Fenilpropionato/Isocaproato/Decanoato de
testosterona (Sustanon-IM)

No Esteres

Testosterona suspension (Aquosa-IM)


Metiltestosterona (Metandren-VO)
UNDECANOATO DE TESTOSTERONA

Nombre comercial: UNDESTOR


Tipo de preparado: ESTER ( Ac. Undecanoico )
Presentacin:
Caps 40 mg (25 mg neto de testosterona)
Via de absorcin:
Oral: Sistema Linftico (evita el EIPPH)
Pico mximo: 2 hs
Duracin del efecto: 8 hs
Dosis usual: 240 mg/dia (6 a 8 semanas)
Observaciones: Absorcin impredecible ( 20 - 80 % )
Utilizacin: Ciclos de masa
Perodos precompetitivos
Efectos adversos: Idem testosterona

PROPIONATO DE TESTOSTERONA

Nombre comercial: ORETON


Tipo de preparado: ESTER ( Ac. Propinico )
Presentacin: Ampollas 100 mg
Via de absorcin: Sistema Venoso/Linftico
Vida Media: 1 di
Duracin del efecto = 3 das
Dosis usual: 100/200 mg/semana (6 a 8 semanas)
Observaciones:
Muy irritnte, fcil control de concentracin
plasmtica, necesidad de aplicacin diaria
Utilizacin: Fase de definicin
Perodos pre-competitivos
Efectos adversos: Idem testosterona
PROPIONATO / ENANTATO DE TESTOSTERONA

Nombre comercial: TESTOVIRON Depot 100 mg


Tipo de preparado: ESTER
(25 mg de propionato, 100 mg de enantato = 75 mg de
testosterona)
Presentacin: Ampolla (IM)
Via de absorcin: Sistema Venoso/Linftico
Vida Media: 3 das (Propionato)
7 das (Enantato)
Duracion del efecto: 7 das
Dosis usual: 100/500 mg / semana (6 a 8 semanas)
Utilizacion: Terapia de reemplazo hormonal ( TRT )
Efectos adversos: Idem testosterona

ENANTATO DE TESTOSTERONA

Nombre comercial: TESTOVIRON DEPOT 250 mg


Tipo de preparado: ESTER ( Ac. Enantico )
(250 mg=180 mg de testosterona)
Presentacin: Ampolla (IM)
Via de absorcin: Sistema Venoso/Linftico
Vida Media: 4 das
Duracion del efecto: 7 das
Dosis usual: 500 mg/semana (6 a 8 semanas)
Utilizacion: ciclos de masa - TRT
Efectos adversos: Idem testosterona
CIPIONATO DE TESTOSTERONA

Nombre comercial: TESTEX


Tipo de preparado: ESTER (250 mg = 180 mg
de testosterona)
Presentacion: Ampolla (IM)
Via de absorcion: Sistema Venoso/Linfatico
Vida Media: 4 das
Duracin del efecto : 7 das
Dosis usual: 500 mg/semana (6 a 8 semanas)
Observaciones: Aplicacin semanal, relativa molestia
en la aplicacin
Utilizacion: Ciclos de masa
Efectos adversos: Idem testosterona

PROPIONATO / CIPIONATO DE TESTOSTERONA

Nombre comercial: STEN


Tipo de preparado: ESTER (150 mg cipionato,
50 mg propionato = 100 mg testosterona)
Presentacion: Ampolla (IM)
Via de absorcion: Sistema Venoso/Linfatico
Vida Media: 1 das (propionato)
4 das (cipionato)
Duracion del efecto: 7 das
Dosis usual: 100/500 mg/semana (6 a 8 semanas)
Utilizacion: Ciclos de masa
Efectos adversos: Idem testosterona
PROPIONATO / FENILPROPIONATO / ISOCAPROATO
DECANOATO DE TESTOSTERONA

Nombre comercial: SUSTANON


Tipo de preparado: ESTER
(30 mg propionato, 60 mg fenilpropionato, 60 mg isocaproato,
100 mg decanoato = 180 mg testosterona)
Presentacion: Ampolla 250 mg (IM)
Via de absorcion: Sistema Venoso/Linfatico
Pico maximo: 1 8hs (propionato)
2 24 hs (fenilpropionato)
3 5 dias (isocaproato)
4 14 dias (decanoato)
Duracion del efecto: 21 - 28 das
Dosis usual: 500 mg/semana (6 a 8 semanas)
Utilizacion:Ciclos de masa
Efectos adversos: Idem testosterona

TESTOSTERONA EN SUSPENSION

Nombre comercial: AQUOSA


Tipo de preparado: NO ESTER / SUSPENSION
(100 mg = 100mg testosterona en forma de microcristales)
Presentacion: Ampolla (IM)
Via de absorcion: Sistema Venoso/Linfatico
Pico maximo: 12 hs
Duracion del efecto: 24 hs
Dosis usual: 100-300 mg/dia
Observaciones: Muy dolorosa, fcil de aplicar (solucion acuosa)
Utilizacion: Ciclos de masa
Aumenta la dureza y recorte por acumulacin
de glucgeno
Rapido lavado para evitar testeos antidopaje
Efectos adversos: Idem testosterona
ORIGEN: Testosterona

NOMBRE GENERICO: Metiltestosterona

NOMBRE COMERCIAL: Metandren


Estructura quimica: Derivado de la testosterona y 17 a metilado

Via de administracion: Oral

Dosis usual: 10/40 mg/dia

Pico maximo: 1 h

Duracion del efecto: 8 hs

Utilizacion: 1- Aumento de la fuerza


2- Pre-competitivo ( aumento de la agresividad )

Observaciones: Hepatotoxico / No ms de 4 semanas

Efectos adversos: Idem testosterona

ORIGEN: Testosterona

NOMBRE GENERICO: Metandrostenolona

NOMBRE COMERCIAL: Dianabol

Via de administracion: Oral comp 10 mg IM ampolla 50 mg/ml

Vida media: 4 hs

Pico maximo: 1 h

Dosis usual: VO 10/40 mg/dia IM 100/200 mg/semana

Caracteristicas:

- Muy anablico ( Balance de nitrogeno y calcio positivo )


- Aromatiza fuertemente (Gran retencin de liquido-HTA)
- Produce sensacin de bienestar
- Disminuye la produccin de Cortisol ( hasta un 50 %)
- Utilizacion: ciclo de volumen
ORIGEN: Testosterona

NOMBRE GENERICO: Boldenona

NOMBRE COMERCIAL: Equipoise

Estructura quimica: ESTER ( Acido Undecilnico )


Via de administracion: IM
Presentacion: Fco ampolla 10 ml - 50 mg/ml
Dosis usual: 6 a 8 ml/semana por cada aplicacin maximo 2 ml (rotar sitio
de aplicacin)
Vida Media: 7 das
Utilizacion: fase de volumen / Fase de definicin ( Aromatiza poco )
Permanencia en orina: 20 semanas
Posibilidad de aparicion de FIEBRE DEL ESTEROIDE (veterinario)
Caracteristicas:
Medianamente anablico
Poco Andrgenico (5 a reduccion 2 % )
Poco Aromatizacin ( Por doble ligadura )
Ciclos de 10 a 12 semanas
Efectos adversos: a dosis usuales pocos efectos androgenicos

ORIGEN: Testosterona

NOMBRE GENERICO: Fluoximesterona

NOMBRE COMERCIAL: Halotestin

Via de administracion: Oral


Presentacion: comp 10 mg
Dosis usual: 20 mg/dia (4 semanas)
Caracteristicas:
Muy andrognico (gran cantidad de metabolitos 5 a reducidos)
No aromatiza
Aumenta la agresin y la fuerza
No aumenta el peso corporal
Es hepatotoxico ( no combinar con otros orales)
Inhibe el eje Hipotalamo Hipofisario
Lipoltico
Uso precompetitivo
ORIGEN: Dihidrotestosterona

NOMBRE GENERICO: Estanozolol

NOMBRE COMERCIAL: Winstrol

Presentacion: comp 10 mg
Inyectable 50 mg/ml ( Suspensin )
Cristales Pequeos : Corta duracin
Cristales Grandes: Larga duracin
Dosis Usual: 30 - 40 mg / dia va oral
200 mg / semana va parenteral
No aromatiza
Ideal para deportes de fuerza y velocidad
Masa magra libre de agua
Via oral, a altas dosis es hepatotxica

ORIGEN: Dihidrotestosterona

NOMBRE GENERICO: Oxandrolona

NOMBRE COMERCIAL: Anavar - Lipidex

Presentacion: comp 2,5 mg

Dosis usuales : Mujer 5-10 mg / hombre 20-30 mg

Caracteristicas:
*No aromatiza
*Muy poco andrognico
*Se utiliza para Osteoporosis - HIV
*No es hepatotoxico
(Retencion de BSP 72 % menos)
*Se utiliza en mujeres
*No inhibe el Eje Hipotalamo Hipofisario
ORIGEN:Dihidrotestosterona

NOMBRE GENERICO: Oximetolona

NOMBRE COMERCIAL: Anadrol 50

Presentacion: comp 50 mg
Caracteristicas:
*Altamente andrognico
*Altamente anablico
*No AROMATIZA (Acta directamente sobre receptores Estrognicos )
*Capaz de producir un aumento de 7 kg en 14 das
*Aumento de volumen sanguneo ( efecto bomba )
*Disminuye tiempos de recuperacin
*Lubrica articulaciones por depsito de agua
Dosis usual maxima: 150 mg/dia (no ms de 4 semanas)
Fuertemente hepatotoxico
Fuerte inhibicion del Eje Hipotalamo Hipofisario

ORIGEN: Dihidrotestosterona

NOMBRE GENERICO: Mesterolona

NOMBRE COMERCIAL: Proviron

Presentacion: comp 25 mg
Caracteristicas:
*No es anablico
*Es un pobre bloqueante estrognico
*Inhibidor competitivo de la Aromataza
*Aumenta la relacin Andrgeno/Estrgeno
*Alta afinidad por la SHBG
(aumenta testosterona libre)
Se utiliza para impotencia y desinteres sexual
(alta dosis puede dar Priapismo)
No tiene funcin LH
Se utiliza durante y despues de un ciclo
( dosis recomendada: 50 mg )
No es Hepato-txico
ORIGEN: Dihidrotestosterona

NOMBRE COMERCIAL: Primobolan

NOMBRE GENERICO: Methenolona

Presentacion: Acetato de Methenolona ( Oral ) 10 mg


Enantato de Mehenolona ( Inyectable ) 100 mg
Caracteristicas: No aromatiza
No produce dao hepatico
(Nandrolona Oxandrolona - Undestor)
Se utiliza en fase precompetitiva
Se utiliza en fase de descanso
Suave efecto anti-estrognico

ORIGEN: Dihidrotestosterona

NOMBRE GENERICO: Drostanolona

NOMBRE COMERCIAL: Masteron

Estructura quimica: ESTER ( Propionato )


Presentacion: Ampolla 100 mg
Dosis usual: 100 300 mg /semana
Caracteristicas:
*Muy andrognico
*Medianamente anablico ( Anticatablico?)
*No aromatiza
*Inhibe receptores a Aromatasa
*Fuerte afinidad a receptores andrognicos
*Lipoltico
Se utiliza en ciclos precompetitivos
No es hepatotoxico
NANDROLONA (19 NOR TESTOSTERONA)
Presentacion: Feny Propionato de Nandrolona (DURABOLIN)
Decanoato de Nandrolona (DECA-DURABOLIN)

Caracteristicas: Balance de nitrogeno positivo


Retiene agua ( mucho menos que Testosterona )
Alivia dolores articulares - Sensacin de Bienestar
Bloquea receptores de Cortisol / Cortisona
Aromatiza poco (20 % - Forma 19 Nor-Estrgenos)
No es hepatotoxico
Poco androgenico (Di-Hidro-Nandrolona)

Efectos adversos: Detectable en orina hasta 18 meses de consumido

Dosis usual: 200 mg/semana (hombre)-100 mg / semana (mujer)

Duracion del efecto: Durabolin 3 dias


Decadurabolin 14 / 21 das

ORIGEN: Nandrolona

NOMBRE GENERICO: Trembolona

NOMBRE COMERCIAL: Parabolan

Estructura quimica: Derivado de 19 Nor Testosterona


Presentacion: Inyectable (ampolla 76 mg/1,5 ml)
Ester ( Hexahidrobenzilcarbonato)
Duracion del efecto: 2 semanas
Caracteristicas: Muy andrognico (aumenta efectos adversos)
Muy anablico
No aromatiza
Lipoltico
Nefro-txico / HPB
3 veces mas potente que la testosterona
Inhibe EHH fuertemente
Dosis usual: 228 mg (3 ampollas)/semana
ORIGEN: Nandrolona

NOMBRE GENERICO: Noretandrolona

NOMBRE COMERCIAL: Nilevar

Presentacion: Comp 10 mg / 17 a alquilatado (VO)

Dosis Usual: 20 40 mg / da

Caracteristicas: Medianamente anablico ( Similar a Oxandrolona )


Muy andrognico
Aromatiza (forma 17 a etil estradiol)-Retiene H2O
Inhibe EHH

ORIGEN: Nandrolona

NOMBRE GENERICO: Ethylestrenol

NOMBRE COMERCIAL: Maxibolin

Presentacin: Comp 2 mg / 17 a alquilatado (VO)

Caracteristicas: Deriva de la Progesterona


Poco andrognico (baja afinidad a receptores)
Pobre anabolico
Uso casi exclusivo en mujeres (10 mg/dia)
MUCHAS GRACIAS !!
Bioquimica
Muscular

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bioquimicamuscular@fibertel.com.ar

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