2.

2 ANTIHISTAMIN
2.2.1 Antihistamin-1
Sewaktu diketahui bahwa histamin memengaruhi banyak proses fisiologik dan
ptologik, maka dicarikan obat yang dapat mengantagonis efek histamin. Epinefrin merupakan
antaginos fisiologik pertama yang digunakan. Antara tahun 1937-1972, beratus-ratus
antihistamin ditemukan dan sebagian digunakan dalam terapi, tetapi efeknya tidak banyak
berbeda. Antihistamin misalnya antergan, neoantergan, difenhidramin, dan tripelenamin
dalam dosis terapi efektif untuk mengobati edema, eriterm, dan pruritus tetapi tidak dapat
melawan efek hipersekresi asam lambung akibat histamin. Antihistamin tersebut digolongkan
dalam antihistamin penghambat reseptor H1 (AH1).
Setelah tahun 1972, ditemukan kelompok antihistamin baru, yaitu burimamid,
metiamid, dan simetidin yang dapat menghambat sekresi asam lambung akibat histamin.
Kedua jenis antihistamin ini bekerja secara kompetitif, yaitu dengan menghambat
antihistamin dan reseptor histamin H1 atau H2.

2.2.1.1 INDIKASI
AH1 berguna untuk pengobatan simtomatik berbagai penyakit alergi dan mencegah
atau mengobati mabuk perjalanan.
Penyakit alergi. AH1 berguna untuk mengobati alergi tipe eksudatif akut misalnya pada
urtikaria. Efeknya bersifat paliatif, membatasi dan menghambat histamin yang dilepaskan
sewaktu reaksi antigen antibodi terjadi. AH 1 tidak berpengaruh terhadap intensitas reaksi
antigen-antibodi yang merupakan penyebab berbagai gangguan alergik. Keadaan ini dapat
diatasi hanya dengan menghindari alergen, desensitisasi atau dengan menekan reaksi tersebut
dengan kortikosteroid. AH1 tidak dapat melawan reaksi alergik akibat peranan autakoid lain.
Asma bronkial terutama disebabkan oleh SRS-A atau leukotrien, sehingga AH 1 saja tidak
efektif. AH1 dapat mengatasi asma bronkial ringan bila diberikan sebagai profilaksis. Untuk
asma bronkial berat, aminofilin, epinefrin dan isoproterenol merupakan pilihan utama. Pada
reaksi anafilaktik, AH1 merupakan tambahan epinefrin yang merupakan obat terpilih. Pada
angioedema berat dengan edema laring, epinefrin juga paling baik hasilnya. Epinefrin
merupakan obat terpilih untuk mengatasi krisis alergi karena epinefrin: (1) lebih efektif pada
AH1; (2) efeknya lebih cepat; (3) merupakan antagonis fisiologik dari histamin dan autakoid
lainnya. Artinya epinefrin mengubah respon vasodilatasi akibat histamin dan autakoid lain
menjadi vasokonstriksi. Demikian pula AH1 dapat melawan efek bronkonstriksi oleh histamin
tetapi tidak bersifat bronkodilatasi seperti yang diperlihatkan epinefrin.
AH1 dapat menghilangkan bersin, rinore dan gatal pada mata, hidung dan tenggorokan
pada pasien seasonal hay fever. AH1 efektif terhadapa alergi yang disebabkan debu, tetapi
kurang efektif bila jumlah debu banyak dan kontaknya lama. Kongesti hidung kronik lebih
reakter terhadap AH1. AH1 tidak efektif pada rinitis vasomotor. Manfaat AH 1 untuk mengobati
batuk pada anak dengan asma diragukan, karena AH1 mengentalkan sekresi bronkus sehingga
dapat menyulitkan ekspektorasi. AH1 efektif untuk mengatasi urtikaria akut, sedangkan pada
urtikaria kronik hasilnya kurang baik. Kadang-kadang AH 1 dapat mengatasi dermatitis atopik,
dermatitis kronik, dan gigitan serangga.
 Reaksi transfusi darah tipe nonhemolitik dan nonpirogenik ringan dapat diatasi
dengan AH1. Demikian juga reaksi alergi seperti gatal-gatal, urtikaria, dan angioedema
umumnya dapat diobati dengan AH1.
Mabuk perjalanan dan keadaan lain. AH1 tertentu misalnya difenhidramin, dapat
digunakan untuk mencegah dan mengobati mabuk perjalanan udara, laut, dan darat. Dahulu
digunakan skopotamin untuk mabuk perjalanan berat dengan jarak dekat (kurang dari 6 jam).
Tetapi sekarang AH1 lebih banyak digunakan, karea efektif dengan dosis relatif kecil. Karena
AH1 seperti juga skopolamin memiliki anti-kolinergik yang kuat, maka diduga sebagian besar
efek terhadap mabuk perjalanan didasarkan oleh efek antikolinergikya. Untuk mencegah
mabuk perjalan AH1 sebaiknya diberikan setengah jam sebelum berangkat. AH1 tepilih untuk
mengobati mabuk perjalanan ialah prometazin, siklizin, dan meklizin. Meklizin cukup
diberikan sehari sekali.
AH1 efektif untuk duapertiga kasus vertigo, mual, dan muntah. AH 1 efektif sebagai
antimuntah pascabedah, mual dan muntah waktu hamil, dan setelah radiasi. AH 1 juga dapat
digunakan untuk mengobati penyakit meniere dan gangguan vestibular lain. Penggunaan AH 1
lain ialah untuk mengobati pasien paralisis agitans (penyakit parkinson) yaitu mengurangi
rigiditas dan tremor.
Efek samping hipnosis terutama oleh AH 1 golongan etanolamin digunakan untuk
hipnotik. Efek ini jelas pada pasien yang sensitif terhadap AH1.
Sifat anestetik lokal AH1 digunakan untuk menghilangkan gatal-gatal. Tetapi hars
diingat bahwa pada gangguan topikal, AH1 ini dapat menyebabkan sensitivitas kulit.