INFORME SEGUNDA PRCTICA

TEMA: LIBERACION Y ABSORCION DE MEDICAMENTOS

OBJETIVO
Realizar el anlisis de la liberacin de los principios activos en tabletas y
comprimidos de algunos medicamentos.

In vitro

FUNDAMENTO
La liberacin de un medicamento, depende de todo el proceso de
fabricacin de ste. Se sabe que de una buena liberacin depender la
absorcin y a su vez la concentracin en sangre o biodisponibilidad.
La liberacin depende directamente tambin de una buena dilucin, esta
consiste en disminuir la concentracin aadiendo un disolvente y mezclar
en forma homognea.
Factores que afectan a la velocidad de disolucin:
Solubilidad del frmaco. La solubilidad es mayor si:
Amorfo>Cristalino
Anhidro>Hidratado
Metaestable>Estable
Tamao de partcula: disminuye tamao de partcula aumenta velocidad
de disolucin
Viscosidad: aumenta viscosidad disminuye velocidad de disolucin
Temperatura: aumenta Temperatura aumenta velocidad de disolucin
Agitacin: la agitacin aumenta la velocidad de disolucin
MATERIALES
Gua de prcticas.
Medicamentos en formas farmacuticas

REACTIVOS
o 4 Vasos de precipitacin.
o 50ml de agua destilada50ml HCl en solucin.
o 50ml HCl mas HCO3 en solucin o NaOH
o 50ml SS 20%
o 4 Tabs y 4 comprimidos del mismo PA.

PROCEDIMIENTO
Rotular los vasos segn la tabla.
Agregar soluciones a cada vaso segn tabla.
 Incorporar las tabs y comprimidos como corresponde, verificar
tiempos de desintegracin, disgregacin y disolucin de los medios.

RESULTADOS
TABLETAS
 3

COMPRIMIDOS
 3

CUESTIONARIO
1.-Liberacion de PA en tabletas y comprimidos.
Los comprimidos son preparaciones slidas, cada uno de los cuales contiene
una unidad de dosificacin de uno o ms principios activos. Se obtienen
aglomerando por compresin un volumen constante de partculas.

Tabletas, Formas farmacuticas slidas de dosificacin unitaria,

preparadas por moldeo o compresin, que contienen principios activos y
excipiente
El proceso de liberacin en la tabletas es mas rpida, ocurre por la
mayor velocidad en sus fases, de acuerdo al medio
2.-Ph y disolucin
Los medicamentos generalmente son cidos, por tanto ph dependientes,
sea se sabe que se disuelven mejor a medida que aumenta el ph, como
sabemos los medicamentos se absorben en el intestino y no en el estmago
ya que el intestino tiene una mayor superficie de absorcin, irrigacin
sangunea y mayor agitacin para que tengan mejor un efecto ms rpido y
eficaz por eso el ph es cido y el efecto es que se disuelva mejor.
En los medicamentos de liberacin modificada de administracin peroral, es
importante garantizar que la liberacin del principio activo, sea
independiente del pH, para evitar variaciones significativas en los niveles
sanguneos, que puedan conducir a fallas teraputicas, o a manifestaciones
de toxicidad. Uno de los medicamentos que ms se comercializa en formas
de liberacin modificada es la teofilina, existiendo en el mercado ms de
una docena de marcas de diversos sistemas de entrega como tabletas,
cpsulas con pellets o con micro grnulos y en varias concentraciones como
100, 125, 200 y 300 mg.
En este trabajo se presentan los resultados de un producto comercializado
como microgrnulos encapsulados con 125 y 300 mg de teofilina. Se evalu
la liberacin de la teofilina a 8 valores de pH que cubren las condiciones del
tracto gastrointestinal. Se encontr que la liberacin de la teofilina se ajusta
a lo establecido en la USP 25 para los ensayos 2 y 4, pero tanto la cintica
como la velocidad de liberacin son altamente dependientes del pH.
Para valores de pH por debajo de 6.4 el proceso de liberacin se ajusta a un
modelo de primer orden cintico con una vida media de disolucin que va
de 161 min. Hasta 247 min. a medida que el pH se acidifica.
Para un pH de 6.4 a 8.0 la disolucin de la teofilina se ajusta a un modelo de
orden cero y la vida media de disolucin disminuye de 92 a 27 minutos, en
la medida que el pH se vuelve ms alcalino (AU).
3.- solubilidad de PA.
La solubilidad se va a ver influenciada por el pH, esto se puede explicar
mediante la ecuacin de Henderson-Hasselbalch
Asi tenemos que el pka del Bactrim es de 10,4

la introduccin de un sustituyente (-NH)-R atractor(3 formas resonantes)

aumenta la acidez(pka+- 6) al aumentar la estabilidad de su base
conjugada y con ello aumenta la afinidad y por tanto se aumenta
la potencia del frmaco. Adems se mejora la farmacocintica y reduce
efectos secundarios, aumentando su hidrosolubilidad por ionizacin, lo que
disminuye la cristaluria. Adems permite aumentar su vida media en parte
por su mayor fijacin a protenas plasmticas, ya que el frmaco es cido y
la albumina bsica
DILUCIN

La dilucin es la reduccin de la concentracin de una sustancia qumica

en una disolucin.

La dilucin consiste en rebajar la cantidad de soluto por unidad

de volumen de disolucin. Se logra adicionando ms diluyente a la misma
cantidad de soluto: se toma una poca porcin de una solucin alcuota y
despus esta misma se introduce en ms disolvente.

DISOLUCION

Una disolucin es una mezcla homognea a nivel molecular o inico de dos

o ms sustancias puras que no reaccionan entre s, cuyos componentes se
encuentran en proporciones variables. 1 2 Tambin se puede definir como una
mezcla homognea formada por un disolvente y por uno o varios solutos.

BIOEQUIVALENCIA

Es un trmino utilizado en farmacocintica para evaluar comparativamente

la equivalencia teraputica in vivo entre dos formulaciones de un
medicamento que contiene el mismo principio activo o frmaco

BIODISPONIBILIDAD

Es lo que se conoce como biodisponibilidad relativa ( ). (en donde es la

dosis eficaz, la biodisponibilidady la dosis administrada) podemos calcular
la cantidad de frmaco en plasma que realmente tiene capacidad para
realizar su efecto.

https://es.slideshare.net/mildredlee/farmacologa-comprimidos
http://cofsegovia.portalfarma.com/Documentos/Curso%20Fisioterap
%C3%A9utas/2.-%20Farmacocin%C3%A9tica%20y%20Farmacodinamia.pdf
https://es.wikipedia.org/wiki/Sulfametoxazol#/media/File:Sulfamethoxazole.p
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