FARMACOQUIMICA I

SESIN 04
PROPIEDADES FISICOQUMICAS Y
ABSORCIN DE FRMACOS.
INTERACCIONES FARMACUTICAS

Q.F. Edison Vsquez Corales

Docente tutor de Farmacoqumica
 PROPIEDADES FISICOQUMICAS Y
ABSORCIN DE FRMACOS

Solubilidad: Es la mxima cantidad de soluto capaz de

disolverse en una cantidad dada de solvente.
 PROPIEDADES FISICOQUMICAS Y
ABSORCIN DE FRMACOS
Coeficiente de reparto: Es la medida de la cantidad relativa
en que un frmaco se disuelve tanto en agua como en
aceite.
 PROPIEDADES FISICOQUMICAS Y
ABSORCIN DE FRMACOS

pH: Es la medida de la concentracin de iones

hidronio (H3O+) que estn presentes en una
solucin acuosa.
Un cido es toda sustancia que disuelta en agua
es capaz de ceder protones, mientras una base es
toda sustancia que disuelta en agua es capaz de
aceptar protones.
Los cidos y bases fuertes se disocian 100%
mientras que los cidos y bases dbiles no lo
hacen totalmente, y dependen del pH del
medio.
 PROPIEDADES FISICOQUMICAS Y
ABSORCIN DE FRMACOS
pH:
La cantidad de una sustancia que se pueda encontrar en forma
ionizada (hidrosoluble) o no ionizada (liposoluble) depender de su
pKa (pH en el cual el 50% est disociado y el 50% no lo est). La
disociacin de cidos y bases dbiles la podemos representar en la
siguiente reaccin:
EFECTO DEL PH SOBRE LA ABSORCIN Y
ELIMINACIN DE FRMACOS
Frmaco & pH pH cido pH alcalino

Frmaco cido. Predomina la forma Predomina la forma

no ionizada ionizada
(liposoluble). (hidrosoluble).
Facilita absorcin y Dificulta la absorcin
dificulta eliminacin. y facilita eliminacin.
Frmaco alcalino Predomina la forma Predomina la forma
ionizada no ionizada
(hidrosoluble). (liposoluble).
Dificulta la absorcin Predomina la
y facilita eliminacin. absorcin y dificulta
eliminacin.
ABSORCIN DE FRMACOS
Para alcanzar la una eficacia teraputica ptima,
hay que tener en cuenta todos y cada uno de los
procesos constituyentes del sistema LADME
(Liberacin, Absorcin, Distribucin,
Metabolismo y Excrecin).
 ABSORCIN DE FRMACOS

Definicin: Es
el ingreso del
frmaco en la
sangre,
atravesando las
distintas
barreras
biolgicas.
PROCESOS QUE DETERMINAN LA BIODISPONIBILIDAD
DE UN FRMACO SEGN VA DE ADMINISTRACIN
NATURALEZA DE LA MEMBRANA BIOLGICA
MECANISMOS DE TRANSPORTE
Difusin pasiva: a favor de gradiente de
concentracin.
Filtracin por los poros de a membrana.

Transporte activo.

Endocitosis

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TRANSPORTE PASIVO

CARACTERISTICAS:
1. A FAVOR DE UN GRADIENTE
DE CONCENTRACIN.
2. SUSTANCIAS CON ELEVADA
SOLUBILIDAD EN LPIDOS.
3. SUSTANCIAS CON POCO
GRADO DE IONIZACIN.
4. SUSTANCIAS DE PEQUEO
TAMAO Y PM 100 200.(4
AMSTRONG).

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DIFUSIN PASIVA

Es el mecanismo de transporte ms
importante en la absorcin de los txicos.
La velocidad de difusin se basa en la ley de
Fick: Peso o tamao
Vd= KA (C1-C2)/d molecular
Forma
K: ctte de difusin Grado de ionizacin
Liposolubilidad

A: superficie de la membrana
disponible para el intercambio
C1 y C2: concentraciones a uno y otro
lado de la membrana.
d: grosor
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FILTRACIN
A travs de los poros acuosos o canales de
pequeo tamao.
Pueden pasar de modo pasivo los
compuestos hidrfilos, iones y
electrlitos.(PM menor 100)

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DIFUSIN FACILITADA

CARACTERISTICAS
1. SE REALIZA A FAVOR DE UN
GRADIENTE DE
CONCENTRACIN.
2. NECESITA DE UN CARRIER.
3. NO NECESITA DE ENERGA.

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TRANSPORTE ACTIVO
CARACTERISTICAS:
1. FLUJO DE SUSTANCIAS EN CONTRA
DE GRADIENTE DE
CONCENTRACIN.
2. REQUIEREN DE CARRIER
3. SE NECESITA ENERGA. (ATP)

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ENDOCITOSIS

CARACTERISTICAS:
1. EXISTEN DOS FORMAS: LA
FAGOCITOSIS Y LA
PINOCITOSIS.
2. SE TRATA DE UN PROCESO
ACTIVO.
Ejs.: vitaminas A,D,E

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MEMBRANAS BIOLGICAS Y ABSORCIN
DE FRMACOS

a) Membranas biolgicas: La
mayor parte de las molculas
farmacolgicas atraviesan las
membranas biolgicas por
DIFUSION PASIVA, desde una
regin de elevada concentracin del
frmaco (ej. TGI) a otra de baja
concentracin (como la sangre).
MEMBRANAS BIOLGICAS Y ABSORCIN
DE FRMACOS

b) Absorcin de frmacos y su
relacin con pKa (Constante de
disociacin del frmaco) y pH del
medio:
La mayor parte de los medicamentos son
bases o cidos dbiles, que pueden
hallarse en forma no ionizada o inica. El
grado de ionizacin depende de la
Constante de disociacin del frmaco
(Pka) y del pH del medio.
MEMBRANAS BIOLGICAS Y ABSORCIN
DE FRMACOS
MEMBRANAS BIOLGICAS Y ABSORCIN
DE FRMACOS
MEMBRANAS BIOLGICAS Y ABSORCIN
DE FRMACOS

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EFECTO DEL PH SOBRE LA ABSORCIN Y
ELIMINACIN DE FRMACOS
Frmaco & pH pH cido pH alcalino

Frmaco cido. Predomina la forma Predomina la forma

no ionizada ionizada
(liposoluble). (hidrosoluble).
Facilita absorcin y Dificulta la absorcin
dificulta eliminacin. y facilita eliminacin.
Frmaco alcalino Predomina la forma Predomina la forma
ionizada no ionizada
(hidrosoluble). (liposoluble).
Dificulta la absorcin Predomina la
y facilita eliminacin. absorcin y dificulta
eliminacin.
INTERACCIONES FARMACUTICAS
INTERACCIN MEDICAMENTOSA:
fenmeno que ocurre cuando los efectos de
un frmaco son modificados por la previa
o concurrente administracin de otro u
otros frmacos. Pudiendo alterar el
sistema LADME o a nivel de las acciones
o efectos.
 INTERACCIONES FARMACUTICAS

Cuando los efectos de un frmaco son

modificados por:
la presencia simultnea de otro u otros
medicamentos,
de un alimento,

una bebida o

alguna sustancia qumica ambiental.

INTERACCIONES FARMACUTICAS

El 10 % de pacientes que reciben de

4 a 8 medicamentos presentan
interaccin medicamentosa, as como
el 25 % de pacientes que reciben ms
de 10 medicamentos, presentan
interacciones medicamentosas.
INTERACCIONES FARMACUTICAS

Ejemplo: Tomar tetraciclina con leche o

anticidos, inactiva el producto por la formacin
de quelatos con el Ca++ (leche), Mg++ y Al+++
(anticido).
La cimetidina inhibe el metabolismo de la
lidocana.
La Fenilbutazona (antiinflamatorio) inactiva a la
Furosemida (diurtico) utilizado en cuadro de
Hipertensin.