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Contraindicaciones

TODOS LOS AINES ESTAN


ANTIPIRTICOS CONTRAINDICADOS EN ASMA, pero se
Son dos: Metamizol y paracetamol puede usar metamizol y paracetamol.
Hipersensibilidad
Metamizol Ulcera pptica
Tiene buena accin analgsica y antipirtica. Como Insuficiencia heptica
analgsico se dice que tiene una potencia casi Insuficiencia renal
similar a la indometacina y superior al diclofenaco. Granulocitopenia
Porfiria aguda intermitente
No produce alteracin de la respiracin, ni Deficiencia de glucosa 6-fosfato
aumentos del peristaltismo intestinal, ni deshidrogenasa
contracciones uterinas, no produce clculos. Es bien Asma con precaucin
tolerado mientras no se use mucho tiempo. Baja
rpidamente la fiebre. Indicaciones Terapeuticas
Analgesia
Farmacocintica Sobre todo Antipirtico
Administrada por Via oral o parenteral En asociacin con el n-butil bromuro de
Se absorbe bien hioscina, cuyo preparado es la espasmo
UPP en un 40% antalgina 10 mg n-butil bromuro de
Sufre proceso de biotransformacin, hioscina y 1 gr de metamizol Administrado
especialmente de oxidacin transformndose para clicos renales y vesiculares
en un metabolito cido rubacelnico, que es
eliminado por la orina, la cual va tener un Paracetamol
color rojizo Tiene buena accin analgsica (es igual a los
TVM: 7 horas salicilatos) y antipirtica. La analgesia y la accin
hipotrmica que produce se acompaan de
Efectos colaterales sudoracin. Tiene accin depresora sobre el SNC
Principal problema descrito (deprime a nivel del centro talamico e
Hipersensibilidad (edema facial, prurito) hipotalmico)
Por hipersensibilidad se ha descrito que puede
haber: Reduce la fiebre por accin directa a nivel
Ataques asmticos perifrico y tambin los que tienen accin
Edema larngeo reguladora de la temperatura a nivel de SNC,
Shock anafilctico dando disipacin del calor. A nivel perifrico
Frialdad en brazos y piernas acta disminuyendo la temperatura por
Taquicardia aumento de la circulacin perifrica.
Sensacin de dificultad respiratoria Farmacocintica
Trastornos hematolgicos Administrada por via oral
Agranulocitosis Se absorbe bien
Leucopenia Se distribuye en el organismo y llega al
Trombocitopenia hgado donde va a sufrir hidroxilacin y
En hiperdosificacin se presenta: conjugacin con el cido glucornico.
Oliguria Los metabolitos formados sern excretados
Anuria por la orina
Proteinuria TVM: 8 horas
Nefritis intersticial Fenacetina (analgsico) por desalquilacin se
transforma en acetaminofn que es el
Interacciones medicamentosas paracetamol
Con los citostticos (frmacos usados en el
cncer) aumentan los trastornos hematolgicos. Efectos colaterales
Reduce los niveles de ciclosporina Es menos txico que metamizol
Existe sinergismo de potenciacin con el n-butil Anorexia
bromuro de hioscina, ms conocido como Epigastralgias
Buscapina (el bayro dice metil, pero busque en Nauseas
internet y no es as) Hipersensibilidad (erupciones cutneas)
Es raro usarlo como analgsico, es ms usado NO produce problemas hematolgicos
como antipirtico. Es mucho ms efectivo que Es hepatotoxico, pudiendo dar cuadros de
paracetamol aun duplicando la dosis de insuficiencia heptica severo o grave
paracetamol

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Anorexia
En la fiebre tifoidea no se debe usar el Nauseas
metamizol ms de 3 das, porque al bajar la Dolor abdominal
temperatura bruscamente, lo hiperactiva a la Ulceras nicas o multiples (tambin se ha
salmonella y sta lucha por conservar su descrito que puede haber perforaciones con
temperatura normal y es una de las causas de HDA y anemia secundaria)
perforacin colonica por S. typhi. Pancreatitis aguda
Hepatitis
Ictericia
PREGUNTAS: Cefalea
Vrtigo
5 diferencias de accin entre Metamizol y Confusin mental
paracetamol Cefaleas
Depresin severa
AINES Psicosis
Tendencia suicida
Derivados del Indol Opacidad de la crnea
Indometacina Neutropenia
Acemetacina Trombocitopenia
Anemia aplasica
Indometacina Hipersensibilidad
Es un derivado metilado del indol Erupciones cutneas
Prurito
Farmacodinamia Crisis asmtica
Considerado como un muy buen analgsico y
antiinflamatorio y adems tiene una accin TODO ESTO HACE QUE SE LIMITE SU USO
antipirtica especifica.
Contraindicaciones
Mecanismo de Accin Enfermedad renal
Acta de 4 formas Lesiones ulcerosas de estmago e intestino
Embarazo
Inhibe la ciclooxigenasa formadora de Asma
prostaglandinas Nios
Inhibe la movilidad de leucocitos PMN Trastornos hematolgicos (anemia,
Desacopla la fosforilacin oxidativa trombocitopenia, Leucopenia)
Deprime la biosntesis de mucopolisacridos
Indicaciones teraputicas
Estas 4 formas de accin le confieren una gran Es el mejor antiinflamatorio y analgsico que
accin analgsica y antiinflamatoria. existe su problema es su toxicidad
Para contrarrestar la toxicidad que tiene la
Es uno de los ms potentes. indometacina apareci la acemetocina.
Por el efecto toxico que se da en el 50%, se
produce la toxicidad de la indometacina. Acemetacina
Derivado del indol-actico
Farmacocintica
Administrada por va oral y rectal. Existe un Farmacodinamia
preparado de uso tpico que tiene accin Se caracteriza por su accin antiinflamatoria,
local analgsica y antireumtica
Se absorbe bien Acta inhibiendo ms sobre la COX 2 y poco sobre
UPP en 90% la COX 1. Debido a esto es mejor tolerado a la
Sufre desmetilacin y conjugacin con el cido indometacina. (POSIBLE PREGUNTA)
glucoronico
Su excrecin es por la orina Es menos gastrolesivo
Efectos colaterales Farmacocintica
Se da en un 50% de pacientes que reciben Administrado por via oral
indometacina Se absorbe bien
Principal problema Problemas de Por esterolisis se transforma en indometacina,
gastrolesividad. luego sufre desmetilacion, desasilacion,

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conjugacin con el cido glucoronico y la Llega al hgado donde sufre conjugacin con
glicina, inactivando a la acemetacina el cido glucornico
UPP 80 a 85% Son excretados por la orina y una pequea
parte por las heces
Efectos Colaterales
Malestar general Efectos Colaterales
Nauseas Trastornos gastrointestinales
Vmitos o Epigastralgias
Vrtigo o Dispepsias
Cefalea o Diarreas que se asocian con esteatorrea
Zumbido de odos o Ulcera sangrante
Trastornos de la miccin Trastornos de la funcin heptica
Trastornos de hipersensibilidad Trastornos de la funcin renal
Pirosis Trastornos del SNC (tto prolongado)
Cansancio Trastornos de Hipersensibilidad
Sudoracin perifrica Anemia hemoltica
Angor pectoris
Contraindicaciones
Contraindicaciones Embarazo
Hipersensibilidad Nio
Embarazo Hipersensibilidad
Nios < 14 aos Asma
Trastornos psiquitricos Insuficiencia renal
Epilepsia Insuficiencia heptica
Parkinson Anemia
Ulcera pptica
Sangrado intestinal Preparados y Dosis
Enfermedad del Tracto GI Nombre comercial: Ponstan
Insuficiencia heptica Preparados: Tabletas 500 mg
Insuficiencia renal Dosis usual: 500mg 3 vcs/dia

Interacciones Medicamentosas Indicaciones teraputicas


Buena accin como analgsico y Principal indicacin teraputica problemas
antirreumtico en: de dismenorrea
o Fiebre reumtica Puede ser usado en dolores de leve a severa
o Artrosis intensidad u otros problemas analgesicos
o Poliangitis anquilosante Puede ser usado en varones. La sociedad se
o Pie plano encarg de que solo se mire a este
medicamento nica y exclusivamente para
CON BUENOS RESULTADOS mujeres, pero no es as. (Josue puedes usarlo)
La ms usada es la Indometacina por su infinidad
de productos y presentaciones que tiene, algo que
no lo tiene la acemetacina OXICANOS
Comprenden:
Piroxicam (fue el primero)
FENAMATOS Tenoxicam
cido mefenamico Lornoxicam
Los dos primeros tienen accin antiinflamatoria,
Farmacodinamia antipirtica, analgsica, el tercero tiene accin
Se usa solo para analgsico y antiinflamatorio analgsica bsicamente.
La accin antiinflamatoria constituye la mitad de Piroxicam y Tenoxicam
potencial de la indometacina, pero tiene ms Son derivados de la tirotiasina, que actan como
potencial que los derivados pirazonolicos. antiinflamatorio, analgsico, inhiben la agregacin
plaquetaria, inhiben biosntesis de prostaglandinas
Farmacocintica que tienen que ver con el dolor, tienen accin
Administrada por va oral antipirtica, neutralizan el oxgeno del foco
Se absorbe bien

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inflamatorio, se dice que son captadores de que si lo ocasionan los inhibidores selectivos
radicales. de la COX-2.
Problemas infecciosos que cursan con
Farmacocintica inflamacin, puede ser un coadyuvante en
Administrados por va oral y parenteral(pero solo el tratamiento antibitico, acta calmando
intramuscular) actan bien, se unen en dolor e inflamacin, por ejemplo: procesos
concentraciones altas a las protenas plasmticas de otitis, otitis media supurativa,
99%, se concentra bien a nivel de liquido sinovial,
amigdalitis, bronquitis.
nico proceso de biotransformacin que sufre es la
conjugacin con el cido glucornico, inactivndose El ms usado es el piroxicam, demostr tener mejor
y el metabolito inactivo es excretado por la orina. efecto que tenoxicam
Tiempo de vida media de Piroxicam y Tenoxicam Lornoxicam
es 72 horas
Efecto analgsico bsicamente, acta a nivel
central aumentando la liberacin de endorfinas
Efectos Colaterales endgenas, a nivel perifrico inhibe la sntesis de
Trastornos gastrointestinales: prostaglandinas, especficamente acta inhibiendo
o Pirosis la enzima ciclooxigenasa formadora de
o Nauseas prostaglandinas que tienen que ver con el dolor, las
o Vmitos E1 y E2, lo que tambin le confiere cierta accin
o Diarreas antiinflamatoria.
o Tratamientos muy prolongados
dan lcera pptica o duodenal Farmacocintica
Trastornos del SNC Por va oral se absorbe bien, unin a protenas
o Vrtigo plasmticas en un 99%, se metaboliza en el hgado
o Cefalea por accin de citocromo P450 sufriendo
Trastornos dermatolgicos: hidroxilacin, inactivndose, y el metabolito
o Prurito inactivo es excretado por la orina.
o Eritema Tiempo de vida media del Lornoxican es de 3-5
o Urticaria horas.
Trastornos renales: aumento del nitrgeno
ureico Efectos colaterales
Da trastornos generales como:
Contraindicaciones:
Embarazo Disminucin del apetito, por lo tanto da
Lactancia Disminucin del peso corporal
Nefropata Malestar general
Funcin renal alterada: en diabticos sobre Sensacin de debilidad generalizada
todo por nefropata diabtica Trastornos cardiovasculares:
Insuficiencia cardiaca descompensada o Hipertensin arterial
Hiperglicemia o Palpitaciones
Hipersensibilidad o Taquicardia
Cirrosis heptica Trastornos gastrointestinales: es lo ms comn
o Dolor abdominal
Preparados y Dosis: o Diarreas
Piroxicam (Atidem y Feldene) viene en o Dispepsia
capsulas de 20 mg y ampollas de 2ml con 40 o Epigastralgia
mg, dosis usual: 20 mg por va oral por da y o Ulcera pptica
parenteral 40 mg. o Hemorragia digestiva alta
Tenoxicam (Tilcotil), viene en tabletas de 10 Trastornos hemolinfticos:
mg y en ampollas de 2ml con 10 mg, dosis o Edema
usual: 10mg/da por va oral o intramuscular o Anemia
o Equimosis
Indicaciones teraputicas o Trombocitopenia
Procesos reumatolgicos agudos y crnicos, Trastornos dependientes del musculo
se puede utilizar por tiempo prolongado, esqueltico:
no ocasionando trastornos cardiovasculares o Mialgias

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o Calambres Cefaleas
Trastornos neurolgico
o Cefalea Glucosamina
o Mareos Es un aminoazcar, indicado en el tratamiento de la
o Parestesia artrosis. El cartlago a travs del conducto sintetiza
o Temblores la glucosamina, a partir de la glucosa. En
Trastornos psiquitricos: problemas de artrosis no hay sntesis, porque la
glucosa no llega al cartlago y se va produciendo
o Depresin
un deterioro del cartlago ocasionando as el
o Insomnio problema de artrosis. Es un tratamiento supresivo
o Astenia no curativo, si hay lesiones producidas por artrosis
Trastornos de hipersensibilidad: estas no van a revertir, continan, lo que hace es
o Urticaria impedir el desarrollo de la artrosis, pero no da
o Broncoespasmo curacin

Contraindicaciones Farmacocintica
Hipersensibilidad al lornoxicam y a cualquier Solo por va oral, en el hgado sufre
AINE biotransformacin rpida, conjugacin con el cido
Hemorragia digestiva alta glucornico, su eliminacin es por heces y por va
Hemorragia cerebrovascular renal
Ulcera pptica
Insuficiencia heptica grave Efectos colaterales
Trombocitopenia grave Tiene un alto margen de seguridad
ICC descompensada Trastornos digestivos: nauseas, pesadez, dolor
Mayores de 65 aos porque no la toleran abdominal, estreimiento
Pacientes que han sido sometidos a ciruga Trastornos neurolgicos: mareos, somnolencia,
Menores de 18 aos cefalea
Embarazo y lactancia No altera la funcin cardiovascular, del SNC y
del sistema respiratorio
Interacciones medicamentosas Hipersensibilidad: erupciones cutneas y
Anticoagulantes o antiagregantes
edema angioneurtico
plaquetarios: aumenta riesgo de sangrado
Antidiabticos orales como la sulfonilureas se Contraindicaciones
produce hipoglicemia porque se acenta la Hipersensibilidad
accin de la sulfoniluera Embarazo
Con otros AINEs aumenta las reacciones Fenilcetonurea
adversas sobre todo a nivel gstrico
Con diurticos, disminuye el efecto de los Interacciones medicamentosas
diurticos Con tetraciclinas aumenta la absorcin
Antagoniza la accin hipertensiva de los IECA Reduce absorcin de penicilinas y
Aumenta toxicidad de litio cloranfenicol
Con metotrexate aumenta problemas
hematolgicos Preparados y dosis:
Los antagonista H2 disminuyen absorcin de (Dinaflex duo) Glucosamina 1500mg asociado a
lornoxicam condroitin 1200 mg, una vez por da, disuelto en un
vaso de agua, administrar 2 meses seguidos y
Preparados y dosis: descansar 1 mes. Cuando se administra en capsulas
Lornoxicam (acabel) tabletas de 8 mg y ampollas el porcentaje de absorcin se reduce hasta en un
de 1ml con 8 mg, dosis usual: 8mg dos veces por 40%.
da, va oral o parenteral
Dolodinaflex, misma composicin de glucosamina y
Indicaciones teraputicas condroitin, que tiene asociado un salicilato, se
Todo tipo de dolor, leve a moderado administra en la etapa dolorosa de la artrosis,
Dolor postoperatorio mximo durante 15 das y luego pasar al Dinaflex
Lumbociatalgia Duo
Artritis reumatoide
Osteoartritis
Neuropatas

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Indicaciones teraputicas Disminuye la eficacia de los dispositivos
Artrosis, detiene el proceso degenerativo pero intrauterino produciendo embarazo no
no revierte las lesiones ya existentes. deseados
Aumenta accin de diurticos
Disminuye accin antihipertensiva de los
INHIBIDORES DE LA COX-2 bloqueadores, de los IECA
Se tienen inhibidores selectivos y especficos. La colesteramina prolonga su tiempo de accin
Aumenta la nefrotoxicidad de la ciclosporina
INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA COX-2 Aumenta la accin de todos los grupos de los
Son menos txicos: tenemos bsicamente el hipoglicemiantes orales
meloxicam, el cual est siendo cada vez ms Sinergismo de potenciacin con relajantes
utilizado musculares, especficamente con el pridinol
Meloxicam Preparados y dosis
Muy buena accin analgsica, antirreumtica, Meloxicam (Telaren, etc), tabletas de 7.5 y 15 mg
antiinflamatoria, tambin se vio con estudios y ampollas de 1 ml con 15 mg, dosis usual 15 mg
reciente efecto antipirtico no muy marcado. por da.
Por va oral y parental se absorbe bien, va al tejido Indicaciones teraputicas
inflamado, una vez que acta all, llega al hgado
Problemas reumatolgicos crnicos: artritis
donde sufre oxidacin transformndose en
metabolito activo que se excreta por heces y orina. reumatoidea, osteoartritis, espondilitis
anquilosante, pie plano.
Tiempo de vida media: 20 horas. Su unin a En todo caso de contractura muscular usarlo
protenas plasmticas es de 99%. asociado al pridinol

Efectos colaterales INHIBIDORES ESPECIFICOS DE LA COX-2


Clsicos efectos gastrointestinales, sobre todo Fue retirado por ocasionar problemas
en la medicacin crnica prolongada, ulcera cardiovasculares a pesar de disminuir los efectos
pptica y duodenal colaterales gastrointestinales: el rofecoxib
Trastornos hematolgicos: anemia, leucopenia,
trombocitopenia que se produce en porcentaje No utilizarlos por tiempo prolongado
bajo 1% Etoricoxib
Hipersensibilidad: prurito, erupciones Valdecoxib
cutneas, foto sensibilidad, crisis asmticas Celecoxib, no tuvo el mismo destino del
Trastornos neurolgicos: cefalea, mareos rofecoxib, porque no se us por tiempo
Trastornos generales prolongado
Edema, sobre todo en el tratamiento crnico
Todos los coxib, pertenecen al grupo de los
Contraindicaciones pirazoles, tienen un radical sulfonamida que les
Embarazo permite la accin analgsica en procesos agudos,
Lactancia reumatolgicos y crnicos, con excepcin de
Hipersensibilidad teraputica activa etoricoxib no tienen accin antiagregante
Insuficiencia heptica severa plaquetaria, el eterocoxib si tiene accin
Insuficiencia renal severa antiagregante plaquetaria.
Menores de 15 aos
Mecanismo de accin
Plipos nasales Su accin antiinflamatoria y analgsica se debe a
que inhibe especficamente la COX-2 y preserva
Interacciones medicamentosas todas las acciones de la COX-1
Con otros AINEs aumenta la toxicidad
Con anticoagulantes orales derivados de la Farmacocintica
cumarina, aumenta el riesgo de sangrado Por va oral se absorbe muy bien, se une a
porque va haber mayor porcin libre protenas plasmticas en un 97%, se distrinuye en
Aumenta concentracin de litio el organismo, llega al hgado y se metaboliza por
Con metotrexate aumenta toxicidad accin del citocromo P450, siendo sus metabolitos,
hematolgica primero un alcohol primario, luego un cido
carboxlico que se conjuga con el cido glucornico
y se elimina por orina y heces.

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Tiempo de vida media: 11.2 horas Celecoxib, es el que tienen mayor cobertura
analgsica, antiinflamatoria y antirreumtica,
Efectos colaterales puede ser utilizado en problemas inflamatorios
Trastornos gastrointestinales en porcentaje infecciosos como una anexitis, otitis, amigdalitis,
mucho menor: dolor abdominal, dispepsia, bronquitis y problemas en la columna como las
flatulencia, nusea, diarreas lumbalgias, dorsalgias, torticolis y en problemas
Dolor de espalda reumatolgico crnicos como la osteoatritis, fiebre
Edema perifrico reumtica, artritis reumatoidea, pero no usar por
Trastornos del SNC: Vrtigo, cefalea, insomnio mucho tiempo, con resultados muy buenos y no se
produce alteraciones debido a la preservacin de
Trastornos respiratorios: Faringitis, rinitis,
la COX-1.
sinusitis
Favorece infeccin de tracto cutneo ETOFENAMATO
Hipersensibilidad, rush, rinitis aguda, crisis Es un aceite incoloro, inodoro
asmtica Tiene una gran lipofilia y cierta hidrofilia que
le permite una penetracin transcutnea.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad Mecanismo de accin:
Embarazo Inhibe la actividad fibrinolitica de los
Lactancia fibroblastos, disminuyendo la sntesis de los
Insuficiencia heptica activadores del plasmingeno,
Insuficiencia renal Adems impide la va de la lipooxigenasa
Personas con alergia a las sulfonamidas Impide la via la ciclooxigenasa, por lo tanto
Ulceras activas o sangrantes del metabolismo del cido araquidnico
Inhibe los eucosanoides
Interacciones medicamentosas Reduce la formacin de cuerpos extraos
Con salicilatos producen ulceras digestivas o
gastrointestinales
Farmacocintica
Administrada por VO y Parenteral
Con fluconazol aumenta la concentracin de Absorbe muy bien
los coxib En hgado Oxidacion y conjugacin con ac.
No modifica la concentracin ni los efectos Glucoronico
txicos del litio, de la warfarina o de los UPP 98%
anticoagulantes orales, ni de metotrexate Eliminacin por via renal (35%) heces (65%)
No altera ni acelera accin de los
hipoglicemiantes orales Efectos colaterales
Sinergismo de potenciacin con la Hipersensibilidad
orfenadrina, en casos de contractura muscular o Eritema no muy marcado en sito de
marcada. aplicacin
o Cefalea
Preparados y dosis Trastornos GI
Celecoxib (celebrex, etc), tabletas de 200 y o Nauseas
400mg, dosis usual: 400 mg, 200mg es dosis de o Vmitos
mantenimiento. Existe asociaciones con la o Dolor en rea superior del abdomen
orfenadrina. La solucin es lavar la zona donde fue
aplicado el etofenamato y el dolor
Etoricoxib (arcoxia) tabletas de 60, 90 y 120 mg, desaparece.
dosis usual 60 mg para problemas leves, 90mg
para problemas moderados, y 120mg para Contraindicaciones
problemas severos. Hipersensibilidad al etofenamato y al cido
mefenamico / Hipersensibilidad a otros AINES
Valdecoxib (Bextra) tabletas y ampollas de 1ml Embarazo
con 40 mg que se administra 1 vez por da. Lactancia
Nios menores de 2 aos
El valdecoxib se usa como analgsico en dolores Ulcera pptica
leves a moderados, no se debe utilizar por tiempo Desordenes en la hematopoyesis
prolongado, si el dolor no cede en 24 horas, pasar Insuficiencia renal
a un analgsico ms potente, el tramadol. Insuficiencia heptia
Alteracin de la coagulacin sangunea
Etoricoxib, se usa como antiagregante plaquetario,
adems de analgsico.

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Indicaciones teraputicas No con otros AINEs por el peligro de la ulcera
Enfermedades agudas y crnicas de tejidos pptica
blandos, aparato locomotor Hipersensibilidad
Contusiones, esguinces, desgarro muscular Nios
Hombro doloroso Ulcera pptica
Lumbociaticas Insuficiencia renal
Bursitis, Tenosinovitis Inuficiencia heptica
Terapia coadyuvante de la periartritis crnica
Procesos dolorosos de tejidos blandos Interacciones Medicamentosas
Procesos degenerativos de la columna El ketorolaco se precipita cuando es colocado
vertebral y articulaciones (artrosis) en la misma jeringa con morfina, petidina,
Contusin severa Preparado parenteral es prometazina, hidroxicobalamina
el indicado Y es compatible con lidocana, aminofilina,
insulina
KETOROLACO El AAS y el alcohol etlico incrementa su
toxicidad
Farmacodinamia
AINE no narctico que tiene rpida y sostenida Preparados y Dosis
actividad sin influencia del SNC Nombre comercial: Dolmix, Analgese
Preparados: Tabletas 10 mg Ampollas 2
Tiene propiedades antiinflamatorias y antipireticas ml/60 mg. Sublingual 10 a 30 mg
Dosis usual: 10 mg 3vcs/dia
No est relacionado con otros agentes Via sublingual 10 mg 3 a 4 vcs/da, en
pirazonolicos o parecetamol problemas severos 30 mg 2vcs/da
Se puede usar por va EV, pero hay que
Mecanismo de accin diluirlo bien para no ocasionar hipotensin
Da inhibicin reversible de la enzima arterial y colapso vasomotor
ciclooxigenasa impidiendo la formacin de
precursores de prostaglandinas, que tienen Indicaciones Teraputicas
que ver con el dolor En dolor post-quirrgico, traumatolgico,
Da bloqueo de la captacin y propagacin a reumatolgico, ginecolgico, neurolgico,
centros medulares y cerebrales del dolor. oncolgico, urolgico, odontolgico.
En lumbociatalgias
Farmacocintica En clicos biliares
Administrado por VO y parenteral En clicos renales
Absorbe muy bien
Higado Conjugacin con cido glucoronico CLONIXINATO DE LISINA
Metabolito excretado por la orina
Farmacodinamia
Efectos Colaterales Es netamente analgsico
Trastornos gastrointestinales
o Nauseas NO tiene accin antipirtica
o Dispepsias
o Constipacin Es muy usado en pacientes que presentan
o Pirosis reacciones alrgicas al paracetamol o AAS pero su
Mareos efectividad es inferior al ketorolaco
Excitacin
Insomnio Farmacocintica
Polidipsia Administrado por va oral y parenteral
Poliuria Se absorbe muy bien
Administracin rpidamente por va EV puede Hgado Acetilacin Metabolitos inactivos
producir hipotensin arterial con colapso Excretados por orina
vasomotor.
Efectos Colaterales
Contraindicaciones Menos toxico que ketorolaco
Embarazo Trastornos GI
Parto o Epigastralgias
Lactancia o Constipacin
DCV o Anorexia
Hipersensibilidad (raro)

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Contraindicaciones Diarreas
nica contraindicacin es la hipersensibilidad Elevacin de transaminasas hepticas
Favorece a las infecciones respiratorias altas
Preparados y Dosis Hipoglicemia
Asociado a vitaminas del complejo B Prdida de peso
Dorixina B Sinusitis
Asociado a Orfenadrina Dorixina Relax Rinitis
Asociado a Ergotamina Migradorixina Vrtigo
(Problemas de jaquecas) Cefalea
Preparados: Ampollas 1ml/10mg Tabletas 10 Bronquitis
mg Parestesias
Dosis usual: 10 mg 2 vcs/da Neumonia
Piel seca
Indicaciones Teraputicas ITUs
Sinergismo de potenciacin
o Vitaminas neurotrpicas (B1,B6 y B12) Cuando hay sobredosis se hace lavado gstrico
Alta accin analgsica. y uso de carbn vegetal que aumenta la
o Con la orfenadrina Relajante eliminacin de la Leflunomida
muscular
o Con alcaloides del Cornezuelo de Contraindicaciones
Centeno Hipersensibilidad
Dolores de leva a moderada intensidad. Embarazo
Mejor tolerado que el ketorolaco Insuficiencia renal
Insuficiencia heptica
LEFLUNOMIDA Pacientes con inmunodeficiencia
Pacientes con infecciones serias
Farmacodinamia Lactancia
Inhibidor de la sntesis pirimidina. Indicado nica y Menores de 18 aos
exclusivamente en el tto de artritis reumatoidea TBC activo
Reduce los signos y sntomas y retarda el dao Displasia de Medula sea
estructural
Interacciones medicamentosas
Tiene actividad antiproliferativa y antiinflamatoria. La colesteramina aumenta la concentracin del
Viene a ser la penltima opcin antes de las metabolismo activo
sales de oro en el protocolo de la artritis Rifampicina aumenta la concentracin del
reumatoidea. metabolito activo

Mecanismo de Accin Indicaciones teraputicas


Agente inmunomodulador que inhibe la En artritis reumatoidea
dihidroorotato deshidrogenasa, enzima que
interviene en la sntesis de pirimidinas HIDROXILAMIDA

Farmacocintica Farmacodinamia
Administrado exclusivamente por via oral Miorrelajante y analgsico que tiene accin directa
En el hgado va a ser transformado por y reversible sobre el msculo.
oxidacin a un metabolito activo potenciando Tiene accin antiinflamatoria a travs de la
la accin de la Leflunomida bradicinina actuando en la fase vascular de la
El metabolito activo tiene un TVM de 14 das inflamacin
UPP 99.3%
Eliminacin es ms en heces (48%) y orina Farmacocintica
previa conjugacin con el cido glucoronico. Solo por via tpica
Solo el 1% se absorbe, lo que le da seguridad
Efectos Colaterales y eficacia
Rash alrgico
Astenia Efectos Colaterales
Sndrome gripal Prurito
Dolor abdominal Eritema
Lumbalgia Ardor leve
HTA con dolor precordial

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Contraindicaciones Pacientes con ateroesclerosis propensos a
Hipersensibilidad hacer problemas isqumicos
Piel lesionada En trombosis venosa profunda
Lesiones supurantes El esquema moderno del IAM recomienda usar
Eccema una dosis de ataque Clopidrogel (300mg)+
Lesiones infectadas AAS(500mg) + Atorvastatina
Quemaduras infectadas
Heridas infectadas Dosis cuando llega un Px con IAM 500mg
<15 aos de AAS
Nunca en ojos

Indicaciones teraputicas INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS DE


Traumatismos LOS AINEs EN GENERAL
Esguinces El alcohol etlico produce ulcera pptica,
Torceduras duodenal y HDA caracterizadas por
Contusiones hematemesis y melena
Dolores lumbares agudos El bicarbonato de Sodio favorece la excrecin
Lumbociatalgias de cualquier AINE (es ms que todo usado en
sobredosis de AINEs)
ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS Disminuye la accin de los hipoglicemiantes
orales sobretodo de las sulfonilureas.
Clopidrogel El Provenecit prolonga la accin de todos los
AINEs
Farmacodinamia Con glucocorticoides incrementan la
Prodroga que inhibe la agregacin plaquetaria gastrolesividad pudiendo ocasionar
problemas de HDA
Acta inhibiendo a la adenosina difosfato Incrementan la accin de anticoagulantes
pudiendo dar cuadros de hemorragias severas
Farmacocintica porque desplazan de su unin proteica a los
Solo por VO anticoagulantes orales
UPP 98% Los derivados del indol disminuyen la eficacia
No sufre procesos de biotransformacin antimaniaca del Litio
Excretados por orina y heces Los salicilatos bloquean la accin diurtica de
TVM 8 horas los antagonistas hormonales, tambin
bloquean el transporte de la penicilina a los
Efectos Colaterales tejidos con infeccin
Son menos que AAS Los salicilatos desplazan de su unin proteica ,
Ulcera pptica aumentan la accin hipntica, pero disminuye
Ulcera duodenal el tiempo de accin de los barbitricos
Hipertension intracraneana especficamente el fenobarbital.
Erupciones cutneas tipo urticariforme La cafena aumenta la accin de todos los
Edema angioneurotico AINEs
El cido propinico disminuyen la accin de la
Contraindicaciones furosemida, captopril y beta bloqueadores
Hipersensibilidad Con sustancias acidad (vit C o cido ascrbico)
HDA disminuye la excrecin renal normal
Hemorragia craneana Cuando son administrados los AINEs con
7 das antes de cualquier intervencin Qx derivados pirazolonicos la accin de ambos se
Embarazo desplaza u no causa efecto antiinflamatorio ni
Lactancia analgsico (se anulan)
Enfermedad heptica grave Los AINEs desplazan de su UPP al metotrexate
y disminuye su tiempo de accin pero aumenta
Interacciones medicamentosas su eficacia
Sinergismo de potenciacin con heparina,
enoxaparina y con anticoagulantes derivados Ticopiridina
de la cumarina Inhibe el acoplamiento de las plaquetas y del
fibringeno.
Indicaciones Teraputicas
Profilaxis del IAM Es una accin irreversible mientras dura el tiempo
Profilaxis de eventos vasculares isqumicos de vida media de la plaqueta.

10
Farmacocintica DROGAS ADRENERGICAS
Administrado por va oral se absorbe bien. Su unin Las indicadas en este grupo son las:
las protenas plasmticas es del 96 %. Se conjuga
en el hgado y la excrecin es renal. Fenolaminas
Fenilaminas
Efectos Colaterales Aminas heterocclicas
Da trastornos gastrointestinales
caracterizados por: Muchos de ellos ya no se estn utilizando
o Diarreas
o Nauseas FENOLAMINAS
o Dolor abdominal Son compuestos sintticos, que han sido divididos en
Trastornos de HPS: 2 grupos segn la posicin del hidroxilo son:
o Erupciones cutneas
o edema angioneurotico Etilefrina: el ms importante y el que ms se
Neutropenia usa. Posee hidroxilo en posicin meta, tiene
Purpura efecto , sea es vasoconstrictor
Vrtigo La foledrina (B) y el bametano (B): posee
Puede dar problemas de psicosis y pruebas hidroxilo en posicin para, con efecto o
hepticas anormales. accin relajante

Contraindicaciones Farmacodinamia
HPS Predomina el efecto que produce de PA por
Neutropenia vasoconstriccin (es un efecto menor pero con
Trombocitopenia mayor duracin que las catecolaminas) con de
no se activa en insuficiencia heptica. resistencia perifrica y estimulacin cardiaca
(efecto beta) producen bradicardia refleja.
Interacciones medicamentosas
La absorcin de la ticopiridina disminuye Los que predominan accin hay aumento de la
cuando es administrada con anticidos fuerza de contraccin, son vasodilatadores
Aumenta el TVM de la antipirina entonces darn PA, con de la resistencia
Disminuye la absorcin de la digoxina perifrica.
Aumenta el TVM de la teofilina.
Se puede administrar hasta un gramo, es la Mecanismo de accin
dosis de ataque Unin a receptores y adrenrgicos.
Indicaciones Teraputicas Farmacocintica
Pacientes con riesgo de ictus Administrados por va oral y parenteral, no van a
Procesos con peligro de trombosis ser destruidas en el hgado.
intravascular
Fibrilacin auricular Sufren 4 procesos de biotransformacin una de las
Poliglobulia enzimas que las ataca es la catecol-amino-
Pacientes que presentes varices esofgicas transferasa.
Pacientes con arteriosclerosis
Dislipidemias En la fenolaminas estn no son atacadas por
ACV estas enzimas as k son menos toxicas.
HTA (paciente con cuadro clnico que puede
llegar a un ECV hemorrgico) en estos casos
no se utilizan ningn agregante Sufren de oxidacin y sus metabolitos sern
antiplaquetario. excretados por la orina

Los que tienen accin predominantemente son


administrados por VO y parenteral, no hay unin
CATECOLAMINAS con las protenas plasmticas, no son atacadas por
Bastante empleado en servicios de emergencia se
la enzima catecol-amino-transferasa pero si
clasifica en 4, de las cuales derivan los otros: pueden ser atacadas por la monoaminooxidasa,
Adrenalina inactivndolas y su metabolito seria excretado por
Noradrenalina la orina.
Orciprenalina
Isoprotenerol.

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Efectos Colaterales o Estados hipotensivos crnicos (menos en
ETIEFRINA: Sus efectos colaterales son menos enfermedad de Addison)
frecuentes que los producidos por las La foledrina y el bametano:
catecolaminas, producen: o Aterosclerosis obliterante
o Trastornos locales de tipo inflamatorio o Enfermedad de Raynaud
pero no produce escaras o Fiebre del heno
o En algunos casos de sinusitis,
La extravasacin de la noradrenalina antes La etilefrina es la que tiene ms uso eso no olviden.
produca escaras ahora ya no tanto, tambien
produca necrosis que se trataban con un alfa FENILAMINAS
bloqueador como el PENTOLAMINA Se encuentran frmacos estimulantes del SNC que
muchas no son utilizadas por el problema de la
o A nivel cardiovascular produce: adiccin que producen
HTA con cefalea y palpitaciones
Farmacodinamia
En algunos casos espordicamente
Estimulantes de la contraccin cardiaca
taquicardia ventricular
Aumenta el volumen minuto
o HPS:
A dosis repetidas producen la taquifilaxia (es
Reacciones cutneas una reaccin hemetica).. cuando todos los
Edema angioneurotico receptores estn ocupados y al aumentar el
Erupciones cutneas medicamento no habr aumento del efecto
Crisis de asma teraputico..la efedrina se puede
Bametano y foledrina: Cada vez se estn producir hasta depresin cardiaca
utilizando menos y producen Aumento de la presin cardiaca,
o Hipotensin arterial (vaso dilatadoras) vasoconstrictor arteriolar, ms potente que
con palpitaciones catecolaminas
o Mareos A nivel de las mucosas da efecto
o Alteraciones gastrointestinales con: vasoconstrictor sin efecto rebote
Dolor epigstrico A nivel del SNC no tiene mayor efecto solo
Nauseas estimulante
Vmitos A nivel respiratorio tiene:
o Trastornos de HPS o Efecto estimulante del centro
Erupciones cutneas respiratorio
Edema angioneurotico. o Aumento del vol/min
o Relaja la musculatura bronquial
Preparados y Dosis o Produce bronquio dilatacin
Etilefrina (mefortil R+) tabletas de 10mg 3 o Puede ser una buena alternativa en el
veces al da Tto del asma bronquial.
Bametano tabletas de 10mg y ampollas de o La mayor accin bronquiodilatadora la
1ml con 12,5mg de bametano. VO 10mg cada tiene la adrenalina y los derivados de
6 horas. VIM 12.5mg cada 12 horas las catecolaminas tienen mejor accin
La foledrina (veritol r+) ampollas de 1ml con todava.
20 mg de foledrina. 20mg 1 vez al dia VIM * o Otra:
dia Relajacin del musculo detrusor,
trgono y esfnter vesical
Contraindicaciones Pueden dar disuria, tbm se da en
HTA px con diuresis
Hipertiroidismo Dan midriasis
Adenoma de prstata Aumento del metabolismo basal
HPS Tiene accin anorexigena,
Insuficiencia cardiaca produce hipoglicemia por tanto
IMA reciente disminucin del peso corporal.
Da marcada liberacin de
Indicaciones Teraputicas noradrenalina el problema es
una taquifilaxia.
Etilefrina:
o Hipotension arterial Farmacocintica
o Estados de shock sptico, cardiognico Administrada por VO y parenteral se absorben
bien, no es atacada por las enzimas, por tanto su

12
accin es prolongada, sufre demetilacin parcial en La nafazolina es ms toxica, tiene accin
el hgado y el metabolito es expulsado en la orina. depresora del SNC dando somnolencia hasta la
depresin respiratoria que puede llevar a paro
La desamilacion oxidativa es sufrida por la respiratorio que es mucho ms evidente en nios.
anfetamina, l
Farmacocintica
Efectos Colaterales Via tpica ya sea nasal u oftlmica. Por estas vas
no hay absorcin, destino metablico, ni excrecin.
Da trastornos nerviosos causados por dosis
altas caracterizadas por
o Insomni
Efectos Colaterales
Ms con Nafazolina y menos con
o Temblor
Xilometazolina
o Vrtigo
o Cefalea Ambos Trastornos GI (nauseas, cefaleas)
o Excitacin psquica HPS Erupciones cutneas
Tratornos cardiacos Crisis de asma y de rinitis
o Taquicardia
o Palpitaciones Contraindicaciones
o Presencia de extrasstoles Xilometazolina y Nafazolina HPS
Trastornos digestivos Nafazolina
o Inapetencias o Glaucoma
o Nauseas o Bloqueo AV
HPS o DM
o Erupciones cutneas o Nios < 12 aos
o Edema angioneurotico o HPS

Contraindicaciones Indicaciones teraputicas


HTA severa Descongestivos nasales (ambas)
Insuficiencia cardiaca Coriza aguda y crnica
HPS Sinusitis
Hipertiroidismo Fiebre de eno
Angina de pecho Nafazolina
Feocromocitoma o Conjuntivitis infecciosa, alrgica,
Diabetes mellitus primaveral (Conjuntivitis primaveral se
Arritmias cardiacas caracteriza por enrojecimiento y edema
Glaucomas de UN SOLO OJO con intenso dolor y
Hepatopatas severas prurito
o Irritacin ocular
Preparados y dosis Abuso de drogas: Cualquier consumo excesivo
Su nombre comercial es efotibina y guayabin 50 de una sustancia. No es que se necesita tomar
mg dosis usual de 25mg cada 8 horas via oral y ingentes cantidades de alcohol para hacer
40 mg cada da parenteral por va IM o EV. abuso de drogas. Alcohlico primera forma de
reaccionar contra la sociedad es la negacin.
Tolerancia: Disminucin gradual de los efectos
de tal forma que se necesite cada vez ms
AMINAS HETEROCICLICAS mayores dosis para alcanzar el mismo efecto
Son 2: es casi sinnimo de taquifilaxia (usado para
frmacos)
o Nafazolina
o Xilometazolina

Farmacodinamia BLOQUEADORES ALFA


Ambos son usados tpicamente ADRENRGICOS
Receptores
Son vasoconstrictores perifricos. No producen
fenmeno de rebote, es decir no da problemas de Los receptores 1 estn en el estroma, cpsula
estimulacin ulterior, no dan taquifilaxia prosttica, uretra y el cuello de la vejiga
Los receptores 1B y 1D se encuentran a
Nafazolina TVM 4 horas y Xilometazolina 8
nivel de la arteria aorta y del epitelio
horas
vascular.

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Los receptores 1B se encuentran a nivel Obstruccin nasal leve
cardiovascular Inhibicin de la eyaculacin
Irritacin local
Bloqueadores: 5 grupos Sensacin de debilidad generalizada
Nauseas
Bloq 1 adrenrgicos Vmitos
o Alfuzosina (*) Tolazolina arritmias, dolor anginosos, HTA
o Prazosina Unico que tiene accin Fenoxibenzamina Dolor abdominal,
antihipertensiva nauseas, vmitos, diarreas y ulcera pptica
o Terazosina (*) que se maligniza en Cncer gstrico
o Doxazosina (*)
o Fentolamina Se usaba antes para Contraindicaciones
hacer Dx de Feocromocitoma. Ahora se Fentolamina
usa cuando hay extravasacin por o IAM
noradrenalina o Angina
o Tolazolina o HPS
o Insuficiencia coronaria
TODOS derivados de la quinazolina Alfuzosina
o <12 aos
(*) Tienen importancia en la Hiperplasia benigna o HPS
de prstata, son muy usadas en este tipo o Estenosis aortica
o Obstruccin valvular
Bloq 1 y 2 no selectivos o Embolismo pulmonar
o Fenoxibenzamina No se usa por tener o ICC
accin emtica, cuando se usa por Terazosina
mucho tiempo aumenta el % de o HPS
carcinogenicidad o Shock
o Beta aloalquilamina o Colapso cardiovascular
o Dibenamina Tamsulosina
Bloq 1A selectivos o HPS
o Tamsulosina ( que es una metozibenceno o Hipotensin ortosttica
sulfonamida) Importancia en el tto de o Insuficiencia heptica severa
Hipertrofia benigna de prstata grado Azapetina
1y2 o Asma
Alcaloides del cornezuelo de centeno Accin o Hemorragias agudas
oxitcica y bloqueantes alfa adrenergicos o HPS
Otros frmacos como: o Hemorragia cerebral
o Azapetina o HTA severa
o Yohimbina
Indicaciones Teraputicas
Farmacocintica En HBP Tamsulosina. Otros frmacos son
Administrados por VO y VP ( todos son alfuzosina, terazosina y doxazosina
efectivos) Fentolamina Frmaco de eleccin en la
Son altamente liposolubles, por lo tanto se van extravasacin por noradrenalina.
a almacenar en tejidos grasos Prazosina Indicado en HTA grado leve a
Fentolamina De preferencia EV, pero moderado. En grado severo no tiene efecto
diluido porque tiene caractersticas de ser Alcaloides Cornezuelo de Centeno Accin
irritante oxitcica No se usa mientras no haya sido
El 50% es excretado por la orina en 12 hrs. Y expulsada la placenta por que produce
el resto se conjuga con el cido glucoronico contraccin y obliga la retencin de la
inactivndose y eliminndose por orina placenta. La accin oxitcica se da despus de
que se ha expulsado la placenta.
Efectos Colaterales Fenoxibenzamina Ya no se usa
Principal efecto colateral en TODOS
Hipotension ortosttica [algunos en >
proporcin (Prazosina) y otros en < proporcin
(Tansulosina)]
ANTIHISTAMINICOS H1
Taquicardia Frmacos que inhiben a receptores histaminergicos
Palpitaciones que se encuentran en casi todo los rganos menos
Miosis

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en el sistema gstrico (receptores H2) y a nivel o Astemizol muy buena accin ya que
neurolgico (receptores H3) sus metabolitos duran mucho tiempo
hasta 1 ao
Clasificacin Contraindicaciones :
Antihistamnicos H1 de primera generacin o Embarazo
tradicionales
No se poda usar con macrlidos
Segn la posicin central (carbono,
ni con antifungicos
hidrogeno, nitrgeno)
o Etanoldiaminas que tienen por problemas hepticos se dej
nitrgeno de utilizar
o Terfenamina provoca arritmias
Antosolina buen
cardiacas por lo que ya no se usa
antiarritmico, en diferentes
o Loratadina su uso es por via IM
arritmias cardiacas
o Con los derivados inminazolico
Clemisol esta asociada con xantinas y con macrlidos de
a la penicilina g sdico 1era generacion no debe usarse
que le otorga t1/2 de 24 con ketoconazol, itraconazol,
horas teofilina, eritromisina, fluconazol
Prometacina es el que o Desloratadina es el que tiene el
mayor sedacin produce menor tiempo de vida media y es el que
por lo que se usa como tiene mejor tolerancia no tiene las
tranquilizante interaciones medicamentosas
o Etanolamina y sus derivados que o Fexofenamida es el que produce
tienen oxigeno menor sedacin; nico antihistamnico
Difenidramina que se utiliza en pacientes que
antagonista de los requieran una atencin-concentracin al
tranquilizantes mayores 100% Ej. Pilotos
como la fenotiazidas o Setiricina da somnolencia, nombre
usndose en intoxicacin comercial isalert 10mg
por estas o Levosetiricina no da somnolencia
Dimenhidrato o Evastina da poca sedacin
difenidramina + o Epinastina da poca sedacin
clorotiofilina; es muy buen
antivertiginoso, se usa en PREGUNTAS
trastornos del laberinto, Cules son los antihistamnicos que producen
sndrome de Menier, mal menor sedacin?
de altura, principalmente o Levosetiricina
es usado como o Desloratadina
antihemetico general o Evastina
incluido los del embarazo o epinastina
o Propilaminas y derivados que Quines tienen buena accin antiinflamatoria
tienen carbono y antialrgica por ejemplo en casos de asma
Clorofenilamina es el bronquial de tipo alrgico?
ms usado en emergencia o Setiricina
por que es uno de los o Levosetiricina
pocos que tiene o Desloratadina
preparado para uso o Evastina
parenteral en emergencia o Epinastina
se usa por via frmaco de eleccin en intoxicacin por
intramuscular fenotiacidas?
Dimentideno es el que o Difenhidramina
tiene mejor accin frmaco que se utiliza en sndrome de
antipruriginosa de los H1 Menier?
Antihistamnicos H1 de segunda generacin: o dimenhidrato
son menos sedantes que los de la 1era frmaco que se usa en taquicardia
paroxstica supraventricular?

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o Antosolina Clorofeniamina clorotinetol tabletas 4mg
VO VP
Se usa en alergias por medicamentos siendo el ms Dimentideno Enastin concentracion 0.1%
usado la clorofenilamida Loratadina claritine tab 10mg
Se usa en alergia por alimentos Setiricina isalert cetix tab 10 mg
Levosetiricina libera tab 10 mg
En pacientes con gran actividad psicomotriz se Epinastina plurinol tab 20 mg
usaba el coctel ltico prometacina que es la Evastina evastel tab 10mg
fenergant + aldor y cinegal (ya no hay) Fexofenamida finegra cap 120 y 180 mg
o Dosis para problemas alrgicos
Mecanismo de accin drmicos 180mg
Unin a receptores H1 inhibiendo la accin de la o Trastornos vasomotores rinitis alrgica
histamina 120 mg
o Tratamiento de mantenimientos 60 mg
Farmacocintica Desloratadina aviam rinofilax
Absorcin: por va oral tienen buena absorcin o Tiene mayor tiempo de vida media 26
sobre todo las de la segunda generacin horas
Metabolismo: a nivel heptico por conjugacin o Tabletas de 5mg
con el cido glucurnico
Eliminacin: orina Indicaciones teraputicas
Alergias
Efectos colaterales Urticaria
Trastornos gastrointestinales: Dermatitis de contacto
o Anorexia Fiebre del eno
o Epigastralgia Rinitis alrgica
o Nauseas Reaccin alrgica a frmacos
o Vmitos Fiebre del contacto
Tratarnos neurolgicos (sobre todo los de la
1era generacin): depresin del SNC que se Potencia
evidencia por la somnolencia que produce Desloratadina > potencia
excepto fexofenamida no administrar en Seguida po Fexofenamida
conductores
Hipersensibilidad: + Inocuo
o Paradjicamente erupciones cutneas Setiricina menor efectos colaterales
o Edema angioneurotico

Contraindicaciones ANTISEROTONINICOS
Hipersensibilidad
Embarazo: los de la 1era generacin Anticolinrgicos
o Los de la 2da generacin (excepto Mesergina en cuadros de jaqueca,
Setiricina, epinastina, evastina, migraa, sndrome de horto (cefalea unilateral
fexofenamida) muy parecida a jaqueca)
Dimenotiacida en cuadros de jaqueca,
Preparados y dosis sndrome de horto, migraa, carcinoide
Antazolina antastina tabletas de 100mg que (secrecin excesiva de serotonina)
se usa 3 veces por dia Pisotifeno preventivo de jaqueca o migraa
Clemizol listacuran tabletas de 20 mg que ya no hay
se usa 4 veces por dia Contraindicaciones: retencin urinaria,
Prometacina fenergan grajeas de 25 mg glaucoma
que se usa 2 veces al dia
Difenhidramina venadrit grajeas de 50 mg Antihistamnicos
en jarabe 10mg/5ml y ampollas dosis Asatadina ya no hay
50mg/VO 3 dia
Demenhidrato gravol tabletas de 50 mg, Ciproectadina
ampollas 2ml/50mg dosis 50mg/3dia VO VP En sndrome carcinoide; posee efecto orexigeno
25 mg

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Mecanismo de accin: Molestias gastrointestinales: nauseas, vmitos,
A nivel del talamo inhibe el centro de la saciedad pirosis, epigastralgias, mala digestin, dan
estimulando el centro del apetito desorden vasomotor, astenia
Xerostoma
Farmacocintica Hipersensibilidad: erupciones cutneas de
Tiene buena absorcin por VO nica y tipo urticariforme
exclusivamente
Contraindicaciones
No sufre metabolismo Hipersensibilidad
Excrecin principalmente por orina Ulcera pptica activa
Feocromocitoma
Efectos colaterales Asma
Sedacin Ulcera gastroduodenal
Somnolencia Embarazo
Hipersensibilidad
Problemas gstricos Preparados y dosis
Betahistina (Microser y betaserc) Existen
Contraindicaciones preparados de 8mg, 16mg, 32mg, la dosis usual:
Embarazo se empieza con 8mg 3 veces por da, si hay
respuesta se mantiene; si no, se aumenta a 16mg, si
Lactancia
hay respuesta se mantiene; si no, se aumenta a
Hipersensibilidad
32mg.
Asma acentuada
Indicaciones teraputicas
Indicacines teraputicas (probable pregunta de examen segn el doctor)
Sndrome carcinoide
Estimulante del apetito Vrtigo
Tinnitus
Ahora se trata las migraas con alcaloides del
Desordenes vestibulares
cornezuelo centeno, cafena, AINEs
Enfermedad de Meniere
Desordenes labernticos
ANTIHISTAMINICOS H3
Betahistina
Es un anlogo de la histamina que se usa en vrtigo, ANTIDIABTICOS ORALES
aumenta el flujo sanguneo de la arteria vertebro
basilar, tambin se utiliza en problemas de odo SULFONILUREAS
medio, porque mejora la microcirculacin coclear y Fueron frmacos iniciales en el tratamiento de la
vestibular reduciendo la presin endolinftica. diabetes mellitus tipo 2, necesitan la presencia de
insulina.
Farmacocintica
Por va oral se absorbe bien y en el hgado se De primera generacin:
inactiva por conjugacin con el cido glucornico y
Clorpropamida, es la ms potente de las de
se excreta por la orina hasta en 24 horas, son
usados en ulceras ppticas, duodenales, gastritis primera generacin, tambin produce
erosiva, gastritis crnica. hipoglicemia
Segunda generacin:
Mecanismo de accin
Se une a receptores H3 y en forma dbil a Glibenclamida, produce ms hipoglicemia
receptores H1 con efecto agonista. Los recetores H3 Gliburida
estn en la membrana post sinptica de la neurona Glipizida
y sobre todo en el cerebro, al unirse la betahistina, Glimepirida, es la que menos hipoglicemia
ejerce un efecto antagonista, tambin se encuentran
produce
a nivel de odo, donde se va producir
vasodilatacin, lo cual permite inhibir la actividad Provocan un descenso de la glucosa dependiente
de los ncleo vestibulares. de la dosis, y requieren la presencia de insulina, si
no, no actan
Efectos colaterales
Cefalea

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Mecanismo de accin Indicaciones teraputicas
1. Liberacin de insulina a partir de las Diabetes mellitus tipo 2
clulas beta
2. Aceleran la reduccin de la concentracin BIGUANIDAS
srica de glucagn, debido a una accin Antes se tena el fenformin, pero produca
directa sobre la clula alfa pancretica y problemas de anemia aplsica o produca
a una inhibicin indirecta de esta sustancia problemas de cetoacidosis.
por aumento de la liberacin de insulina y
somatostatina que actan inhibiendo la Estn indicados en diabetes mellitus tipo 2 y en el
secrecin de las clulas alfa pancreticas sndrome metablico (resistencia a la insulina,
3. Aumenta el nmero de receptores para la hipertensin arterial, obesidad, dislipidemia)
insulina, lo que va a dar aumento del
efecto farmacolgico Mecanismo de accin
Produce una estimulacin directa de la glicolisis en
Farmacocintica los tejidos, produciendo la remocin de glucosa de
Solo por va oral, la absorcin es rpida y la sangre, reduce la gluconeognesis heptica, va
completa, se distribuye en el organismo y sufre a desaparecer la glucosa a nivel gastrointestinal
proceso de desacetilacin lo que inactiva a los 5 porque se incrementa su absorcin, adems
frmacos, la excrecin es renal. produce inhibicin de la concentracin de glucagn;
no interesa si hay o no insulina.
Efectos colaterales
Trastornos gastrointestinales: anorexia, Farmacocintica
nausea, vmitos Por va oral se absorbe bien, se une a protenas
Hipersensibilidad: erupciones, urticarias o plasmticas, tiene un tiempo de vida media de 11
purpuricas horas, su principal proceso de biotransformacin es
Trastornos hematolgicos: leucopenia con la hidroxilacin, y la excrecin es por rin.
agranulocitosis
Efectos colaterales
Todas producen hipoglicemia menos la
Efectos gastrointestinales: anorexia, nausea y
glimeprida
vmitos, clicos, diarreas
La clorpropamida con alcohol etlico produce
Trastornos de hipersensibilidad: erupciones
reaccin disulfirmica
cutneas
En tratamientos prolongados produce la
Contraindicaciones
acidosis lctica
Diabetes complicada con infeccin, porque la
infeccin reduce el efecto teraputica de las
Contraindicaciones
sulfonilureas
Trastorno renal
Intervenciones quirrgicas
Hipersensibilidad
Cetoacidosis
Alcoholismo
Coma
Hepatopatas
Diabetes infantil
Disfuncin cardiopulmonar crnica
Diabetes juvenil
Enfermedades infecciosas con fiebre elevada
Quemaduras severas
Cetoacidosis
Hipersensibilidad
Insuficiencia cardiovascular
Pre y post operatorio
Preparados y dosis
Se puede usar en el embarazo
Clorpropamida (Diabenece) tabletas de 100mg,
dosis usual: 100mg por da. El metformin NO produce hipoglicemia, salvo en
muy raros casos
Glibenclamida (Glidiabet, Daonil) tabletas de 5
mg, dosis usual: 5mg dos por da Preparados y dosis
Gliburida, tabletas de 0.5 mg, dosis usual: 0.5 mg Metformin (glucofage) tabletas de 500mg, 800mg,
por da 1g, se empieza con 500mg por da, luego a
800mg, rara vez se llega a 1g
Glipizida (Diamicron) tabletas de 10 mg, dosis
usual: 10 mg por da Indicaciones teraputicas
Diabetes lbil
Glimeprida (amaril) tabletas de 2 y 4 mg, dosis Diabetes juvenil, asociado a la insulina
usual: 4 mg por da Sndrome metablico

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Diabetes mellitus tipo 2 en mujeres Indicaciones teraputicas
embarazadas Diabetes mellitus tipo 2, es necesario la
presencia de insulina
TIAZOLIDINEDIONAS
Rosiglitazona ANTIDIABETICOS POSTPRANDIALES
Pioglitazona Son 2:
Troglitazona
Nateglinida
Son tiles en diabetes mellitus tipo 2, requieren la Acarbosa
presencia de insulina, si no, no actan.
Reducen la glucosa postprandial, debe ser
Actan incrementando la captacin de glucosa, administrado despus de alimentos, til en DM2. La
sobre todo en el musculo esqueltico. Da reduccin nateglidina es un derivado de la fenilalanina que
del glucgeno heptico, disminuyendo tambin su reestablece la secrecin postprandial de la insulina.
produccin, disminuye la formacin de la glucosa
una vez absorbida en el tracto gastrointestinal, y Farmacocintica
mejora la sensibilidad a la insulina. Por va oral, acta rpidamente, se distribuye en el
organismo, sufre oxidacin en el hgado, los
Farmacocintica metabolitos son excretados por heces y orina
Por va oral se absorbe bien, no administrar con
alimentos, ya que reducen su absorcin. Se conjuga Efectos colaterales
con el cido glucornico y se excreta por la orina. Hipoglicemia principalmente
Tiempo de vida media vara entre 16 a 34 horas Elevacin de enzimas hepticas
Dispepsia, diarrea
Efectos colaterales: Cefalea
Trastornos gastrointestinales: nauseas, Dolor abdominal
vmitos, diarreas, epigastralgias Hipersensibilidad: erupciones cutneas
Favorecen la infeccin del tracto urinario eritematosas con prurito intenso
Cefalea
Astenia Contraindicaciones
Hipersensibilidad, edemas a nivel farngeo y Hipersensibilidad
erupciones cutneas Diabetes tipo I
Hipoglicemia Cetoacidosis diabtica
Embarazo
Contraindicaciones Lactancia
Hipersensibilidad
Insuficiencia heptica Preparados y dosis
Embarazo Nateglinida (estarlix) tabletas de 120mg y 180mg,
Lactancia dosis usual: 120 mg 3 veces por da, despus de
Infeccin del tracto urinario desayuno, almuerzo y cena.

Interacciones medicamentosas Acarbosa (glucobay), tabletas de 50 y 100mg,


Con la colesteramina (usado en dosis usual: 50 mg despus de almuerzo, desayuno
dislipidemias), se reduce la eliminacin y y cena.
aumenta el tiempo de accin.
Disminuye la concentracin de la terfenadina Indicaciones teraputicas
Disminuye la concentracin del etinilestradiol Diabetes mellitus tipo 2
produciendo embarazos no deseados

Preparados y dosis Farmacologa del Paratiroidismo


Troglitazona (Resulin), tabletas de 200 y 400 mg, El hiperparatiroidismo esta producido
dosis usual: 400mg por da. generalmente por tumores. Cuyo tto es la
extirpacin del tumor
Pioglitazona (Actos), tabletas de 15 y 30 mg, dosis El tratamiento del hipoparatiroidismo es con la
usual. 15mg por da reposicin de la PTH o la vit. D a grandes dosis

Rosiglitazona (avendia), tabletas de 2mg, 4mg y 8


mg, dosis usual: 4mg por da

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La accin primaria es dar aumento de la excrecin
renal del fosfato, lo que lleva a elevacin del
calcio.
Es muy frecuente que en intervenciones Qx en
desaparezcan o sean extirpadas las Actua directamente sobre el hueso, provocando la
glndulas paratiroides, generalmente en movilizacin del calcio.
cirugas de tiroides. Esta es una de las
principales causas del hipoparatiroidismo Y sobre el intestino promoviendo la absorcin. Lo
que va a conllevar que el calcio aumente su
concentracin.
La PTH es un polipptido constituido por 7 aa. Tiene Farmacocintica
principalmente un aa, la metionina cuya oxidacin La nica va que se utiliza es la parenteral, si se usa
lleva a la inactivacin de esta hormona. Es muy la va digestivas es destruida por las enzimas
difcil realizar los preparados, por eso que proteolticas. Su destino y excrecin son
prcticamente no existe preparados comerciales. desconocidos. TVM de 25 min
La accin principal que tiene la PTH es actuar sobre Efectos Colaterales
el metabolismo del Ca2+ y P3+ .Y tiene efectos Se da por inyecciones repetidas del extracto
Inmediatos: Consisten en [ Ca2+], paratiroideo en dosis elevadas
[P3+]. de excrecin urinaria de P3+, Hay problemas de hipercalcemia, que consiste
luego de Ca2+. Existiendo durante la en:
excrecin de Ca2+ prdida del apetito, o Anorexia
diarrea, atona muscular, coluria, y cuando o Nauseas
comienza a elevarse la excrecin de Ca2+ o Diarreas
y P3+ , se va a producir: atontamiento, o Atona muscular
debilidad, hipotona muscular, trastornos o Apata
depresivos atribuibles al exceso del ion o Somnolencia
Ca. o Azoemia por insuficiencia renal,
Tardos: Consisten en hipercalcemia con pudiendo llegar al coma urmico
hemoconcentracin, disminucin del
volumen sanguneo que puede llevar a Tto la inmediata suspensin de la
insuficiencia renal, disminucin del aporte administracin del extracto paratiroideo y
sanguneo, oliguria, anuria, aumento del mantener un adecuado tratamiento
nitrgeno no ureico, urea, creatinina hidroelectroltico
especficamente. Aumento de la
concentracin de fosfatos por retencin Preparados y Dosis
urinaria, presentndose en el cuadro Existe la inyeccin de extracto paratiroideo que
clnico vmitos que pueden ser aun viene en ampollas de 1ml con 100U/ml.
sanguinolentos, postracin, coma urmico
que puede llevar a la muerte La dosis es de 50U cada 12 horas y se administra
Crnicos: Consisten en alteraciones del por VIM.
metabolismo del Ca. Hay descalcificacin
No existe monodosis, as que se tiene que hacer la
sea, formacin de quistes que van a conversin.
precipitar en rin, estomago, bronquios,
corazn, muriendo el paciente por Indicaciones Teraputicas
insuficiencia renal. Hipoparatiroidismo
Tetania paratiroidea
La hormona paratiroidea es en el tratamiento del
hipoparatiroidismo y en los efectos crnicos va a
formar quistes muy parecidos a los observados en
la enfermedad de Von Recklinghausen, que es una
poliposis intestinal multiples.

Mecanismo de accin
Los niveles de calcio en sangre

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