Frmacos que actan en el

SNC
Frmacos
SNC
Frmacos
Ansiolticos e Depresores o Estimulantes
Hipnticos inhibidores o excitantes
- Cafena, Teofilina
Q.F. Francisca Alcntara - Hipntico-sedantes
- Metilfenidato, anfetaminas,
Q.F. Cristina Cifuentes - Ansiolticos
modafinilo
Q.F. Arnoldo Miranda - Anestsicos generales
- Anorexgenos
Farmacologa I
- Antipsicticos
2017 - Antidepresivos

Hipntico - sedantes Benzodiacepinas

Depresores selectivos del SNC.
Hipnticos
Primera benzodiacepina 1960
Producen Clordiazepxido
somnolencia y son
inductores del
sueo
Efectos:
Sedantes
Alivian la ansiedad Ansioltico Hipntico
Relajante
Anticonvulsivante
muscular
y la excitacin
 GABA

Aminocido con potente Actan
funcin inhibitoria en el SNC. principalmente
en la

El sistema de neurotransmisin formacin
GABArgica controla la reticular
actividad de los sistema ascendente
excitadores. del

Existen 2 receptores para el mesencfalo y
GABA: en el sistema
lmbico.

GABAA

GABAB

Mecanismo de accin

Lugar accin

Formacin
reticular Sitio accin
Sistema lmbico Cerebelo
ascendente bulbar primario
mesencfalo

Zona que Pensamientos y

Relajacin Ataxia
mantiene la funciones
muscular
vigilia mentales
 Benzodiacepinas: Ventajas Caractersticas
teraputicas. Farmacocinticas
1. Elevado margen teraputico. Tiempo de Tiempo de vida
Metabolito Duracin global
Frmaco vida media metabolito
activo del efecto
2. Dosis hipnticas no afectan la respiracin ni las funciones CV. media (h) (h)
Midazolam 2-4 S 2 Ultracorto (< 6 h)
3. Prcticamente carecen de efectos en otros sistemas del Lorazepam 8-12 No - Corta (12 18 h)
organismo. Alprazolam 6-12 S 6 Intermedio (24 h)
Diazepam 20-40 S 60 Larga (24-48 h)
4. Alteran menos la organizacin del sueo en comparacin a Clonazepam 50 No - Larga
barbitricos.

Presentan buena absorcin oral
5. No interfieren en la bio-transformacin de otros frmacos.

Se ve aumentada con el estomago vaco
6. Tolerancia-dependencia menor que en otros frmacos
Se ve reducida al administrar con anticidos con aluminio
hipnticos-sedantes. o medicamentos que retrasen el vaciamiento gstrico

Presentan una unin a protenas plasmticas variable entre un
7. Existe un antagonista de la benzodiacepinas en caso de 70 % (alprazolam) y 99 % (diazepam)
intoxicacin.

Metabolismo de
Benzodiazepinas Reacciones adversas: SNC

Son metabolizadas
Somnolencia
extensamente por CYP 450.

Mareos Recomendaciones

Algunos frmacos son
conjugados de manera
Vrtigo, hipotensin Usarlos de noche.
directa.

Su metabolismo se puede ver
Ataxia No manejar vehculos
afectado por inhibidores ni maquinaria pesada

Desorientacin o de precisin
CYP450:

Eritromicina, claritromicina,
Sensacin de fatiga
ketoconazol

Amnesia antergrada

Estimulacin (efecto paradojal)
 Interacciones Contraindicaciones
Alprazolam
Aumenta el efecto de los depresores del SNC.
Carbamazepina y Rifampicina aumentan su

En general escasas de forma absoluta.
metabolismo heptico

Evitar administracin conjunta con levodopa,
Precaucin en:

alcohol, anestsicos, antidepresivos,
Lorazepam antihistamnicos, antipsicticos, analgsicos
Manipulacin de maquinaria peligrosa.
opioides

Miastenia gravis
Midazolam
Evitar administracin conjunta con alcohol y
frmacos depresores del SNC. Eritromicina

Pacientes con deterioro cognitivo, adulto
inhibe su metabolismo mayor o depresin respiratoria.

Primer trimestre embarazo (labio leporino) y
Reduce el efecto de la levodopa, evitar
Diazepam administracin conjunta con alcohol, anestsicos, durante el parto.
antidepresivos, antihistamnicos, antipsicticos,
analgsicos opioides

Indicaciones teraputicas Otras indicaciones

Hipntico:

Ansioltico y sedacin diurna.

Convulsiones epilpticas.

Son de eleccin.

En el caso de odontologa, suelen prescribirse
Pre anestesia y anestesia.
la noche previa a un procedimiento en un

Abstinencia alcohlica
paciente temeroso, o como complemento
antes de la intervencin dental. Se
Asociadas a analgsicos, antiespasmdicos,
recomienda un BDZ de accin prolongada. relajantes musculares.
Tolerancia y dependencia Flumazenilo

La tolerancia a los efectos sedantes se desarrolla
Frmaco con una gran afinidad por los
paulatinamente. receptores del GABA, capaz de desplazar la
unin de una benzodiacepina, sin ejercer por s

La dependencia generada por estos frmacos es mismo ninguna estimulacin sobre el receptor.
menor que para otras sustancias, sin embargo a
largo plazo s se observa.
Potente antagonista de las benzodiacepinas

til para el tratamiento de sobredosis

Son capaces de provocar sndrome de
De administracin I.V:
abstinencia.

Efecto rpido

Corta duracin

Se dispensan con control de psicotrpicas:
Receta retenida y receta cheque (flunitrazepam)

Odontologa y
Zopiclona Benzodiacepinas

Agonista del complejo receptor GABAA y
potenciador GABA. Se une en un sitio
Pre-medicacin en pacientes con ansiedad
(Diazepam)
diferente a las BDZ.

Sedacin oral en pacientes odontopeditricos
(Midazolam)

Indicada en el tratamiento a corto plazo
del insomnio y en pacientes en que se
Sedacin IV en pacientes discapacitados y S. Down
desea una suspensin gradual de BDZ.

Pre-medicacin en anestesia general (Midazolam,
diazepam, lorazepam)

No produce fenmeno de abstinencia.
Otros frmacos con efectos
hipnticos

Antihistamnicos.

Antipsicticos.

Antidepresivos.

Anticonvulsivantes.

Melatonina.