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FARMACOLOGA

Terminologas bsicas

Farmacologa: Es l estudio de como las drogas ejercen sus efectos en los sistemas vivos.

Droga: Es una sustancia qumica capas de interactuar con molculas y producir una respuesta
en un ser biolgico.

Frmaco: Se refiere a la droga empleada en un ser biolgico con fines teraputicos

Medicamento: Se refiere a cualquier frmaco empleado a un ser humano.

Farmacia: Es la ciencia que se ocupa de la preparacin y dispensar los medicamentos.

FARMACOLOGIA GENERAL: Se ocupa de los principios generales de accin de los frmacos


farmacocintica_ farmacodinamia .

FARMACOLOGIA ESPECIAL: Se ocupa directamente de los frmacos.

FARMACOCINTICA: Se le puede resumir como todo lo que el organismo hace con la droga,
desde que toma contacto con nuestro organismo, hasta que llega a su biofase ( su sitio de accin
farmacolgica en nuestro organismo).

FARMACODINAMIA: Se puede resumir como todos los efectos que la droga desencadena en
nuestro organismo, sean deseados o no.

FARMACOLOGA CLNICA: Estudia las acciones de las drogas en los seres humanos a nivel
molecular, subcelular, rgano y en todo el cuerpo, la meta de esta disciplina es tratar a los
enfermos y prevenir enfermedades

CONCEPTO DE FARMACOCINTICA: Se llama farmacocintica al conjunto de procesos que


determinan que cantidad de la droga administrada llegara a su sitio de accin, el cual se
denomina BIOFASE, estos procesos son la absorcin, la distribucin, la metabolizacin, y la
excrecin.
Para que un frmaco produzca sus efectos, debe alcanzar un determinado rango de
concentracin en esa biofase, debajo de ese rango no se observaran efectos por ser
subterapeuticos. Concentraciones superiores pueden producir efectos excesivos o efectos no
deseados, la concentracin obtenida en la BIOFASE, si bien depende dela dosis del producto
administrado tambin es consecuencia de los procesos farmacocinticos.

ABSORCION: Es la entrada del frmaco al organismo, incluye la liberacin de su forma


farmacocetica, la disolucin y la absorcin propiamente dicha esta ltima puede ser por
ejemplo desde la luz del tugo digestivo hacia la sangre en el caso de la administracin por via
oral o desde el lquido intersticial de un msculo tambin hacia la sangre ( directamente o a
travs del drenaje linftico) en el caso de la administracin intramuscular.

Se dice que una molcula de droga ha sido absorbida cuando paso desde un conpartimiento en
comunicacin con el exterior (por ejemplo el tubo digestivo o una aguja hipodrmica hacia la
circulacin persistmica, es decir a la circulacin ubicada antes de las venas pulmonares, se dice
que alcanzo la circulacin sistmica segn esta definicin, una droga administrada por va
endovenosa no se absorbe.

DISTRIBUCION: Es el recorrido del frmaco, primero desde su lugar de absorcin hacia la


circulacin sistmica y desde ell a los tejidos incluyendo su lugar de accin. Para ello debe
atravesar varias membranas biolgicas.

El paso de la droga a los tejidos depende en gran parte de la fijacin del frmaco a las protenas
del plasma, ya que solo la fraccin no unida podr dilundir libremente a los tejidos.

METABOLIZACIN Y EXCRECIN: En conjunto determinan la eliminacin del frmaco.

La metabolizacin se produce principalmente en el hgado, dando como resultado


habitualmente un metabolito inactivo, a veces el metabolito es activo, tambin puede
producirse la excrecin del frmaco sin alterarse por orina, bilis, etc.

ADMINISTRACION LOCAL: Es la administracin de la droga directamente en el sitio blanco del


efecto teraputico. Como ejemplos frecuentes en la prctica podemos mencionar la
administracin de SALBUTAMOL O CORTICOIDES por va inhalatoria. Lo que se busca es alcanzar
altas concentraciones en el sitio de accin ( en nuestro ejemplo , el rbol broquial y
concentraciones ms bajas a nivel sistmico para disminuir las posibilidades de que se
produzcan efectos indeseados en el resto del organismo, y de esta manera LOCALIZAR el efecto
de la droga.

Cuando se administra localmente una droga, se busca que el rea bajo la curva local sea mayor
que el rea bajo la curva sistmica es decir que la cantidad total de la droga que pasa por el
sitio de accin sea mayor que la que alcanza la circulacin sistmica. Si esto no se puede
lograr, se busca un segundo objetivo, que es que el pico local sea mayor que el sistmico
suponiendo que la droga sea mayor con un pico ms alto y,o que los efectos adversos sean
menores con picos sistmicos ms bajos.

DISTRIBUCIN Y UNION DE DROGAS A PROTEINAS: Las drogas alcanzan los compartimentos


anatmicos vehiculizadas en el agua del plasma. A su vez una droga puede hallarse disuelta en
esta agua ( droga libre) o hallarse unidas a las protenas del plasma ( Droga unida). Menos
frecuentemente la droga unida puede estarlo a las clulas de la sangre.

Como ya mencionamos, es la fraccin libre la que disfunde a los tejidos y la que se considera,
ya que solo la fraccin libre ser la que podr cumplir sus efectos en la BIOFASE.

Lo ms frecuente es que esta unin droga, protenas, sea reversible, es decir que es posible la
competicin de drogas que se unan a las mismas protenas. As, si un paciente est recibiendo
un hipoglucemiante oral, que tiene alta unin proteica, y decide automedicarse con aspirina,
que tambin tiene alta unin, se producir una competencia entre las drogas por los sitios de
unin, aumentara las fracciones libres (ACTIVAS) de ambos medicamentos y el paciente tendr
mayores probabilidades de sufrir los efectos adversos de estos frmacos. No es infrecuente que
los diabticos sufran hipoglucemias por este mecanismo. Se considera que una unin a
protenas es alta con respecto a la posibilidad de internaciones de importancia clnica cuando es
mayor al 80 % .

Las drogas acidas y las neutras se unen principalmente a la albmina. Las drogas bsicas se unen
con mayor afinidad glicoprotena acida, y con menor afinidad a la albmina y a otras protenas.
Si bien la unin a la albumina es de menor afinidad, por hallarse en concentraciones mucho ms
altas que la A1 glicoproteina acida es de mayor capacidad.

AGONISTAS COLINERGICOS DE ACCION DIRECTA:

ACETILCOLINA, BETANECOL, CARBACOL, METACOLINA, PILOCARPINA.

Producen efectos similares a los de Achasa ( acetilcolina) por unin a los receptores
colinrgicos, se termina cuando estos agentes se destruyen por la ACETILCOLINESTERASA.

Su aplicacin tpica oftlmica produce constriccin pupilar, estimula msculos ciliares y


aumenta el flujo del humor acuoso.

CARBACOL / PILOCARPINA

CARBACOL: Carbamil ofteno , 0,75 y 1,5% (1)

Pilocarpina: pil ofteno, solucin oftlmica 0,5 1, 2, 4 y 6%

Pilo grin solucin oftlmica 1, 2, 4% (2).


1 glaucoma de ngulo abierto. 1 gota , 1 a 3 veces al da

2 glaucoma crnico y de ngulo cerrado: individualizar dosis segn necesidades

3 miosis para contrarrestar accin oftlmica de simpaticomimticos: 1 gota 1 a 3 veces al da

AGONISTAS COLINRGICOS DE ACCION INDIRECTA:

Inhiben a la achasa (acetilcolina) y actan en forma indirecta permitiendo que la achasa, se


acumule en la sinapsis y produzca inhibicin reversible de los efectos de la colinesterasa, lo
que potencia la accin de la ach.

Su aplicacin tpica ocular produce miosis intensa y contraccin muscular y reduce la presin
intraocular por disminucin de la resistencia del flujo del humor acuoso.

Se usan en el tratamiento de Glaucoma. En su administracin sistmica se utilizan como


antdotos en: INTOXICACIN, O SOBREDOSIS DE ANTICOLINRGICOS. Antidepresivos:
tricclicos, diazepam y morfina, en una intoxicacin por pesticidas se utiliza PRALIDOXINA
tambin se utiliza en patologas relacionadas con las vas urinarias.

ECOTIOFATO YODURO: 0,25% frasco gotero con diluyente.

Administracin: oftlmica

Mitico, hipotensor ocular, glaucoma de ngulo abierto y afquico, isotropa acodomativa

Adultos y nios: 1 a 2 gotas cada 12 a 24 hs.

TRANSMISORES DEL SISTEMA NERVIOSO AUTNOMO:

Los principales transmisores son acetilcolina ( Ach) y noradrenalina, en donde:


.Todas las neuronas preganglionares son colinrgicas

... las neuronas parasimpticas pos ganglionares son colinrgicas y actan sobre receptores
muscarnicos en los rganos blanco.

las neuronas simpticas pos ganglionares son principalmente no adrenrgicas, aunque hay
algunas que son colinrgicas ( glndulas sudorparas).

Existen otros transmisores adems de Ach (Acetilcolina) y noradrenalina que actan en muchas
situaciones ( en particular en el sistema nervioso entrico y tambin en otras partes del
simptico y del parasimptico.

Adems hay otra subdivisin del SNA, que depende de la neurotransmisin que liberan sus
terminales, se ha denominado no colinrgicas, pues al parecer su neurotransmisin es el oxido
ntrico (NO) y el principal sitio ahora conocido para su accin es en pulmones a nivel del msculo
bronquial y circuitos nerviosos locales.

SITIO DE ACCIN DE LOS FARMACOS QUE ACTUAN SOBRE EL SNA:

Debido al nmero de pasos en la transmisin de comandos autnomos del SNC al efector, hay
muchos puntos donde pueden actuar los frmacos autonmicos. Estos sitios incluyen los centros
del SNC, los ganglios, las terminaciones nerviosas posganglionares los receptores de clulas
efectoras y los mecanismos responsables del fin de la accin del transmisor. El bloqueo ms
selectivo se logra con frmacos que actan en los receptores que median actividades muy
especficas en donde se pueden considerar dos grupos 1) colinrgicos (parasimpaticomimticos)
agonistas y antagonistas y 2 adrenrgicos agonistas y antagonistas.