FACULTAD DE CIENCIAS QUMICAS

PROCESO PLAN CURRICULAR

CONTENIDO DEL INFORME DE LABORATORIO

CONTENIDO DEL INFORME DE LABORATORIO

Asignatura: Farmacologa NOTA

Nmero de prctica:
Fecha de realizacin: 14/06/2017 Fecha de entrega: 21/06/2017
Integrantes / Grupo N: Benavides Marco, Fabara Rodrigo, Fernndez Andrs, Freire
Victoria

EXPERIMENTO DE CHAPLIN

Objetivo/s

Observar la importancia de la afinidad de los frmacos hacia las protenas sanguneas.

Demostrar, mediante el experimento de Chaplin, como el Tiopental sdico (Pentotal

sdico),el cido acetil saliclico (Aspirina) y la oxifenbutazona compiten entre s por la
fijacin proteica.

Fundamento Terico

Las protenas en general (y las plasmticas en particular: albmina, glucoprotenas,

lipoprotenas) exhiben grupos funcionales potencialmente capaces de interactuar con
sustancias presentes en ese medio, incluyendo frmacos administrados. (Contenido web,
2015)

La unin de los frmacos con las protenas plasmticas produce algunas consecuencias:

Como nicamente la fraccin libre de los frmacos es capaz de atravesar las membranas y
ejercer por tanto efectos farmacodinmicos, los complejos frmaco-protena disminuyen las
concentraciones plasmticas teraputicamente eficaces.

Mientras mayor es la afinidad de ligadura, mayor es el tiempo de accin de un frmaco: as:

la suramina (utilizada en el tratamiento de la tripanosomiasis) puede actuar hasta por 3
meses, debido a que se une fuertemente a las albminas y se va desprendiendo de ella muy
lentamente.

Mientras el frmaco no se libera de las albminas no puede ser metabolizado ni eliminado

por el rin.

Algunos frmacos que son insolubles pueden circular en el plasma gracias a su fijacin en
las protenas, ejemplo: bishidroxicumarina.

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Varios frmacos pueden competir entre ellos por su fijacin proteica o competir con
sustancias fisiolgicas, en el primer caso tenemos un ejemplo muy demostrativo en las
experiencias realizadas por Chaplin: si se administra tiopental a una rata, esta pierde, por
efecto de la droga, el reflejo de enderezamiento, queda inmvil sobre la mesa, si se
administra aspirina o Fenilbutazona en momento que le animal empieza a enderezarse se
observa que nuevamente cae dormido, esto es, el tiopental que se fij a las protenas
plasmticas es desplazado por el cido acetil saliclico o la fenilbutazona, queda libre y
ejerce su accin depresora. Un ejemplo del segundo caso se refiere a la fijacin de
bilirrubina por las protenas del plasma, si una droga con alta afinidad llega a la sangre la
desplaza, tal ocurre con el sulfisoxazol que por este mecanismo produjo graves accidentes
administrado a recin nacidos.

Procedimiento

Resultados

Clculos

Discusin de resultados

Conclusiones

Se observ la importancia de la afinidad de los frmacos hacia las protenas sanguneas, ya

que esto determinar la cantidad de frmaco que queda libre para realizar la accin
teraputica.

Se demostr, mediante el experimento de Chaplin, como el Tiopental sdico (Pentotal

sdico),el cido acetil saliclico (Aspirina) y la oxifenbutazona compitieron entre s por la
fijacin proteica, siendo estos dos ltimos frmacos mucho ms afines a la unin con la
albmina sangunea, permitiendo que el tiopental unido quede libre, volviendo a hacer
efecto en el ratn.

Bibliografa

Barastegui, Almagro, C, Esquemas y prcticas de Farmacologa, Editorial Espaxs, Espaa,

1976

Bevan, J., et. al., Fundamentos de Farmacologa, Introduccin a los Principios de

Accin de Frmacos, Segunda Edicin, Harla Harper & Row Latinoamericana, Mxico, 1982.

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Contenido web. (12 de octubre de 2015). Defarmacologia.blogspot. Recuperado el 19 de

junio de 2017, de Defarmacologia.blogspot:
http://defarmacologia.blogspot.com/2015/10/union-proteinas-farmacos.html

Cuestionario

Esquematice la unin de protenas plasmticas y frmacos utilizados en la prctica.

Administracin de tiopental fijacin de tiopental a la

----->--->
sdico 40 mg/kg albmina sangunea

Aparacin de accin teraputica

Desaparicin de los efectos Administracin de aspirina 15
(adormecimiento) debido al
teraputicos. mg/kg u oxifenbutazona
tiopental libre

fijacin de la aspirina u
oxifenbutazona a la proteina
sanguinea con el previo desalojo
del tiopental anteriormente unido

Aparecimiento de nuevos
efectos terapeuticos de
adormecimiento por el
tiopental liberado.

Anexos

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