Corticoides y A.I.N.E.S.

Anti-inflamatorios No Esteroidales (A.I.N.E.S.)

o Son analgsicos
o Generan trastornos digestivos ulcera gstrica (efecto colateral)
o Segn origen
Derivados de acidos carboxlicos
Salicilatos (derivados de acido saliclico)
o Ejemplos
Acido acetil saliclico (aspirina)
Acetilsalicilato de lisina
Salicilato sdico
Diflunisol (revisar)
Derivads de acido propionico
o Ejemplos
Ibuprofeno
Naproxeno
Ketoprofeno
Karprofeno
Derivados de acido actico
o Ejemplos
Sulindato (Indolacetico)
Ketorolaco (Pirrolacetico)
Etodolaco (pironoacetico)
Derivados del acido antranilico
Derivados del acido nicotnico clonixina (nefersil)
Derivados del acido enolico
o Tipos
Pirozolonoicos
Oxicams piroxicam
Los no acidicos derivados de paraaminofenoles, en inflamacin tienen mejor
accin por inhibir los mecanismos que desencadenan la inflamacin, es decir los
factores endgenos
Ejemplos
o Paracetamol
o Acetaminofeno
Dolor activado por sensibilizacin de los nociceptores por la accin de PG
o Los nociceptores actan sobre neurotransmisores excitatorios como :
Bradiquininas
Serotonina
COX produce:
o PG
La PGf2alfa
Vasodilatacin
Hiperalgesia
Aumenta concentracin de mucus y se protege mucosa gstrica
Se protege al rion dada la disminucin del flujo de sangre
o Trombohexanos (tromboxanos??? Revisar)
Vasocontriccion
Coagulantes
o Prostaciclina (PGI2)
Vasodilata
Hiperalgesia
Anticoagulante
Disminuye el mucus gstrico, se elimina proteccin de mucosa gstrica (PGI2)
CoX (2 tipos de enzimas)
 o COX1 (cumple funciones fisiolgicas)
Produce:
Trombohexanos
PGE2
Prostaciclina
o COX2 (solo se activa en inflamacin
En estimulos mas intensos e injuriantes (ah se activa)
Producen
Proteasas
PG (vasodilata)
Quininas
Como COX 2 es la inflamatoria, se busca inhibirla a ella y no a COX1
Salicilatos, derivados del acido saliclico (como la aspirina)
o Forma acido gentilicio al conjugarce???? (revisar)
o Presentan respuestas de tipo:
Analgsica
Antiinflamatorias
Antipirticos (inhiben la fiebre) ya que inhiben a PGE2
Se redistribuye el agua
o Altas perdidas de flujo
o Agua se concentra en plasma y no hay hemoconcentracin
PGE2 es inhibida en hipotlamo y no aumenta la T corporal (fiebre
o Son antitromboticos (porque disminuyes a trombohexanos) solo los derivados del acido
saliclico
Debido tb al bloqueo de COX
Trombohexanos
Se producen o estn en plaquetas las que son anucleadas y no pueden
renovar sus COX
o Bloquean COX permanentemente
Disminuye PG, especialmente la PGE2 y esta ultima es al que produce el dolor
por:
Bradiquininas
Serotoninas
Histamina
Estas ultimas excitan los nociseptores (son mas sensibilizados por las
PG, al inhibirlas no hay dolor)
La COX es producida en el endotelio vascular (nucleado)
o Contraindicado en gato porque demora mas en depurarlo (rx nflamatoria)
Vida media del frmaco en gato es de 37.5 hrs
En caballo la vida media es de 1.5 horas
En rumiantes es de 0.8 hrs porque su orina es alcalina
o Se conjuga con acido glucoronico
o El acido acetilsalicilico
Usos
Analgsico y antipirtico til en insolaciones y quemaduras
Antiinflamatorio para artritis, espondilitis y miositis
Antiagregante plaquetario til para laminitis, y arteritis verminosa
(colico tromboembolico) ocurre por strongylus vulgaris en caballos
Para eliminar ms rpido frmaco acido de orina acida se debe alcalinizar la orina
Fenilbutazona
o Es mejor como antiinflamatorio, luego como analgsico y finalmente como antipirtico
o Inhibe a COX 1 y 2
o Vias-absorcin
Oral (buena)
Puede ir en gel (dimetilsulfoxido sub producto de la celulosa) el que
atraviesa fcil las membranas celulares pero de esta forma ya no es
oral, sin local
Intra muscular
Se usa poco porque se une a protenas y produce irritacin
Es ms lento
La menos recomendable
 o Inhibe a histamina e histidina al parecer no hay inflamacin (revisar)
o Disminuye el flujo al rion
Inhibe a COX1
Se reabsorbe mas sodio y agua y se genera edema
Ms en el caso de corticoides
o Predispone a alteraciones gstricas por inhibir a la COX1
o Es irritante por lo que se adminstra intravenosa
o Se usa 24 horas antes de que el caballo corra y no despus ya que es un tipo de doping.
o Se metaboliza en el hgado y origina:
N-OH fnilbutazona (inactiva) la cual sale ms por la orina revisar)
Oxifenilbutazona
Mantiene el efecto antiinflamatorio
o Se excreta via renal
o Disminuye la fibrosis lo que retarda la cicatrizacin (esto ocurre en cuadros crnicos), eso
si, sin alterar o modificar al colgeno pero disminuye su efecto
o Aumenta el tiempo de sangra por baja concentracin de PGI2 al inhibir a COX

Se usa harto en caballos cuando padecen de tendinitis.

Flumixin
o Ms frecuente su uso en caballos cuando padecen clicos en conjunto con ketoprofeno
o Excrecin es:
Renal conjugado
Biliar sale por las heces
o Es ms que nada analgsico (luego antipirtico y finalmente antiinflamatorio)
Mas analgsico que la fenilbutazona
Al ser analgsico se usa bastante en clicos
Analgsico reemplaza el efecto de morfina
Y como es analgsico controla muy bien el dolor post quirrgico
Como antiinflamatorio solo se usa en alteraciones musculares.
o Efecto favorable en shock endotoxico porque:
Estabiliza la membrana celular
Reduce la vasodilatacin (disminuye la presin (o la aumenta???? revisar))
o Vas de administracin
Oral
Intra muscular
Intravenosa
AINES
o Exaservan la produccin de lipoxigenasa (leucotrienos) lo que produce prurito excepto el
Ketoprofeno
Paracetamol
o En alta concentracin produce necrosis centrolobulillar (hgado) debido a la alta
concentracin de metabolitos activos que no han sido conjugados porque no alcanzan
conjugantes para neutralizar todo el exceso de metabolitos
En gatos pasa que tienen baja concentracin de conjugantes, es por eso que
nunca se deben usar. necrosis centro lobulillar
o Baja presentacin de ulcera gstrica.
COX 1b (revisar pag 47) inhiben selectivamente a COX2 pero igual tienen efectos secundarios
como:
o Arritmias severas
o Ulceras gstricas pero en bajo porcentaje
o Ejemplo
Carprofeno (ejemplo de COX 1b)
Ketoprofeno
o Mas efecto analgsico
o Se usa en monogastricos
o Inhibe cicloxigenasa y lipoxigenasa
Corticoides o Corticoesteroides (Anti-inflamatorios Esteroidales)

- Son hormonas especficas de la corteza suprarrenal (adrenal).

- Se dividen en 2 grupos:
Glucocorticoides: con efectos perifricos metablicos y son antiinflamatorios e
inmunodepresores. Facilita la gluconeognesis.
Mineralocorticoides: con efectos perifricos sobre equilibrio hidroelectroltico. Facilita la
retencin de agua y sodio, y favorece excresin de potasio.

ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDALES (CORTICOIDES)

o Se metabolizan hidroxilandolo
o Parte de los glucocorticoides
Como la cortisona y el cortisol
o En alta concentracin por efecto de una alta concentracin de ACTH, y la concentracin de
ACTH aumenta por efecto de:
Hormona antidiuretica
Hipotlamo
o Desde la corteza adrenal que tabien produce mineralocorticoides como:
Aldosterona que es un derivado del colesterol
o Deben tener (Anillo bsico Ciclopentano):
OH en C11 y C12
CO en C3 y C20
Doble enlace entre C4 y C5
o Sintetizados a partir de colesterol
o Son ms liposolubles, as pueden pasar la membrana celular, se une a receptores y puede
llegar al nucleo celular donde forma factor de transcripcin para producir pp que modifican
la funcionalidad celular, es por esto que los glucocorticoides son de accin lenta
o Son
Antiinflamatorios
Disminuyen la permeabilidad de cpilares y reducen la migracin de
neutrofilos (PMN)
Inmunosupresores
Disminuyen la fagocitosis
Disminuyen concentracin de L.T: (revisar, linfocitos T o leucotrienos)
Disminuyen la sntesis de protenas
Permiten estabilizar la membrana celular
Bajan la degranulacin de mastocistis disminuye entonces la concentracin de
histamina
Disminuye la cicatrizacin de heridas
o Ejemplos
Cortisol
Cortisona
Hidrocortisona
Dexametazona
Flumetazona
Triamcinolona (revisar pagina 48)
o Efectos
Aumentan la glicemia (gluconeogenesis)
Aumentan concentracin de glucgeno puede llevar a diabetes por corticoides
Suprimen cetosis y toxemia de la preez
Catabolizan protenas
Disminuye el crecimiento
Se genera atrofia muscular
Disminuye concentracin de Y (inmunoglobulinas??? Revisar)
Catabolismo de lpidos en alta concentracin de corticoides
 Pueden producir cetosis
La grasa se puede concentrar en cuello, lo que se denomina cuello de
bufalo.
Aumenta la diuresis (administracin por poco tiempo) si se prolonga por mas
tiempo:
Se elimina calcio se genera osteoporosis
Se elimina potasio
Se retiene sodio lo que hace que se retenga agua y genera:
o Alcalosis metabolica
o Y edema
Favorece el incremento en la concentracin de eritrocitos (policitemia) por
eritropoyesis y hemoconcentracin
Atrofian medula por usus demasiado prolongados lo que genera linfocitopenia
Aumentan concentracin de surfactante pulmonar en feto favorece la
maduracin de los pulmones
Aumentan concentracin de PGF2alfa la que favorece el inicio del parto
Generan euforia
Aumentan concentracin de HCl en el estomago
o Se absorben por cualquier via pero a distinta velocidad
o Son transportados unidos a pp plasmticas (90%)
o Se metabolizan en el hgado se conjufan con Fl o S (revisar con que se conjugan)
o Se excretan por:
Digestivo
Por rion
o Cuando se usan en terapias:
No se debe retirar bruscamente la dosis (ir gradualmente)
No se usan en el ultimo tercio de la gestacin
No alterar el eje adrenal
o En altas concentraciones produce Cushing iatrognico
o Usos
En artitis tambin en la reumatoidea
Muy usados en distintos tipos de inflamaciones como:
Laminitis
Mastitis
Otitis
Como inductor del parto
En neoplasias
En transplantes ya que son inmunosupresores
En cetosis ppalmente bovinos
En toxemia de la preez ovino
Para tratar el shock anafilctico u otro
En hipersensibilidad alergias

Dimetilsulfoxido
o No es corticoide (pero tiene los mismos efectos de los corticoides)
Pero es antiinflamatorio
o Favorece la circulacin sangunea
o Se usa en el gurma equino
o Puede estar en gel para tratamiento local
o Tiene cierto grado analgsico-anestesico