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SITIOS DE ACCIN DE LOS ANTIMICROBIANOS

Quinolonas
Nitroimidazoles

Penicilinas
Cefalosporinas
Carvapenemes
Monobactmicos
Vancomicina

Colistin
Macrlidos
Aminoglucsidos Metabolismo:
Cloranfenicol
Tetraciclina Cotrimoxazol
Lincosamidas
CLASIFICACIN DE LOS FCOS SEGN SU MA

1. INHIBEN LA SNTESIS DE LA PARED CELULAR


penicilinas ,cefalosporinas, carbapenemes
monobactmicos, ciclocerina y vancomicina

2. ALTERACION DE LA PERMEABILIDAD DE
LA MEMBRANA CELULAR
polimixina , colestina, nistatina , anfotericina B,
d. imidazol ( ketoconazol, fluconazol)

3. INHIBEN LA SINTESIS PROTEICA:


Aminoglucosidos, macrolidos, tetraciclinas,
cloranfenicol, lincosamidas, espectinomicina
4. AFECTAN LOS ACIDOS NUCLEICOS
Inhiben la RNA polimerasa = rifampicinas,
Inhiben la DNA girasa y topoisomerasa = quinolonas,
Alteran las hebras de DNA (rotura) = nitroimidazoles

5. ANTIMETABOLITOS: 6. ANALOGOS DEL


sulfonamidas ACIDO NUCLEICO:
diaminopirimidinas
aciclovir
Cotrimoxazol
isoniazida ganciclovir

zidovudina

vidaravina
Espectro Gram + general/
FARMACOS Streptococos: pyogenes,
B-LACTMICOS pneumoniae, agalactiae, faecalis,
viridans, mutans, sanguis,..etc
PENICILINAS Estaphylocococo: aureus,
CEFALOSPORINA saprophiticum, epidermidis
MONOBACTAMICOS Estreptococo anaerobio
(peptoestreptococo)
CARBAPENEMES
Treponema pallidum
PENICILINAS Neiserias: meningitidis, y gonorrheae
Moraxella catarrhalis
CLASIFICACION Clostridium (excepto C. diff)
1. Naturales Bacillus anthracis
Corynebacterium diptheriae
Penicilina G (Na o K) Fusobacterium
penicilina G benzatinica Eikenella corrodens
penicilina G procainica Pasteurella multocida
Actinomices Isrraeli
3. Resistentes a -lactamasas (antiestafilococicas)
Meticilina Similar a
Nafcilina penicilinas
Isoxazolilpenicilinas naturales + SE
Staphylococo MI
Cloxacilina Aureus SIN
Dicloxacilina productor de
TE
beta lactamasa
Flucoxacilina TIC
4. Aminopenicilinas (espectro ampliado) A
Ampicilina Similar a penicilinas naturales +:
Echerichia coli
Amoxicilina
Haemophilus: influenzae y ducrey
Hetacilina Helicobacter pylori (amoxicilina)
Epicilina Salmonella
Shiguella
Eikenella corrodens
5. De amplio espectro (Antipseudomonas)
Carbenicilinas
Ticarcilina Pseudomona ss
Ureidopenicilina Pseudomona aeroginosa
Azlocilina Bacteroides S
Mezlocilina Enterobacter I
Apalcilina Escherichia coli N
Piperacilina Klebsiella Pneumoniae T
Klebsiella oxytoca
E
Proteus mirabilis
6. Aminopenicilinas T
Proteus ss
Mecilinam I
Providencia stuartii
Pivmecilinam C
Salmonella typhi
Salmonella ss A
7. Resistentes Serratia
a -lactamasas (gram -) Shigella
Temocilina Acinetobacter
CLASIFICACIN CEFALOSPORINA

Primera Segunda Tercera Cuarta


Generacin Generacin Generacin Generacin
Cefalexina Cefuroxima Cefotaxima Cefepima
Cefradina Cefamandol Ceftriaxona Cefpiroma
cefadroxilo Cefoxitina Ceftazidima
Cefazolina Cefmetazol Cefoperazona
Cefapirina Cefaclor Ceftizoxima
Cefacetrilo Cefotiam Cefotetn
Cefaloglicina Cefonicid Moxalactam
Cefalotina Ceforanida Cefixima
Cefaloridina Cefprozilo Cefsulodina
Cefatricina Cefmenoxima
Cefpodoxima
MECANISMO DE ACCION
Inhibicion de las etapas finales ( transpeptidacion) de la
sntesis del peptidoglicano o mureina, a traves de su
unin a las PBP (TRANSPEPTIDASAS)

Los
BETAL
ACTM
ICOS
ejercen
una
accin
bacteric
ida
MECANISMO DE RESISTENCIA

1. Inactivacin del ATB por -lactamasas Producen


la hidrlisis de la molcula del antibitico con apertura
del anillo B- lactmico y su inactivacin biolgica

2. Modificacin del sitio de unin PBP


Esta es la resistencia del Staphylococcus a la meticilina

3. Acceso difcil del ATB al sitio de unin PBP


El acceso difcil ocurre con los Gram negativos (
por la impermeabilizacin de la membrana
externa o regulacin de las porinas)
ESPECTRO (CEFALOSPORINAS)

1 GENERACION ESPECTRO
Stretococcus pyogenes
Cefalexina VO Stretococcus neumoniae
Cefradina VO Staphilococcus aureus y
Cefadroxilo VO otros G+ (excepto
Cefalotina VP enterococos, staphilococcus
Cefaloridina meticilino resistentes)
CefazolinaVP Tambin E.coli, Proteus,
Cefapirina VP Klebsiella
Cefacetrilo Anaerobios de la cavidad
Cefaloglicina bucal (no B.fragilis)
ESPECTRO
2 GENERACION
Ms activas que 1 c/ E.Coli
Cefaclor VO Cubren adems: H.Influenzae,
Cefprozilo VO Moraxella y algunas cepas de
Loracarbef VO Serratia y enterobacter .
Cefuroxima VO VP La actividad c/neumococo y
Cefamandol VP S.aureus vara entre los
Cefoxitina frmacos (cefuroxima si, las
Cefmetazol otras no)
Cefotetam VP Son activas para klexiella y
Cefonicid VP Proteus aunque no P.
Ceforanida aeruginosa

Bacteroides fragiles : Cefoxitina Cefmetazol


3 GENERACION ESPECTRO
resistentes a -lactamasas de Gram negativas.

Cefotaxima Cubren mejor E.coli, H.influenzae


Ceftixozima y Moraxella
Ceftazidima Cefotaxima es la + activa del
Cefsulodina grupo c/ S.aureus y S.pyogenes
Cefoperazona Cefotaxima y ceftriaxona:
Ceftriaxona c/neumococo
Cefotetan Ceftriaxona: N.gonorreae
Cefmenoxima Ceftazidima: P. aeruginosa
Cefixima Enterobacterias (E. coli,
Cefpodoxima klebsiella, proteus, salmonella,
Ceftibuteno shiguellas, enterobacter,,,,,etc)
Bacteroides fragiles : Cefotetan
P. Aeroginosa: Ceftazidima, Cefoperazona
4 GENERACION
ESPECTRO
Cefepima IM, IV
Cefepima
Cefpiroma
Comparable a las de 3
generacin
Un poco > resistencia a -
lactamasas.
Enterobacter
Citrobacter

P. Aeroginosa: Cefepima
REACCIONES ADVERSAS PENICILINAS
Hipersensibilidad
de aparicin inmediata(2-3min), acelerada(1-72h) o
tardas(>72h) y de gravedad variable desde
erupciones cutneas hasta la reaccin anafilctica
inmediata a su adm. Su incidencia es del 1-5%. Las
rx anafilcticas llegan hasta 0.2% y las mortales en
un 0.001%.
Alteraciones cutneas de tipo maculopapular
(ampicilina y llega a un 50% en ptes con
mononucleosis infecciosa.)
Alteraciones gastrointestinales
sobre todo diarreas debido a sobre infeccin por
bacterias resistentes (incluido Clostridium difficile)
Alteraciones hematolgicas: anemia, neutropenia
y alteraciones de la funcin de las plaquetas (ms a
menudo con Carbenicilina y Ticarcilina)
Aumento reversible de la transaminasa: Ms
frecuente con oxacilina, nafcilina y carbencilina
Hipopotasemia: Sobre todo con los compuestos
con mayor contenido en sodio (carbenicilina y
ticarcilina)
Nefritis intersticial: mas frecuente con meticilinas
Encefalopatia: Que cursa clnicamente con
mioclonas y convulsiones clnicas o tnico-clnicas
de extremidades que pueden acompaarse con
somnolencia estupor y coma.
CEFALOSPORINAS

Reacciones de hipersensibilidad que pueden ser


cruzadas con las penicilinas, se ha descrito el 5-10%
de reacciones de cefalosporinas en pacientes
alrgicos a las penicilinas.
Nefrotoxicidad: necrosis tubular producida por
cefaloridina con dosis > a 4 g/da; puede ser
provocada, aunque menos frecuentemente y con dosis
ms altas, por cefalotina, pero las restantes
cefaloporinas prcticamente carecen de nefrotoxidad.
Por va parenteral puede producir dolor localizado
en inyeccin intramuscular y tromboflebitis por va
intravenosa.
Intolerancia al alcohol, descrita tras la
administracin de cefamandol, moxalactam
cefoperazona.

Fenmeno hemorrgicos, relacionado con la


produccin de hipoprotrombinemia y alteracin en
la funcin plaqueta ra.
Estos efectos son ms frecuentes y grave con
cefoperazona, moxalactam y cefamandol,
especialmente si se administra en pacientes
debilitados o desnutridos por que la presencia de
un grupo metiltetrazoltiol en la cadena lateral altera
la coagulacin de un mecanismo similar de los
anticuagulantes orales.
INDICACIONES TERAPUTICOS

INFECCIONES ORL:

a)Amigdalitis bacterianas, producida por


streptococcus pyogenes ,farmaco de eleccion
penincilina G benzatinica
a) Profilaxis de la fiebre reumtica.
a) Otitis media y sinusitis aguda, Se utiliza de 1
eleccin amoxicilina
a) sinusitis crnica.
RESPIRATORIAS Neumoia de la comunidad
Antibitico de eleccin
a) Neumona penicilina G Procaina,
extrahospitalaria. penicilina Na o K, ampicilina,
b) Neumona cefotaxima, ceftriaxona
intrahospitalaria.
c) Neumonas por Neumona intrahospitalaria.
aspiracin. Frmaco de eleccin
d) Bronquitis. penicilina antipseudomona
(carbenicilina)
TRANSMISIN SEXUAL
La penicilina es el Fco de
eleccin tanto en la sfilis
como en la gonorrea a pesar
del en las resistencias que
presentas los gonococos.
GINECOLGICAS endometritis y enfermedad inflamatoria
plvica Frmaco de eleccin penicilina
con actividad antipseudomonas

La bacteria responsable ms frecuente


SEAS Y es Staphylococcus aureus.
ARTICULARES (isoxazolilpenicilina 1 eleccin)

INFECCIONES CUTNEAS DE TEJIDOS BLANDOS


ENFERMEDAD AGENTE ETIOLOG FRMACO

Erisipela y linfangitis S. Pyogenes Penicilina G


estreptoccicas S. aureus
Celulitis y la forunculosis Staphylococcus isoxazolilpenicilinas
Infecciones Bacillus anthrac Penicilina procainica
En Mordeduras Infecc. Perro o rata= Ampicilin
secundarias Gato= Cloxacilina
Humano= Cefoxitina
MENINGITIS
Meningitis neonatal: bacilos neg (E.coli, proteus, klebsiella,
s.agalactiae, listeria monocitogenes: Ampicilina + aminogluc
Meningitis nios (3m - 7a): neumococo, meningococo, H.
influenzae: Penicilia Na o K, Ampicilina, Amoxi, Cefotaxima,
Ceftriaxona. Meningitis en >7a y adultos: Neumococo y
meningococo tto cefotaxima o ceftriaxona
Absceso cerebral.
De etiologa por streptococo (orig sinusitis), penicilna G
De etiologa por staphylococo (postraumtico) penicilinas
resistentes a lactamasa, cefotaxima
URINARIAS
Extrahospitalaria, tracto inferior, la mas eficaz es la
amoxicilina.
Intrahospitalaria, tracto inferior. Esta justificada la asociacin
ampicilina o amoxicilina con inhibidores de b-lactamasas.
Cefalosporina
Infecciones de vas biliares: los grmenes mas frecuentes
son las enterobacterias, enterococos, y a veces anaerobios
(clostridium spp). Fcos: cefamandol, cofoxitina, cefotetn,
cefoperazona y la ceftriaxona a las que se puede asociar un
aminoglucsido.

Endocarditis bacteriana: los grmenes mas frecuentes en


la poblacin normal son los estreptococos:(60-80%) S.
viridans, E. faecalis, y con menor incidencia otras especies.
El 2 lugar lo ocupan los staphylococus: S aureus y
epidermidis cuando existen prtesis valvulares.

Infecciones dentarias (absceso periapical): los


microorganismos mas frecuentes son estreptococos;
(mutans, salivarius, y sanguis), lactobacilus, y anaerobios
que forman parte de la flora habitual de la cavidad oral. Fco
de eleccin PG
Profilaxis quirrgica: Cefazolina

Infecciones intestinales: La ampicilina es una


alternativa vlida, mientras que la amoxicilina no
es eficaz en las shigelosis.

Otras infecciones:
a) Corynebacterium diphtheriae.
b) Clostridium tetani.
c) Clostridium perfringens.
d) Listeria monocitogenes.
e) Actinomyces israeli
MONOBACTAMICOS
CLASIFICACION

Aztreonam Carumonam

MECANISMO DE ACCIN

Inhibicin de la sntesis de peptidoglicano o


mureina polmero esencial en la pared celular .
ESPECTRO ANTIBACTERIANO

Escherichia coli Morganella morgani


Klesiella pneumoniae Providencia
Klesiella oxytoca Salmonella
Enterobacter cloacae Shigella
Citrobacter freundii Haemophilus
Serratia marcescens influenzae
Proteus mirabilis Pseudomona
Proteus vulgaris aeruginosa
REACCIONES ADVERSAS

La diferencia es la estrutura quimica de estos


antibioticos y otros B- lactamicos disminuye la
posibilidad de hipersensibilidad cruzada no
habiendose descrito ni las reacciones
anafilacticas ni alteraciones cutaneas tras la
administracion de aztreonam en pacientes con
test cutaneo (+) a la penicilina.
CARVAPENEMES
CLASIFICACION

Imipenem meropenem

MECANISMO DE ACCIN

Inhibicin de la sntesis de peptidoglicano o


mureina polmero esencial en la pared celular .
ESPECTRO ANTIBACTERIANO

G(+), G(-) Y ANAEROBIOS

Staphilococcus aureus Klesiella pneumoniae


Staphilococcus epidermidis Klesiella oxytoca
Stretococcus pyogenes Enterobacter cloacae
Stretococcus pneumoniae Citrobacter freundii
Enterococo fecalis Serratia marcescens
Haemiphilus influenzae Proteus mirabilis
Neisseria gonorrhoeae Proteus vulgaris
Maraxella catarrhalis Bacteroides fragilis
Escherichia coli
REACCIONES ADVERSAS
Reacciones de hipersensibilidad
Convulsiones
Pacientes con patologia cerebrovascular:
Epilepsia
Enfermedad del sistema nervioso

INDICACIONES TERAPUTICAS
Septicemias. En la cual el reporte de
Osteomielitis. laboratorio determine su
Endocarditis. sensibilidad a ellos y su
Meningitis. resistencia a otros
medicamentos.
Neumonas.
GLUCOPEPTIDOS
Vancomicina
Teicoplanina
MECANISMO DE ACCIN
Inhibe la sntesis del peptidoglucano en un paso previo al de
los B-lactamicos.
Inhibe la sntesis de pared bacteriana , la vancomicina altera la
permeabilidad de la membrana e inhibe la sntesis de ARN.

RESISTENCIA
En enterococcus ,se produce como consecuencia de la sntesis
de protena de membrana inducida en las bacterias resistentes
,que impiderian la unin de la vancomicina al terminal D-alanil
D-alanina del pentapeptido, evitando, por lo tanto su accin
inhibidora sobre la sntesis de la pared bacteriana.
ESPECTRO FARMACOCINTICA
No se absorbe por VO
G(+)
La administracin IM produce
S. aureus dolor local muy intenso por lo que
S. epidermidis la nica va de adm valida en
infecciones sistmicas es la IV
S. haemolyticu
La VO se utiliza en diarreas
S.saprophiticus producidas por bacterias
S.pneumoniae sensibles sobre todo S. aureus y
clostridium difficile
S .pyogenes
UPP 10-50 %
S. agactiae
Eliminacin. Casi exclusivamente
Enterococcus faecium por FG, puediendose encontrar
Enterococcus faecalis en orina en forma inalterada a las
24hrs de su adm .el 80-90 % de
Bacterias anaerobias la dosis. El resto se elimina por
Clostridium difficile va heptica y biliar 10 %
REACCIONES INDICACIONES
ADVERSAS
Infecciones graves por
TOXICIDAD ELEVADA Staphilococcus aureus productor
Neurotoxcidad con de -lactamasas Meticilino
lesin del nervio resistente.
acstico Infecciones por Staphilococcus
Prdida de audicin epidermidis
Nefrotoxicidad Endocarditis estreptoccica por
E. faecalis (sobre todo en ptes
Erupciones cutneas
alrgicos a las penicilinas)
Hipersensibilidad
Endocarditis por corynebacterium
Sndrome del hombre
Meningitis por flavobacterium
rojo
meningosepticum
Fiebre, escalofros .
Colitis pseudomembranosa por
C. difficile en ptes graves (vo)
MACROLIDOS: CLASIFICACION
segn nmero de carbonos
14 carbonos: Eritromicina, Claritromicina,
oleandomicina, roxitromicina, diritromicina, fluritromicina
15 carbonos : Azitromicina
16 carbonos: Espiramicina, josamicina y rokitamicina

Anillo lactnico de gran tamao


que se unen mediante enlaces
glucosdicos a uno o varios
azcares neutros o bsicos
MECANISMO DE ACCIN

Inhiben la sntesis de protenas de las bacterias


por unirse al sitio P de la subunidad 50s del
ribosoma bacteriano: bloquean el proceso de
translocacin del peptidil-ARNt
RESISTENCIA BACTERIANA
Muchas bacterias gramnegativas (enterobacterias)
son intrnsecamente resistentes a la eritromicina
debido a la dificultad de este antibitico, una base
dbil, para atravesar la membrana externa de la pared
bacteriana.
Mutacin cromosmica que provoca alteraciones en el
sitio de fijacin de la subunidad 50 S, por lo que
disminuye la afinidad a la eritromicina y, con
frecuencia, a otros macrlidos y lincosaminas
Alteraciones en el ARN ribosmico de la subunidad 50
S, mediadas por la transferencia de plsmidos que
contienen el gen de una ARN-metilasa capaz de
metilar la adenina.
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
COCOS G (+), anaerobios fundamen/ las que constituyen la flora de la
boca, algunos bacilos (+) e intracelulares
S. aureus (meticilin sensible) Clamidia trachomatis
S. pneumoniae , C. pneumoniae
S. pyogenes Legionella pneumophila 1
S. agalactiae Peptococcus,
L. monocytogenes Peptostreptococcus
H. influenzae (azitromicina) C. perfringens
M. catarrhalis Propionibacterium acnes
Bordetella pertussis 1 Borrelia Burgdorferi
N. gonorrhoeae M. avium complex 1
N. meningitidis
M. chelonae, fortuitun, tuberc
Campilobacter jejuni 1
Corynebacterium
Helicobacter pylori (claritrom)
Mycoplasma pneumoniae 1
dihptheriae1
Treponema pallidum Ureaplasma Urealiticum 1
Mayor actividad sobre anaerbios G +
Mycobacterium avium-complex,
M.chelonae, M.kansasii
M.leprae, Helicobacter pylori.

Ms activo sobre Haemophilus


influenzae

Presenta mayor actividad superior a


los restantes macrlidos sobre
Toxoplasma gondii

Ningn macrlido es activo sobre S. aureus


meticilin resistentes ni sobre Enterococos
FARMACOCINTICA
La eritromicina se absorbe en la parte superior del
intestino delgado, penetra y difunde en casi todos los
tejidos, excepto en encfalo y lquido cefalorraqudeo.
Penetra el lquido prosttico, atraviesa la barrera
placentaria, sin embargo, no es teratgena y alcanza,
adems, bajas concentraciones urinarias
Se concentra fundamentalmente en el hgado y se
excreta por la bilis
La va IM es muy dolorosa, por lo que para
administracin parenteral slo se utiliza la va IV.
La absorcin oral de los nuevos macrlidos es mejor
que la de la eritromicina
REACCIONES ADVERSAS INDICACIONES

Dolor abdominal, a veces Alergia a penicilinas


muy intenso, en ocasiones Nuemona atipica por L.
acompaado de N, V y/o pneumophila y M.
diarrea pneumoniae
Colestasis heptica (dolor Gastroenteritis por C. jejuni
abdom. N, V, ictericia, fiebre,
Gastritis crnica por H.
leucocitosis, eosinofilia y
pylori
Transaminasas
Ulcera pptica por H. pylori
Sobreinfeccin por cndida
o Bacilos - Tos ferina
Sordera precedida de Difteria
vrtigos o acufenos Infecciones por Clamidya
Flebitis por adm IV Trachomatis, cuando las
tetraciclinas estn
Alergias: fiebre, exantema,
contraindicadas (< de 8)
eosinofilia, dolor articular
TETRACICLINAS
CLASIFICACION
De accin corta.- clortetraciclina, tetraciclina
De accin intermedia.- demeclociclina,metaciclina
De accin larga.- doxiciclina, minociclina

MECANISMO DE ACCION
Inhibe la sntesis de protenas bacteriana por unirse
a la subunidad 30 s.

RESISTENCIA
La alteracin del sistema de transporte activo,
tambin esta mediada por plsmidos es inducible,
las sntesis de enzimas inactivadoras.
ESPECTRO

Gram(+).-staphilococcus aureus,streptococcus
pyogenes , Stretococcus pneumonia,
streptococcus viridans ssp,enterococcus faecalis
Gram(-).-escheriche coli, enterobacter ssp
klebsiella ssp ,neisseria gonorreae ,haemophilus
influenzae ,pseudomonas pseudomallei, shigella,
neisseria meningitidis, campylobacter jejuni
Mycoplasma (mycoplasma pneumonia.) y
chlamydia
FARMACOCINETICA

se administrar por via oral con bastante agua


debido a que es muy toxico tambin junto con
los alimentos pero menos con los alimentos que
contengan cationes monovalente y divalente
como: Ca,Mg,Al,zn,Fe. Como por ejemplo: la
leche, sales porque se acomplejara
No A.B.H. mientras tanto no es bueno para la
meningitis
REACCIONES ADVERSAS
HUESOS Y DIENTES.-son capaces de depositarse en
dientes y huesos por formar quelatos con el Ca, produciendo
dientes amarillos o marron. Pueden interfiere en la
osteogenesis
APARATO DIGESTIVO.-los mas frecuentes son nauseas
,vmitos ardor epigstrico, coloracin negra en la lengua por
superinfeccin mictica ,ulceraciones esofgicas (tomar con
bastante agua.)
Excepcionalmente producen un degeneracin grasa del
hgado
equilibrio nitrogenado negativo.
Piel y mucosas: Fotosensibilidad, eritema, edema, urticaria,
ppulas, exfoliacin, reaccin liquenoides..etc.
Otras: n, v, anorexia, dolor abdominal, irritabilidad, ataxia,
mareos, HT Intracraneal benigna en nios.
INDICACIONES
Enfermedad de Lyne (Borrelia burgdorferi)
Fiebre recurrente (Borrelia recurrentis)
Helicobacter pylori
Infecciones por Clamidias: Uretritis, no gonoccica,
enfermedad inflamatoria plvica, epididimitis,
linfogranuloma venreo, psitacosis, tracoma, conjuntivitis
de inclusin y queratoconjuntivitis
Otras infecciones de transmisin sexual: granuloma
inguinal por Calynimatobaacterium granulomatis
Sfilis en ptes alrgicos a penicilinas
Infecciones por rickettsias, Brucelosis , Clera
Neumonas atpicas : M pneumoniae, Chlamydia,
francisella y legionella
Acn intenso
CLORANFENICOL
MECANISMO DE ACCIN
Se fija a la subunidad 50s del ribosoma tras penetrar por
difusin facilitada en el citoplasma bacteriano. Inhibe
tambin la sntesis de protenas
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Grampositivas
Streptococcus pyogenes Streptococcus viridans
Streptococcus pneumoniae
Enterococcus Staphylococcus aureus Staphylococcus
epidermidis Listeria
Gramnegativas
Haemophilusinfluenzae ,Haemophilus spp ,Escherichia
coli, Klebsiella pneumoniae Neisseria gonorreae ,Neisseria
meningitidis ,Salmonella spp
Anaerobias: totalidad de bacterias anaerobias
Bacteroides fragilis ,Bacteroides spp ,Clostridium
perfringens,C. difficile, C. tentani ,Fusobacterium spp
,Peptococcus ,Peptostreptococcus
RESISTENCIA
La resistencia bacteriana ms importante es la
elaboracin de enzimas inactivantes. Se trata de
acetiltransferasas capaces de acetilar al
cloranfenicol

Utilizando como fuente la acetil coenzima A y


transformarlos en derivados inactivos.

Las bacterias con mayor resistencia pertenece a la


familia de los bacilos gramnegativos: enterobacter,
klebsiella, serratia y pseudomonas aeruginosa.
FARMACOCINTICA
El cloranfenicol puede administrarse en forma de
esteroplasmitato, profarmaco inactivo que sufre hidrlisis el
duodeno por accin de lipasa pancretica permitiendo la
absorcin del antibitico.

La difusin es muy elevada, alcanzando concentraciones


activas en casi todos los rganos y lquidos incluidos LCR,
humor acuoso, prstata y sangre fetal.

El cloranfenicol se elimina atreves del metabolismo heptico


por componentes del sistema microsomico mediante
conjugacin con acido glucoronico por la intervencin de la
glucoroniltransferasa. Y 10 % FG en forma activa.
La semivida es de 4 horas en condiciones normales. Esta
aumenta en insuficiencia hepatica funcional (neonatos) y
orgnica (cirrosis)
REACCIONES ADVERSAS
La toxicidad ms importante del cloranfenicol ocurre en la
medula sea se descrito dos tipos de efectos:

Depresin de la medula sea ,se manifiesta por anemia


leucopenia o trombopenia produciendo un aumento en la
produccin de hierro y una disminucin de la incorporacin
de hierro radioactivo a los hemates lo que indica la
reduccin de hemoglobina

La toxicidad medular se manifiesta en forma de aplasia


medular que pude ser mortal. La depresin de la medula
sea puede ocurrir semana o meses despus de haber
finalizado el tratamiento.
Alteraciones del VIII con perdida de la audicin (gotas
ticas)
El sndrome gris del recin nacido Debidas a la
reduccin de la metabolizacin por dficit de
Glucuronil-transferasa. Se caracteriza por cianosis,
hipotensin, vmitos, distencin abdominal y shock con
coloracin gris azulada de la piel

Esta toxicidad, junto con la disponibilidad de otros


frmacos , obliga a contraindicar este frmaco en el
ltimo trimestre de embarazo, el parto y el primer mes
de vida.

El cloranfenicol puede causar alteraciones digestivas:


anorexia, nauseas, vmitos, diarrea y dolor abdominal.

El paracetamol reduce el metabolismo de cloranfenicol


APLICACIONES TERAPEUTICAS
Meningitis Bacteriana: Es producida por
Haemophilus influenzae, y es de eleccin en
pacientes alrgicos a los B LACTAMICOS.

Absceso cerebral

Infecciones por anaerobios, incluidos B. fragilis

Salmonelosis, Fiebre tifoidea


Rickettsiosis, como alternativa a las tetraciclinas en
caso que estas estn contraindicadas (embarazo,
nios menores a 8 a, Ins Heptica y alergia a
tetraciclinas)
ANTIBITICOS
AMINOGLUCSIDOS

Los aminoglucsidos constituyen


un grupo de antibiticos de gran
importancia en el tratamiento de
enfermedades infecciosas,
fundamentalmente por su actividad
sobre enterobacterias y otras
bacterias gram negativas que son
con frecuencia resistentes a otros
antibiticos.
AMINOGLUCOSIIDOS
En aerobiosis ejercen
una accin bactericida
Penetran al interior de
las bacterias por un
proceso activo por ser
compuestos cationicos e
hidrofilos, lo cual no se
produce en anaerobiosis

MECANISMO DE ACCIN
Inhibicin de la sntesis de protenas en los primeros pasos
por interactuar con el segmento 30 S y 50 S bacteriano.
CLASIFICACIN

Estreptomicina
Neomicina
Kanamicina
NATUR
Tobramicina ALES

Paromomicina
Gentamicina
Sisomicina
Amikacina
Dibekacina SEMISIN
TETICAS
Netilmicina
RESISTENCIA

Alteraciones en los puntos de unin en el


ribosoma bacteriano.

Reduccin en el acceso de los


aminoglucsidos al citoplasma bacteriano.

Sntesis de enzimas bacterianas (ms imptte):


Acetiltransferasas, adeniltransferasas,
fosfotransferasas , que modifican la estructura
qumica de los diferentes aninoglucsidos,
reduciendo su actividad antibacteriana, por
bloqueo del paso del fco a travs de la
membrana y formacin de un compuesto inativo.
ESPECTRO
GRAM POSITIVAS Salmonella spp
Staphylococcus Shigella spp
aureus (met sensb) Pseudomonas ss
Pseudomona aeroginosa
GRAM NEGATIVAS Serratia marcescens
Escherichia coli Providencia stuartii
Klebsiella aerogenes Enterobacter
Klebsiella spp Haemophilus influenzae
Proteus mirabilis
MICOBACTERIAS
Proteus vulgaris
Micobacterium
tuberculosis
FARMACOCINTICA
Son sustancias hifrofilas intensamente bsicas (pKa
7,58) en estomago e intestino estn muy ionizadas
(abs es casi nula).
Se alcanza un pico max a 30min adm IV y 60min IM

UPP 35% la Stretomicina y 10% para el resto.

Distribucin: en el liquido extracelular


(bicompartimental)
La [fco] intracelular en los tejidos es baja con
relacin a la [ ] plasmtica, excepto en las clulas del
tbulo renal.
NABH: en LCR (10-20%) es insuficiente para el tto
del SNC.
En RN en los que el % de meningitis por gran (-) es
mayor las concentraciones incluso por adm IM son
en gral suficientes.
Alcanzan concentraciones elevadas en la
perilinfa, existiendo correlacin entre el nivel
alcanzado y el grado de toxicidad auditiva.
Metabolismo: no son metabolizados.

Excrecin: por filtracin glomerular en forma activa


y, en pequea cantidad reabsorbidos en el tbulo
renal.
Los efectos txicos tienen relacin con la
concentracin del aminoglucsido, es necesario
reducir o ajustar la dosis en IR.
REACCIONES ADVERSAS

Los efectos txicos tienen relacin con la


concentracin del aminoglucsido, es necesario
reducir o ajustar la dosis en IR.

Ototoxicid
ad. Toxicidad Bloqueo Efectos
Renal. Neuromuscu Secundarios.
Lesin a nivel TCP, Hipersensibilidad.
luego a nivel lar. Slo cuando Molestias gastrointestinales (VO)
glomerular. Reversible. Sndrome de malabsorcin
se alcanza [ ] en la
placa motora (administracin crnica)
Discrasias sanguneas
Oto y nefrotoxicidad en el feto

Mecanismo: Inhibicin liberacin acetilcolina


presinptica y bloqueo del receptor colinrgico toxicida
postsinptico
Indicaciones.

Para infecciones
por Tratamiento de Infecciones.
bacterias la tuberculosis.
gramnegativas
Resistentes.

Estreptomic Infecciones
Enterobacterias. ina. Estreptocci
Brucelosis en
P. aeruginosa. cas en
asociacin a
asociacin a
Tetraciclinas.
Penicilinas.
QUINOLONAS
NO FLUORADAS QUINOLONAS FLUORADAS
NORFLOXACINA
ACIDO NALIDIXICO
CIPROFLOXACINA
ACIDO PIPEMIDICO PEFLOXACINO 2
1
ACIDO PIROMIDICO OFLOXACINO
CINOXACINA LOMEFLOXACINO
LEVOFLOXACINA
3
ESPARFLOXACINA
MOXIFLOXACINO
GATIFLOXACINA 4
TROVAFLOXACINO
MECANISMO DE ACCION
Inhibicion de la DNA-girasa y la Topoisomerasa
II bacteriana
ESPECTRO ANTIBATERIANO

NO FLUORADAS QUINOLONAS FLUORADAS


BACILOS NEG ENTEROBACTERIAS
ENTEROBACTERIAS Echerichia coli

E. coli Salmonella

Genero proteus. Shigella

Klebsella pneumoniae Enterobacter


Salmonella Citrobater

klebsiella
Shigella
Yersinia Enterocolytica

Proteus

Providencia, Serratia
GRAM NEGATIVOS: cepas de m. chelonae
H. influenzae y ducrey
Pseudomona aeroginosa GRAN POSITIVOS
Campilobacter jujene Staphyloccocos (incluyendo
N. gonorreae y meningitidis cepas productoras de beta
Acinetobacter lactamasa )
Vibrio cholerae Streptococos
OTROS: Listeria monicitogenes (BIC)
Legionella pneumophila
Chlamydia
Micoplasma pneumoniae
Campilobacter jejune
Gardnerella vaginalis
Micobacterias tuberculosis
Micobacterias atipicas:
fortuitun, Kansaii y algunas
REACCIONES ADVERSAS La incidencia general
de efectos adversos
es baja (8-10 %) y en
Gastro intestinal su mayoral eve.
Molestias gastrointesinales: N, V, D, dispepsias y

dolor abdominal.
Hematologicas
Alteraciones hematologicas: leucopenia, eosinofilia,

trombocitopenia
Anemia hemolitica (ptes con deficit de G-6-PD)

Depresion medular (ac. Nalidixico)

En ocaciones aumenta: transaminasas, fosfatasa

alcalina, bilirrubina
A nivel renal: Aumento de creatinina, cristaluria
.
Sistema nervioso
Mareos, cefaleas, alucinaciones, convulsiones,

ansiedad, reacciones maniatiacas o psicoticas,


insomnios y parestesias
Hipertension intracraneal (ac. Nalidixico)

Reacciones alergicas
Prurito, urticaria y fotosensibilidad

visuales
vision borrosa, diplopia, fotofobia y anomalas
en la percepcin (ac. Nalidixico)
Toxicidad articular: artropatias
INDICACION
PRIMERA GENERACION.
Infecciones urinarias no complicadas (por
germenes sensibles)
Infecciones intestinales: disenteria bacilar,
salmonelosis y enterocolitis por Echerichia coli)
SEGUNDA GENERACION.
infecciones urinarias: cistitis, pielonefritis, infecc
urinarias complicadas, uretritis, prostatitis
infecciones intestinales

infecciones osteoarticular: osteomielitis

infecciones respiratorias: neumonias


intrahospitalarias, neumonias de la comunidad y
neumonias atipicas (levofloxacina, moxifloxacina)
Infecciones ginecolgicas (anexitis, endometritis y
salpingitis); en estos casos deben asociarse a
metronidazol dada su poca actividad frente a
anaerobios, sobre todo Bacteroides fragilis.
Otras infecciones: piel y tejido blando, biliares,
Septicemias, ORL
En la meningitis meningoccica
Profilaxis: en inmunodeprimidos
COTRIMOXAZOL MECANISMO DE
ACCION

INHIBEN LA
SINTESIS DE
ACIDO FOLICO

SULFAMETOXAZOL 5 PARTES
TRIMETOPRIMA 1 PARTE
ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
GRAM + Shiguella,
Estreptococo pyogenes Proteus mirabilis
Estreptococo pneumoniae Citrobacter
Estafilococo aureus Yersinia enterocoltica
Enterococo faecalis Pseudomona cepacia
Corinebacterium dipteriae Pseudomona pseudomallei
Listeria monocytogenes Neiseria gonrreae
Corinebacterium dipteriae Haemophilus influenzae
Bacillus antracis Vibrio cholerae
Propionibacterium acnes OTROS
GRAM Nocardia, Clamidia trachom
Echerichia coli, Yersinia enterocolitica
salmonella Garnerella vaginalis
Vibrio cholerae
MODERADAMENTE SENSIBLES: Proteus, Serratia
marcescens, Klebsiella pneumoniae, Enterbater,
Providencia, Brucella, Garnerella y Bacillus

HONGOS.-
ACTINOMYCES.NOCARDI

HISTOPLASMA

PROTOZOOS.-
P. MALARIE

T. GONDII

NEUMOCYSTIS CARINII
REACCIONES ADVERSAS

GASTROINTESTINALES
Nausea, Vomito, Diarrea, Glositis

PIEL Y MUCOSAS: RX DE HIPERSENSIBILIDAD


Erupciones maculopapulares pruriginosa

Dermatitis exfoliativa

Necrolisis toxica epidermica

Eritema nodoso y Eritema multiforme

Sindrome de stevens jhonhson 25 % de mortalidad

Sindrome de Lyell

Estomatitis, vaginitis, conjuntivitis o fotosensibilidad

Anafilaxia, enfermedad del suero

Lupus eritematoso sistemico


ALTERACIONES HEMATOLOGICAS
Anemia hemolitica relacionada con deficit de G-6PD
Agranulocitosis, trombocitopenia, leucopenia,
neutropenia
Anemia megaloblastica
TRASTORNOS NEUROLOGICOS
Cefalea, letargia, mareo

Depresion psiquica, reacciones psicoticas

Ataxia, vertigo, acufenos, neuritis

convulsiones, mioclonias, alucinaciones, Insomnios


T. RENALES: cristalurea, orina color marron

ALTERACION HEPATICA
Aumento de transaminasas, Fosfatasa alcalina

y bilirrubina

DEBE EVITARSE
Debe evitarse su administracin en los ltimos
meses del embarazo y primeros meses de vida
porque compiten con la bilirrubina en su unin a la
albmina, produciendo hiperbilirrubinemia en el
feto con riesgo de kernicterus
CONTRAINDICACION:
Embarazo, recien nacidos, insuf. renal
Infecciones urinarias agudas o cronicas
Cistitis aguda, Prostatitis
Bronquitis, Sinusitis, otitis media
Infecciones orofaringeas
Neumonia no grave
Neumonias por pneumocistis carinii
infecciones gastrointestinales: disenteria
bacilar, diarrea del viajero por E. coli
Salmonelosis, fiebre tifoidea
Profilaxis en enterocolitis, Infecciones gonococicas.
Puede considerarse como tratamiento alternativo
en infecciones por Brucella, Nocardia, Legionella y
ANTITUBERCULOSOS
CLASIFICACION
FARMACOS DE PRIMERA LINEA:
Isoniazisa
Rifampicina
Etambutol
Estreptomicina
Pirazinamida
FARMACOS DE SEGUNDA LINEA:
Capreomicina
Kanamicina
Etionamida
Acido paraaminosalicilico
Cicloserina
ISONIZIDA
MECANISMO DE ACCION:
Inhiben la sntesis de cidos miclicos.
ESPECTRO:
Mycobacterium tuberculosis
Mycobacterium bovis
Mycobacterium kansaii
CARACTERISTICAS FARAMACOCINETICAS:
Se absorben bien por va oral, sufre fenmeno de
primer paso.
Se difunde con facilidad a todos los tejidos, lquido
asctico y pleural.
Se metaboliza en su totalidad en el hgado por
procesos de acetilacin e hidroxilacion.
REACCIONES ADVERSAS:
Este frmaco es poco toxico puede llevar a
provocar:
Hepatitis
Neuritis perifrica y ptica
Trastornos hematolgicos
Molestias gstricas
Convulsiones
Ataxia
Mareos
Aplicaciones teraputicas:
Para el tratamiento de la tuberculosis en
todas su formas.
RIFAMPICINA

MECANISMO DE ACCION:
Inhibe la actividad de la ARN-polimerasa.
ESPECTRO:
M. Tuberculosis
M.Kansaii
M.Bovis
Staphilococcus aureus
e. Coli
Legionella
Haemophilus influenzae
Neisseria meningitidis
Klebsiella
CARACTERISTICAS FARMACOCINETICAS:
La rifampicina por va oral tiene una
disponibilidad superior a 90%
Se difunde libremente a los tejidos y
lquidos corporales, atraviesa la placenta.
Sufre desacetilacion en el hgado y se
elimina por la bilis.
REACCIONES ADVERSAS:
Molestias digestivas, algias musculares y
articulares, calambres en las extremidades,
la saliva, heces, lgrimas, sudor, semen
pueden teirse de color rojo o naranja.
APLICACIONES TERAPEUTICAS:
Para la tuberculosis y lepra.
ETAMBUTOL
MECANISMO DE ACCION:
No esta an bien definido, a la concentracin de
1ug/ml parece que inhibe la sntesis
de ARN.
ESPECTRO:
M. Tuberculosis
M.Bovis
M.Kansaii
CARACTERISTICAS FARMACOCINETICAS:
Se absorbe por va oral se fija a protenas en el
40% y se excreta por el rin.
REACCIONES ADVERSAS.
Hipersensibilidad, fiebre, erupciones, molestias
gastrointestinales, cefaleas, mareos.
ANTIVRICOS
ACICLOVIR, GANCICLOVIR

MECANISMO DE ACCION:
Inhibe a la ADN-polimerasa viral.
ESPECTRO:
Virus del herpes simple tipo I y II
Virus de la varicela zoster
CARACTERISTICAS FARMACOCINETICAS:
La absorcin por va oral es lenta, se fija a protenas
plasmticas, se distribuye por todos los tejidos, atraviesa
la barrera placentaria, se excreta por la orina en 60-80% y
el 25 por heces.
REACCIONES ADVERSAS:
Escozor local,
Nauseas
vmitos
diarrea
dolor abdominal
Agitacin
APLICACIONES TERAPEUTICAS:
Infecciones por VHS-1
VHS-2
VVZ
Herpes labial
Herpes genital
varicela
AMANTADINA
MECANISMO DE ACCION:
No ha sido aclarado. Probablemente bloquee la
descapsidacin tras la entrada de la clula, tambin
parece que inhibe la transcripcin primaria del ARN.
ESPECTRO:
frente al virus de la influenza de tipo A.
CARACTERISTICAS FARAMCOCINETICAS:
Se absorbe bien por va oral, no se metaboliza y se
excreta lentamente por la orina.
REACCIONES ADVERSAS:
Efectos gastrointestinales y neurolgicos
APLICACIONES TERAPEUTICAS:
Tratamiento de la infeccin por virus de la influenza A
Deriv. NITROIMIDAZOLES
METRONIDAZOL
TINIDAZOL
SECNIDAZOL

MECANISMO DE
ACCION:
Provoca modificaciones
en la estructura
helicoidal del ADN con
rotura de sus hebras y
prdida de su funcin.
ESPECTRO
Protozoos
Entamoeba histolytica, Trichonomas vaginalis,
Giardia lamblia, balantidium coli
Bacterias
Bacteroides, Fusobacterium, Clostridium (incluido el
C. difficile), Peptococcus, Peptostreptococcus,
Campylobacter fetus, Helicobacter pylori y
Gardnerella vaginalis.

CARACTERISTICAS FARMACOCINETICAS:
Por va oral se absorbe muy bien, se distribuye
por todo el organismo, atraviesa la BHE, se
elimina en un 80% por la orina.
REACCIONES ADVERSAS:

Las mas frecuentes son de carcter digestivo:


nauseas, sequedad de boca, sabor metlico
desagradable, anorexia, molestias abdominales,
diarrea. Raramente: quemazn uretral o vaginal,
glositis, estomatitis, tendencia al vomito, mareos,
tromboflebitis IV.
Las mas graves son las de tipo neurolgico:
parestesia, cosquilleo en alguna extremidad,
incoordinacion, ataxia, convulsiones y efectos tipo
disulfiran en presencia de alcohol
En ocasiones puede producir neutropenia y
reducir los niveles de triglicridos y colesterol
plasmticos
APLICACIN TERAPEUTICA
PROTOZOOS Artritis sptica
Amebiasis Endocarditis
Giardiasis Menos eficaz en
Trichomoniasis Infecciones anaerobias
Balantidiasis del sistema respiratorio
inferior (absceso
pulmonar y neumona
BACTERIAS por aspiracin)
Infecciones Colitis
abdominales y plvicas pseudomembranosa
Abscesos cerebrales Vaginosis
Osteomielitis
NIFURTIMOX
ESPECTRO:
Frmaco de eleccin para la etapa aguda de la
tripanosomiasis sudamericana llamada tambin
Chagas.
CARACTERISTICAS FARMACOCINETICAS:
Se absorbe bien por va oral, se difunde con
rapidez a los tejidos, se metaboliza
abundantemente y se elimina por el rin.
REACCIONES ADVERSAS:
Gastrointestinales
Neurolgicas
APLICACIONES TERAPEUTICAS:
En la fase crnica de Chagas.
Estn
indicados en
el paludismo
Antiparasitarios ANTIHELMINTOS
MEBENDAZOL

MECANISMO DE ACCION:
Inhibe la captacin de glucosa por el nematelminto
El Mebendazol inhibe la formacin de los microtbulos
ESPECTRO:
Ascaris lumbricoides
Enterobius vermicularis
Trichuristrichiura
Ancylostoma duodenale
Necator americanus
Infecciones por toxocara
Trichinella spiralis (Triquinosis)
Echinococcus granulosus
CARACTERISTICAS FARMACOCINETICAS:
Se absorbe muy escasamente en el tracto
gastrointestinal y lo poco que se absorbe muestra una
biodisponibilidad pequea debido a que sufre una
intensa eliminacin de primer paso en el hgado, se
elimina por la orina.
REACCIONES ADVERSAS:
Son escasas y de poca intensidad a veces provoca
molestias gastrointestinales, picor, erupciones drmicas
y fiebre.
APLICACIONES TERAPEUTICAS:
Uncinariasis
Ascariasis
Tricuriasis
triquinosis
ALBENDAZOL Congnere del
mebendazol
MECANISMO DE ACCION:
Inhibe la captacin de glucosa por el helminto
Inhibe la sntesis de tubulina impidiendo su
polimerizacin e interfiriendo con la funcin
normal de los microtbulos.
ESPECTRO:
Presenta un amplio espectro, posee actividad
nematocida y cestocida.
CARACTERISTICAS FARMACOCINETICAS:
Se absorbe poco en el tracto gastrointestinal y
alcanza concentraciones mayores a las del
mebendazol entre un 15 y 50 veces mas, se
metaboliza con rapidez en el hgado.
REACCIONES ADVERSAS:
Son muy escasas en su mayora son
gastrointestinales, trastornos hepticos, leucopenia
y alopecia.
APLICACIONES TERAPEUTICAS:
Ascariasis
Tricuriasis
Estrongiloidiosis
Capilariasis intestinal
Teniasis
Cisticercosis, Neurocisticercosis
Quiste hidatdico
Larva migratoria cutnea
Triquinosis
TIABENDAZOL
MECANISMO DE ACCION:
Inhibe la enzima fumarato-reductasa.
ESPECTRO:
Strongyloides stercoralis
Larva migrans cutnea
Toxocara canis
T. Cati
Trichinella spiralis
Infecciones por ascaris
Enterobius.
CARACTERISTICAS FARMACOCINETICAS:
Se absorbe muy bien y con rapidez en el tubo
digestivo, es metabolizado por hidroxilacion y se
excreta por la orina.

REACCIONES ADVERSAS:
Las mas frecuentes son: anorexia, nauseas,
vmitos, mareos y somnolencia.
Las menos comunes: diarrea, fiebre, dolor
epigstrico, escalofros, erupciones.
APLICACIONES TERAPEUTICAS:
Estrongiloidiasis
Larva migratoria cutnea
Triquinosis
PIPERAZINA
MECANISMO DE ACCION:
Paralisis flacida del gusano

ESPECTRO: Ascaris y Enterobius

CARACTERISTICAS FARMACOCINETICAS:
Se absorbe bien por va oral, es metabolizada el
25% y el resto se elimina por la orina.
REACCIONES ADVERSAS:
Molestias gastrointestinales y reacciones alrgicas.

APLICACIONES TERAPEUTICAS:
Ascariasis Enterobiasis
PIRANTEL PAMOATO
MECANISMO DE ACCION:
Parlisis espstica de los gusanos que son
eliminados del intestino por peristaltismo.
ESPECTRO:
Ascaris
Uncinariasis
N.Americanus
A.Duodenale
CARACTERISTICAS FARMACOCINETICAS:
Apenas se absorbe en el tracto gastrointestinal,
solo el 15% se elimina por la orina de forma activa
y metabolizada.
REACCIONES ADVERSAS:
Puede ocasionar molestias digestivas,
anorexia, mareos, nauseas y algunas
erupciones, puede provocar aumento
de las transaminasas.
APLICACIONES TERAPEUTICAS:
Ascariasis
Enterobiasis
Uncinariasis
MICOSIS ANTIFUNGICOS
UNGUEAL
MICOSIS CUTANEA

MICOSIS SISTEMICA
CLASIFICACIN
a)Antibiticos
De estructura polinica: anfotericina B, nistatina y
natamicina.
De estructura no polinica:griseofulvina
b)Azoles
Imidazoles: miconazol y ketoconazol
Triazoles: itraconazol,fluconazol, saperconazol y
voriconazol.
Para uso tpico: bifonazol,butoconazol,crolmidazol,
clotrimazol, econazol, fenticonazol,sulconazol,
tioconazol y terconazol.
c)Alilaminas: terbinafina y naftifina
d)Pirimidinas fluoradas: flucitosina
ANTIMICOTICO DE ACCION SISTEMICOS
ANFOTERICINA B

MECANISMO DE ACCION:
Se fija al ergosterol alterando la permeabilidad
de la membrana con salida de sodio, potasio e
iones hidrgeno, y la consiguiente accin letal
sobre la clula fngica.
ESPECTRO:
Candida, Cryptococcus, Aspergillus,
Blastomyces, Coccidioides, paracoccidioides,
Histoplasma..
CARACTERISTICAS FARMACOCINETICAS:
No se absorbe va oral, su administracin es IV y
en meningitis es la raqudea. NABHE
Se metaboliza en el hgado parcialmente y se
elimina por bilis y orina
EFECTOS ADVERSOS
De aparicin inmediata: escalofros, aumento
de la Temperatura y temblor, a veces asociado a
cefaleas, vmitos e hipotensin
En relacin a la dosis y duracin del TTO:
nefrotoxicidad (prcticamente todos los ptes)
INDICACION TERAPEUTICA
Micosis sistmica
DERIVADOS IMIDAZOLES
MECANISMO DE ACCION:
Inhiben la sntesis de ergosterol, produciendo
alteracin de la permeabilidad de la membrana
ESPECTRO:
Candida, Cryptococcus, Blastomyces, Coccidioides,
paracoccidioides, Histoplasma.
CARACTERISTICAS FARMACOCINETICAS:
Se absorbe por va oral, en el plasma se une a
protenas el 95-97%, atraviesa la BHE, pero se
encuentra en la leche, se metaboliza casi
enteramente en el hgado.
REACCIONES ADVERSAS:
Nauseas, vmitos, anorexia, prurito, cefalea,
mareos, hemorragia disfuncional uterina, dolor
abdominal, en varones a niveles elevados puede
ocasionar infertilidad, ginecomastia.
APLICACIONES TERAPEUTICAS:
Micosis sistmica y micosis mucocutanea
ANTIMICOTICOS DE ACCION LOCAL
NISTATINA
MECANISMO DE ACCION:
Se fija al ergosterol del hongo, como consecuencia de
esta fijacion se altera la permeabilidad de la membrana
con salida de Na, K e iones hidrgeno, y la consiguiente
accin letal sobre la clula fngica.
ESPECTRO:
Cubre varios gnero de hongos incluido candidas
CARACTERISTICAS FARMACOCINETICAS:
Apenas se absorbe en el tracto gastrointestinal, por lo
que administrada por va oral tiene una accin
netamente local a nivel gastrointestinal.
REACCIONES ADVERSAS:
Nauseas, vmitos y diarrea.
APLICACIONES TERAPEUTICAS:
Candidiasis bucofarngea, esofgica, intestinal
vaginal, vaginitis, estomatitis, esofagitis.
CLOTRIMAZOL

Se emplea en las infecciones dermatofticas,


incluidas la tinea versicolor, las candidiasis
cutneas y las candidiasis de membranas
mucosas y zonas mucocutneas.

REACCIONES ADVERSAS:
Eritema, escozor, formacin de ampollas y
desprendimiento de la piel, edema, prurito.
Cuando se emplea por va oral varias veces puede
provocar molestias gastrointestinales.
Se administra en solucin y crema.

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