ANTIDEPRESIVOS

Serotonin Fluoxetina

Definicin:
Los antidepresivos son psicofrmacos utilizados
en el tratamiento de distintas formas de depresin
y otras patologas psiquitricas. Comprenden
varios grupos de sustancias:
- Antidepresivos tricclicos: amitriptilina,
clomipramina, desipramina, doxepina, imipramina,
maprotilina, lofepramina, loxapina, nortriptilina,
trimipramina.
- Inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO):
moclobemida.
- Antidepresivos de segunda generacin
(tetracclicos, bicclicos): mianserina, mirtazapina,
trazodona, viloxazina.
- Inhibidores selectivos de la recaptacin de
serotonina (ISRS): citalopram, escitalopram,
fluoxetina, fluvoxamina, nefazodona, paroxetina,
sertralina.
- Inhibidores de la recaptacin de serotonina y
noradrenalina (IRSN): duloxetina, venlafaxina.
- Inhibidores selectivos de la recaptacin de
noradrenalina (ISRN): reboxetina.
- Otros: agomelatina, bupropin.
Los tricclicos y los IMAO son los ms txicos
cuando se produce una sobredosificacin.
Mecanismo de accin:
- Inhibicin de la recaptacin neuronal de
catecolaminas (todos los antidepresivos).
- Efectos anticolinrgicos (tricclicos).
- Bloqueo alfa-adrenrgico (tricclicos, trazodona,
mirtazapina).
- Estabilizadores de membrana o efecto quinidine-
like (tricclicos).
- Bloqueo de canales de sodio (tricclicos).
Signos y sntomas de la intoxicacin:
- Efectos anticolinrgicos (tricclicos).
- Efectos cardiovasculares (tricclicos, trazodona,
bupropin y citalopram).
- Efectos sobre el SNC (ISRS).
- Convulsiones (tricclicos, bupropin, venlafaxina,
citalopram).
- Sndrome serotoninrgico (ISRS).

ANTDOTOS y OTROS FRMACOS:

No existe ningn antdoto especfico.
CARBN ACTIVADO
(Carbn ultra adsorbente Lainco, 25 g y
50 g)
- Indicacin toxicolgica:
Tratamiento de la intoxicacin aguda por
sobredosis de medicamentos.

- Mecanismo de accin:
Disminucin de la absorcin gastrointestinal por
adsorcin de la molcula del antidepresivo.

- Posologa y va de administracin:
Administracin oral en dosis nica.
Nios< 1 ao: 10-25 g (0,5 g/Kg).
Nios de 1-12 aos: 25-50 g (1g/Kg)
Nios>12 aos y adultos: 50-100 g

- Recomendaciones de administracin:
Aadir agua hasta el nivel sealado de la etiqueta
y agitar. Dado que al agitar, el volumen
descender, aadir ms agua hasta el nivel.
Agitar vigurosamente para formar una suspensin
homognea.
- Observaciones:
Administrar lo ms pronto posible. El tratamiento
es ms eficaz si se administra dentro de la
primera hora de la ingestin del txico, aunque
puede estar indicado en las primeras 4-6 horas,
dado que los antagonistas del calcio pueden
enlentecer el peristaltismo.
Pueden utilizarse catrticos (sulfato magnsico
sulfato sdico, 30 g (nios: 250 mg/Kg),
administracin oral) para evitar el estreimiento
inducido por el carbn activado y facilitar su
expulsin, evitando as el fenmeno de
desadsorcin. Ambos catrticos se preparan
como frmula magistral en el Servicio de
Farmacia.
EMULSIN LIPDICA INTRAVENOSA (ELI)
(Lipofundina MCT/LCT al 20%, viales de
100 mL)

- Indicacin toxicolgica:
Parada cardaca o shock refractarios a medidas
convencionales, en intoxicaciones agudas
graves por amitriptilina, clomipramina,
bupropion u otros.
- Mecanismo de accin:
Efecto esponja: El contenido graso de esta
preparacin ayuda a movilizar hacia el lquido
extracelular las molculas liposolubles del
frmaco, disminuyendo sus niveles en el rgano
diana y por tanto, reduciendo su efecto sobre
dicho rgano.

- Posologa y va de administracin:
Administracin intravenosa.
Parada cardaca refractaria: bolo (1 minuto) de
1,5 mL/Kg de la ELI al 20%, susceptible de
readministracin cada 5 minutos en caso de
persistir la parada hasta un mximo de 3
veces.
Shock refractario: un nico bolo (1 minuto) de
1,5 mL/kg de la ELI al 20% seguida de una
perfusin continua de 7,5 mL/Kg de ELI al
20%.
En ningn caso se sobrepasarn los 1500 mL
de dosis total acumulada.
Puede utilizarse la va venosa perifrica o un
catter venoso central.
- Contraindicaciones:
Alergia al huevo o a la soja.

- Observaciones:
En emergencias toxicolgicas, que suponen
tratamientos de corta duracin, la ELI es segura y
bien tolerada.
Posibles reacciones adversas: sndrome de
sobrecarga de grasa (fiebre, ictericia, irritabilidad,
hipertrigliceridemia), hepatoesplenomegalia y
toxicidad pulmonar.
Fuente: Adaptado de Dueas-Laita A. Urgencias por intoxicacin en el
adulto y nio. 1 Edicin. Madrid: Adalia; 2012.
BICARBONATO SDICO
Bicarbonato sdico solucin 1 M al 8,4% (1
mEq/mL): ampollas de 10 mL y frascos de
250 mL (Venofusin).
Bicarbonato sdico solucin 1/6 M al
1,4% (0,16 mEq/mL): frascos de 250 y 500
mL.

- Indicacin toxicolgica:
Cardiotoxicidad, ensanchamiento del QRS y/ o
hipotensin de antidepresivos tricclicos y otros
frmacos cardiotxicos.
Criterios de administracin: complejo QRS
superior a 0,11 segundos, arritmias ventriculares o
hipotensin grave.
- Mecanismo de accin:
Debido a la alcalinizacin y sobrecarga de sodio,
revierte el efecto canal de Na dependiente y
estabilizador de membrana de los antidepresivos
tricclicos, mejorando las manifestaciones
cardiovasculares de la intoxicacin.

- Posologa y va de administracin:
Administracin intravenosa.
Dosis inicial: 1-2 mEq/Kg (bicarbonato sdico 1M),
continuar con bicarbonato 1/6 M para mantener un
pH de 7,45-7,55
Slo es necesaria la alcalinizacin durante las
primeras 24 horas.
Suspender la alcalinizacin si: pH>7,55 o exceso
de base > 10 mEq/L o Na>150 mEq/L o signos de
edema cerebral/pulmonar.

- Contraindicaciones:
Alcalosis metablica o respiratoria
Hipernatremia
Hipocalcemia
Hipocalemia
- Observaciones:
Debe controlarse el pH sanguneo minutos
despus de cada dosis.
La sobrecarga de volumen, hipocalemia,
hipernatremia y alcalosis metablica pueden
aparecer tras infusiones prolongadas de
bicarbonato se deben vigilar los parmetros
clnicos y de laboratorio para evitar dichas
complicaciones.

La administracin de FLUMAZENILO est

contraindicada en la intoxicacin por
antidepresivos tricclicos por el riesgo
de convulsiones.

Bibliografa:

-Dueas Laita A. Urgencias por intoxicacin en el adulto y en el

nio. 1 Edicin. Madrid: Adalia;2012.

-Gua de administracin de antdotos y antagonistas. 1 Edicin.

Albacete: Servicio de Farmacia. Complejo Hospitalario de
Albacete;2013.
-Ficha tcnica de Carbn Ultra adsorbente Lainco. [Acceso 16 de
agosto de 2015]. Disponible en:
http://www.aemps.gob.es/cima/pdfs/es/ft/61645/FT_61645.pdf

-Tratamiento de las intoxicaciones agudas. Toxicologa.net.

[Acceso 15 de agosto de 2015]. Disponible en:
http://www.fetoc.es/toxicologianet/pages/t/06/t0602b.htm

-Ficha tcnica de Lipofundina MCT/LCT 20%, emulsin para

perfusin. [Acceso 16 de agosto de 2015]. Disponible en:
http://www.aemps.gob.es/cima/pdfs/es/ft/58661/FT_58661.pdf

-Ficha tcnica de Bicarbonato sdico 1/6 M Braun. [Acceso 20 de

agosto de 2015]. Disponible en:
http://www.aemps.gob.es/cima/pdfs/es/ft/47517/FT_47517.pdf
Sndrome serotoninrgico
Definicin:
Trastorno iatrognico asociado al uso de frmacos
agonistas de serotonina, por sobreestimulacin de
receptores 5-HT1A y 5-HT2A, tanto a nivel central
como perifrico.
Se produce por:
a) Dosis altas de un frmaco agonista de
serotonina (sobreingesta medicamentosa
accidental o intencionada).
b) Interaccin farmacolgica: administracin
simultnea de 2 o ms frmacos agonistas
serotoninrgicos o intoxicaciones mixtas).
Frmacos implicados:
Antidepresivos (ISRS, IMAO, amitriptilina,
trazodona, venlafaxina, mirtazapina...).
Sumatriptn.
Buspirona.
Antipsicticos: risperidona, olanzapina.
Analgsicos: meperidina, tramadol.
Litio.
Selegilina.
Ondansetrn.
Antibiticos (eritromicina, linezolid)
 Antirretrovirales (ritonavir, saquinavir,
efavirenz).
Drogas de abuso (LSD, NMDA)
Plantas medicinales (Hiprico).
Mecanismo de accin:
En el sistema nervioso central, la
sobreestimulacin de receptores 5-HT1A y 5-HT2A
puede generar alteraciones en la atencin,
comportamiento y termorregulacin. En el sistema
nervioso perifrico, la serotonina est implicada
en la motilidad gastrointestinal, vasoconstriccin,
contraccin uterina y vasoconstriccin. La
serotonina tambin promueve la agregacin
plaquetaria.
Signos y sntomas de la intoxicacin:
-Centrales: agitacin, nerviosismo, insomnio,
confusin, coma.
-Autnomos: taquicardia, taquipnea, disnea,
diarrea, fiebre, hiperhidrosis.
-Neuromusculares: falta de coordinacin, acatisia,
midriasis, temblor, mioclona, rigidez.
ANTDOTOS y OTROS FRMACOS:
CIPROHEPTADINA (Periactin 4 mg
comprimidos)

- Indicacin toxicolgica:
Tratamiento del sndrome serotoninrgico
(manifestaciones moderadas o severas; o bien
cuando no se obtiene respuesta con la terapia de
soporte).

- Mecanismo de accin:
Derivado de la piperidina (antagonista de los
receptores serotoninrgicos e histamnicos),
ejerciendo un efecto antiserotoninrgico 5-HT1A y
5-HT2 y antihistamnico H1.
Tambin puede ejercer un efecto anticolinrgico y
sedante.
- Posologa y va de administracin:
Administracin oral.
Adultos:
Dosis inicial: 12 mg, seguido de 2 mg cada 2
horas 4-8 mg cada 6 horas hasta conseguir el
control de los sntomas (dosis mxima: 32
mg/da).
Nios 7-14 aos:
0,25 mg/Kg/da 8 mg/m2/da, repartidos en 2-3
dosis (dosis mxima: 16 mg/da).
Nios 2-6 aos:
0,25 mg/Kg/da 8 mg/m2/da, repartidos en 2-3
dosis (dosis mxima: 12 mg/da).

- Contraindicaciones:
Si la relacin riesgo/beneficio es aceptable, podr
administrarse en pacientes con las
contraindicaciones citadas a continuacin:
Hipersensibilidad.
Porfiria.
Glaucoma ngulo estrecho.
Recin nacidos y prematuros.
Hipertrofia de prstata.
Obstruccin ingestinal.
OTROS FRMACOS:

Se pueden utilizar diferentes frmacos

inespecficos para el tratamiento de las siguientes
manifestaciones del sndrome serotoninrgico:

AGITACIN:
Las benzodiazepinas (diazepam, lorazepam)
constituyen el tratamiento de primera lnea.

HIPERTERMIA:
El tratamiento de la rigidez muscular es necesario
para controlar la hipertermia. Los antipirticos no
son efectivos, por ello su uso no est
recomendado. El tratamiento de primera lnea
consiste en benzodiazepinas.
La hipertermia severa (>41C) o refractaria a
benzodiazepinas, puede requerir tratamiento con
bloqueantes neuromusculares no
despolarizantes y terapia de soporte (sedacin,
intubacin).
RIGIDEZ MUSCULAR:
El tratamiento de primera lnea consiste en
benzodiazepinas.
Si las manifestaciones clnicas son severas o no
responden a benzodiazepinas, el tratamiento
puede requerir bloqueantes neuromusculares
no despolarizantes y terapia de soporte
(sedacin, intubacin).

CONTROL DE CONVULSIONES:
El tratamiento de primera lnea consiste en
benzodiazepinas (diazepam); si es necesario
pueden aadirse otros agentes anticonvulsivantes
(fenobarbital, propofol):

Diazepam
Administracin intravenosa.
Adultos:
5-10 mg (mximo: 5 mg/minuto); se puede repetir
la dosis cada 5-10 minutos si es necesario (dosis
mxima total: 30 mg).
Nios:
0,1-0,3 mg/Kg (mximo: 10 mg/dosis y 5
mg/minuto); se puede repetir la dosis cada 5-10
minutos si es necesario.
Fenobarbital
Administracin intravenosa.
Adultos:
10-20 mg/Kg en 10 minutos (<100 mg/minuto); se
puede repetir la dosis en intervalos de 20 minutos
si es necesario (dosis total mxima: 30 mg/Kg).
Nios:
15-20 mg/Kg (mximo: 1.000 mg/dosis) en 10
minutos (<100 mg/minuto); se puede repetir la
dosis tras 15 minutos si es necesario (dosis total
mxima: 40 mg/Kg).

Propofol
Administracin intravenosa.
Adultos:
1-2mg/Kg bolo intravenoso (opcional), despus:
33-167 mcg/Kg/minuto ( 2-10 mg/Kg/hora) hasta
conseguir respuesta. Dosis>83 mcg/kg/minuto (
>5 mg/Kg/hora) pueden incrementar el riesgo de
hipotensin y sntomas relacionados con la
infusin de propofol, especialmente si duracin de
la infusin>48 horas.
Midazolam
Administracin intramuscular.
Adultos:
0,15 mg-0,3 mg/Kg (dosis habitual: 5-15 mg); se
puede repetir cada 10-15 minutos si es necesario.
Nios:
0,2 mg/Kg (mximo: 6 mg/dosis); se puede repetir
cada 10-15 minutos si es necesario.

ALTERACIN DE LA CONDUCCIN
CARDACA

Bicarbonato sdico
Administracin intravenosa.
Dosis inicial: 1-2 mEq/Kg intravenosa (bicarbonato
sdico 1M), continuar con bicarbonato 1/6 M para
mantener un pH de 7,45-7,55.
Slo es necesaria la alcalinizacin durante las
primeras 24 horas.
Suspender la alcalinizacin si: pH>7,55 o exceso
de base > 10 mEq/L o Na>150 mEq/L o signos de
edema cerebral/pulmonar.
 FRMACOS NO RECOMENDADOS:
Propanolol, bromocriptina y dantroleno.
Propanolol presenta una duracin del
efecto prolongada, pudiendo prolongar la
hipotensin. Bromocriptina, un agonista
serotoninrgico, puede exacerbar el
sndrome serotoninrgico. La eficacia de
dantroleno es controvertida.
Olanzapina y clorpromazina.
Antipsicticos con actividad antagonista 5-
HT2A han sido utilizados como antdotos,
pero su eficacia no ha sido demostrada y
por lo general no se recomienda su uso.
Clorpromazina puede producir hipotensin
ortosttica, incrementar la hipertermia y
reducir el umbral convulsivo.

Bibliografa:
- Antidepressants, Selective Serotonin Reuptake Inhibitors (Lexi-
Tox). [Acceso 17 de agosto de 2015]. Disponible en:
http://online.lexi.com/lco/action/doc/retrieve/docid/lexier/1117480

- Antidepressants, Serotonin/Norepinephrine Reuptake Inhibitors

(Lexi-Tox). [Acceso 17 de agosto de 2015]. Disponible en:
 http://online.lexi.com/lco/action/doc/retrieve/docid/lexier/1314079

- Boyer EW. Serotonin syndrome. In: UpToDate: Traub SJ (Ed),

UpToDate Gravzel;2015 [actualizado 17 de Noviembre de 2014,
citado 17 de Agosto de 2015]. Disponible en:
http://www.uptodate.com