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HONDURAS
FACULTAD DE CIENCIAS MEDICAS
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICAS
INTRODUCCION A LA
FARMACOLOGIA PEDIATRICA
ESPACIO PEDAGOGICO PARA LA LICENCIATURA EN ENFERMERIA
FARMACOS EN LA NINEZ
A.- GENERALIDADES
La administracin de frmacos a los nios y especialmente a los neonatos es algo mas
complejo que en adultos,- Los frmacos habitualmente se utilizan extrapolando las dosis
del adulto al nio, ajustando en relacin al peso, sin embargo este procedimiento ha
dado lugar a diversos problemas teraputicos como fue el conocido kernicterus por
sulfamidas.- Si obviamos el principio de individualizacin posolgica en funcin de las
caractersticas del paciente, como es el caso de los nios, provocaremos intoxicaciones,
alteraciones en su desarrollo, fracasos teraputicos u otras situaciones negativas.- En
este sentido el margen teraputico no debe ser considerado siempre en trminos
absolutos, sino como una estimacin inicial que sirva de referencia para orientar o
controlar mejor el tratamiento en cada nio.-
En las etapas de recin nacido, neonato, lactante menor y mayor es cuando los humanos
pasan por los cambios fisiolgicos ms intensos y ms veloces de toda su vida.
Por lo tanto una teraputica farmacolgica efectiva y racional en nios requiere del
conocimiento de las diferencias farmacocinticas que aparecen durante el crecimiento
y desarrollo en los nios
Para que un frmaco pueda ejercer su accin este debe ser absorbido, transportado al
tejido u rgano apropiado, penetrar en la estructura subcelular correspondiente e
inducir una respuesta o alterar un proceso que se encuentra en marcha.- El farmaco
puede ser distribuido en forma simultanea o secuencial en diversos tejidos, fijado o
almacenado, metabolizado y dar origen a productos activos o inactivos y finalmente
excretado.- A esto es lo que se conoce como proceso ADME (proceso de absorcin,
distribucin, metabolismo y excrecin).-
La edad, la talla, el peso, condiciones fisicoqumicas y fisiolgicas del nio son variables
que afectan el proceso ADME de los frmacos, por ejemplo el organismo de los neonatos
prematuros y recin nacidos contiene en proporcin mas agua y menos grasa que el
nio mayor por otra parte, los rganos y los sistemas del organismo necesitan madurar
y desarrollarse en cuanto a estructura y funcin en particular el hgado y los riones.
PROCESO DE ABSORCION
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En la aplicacin de frmacos por via rectal hay que tomar en cuenta que la
biodisponibilidad a que pueda dar lugar, puede ser errtica y no siempre se puede estar
seguro de la cantidad de frmaco que va alcanzar en el torrente sanguneo, por otra
parte la presencia de diarreas, dificultan la utilizacin de esta via de administracin.
Pero a pesar de esto la via rectal es muy til cuando el vomito impide la administracin
oral de un medicamento y tambin lo es para frmacos que tienen un grado sustancial
de metabolismo de primer paso; tambien es una alternativa a la administracin
parenteral como en el caso de convulsiones, induccin de anestesia o sedacin.
De tal manera que una parte de las drogas administradas por esta via escapan a la
influencia heptica y tambin a la influencia de los jugos digestivos
Utilizando una formulacin adecuada, la absorcin por via rectal en el lactante es muy
buena, puede ser tan eficaz como la via oral ya que las caractersticas del epitelio rectal
en el lactanta hace que la absorcin rectal del frmaco sea mayor que en los adultos.
Existen mas medicamentos que se absorben con facilidad a travs de la piel, por ejemplo
se recomienda tener cautela cuando se utilizan preparaciones con esteroides (evitar
aplicacin en grandes areas y periodos prolongados).- El Hexaclorofeno usado para
baar prematuros causaba neurotoxicidad, antispticos con compuestos yodados causa
hipotiroidismo y el uso del alcohol benclico en lavados bacteriostticos reporto casos
de hemorragia intraventricular y acidosis metabolica
Via respiratoria los vapores de liquidos y gases anestsicos pueden administrarse por
esta via. El acceso a la circulacin es rpido debido a la gran superfie de absorcin que
ofrecen los alveolos y la gran vascularizacin del sistema respiratorio, por lo general los
frmacos que se administran por esta via tiene efecto local
Luego de que el frmaco se absorbe e ingresa a la sangre, una parte se une a protenas
y el resto circula de forma libre, esta ultima fraccin llega al sitio de accin donde
producir el efecto farmacolgico.
Las drogas que son acidos dbiles en general se unen a la albumina, acidos grasos y a la
bilirrubina, mientras que las drogas bsicas se unen a la alfa-1-glucoproteina acida y en
menor proporcin a las lipoprotenas.
1.- La concentracin de protenas es menor, las protenas plamaticas recin alcanzan los
valores adultos entre los 10-12 mese de edad
Estos factores dan como resultado un incremento de la fraccin libre circulante del
frmaco.- En los primeros das de vida la presencia de grandes cantidades de bilirrubina
libre pueden competir con los frmacos de carcter acido por los transportadores
proteicos como ocurre con la ampicilina, penicilina, fenobarbital y fenitoina.- Tambien
puede suceder lo contrario, que el frmaco desplace de su unin con la albumina a la
bilirrubina, aumentando la concentracin de bilirrubina libre y el riesgo de kernictus.-
Esto sucede con frmacos de carcter acido y de gran afinidad por la albumina (unin
de 80%-90% ) como salicilatos y sulfas
La administracin de dos o mas frmacos pueden ocasionar una interaccin a nivel del
transporte, compitiendo los frmacos por el sitio de unin proteica, produciendo
incremento de la fraccin libre de uno de ellos y llegar a niveles txicos
Hacia los dos aos de vida el porcentaje de agua corporal disminuye y aumenta el
porcentaje de grasa corporal, hecho importante de considerar cuando se administren
frmacos liposolubles como el fenobarbital, que puede despositarse en el tejido graso y
provocar toxicidad.-
En las nias al llegar la pubertad poseen el doble de grasa corporal en comparacin a los
nios.- Drogas que son lipofilicas como el diazepam tienen un mayor volumen de
distibucion en nios con alta grasa corporal.
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Un volumen de distribucin pequeo indica una retencin del frmaco a nivel vascular.
Un volumen de distribucin alto indica su distribucin a nivel de tejidos.
PROCESO DE METABOLISMO
Los frmacos para ser eliminados del organismo deben ser transformados en
compuestos mas polares e hidrosolubles llamados metabolitos ( compuestos inactivos
o con menor actividad que la droga madre), lo que facilita su eliminacin por los riones,
bilis o pulmones.- La mayora de los farmacos se metabolizan en el hgado, aunque
pueden hacerlo en otros rganos tales como piel, suprarrenales, pulmones y riones.-
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Las drogas son eliminadas del organismo en forma inalterada o como metabolitos
activos o inactivos, el rin es el principal rgano excretor de frmacos.- El rion es
anatmica y funcionalmente inmaduro al nacer, con menos glomrulos en el pretermino
que en el Recien Nacido a termino, cuyo numero de nefronas es similar al del adulto.-
Las drogas se excretan por filtracin glomerular y por secrecin tubular activa, los
mecanismos excretores renales no estn desarrollados por completo al nacer,
condicionado la farmacocintica de numerosas drogas.
2.-PROCESO DE DISTRIBUCION
Flujo sanguneo de rganos y tejidos, volumen y composicin de compartimientos hdricos,
unin a protenas plasmticas y afinidad tisular.
3.-PROCESO DE METABOLISMO
Concentracin de enzimas metabolizadoras de drogas y altacion en flujo sanguneo heptico
CLORANFENICOL
Antibitico bacteriosttico de amplio espectro de uso limitado para infecciones
sensibles que comprometen la vida del paciente para las que no exista otra alternativa
teraputica.- El cloranfenicol puede producir toxicidad hematolgica con una frecuencia
de 1/25,000 a 1/200.000 pacientes tratados.- Esta toxicidad puede cursar con dos
cuadros distintos de depresin medular:
a) Toxicidad directa y dependiente de la dosis , la cual es reversible, afecta sobre
todo a la serie roja, comienza a los 7-10 dias de iniciado el tratamiento.-
b) Toxicidad idiosincrsica, no dependiente de la dosis, produce un cuadro de
aplasia medular que puede aparecer meses despus de finalizado el tratamiento
y suele ser fatal
Otro efecto adverso es el Sndrome del nio gris que se debe a inmadurez heptica del
nio para metabolizar el cloranfenicol.- Se caracteriza por nauseas , vomitos , flacidez,
acidosis, hipotermia y color grisceo
Entre los efectos adversos en nios sobre todo en recin nacidos es que las sulfonamidas
desplazan a la bilirrubina de los sitios de unin de la albumina, aumentando la bilirrubina
libre, la cual cruza la barrera hematoenceflica y produce kernicterus
METOCLOPRAMIDA
Es una benzamida que se utiliza como antiemtico y procinetico.- Las reacciones
extrapiramidales son una reaccin adversa conocida de la metoclopramida.- Entre estas
reacciones estn las distonia aguda, discinesia, sndrome de parkinson y acatisia
particularmente en nios, siendo mas frecuente cuando se utilizan en dosis altas.-
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FENITOINA (DIFENILHIDANTOINA)
Antiepilptico que puede producir hemorragias tempranas del recin nacido si toma del
frmaco durante la gestacin, mayor riesgo de desarrollar osteopenia, osteomalacia,
desmineralizacin osea e hiperplasia gingival en uso prolongado
Se sabe ahora que existen errores del metabolismo intermedio debido a alteraciones
gentica pero es tan sutiles que solo se manifiestan cuando hay una sobrecarga de
medicamento capaz de saturar el sistema deficiente, lo que da lugar a una incapacidad
total del funcionamiento en los hepatocitos.-
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Asi por ejemplo existe una alteracin de la beta oxidacin mitocondrial de acidos
grasos, no se sintetiza Acetil CoA, no se activa la gluconeognesis (hipoglicemia), no se
activa el ciclo de la urea (hiperamonemia), el exceso de acidos grasos acilados con CoA
rompe los hepatocitos ( aumento de transaminasas ), el exceso de amonio da lugar a un
edema cerebral por bloqueo de la bomba de Na-K ( encefalopata ).- Dependiendo del
exceso de amonio se da lugar a un edema cerebral, al enclavamiento cerebeloso y a la
muerte.-
ACIDO VALPROICO
Farmaco anticonvulsivante, en lactantes y nios menores de 2 aos de edad con
trastornos convulsivos graves en los primeros 6 meses de tratamiento puede producir
disfuncin heptica grave, hiperamoniemia y encefalopatas graves apartir de los 3
aos de edad la aparicin se reduce y disminuye progresivamente con la edad.-
No debe administrarse acido valproico a nias ni a mujeres con capacidad de gestacin
ni a mujeres embarazadas por riesgo teratogenico.
ERITROMICINA
Antibiotico macrolido.- En neonatos se han notificados casos de estenosis hipertrfica
de piloro.- Evitar en neonatos menores de 14 dias de vida, en los que el riesgo aumenta
diez veces
D) DOSIFICACION EN PEDIATRIA
Cuando se necesita instaurar un tratamiento farmacolgico a un nio, el objetivo
consiste en administrar la dosis ptima de medicamento de manera que ste resulte
eficaz sin producir toxicidad, pues parafraseando a Paracelso, lo que distingue lo
teraputico de lo txico es la dosis. Si bien tenemos asumido que un nio no es un
"adulto en miniatura", tampoco podemos ofrecer a modo de extrapolacin una "dosis
en miniatura".
Qu medios podemos emplear para calcular la dosis peditrica? Principalmente
cuatro, de menor a mayor exactitud:
1.- Dosificacin por edad: resulta muy cmodo para los padres y adems considera la
maduracin fisiolgica. Por el contrario, existe un riesgo no despreciable de
automedicacin familiar, (con intoxicaciones), as como el consumo indiscriminado de
antibiticos. Existen varias frmulas:
1 1/4
3 1/3
7 1/2
12 1
20
B).- Dilling:
Dosis peditrica = Edad*del nio x Dosis adulto / 20 *= aos
Ejemplo DP= 8 x 500 mg
DP = 4000 mg / 20
DP = 200 mg
2.- Dosificacin segn peso: El peso corporal se puede usar para calcular las dosis
expresadas en mg/kg. Es el mtodo ms simple, conocido y usado. Su fcil clculo se
verifica mediante una simple regla de tres a partir de la dosis del adulto
Clark (en mayores de 2 aos):
Dosis peditrica = Peso* del nio x Dosis adulto / 70 *= kilogramos
Ejemplo DP= 25 Kg x 100 mg
DP= 25 Kg x 0.1 Kg
DP= 2.5 kg/70 = 0.0357 kg = 35.71 mg
Sin embargo, es un mtodo poco preciso: no considera la proporcin entre los diferentes
tejidos (agua, grasa, masa muscular), que es distinta en todas las etapas del desarrollo,
ya que el infante se diferencia del adulto en: los distintos estadios de maduracin de las
funciones principales del organismo, las diferencias cuantitativas de los volmenes de
distribucin y el efecto de la masa heptica (el peso del hgado en el
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nio es en proporcin a su peso total mucho mayor que el de un adulto, as los nios
pequeos pueden necesitar una dosis ms alta por kilogramo que los adultos debido a
su mayor metabolismo). Habra que tener en cuenta tambin otros problemas. Por
ejemplo, el clculo segn el peso corporal de los nios obesos puede dar lugar a la
administracin de dosis muy superiores a las necesarias.
Esta expresin es la que mejor correlacionada est con el gasto cardaco, el volumen
plasmtico, los compartimentos hdricos y la filtracin glomerular. Su principal
desventaja es que hay que calcular previamente la superficie corporal. Para ello existen
tiles nomogramas (a partir de peso y talla como el nomograma de West) y tambin
complejas frmulas de difcil memorizacin
Son muchos pues los mtodos disponibles y el empleo de uno u otro se realizar en
funcin de las circunstancias. Si bien los prospectos en su mayora ya contienen dosis
peditricas, todava muchos medicamentos comercializados no disponen de informacin
peditrica, y es por ello que resulta esencial tener un mnimo conocimiento de los
distintos mtodos para poder estimar una dosis aproximada y no txica.
Cuando se calcula en dosis siempre compare la dosis prescrita con la dosis recomendada,
usando una referencia para determinar la seguridad de la dosis
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D) Escribir la prescripcin
Una prescripcin (receta) es una instruccin de un prescripto a un dispensador,
la condicin mas importante es que la prescripcin sea clara.- Debe ser legible y
debe indicar con precisin lo que hay que suministrar.- La informacin bsica que
debe contener la receta es :
a) nombre y direccin del prescriptor esto permitir que el paciente o
dispensador pueda contactarse con el prescriptor para cualquier aclaracin o
problema con la receta
b) fecha de prescripcin, en algunos lugares no se dispensan frmacos con
recetas de mas de 3-6 meses de antigedad.-
c) No olvidar llenar las reas especficas sobre el paciente como nombre y edad
d) nombre, presentacion y potencia del frmaco, por lo general se utiliza siempre
la denominacin comn internacional del frmaco.- Si existe una razn especifica
para prescribir un marca especial, se debe aadir el nombre comercial.- Tambien
se debe escribir la forma farmacutica por ejemplo comprimido, solucin oral ,
polvo para suspensin, pomada ocular etc.-
La potencia del frmaco se debe escribir en unidades estndar mediante la
abreviaciones que concuerdan con el Sistema Internacional
e) instrucciones y adventencias.- Las instrucciones que se especifican la via, dosis
y frecuencia deben ser claras y explicitas.- Es una practica recomendable explicar
las instrucciones a los padres, merece dar nota escrita aparte para pautas
complicadas
d) firma y sello del prescriptor
razones mas frecuentes son que los sntomas han cesado, que han aparecido
efectos indeseados, que el frmaco no es percibido como efectivo o que la pauta
de dosificacin es complicada para el nio-
La adherencia al tratamiento se puede mejorar de tres maneras : prescripcin de
un tratamiento farmacolgico bien seleccionado ( que tenga el minimo numero
de medicamentos, forma farmacutica, dosificacin sencilla y minima duracin);
apropiada mantenimiento de una buena relacin con los pacientes y dedicando
el tiempo para la dar informacin, instrucciones y advertencias necesarias
Los padre o tutores del nio necesitaran informacin minima del frmaco a
utilizar como ser : efectos del medicamento, efectos indeseados, instrucciones
de como, cuando, cuanto tomar el mediamento, advertencias cuando no tomar,
cual es la dosis mxima etc
E) Supervisar el tratamiento
Hay que mantenerse en contacto con los padres o tutores del nio lo que se
puede hacer de dos maneras :
a) Supervicion pasiva , significa que le explica a los padres lo que deben hacer
si el tratamiento no es efectivo, produce incomodidad o aparecen
demasiados efectos indeseados.- En este caso la supervisin la hace el
paciente
Si decide detener el tratamiento farmacolgico debe recordar que no todos los frmacos
se pueden dejar de golpe, algunos medicamentos deben ser retirados de manera
progresiva con una pauta de dosificacin decreciente
La lactancia materna es la forma de alimentacin natural del recin nacido y del nio
pequeo de forma exclusiva durante los primeros seis meses o complementaria con
otros alimentos, al menos hasta los dos aos.
Este periodo es lo suficientemente largo como para esperar que muchas mujeres
padezcan durante el mismo algn proceso infeccioso banal o de mayor gravedad.
a) Biodisponibilidad
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NIVELES DE RIESGO
Nivel 0: producto seguro, compatible con la lactancia
Nivel 1: producto probablemente seguro, muy poco probable la aparicin de efectos
adverso, considerar dosis, horarios, edad y seguimiento
Nivel 2: producto poco seguro, frmaco que podra producir efectos adversos
moderados sobre la lactancia o el lactante, valorar relacion de riesgo-beneficio y buscar
una alternativa mas segura de no ser asi considerar, dosis, horarios , edad y seguimiento
Nivel 3: producto contraindicado, frmaco que por datos publicados o sus
caractersticas produce efectos nocivos y de ser estrictamente necesario el uso por parte
de la madre, se obliga a la interrupcin de la lactancia
CUADRO 6
30
31
CUADRO 7