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VANTAGENS DESVANTAGENS
REAES ADVERSAS
EFEITOS TERAPUTICOS
AES DOS
MEDICAMENTOS
CAUSAS:
Automedicao.
Interaes Medicamentosas
FUNO RENAL
FUNO HEPTICA
pH URINRIO
FATORES ALIMENTARES
IDADE
Farmacocintica
Farmacodinmica
Interao Farmacocintica
ABSORO
DISTRIBUIO
METABOLISMO
ELIMINAO
Interao Farmacocintica
Fonte: http://www.algosobre.com.br/images/stories/biologia/membrana_celular.jpg
Interao Farmacocintica
TRANSPORTE DE FRMACOS
Lipossolubilidade
Interao Farmacocintica
DIFUSO SIMPLES OU PASSIVA
Grau de ionizao = pKa
Dexclorfeniramina Loratadina
http://www.phschool.com/science/biolo
gy_place/biocoach/images/biomembra
ne2/Junk0.gif
Interao Farmacocintica
DIFUSO FACILITADA
Polipeptdeos
transportadores de
membrana
P-gp
PTAO
Membrane transport of small molecules and the electrical properties of membranes. In: Molecular Biology
of the Cell, 4th edition. Alberts B et al. New York, USA: Garland Science, 2002: 615657.
Interao Farmacocintica
ABSORO
Absoro
http://www.sobiologia.com.br/figuras/Histologia/intestino.jpg
Absoro
GRAU DE IONIZAO
Piroxicam
pKa = 6,3
Coeficiente de partio = 1,8
(octanol/tampo pH 1,4)
2. Alteraes do pH Gstrico;
DISTRIBUIO
Distribuio
Aps a absoro o frmaco distribui-se para os
tecidos intersticiais e intracelulares, dependente
de fatores fisiolgicos e das propriedades fsico-
qumicas dos frmacos.
A distribuio do frmaco ocorre principalmente
pelo sistema circulatrio, enquanto o sistema
linftico contribui com um componente menor.
Os rgos e os tecidos variam na sua capacidade
de captar os diferentes frmacos, bem como na
proporo de fluxo sanguneo sistmico que
recebem.
(LAMATTINA; GOLAN, 2009; BUXTON; BENET, 2012)
Distribuio
O fluxo sanguneo varia acentuadamente entre
diferentes sistemas de rgos.
Inicialmente o fgado, os rins e o crebro (SNC)
recebem o maior fluxo, os msculos, vsceras,
pele e tecido adiposo recebem mais lentamente.
Com exceo do crebro e outros rgos, a
difuso do frmaco para o interstcio rpido,
devido alta permeabilidade da membrana
endotelial dos capilares.
(BUXTON; BENET, 2012)
Distribuio
PROTEINAS (transportador)
albumina - frmacos cidos - foras reversveis
glicoprotena cida 1 - frmacos bsicos - foras
reversveis.
Outras protenas especficas podem estar
envolvidas e ainda ligaes covalentes podem
ocorrer. (BUXTON; BENET, 2012)
Distribuio
Fatores que afetam as ligaes com protenas
plasmticas
hipoalbuminria secundria doena heptica
grave ou sndrome nefrtica diminui a ligao
protica e aumenta a frao livre.
Doenas agudas (infarto, artrite, doena de
Crohn) elevam os nveis de glicoprotena acida 1
e ampliam a ligao com frmacos bsicos.
(BUXTON; BENET, 2012)
Distribuio
Fatores que afetam as ligaes com protenas
plasmticas
A co-administrao de dois ou mais frmacos, que
competem pelos mesmos stios de ligao nas
protenas plasmticas, pode resultar numa
concentrao plasmtica da forma livre de um ou
de ambos os frmacos mais alta do que o
esperado e o potencial de produzir efeitos
teraputicos e/ou txicos aumentados do
frmaco.
(LAMATTINA; GOLAN, 2009)
Distribuio
Pequenas alteraes na frao ligada protenas
podem temporariamente dobrar ou triplicar a
concentrao de droga livre no sangue, aumentando a
atividade farmacolgica at que o reequilbrio ocorra;
A amplitude desta compensao vai depender da
biotransformao da droga e/ou sua eliminao;
METABOLISMO
Metabolismo
EXCREO
Excreo
pH ELIMINAO
Aspirina
ELIMINAO
pH Quinino
Efedrina
Metadona
Anfetamina
Excreo
AINES
Enzimas
Molculas transportadoras
Canais inicos
Receptores
DNA
Matriz ssea
(PENILDON SILVA, 2010)
Interaes Farmacodinmicas
Modelo Chave-fechadura
Interaes Farmacodinmicas
L +R LR
Kd
A potncia (EC50) de um
frmaco refere-se
concentrao em que o
frmaco produz 50% de sua
resposta mxima. A eficcia
(Emx.) refere-se resposta
mxima produzida pelo
frmaco
Ri Ra
AGONISTA
1. Receptores
2. Mecanismos celulares
3. Alteraes no meio celular
4. Neutralizaes qumicas
Podem ser classificadas em:
SINERGISMO
ANTAGONISMO
Sinergismo
Frmaco A
EFEITO
Frmaco B
Sinergismo
Quando o sinergismo
torna-se preocupante ?
Frmaco A
EFEITO
BENFICO
Frmaco B
Frmaco A
EFEITO
Frmaco B MALFICO
Interaes Medicamentosas
Sinergismo
Adio
Drogas agem por mecanismos semelhantes. Ex. Dipirona + AAS
Somao
Drogas agem por mecanismos diferentes.
Ex. AAS + codena
Potenciao
O efeito final maior que a soma dos efeitos, geralmente por
mecanismos diferentes.
Ex: sulfametoxazol + trimetoprima
Antagonismo
Frmaco A
EFEITO
Frmaco B
QUANDO O ANTAGONISMO
IMPORTANTE ?
Frmaco A
EFEITO
BENFICO Frmaco B
Frmaco A
EFEITO
Frmaco B
MALFICO
1+1 = 0
Interaes Medicamentosas
Antagonismo
Aspectos fsicos:
Sinais e sintomas:
Exposio a alrgenos;
Mudanas de temperatura;
Doenas respiratrias;
Uso de medicamentos.
Resfriado
Sinais e sintomas:
Mecanismo de ao:
PARACETAMOL
Lamotrigina
(anticonvulsivan
anticoagulantes orais te) alimentos
erva-so-joo
agentes trombolticos diurticos ala (hiprico)
Zidovudina
varfarina (HIV)
Interaes AINEs
AAS
Absoro concentraes toxicidade Efeito
Efeito de:
de: srica de: de: por:
Metotrexato
inibidores da (antimet. Ibuprofeno
cido flico ECA AINEs cancer_)
Frutas
cido secas
de - valprico contendo
bloqueadores (antiep.) vitamina C
diurticos de
ala
tiazdicos
Interaes AINEs
AAS
Nveis sangramento por:
Concentraes
Efeito de: Efeito de: Absoro por:
sricas de:
Bosentana antagonistas da
ciclosporina (vasod) angiotensina colestiramina
digoxina dapsona -bloqueadores
metotrexato fenitona hidralazina
fluoxetina inibidores da ECA
glimepirida AAS
glipizina
losartana
montelucaste
varfarina
zafirlucaste
Descongestionante nasal
Mecanismo de ao
FENILEFRINA
Administrada com: Efeito:
Simpaticomimticos
(~adrenalina, NOR) Induz taquicardia ou arritmias
Potencializar a hipertenso
Inibidores da MAO arterial
Antidepressivos tricclicos Aumentar o efeito vasopressor
da fenilefrina
Anti-histamnicos
Mecanismo de ao
centrais anti-histamnicos
Mascaramento dos
Medicamentos ototxicos sintomas
de ototoxicidade
Interaes anti-histamnicos
Loratadina
Efeito
Toxicidade por: Nveis sricos por: Efeito de:
por:
Inibidores protease
Anti histamnicos Citalopram Erva-so-joo
(antiretrovirais)
Diazepam
Etossuximida
(ausncia)
Propranolol
Sertralina
Frmacos usados para tosse
Mecanismo de ao
anfotericina potssio
ampicilina
antitussgenos
redutores
secreo
Antidiarricos
Silicato de alumnio e magnsio
hidratado Carvo ativado Saccharomyces boulardii
Beneficia o desenvolvimento da
MECANISMO Adsorve grande nmero de Adsorve substncias txicas flora intestinal fisiolgica
DE AO bactrias e toxinas ingeridas
impedindo a absoro
gastrintestinal de substncias impedindo a proliferao dos
e reduz a perda da gua irritantes germes
potencialmente nocivos ao tubo
que causam diarreias e gases digestivo
Pode diminuir a absoro oral - A ao da acetilcistena como No deve ser administrado junto
INTERAES dos outros medicamentos antdoto com agentes fungistticos
Fazer intervalo de 2-3h entre as ou fungicidas como os derivados
ingestes inativada pelo carvo ativado do imidazol e os polinicos
- O uso de carvo ativado pode que podem reduzir ou anular seu
prejudicar efeito teraputico
a absoro de outros
medicamentos (dar intervalo
2h)
Interaes com Fitoterpicos
Ginkgo (Ginkgo biloba L.):
tratamento de desordens e sintomas decorrentes da deficincia do fluxo
sanguneo cerebral como problemas de memria, funo cognitiva, tontura,
dor de cabea, vertigem, zumbidos, estgios iniciais de demncias (como
Alzheimer e demncias mistas), alm de distrbios circulatrios perifricos
(causando dor na panturrilha e dificuldade para andar) e problemas na http://eol.org/pages/1156278/overview
retina.
Classe Frmaco Possveis efeitos da
interao
Antiagregante plaquetrio e varfarina Risco hemorragia
anticoagulantes orais
Outros frmacos que se ligam protenas Afeta ligao de frmacos (deixa maior
plasmticas frao livre e risco intoxicao) pois a
escina (Castanha) tambm se liga
Antidiabticos de uso oral ou insulina efeito hipoglicemiante
http://eol.org/pages/485223/details
http://eol.org/pages/6183699/ov
erview
MIP
Interaes:
- lcool: aumenta a sonolncia e diminui consideravelmente os reflexos.
-Propranolol: pode diminui o efeito da fenilefrina, e consequentemente, diminuir
a eficcia da mesma.
Ibuprofeno 600mg
-diminui efeito anti-hipertensivo dos betabloqueadores, sendo necessrio o
monitoramento da presso arterial.