RECEPTORES

La comunicacin intercelular se realiza por sustancias endgenas denominadas mediadores e

incluye: a) los neurotransmisores, transmiten seales en el sistema nervioso central y perifrico y
en la comunicacin neuromuscular, y b)las hormonas, cuya comunicacin puede ser endocrina,
como la insulina o el cortisol, se liberan por una clula endocrina al plasma y llegan hasta su diana,
o bien neuroendocrina, como la vasopresina o la oxitocina, el proceso es similar pero aqu las
hormonas son liberadas por una neurona, y paracrina y autocrina como los factores locales, la
histamina o el xido ntrico, la hormona no se libera a la sangre si no que pasa al espacio
extracelular de ah a una clula prxima. Estos mediadores actan de forma especfica sobre unos
receptores sobre (segn el modelo llave-cerradura).

Los receptores son protenas intracelulares o de membrana, siendo estos ltimos ms abundantes
responsables de que las clulas reciban y transformen la informacin que les llega en forma de
seal qumica, a travs de los mediadores endgenos, en un efecto fisiolgico. Su funcionalidad
est relacionada con su conformacin, que puede ser activa o inactiva, ambas siempre en
equilibrio dinmico. Generalmente, el mediador estabiliza la conformacin activa que pone en
marcha los mecanismos de transduccin o sealizacin dando lugar a una respuesta funcional. En
ausencia de ligando, el receptor se encuentra en su conformacin inactiva. Que se genera esta
respuesta como consecuencia de la activacin del receptor requiere que se ponga en marcha un
mecanismo efector que originara: a) modificaciones del flujo de iones, cuyo caso el receptor suele
estar ligado a canales de inicos; b) cambios en la actividad de mltiples enzimas, cuando el
receptor esta acoplado a estructuras capaces de mediar reacciones qumicas como fosforilacion de
protenas, c) modificaciones en la sntesis y/o actividad de diversas protenas.

Al igual que los mediadores endgenos, los frmacos se unen de forma especfica a sus receptores,
esta interaccin provocar un cambio eficaz en la estructura del receptor que se traducir en una
respuesta, siendo en este caso un frmaco antagonista.

Si hay una disminucin de la seal provocada por el mediador endgeno o hipoestimuloacion, se

utilizara in frmaco agonista, que dar lugar a la misma respuesta funcional que le mediador
llamada en este caso respuesta teraputica; sin embargo, si hay un exceso de la seal provocada
por el mediador endgeno o hiperestimulacion, se utilizara un frmaco antagonista, que anulara la
respuesta funcional del mediador y, por lo tanto, normalizara la funcin.

Figura
CANALES IONICOS

Estn constituidas por protenas capaces de controlar el paso de los iones a travs de la membrana
plasmtica, este paso se produce siempre a favor de su gradiente electroqumico. Los canales
pueden estar abiertos o activos permitiendo el paso de iones, o cerrados o inactivos impidiendo el
flujo inico, siendo generalmente esta conformacin la ms estable. Dependiendo del estmulo
que sea capaza de favorecer el paso al estado abierto se clasifican en: a) activados por cambios en
el potencial de la membrana o dependientes de voltaje (canales de Na* responsables de
despolarizar la membrana para iniciar o propagar un potencial de accin, los analgsicos locales
bloquean estos canales impidiendo la transmisin del impulso nervioso); b) activado por ligando o
receptores inotrpicos, el ligando que abre el canal es un frmaco agonista (receptores de GABA
activados por las benzodiacepinas, incrementan la afinidad del receptor por el GABA y, por tanto,
la permeabilidad al Cl-); c) activados por la interaccin de mensajeros intracelulares, y e) activados
por el estiramiento de la membrana.

ENZIMAS

Son protenas solubles o unidas a la membrana con actividad cataltica. Generalmente, los
frmacos que actan sobre enzimas provocan una inhibicin enzimtica por actuar como un falso
sustrato, por lo que reciben el nombre de frmacos inhibidores (frmacos que actan sobre la
enzima de conversin de angiotensina)

RECEPTORES DE MEMBRANA

1.- RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEINAS G. participan en la regulacin de prcticamente todos

los procesos fisiolgicos en mamferos, responde a un amplio nmero de estmulos extracelulares,
y aproximadamente de la mitad de los frmacos actan a travs de ellos. Su velocidad de
respuesta es ms lenta que la de los canales inicos. El sistema transductor son las protenas G.
Estas protenas estn formadas por tres subunidades; , y . Cada tipo de subunidad
interactan de forma especfica y selectiva con un grupo de receptores y activan un efector
determinado (los frmacos beta-adrenrgicos se unen a receptores acoplados a protenas G).
2.- RECEPTORES CON ACTIVIDAD ENZIMATICA TIROSINA QUINASA. Se unen agonistas
como la insulina y sus anlogos, la hormona de crecimiento o diferentes tipos de interferones
comercializados por su efecto estimulado de la respuesta inmunitaria.

RECEPTORES INTRACELULARES O NUCLEARES

Incluyen los receptores de glucocorticoides, mineralocorticoides, andrgenos, estrgenos o

progesterona. Los ligando de estos receptores son molculas lipfilas capaces de atravesar
fcilmente la membrana plasmtica y unirse a estos receptores, los cuales una vez activados
son capaces de regular la expresin de algunos genes, actuando como factores de
transcripcin.
MOLECULAS TRANSFORMADORAS DE MEMBRANA
Se han identificado tres tipos de trasportadores: a) unitransportadores, introducen una sola
molcula a favor de gradiente, los trasportadores de glucosa (GLUT); b) trasportadores, y c)
antitransportadores. Los dos ltimos introducen una molcula en contra de gradiente y
depende de la energa liberada por la transferencia de otro soluto, generalmente un in (NA+)
a favor de gradiente si ambos van en la misma direccin son cotransportadores, y si lo hacen
en direccin contraria son antitransportadores. Por ejemplo, los diurticos bloquean
selectivamente alguno de los cotrasnportadores de NA+ en la neurona, estimulando la
excrecin renal de agua y electrolitos.