SIMPATICOMIMETICOS

CATECOLAMINAS

Tienen un grupo catecol y un grupo amino en su cadena lateral

Son poco liposolubles
Pueden ser sintetizadas por la MAO (monoaminooxidasa)
No son activos por va oral, son de administracin subcutanea, IM e IV
Se metabolizan la mayor parte por desaminacin oxidativa por la MAO
(metabolito: ac. 3metoxi-4-hidroximandelico en el 91% de los casos) o se
metilan por la COMT
Clasificacin:
Adrenalina Noradrenalina
Dopamina Isoproterenol

Receptores:
corazn Beta 1 Aumenta fuerza de
contraccin, FC y
excitabilidad
Vasos sanguneos de la piel Alfa 1 vasoconstriccin
Vasos sanguneos del Beta 2 Vasodilatacin, HTA
msculo esqueltico
Ap. respiratorio Beta 2 Broncodilatacin y
disminuye secreciones
Ap. digestivo Alfa 1(++) beta 2 (+++) Disminuye tono, motilidad
y secreciones
tero Alfa1 (++) beta2 (+++) Relajacin uterina (beta2)
Tejido nervioso simptico Alfa 2 (+++)
Ojo Alfa1(++) beta2 (+++) Midriasis
Vejiga Alfa1(++) beta2 (+++)
Piel Alfa1 (++) Contraccin msculo
piloerector
Tejido adiposo Beta3 (+++)
Ap. genitourinario Eyaculacin precoz
metabolismo Aumenta glucosa, AGL,
fosfolpidos, colesterol, c.
Lctico
Glndulas sudorparas Aumento de secreciones
(fibras simpticas
colinrgicas)
SNC Estado de alerta

Usos:

*Hipotensin ortosttica
*Asma bronquial
*Alergias (inhibe liberacin de histamina)
*Hemostasis
*Aumenta la frecuencia cardiaca de Px con bradicardia o bloqueo cardiaco.

ADRENALINA

Tiene afinidad por receptores alfa y beta

Dosificacin en ataque asmtico 0.1-0.5mg, 3 veces c/10 min; IV 50-100g
(lentamente), IV en paro cardiaco 0.5-1mg e intracardiaca 250g.
Efectos colaterales:
Cefalgia ansiedad
Hemorragia cerebral arritmias
Taquicardia hipertensin
Hiperglicemia disminuye captacin de glucosa en tejidos perifricos
Fetotoxicidad hernia inguinal en animales.

DOPAMINA

Neurotransmisor central de importancia, regula el movimiento

No es activa por va oral
Acta en receptores dopaminergicos D1, D2; produce vasodilatacin con
esto mejora la circulacin renal y favorece redistribucin de lquidos.
Usos:
Descomposicin circulatoria
Choque traumatico
Infarto al miocardio
Dosis independiente:
Ampolletas IV 40, 80 y 160mg/ml
2-5ug/kg/min incremento de flujo renal

L-dopa + carbidopa en tratamiento de Parkinson

ISOPROTERENOL

Agonista beta adrenrgico, no selectivo de menor afinidad por receptores

alfa
No activo por va oral, administracin sublingual o en aerosol
Metabolizado por COMT
Usos:
Estimula frecuencia cardiaca en pacientes con bradicardia y bloqueo
cardiaco
Broncodilatador
Contraindicaciones:
Hipertiroidismo
Inhibidores de la MAO (pargilina, clorgilina)

NO CATECOLAMINAS
(O AMINAS CON ACCIN SIMPATICOMIMETICAS)

Clasificacin:
Efedrina Metoxamina
Fenilefrina Mefentermina
Tetrahidrozolina Terbutalina
Xilometazolina Salbutamol
Nafasolina

De accin central:
Anfetaminas Metaanfetamina
Metifenidato Fenilpropanolamina (fuera del mercado)

Resistencia a degradacin enzimatica

Activas por va oral
Vida media mayor que las catecolaminas
Liposolubles
Atraviesan BHE y Barrera Placentaria
Mecanismo de accin agonistas de receptores alfa y beta
Directa: fenilefrina, xilometazolina, oximetazolina, tetrahidrozolina,
salbutamol, terbutalina.
Indirecta: tiramina
Mixta: efredina, fenilpropanolamina, mefentermina, metaraminol.
Farmacocintica:
Activas por va oral, subcutanea, IM, respiratoria, mucosa nasal, oftlmica
e IV
Vida media de 3-6hrs efecto: hasta 12hrs.
Metabolismo: poco
Eliminacin: renal

AGONISTAS ADRENRGICOS ALFA 1 SELECTIVOS

FENILEFRINA
Administracin: oral, oftalmica, nasal e IV
Usos: como descongestionante nasal y midritico

PSEUDOFREDINA, TETRAHIDROZOLINA, XOLIMETAZOLINA,

OXIMETAZOLINA Y NAFAZOLINA
De aplicacin local en mucosa nasal y en ojo
Tratamiento de la rinnitis y congestin nasal

AGONISTAS ADRENERGICOS BETA2 SELECTIVOS

SALBUTAMOL, TERBUTALINA, ORCIPRENALINA, PIRBUTEROL,

FORMATEROL, RITOCRINA
Usos: broncodilatadores, inhiben trabajo de parto prematuro.

ISOXUPRINA
Usos: en problemas de vasoconstriccin perifrica.

USOS:
Rinitis alrgica
Congestin nasal
Hipotensin
Tratamiento del asma
Inhibir trabajo de parto prematuro

EFECTOS COLATERALES:
Hipertensin arterial
Arritmias
Estimulacin central
Taquifilaxis
Insomnio

ANFETAMINAS

ANFETAMINA
BENZAFETAMINA
METILFENIDATO
FENFLURAMIDA
CLORFENTERMINA
FENDIMETRAZINA
FENTERMINA
3,4 METILENDEOXIMETANFETAMINA
METAANFETAMINA
DEXTROANFETAMINA
DIETILPROPEN

EFECTOS:
Anorexia
Insomnio
Mejor desempeo fisico
 Aumento de autoestima

ABUSOS:
Antiobesidad
Evitar somnolencia
Evitar fatiga
Psicoestimulante

MECANISMO DE ACCIN:
Agonistas de receptores alfa y beta
Liberacin de catecolaminas
Estimulacin de corteza cerebral

RIESGOS:
Estimulacin de SNC
Cardiotoxicidad
Dependencia y abuso

EFECTOS PSICOLGICOS:
Dependen de dosis, estado mental y de la personalidad del
individuo
Reforzamiento del yo, aumento de la autoestima
Aumento de la actividad motora y del lenguaje
Mejora rendimiento fsico
Disminuye sensacin de fatiga
Disminuye percepcin del miedo

EFECTOS PSICOLGICOS A DOSIS DEPENDIENTE:

Dependencia por uso crnico
Estado mental alterado
Fatiga
Perdida de peso
Desarrollo de psicosis o esquizofrenia

TOXICIDAD AGUDA:
Confusin
Alucinaciones paranoides
Delirio
Suicidio

USOS:
Obesidad (efecto anorexico)
Narcolepsia (estimula el estado de alerta)
 Sndrome hipercintico

CONTRAINDICACIONES:
Anorexia
Insomnio
Personalidad psicopata
Antecedentes de homicidio o suicidio

EFECTOS COLATERALES:
Dependencia
Tolerancia
Taquifilaxis

SIMPATICOLITICOS

Bloqueadores de receptores alfa y beta

Bloqueadores de neuronas adrenrgicos que interfieren con la
sntesis y almacenamiento de catecolaminas
Agentes de accin central que interfiren con la funcin de la neurona
adrenrgica.

Reversibles:
Fentolamina (1 2)
Tolazolina (1 2)
Prazosina (1)
Terazosina
Dexazosina (1)
Labetalol (1, 1, 2 )
Alcaloides de cornezuelo de centeno

Irreversibles:
Fenoxibenzamina (1 2)

Mecanismo de accin:
Antagonismo competitivo con los neurotransmisores endgenos y
sustancias simpaticomimeticas en receptores alfa.

FENTOLAMINA Y TOLAZOLINA
IMIDAZOLINAS (FARMACOCINETICA)
Absorcin oral administracin IV
Inicia su efecto en 2min y dura de 10 a 15 min.
Metabolismo heptico extenso
Eliminacin renal
En tratamiento de la hipertensin: administracin oral, IM, IV (en bolo,
venoclisis continua y en crisis hipertensivas)
Infiltracin local: en extravasacin de agonistas alfa

PRAZOSINA
Selectivos alfa 1
Absorcin oral
Biodisponibilidad 50-70%
Vida media: 2-3hrs duracin del efecto: 4-6hrs
Metabolismo:
Eliminacin:
Para tratamiento de hipertensin Clorhidrato de Prazosina (minipess)
Capsulas de 1, 2, 5mg; dosis inicial 1mg al acostarse
Despus 1mg 2 a 3 veces al da, hasta 20mg al da
Efectos colaterales fenmeno de primera dosis, hipotensin postural,
sncope presentes 30-90min despus de la primera administracin.

TERAZOSINA
Absorcin: oral
Biodisponibilidad: > 90%
Vida media: 12hrs duracin del efecto: 18hrs
Metabolismo: heptico
Eliminacin: renal
En tratamiento de la hipertensin clorhidrato de terazosin (hytrin)

DOXAZOSINA
Absorcin: oral
Biodisponibilidad: 50-70%
Vida media: 10-20hrs duracin del efecto: 36hrs
Metabolismo: heptico
Eliminacin: renal y en heces.

FENOXIBENZAMINA
Bloquea receptores alfa 1 y 2
Absorcin: oral incompleta, IV
Vida media: 24hrs duracin del efecto: 3 dias
Atraviesa BHE
Metabolismo: heptico
Eliminacin: renal

INDICACIONES:
HTA (prazosina, terazosina, doxazosina)
 Insuficiencia cardiaca congestiva (prazosina)
Enfermedad con vasoespasmo perifrico (prazosina)
Hiperplasia prosttica benigna (prazosina, fenoxibenzamina)
Hiperreflexia autonomica (fenoxibenzamina)
Extraccin de un feocromocitoma (fenoxibenzamina)

EFECTOS COLATERALES:
Hipotensin postural
Diarrea
Taquicardia refleja
Aumento del peristaltismo y secreciones gastricas.

BLOQUEADORES ALFA