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Tetraciclina.

Antibitico ampliamente utilizado desde el comienzo de la era de


la antibioticoterapia y mucho se pudiera escribir a propsito del uso, desuso y
abuso de que han sido objeto el mismo. Se hace nfasis en el espectro
antimicrobiano, algunos aspectos farmacolgicos y usos clnicos.

Contenido
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1 Historia de la Tetraciclina
2 Estructura Qumica
3 Espectro antimicrobiano
4 Resistencia
5 Farmacologa
o 5.1 Tetracilina. Cpsula 250mg.
o 5.2 Contraindicaciones
o 5.3 Precauciones
o 5.4 Reacciones adversas
o 5.5 Interacciones
o 5.6 Posologa
6 Fuentes

Historia de la Tetraciclina
A finales de la dcada de los aos cuarenta, y como resultado de la necesidad
de nuevos y potentes antibiticos, se desarrollaron las primeras tetraciclinas
obtenidas a partir de microorganismos (Streptomyces) presentes en muestras
de suelos recogidos en diferentes partes del mundo. En el ao 1948 es donde
aparece el primero de estos compuestos, la clortetraciclina, y se da a conocer 2
aos ms tarde la oxitetraciclina. A partir de este momento, e
ininterrumpidamente, se logra como consecuencia de los avances en el terreno
de la bioqumica, la sntesis de nuevas tetraciclinas, en el orden
siguiente: tetraciclina, 1952; democlociclina, 1957; metaciclina, 1961; doxiciclin
a, 1966; minociclina, 1972 y limeciclina, 1976.

Estructura Qumica

Estructura Qumica
La nomenclatura genrica de estos compuestos se deriva de las sustituciones
de 4 anillos en el ncleo hidronaftaceno (son derivados anlogos de la
naftaceno-carboxaneda policclica) . En la figura se muestra la frmula
estructural de las tetracilinas.
Las tetraciclinas inhiben la sntesis de protenas y son bacteriostticas para
muchas bacterias grampositivas y gramnegativas. Actan a nivel
del ribosoma bacteriano, pero para que las mismas tengan acceso a ste es
necesario su difusin pasiva por la membrana celular exterior a travs de los
poros hidrfilos, en el caso de la doxiciclina y la minociclina, que son
ms lipoflicas, pasan directamente por la doble capa de lpidos, pero en todos
los casos se requiere de un segundo proceso dependiente de energa que
transporta activamente todas las tetraciclinas a travs de la membrana
citoplasmtica interna.
Una vez en el interior de la clula bacteriana inhiben la sntesis de protenas y
se ligan a la subunidad 30S de los ribosomas, impiden el acceso del aminoacil
RNAt al sitio aceptor del complejo RNAmribosoma, y esto tiene como
consecuencia la no adicin de aminocidos a la cadena peptdica en
crecimiento.

Espectro antimicrobiano
En las dosis habituales las tetraciclinas producen in vitro un efecto
bacteriosttico. Sin embargo, en altas concentraciones el efecto bactericida es
francamente logrado. En general se observa bastante similitud in vitro que in
vivo. En la farmacopea moderna las tetraciclinas son
consideradas drogas principales en presencia
de Ricketsias, Micoplasmas y Chlamydia spp. As tambin pueden ser usadas
preferencialmente con algunos bacilos
gramnegativos como Brucella, Haemophilus ducrey y la Pseudomona
pseudomallei, Vibriones y en afecciones producidas por Borrelia, tambin
pueden ser tiles ante algunos parsitos como son amebas y Enterobius
vermicularis.
Como alternativa caben en el embate a ciertas Micobacterias atpicas y
Actinomices. Cuando se hace un uso indiscriminado del medicamento, es
ciertamente evidente la prdida de susceptibilidad a las tetraciclinas, aparecen
cepas resistentes del microorganismo y las tetraciclinas han perdido parte de
su utilidad inicial, casos como Proteus spp. y Pseudomonas spp. con
frecuencia son resistentes: entre las bacterias
coliformes, Bacteroides, Pneumococos, Stafilococos, Streptococos Shigella
spp. y Vibriones, cada vez son ms comunes las cepas resistentes a las
tetraciclinas. En el caso de la minociclina es activa contra algunas cepas
de Stafilococos que son resistentes a otras tetraciclinas. Debemos tener en
cuenta que con la incompleta absorcin del frmaco por el tubo intestinal, se
alcanzan grandes concentraciones locales, lo que lleva a disbacteriosis por el
desquilibrio entre la disminucin de las sensibles y rpido aumento de las
resistentes, Pseudomonas spp., Proteus spp., Enterococos, levaduras y
principalmente Staphilococcus aureus pueden ocasionar trastornos diarreicos.
Entre todas, la doxiciclina en dosis de hasta 100 mg diarios ocasionara
menores trastornos intestinales. La asociacin con otros antibiticos no es feliz,
hay verdaderos antagonismos con las penicilinas. En situaciones especficas
como las brucelosis graves se usan simultneamente con la estreptomicina y
se logra buen resultado.

Resistencia
La resistencia a la tetraciclina es mediada por plsmidos y es un rasgo
inducible y transferible, o lo que es lo mismo, las bacterias se hacen resistentes
slo despus de expuestas a la droga y son capaces de trasmitir esta
resistencia a otras bacterias mediante la transferencia plasmdica. Uno de los
ms grandes problemas asociados con estos antibiticos ha sido el surgimiento
de resistencia por mutacin y seleccin durante la terapia.
Los neumococos han ido incrementando la resistencia a las tetraciclinas,
aunque sta est actualmente entre el 5 y el 10 % y hasta el 20 % de
resistencia en los Streptococos betahemolticos.

Farmacologa
Generalmente todas las tetraciclinas se absorben en el tracto gastrointestinal,
fundamentalmente a nivel del Estmago e Intestino delgado superior, la
absorcin es menos completa a nivel del Tracto intestinal inferior. La absorcin
aumenta en ayunas y se deteriora si se administra con leche u otros Productos
lcteos, geles de Hidrxido del Aluminio y Magnesio, quelantes
con Cationes divalentes de Calcio e Hierro, preparados
de Huevos y Bicarbonato de sodio, posiblemente en relacin con
el PH gstrico.

Tetracilina. Cpsula 250mg.


Indicaciones: Infecciones por Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia
pneumoniae, Streptococcus pneumoniae en casos particulares y segn la
sencibilidad, linfogranuloma venreo, infecciones
por Rickettsias, Borellia, Brucelosis, Clera, Enfermedad de
Lyme, Tularemis, Leptospirosis y Sfilis en alrgicos a la penicilina. Otros
usos: Acn vulgaris, profilaxix de malaria por Plasmodium falciparum resistente
a mefloquina. Para uso pedriatico se utilizara de la siguiente forma: 25-50
mg/kg/da, c/6 h

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a las tetracilinas. Embarazo, Lactancia y nios menores de 8
aos. Insuficiencia renal y heptica severas.

Precauciones
Embarazo: categora de riesgo: D. Adulto mayor: No se han realizado estudios.
Insuficiencia renal : ajuste de la dosis. Debe ingerirse con abundantes lquidos.
La leche, los anticidos, las sales de hierro, calcio y magnesio disminuyen su
absorcin gastrointestinal, por lo que no debe administrarse en conjunto con
estos.

Reacciones adversas
Frecuentes: dolor abdominal, Diarrea, Nuseas, Vmitos, decoloracin del
esmalte dentario, cambio de coloracin permanente de los Dientes (amarillo-
gris-caf), vrtigos, disminucin temporal del Crecimiento
seo, Fotosensibilidad(menos frecuente que con las otras tetracilinas).
Ocasionales: ulceracin esofgica, mareos, Ataxia, superinfecciones
porHongos (oral, genital). Raras: abombamiento de la fontanela
en Lactantes, Hipertensin endocraneanaen adultos (pseudotumor
cerebral), Hepatotoxicidad y Pancreatitis.

Interacciones
Alimentos: leche y sus derivados y alimentos en general reducen
significativamente la absorcin de tetracilina (20 a 75 %). Anticoagulantes
orales: aumento del tiempo de protombina con
warfarina. Anticonceptivos orales que contengan estrgenos, puede disminuir
su efecto anticonceptivo y producir sangrado endometrial. Anticidos, aluminio,
calcio, magnesio, salicilato de bismuto, hierro: disminuyen su absorcin.
Penicilinas: accin antagnica. Glucsidos cardacos: podra incrementar las
concentraciones sricas de Digoxina. Resinas secuestradoras de cidos
biliares: colestiramina y colestipol disminuyen la absorcin de tetracilina.
Retinoides: posibilidad de causar hipertensin intracraneal benigna con
vitamina A. Falso positivo con la prueba de catecolaminas urinarias y
glucosuria.

Posologa
Adultos: dosis usual: 250 a 500 mg va oral c/6h durante 7 das. Diarrea por
Vibrio cholerae: dosis: 500mg va oral c/6h por 3 das. Sfilis primaria,
secundaria o latente precoz (menos de 1 ao) en alrgicos a la penicilina dosis:
500mg va oral c/6h durante 2 semanas en la forma latende tarda,
indeterminada o terciaria por 4 semanas. Neumona por
Mycoplasma:dosis:500mg va oral c/6h durante 14 da . Uretritis no gonoccica:
dosis: 500mg va oral c/6h por 7-14 dias. Brucelosis : dosis: 500mg va oral
c/6h por 6 semanas asociado a otros frmacos. Nios: mayores de 8 aos:
dosis usual: 25-50 mg/kg/d va oral c/6h durante 7 dias. En casos de
infecciones estreptoccicas se debe prolongar el tratamiento a 10das.
Informacin bsica para el paciente: Administrar 1 a 2 horas antes o despus
de los alimentos.

Fuentes
ECIMED. 2003. Formulario Nacional de Medicamentos. MINSAP. Centro
para el Desarrollo de la Farmacoepidemiologa. Deitorial de Ciencias
Mdicas. Pag.477

http://bvs.sld.cu/revistas/act/vol8_1_98/act11198.htm. Tetracilinas. Dr.


MIGUEL NGEL RODRGUEZ RODRGUEZ,1 Dr. JOS GUNDIN
GONZLEZ-PIERA,2 Dr. JESS BARRETO PENI,3 Dra. NORA LIM
ALONSO,2 Dr. ALEJANDRO AREU2 y Dr. ARMANDO PARDO NEZ4