DROGA
Agente qumico biolgicamente
activo
EXCIPIENTE
Sustancia farmacolgicamente inerte
a las concentraciones presentes en la
forma farmacutica. Se usa para dar
a la forma farmacutica las
caractersticas convenientes para su
presentacin, conservacin,
aceptabilidad, fcil administracin y
absorcin.
FASE FARMACOCINTICA
Se refiere a los eventos a que es
sometido el frmaco por el
organismo que lo recibe. Comprende
el ADME. El grado y la velocidad a la
que ocurran estos procesos
determinan la disposicin del
frmaco en el organismo
LA ABSORCION DEPENDE DE:
Cantidad de principio activo
Caractersticas fsico-qumicas del absorcin en trminos de la fraccin
medicamento
Tipo de transporte
Caractersticas morfolgicas y
fisiolgicas de la ruta
ALTERNATIVAS FARMACUTICAS
Deben tener el mismo principio
activo pero no necesariamente la
misma forma farmacutica
CRITERIOS DE CALIDAD
Identidad que sea el mismo principio
activo
Potencia que tenga la cantidad
indicada de principio activo
Pureza que no contenga
contaminantes dainos
Uniformidad que no varen las
caractersticas de las formas
farmacuticas
FARMACO
Droga susceptible de aplicacin
teraputica
MEDICAMENTO
Preparado farmacutico constituido
por el frmaco y sus excipientes. De
acuerdo con la reglamentacin legal,
los envase, rtulos, etiquetas y
empaques son parte integral del
medicamento, por cuanto stos
garantizan su calidad, estabilidad y
uso adecuado
FASE FARMACODINMICA
Estudia el mecanismo molecular por
medio del cual actan los frmacos y
los eventos que se desprenden de la
interaccin del frmaco con el rgano
blanco; comprende entonces, los
cambios en el receptor, la cascada de
eventos post-receptor y lo que
sucede en los rganos efectores
BIODISPONIBILIDAD
Es el parmetro que cuantifica la
contienen el mismo componente
de frmaco administrado que
alcanza la circulacin sistmica y la
velocidad a la cual lo hace
EQUIVALENTES BIOLGICOS
Son equivalentes farmacuticos con
biodisponibilidad comparable
SOLUCIN
El principio activo se encuentra
disuelto en un vehculo acuoso.
Comprende jarabes (contiene azcar
que saboriza y retarda el
vaciamiento) y elixires (alcohol como
solvente)
FORMA FARMACUTICA
Aspecto fsico del medicamento
acabado: tableta, cpsula, crema, etc.
Facilitan la administracin del
principio activo y lo liberan en el
momento y lugar que aseguren
ptima absorcin con los menores
efectos indeseables.
FASE BIOFARMACUTICA
Pertenece al campo de la qumica
farmacutica y tiene como propsito
colocar en forma adecuada el
principio activo a disposicin del
organismo. Tiene que ver con las
prcticas adecuadas de fabricacin y
conservacin de la calidad de las
sustancias farmacuticas a travs de
toda la cadena de distribucin, pues
la calidad de los procesos de
fabricacin es la que garantiza que la
absorcin del principio activo ocurra
en el sitio, en la cantidad y a la
velocidad previstas
ABSORCIN
Proceso mediante el cual el agente
teraputico pasa del sitio de
aplicacin al torrente sanguneo.
EQUIVALENTES FARMACUTICOS
Cuando dos o ms medicamentos
activo, en iguales cantidades e
idnticas formas farmacuticas
aunque pueden diferir en los
excipientes
EQUIVALENTES CLNICOS
Son equivalentes farmacuticos con
efectos teraputicos comparables
EMULSION
El principio activo es un lquido
oleoso disperso en un vehculo acuso
SUSPENSIN
El principio activo es poco soluble. El
frmaco se encuentra en forma de
partculas finas humedecidas y
suspendidas en un lquido acuoso
PASTILLA
Forma slida de sabor agradable al
chuparse. Generalmente usada para
conseguir efectos locales.
FORMAS CON RECUBRIMIENTO
ENTRICO
Tabletas, grageas o cpsulas
recubiertas con una capa
gastrorresistente y enterosensible.
Buscan proteger el principio activo de
la desnaturalizacin por el jugo
gstrico o proteger a la mucosa de la
accin irritante del principio activo
ENEMA
Preparados lquidos para
administracin rectal, generalmente
con fines evacuantes
IMPLANTES
Es un sistema de liberacin
controlada, son preparados para
implantacin debajo de la piel
CREMAS
Son preparados semislidos con
mucha mayor proporcin de vehculo
acuoso que oleosos, tienen accin
secante y estn indicadas en
procesos hmedos
DISCOS O PARCHES
TRANSDERMICOS
Sistema de liberacin controlada.
Consiste en un disco flexible
impregnado con el frmaco unido a
un polmero, que es capaz de
suministrar en forma controlada el
medicamento suficiente para
mantener concentraciones
teraputicas controladas
POLVO
Forma ms simple de medicamento
slido
COMPRIMIDO O TABLETA
Polvos o grnulos comprimidos
industrialmente con sus excipientes;
para su liberacin se requiere el
rompimiento de las fuerzas de
cohesin, accin realizada por los
agentes disgregantes
introducindoles agua.
FORMAS DE LIBERACION
CONTROLADA
Son formas farmacuticas que liberan a la temperatura corporal,
el principio activo lenta y
gradualmente. Presentan una
cintica de liberacin de orden cero,
es decir, el componente activo se
libera a una velocidad constante e
independiente de la concentracin
LIOFILIZADO
Es un producto que debido a la
inestabilidad del principio activo se
ha desecado por congelacin al vaco muy poco solubles y de lenta
pero que se restaura fcilmente
LOCIONES Y LINIMENTOS
Son formas semilquidas que
vehiculizan el principio activo en
solucin o suspensin. Si el lquido es licuefican al contacto con la piel
agua o alcohol se llama locin; si es
aceite, linimento
POMADAS O UNGUENTOS
Son preparaciones prcticamente
exentas de agua. Proporcionan una
cubierta que facilita la hidratacin y insolubles.
estn indicados en procesos secos.
METABOLISMO
Es la modificacin enzimtica que
sufre un frmaco a fin de facilitar su
excrecin. Los mecanismos que
intervienen son de carcter
enzimtico localizados sobre todo en
el retculo endoplsmico
CPSULA
Polvo o grnulo encapsulado en una
cubierta de gelatina
GRAGEA O COMPRIMIDO CON
RECUBIERTA NO
GASTRORRESISTENTE
Principio activo recubierto con una
capa protectora que se disuelve
rpidamente en el estmago y cuya
finalidad es encubrir un sabor
desagradable o proteger el principio
activo de la degradacin por agentes
exteriores
SUPOSITORIO
Preparaciones slidas que se funden
dispersando el frmaco por la
superficie de la mucosa para que se
absorba o acte localmente
FORMAS PARENTERALES DE
DEPSITO
Son preparados con sales o steres
absorcin. La administracin
intravenosa de estas formas puede
provocar embolia pulmonar
GELES
Preparaciones semislidas
transparentes e incoloros que se
PASTAS
Son pomadas ms densas porque
estn mezcladas con polvos
PROFARMACO
Medicamentos administrados en
forma inactiva que son activados por
el organismo
ORGANOS QUE INTERVIENEN EN EL
METABOLISMO
El hgado es por mucho el ms
importante, tambin participan en
algunas ocasiones los riones,
pulmones, el plasma, la pared
intestinal, la piel, etc.
El CYP es el principal centro de
biotransformacin de frmacos y
muchos otros xenobiticos.
METABOLISMO
Reacciones fase I: modifican la
molcula del frmaco mediante
oxidacin, reduccin o hidrlisis.
Pueden activar o inactivar frmacos.
Reacciones fase II: o de conjugacin,
que unen las molculas de frmacos
originales o metabolitos de la fase I a
un cido para formar complejos
hidrosolubles de fcil excrecin. Con
contadas excepciones conducen a la
inactivacin de frmacos
FILTRACIN GLOMUERULAR
prcticamente todos los principios
activos podran filtrarse libremente
por el glomrulo, pero el complejo
medicamento-protena n pasa a
travs del filtro glomerular y solo la
fraccin libre se encuentra en el
ultrafiltrado
ELIMINACION
Comprende los procesos que
remueven el frmaco de los tejidos
corporales, es decir, el metabolismo y
la excrecin. Con pocas excepciones
los frmacos, a dosis utilizadas en la
prctica clnica, siguen una cintica
de eliminacin de primer orden o
lineal. Pero si los mecanismos se
saturan, la cintica se hace de orden
cero
METABOLISMO
La velocidad se rige por factores
genticos, ambientales y de ritmo
circadiano. El polimorfismo gentico
es el factor ms influyente para la
variabilidad interindividual en la
biotransformacin.
Tiene capacidad limitada y puede
llegar a nivel de saturacin, a partir
del cual un ligero incremento en la
dosis puede conducir a
concentraciones toxicas.
EXCRECION
Es el fenmeno que conduce al
egreso definitivo del medicamento y
sus metabolitos del organismo. Todas
las secreciones corporales pueden
servir de vehculo para la excrecin
de frmacos pero las ms
importantes son la renal y la biliar. La
pulmonar tiene importancia clnica
limitada a los lquidos voltiles y
frmacos en estado gaseoso a la
temperatura corporal
SECRECION TUBULAR
A nivel del tbulo contorneado
proximal existen los sistemas para el
transporte especializado de
molculas desde el intersticio hasta
la luz. Estos mecanismos son
saturables, multiespecficos y puede
establecerse competencia de
sustancias endgenas y exgenas por
un mismo trasportador
CINETICA DE PRIMER ORDEN
Se elimina una fraccin constante del
frmaco por unidad de tiempo, de
modo que la cantidad de
medicamento eliminado es
proporcional a la concentracin
plasmtica
METABOLISMO
Una de las propiedades ms
destacadas de la mayora de las
enzimas metabolizadoras de
frmacos es su capacidad de ser
inducidas o inhibidas, tanto por
mecanismos endgenos como por
xenobiticos. (Ej: la isoenzima
CYP3A4)
DEPURACION (CLEARANCE) RENAL
Los mecanismos que aseguran la
eliminacin de frmacos son:
filtracin glomerular, secrecin y
excrecin tubular
REABSORCION TUBULAR
En algunos casos puede estar
mediado por transportadores en el
tbulo proximal. Sin embargo el
mecanismo ms importante es la
difusin, ya que la reabsorcin de
agua en la luz tubular crea un
gradiente de concentracin favorable
a la difusin pasiva de frmacos
desde el tbulo distal hacia el
plasma. La velocidad y cantidad de
frmaco reabsorbido depende del pH
de la orina. Los frmacos tienen
valores de aclaramiento renal entre 0
y 650ml/min
CINETICA DE ORDEN CERO
Una cantidad constante del frmaco
se elimina por unidad de tiempo,
independiente de la concentracin
plasmtica
VIDA MEDIA DE ELIMINACION O
VIDA MEDIA PLASMATICA (t1/2)
Es el tiempo requerido para que la
concentracin srica de un
medicamento disminuya en un 50%.
Constituye un indicador de la
permanencia del frmaco en el
organismo.
Si se administra un medicamento
repetidamente a intervalos tales que
la eliminacin de una dosis sea
incompleta cuando se da la siguiente,
se alcanzaran concentraciones de
equilibrio aproximadamente a partir
de los cinco t1/2
ETAPA DE ESTUDIOS CLINICOS
Fase I: evaluacin preliminar de la
inocuidad del agente, definir el perfil
farmacocintico y dosis no toxicas en
individuos sanos.
Fase II: busca establecer las
propiedades farmacocinticas,
beneficios y rango de dosis segura en
individuos que padecen la condicin
clnica
Fase III: o de ensayo clnico amplio,
tiene como finalidad evaluar
seguridad y eficacia a corto y largo
plazo
Fase IV: vigilancia
poscomercializacin
EVENTO ADVERSO
Cualquier suceso medico
desafortunado puede presentarse
durante el tratamiento con un
medicamento, pero no tiene
necesariamente una relacin causal
con dicho tratamiento
CLASIFICACION DE RAM
Tipo A: relacionados con la dosis, son
predecibles y prevenibles, adems de
ser las ms frecuentes y menos
graves
Tipo B: no relacionadas con la dosis,
representadas por reacciones
alrgicas o las idiosincrticas, son
difciles de prevenir y predecir. Son
ms graves y menos frecuentes
VIDA MEDIA BIOLGICA
Expresa el tiempo en el que un efecto
decae a la mitad de su intensidad.
Para un mismo principio activo, la
vida media plasmtica y la vida media
biolgica pueden ser independientes.
FARMACOVIGILANCIA
Es la ciencia y las actividades relativas
a la deteccin, evaluacin,
comprensin y prevencin de los
eventos adversos de los
medicamentos o cualquier otro
problema relacionado con ellos
(PRM)
RAM
Reaccin nociva y no deseada que se
presenta tras la administracin de un
frmaco a dosis utilizadas
habitualmente en la especie humana
para prevenir, diagnosticar o tratar
una enfermedad, o para modificar
cualquier funcin biolgica. Implica
una relacin de causalidad entre la
administracin del medicamento y la
aparicin de la reaccin
CLASIFICACION DE RAM
Tipo C: son las producidas por el uso
crnico de los medicamentos
Tipo D: aparecen tardamente luego
del uso del medicamento y
relacionadas con dismorfognesis
como el cncer o las malformaciones
congnitas
FASE PRECLINICA
De experimentacin de una sustancia
incluye la caracterizacin de sus
propiedades fsicas, qumicas y
farmacuticas, estudios de
farmacocintica y definicin de dosis,
as como de toxicidad aguda, crnica
y los llamados test de toxicidad
especifica
PRM
Aquellas situaciones que en el
proceso de uso de medicamentos
causan o pueden causar la aparicin
de un resultado negativo asociado a
la medicacin
ERRORES DE MEDICACION
Cualquier incidente prevenible que
puede causar dao al paciente o dar
lugar a utilizacin inapropiada del
medicamento cuando ste se halla
bajo control del personal sanitario o
del propio paciente
CLASIFICACION DE RAM
Tipo E: aparecen al suspender un
frmaco, especialmente si se hace de
manera abrupta
Tipo F: fallo teruaputico, el cual
puede ser producido por causas
diversas.
OBJETIVOS DE LA
FARMACOVIGILANCIA
Velar por el cuidado y seguridad
de los pacientes en relacin con
el uso del medicamento
Mejorar la salud pblica en
relacin con el uso de med.
Detectar lo PRM y comunicarlos
Contribuir en la evaluacin de
beneficios, daos, efectividad y
riesgos
Fomentar el uso de
medicamentos en forma segura,
racional y eficaz.
Promover la comprensin,
educacin y entrenamiento
clnico en materia de
farmacovigilancia
CLASIFICACION DE PRM
De necesidad: el paciente recibe el
medicamento que no necesita y/o no
le es prescrito el medicamento que
requiere para su patologa
De efectividad: el medicamento o la
dosis prescrita son ineficaces
De seguridad: cuando se prescribe el
medicamento menos seguro o que
representa el mayor riesgo para el
paciente en particular o siendo
seguro, la dosis a la cual se prescribe
ocasiona un problema de
seguridad/toxicidad