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ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS

Grupo de molculas de estructuras qumicas variables casi todas son cidos


orgnicos, tienen como efecto inhibir la sntesis de prostaglandinas y tromboxanos, los
cuales son mediadores de la produccin de fiebre, dolor e inflamacin, a travs de la
enzima COX.

Clasificacin:

1. Saliclicos

cido Acetilsaliclico: Es antiinflamatorio, analgsico y antipirtico.

2. Derivados Pirazolnicos

Dipirona o Metamizol
Propifenazona
Fenilbutazona
Oxifenbutazona

3. Derivados de Acetanilida

Paracetamol: Es analgsico y antipirtico

4. Derivados del Indol

Acemetacina: Marcado efecto antiinflamatorio por sobre el efecto analgsico y


antipirtico
Indometacina
Glucometacina

6. Derivados propinicos

Ibuprofeno
Naproxeno
Ketoprofeno
Flurbiprofeno

7. Fenilacticos

Diclofenaco: Efecto antiinflamatorio, analgsico y antipirtico

8. Derivados Enlicos

Piroxicam: Mayor efecto antiiflmatorio que analgesico y antipiretico


Tenoxicam
Meloxicam

9. Derivados Pirrolacticos

Ketorolaco (ketorolaco trometamol): Efecto antiinflamatorio y analgsico

10. Metanosulfonamidas

Nimesulida:Efecto antiinflamatorio, analgsico y antipirtico

11. Inhibidores especficos de la COX 2


Rofecoxib: Efecto antiinflamatorio y analgsico

Celecoxib

Su mecanismo de accin consiste:

En la inhibicin de la sntesis de prostaglandinas.con diferente especificidad y


potencia sobre las isoformas de la ciclooxigenasa (COX).

Mecanismo de accin antiinflamatorio

Inhibicin de las COX


Inhibicin de la expresin de molculas de adhesin.
Selectinas E, selectinas P, selectinas L, molculas de adhesin celular ICAM-1,
y vascular VCAM-1

Mecanismo de accin analgsico

Consecuencia directa de la inhibicin de las prostaglandinas


Inhibicin de la liberacin de glutamato a nivel espinal y supramedular

Mecanismo de accin antipirtico

Inhiben la sntesis de prostaglandinas E2 en el hipotlamo especialmente la


liberada por la IL-1 (IL-1beta, IL-6, INF alfa y beta, y factor de necrosis tumoral
tambin)

Reacciones Adversas

Riesgo gastrointestinal: es la llamada gastropata por AINES (excepto los selectivos


a COX-2 que reducen el riesgo 3 veces).
El mecanismo esta mediado por a inhibicin de la secrecin de prostaglandinas
gastroprotectoras (PGI2 y PGe2) inhiben la secrecin acida, aumentan la
vascularizacin y aumentan la secrecin de moco

Riesgo cardiovascular: mediada por la inhibicin selectiva de a COX-2, incremento


de sodio y retencin hdrico. Con aumento de riesgo de infarto al miocardio.
Efecto sobre la funcin renal: mediada por la reduccin de prostaglandinas
vasodilatadoras que reducen el flujo renal y la F.G. en algunos casos se produce la
nefropata por AINES que puede progresar hasta nefritis membranosa

Hipersensibilidad: algunos presentan alergia a la aspirina y otros AINE con rinitis


vasomotora con rinorrea, rubor, edema angioneurotico, urticaria, asma, edema
larngeo y shock

PARAMETROS FARMACOCINETICOS.

En el tratamiento del enfermo grave, la eleccin del antibitico y su dosificacin estn


determinados por factores relacionados al microorganismo, al frmaco y a las
condiciones de salud del paciente. La relacin de algunos parmetros
farmacocinticos y farmacodinmicos como la concentracin mxima alcanzada
(Cmx), el rea bajo la curva (ABC) y la concentracin mnima inhibitoria (MIC) son
determinantes en la toma de decisiones para seleccionar el frmaco y su posologa.
De acuerdo a estos parmetros, los antibiticos se clasifican en dependientes de
tiempo y dependientes de concentracin. Los primeros (betalactmicos, glucopptidos)
pueden requerir ajustes en el tiempo de infusin y los dependientes de concentracin
(aminoglucsidos, fluoroquinolonas) se basan en la Cmx/MIC.

Existe una relacin entre la respuesta farmacolgica o txica a un medicamento


y la concentracin medible de un frmaco

Busca establecer la relacin ms cuantitativa entre dosis del frmaco y efecto.

El clculo de la dosis apropiada depende de los parmetros


farmacocinticos: Depuracin (eliminacin), Volumen de distribucin y
Biodisponibilildad.

Depuracin, Aclaracion (Clearance)

Eliminacin de una droga por la unidad de tiempo

- Es fundamental especialmente para tratamientos prolongados.


- El clearance no indica cuanto frmaco se esta eliminando, sino el volumen de
liquido biolgico (sangre o plasma) que debera liberarse, por minuto,
completamente del frmaco
- Cintica de primer orden: Eliminacin de una fraccin constante de un frmaco
por unidad de tiempo, si los mecanismos de eliminacin estn no saturados .
Por lo tanto la depuracin es constante
- Cintica de orden cero: Eliminacin de una cantidad constante del frmaco por
unidad de tiempo, si los mecanismos de eliminacin estn saturados. En
consecuencia la depuracin es variable

Tipos de depuracin

Depuracin sistmica
Depuracin heptica: depende del flujo sanguneo local, el estado del
hepatocito y procesos enzimticos (inductores o inhibidores)
- Depuracin metablica
- Eliminacin biliar
Depuracin renal
Filtracin
Secrecin activa
Reabsorcin
Estado funcional de nefronas

Volumen de distribucin

Relacin de la dosis administrada con la concentracin plasmtica


resultante:

VD = Dosis
Concentracin plasmtica

VD = Cantidad del frmaco en el organismo


Concentracin plasmtica del frmaco
Factores de variacin
Grado de fijacin a las protenas plasmticas
Coeficiente de particin lipdico del agente
Grado de fijacin a otros tejidos
Diferencias de flujo sanguneo regional

Tiempo de vida media (perodo de semieliminacin, t1/2)


Tiempo en el cual la cantidad de un frmaco o su concentracin plasmtica se reduce
en un 50%. Generalmente indica el tiempo que se requiere para alcanzar el estado de
meseta a nivel plasmtico, del tiempo que se requiere para eliminarse un frmaco y
para estimar los intervalos de dosificacin

- Depende la de la depuracin y del volumen de distribucin del frmaco


- Factores importantes: Edad (por variacin del volumen de distribucin),
alteraciones en la fijacin proteica, patologas que alteran la depuracin.