PROF.

: FERNANDA BRITO
Disciplina Farmacologia

fernandabrito@vm.uff.br
 CONCEITOS
CONCEITOS

Passagem da droga do local de

ABSORO
administrao p/ a corrente sangnea

FGADO TGI

METABOLISMO PLASMA

PULMO RIM

METABOLISMO DE 1a PASSAGEM

BIODISPONIBILIDADE

Extenso da absoro de uma droga aps sua administrao.

Frao da droga que acessa a circulao sistmica.

 FARMACOCINTICA
FARMACOCINTICA

EXCREO / REABSORO VIA DE ADMINISTRAO

RENAL
ABSORO

SANGUE
METABOLISMO FRMACO LIVRE ' FRMACO LIGADO
HEPTICO

TECIDO
EXCREO / REABSORO
INTESTINAL DEPSITO
 MEDICAMENTO:
MEDICAMENTO:Produto farmacutico,tecnicamente
Produtofarmacutico, tecnicamenteobtido
obtido,,
com
comfinalidade
finalidadeprofiltica,
profiltica,curativa
curativaou
oudiagnstica.
diagnstica.

FRMACO Substncia quimicamente caracterizada

PRINCPIO ATIVO responsvel pelos efeitos do medicamento

FRMULA: PRINCPIO(S) ATIVO(S)

+
Adjuvantes ADITIVOS Emulsificantes

Aglutinantes Lubrificantes

Tampes Desintegrantes

Corantes Aromatizantes

Diluentes
 VIAS DE ADMINISTRAO DE FRMACOS

ENTERAIS PARENTERAIS

DIRETAS INDIRETAS
Oral
Bucal Intravenosa Cutnea

Sublingual Intramuscular Respiratria

Retal Subcutnea Conjuntival

Intra-arterial Rino e
orofarngea
Intracardaca
Geniturinria
Intraperitoneal
Intratecal
Peridural
Intra-articular
 VIA
VIAORAL
ORAL

VARIVEIS

FISIOLGICAS FSICAS (frmaco)

pH Estado fsico
rea de superfcie absortiva Concentrao
Fluxo sangneo Prop. Fsico-qumicas
Esvaziamento gstrico Hidro/ Lipossolubilidade
Local de absoro Carga
Volume de ingesto
Motilidade intestinal
 VIA
VIAORAL
ORAL--Vantagens
Vantagens

Comodidade
Menor custo operacional
Maior segurana:
Elevao gradual das concentraes plasmticas
Efeitos colaterais mais graduais
Possibilidade de remoo da droga:
Vmito
Adsoro com carvo ativado
Lavagem
 VIA
VIAORAL
ORAL--Desvantagens
Desvantagens

Metabolismo de 1a passagem
Requer cooperao
Casos de patologias do TGI
Irritao das mucosas
Disponibilidade errtica:
Frmacos instveis (inativao)
Frmacos pouco solveis
Frmacos de baixa absoro intestinal
 METABOLISMO DE PRIMEIRA PASSAGEM

Intestino
Parede do
intestino

Fgado
Veia
port
a
Circulao
sistmica

Metabolismo
Metabolismo

Fezes
 VIA
VIASUBLINGUAL
SUBLINGUAL CARACTERSTICAS

Pq. rea de superfcie Boa vascularizao

Drenagem venosa p/ veia cava superior

VANTAGENS e DESVANTAGENS Exemplos de frmacos

Absoro rpida
Nitroglicerina
Resposta rpida
Trinitrato de glicerina
Evita inativao p/ sucos digestivos
No sofre metabol. de 1a passagem

Absoro de pequenas quantidades

Exige colaborao
Maior adeqao p/ drogas inicas e lipossolveis
 VIA
VIARETAL
RETAL
Para efeitos locais ou sistmicos

Impossibilidade da via oral ADEQUAES

Pacientes inconscientes
Casos de vmitos
Falta de controle da deglutio

CARACTERSTICAS Absoro errtica

Previne os efeitos do TGI

Menor incidncia de metabolismo de 1a passagem

Cerca de 50% do absorvido sofre Met. de 1a passagem

VIAS DE ADMINISTRAO PARENTERAIS

Intravenosa

Subcutnea

Intramuscular
 VIA
VIAENDOVENOSA
ENDOVENOSA

Possibilidade de administrao de grandes volumes

Rpida obteno da concentrao plasmtica teraputica

Efeito imediato Evita os fenmenos de absoro

Biodisponibilidade
Acurcea no estimado
100%
das concentraes
plasmticas Ajuste da dose resposta

Baixa sensibilidade nos vasos

Substncias
irritantes Efeito de diluio

VIA ADEQUADA EM EMERGNCIAS / URGNCIAS

 VIA
VIAENDOVENOSA
ENDOVENOSA

Incmodo Dificuldade na execuo

Necessidade de colaborao Custo operacional
Somente para solues aquosas

Menor segurana

Cuidados especiais com as solues: Riscos:

Isotonia Sobredosagem
Neutralidade Sens. individual
Pirognio Infeces
Flebite
No h possibilidade de remoo * Trombose
 VIA
VIAINTRAMUSCULAR
INTRAMUSCULAR

Elevada vascularizao Mais segura que a intravenosa

SOLUES AQUOSAS Absoro rpida

Absoro lenta SUSPENSES / EMULSES

 VIA
VIAINTRAMUSCULAR
INTRAMUSCULAR

EVITA O METABOLISMO DE 1a PASSAGEM

DESVANTAGENS ADEQUAES

Dor Desconforto Frmacos sensveis ao

TGI
Leso celular Hematomas Vol. de injeo at 10 ml

Reaes alrgicas Previsibilidade da absoro

Abscessos estreis / spticos Requer < colaborao

 VIA
VIASUBCUTNEA
SUBCUTNEA

Absoro lenta e constante

CARACTERSTICAS
Pq. vascularizao

Vrias barreiras teciduais (difuso passiva)

Frmacos no irritantes
ADEQUAES
Pequenos volumes (0,3 a 1 ml)

Formas slidas de desintegrao lenta

Ideal p/ administrao contnua e longa de drogas em pellets

VIA
VIAINALATRIA
INALATRIA OU RESPIRATRIA
RESPIRATRIA
Para obteno de ef. locais ou sistmicos

CARACTERSTICAS

Gde rea absortiva Efeito rpido

ADEQUAO DAS DROGAS

Volteis Partculas atomizadas

VARIVEIS
Cooperao Forma de administrao
Dificuldades p/ regular a dose
Irritao do epitlio pulmonar
 APLICAO
APLICAOTPICA
TPICA
Utilizada quando se requer um efeito local
Conjuntiva
MUCOSAS ou EPIDERME
Nasofaringe

Orofaringe Vagina Uretra VARIVEIS DA

ABSORO

PODEM DETERMINAR A
ABSORO TRANSDRMICA TIPO DE VECULO
EFEITOS SISTMICOS DROGAS LIPOFLICAS

Ex.: REA DE SUPERFCIE

Escopolamina INTEGRIDADE DO TECIDO

Nitroglicerina VASODILATAO / VASOCONSTRIO
 VIA
VIAINTRATECAL
INTRATECAL

Espao subaracnoideano e ventrculos cerebrais

INDICAES

Raquianestesias
Infeces agudas do SNC

Atravessar a barreira
hematoenceflica

Pouca ou nenhuma droga

na corrente sangnea

Riscos associados
 VIA
VIAPERIDURAL
PERIDURAL
Espao entre a duramter, os ligamentos vertebrais e o peristeo

ANESTESIAS 1o Razes nervosas 2o - Medula

Riscos de absoro ou
injeo intravascular
 Mtodos para retardar absoro de frmacos

Objetivos: Reduzir as aes sistmicas para frmacos usados para efeito

local
Aumentar a durao da ao de um frmaco

Ex.: Adrenalina / Noradrenalina + anestsico local

Frmacos de liberao lenta sais, steres, complexos pouco solveis.

Exemplos: Penicilina procana
Acetato de medroxiprogesterona
Insulina zinco
Implantes de plulas slidas
Taxa de absoro superfcie implante