Previo practica 1: ansiolticos

Orlando Hernndez Salvador 1501 farmacia

15-ago-17
1. definir:

a) Frmaco ansioltico: Los ansiolticos son medicamentos que actan sobre el sistema nervioso central reduciendo
la angustia y la ansiedad del paciente. Se utilizan, por lo tanto, para tratar los sntomas de nerviosismo, insomnio,
ansiedad.
Un ansioltico o tranquilizante menor es un frmaco psicotrpico con accin depresora del sistema nervioso central,
destinado a disminuir o eliminar los sntomas de la ansiedad sin producir sedacin o sueo. Su efecto inhibidor de la
ansiedad se contrapone al de los frmacos ansiognicos que generan ansiedad. Ambos frmacos ansiolticos y
ansiognicos, se incluyen dentro de la categora de frmacos ansiotrpicos.
La gran mayora de medicamentos usados con este fin son las denominadas benzodiacepinas.

b) frmaco especifico y no especifico

INESPECIFICO
Se basa en el principio de accin termodinmica (principio de Ferguson): la relacin entre la concentracin
necesaria para producir un efecto y la concentracin a la que se satura el medio lquido.
Esto equivale a la saturacin relativa y se lleva a cabo con altas concentraciones farmacolgicas.
Se basa en principios qumicos y fsicos: solubilidad, capacidad de difusin, saturacin del sistema y temperatura.
Para que este fenmeno se lleve a cabo hacen falta factores extracelulares que midan la absorcin con la
consecuente modificacin del medio interno.ejemplo: anticidos y diurticos.

ESPECIFICO
Es mediada a travs de receptores (enzimas, protenas, macromolculas) a los cuales se unen por afinidad y
generan una respuesta y se les denomina agonistas. Ejemplo: analgsicos.

c) Frmaco selectivo y no selectivo y ejemplos

Algunos frmacos son relativamente no selectivos. Su accin se dirige a muchos y distintos rganos o tejidos. Por
ejemplo, la atropina, un frmaco que se utiliza como relajante muscular del sistema digestivo, tambin puede
producir relajacin en los msculos oculares y en las vas respiratorias.

Otros frmacos, en cambio, son relativamente selectivos. Por ejemplo, los antiinflamatorios no esteroideos (AINE),
como la aspirina (cido acetilsaliclico) y el ibuprofeno tienen como diana cualquier rea donde exista inflamacin

En algunos casos, los frmacos se unen a las clulas por medio de receptores, que se encuentran en la superficie
de stas.

Los frmacos no selectivos, tienen la misma afinidad por todos los subtipos de receptores, y los frmacos
selectivos, se unen solo a un subtipo de receptor. Por ejemplo, si hacemos referencia al neurotransmisor
adrenalina, este posee receptores especficos (adrenoreceptores) que se dividen en dos grupos principales, los
receptores Alfa con sus subtipos Alfa1 y Alfa2 y los receptores Beta, con sus subtipos Beta1, Beta2 y Beta3. Un
frmaco selectivo, solo tendra capacidad de unirse, exclusivamente a un subtipo, por ejemplo al Beta1, y no tendra
afinidad por ninguno de los dems subtipos.

d) Definir los trminos eficacia y potencia y sealarlos en una grfica:

 Eficacia La mxima actividad intrnseca que se puede obtener con ligandos sobre un receptor, se llama
eficacia. Dicho de otra manera, la eficacia se refiere a la respuesta teraputica potencial mxima que un frmaco
puede inducir.

Potencia La potencia se relaciona con la magnitud de la dosis, es decir, la cantidad de frmaco. Decimos que
una droga es mas potente, cuando con una dosis menor se consigue la misma respuesta. Esto tiene que ver con
a afinidad del frmaco con su receptor.

a POTENCIA

3.- describir las propiedades farmacolgicas (relacin estructura-actividad farmacocintica, farmacodinamia,

interacciones farmacolgicas y reacciones adversas) del pentobarbital sdico y diazepam.

Diazepam

Farmacocintica y farmacodinamia
Administrado por va oral, se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Por va intramuscular, en
general la absorcin es errtica, no recomendada. El estado de equilibrio de la concentracin
provoca un estado de problemas digestivos que puede producir diarrea plasma sanguneo se
produce pasados entre 5 das y 2 semanas. La eliminacin de la sustancia es lenta, ya que
los metabolitos activos pueden permanecer en la sangre varios das o incluso semanas, y
pueden llegar a producir efectos residuales. El inicio de accin es evidente pasados de 15 a 45 minutos
tras su administracin oral; por va intramuscular, tarda unos 20 minutos, y por va intravenosa, entre 1 y
3 minutos. Se elimina por va renal
DIAZEPAM posee una accin tranquilizante (ansioltica), miorrelajante, anticonvulsivante e inductora del sueo. De las
cuatro propiedades mencionadas, la que ms destaca es la miorrelajante. DIAZEPAM, como sucede con otros
medicamentos psicotrpicos, corresponde a una accin depresora selectiva de los centros nerviosos, y la accin
tranquilizante ansioltica que se ejerce sobre el sistema activador ascendente reticular (accin no muy intensa) y en el
sistema lmbico.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

El DIAZEPAM es bien tolerado. Posee un amplio margen de seguridad, lo que se ha confirmado por medio de estudios
toxicolgicos y farmacocinticos, pero puede llegar a presentar somnolencia, fatiga, resequedad de boca, debilidad
muscular y reacciones alrgicas. Otras que son menos frecuentes: amnesia antergrada, confusin, constipacin,
depresin, diplopa, hipersalivacin, disartria, dolor de cabeza, hipotensin, aumento o disminucin de la libido, nusea,
temor, incontinencia o retencin urinaria, vrtigo y visin borrosa. Muy raramente, elevacin de las transaminasas y
fosfatasa alcalina, as como reacciones paroxsticas como excitacin aguda, ansiedad, trastornos del sueo y
alucinaciones.

NTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:

Si se combina DIAZEPAM como medicamentos de accin central como neurolptica, tranquilizante, antidepresiva,
hipntica, anticonvulsivantes, analgsicos, anestsicos, antihistamnicos, barbitricos y alcohol, deber tenerse presente
que su efecto sedante puede intensificarse con DIAZEPAM. Al igual que todos los medicamentos de este
tipo, DIAZEPAM no deber administrarse si se va a conducir algn vehculo o maquinaria peligrosa: DIAZEPAM es
compatible con agentes hipoglucemiantes orales y anticoagulantes.

Pentobarbital sdico

Mecanismo de accin

Barbitrico de accin corta. Efecto depresor no selectivo del SNC por disminucin de la excitabilidad pre y postsinptica e
inhibicin de la conduccin ascendente a nivel de la formacin reticular. Como resultado: sedacin, induccin del sueos
depresin respiratoria, actividad anticonvulsivante y reduccin de la fase REM del sueo. Potente inductor enzimtico.

Reacciones adversas

Hipoventilacin, apnea, laringospasmo, broncospasmo, hipertensin, osteopenia o raquitismo. En pacientes geritricos o

debilitados puede provocar confusin, depresin mental y excitacin no habitual. En raras ocasiones se observan
precordialgia, mialgias, artralgias, sndrome de Stevens-Johnson, alucinaciones, dermatitis exfoliativa, rash cutneo,
dolor de garganta, fiebre, agranulocitosis, trombocitopenia, hinchazn de los prpados. El uso prolongado puede
provocar prdida de peso, debilidad muscular o coloracin amarillenta en la piel como consecuencia de su
hepatotoxicidad. Desarrollo de hbito: las manifestaciones del sndrome de abstinencia frente a los barbitricos pueden
ser muy severas y hasta mortales.

Interacciones. Paracetamol, medicamentos que producen adiccin (en especial los depresores del sistema nervioso
central), corticosteroides, ciclosporina, dacarbazina, glucsidos cardiotnicos, levotiroxina, quinidina, anestsicos
hidrocarbonados halogenados, anticoagulantes derivados de la cumarina o la indandiona, anticonvulsivantes del grupo
de la hidantona, antidepresivos tricclicos, cido ascrbico, bloqueantes de los canales del calcio, carbamazepina,
inhibidores de la anhidrasa carbnica, medicamentos que producen depresin del sistema nervioso central,
anticonceptivos orales que contengan estrgenos, ciclofosfamida, disopiramida, diurticos de asa, guanadrel,
guanetidina, cido valproico, doxiciclina, fenoprofeno, griseofulvina, haloperidol, medicamentos que producen hipotermia,
ketamina, folinato clcico, loxapina, fenotiazinas, tioxantenos, maprotilina, metilfenidato, mexiletina, inhibidores de la
monoaminooxidasa, primidona, vitamina D, xantinas como la teofilina, aminofilina, cafena y el teofilinato de colina.

Farmacocintica Puede se administrado por VO, rectal y parenteral. La absorcin por VO es inferior a la obtenida por va
rectal y parenteral. Inicio de accin del efecto hipntico a los 15-60 min tras la toma oral y al minuto tras administracin EV.
Duracin del efecto hipntico 1-4 h. Amplia distribucin. Unin a protenas plasmticas 35-45%. Metabolismo heptico
(oxidacin). Eliminacin bifsica. Excrecin urinaria.
3. DESCRIBIR LOS MODELOS FARMACOLOGICOS DE RESPUESTA DE LUCHA O PASIVIDAD Y PLUS-MAZE,
ASI COMO LOS PARAMETROS QUE EVALUAN ESTOS MODELO DE PASIVIDAD

MODELO DE PASIVIDAD

Es una tcnica utilizada generalmente en roedores que sirve para evaluar el estado o grado de hipnosis en el que
se encuentra el roedor.

Grado 0: el animal presenta un estado normal en el cual no permite ser tomado de ninguna forma Grado 2
o de sedacin: el animal permite ser tomado del cuello Grado 4 o de hipnosis: el animal permite colocarlo de una
forma inusual en el dorso de nuestros dedos Grado 6 o de anestesia: el animal est completamente en estado de
hipnosis y puede ser tomado por la pata trasera Grado 8 o muerte inminente: en este grado puede tomarse al
animal de una pata delantera sin que este oponga resistencia aqu hay que tener cuidado que el animal no muera
por sobredosis

MODELO DE PLUS-MAZE

El modelo de plus-maze consiste en un signo de suma donde: BRAZOS CERRADOS U OBSCUROS (BCO)
BRAZOS ABIERTOS O CLAROS (BA)

Se va a valorar el tiempo de permanencia de brazos cerrados tanto en brazos abiertos; valorando: 1) Prdida de
ansiedad 2) Entradas a brazos abiertos 3) Entradas a brazos cerrados Obteniendo de esta toma el porcentaje de
entradas a brazos cerrados y brazos abiertos:

BIBLIOGRAFIA FLORES, (2003), Farmacologa humana, Cuarta ed. MASSON KATZUNG, B (2002),
Farmacologa Bsica y Clnica. 8 edicin. Editorial Manual Moderno REMINGTON, (1998) Farmacia.
Dcimo sptima ed. Medica panamericana
http://www.agrovetmarket.com/Files/2480eb79-59a1-4169-b810-78adb3420645.pd
 ANSIOLITICOS

Pesar, sexar y distribuir a los ratones en 3

lotes de 3 cada uno.

Lote 1: lote control: Lote 2: diazepam.07 Lote 3: diazepam .7

soln salina mg /mL via I.P mg /mL via I.P

Al ratn 1 de cada lote: .05 mL/ 30 g

Al ratn 2 de cada lote 0.1 mL/30g
R1
Al ratn 3 de cada lote: 0.15 mL/3 g

Calcular las dosis administradas

Evaluar con el modelo de plus maze

despus de diez minutos de la
administracin.

fin

R1 Desechar en el recipiente rojo para su posterior desecho