LOS AINES MS UTILIZADOS

1. Paracetamol: No est suficientemente claro su mecanismo de accin, ya que en

relacin con la sntesis de Prostaglandinas puede estimularla, no modificarla o
inhibirla de una forma moderada.

Se absorbe en el intestino delgado y posee una muy buena tolerancia gstrica. Su

biodisponibilidad se encuentra entre el 70-90% dependiendo su velocidad de absorcin
de la velocidad del vacamente gstrico. Se metaboliza en el hgado en un 95%, siendo
conjugados sus principales metabolitos mediante sulfato o cido glucuronico, pero,
aproximadamente, entre un 4-5% se va a convertir en un metabolito muy activo; la N-
acetilbenzoquinoneimida, que normalmente se inactiva por el glutatin y se elimina como
conjugado con cisteina y cido mercapturico. Cuando se administran dosis elevadas de
Paracetamol, la velocidad de formacin de este metabolito excede a la de sntesis de
glutatin heptico, fijndose a las protenas hepticas a las que inactiva provocando una
necrosis heptica.

Su potencia analgsica es similar a la de los Salicilatos pero con muy escaso poder
antiinflamatorio. La dosis recomendada de Paracetamol por va oral es de 500 mg a 1 gr
cada 4-6 horas.

2. Clonixinato de Lisina: Tiene accin analgsica, antiinflamatoria y antipirtica. La

dosis recomendada oscila entre los 125-250 mg por va oral y de 100-200 mg por
va intravenosa cada 6-8 horas.
3. Metamizol: Presenta una buena absorcin oral, alcanzando su nivel plasmtico
mximo a la hora y media de su administracin.

Es un potente analgsico-antipirtico pero con una dbil accin antiinflamatoria, si bien

tanto su eficacia analgsica como su techo analgsico son superiores al Paracetamol.Su
aplicacin ms importante es la antilgica, debido sobre todo a que no produce tantas
molestias gstricas como el AAS y a que, dentro de los analgsicos menores, su eficacia
es elevada. La dosis habitual va de 500 mg a 2 gr cada 6 horas, dependiendo
fundamentalmente de la edad del paciente y de la intensidad del dolor. Si se administra
por va intravenosa debe hacerse de forma lenta para evitar problemas, como pueden
ser; hipotensiones, reacciones cutneas, somnolencia y dolor en el punto de la
inyeccin.

El riesgo de producir molestias gstricas es muy bajo, solo superado por el Paracetamol.
Es muy til en dolores de tipo clico por su efecto relajante de la fibra muscular lisa. Su
principal problema es la posible aparicin deagranulocitosis, aunque su incidencia real
es de 5-8 casos por milln de habitantes y ao segn se puso de manifiesto en el
Estudio Boston.
 4. Diclofenaco: Es un potente analgsico con mayor accin antiinflamatoria que
analgsica. Est indicado en todo tipo de dolor con un componente inflamatorio
no visceral o musculoesqueltico.

Se absorbe muy bien por va oral y rectal, y se fija bien a las protenas plasmticas
alcanzando su nivel plasmtico en 2 horas. La dosis correcta para conseguir un
adecuado efecto analgsico es de 50 mg cada 8 horas si es por va oral o de 75 mg
cada 12 horas si se administra por va parenteral.

Tiene un efecto gastrolesivo importante, por lo que est contraindicado en pacientes con
gastropatias previas, produce un mayor aumento en las transaminasas hepticas que,
habitualmente, es reversible. Puede ocasionar una insuficiencia renal aguda en
pacientes con antecedentes.

5. Ketorolaco: Tiene un potente efecto analgsico combinado con un bajo efecto

antiinflamatorio y antipirtico. Est indicado especialmente en dolores agudos de
intensidad moderada a intensa.

Se absorbe bien por va oral, con una biodisponibilidad del 80%. Se une a las protenas
plasmticas y su semivida de eliminacin es de 4-6 horas en adultos jvenes,
aumentando en presencia de insuficiencia renal. Las reacciones adversas ms
frecuentes son; somnolencia, nuseas, molestias gastrointestinales, etc. Se puede
administrar por va oral a dosis de 10 mg cada 6 horas, por va intramuscular o
intravenosa puede administrarse a dosis de 30 mg cada 6 horas, no es conveniente
pasar de 120 mg al da cuando se usa la va parenteral, con un mximo de 2 das de
tratamiento c

uando empleemos la va intravenosa.

6. Ibuprofeno: Es un derivado del cido propinico y constituye un analgsico de

referencia en el tratamiento del dolor. Est demostrado que su eficacia es similar
tanto a la del cido acetilsalicilico como al paracetamol asociado con codena.
Pero el Ibuprofeno presenta un serio inconveniente y es su INICIO de ACCIN
relativamente LENTO, entre 1-2 horas despus de su administracin oral, por lo
que el alivio del dolor obtenido con su administracin es ms lento que el
conseguido mediante la administracin parenteral de otros analgsicos. Ello hace
que a pesar de su excelente perfil analgsico, no sea el frmaco ideal para ser
administrado en el tratamiento del dolor agudo.

Hasta no hace demasiado tiempo se tena la creencia de que si la dosificacin de un

determinado frmaco era la correcta no se precisaban comprobaciones adicionales para
asegurar que la administracin del frmaco producira el efecto teraputico deseado.
Pero actualmente sabemos que la identidad genrica no asegura la misma eficacia
teraputica y que las formas slidas deben disgregarse una vez que se ponen en
contacto con los fluidos orgnicos. Evidentemente, la introduccin de los ensayos de
disgregacin para las formas slidas de administracin oral, que se exigen actualmente,
ha resultado un paso importante para garantizar la liberacin del frmaco que contienen.

Los AINEs son molculas altamente lipoflicas y escasamente solubles en agua, aspecto
que constituye una de sus propiedades fisico-qumicas ms destacadas. El cociente de
reparto octanol-agua (P) se utiliza para describir el carcter lipoflico o hidroflico en los
principios activos. Los coeficientes de reparto que son medidos a un determinado pH se
denominan coeficientes de difusin (D) y son definidos por la relacin de
concentraciones de un compuesto en fase orgnica y la suma de las concentraciones de
la fraccin ionizada y no ionizada en fase acuosa.

Ibuprofeno tiene un perfil caracteristico de los componentes de carcter cido. El

carcter lipoflico del Ibuprofeno es dominante cuando el grupo carboxilo no est
ionizado, lo cual ocurre a bajos valores del pH, por lo tanto se considera un frmaco de
elevada lipofilia, el cual, una vez disuelto en los fluidos biolgicos presenta unas
caractersticas adecuadas para su absorcin y es sensible a los procesos metablicos.
Presenta una elevada permeabilidad de acuerdo con los resultados obtenidos en
diferentes modelos in vitro, in situ e in vivo, por lo que se puede afirmar que el punto
critico para una buena absorcin del Ibuprofeno se basa, fundamentalmente, en su difcil
solubilizacin.

7) Naproxeno: Es el cido (S)-2-(6-metoxi-2-naftil)propinico, El naproxeno tambin

est disponible como sal sdica, el naproxeno sdico, el cual se absorbe ms
rpidamente en el tracto gastrointestinal; 500 mg de naproxeno equivalen a 550 mg de
naproxeno sdico.

basicamente tienen tres diferencias: 1).- el n.- sodico esta en forna de sal (en
polvo), 2).- como su nombre lo dice parte de la formula contiene sodio y 3).- por
consiguiente del punto dos es de mayor rapidez de asimilacin para el cuerpo por
lo que el efecto analgsico es ms rpido.
En un amplio estudio observacional que incluy a mas de 48.000 pacientes
hospitalizados por SCA o revascularizacin, el naproxeno se asociaba a menor
riesgo cardiovascular que diclofenaco, ibuprofeno y dosis altas de rofecoxib y
celecoxib.

La seguridad cardiovascular de los AINEs es tema de controversia. En el estudio actual

se incluyeron 48566 pacientes con antecedentes de hospitalizacin por infarto, angina
inestable o revascularizacin de tres bases de datos de Estados Unidos, Canada y
Reino Unido. El end point primario del estudio fue una combinacin de infarto y muerte
extrahospitalaria por cardiopata isqumica. El end point secundario fue una
combinacin de infarto, ictus y mortalidadtotal.
Los resultados demostraron que es el AINE ms seguro desde el punto de vista de
riesgo cardiovascular
La pseudoporfiria por naproxeno es la ms frecuente de las pseudoporfirias secundarias
a la toma de frmacos. En series de pacientes con artritis reumatoide juvenil tratados
con naproxeno, las lesiones de pseudoporfiria aparecen en un 12% de los casos.

8) Indometacina; Se sintetiz a partir del indol en 1963. Es uno de los ms potentes

inhibidores de las prostaglandinas, pero debido a su toxicidad su empleo es limitado. La
indometacina por va oral se absorbe fcil y rpidamente. El frmaco alcanza
concentraciones plasmticas a las dos horas en un sujeto en ayunas y se une en un 90
% a las protenas, se distribuye ampliamente en todos los tejidos y alcanza
concentraciones iguales a las del plasma en el lquido sinovial, mientras que la
concentracin en el LCR es pequea.

Uso ms frecuente:

1. Enfermedades reumticas crnicas inflamatorias: artritis reumatoide,

osteoartritis, espondilitis anquilosante.
2. Inflamacin no reumtica (bursitis, capsulitis, tendinitis), dolor
(especialmente el asociado a inflamacin).
3. Inflamacin consecutiva a intervenciones ortopdicas.
4. Dolor, principalmente debido a procesos inflamatorios
5. Desde el ao 1976, se ha considerado el frmaco de eleccin para el cierre
farmacolgico del ductus arterioso persistente en el recin nacido
pretrmino, pero se han descrito efectos adversos principalmente a nivel
renal, digestivo y de flujo cerebral. Por ello se han estudiado otros
inhibidores de la cicloxigenasa fundamentalmente, durante la ltima
dcada, el ibuprofeno intravenoso el cual ha demostrado ser igual de eficaz
para el cierre del ductus arterioso persistente del recin nacido pretrmino
y presentar menor repercusin a nivel renal, habiendo sido aprobado su
uso para esta patologa.

9) COX-2; Cox-2-Inhibidores son los AINE que bloquean selectivamente la enzima COX-
2 y no a la enzima COX-1. El bloqueo de esta enzima impide la produccin de
prostaglandinas por la enzima COX-2 que a menudo causan el dolor y la inflamacin y
otras condiciones dolorosas. Celecoxib y Etoricoxib, en nuestro pas son las dos
presentaciones que hay en el mercado, el principal inconveniente es que son para uso
oral.
OPIOIDES Y OPIACEOS ODONTOLOGICOS

Cuando la intensidad del dolor no la podemos controlar mediante los analgsicos

menores, bien porque sean ineficaces o bien no estn aconsejados, debemos recurrir a
los analgsicos opioides evitando, dentro de lo posible, sus efectos secundarios
indeseables.

Los opioides son derivados alcaloides del opio con mltiples efectos farmacolgicos,
aunque solo a una parte de ellos se podran clasificar como beneficiosos. Actan,
fundamentalmente, a nivel del SNC y en el sistema gastrointestinal, encontrndose
mediada su accin por una serie de receptores especficos localizados a nivel de la
membrana celular. Se conocen, en la actualidad, mltiples receptores opioides aunque
solo cinco de ellos han sido identificados; mu, kappa, delta, epsilon y sigma.
Posteriormente se han distinguido dos subtipos de receptores mu: mu1, responsable del
efecto analgsico y mu2 que intervendra en la depresin respiratoria.

Los analgsicos opioides los podemos dividir, segn sea su accin frente a los
receptores especficos, en:

Agonistas puros; poseen capacidad para estimular al receptor al que se fijan. La

mayora de los agonistas puros actan sobre los receptores mu. A este grupo
pertenecen la morfina, petidina, metadona, tramadol, codeina, fentanilo, etc.
Agonistas-antagonistas; no poseen una actividad intrnseca sobre los
receptores mu actuando, preferentemente, sobre los receptores kappa y sigma.
Pueden antagonizar el efecto de los agonistas puros. El ejemplo es la
pentazocina.
Agonistas parciales; presentan afinidad sobre los receptores mu, siendo esta
menor que la de los agonistas puros. La buprenorfina es el ms utilizado.
Antagonistas; su actividad intrnseca es igual a 0.

Los opioides se absorben en el tracto gastrointestinal, mucosas nasal y oral, en el

pulmn y por va subcutnea e intramuscular. La concentracin en los tejidos va a
depender de su grado de perfusin, siendo mxima en el rin, hgado, pulmn y
cerebro. Pueden atravesar la barrera hematoenceflica, siendo esto directamente
proporcional a su liposolubilidad. Su metabolizacin es, fundamentalmente, heptica y la
reaccin ms frecuente es la glucuronizacin. Este proceso est mediado por la edad
del paciente y por la situacin heptica. Su eliminacin es renal mediante filtracin
glomerular y secrecin tubular activa.

La concentracin que alcanza el opioide en el plasma y en el SNC es distinta para cada

persona. Esto se debe al amplio margen existente, en los distintos enfermos, en cuanto
a la concentracin analgsica mnima efectivapara cada opioide, esta indica el mnimo
nivel plasmtico necesario de un opioide para poder controlar un determinado cuadro
doloroso. Las modificaciones en la intensidad del dolor son mnimas hasta que
conseguimos alcanzar un determinado nivel plasmtico.

Este grupo de frmacos producen una serie de efectos secundarios no deseados, los
ms importantes y frecuentes son: estreimiento, este es el ms frecuente, retencin
urinaria, es muy frecuente cuando se administra morfina por va espinal, nuseas y
vmitos, prurito, depresin respiratoria y tolerancia.

Los analgsicos opioides de mayor utilizacin en dolor agudo, son:

a) Codena: es un derivado de la morfina que se caracteriza por tener menor potencia

analgsica, menor techo antilgico, menor accin depresora del SNC y ninguna
capacidad para inducir farmacodependencia. Tiene accin antitusgena, sedante y
puede producir estreimiento. Es un buen analgsico para dolores de una intensidad
moderada o ligeramente intensos. Su absorcin por va oral es buena y su semivida es
de unas 3 horas, siendo su potencia analgsica de 6 a 12 veces inferior a la de la
morfina.

Admite un amplio margen de dosificacin, se puede iniciar el tratamiento con una dosis
de 30 mg cada 6 horas hasta llegar a una dosis de 200 mg cada 4 horas. Al incrementar
la dosis vamos, tambin, a aumentar la aparicin de efectos secundarios, siendo los ms
frecuentes las nuseas, vmitos, somnolencia, retencin de orina y estreimiento.

b) Codeina+Paracetamol; Va oral Cada comprimido contiene:Paracetamol: 500 mg

Codena fosfato, 30 mg o 650 mg de paracetamol y 30 mg. de codeina

c) Tramadol; Es un agonista de los receptores mu, pero con una afinidad moderada. A
partir del ao 1992 se acepta que tiene una accin dual: por una parte es un analgsico
central al antagonizar los receptores opiceos y por otra parte tiene una accin perifrica
ya que inhibe la recaptacin de serotonina y de noradrenalina. La absorcin oral es
rpida, distribuyendose tambin con gran rapidez unindose de manera pobre a las
protenas. Su semivida es de unas 6 horas . La dosis inicial de tramadol es de 50 mg
cada 6 horas, pudindola aumentar hasta 150 mg cada 6 horas.

Su potencia analgsica por va venosa es 10 veces inferior a la morfina. Tiene la gran

ventaja de que sus efectos secundarios son de menor potencia que los producidos por la
morfina, deprimiendo escasamente la actividad respiratoria y dando un ndice tambin
menor de nuseas, vmitos y estreimiento. Puede producir tolerancia pero esta
aparece a una velocidad menor que con morfina.

Tramadol+Paracetamol"La asociacin de tramadol y paracetamol aumenta la eficacia

d) Buprenorfina; lo primero que necesitamos conocer de este frmaco es que es

un agonista parcial de los receptores mu, por lo tanto no debemos utilizarlo
conjuntamente con un agonista puro ya que podemos encontrarnos con una reduccin
de su potencia analgsica y con la aparicin de un sndrome de abstinencia. Las
mayores ventajas de su utilizacin es su absorcin sublingual, por lo que es muy til en
aquellos pacientes que presenten dificultad para deglutir y su mayor duracin de accin.

Podemos comenzar con una dosis de 0.2 mg cada 8 horas llegando hasta una dosis de
0.4 mg cada 4 horas. Produce efectos secundarios muy similares a los producidos por la
morfina, siendo bastantes frecuentes las nuseas y los vmitos.

e) Metadona; posee una elevada lipofilia y una potencia analgsica similar a la de la

morfina pero produce menor dependencia que ella. Tiene un comienzo de accin ms
lento pero, por el contrario, su duracin es ms prolongada. Su vida media es muy larga,
de 15-30 horas, por lo que se debe tener cuidado sobre todo en ancianos por las
posibilidades que existen de acumulacin y consiguiente depresin respiratoria. Al
administrarla por va venosa sufre una rpida distribucin y una eliminacin lenta que
puede llegar a las 24 horas. En dolor agudo 5-10 mg de metadona equivalen a 10 mg de
morfina por va parenteral.

f) Petidna; su administracin se realiza fundamentalmente por vas intramuscular y

venosa. Por va intramuscular tiene una absorcin bastante rpida, unindose a las
protenas plasmticas y distribuyendose por los tejidos, atraviesa con facilidad la barrera
hematoenceflica y placentaria. No debemos de usarla en pacientes con insuficiencia
renal por la acumulacin de uno de sus metabolitos: la normeperidina, que posee un
mayor indice de toxicidad cardiovascular y neurologica. Su potencia analgsica es
inferior a la de la morfina correspondiendo 100 mg de petidina a 10 mg de morfina, con
una duracin menor (de 2-4 horas).

La literatura actual no es compatible con el uso de meperidina IV como un analgsico

opioide de primera lnea, como resultado de graves efectos neurotxicos.

g) Morfina; es el analgsico ms usado para controlar el dolor a nivel mundial . Tiene

una actividad agonista pura, se absorbe bien por todas las vas a excepcin de la
transdrmica siendo la relacin analgesia oral/analgesia parenteral de 1/3 a 1/6 debido
al fenmeno del primer paso heptico. Por va oral existe una forma de liberacin
inmediata que se administra cada 4 horas y un preparado de liberacin retardada, ms
cmoda en tratamientos largos, que puede administrarse cada 12 horas. Su
biodisponibilidad es igual o ligeramente inferior a la de la solucin acuosa de morfina.

Por va oral se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, pero su biodisponibilidad es

relativamente baja y variable de un individuo a otro, tiene la ventaja de su comodidad y
su facilidad de administracin, ya que no son necesarios dispositivos complejos . Su
inicio de accin es lento, con un pico mximo entre las 2-3 horas. Es necesario indicar
que en un mismo individuo existe una relacin lineal entre la dosis administrada y el nivel
plasmtico alcanzado. Debido a que existe una relacin entre la concentracin
plasmtica y la intensidad del efecto farmacolgico es fcil ajustar la dosis requerida
para obtener analgesia, siempre que tengamos en cuenta las variaciones individuales .
El aclaramiento plasmtico es muy variable pues se debe, fundamentalmente, al
metabolismo heptico. Es preferible iniciar y estabilizar la dosis por va oral con un
preparado de administracin rpida y pasar despus a uno de liberacin retardada.
Debe reservarse para cuadros dolorosos intensos o severos.

Por va intramuscular los valores de su pico mximo son de 20-60 minutos y la semivida
de eliminacin es de unas 3 horas, por ello el ritmo de administracin debe de ser cada
4-6 horas.

6. Oxicodona ; la oxicodona (o dihidroxicodena) es un opiceo semisinttico cuya

estructura guarda igual relacin con la codena que la existente entre oximorfona
y morfina. Es un agonista puro (sin propiedades antagonistas) de los receptores
opiceos mu, delta y kappa en cerebro y mdula, con efecto analgsico,
ansioltico y sedante.

Indicaciones clnicas formalmente aprobadas :

AEM: Tratamiento del dolor severo.

FDA: Dolor canceroso, postoperatorio, artrtico, odontolgico y de espalda.

Presentacin de 10 y 20 mg. en ampollas, se suele titular de 2mg. y subiendo hasta

alcanzar el nivel adecuado

La oxicodona se ha utilizado para el dolor del paciente con cncer y siempre ha

conseguido una analgesia similar a la morfina Tiene algunas caractersticas que la
acercan al opioide ideal: corta vida media, larga duracin de su accin, farmacocintica
predecible, fcil titulacin y efectos adversos tolerables

Representa una alternativa ms para el tratamiento del dolor moderado-intenso con

incidencia baja de efectos adversos, como nusea, vmito, sedacin y mejora en la
calidad del sueo, debido parcialmente a su accin ansioltica y efecto relajante

i) Hidromorfona ; aunque la presentacin que disponemos todava es la oral y retard,

por tanto no til para su utilizacin en dolor agudo, en principio, es conveniente ofrecer
los datos de su uso IV en otros paises dnde est en esta formulacin

Hydromorphone is an attractive choice in acute pain management in the ED because a

fear still exists among ED physicians about administering weight-based doses of
morphine, which can amount to 8-10 mg for the initial bolus. La hidromorfona es una
opcin atractiva en el tratamiento del dolor agudo en el servicio de urgencias debido a un
miedo que todava existe entre los mdicos de urgencias sobre la administracin basada
en la dosis de morfina, que puede llegar a 8-10 mg para el bolo inicial. Burton and
colleagues [4] recommend using weight-based doses of hydromorphone at 0.015 mg/kg
every 5 minutes to achieve pain relief. Burton y sus colegas recomienda el uso basados
??en la dosis de hidromorfona de 0,015 mg / kg cada 5 minutos para aliviar el dolor.

j) Fentanilo; es un opioide sinttico de corta duracin, tiene un perfil farmacocintico

adecuado para el rpido alivio del dolor episdico breve.
Gran parte de los datos que apoyan la administracin intravenosa de fentanilo en el
servicio de urgencias provienen de los estudios de manejo del dolor perioperatorio y los
procedimientos de sedacin de las poblaciones de adultos y peditricos. Dosis
propuesta de fentanilo en estos estudios varan de 1 mcg / kg a 3 mcg / kg. La literatura
aboga por el uso de fentanilo parenteral para enfermedades agudas y dolorosas, pero no
existe un consenso general sobre la dosis ptima.

Otras presentaciones de Fentanilo:

A pesar de que ninguna de ellas est recomendada en ficha tcnica para el dolor agudo
no oncolgico, hay multitud de estudios que avalan su empleo en dolor agudo, sobre
todo en circunstancias especiales.

Fentanilo intranasal

Dos estudios sobre la farmacocintica del fentanilo administrado por va intranasal ha

demostrado que es rpidamente absorbido por la mucosa nasal, con el tiempo hasta la
concentracin mxima (tmax) 5-40 y 4-11 minutos, usando una dosis de 50 mcg. La
biodisponibilidad fue del 71%, pero con una variacin interindividual alta. La
biodisponibilidad se ha sugerido que depende del pH, con un 55% y 71% medido a pH
6,0 y pH 8,0, respectivamente, aunque estos resultados no fueron significativamente
diferentes.

La administracin intranasal de fentanilo ha mostrado un rpido inicio de accin

analgsica cuando se utiliza para la premedicacin en los nios, el dolor postoperatorio,
dolor agudo en los departamentos de emergencia, los procedimientos dolorosos (
cuidado de las heridas ), y relacionada con el cncer el dolor irruptivo oncolgico.

Fentanilo transmucosa oral; Citrato de Fentanilo ha sido utilizado con xito, por su
accin sedante como premedicacin preoperatoria en la poblacin peditrica y como
ansioltico en la poblacin adulta .Su matriz slida de sacarosa y glucosa, se disuelve
lentamente en la boca y es absorbido fcilmente a travs de la mucosa oral debido a su
naturaleza lipoflica, tal como demuestra su coeficiente de particin n-octanol/ agua a pH
7,4, que es de 816:1. Comparativamente el coeficiente de particin n-octanol/ agua de la
morfina es de 1,4 y de la oxicodona de 0,7. La captacin vascular directa de este
frmaco en la mucosa oral, aumenta su biodisponibilidad, al eliminar la degradacin
gstrica e impedir el metabolismo del primer paso heptico. La absorcin a travs de la
mucosa oral es rpida, y el paso a travs de la barrera hematoenceflica se realiza
rpidamente, por su naturaleza lipoflica, lo que da lugar a un inicio de la analgesia ms
rpido que el conseguido con otros analgsicos orales
Su perfil farmacocintico lo convierte en un frmaco analgsico adecuado para
procedimientos diagnstico/teraputicos, ambulatorios, de corta duracin, puesto que
tiene una actuacin inmediata desde su aplicacin, una adecuada potencia analgsica,
un tiempo mximo de de 20-40 min. despus de la toma y una semivida media de ms-
menos 3 horas.

Fentanilo sublingual ; se absorbe muy rpidamente a travs de la mucosa oral y ms

lentamente, a travs del tracto gastrointestinal donde tiene efecto de primer paso a nivel
heptico e intestinal. La absorcin de la formulacin de comprimido sublingual de
disolucin rpida tiene lugar a los 5-15 minutos tras la administracin. No se ha
estudiado la biodisponibilidad pero se estima que es alrededor del 70%. La unin a
protenas plasmticas es del 80-85%. La semivida de eliminacin es de
aproximadamente 7 horas. Se metaboliza en hgado a travs del CYP3A4 produciendo
metabolitos inactivos como norfentanilo. El 75% de la dosis se excreta por orina, en su
mayor parte como metabolitos inactivos, y menos de un 10% como principio activo
inalterado. El 9% se recupera en heces.

El esquema de ajuste de dosisi es similar al anterior pero se debe comenzar por 100
mcg. Y esperar 30 minutos antes de de administrar otro comprimido

Fentanilo tableta bucal ; trs la administracin bucal el fentanilo es absorbido

rpidamente con una biodisponibilidad absoluta del 65%. El perfil de absorcin es en
gran parte el resultado de la absorcin inicial de la mucosa bucal, con concentraciones
plasmticas mximas (tras el resultado en sangre ) se alcanza generalmente dentro de
una hora despus de la administracin bucal. Aproximadamente el 50% de la dosis total
administrada es absorbida por la mucosa y se convierte en disponible sistmicamente.
La otra mitad de la dosis total se traga y se absorbe posteriormente en el tracto
gastrointestinal.
INDICACIONES TERAPUTICAS:

Para producir anestesia local o regional por bloqueo nervioso, por infiltracin con aguja
va subcutnea, o mediante bloqueos caudales o epidurales.

CONTRAINDICACIONES:

Se deber evitar su uso en casos de isquemia regional o de hipersensibilidad a

LIDOCANA.

LIDOCANA est contraindicada en todos aquellos pacientes con hipersensibilidad

conocida a los anestsicos locales del tipo de las amidas, as como en estado de shock
o bloqueo cardiaco.

LIDOCANA, no deber aplicarse cuando exista inflamacin en la zona donde se va a

infiltrar para obtener anestesia local.
La administracin intravenosa de LIDOCANA est contraindicada en pacientes con
sndrome de Stokes-Adams o con grados severos de bloqueo
cardiaco intraventricular, atrioventricular o sinoatrial.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

LIDOCANA atraviesa la placenta. No se han realizado estudios adecuados y bien

controlados en humanos. Sin embargo, los estudios en ratas con dosis de hasta 6.6
veces la dosis mxima, no han mostrado que LIDOCANA produzca efectos adversos en
el feto.

No se recomienda el empleo de LIDOCANA durante el primer trimestre del embarazo.

No se han descrito problemas en madres que lacten.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Como anestsico local:

Pueden presentarse reacciones secundarias resultantes de altos niveles plasmticos de

LIDOCANA debidos a una rpida absorcin, a una inyeccin intravascular inadvertida o
a un exceso en la dosis usada. Otras causas de estas reacciones son la
hipersensibilidad al medicamento, idiosincrasia o disminucin de la tolerancia.

Las reacciones debidas a una sobredosis (altos niveles plasmticos) son sistemticas e
involucran al sistema nervioso central y al sistema cardiovascular. Las primeras se
caracterizan por excitacin y/o depresin, nerviosismo, vrtigo, visin borrosa, tremor,
convulsiones, prdida de la conciencia y pueden llegar al paro respiratorio. Las
segundas incluyen depresin del miocardio, hipotensin, bradicardia y hasta paro
cardiaco.

Las reacciones alrgicas se caracterizan por lesiones cutneas de inicio tardo, urticaria
y otras manifestaciones de hipersensibilidad.

El tratamiento de pacientes con manifestaciones txicas consiste en mantener una va

area permeable y ventilacin asistida utilizando oxgeno, si se requiere.

El tratamiento de los efectos adversos cadiovasculares consiste en el uso

de vasopresores, preferiblemente aquellos que estimulan el miocardio, lquidos por va
intravenosa y hasta masaje cardiaco si este fuera necesario: Las convulsiones pueden
ser controladas administrando intravenosamente pequeas cantidades de algn
agente anticonvulsivante.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:

Con anti-arrtimicos pueden producirse efectos cardiacos aditivos. Con anticonvulsivos

del grupo de LIDOCANA tiene efectos depresivos sobre el corazn y LIDOCANA se
metaboliza ms rpidamente.

Con los bloqueadores betaadrenrgicos puede aumentarse la toxicidad de LIDOCANA.

Con la cimetidina puede ocasionarse aumento de LIDOCANA en sangre. Los
bloqueadores neuromusculares pueden ver potenciado su efecto con el uso simultneo
de lidocana. La epinefrina puede potencializar el efecto de los medicamentos que
aumenta la excitabilidad cardiaca.

PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS,

MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No se han realizado estudios adecuados ni bien controlados acerca de los puntos

anteriores.

PRECAUCIONES GENERALES:

Lidocana como anestsico local: La seguridad y la eficacia de LIDOCANA

dependern del uso de la dosis apropiada, de la tcnica correcta de aplicacin y de las
precauciones que se tomen para tratar alguna reaccin secundaria que pudiera
presentarse a la administracin.

Deber usarse la mnima dosis que d como resultado una efectiva anestesia para as
evitar efectos sistmicos indeseables.

Dosis repetidas de LIDOCANA pueden causar un incremento en los niveles sanguneos,

debido a la acumulacin de la droga o sus metabolitos o a una lenta degradacin
metablica.

La tolerancia vara con el estado del paciente, as que si stos son ancianos,
agudamente enfermos, debilitados o nios, deber calcularse la dosis de acuerdo a su
edad o a su estado fsico.

Siempre que se inyecte deber hacerse una leve aspiracin para evitar o reducir al
menos la posibilidad de inyeccin intravascular inadvertida, ya que si sta sucediera
podran resultar serias reacciones adversas, as como falla del anestsico.

LIDOCANA deber usarse con precaucin en pacientes que son hipersensibles a otros
medicamentos o a otras drogas anestsicas locales.
La anestesia por bloqueo caudal o epidural deber usarse con extremo cuidado en
pacientes con problemas neurolgicos, con deformidades de la columna, septicmicos o
hipertensos severos y en pacientes muy jvenes.

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:

La va de administracin de LIDOCANA es intramuscular e infiltracin.

Lidocana como anestsico local: En este caso, la dosis es variable y depender del
rea que va a ser anestesiada, de la vascularidad de los tejidos, del nmero de
segmentos neuronales que van a ser bloqueados.

Deber utilizarse la mnima dosis necesaria que proporcione una anestesia efectiva.

Es recomendable el uso de concentraciones al 0.5% o al 1% de LIDOCANA en infantes,

para minimizar la posibilidad de reacciones txicas, y la dosis total deber ser reducida
en proporcin al peso corporal o al rea que se va a anestesiar.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA

ACCIDENTAL:

Con concentraciones sricas de lidocana de 6 a 8 mg/ml: Visin borrosa o doble,

nuseas, vmito, tinnitus y temblores o contracciones musculares.

Con concentraciones sricas de lidocana mayores de 8 mg/ml: Dificultad para

respirar, mareos intensos, prdida del conocimiento, crisis convulsivas, lentitud en la
transmisin elctrica cardiaca.

El tratamiento incluye las siguientes acciones: Suspender inmediatamente la

administracin de LIDOCANA, monitoreo estricto del paciente.

Mantenimiento de la va area y administracin de oxgeno.

Para la depresin circulatoria administrar un vasopresor y lquidos intravenosos si son

necesarios.

Para las crisis convulsivas administrar diacepam o tiopental.

= Presentacin: tubos de 10 y 35 gr.

Xilocana al 2% viscosa: La dosis mxima en adultos sanos no debe pasar de 4.5

mg/Kg de peso. En ningn caso excedera untotal de 300 mg. Para el tratamiento
sintomtico de las membranas mucosas inflamadas o irritadas de la boca, la dosis usual
en el adulto es una cucharada de 15mL de solucin sin diluir. Se hacen buches y se
escupe. No se debe pasar de ocho dosis en un periodo de veinticuatro horas.
Para nios mayores y menores de tres aos, la dosis mxima debe determinarse con
base en la edad y el peso del nio, teniendo la precaucin de colocar la dosis con un
aplicador de algodn directamente sobre la regin , con intervalos no menores de tres
horas.

Xilicana al 10% con atomizador: En cada pulverizacin se suministra una dosis de

10 mg de Xilocana. En adultos se recomiendan dos pulverizaciones por cuadrante como
mximo lmite en un periodo de media hora. La dosis se reducir en los ancianos y los
nios. Para disminuir el riesgo de absorcin y lograr la mxima penetracin, se
recomienda colocar la dosis con un aplicador de algodn directamente sobre la regin.

Presentacin: frasco por 80 mg (aproximadamente 800 pulverizaciones).

Bloqueo nervioso

XylocanaR al 2% con epinefrina al 1:80.000 es utilizada para anestesia infiltrativa y

conductiva con la cual se logra anestesia de sesenta a noventa minutos de duracin y la
anestesia de los tejidos blandos es mantenida por dos o tres horas. La Xylocana con
epinefrina en algunas oportunidades puede presentar vasodilatacin (efecto beta) como
accin de rebote despus de que el efecto alfa (vasoconstrictor) se ha presentado.

Los cartuchos de XylocanaR con epinefrina no deben someterse al autoclave, pues se

oxida la epinefrina, perdiendo su poder vasoconstrictor.

Cuando se usa sin vasoconstrictor es efectiva, pero la velocidad de absorcin y toxicidad

aumentan y disminuye la duracin de la accin.

La dosis mxima de XylocanaR al 2% para una persona de 150 libras de peso es de

2mg/lb

Dosis mxima = 2.0 mg/lb x 15 lbs

= 300 mg 15 mL

Presentacin: cajas por 50 cartuchos de 1.8 mL con epinefrina al 1:80.000. Frasco

ampolla de 5 mL al 1 2%.

Metabolismo:

El metabolismo de la Xylocana como el de todos los anestsicos de tipo amida se realiz

a nivel del microsoma heptico, por un proceso de hidrlisis, en el caso de la Xylocana
inicialmente ocurre un proceso de oxidacin, como resultado de estas reacciones de
hidrlisis y oxidacin se obtiene su metabolito principal, la monoetilglicinaxilidida
(MEGX) al perder uno de los grupos N-Etilos. La mayor parte de MEGX, se divide en el
enlace amida para producir 2.6 xilidida**, posteriormente este metabolito se convierte
en 4-hidroxixilidida. Estos metabolitos se eliminan por la orina, aproximadamente en
ms de un 80%. La acidificacin de la orina facilita la eliminacin del anestsico local,
lo que sugiere que la reabsorcin tubular se efecta por difusin no inica. (Figura 18)

El metabolismo de los anestsicos locales de enlace amida, puede verse afectado por
cualquier factor que altere la funcin heptica. Esto puede incluir desde una enfermedad
heptica hasta los medicamentos que afectan el flujo sanguneo la actividad enzimtica
heptica. Por ejemplo la cimetidina (TagametR) (agente bloqueador de los receptores
H2) puede alterar el flujo sanguneo heptico y prolongacin de las amidas.

Toxicidad:

Los anestsicos del tipo amida atraviezan la barrera placentoria (produciendo bradicardia
y convulsiones generalizadas en el feto) y la barrera hemeto-enceflica.

Los dos sistemas orgnicos ms profundamente afectados por los anestsicos locales son
el sistema nervioso central y el sistema cardiovascular. Los anestsicos locales al cruzar
la barrera hemato-enceflica, en presencia de niveles sanguneos altos, producen
depresin en las vas inhibidoras, permitiendo a las vas exitatorias actuar sin ninguna
oposicin. Esto conlleva a mareos, alteraciones visuales y auditivas, confusin mental,
temblor muscular, llegando incluso hasta contracciones tnico - clnicas generalizadas,
segn aumenta la concentracin del medicamento en el cerebro, las vas exitatorias se
inhiben y se produce depresin del S.N.C., esto se manifiesta por letargo, coma y
depresin respiratoria. (Figura 19)

La XylocanaR es un depresor cardiovascular, a travs de sus efectos cronotropico

negativo (disminucin de la frecuencia cardiaca), inotrpico negativo (disminucin de la
fuerza de contraccin cardiaca) y de vaso dilatacin perifrica (debido al efecto relajante
sobre la musculatura lisa de los vasos sanguneos). El resultado final consiste en
hipotensin profunda y colapso circulatorio. Esto se presenta con una dosis mayor de la
necesaria para producir toxicidad en el sistema nervioso central. (Figura 17)

Figura 19. Concentraciones sanguneas de los anestsicos locales tipo amida (Xylocana R)
y sus efectos en los sistemas cardiovascular y nervioso central.

Precauciones:

Las soluciones que contienen epinefrina deben emplearse con precaucin en pacientes
con hipotensin severa o no tratada, enfermedad cardiaca arteriosclertica, insuficiencia
cerebrovascular, bloqueo cardaco, miastenia grave, epilepsia y diabetes.

2.4.1.2. Prilocana (CitanestR) . Anestsico local que fue mencionado por primera vez
en 1960, cuando se conoci como L-67. Similar en su estructura qumica y
farmacolgica con la XylocanaR y Mepivacana, aunque la diferencia bsica est en su
estructura qumica, al ser derivado del grupo tolveno.
Propiedades:

Corto perodo de latencia

Buena tolerancia. Se puede administrar a pacientes que estn bajo tratamiento con
drogas inhibidoras de la MAO, 8antidepresivos, tricclicos y fenotiacidas.
Poca toxicidad,slo del 60%
Accin ms dbil sobre el sistema nervioso central. >
Accin vaso dilatadora menor que la XylocanaR

Indicaciones:

Local: para anestesia infiltrativa y conductiva.

Bloqueo nervioso: en odontologa.

Anestesia epidural y caudal.

Local

Administracin y dosis:

Bloqueo nervioso:

CitanestR al 3% con octopressin: para anestesia infiltrativa y conductiva con la cual se

logra un tiempo de anestesia suficiente para la mayora de los procedimientos dentales
de retina.

El octopressin es el menos txico de todos los vasoconstrictores. La dosis mxima para

un adulto sano de 75 Kg de peso es de 600 mg 20 mL. En los nios la dosis debe
calcularse en la base a la talla y el peso (reglas de Clark o de Young). Para un nio de
cinco aos y de cincuenta libras de peso la dosis no debe excederse de 150 200 mg.

Presentacin:

Cajas por cincuenta cartuchos de 1.8 mL.

CitanestR al 4%: Corto periodo de latencia, no contiene vasoconstrictor, ideal en

pacientes sensibles a la adrenalina. Con las tcnicas infiltrativas se establece anestesia
pulpar con rapidez que dura aproximadamente quince minutos y con inyecciones
troncolares, la anestesia es de sesenta minutos. En el tejido blando la anestesia es
breve; es un excelente anestsico para nios.

La dosis mxima para un adulto sano de 75 Kg de peso es de 400 mg 10 mL (2.7

mg/Kg) o sea no ms de cinco cartuchos, la dosis mxima en nios se calcula segn su
talla y peso, o sea 6 mg por kilogramo de peso.
Metabolismo:

Se realiza por didrlisis a nivel heptico, dando como resultado un metabolismo ms

rpido en comparacin con los dems agentes de tipo amida.

La prilocana se divide en O-tolvidina y N-propilamina, la tolvidina se excreta en formas

hidroxiladas (4-hidroxitolvidina y 6-hidroxitolvidina).

La capacidad de filtrado renal de sus metabolitos es superior al de la XylocanaR , debido

probablemente al menor enlace protenico. (Figura 20)

Figura 20. Metabolismo de la prilocana.

Toxicidad:

Las dosis altas de prilocana son metabolizadas a nivel heptico y pulmonar en

orthotolvidina, la cual puede inducir metahemoglobina reductasa.

Una dosis de 400 mg de prilocana produce metahemoglobunemia en un nivel del 1%,

generalmente se requieren niveles del 20% para producir sntomas, como cianosis de
labios y mucosas y ocasionalmente problemas respiratorios y circulatorios. Con las dosis
utilizadas en odontologa generalmente no se presentan estos problemas, pero se debe
tener cuidado en la dosificacin del medicamento especialmente en nios, en pacientes
con el sndrome de Shwachman Diamond, en pacientes con anemia, falla cardiaca,
dao heptico, funcin respiratoria deprimida o cualquier otra condicin en la cual los
problemas se oxigenacin pueden ser especialmente crticos, tal como en el embarazo.

La meta hemoglobunemia puede ser revertida por la inyeccin intravenosa de azul de

metileno al 1% de 1 a 2 mg/Kg.

Precaucin:

Como en el caso de cualquier cartucho dental, se debe desinfectar el diafragma antes de

introducir la aguja. Debe limpiarse a fondo el diafragma con una solucin desinfectante,
tal como alcohol etlico USP al 70%. No se deben sumergir los cartuchos en el
desinfectante.

Ciertos iones metlicos (mercurio, zinc, cobre, etc.) han sido relacionados con
inflamacin y edema despus de anestesia local en odontologa, por consiguiente los
desinfectantes qumicos que contienen o liberan estos iones no se recomiendan; como
tampoco los cartuchos deben soltarse al autoclave.

2.4.1.3. Mepivacana (CarbocanaR ). Es una amida derivada de la xilidina introducida

como anestsico local en 1960.
Propiedades:

Corto periodo de latencia

Accin intermedia
Baja toxicidad
Efecto vasodilatador menor que la XylocanaR .

Indicaciones:

Bloqueo nervioso local: anestesia infiltrativa y conductiva en odontologa.

Anestesia local: espinal, epidural, y caudal.

Administracin y dosis:

Bloqueo nervioso:

Mepivacaina al 2% con epinefrina al 1:200.000 cuya frmula qumica es el clorhidrato de

1 metil 2-6 pipecoloxilidida. El inicio de accin es ms rpido y prolongado que el de la
Xylocana. Se puede utilizar en solucin al 3% sin vasoconstrictor para obtener una
anestesia ms corta. Puede presentar ligera accin vasoconstrictora, lo que podra
relacionarse con el anillo de piperidina.

La dosis mxima para un adulto sano de 75 mg de peso es 300 mg o 15 mL (20 mg/lb)

(Es una concentracin del 2% que equivaldra a ocho cartuchos de anestesia y de 300
mg o 10 ml en una concentracin del 3%, que equivaldran a cinco cartuchos de
anestesia). En los nios, ancianos y pacientes debilitados se debe reducir la dosis,
calculndose de acuerdo a la talla y el peso.

Metabolismo:

El uno por ciento se recupera como un metabolitao N-desmetilado y el 30% aparece

como conjugados de molculas hidroxiladas (grupo OH conectada a la parte aromtica).
(Figura 21) Sus metabolitos se excretan por la orina en un 25 al 40%.

Figura 21. Metabolismo de la MepivanaR .

Precauciones:

Las soluciones que contienen epinefrina deben emplearse con precaucin en pacientes
no tratados o controlados con hipertensin arterial, enfermedad cardiaca
arteriesclertica, insuficiencia cerebro vascular, bloqueo cardiaco tirotoxicosis,
miastenia grave, epilepsia, diabetes, perturbaciones de conduccin cardaca y dao
heptico severo.
Evtese al igual que con cualquier otro anestsico local, la aplicacin de un rea
infectada.
 Cualquier porcin sobrante del cartucho se debe desechar.
Los cartuchos no deben someterse al autoclave, ni a exposicin de la luz solar o la
lmpara.

Presentacin:

Cajas de cincuenta cartuchos de 1.8 mL.

Almacenamiento:

Igual para todos los anestsicos locales, se debe conservar en un sitio frio de 10 a
15 oC.

2.4.1.4. Bopivacana (MarcanaR ). Anestsico local amida de larga duracin, con

estructura qumica similar a la mepivacana. Introducido en medicina en el ao 1963.

Propiedades:

Alta liposolubilidad
Mayor fijacin a las protenas
Mayor potencia
Toxicidad similar a la XylocanaR .

Indicaciones:

Bloqueo nervioso local: para anestesia infiltativa y conductiva en odontologa.

Anestesia epidural y espinal.
Anestesia postoperatoria para el manejo del dolor.
Bloqueos ganglionares para el manejo del dolor crnico orofacial.

Administracin y dosis:

Bupivacana - MarcanaR al 0.5% con epinefrina al 1:200.000 (No disponible en

Colombia), cuya frmula qumica es el clorhidrato de 1 metil 2-6 pipercoloxilidida. El
inicio de la accin es ms lento (puede tardar entre quince a treinta minutos) pero ms
prolongado que el de la Xylocana y la Mepivacana. Produce anestesia de los tejidos
blandos con una duracin de cinco a ocho horas y anestesia pulpar de noventa minutos.

Dosis mxima para un adulto de 75 Kg de peso es e 90 mg (0.6 mg/lb) 18 mL que

equivalen a 10 cartuchos.