11/01/2017

Anatoma Funcional de la GSR

FARMACOLOGA DE LOS
CORTICOIDES

Mg. CD. Csar I. Franco Quino

Magster en Farmacologa, Facultad de Farmacia y Bioqumica UNMSM
Investigador Colaborador del Vicerrectorado de Investigaciones UNMSM
CIRUJANO DENTISTA

Anatoma Funcional de la Anatoma Funcional de la

Glndula Suprarrenal Glndula Suprarrenal
La corteza suprarrenal se divide en tres capas: La zona glomerular produce Aldosterona

Zona glomerular: Mineralocorticoides

La zona fasciculada sintetiza Cortisol y Corticosterona

Zona fasciculada: Glucocorticoides

La zona reticular produce Dehidroepiandrosterona

Zona reticular: Andrgenos

Corticoides

Promueven la gluconeognesis heptica

Su secrecin est regulada por ACTH y CRH

Participan en la regulacin del metabolismo de:

Carbohidratos
Protenas
Grasa

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glucocorticoides

glucocorticoides
Efecto de los

Efecto de los
Trends in Pharmacological Sciences. 2013(34):518-530

Ritmo circadiano
Eje Adrenal

Potencia Relativa y Efectos Farmacolgicos de Corticoides

Clasificacin de los Corticoides
Accin Corta
Hidrocortisona Cortisona

Accin Intermedia
Prednisona Prednisolona
Metilprednisolona Triamcinolona

Accin Prolongada
Betametasona Dexametasona

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Farmacodinamia

Receptor GR
Los glucocorticoides poseen receptores citoplasmticos

El complejo corticoide-receptor ingresa al ncleo celular

Promueven transcripcin del ADN y ARNm

Aumenta o Inhibe la sntesis de protenas

Transactivacin Transrepresin
Lipocortina 1/anexina 1 Quimocinas: IL-8, MCP-1,
(inhibidor de fosfolipasa A2) MCP-3, MCP-4, eotaxina.

Inhibidor de fosfolipasa A2 Citocinas: IL-1, IL-2, IL-3, IL-

Adrenoceptor B2 4, IL-6, IL-9, IL-11 ; IL-12, IL-
13, IL-16, IL-17, IL-18, TNF-,
Antagonista receptor IL-1
CSF-granulocito macrfago.
MAP cinasa (Factores
Enzimas inducibles:
de crecimiento), fosfatasa
NOs, COX-2, fosfolipasa A2
1 (MKP-1)
Molculas de adhesin:
ICAM-1, selectina E

USOS CLNICOS USOS CLNICOS

Tratamiento de reemplazo Ciruga bucal y maxilofacial

Asma bronquial Antiinflamatorio

Artritis reumatoide Anafilaxis

Transplante de rganos Edema cerebral

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Glucocorticoides y su papel en la Inflamacin Corticoides e Inflamacin

Inhibe fenmenos tempranos y tardos

Inhibe la Fosfolipasas A2 y C

Poseen selectividad por COX - 2

Inhiben xido Ntrico

Inhibe expresin de mediadores IL-1, IL-6, FNT

Promueven la sntesis de Lipocortinas

Los glucocorticoides son capaces de ejercer efectos

genmicos y no genmicos en clulas blanco de

LIPOCORTINAS
ACIDO GC
mltiples tejidos, los cuales desencadenan una
ARAQUIDNICO
PL - A2 serie de respuestas electrofisiolgicas,
PL- C
GC
metablicas, secretoras y reguladoras de la
LOX COX
IL - 1
inflamacin.
ONs Glucocorticoids shift arachidonic acid metabolism toward
COX-1 COX-2 COX-3
Leucotrienos endocannabinoid synthesis: A non-genomic anti-inflammatory switch
Prostaglandinas GC European Journal of Pharmacology 2008; 583: 322-9
Malcher-Lopes R
GC

Farmacocintica

23
Inmunobiology 2010; 215:521-6
Emerging pathways of non-genomic glucocorticoid (GC) signallinf en T cell

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Dexametasona Dexametasona

La Dexametasona es un glucocorticoide La Dexametasona disminuye la liberacin

sinttico con una elevada actividad de mediadores inflamatorios de los tejidos

antiinflamatoria, con una potencia de 20-30 injuriados (linfoquinas, prostaglandinas y

veces mayor a los corticoesteroides bradikininas) e inhibe la migracin de

naturales leucocitos al sitio de injuria

(Int J Oral Maxillofac Surg 2012; 41:244-247) (Int J Oral Maxillofac Surg 2012 In Press)

Dexametasona Dexametasona

La Dexametasona es un glucocorticoide que Diversos estudios sugieren que la

carece de actividad mineralocorticoide, administracin intramuscular de

posee una vida media biolgica de 36 a 72 dexametasona puede ser efectiva

horas y es 25 veces ms potente que la administrada como dosis nica

hidrocortisona . preoperatoriamente o postoperatoriamente.

(Brit J Oral Maxillofac Surg 2011; 49:647-652) (Brit J Oral Maxillofac Surg 2011; 49:647-652)

Dexametasona Dexametasona
(Dexacort)

Categoria C de la FDA
Presentaciones

Tabletas: 0.5mg 1mg

Dexametasona en elixir 2 mg/5 mL

Comprimidos: 4mg 8mg

Ampollas: 4mg/mL 4mg/2mL 8mg/2mL

5

Dexametasona
(Dexacort)
VO
A 0.75-9mg/da 2-4 dosis
N 0.1-0.3mg/kg/da 2-4 dosis
IM o IV
A 0.5-9mg/da
N 0.1-0.3mg/kg/da
King K
The use of corticosteroids and nonsteroidal
antiinflammatory for the managemenet of pain and
inflammation after third molar surgery: A review of
the literature
Oral Surg Oral Med Oral Pathol 2009;107:630-40
Los corticoides deben indicarse para procedimientos
quirrgicos complejos en los cuales el trauma es
categorizado de moderado a severo, como la remocin
quirrgica de una tercera molar retenida
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Herrera et al.
Update on the use of corticosteroids in third molar
surgery: systematic review of the literature
Oral And Maxillofacial Surgery Vol. 116 No. 5 November 2013
La extraccin del tercer molar produce la inflamacin, el dolor y
trismo. Los frmacos ms frecuentemente prescritos son los
AINEs, seguidos de corticoides y opioides.
Los corticoides mejoran la experiencia post-operatorio y tiene un
impacto significativo en el trismo y la inflamacin. Mayores efectos
parecen ser alcanzado mediante el uso de la va parenteral y
administrando antes de la ciruga.
Brit J Oral Maxillofac Surg 2011; 49: 647-652
Effect of submucosal and intramuscular
dexamethasone on postoperative sequelae
after thrid molar surgery: comparative study
Majid OW
4 mg de dexametamosa submucosa minimiza la
inflamacin, trismus y dolor posterior a ciruga
de tercera molar retenida y es comparable con 4
mg de dexametasona intramuscular
Sousa de santos et al.
Comparative study of tramadol combined with
dexamethasone and diclofenac sodium in third-molar
surgery
Journal of Cranio-Maxillo-Facial Surgery 40 (2012) 694-700
Se compar el efecto analgsico y antiinflamatorio de la
combinacin de dexametasona+tramadol y
diclofenaco+tramadol preoperatorio. En ambos grupos
se observ la reduccin del dolor y la inflamacin a las 4,
6, 12 horas; adems se observa la reduccin del trismus.
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Los AINEs deben ser considerados como frmacos de primera La administracin oral de dexametasona (0.5mg) 1 hora antes
lnea para reducir el dolor de origen endodntico, en situaciones
del BNDI alcanz una tasa de xito del 38.2% comparado con el
donde no sea eficaz se debe asociar un AINE con el paracetamol
ibuprofeno (400mg) que alcanz 25.5% y el grupo placebo una
o con un frmaco de accin central.

Los corticoides parecen ser eficaces en la pulpitis irreversible. tasa de xito de 12.7%. Se utiliz lidocana 2% con epinefrina

The Journal of American Dental Association IN PRESS, 2016 July 1:80 000.
Evidence-based recommendations for analgesic efficacy Journal of Endodontics 2013; 39(2):160-162

to treat pain of endodontic origin: A systematic review of Effect of premedication with ibuprofen and Dexamethasone on
success Rate of Inferior Alveolar Nerve Block for Teeth with
randomized controlled trials Asymptomatic Irreversible Pulpitis: A Randomized Clinical Trial
Aminoshariae A Shahriar Shahi

Prednisona
Nisona Prednisona
Categora C de la FDA

Presentaciones
Tabletas: 5mg 20mg 50mg
Prednisona en suspensin 5 mg/5 mL

Jarabe: 5mg/5mL 10mg/5mL

Prednisona Triamcinolona
(Nisona) (Kenacort)

Categora C de la FDA
Nios

0.25 1mg/kg PO C/12h Suspensin: 4mg/5mL

Adultos

5-60mg/da PO C/12h Ampollas: 10mg/1mL 40mg/1mL

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Rita Nely Vilar Furtado, Flavia Soares Machado

Triamcinolona
Intra-articular injections of triamcinolone
(Kenacort)
hexacetonide in rheumatoid arthritis: short and
long-term improvement predictors
rev bras reumatol . 2 0 1 4
Nios
Pacientes con artritis reumatoide fueron sometidos a inyeccin
0.03 0.2mg/kg IM cada 7 das
intraarticular mejoraron al 70% en la reduccin del dolor,

Adultos inflamacin y movimiento; en las primeras 24 horas. El nico

corticoide utilizado fue triamcinolona (20mg/mL). Dependiendo del

10-60mg IM cada 7 das
tamao del espacio articular, se consider dosis baja (10-20mg),

media (30-40mg) y alta (60-80mg).

Rajeev B. Ahuja, Pallab Chatterjee, Vybhav Deraje

A critical appraisal of nonsurgical modalities for Hidrocortisona
managing hypertrophic scars and keloids (Solu cortef)
Formosan Journal of Surgery (2015)

Los corticoides sintticos disminuyen la produccin de citoquinas

Categora C de la FDA
inflamatorias, quimiocinas, y enzimas lisosomales, e inhiben la

proliferacin de fibroblastos.
Solucin inyectable
Adems, cicatrices tratadas con triamcinolona muestran una

disminucin en los niveles de la inhibidores de proteinasa a2-

100mg/2mL 200mg/2mL 500mg/2mL
macroglobulina y a-2-antitripsina; y con ello, permite mayor

supervivencia de la colagenasa.

Shock Anafilctico Contraindicaciones

Adrenalina
Osteoporosis
0.01mg/kg SC o IV lento (5-10) C/4h

Hidrocortisona
TBC
0.67-4mg/kg IM o IV C/12-24h

Clorfenamina Diabetes mellitus

10-20mg IM/EV Dsis nica

HTA

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Uso Racional de Corticoides Sindrome de Cushing iatrognico

Usar slo si son imprescindibles

Menor dosis teraputica

Retiro gradual del medicamento

Monitoreo del paciente

Mg. Csar I. Franco Quino

Magster en Farmacologa Facultad de Farmacia y Bioqumica, UNMSM
Docente de Farmacologa Fisiologa, FO-UNMSM

cesar.franco1@unmsm.edu.pe

cfrancoq@aulafarmacologica.com