CARA KERJA / MEKANISME AKSI FARMAKOLOGI PSEUDOEFEDRIN

(PSEUDOEPHEDRINE)
Agonis alpha dan beta-adrenergik yang juga dapat meningkatkan pelepasan
norepinefrin. Telah digunakan dalam pengobatan beberapa gangguan termasuk asma,
gagal jantung, rhinitis, dan inkontinensia urin, dan untuk efek stimulasi sistem saraf
pusat dalam pengobatan narkolepsi dan depresi. Akhir akhir ini telah jarang digunakan
dengan munculnya agonis yang lebih selektif.
Untuk pengobatan hidung tersumbat, kongesti sinus, kongesti tabung Eustachio,
dan vasomotor rhinitis, dan sebagai tambahan kepada agen lain dalam optimalisasi
pengobatan rhinitis alergi, sesak napas, sinusitis, otitis media, dan tracheobronchitis.
Juga digunakan sebagai terapi lini pertama priapism.
Pseudoephedrine bekerja langsung pada reseptor alpha dan, pada tingkat lebih rendah,
reseptor beta-adrenergik. Melalui aksi langsung pada reseptor alfa-adrenergik pada
mukosa saluran pernapasan, pseudoefedrin menghasilkan vasokonstriksi.
Pseudoephedrine melemaskan otot polos bronkial dengan merangsang reseptor beta2-
adrenergik. Seperti efedrin, pseudoefedrin melepaskan norepinefrin dari tempat
penyimpanan, efek tidak langsung. Ini adalah mekanisme utama dan langsung.
Noradrenalin pindahan dilepaskan ke sinaps saraf di mana ia bebas untuk
mengaktifkan reseptor adrenergik pasca-sinaptik.

PENGGUNAAN / INDIKASI PSEUDOEPHEDRINE :

Kongesti Hidung, Sinus Kongesti dan Kondisi Respiratory Lainnya

Pseudoephedrine digunakan untuk pengobatan sendiri untuk bantuan sementara dari

hidung tersumbat terkait dengan alergi saluran pernapasan atas (misalnya, demam)
atau flu umum,
Pseudoephedrine digunakan untuk pengobatan sendiri untuk bantuan sementara
kongesti dan tekanan sinus.
Pseudoephedrine digunakan dalam kombinasi tetap dengan agen lain (misalnya,
acetaminophen, brompheniramine, klorfeniramin, desloratadine, dekstrometorfan,
fexofenadine, guaifenesin, ibuprofen, loratadin, methscopolamine, triprolidin) untuk
menghilangkan kongesti dan tekanan hidung / sinus dan / atau gejala lain (misalnya ,
rhinorrhea, bersin, lakrimasi, gatal mata, oronasopharyngeal gatal, batuk, demam)
terkait dengan rinitis alergi musiman atau menahun, Rhinitis nonallergic (vasomotor),
Alergi pernapasan bagian atas, atau salesma umum,
Dosis oral 60 mg tunggal hidroklorida pseudoephedrine terbukti efektif dalam
mengurangi kongesti (hidung tersumbat) pada studi klinis,
Pseudoephedrine dapat digunakan sebagai tambahan untuk analgesik, antihistamin,
antitusif, ekspektoran, atau antibiotik.
Pseudoephedrine diberi label dan telah digunakan untuk pengobatan sendiri untuk
bantuan sementara dari hidung tersumbat terkait dengan sinusitis, Namun, data
kemanjuran yang kurang dan / atau kontroversial.
Pseudoephedrine tidak efektif sebagai bronkodilator.
Kombinasi pseudoefedrin dan kafein umumnya tidak diakui aman dan efektif untuk
penggunaan OTC.
Pada pasien anak <2 tahun, sediaan OTC batuk dan salesma (misalnya, mengandung
dekongestan nasal, antihistamin, penekan batuk, dan ekspektoran) tidak lebih efektif
daripada plasebo dalam mengurangi batuk akut dan gejala lain infeksi saluran
pernapasan atas dan dilaporkan adalah terkait dengan efek samping dan kadang-
kadang kematian (meskipun jarang). (Lihat Gunakan Pediatric bawah Perhatian.) Oleh
karena itu, CDC menyatakan bahwa, sebagai alternatif untuk pseudoefedrin dan
dekongestan hidung lain, dapat mempertimbangkan untuk menggunakan bola karet
penghisap untuk membersihkan hidung tersumbat dan menggunakan tetes hidung
saline atau humidifier keren-kabut untuk melunakkan sekresi di bayi.

Barotrauma Otitic dan Ketentuan Otic Lainnya

Pseudoephedrine telah digunakan untuk pengobatan sendiri pada orang dewasa untuk
mencegah gejala barotrauma otitic (aerotitis [barotitis] Media) (misalnya,
ketidaknyamanan otic, penyumbatan otic, gangguan pendengaran, otalgia) terkait
dengan perjalanan udara atau diving bawah air (menyelam), khasiat tidak didirikan anak
anak.
Pseudoephedrine mungkin berguna dalam pembukaan terhambat ostia eustachius
pada pasien dengan peradangan atau infection otic.
Penyalahgunaan
Pseudoephedrine telah digunakan dalam sintesis klandestin methamphetamine dan
methcathinone.

DOSIS DAN ADMINISTRASI PSEUDOEPHEDRINE :

ADMINISTRASI
Administrasi Oral
Mengelola 240-mg tablet inti extended-release oral sekali sehari. Menelan tablet utuh
dengan cairan; tidak membagi, menghancurkan, mengunyah, atau melarutkan. Inti
Matrix tablet tidak sepenuhnya larut dan dapat melewati pada kotoran.
DOSIS
Sediaan Single-entitas: Tersedia sebagai pseudoephedrine hidroklorida; Dosis
dinyatakan dalam garam.
Sediaan kombinasi Tetap: Tersedia sebagai pseudoephedrine hidroklorida atau
pseudoefedrin sulfate.
Karena kombinasi dan kekuatan dosis bervariasi untuk persiapan tetap kombinasi,
konsultasikan label produk produsen untuk dosis yang tepat dari persiapan khusus.
Pasien Pediatrik
Kongesti hidung (nasal), sinus Kongesti, dan Ketentuan Respiratory Lainnya
Oral:
Pengobatan sendiri pada anak-anak <2 tahun:
Konsultasikan dokter anak. Saat ini tidak ada rekomendasi dosis yang disetujui FDA
untuk sediaan batuk dan salesma untuk pasien <2 tahun.
Pengobatan sendiri pada anak-anak 2-5 tahun:
Pseudoephedrine hidroklorida 15 mg setiap 4-6 jam. Atau, beberapa dokter anak
merekomendasikan 4 mg / kg atau 125 mg / m2 hari, diberikan dalam 4 dosis terbagi.
Pengobatan sendiri pada anak-anak 6-11 tahun:
Pseudoephedrine HCl 30 mg setiap 4-6 jam.
Pengobatan sendiri pada anak 12 tahun:
Pseudoephedrine hydrochloride 60 mg (tablet konvensional) setiap 4-6 jam, 120 mg
(tablet extended-release) setiap 12 jam, atau 240 mg (tablet sebagai extended- rilis inti)
setelah sehari.
Menghentikan terapi jika gejala menetap selama> 7 hari atau disertai dengan fever.
DEWASA
Kongesti Hidung, Sinus Kongesti, Dan Ketentuan Respiratory Lainnya
Oral:
Pengobatan sendiri: Pseudoephedrine HCl 60 mg (tablet konvensional) setiap 4-6 jam,
120 mg (sebagai tablet diperpanjang-release) setiap 12 jam, atau 240 mg (tablet inti
diperpanjang-release) sekali sehari.
Menghentikan terapi jika gejala menetap selama> 7 hari atau disertai dengan demam.
Barotrauma Otitic
Oral:
Perjalanan Udara :
Pseudoephedrine HCl 120 mg (tablet extended-release) 30 menit sebelum
keberangkatan penerbangan,
Penyelam bawah air:
Pseudoephedrine hidroklorida 60 mg 30 menit sebelum menyelam.
BATASAN RESEP PSEUDOEPHEDRINE :

PASIEN PEDIATRIC
Kongesti hidung, sinus Kongesti, dan Ketentuan Respiratory Lainnya
Oral:

Pengobatan sendiri pada anak-anak 2-5 tahun:

Maksimum 60 mg pseudoefedrin hidroklorida dalam periode 24 jam.

Pengobatan sendiri pada anak-anak 6-11 tahun:

Maksimum 120 mg pseudoefedrin hidroklorida dalam periode 24 jam.

Pengobatan sendiri pada anak 12 tahun:

Maksimum 240 mg pseudoefedrin hidroklorida dalam jangka waktu 24 jam (tablet

konvensional, 120-mg tablet extended-release, atau 240 mg tablet inti extended-
release)

DEWASA

Kongesti hidung, sinus Kongesti, dan Ketentuan Respiratory Lainnya

Oral:
Pengobatan sendiri:

Maksimum 240 mg pseudoefedrin hidroklorida dalam jangka waktu 24 jam (tablet

konvensional, 120-mg tablet extended-release, atau 240 mg tablet extended-release
inti)

PERHATIAN

KONTRAINDIKASI
hipertensi berat atau CHD(Penyakit jantung Kronis) berat,

Glaukoma sudut-penutupan atau retensi kemih

Terapi Serentak atau baru (misalnya, dalam waktu 2 minggu) dengan inhibitor. MAO,

Dikenal hipersensitivitas terhadap obat simpatomimetik

PERINGATAN / PENCEGAHAN

Peringatan
MAO Inhibitor
Memungkinkan setidaknya 2 minggu yang akan dicapai antara penghentian inhibitor
MAO dan inisiasi pseudoephedrine.

Penyakit Bersamaan

Pasien dengan PJK (Penyakit Jantung Koroner), hipertensi, hipertiroidisme, diabetes

mellitus, atau kesulitan buang air kecil karena hipertrofi prostat harus berkonsultasi
dokter sebelum memulai terapi dengan pseudoephedrine.

REAKSI SENSITIVITAS

Letusan dermatologi tetap (patch nummular eritematosa) dilaporkan jarang dengan

sediaan kombinasi tetap yang mengandung 60 mg pseudoefedrin hidroklorida dan 2,5
mg triprolidin hydrochloride.

KEWASPADAAN UMUM

Efek CNS
Menghentikan terapi dan berkonsultasi dengan dokter jika kegelisahan, pusing, atau
insomnia berkembang selama terapi.

Efek GI
240-mg tablet inti extended-release jarang dapat menyebabkan obstruksi GI, terutama
pada pasien dengan penyempitan parah kerongkongan, lambung, atau usus. Pasien
dengan obstruksi atau penyempitan GI harus berkonsultasi dokter sebelum
menggunakan tablet inti extended-release.
Hentikan tablet inti extended-release dan berkonsultasi dengan dokter jika sakit perut
terus-menerus atau muntah berkebang.

Durasi Terapi
Menghentikan terapi jika gejala menetap selama> 7 hari atau disertai dengan demam.

Penyalahgunaan
Pseudoephedrine telah digunakan dalam sintesis klandestin methamphetamine dan
methcathinone.

Potensi penyalahgunaan dan abuse.

Penggunaan Kombinasi Tetap

Ketika digunakan dalam kombinasi tetap dengan agen lain (misalnya, acetaminophen,
brompheniramine, klorfeniramin, desloratadine, dekstrometorfan, fexofenadine,
guaifenesin, ibuprofen, loratadin, methscopolamine, triprolidin), mempertimbangkan
memperingatkan, tindakan pencegahan, dan kontraindikasi yang terkait dengan agen
bersamaan

Heldeles, L. and Hatton, R. (2006). "Oral phenylephrine: An ineffective replacement

for pseudoephedrine?". Journal of Allergy and Clinical Immunology 118 (1): 279280