Evaluacin de Frmacos y Medicamentos ll

Prctica 2
Bloqueadores de la capa neuromuscular

Equipo 4
Garca Rico Stephany Vianey
Graciano Espinosa Diana Laura
Lara Hernndez Priscila Katherine
Martnez Hernndez Sandra Lizbeth
Demostrar el bloqueo neuromuscular de la
succinilcolina manifestado por la parlisis
espstica en la pata del ratn al administrarle
este frmaco a diferentes dosis
Bloqueadores neuromusculares
Frmacos que actan sobre la unin neuromuscular, y tienen la
propiedad de interrumpir la transmisin del impulso nervioso desde el
centro motor hasta el musculo estriado, produciendo:
Parlisis de la musculatura esqueltica.

Relajacin de la musculatura.
 Despolarizacin

Propagacin del
potencial por toda
la fibra muscular
Potencial
grande Contraccin

Potencial No hay
propagacin
pequeo del impulso
 Inhiben sntesis deACh

Inhiben
Presinpticos almacenamiento de
Ach

Inhiben liberacin de
ACh
BMN

Despolarizantes

Postsinpticos

No despolarizantes
a) Bloqueo farmacolgico del agosnista (Bloqueadores no
despolarizantes)

b) Exceso de un agonista despolarizante (Bloqueadores

despolarizables)
 Frmaco Velocidad Duracin de la Principales efectos Observaciones
de accin secundarios
induccin
Succinilcolina Rpida Corta (-10 min) Bradicardia Acta
Arritmias cardiacas despolarizando la
Aumento de la placa terminal
presin intraocular La parlisis se
Dolor muscular precede de
postoperatorio fasciculaciones
Accin breve
 Fase l
Despolarizante

Fase ll
Desensibilizacin
 Reacciones clnicas y vigilancia del bloqueo neuromuscular fase l y ll mediante
administracin de succinilcolina por va intravenosa lenta.

Reaccin Fase 1 Fase 2

Potencial de membrana en Despolarizacin hasta -55 mV Repolarizacin hacia -80 mV
la capa terminal
Inicio Inmediato Transicin
Dependencia de la dosis Ms baja Por lo general ms alta o
aparece despus de
administracin prolongada via
intravenosa lenta
Recuperacin Rpido Ms prolongada
Inhibicin de la Aumentada Revierte o antagoniza
acetilcolinesterasa
Reaccin muscular Fasciculaciones parlisis Parlisis flcida
flcida
 Apertura de las
protenas del canal
de Na. Con lo cual
los iones atraviesan
la membrana .

Generando una
despolarizacin

La colinesterasa srica
inespecfica hidroliza
lentamente
La succinilcolina es una sustancia qumica usada en
anestesiologa como relajante muscular (miorrelajante).
Es un bloqueador despolarizante de la placa
neuromuscular, y consta de 2 molculas de
acetilcolina unidas por sus radicales cuaternarios:
succinildicolina.
Es fuertemente soluble en agua, y se degrada por el
calor, la luz y el pH alcalino, por lo que debe
conservarse entre 4 y 10 C.
La succinilcolina es empleada en ciruga y
procedimientos donde sea necesaria relajacin
muscular.
 Efectos Teraputicos Efectos Secundarios

Es un agente bloqueante Cardiovasculares: bradicar

neuromuscular de accin dia, arritmias, taquicardia e
ultracorta. hipertensin.

Suxametonio, anlogo de Respiratorios: hipoventilaci

acetilcolina, inhibe la n, apnea,
transmisin neuromuscular broncoespasmo.
despolarizando las placas
motoras terminales en el
msculo esqueltico.

Se puede observar la Dermatolgicos

despolarizacin como alrgicos: reacciones
una fasciculacin. de hipersensibilidad.
 Efectos Teraputicos Efectos Secundarios

Se inhibe la posterior Neuromusculares:

transmisin neuromuscular fasciculaciones y dolor
siempre que permanezca muscular postoperatorio.
una concentracin
adecuada de suxametonio
en el lugar del receptor.

La parlisis que sigue a la Oculares: elevacin de la

administracin de PIO.
suxametonio es progresiva,
siendo diferentes las
sensibilidades de los
distintos msculos.
 Efectos Teraputicos Efectos Secundarios

La aparicin de parlisis Gastrointestinales: aumento

flcida tiene lugar en los 30- de la presin intragstrica,
60 segundos siguientes a la aumento de las
inyeccin intravenosa y secreciones gstrica y
con una administracin salivar.
nica, persiste durante 2 a 6
minutos.

SNC: aumento de la PIC

Generales: mioglobinemia
o mioglobinuria,
hiperpotasemia.
Los bloqueantes neuromusculares se
localizan dentro de dos grupos:

Agentes
Agentes
bloqueantes
bloqueantes
no
despolarizantes
despolarizantes
(leptocurares)
(paquicurares)
 Origen natural (tubocurarina o curare)

Semisintticos (alcuronio)

Sintticos (cisatracurio, pancuronio, vecuronio,

atracurio, mivacurio, rocuronio.)
 Succinilcolina o suxametonio

Decametonio (en desuso)

Marcar y pesar 4 Colocarlos en una Inclinar la rejilla en
ratones rejilla un ngulo de 80

Colocar cada
Registrar el
Dejar reposar 10 uno de los ratones
tiempo que tarda
minutos en la parte inferior
el ratn en caerse
de la rejilla
 Administrar
succinilcolina va IM

Repetir las dos pruebas

anteriores (intervalos
de 5 minutos)

Tiempo de
escalamiento basales

Registrar los tiempos

correspondientes para
cada prueba