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FRMACOS

ANTI-HISTAMNICOS
E A COMBINAO DE DIFENIDRAMINA
E 8-CLOROTEOFILINA
EQUIPE:
ALUISIO MENEZES FONTENELE NETO
ANTNIO MOREIA LEO NETO
FRANCIS VANDER BRITO
PRISCILA RAVENA
HISTAMINA
A histamina foi obtida por sntese, pela primeira vez, em
1907 por Windaus e Vogt.

Em 1910 foi isolada do esporo de centeio, por Barger e


Dale, tendo sua atividade biolgica(estimulante da
musculatura lisa e como depressor) descoberta.

Em 1927, Best e colaboradores isolaram-na do fgado e


pulmes.

Em 1927, Lewis, mostrou que a histamina liberada de


tecidos agredidos e em interaes de antgeno-anticorpo.

Em 1949, Jones sintetizou o betazol, ismero da histamina.


HISTAMINA
Bioqumica
A histamina biossintetizada nos mastcitos, sendo armazenada nos grnulos
de heparina, dos quais pode ser liberada por: antgenos, venenos, toxinas,
enzimas proteolticas (tripsina), detergentes e vrias aminas.
A histamina formada pela descarboxilao da histidina.
HISTAMINA: CONFORMAO ESTRUTURAL

Segundo Ganellin, a conformao essencial para a histamina interagir com o


receptor H1 a que a cadeia lateral est completamente estendida (trans) e todos
os tomos de carbono e nitrognio so co-planares ao anel imidazlico.

Sendo ainda muito provvel que a histamina deva sofrer mudana conformacional
durante a interao com o receptor H1.
HISTAMINA: CONFORMAO ESTRUTURAL

Propriedades farmacolgicas

um dos mediadores qumicos dos processos alrgicos, incluindo o


choque anafiltico.

Produz vasodilatao capilar, podendo gerar edema.


Estimula a secreo do suco gstrico no estmago
Acelera o batimento cardaco
Inibe a contrao do tero de ratas
Estimula a contrao da musculatura lisa do intestino e brnquios
FRMACOS ANTI-HISTAMNICOS

Os frmacos anti-histamnicos so antagonistas


competitivos da histamina, bloqueando os seus receptores
H1 ou H2.
A ativao do primeiro resulta em vasodilatao capilar. A
ativao do segundo estimula a produo de suco gstrico.
Os anti-histamnicos so usados como: antialrgicos, anti-
ulcerosos, antitussgenos, ansiolticos, antipsicticos, anti-
parkinsonianos, antiemticos.
Os efeitos colaterais mais comuns so: sedao, zumbidos
e distrbios na coordenao do sono profundo.
Ocasionalmente, pode surgir: insnia, tremores,
irritabilidade, convulses, fadiga, cefalia e antecipao
menstrual.
FRMACOS ANTI-HISTAMNICOS

Histrico.
Fourneau, em 1933, sintetizou o 1 anti-histamnico,
o -(5-isopropil-2-metilfenoxietil)dietilamina, sendo
esta testada Bovet e Staub, em 1937.
A substituio isostrica do oxignio etreo por um
grupo amino, visando a agentes anti-histamnicos
mais potentes, resultou no Antergan, chamado
oficialmente fembenzamina.
Este foi sintetizado por Mosnier e testado por
Halpern, em 1942, sendo o 1 membro do grupo das
etilenodiamnas.
Esta substncia foi o primeiro anti-histamnico usado
na teraputica.
FRMACOS ANTI-HISTAMNICOS
CLASSIFICAO
1. Anti-histamnicos H1
2. Anti-histamnicos H2

Anti-histamnicos H2 Grupamento imidazlico

So estruturalmente aparentados histamina.

Os antagonistas do receptor H2 de Histamina


inibem, competitivamente, as aes da
histamina em todos os receptores H2, mas
seu principal uso clnico como inibidores de
secreo de acido gstrico, podendo inibir a
secreo de acido estimulada para histamina
como tambm pela gastrina, acetilcolina e
at mesmo a secreo de pepsina cai com a
reduo de volume do suco gstrico.
FRMACOS ANTI-HISTAMNICOS
Anti-histamnicos H1.
Os anti-histamnicos que atuam no receptor H1 so representados pela frmula
geral:

Em que X pode ser oxignio,


nitrognio ou carbono.
Se X for O, tem-se atividade
sedativa pronunciada.
Se X for N so mais ativos e mais
txicos.
Se X for CH os anti-histamnicos
so menos ativos e menos txicos.
O N terminal deve ser
necessariamente, tercirio.
DIFENIDRAMINA E 8-CLOROTEOFILINA
Difenidramina.
Anti-histamnico bloqueador H1 e sedativo. um derivado da etanolamina.
Compete com a histamina pelos receptores H1 presentes nas clulas efetoras.
Desta forma evita, porm no reverte, as respostas mediadas unicamente pela
histamina.

Difenidramina. 8-Cloroteofilina

8-Cloroteofilina.
uma droga estimulante da famlia das xantinas. Ela costuma ser combinada com
outras drogas para formar sais estveis, como o dimenidrato.
Frmacos usados podem ser usados como
prottipos, estratgia baseada na modificao
molecular de frmacos existentes para produzir
compostos similares. A modificao molecular
dessas molculas tem por objetivos preparar novas
molculas relacionadas quimicamente, de forma a
melhorar a atividade farmacolgica, minimizar a
toxicidade e obter a formulao que sejam
manipuladas pelos profissionais da sade e aceitas
pelos pacientes
MTODO DA MODIFICAO:
Associao molecular
Consiste na associao de anlogos mais complexos do prottipo. Esses anlogos
incorporam caractersticas do composto. H trs tipos de associao: Adio
molecular : associao de grupamentos diferentes por foras fracas. Replicao
molecular: associao de grupamentos idnticos atravs de formao de ligao
covalente, se a associao for de dois grupos, teremos duplicao molecular.
Hibridao molecular: associao de grupamentos, diferentes ou mistos atravs de
formao de ligao covalente.

difenidramina

DIMENIDRINATO
8-Cloroteofilina.
Odimenidrinato ummedicamentoutilizado como anti-emtico e anti vertiginoso,
principalmente os decorrentes de viagens e com uso indicado (com prescrio do
mdico) nagravidez. Farmacologicamente pertence a classe dos anti-histamnicos e
inibidores de H1. Quimicamente um sal cloroteofilinado do agente anti-histamnico
difenilidramina, ou seja, composto pordifenidraminae 8-Cloroteofilina.
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