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Fármacos Anticonvulsivantes
Fármacos
Anticonvulsivantes

Dra. Carmen Pelá! , Farmacología para

Tercer año de Me"cina, Cunor- 2013

Competencias

Enumerar los fármacos de elección para convulsiones parciales, convulsiones tónico-clónicas generalizadas, mioclónicas o de ausencia y estado epilépticoCompetencias Identificar los mecanismos de acción de los anticonvulsivantes en los canales iónicos y sistemas de

Identificar los mecanismos de acción de los anticonvulsivantes en los canales iónicos y sistemas de neurotransmisoresmioclónicas o de ausencia y estado epiléptico Describir las características farmacocinéticas, efectos de

Describir las características farmacocinéticas, efectos de los principales fármacosen los canales iónicos y sistemas de neurotransmisores Identificar los efectos secundarios de los anticonvulsivos

Identificar los efectos secundarios de los anticonvulsivosfarmacocinéticas, efectos de los principales fármacos Describir la farmacocinética y farmacodinámica de los

Describir la farmacocinética y farmacodinámica de los anticonvulsivos de uso crónicofarmacocinéticas, efectos de los principales fármacos Identificar los efectos secundarios de los anticonvulsivos

Convulsiones

Convulsiones

parciales,

simples

Convulsiones

parciales,

complejas

Convulsiones

tónico-

clónicas,

generalizadas

Episodios finitos de disfunción cerebral que resultan de descargas anormales en las neuronas cerebrales

Preservan la conciencia, manifestaciones varias como sacudidas convulsivas, parestesias, síntomas psíquicos (percepción sensorial alterada, ilusiones, alucinaciones, cambios afectivos) y disfunción autonómica

psíquicos (percepción sensorial alterada, ilusiones, alucinaciones, cambios afectivos) y disfunción autonómica
psíquicos (percepción sensorial alterada, ilusiones, alucinaciones, cambios afectivos) y disfunción autonómica
alucinaciones, cambios afectivos) y disfunción autonómica Alteración de la conciencia que es precedida, acompañada o

Alteración de la conciencia que es precedida, acompañada o seguida de síntomas psicológicos

Alteración de la conciencia que es precedida, acompañada o seguida de síntomas psicológicos

Fase tónica (<1min) involucra pérdida abrupta de conciencia, rigidez muscular, paro respiratorio; fase clónica (2-3min) involucra sacudidas de los músculos del cuerpo, con mordedura de labios o lengua, incontinencia fecal o urinaria. Llamadas gran mal

sacudidas de los músculos del cuerpo, con mordedura de labios o lengua, incontinencia fecal o urinaria.
sacudidas de los músculos del cuerpo, con mordedura de labios o lengua, incontinencia fecal o urinaria.
sacudidas de los músculos del cuerpo, con mordedura de labios o lengua, incontinencia fecal o urinaria.

Crisis de ausencia, generalizadas

Convulsiones

mioclónicas

Estado

epiléptico

Pérdida o alteración de conciencia (de inicio abrupto y breve), en ocasiones con automatismo, pérdida de tono postural, enuresis; inician en la infancia (pequeño mal) y cesan a los 20 años

Sacudidas musculares mioclónicas simples o múltiples

Sacudidas musculares mioclónicas simples o múltiples

Series de convulsiones (usualmente tónico- clónicas) sin recuperación de conciencia entre ataques, emergencia de riesgo para la vida

(usualmente tónico- clónicas) sin recuperación de conciencia entre ataques, emergencia de riesgo para la vida

Introducción

Introducción La epilepsia abarca un grupo de síndromes crónicos que involucran la recurrencia de convulsiones

La epilepsia abarca un grupo de síndromes crónicos que involucran la recurrencia de convulsiones (períodos limitados de descargas anormales de las neuronas cerebrales)

Los fármacos anticonvulsivos efectivos tienen acciones depresivas selectivas, en diferentes grados, de la actividad neuronal anormalVarían en su mecanismo de acción y efectividad en enfermedades convulsivas específicas

Varían en su mecanismo de acción y efectividad en enfermedades convulsivas específicasanticonvulsivos efectivos tienen acciones depresivas selectivas, en diferentes grados, de la actividad neuronal anormal

Fármacos anticonvulsivantes Convulsiones tónico- clónicas y parciales Carbamazepina, lamotrigina, fenitoína, ácido

Fármacos anticonvulsivantes

Convulsiones tónico- clónicas y parciales

Carbamazepina, lamotrigina, fenitoína, ácido valproico

Clonazepam, etosuximida, ácido valproico

Crisis de ausencia

Convulsiones

mioclónicas

Clonazepam, lamotrigina, ácido valproico

Tratamiento de respaldo y adyuvante

Felbamato, gabapentina, lamotrigina, levetiracetam, fenobarbital, tiagabina, topiramato, vigabatrina, zonisamida

Generalidades

La epilepsia afecta aproximadamente al 3% de personas >80 añosGeneralidades Cerca de 10% de la población ha tenido una convulsión durante su vida Tercer trastorno

Cerca de 10% de la población ha tenido una convulsión durante su vidaLa epilepsia afecta aproximadamente al 3% de personas >80 años Tercer trastorno neurológico más frecuente

Tercer trastorno neurológico más frecuenteaproximadamente al 3% de personas >80 años Cerca de 10% de la población ha tenido una

No es un trastorno único, es un conjunto de diferentes tipos de convulsiones y síndromes que se originan por diversos mecanismos, denominador común: descarga súbita, excesiva y sincrónica de neuronas cerebralesLa actividad eléctrica anómala puede producir diversos fenómenos (pérdida de conciencia, movimientos anormales,

La actividad eléctrica anómala puede producir diversos fenómenos (pérdida de conciencia, movimientos anormales, conductas atípicas o extrañas, alteraciones perceptivas) con una duración limitada pero repetidos si no se tratanse originan por diversos mecanismos, denominador común: descarga súbita, excesiva y sincrónica de neuronas cerebrales

El origen de la descarga neuronal anómala determina los síntomas que se producen (corteza motora = movimientos anormales, convulsión generalizada; lóbulos parietal u occipital = alucinaciones visuales, auditivas u olfatorias)Las convulsiones se controlan completamente con medicación en 70-80% de pacientes, 10-15% requieren más de

Las convulsiones se controlan completamente con medicación en 70-80% de pacientes, 10-15% requieren más de un fármaco y 10% puede no tener control completo de convulsionesanormales, convulsión generalizada; lóbulos parietal u occipital = alucinaciones visuales, auditivas u olfatorias)

Convulsiones primarias y secundarias

En la mayoría de casos, no hay una causa identificada de las convulsionesConvulsiones primarias y secundarias Las áreas focales funcionalmente alteradas pueden desencadenar su actividad por

Las áreas focales funcionalmente alteradas pueden desencadenar su actividad por cambios en una serie de factores ambientales (alteraciones de gases arteriales, pH, electrolitos, glicemia, falta de sueño, consumo de alcohol, situaciones de estrés)Convulsiones primarias y secundarias En la mayoría de casos, no hay una causa identificada de las

La descarga neuronal epiléptica es consecuencia de impulsos de una pequeña población de neuronas en

La descarga neuronal epiléptica es consecuencia de impulsos de una pequeña población de neuronas en alguna zona específica del cerebro (foco primario)

Sin causa anatómica específica, consecuencia de una anomalía hereditaria de SNC, mayoría de casos

Epilepsia idiopática o primaria

de SNC, mayoría de casos Epilepsia idiopática o primaria Causas: consumo de drogas, tumores, traumatismos craneales,
de SNC, mayoría de casos Epilepsia idiopática o primaria Causas: consumo de drogas, tumores, traumatismos craneales,

Causas: consumo de drogas, tumores, traumatismos craneales, hipoglicemia, infecciones meníngeas o abstinencia aguda en alcohólicos; pueden usarse anticonvulsivos hasta corregir la causa

aguda en alcohólicos; pueden usarse anticonvulsivos hasta corregir la causa Epilepsia sintomática o secundaria

Epilepsia sintomática o secundaria

Clasificación de convulsiones

Clasificación de convulsiones Se clasifican según el lugar de origen, etiología, correlaciónelectrofisiológica y

Se clasifican según el lugar de origen, etiología, correlaciónelectrofisiológica y presentación clínica

Se clasifican según el lugar de origen, etiología, correlaciónelectrofisiológica y presentación clínica

Parciales

Afectan sólo una porción del cerebro (una parte del lóbulo de un hemisferio); síntomas dependen del sitio de descarga neuronal y grado de propagación de actividad eléctrica a otras neuronas; no hay pérdida de conciencia; pueden progresar y convertirse en tónico- clónicas generalizadas

a otras neuronas; no hay pérdida de conciencia; pueden progresar y convertirse en tónico- clónicas generalizadas
a otras neuronas; no hay pérdida de conciencia; pueden progresar y convertirse en tónico- clónicas generalizadas

Parciales simples

Se producen a partir de un grupo de neuronas hiperactivas con actividad eléctrica anormal, limitadas a un solo foco del cerebro; descarga eléctrica no se propaga y paciente no pierde la

Parciales complejas

Producen alucinaciones sensoriales complejas, distorsión mental y pérdida de conciencia; disfunción motora como movimientos masticatorios, diarrea y/o micción; altera

conciencia; en una sola conciencia; las simples

conciencia; en una sola conciencia; las simples

extremidad o grupo muscular o trastornos sensoriales; puede propagarse; ocurren a cualquier edad

pueden diseminarse y convertirse en complejas y luego generalizarse; ocurren a cualquier edad

Generalizadas

Tónico-Clónicas

Ausencias

Mioclónicas

Convulsiones

febriles

Estado epiléptico

Pueden iniciarse localmente, con descargas eléctricas anormales que se propagan a ambos hemisferios, pierden inmediatamente la conciencia

Pérdida de conciencia seguida de fases tónica (contracción continua) y clónicas (contracción y relajación rápidas); luego período de confusión y postración por agotamiento de reservas de glucosa y energéticas

Pérdida breve, súbita y autolimitada de conciencia, 3-5â hasta pubertad; mirada fija y parpadeo rápido x 3-5 š

Episodios breves de contracciones musculares que repiten varios minutos, al despertar y aparición en forma de breves sacudidas de extremidades

Tónico-clónicas generalizadas, duración breve y no asociadas a epilepsia; niños de corta edad

Tónico-clónicas generalizadas, duración breve y no asociadas a epilepsia; niños de corta edad

Repiten dos o más convulsiones sin recuperación de conciencia entre convulsiones; parciales o generalizadas primarias, convulsivas o no; letales

Elección del Tratamiento

Elección del Tratamiento Intervienen varios factores: tipo de convulsión, variables del paciente (edad, enfermedades

Intervienen varios factores: tipo de convulsión, variables del paciente (edad, enfermedades médicas comórbidas, estilo de vida y otras preferencias) y características del fármaco (costo, interacciones)

Farmacocinética

Los fármacos anticonvulsivos comúnmente se usan por períodos de tiempo prolongados= evitar toxicidad e interacciones medicamentosasFarmacocinética Para algunos fármacos, hay que determinar los niveles plasmáticos y eliminación en pacientes

prolongados= evitar toxicidad e interacciones medicamentosas Para algunos fármacos, hay que determinar los niveles

Para algunos fármacos, hay que determinar los niveles plasmáticos y eliminación en pacientes individuales para el tratamiento óptimoanticonvulsivos comúnmente se usan por períodos de tiempo prolongados= evitar toxicidad e interacciones medicamentosas

En general, se absorben bien vía oral y tienen buena biodisponibilidadLa mayoría se metabolizan por enzimas hepáticas (excepciones gabapentina y vigabatrina) y en algunos casos

La mayoría se metabolizan por enzimas hepáticas (excepciones gabapentina y vigabatrina) y en algunos casos se forman metabolitos activosse absorben bien vía oral y tienen buena biodisponibilidad La resistencia a anticonvulsivos involucra la expresión

La resistencia a anticonvulsivos involucra la expresión aumentada de transportadores de fármacos a nivel de la barrera hematoencefálicapor enzimas hepáticas (excepciones gabapentina y vigabatrina) y en algunos casos se forman metabolitos activos

Las interacciones farmacológicas son comunes en este grupo de fármacosEn la presencia de fármacos que inhiben el metabolismo de los anticonvulsivantes o que los

En la presencia de fármacos que inhiben el metabolismo de los anticonvulsivantes o que los desplazan de los sitios de unión en proteínas plasmáticas, las concentraciones plasmáticas de anticonvulsivantes puede alcanzar niveles tóxicosLas interacciones farmacológicas son comunes en este grupo de fármacos

Los fármacos que inducen las enzimas metabolizadoras de fármacos resultan en niveles plasmáticos de anticonvulsivantes que son inadecuadas para el control de convulsionesVarios fármacos anticonvulsivantes son capaces de inducir el metabolismo hepático de fármacos (carbamazepina y

Varios fármacos anticonvulsivantes son capaces de inducir el metabolismo hepático de fármacos (carbamazepina y fenitoína)de fármacos resultan en niveles plasmáticos de anticonvulsivantes que son inadecuadas para el control de convulsiones

Fenitoína

La biodisponibilidad oral de fenitoína es variable por las diferencias individuales de metabolismo de primer pasoFenitoína Hay preparados de inicio de acción rápido y de liberación prolongada La eliminación cambia de

Hay preparados de inicio de acción rápido y de liberación prolongadalas diferencias individuales de metabolismo de primer paso La eliminación cambia de primer orden a orden

La eliminación cambia de primer orden a orden cero cuando las dosis varían de moderadas a altasindividuales de metabolismo de primer paso Hay preparados de inicio de acción rápido y de liberación

El fármaco se une a proteínas plasmáticas (97-98%) y los niveles plasmáticos libres aumentan transitoriamente por fármacos que compiten por la unión (carbamazepina, sulfonamidas, ácido valproico)El metabolismo de fenitoína mejora en presencia de inductores del metabolismo hepático (fenobarbital, rifampicina) y

El metabolismo de fenitoína mejora en presencia de inductores del metabolismo hepático (fenobarbital, rifampicina) y es inhibido por otros fármacos (cimetidina, isoniazida)libres aumentan transitoriamente por fármacos que compiten por la unión (carbamazepina, sulfonamidas, ácido valproico)

La fenitoína por si sola induce el metabolismo hepático de fármacos, lo que disminuye otros fármacos antiepilépticos como carbamazepina, clonazepam y lamotriginaLa fosfenitoína es un profármaco hidrosoluble que se usa vía parenteral

La fosfenitoína es un profármaco hidrosoluble que se usa vía parenteralhepático de fármacos, lo que disminuye otros fármacos antiepilépticos como carbamazepina, clonazepam y lamotrigina

Carbamazepina

Induce la formación de enzimas hepáticas metabolizantes de fármacos y eso aumenta el metabolismo tanto de carbamazepina como la eliminación de otros anticonvulsivantes como clonazepam, lamotrigina y ácido valproicoCarbamazepina El metabolismo de carbamazepina es inhibido por otros fármacos (propoxifeno, ácido valproico)

El metabolismo de carbamazepina es inhibido por otros fármacos (propoxifeno, ácido valproico)anticonvulsivantes como clonazepam, lamotrigina y ácido valproico Oxcarbazepina produce menos interacciones de fármacos

Oxcarbazepina produce menos interacciones de fármacosy ácido valproico El metabolismo de carbamazepina es inhibido por otros fármacos (propoxifeno, ácido valproico)

Ácido Valproico

Compite con la fenitoína por los sitios de unión a proteínas plasmáticasÁcido Valproico Inhibe el metabolismo de carbamazepina, etosuximida, fenitoína, fenobarbital y lamotrigina La

Inhibe el metabolismo de carbamazepina, etosuximida, fenitoína, fenobarbital y lamotriginapor los sitios de unión a proteínas plasmáticas La biotransformación hepática de ácido valproico lleva a

La biotransformación hepática de ácido valproico lleva a formación de un metabolito tóxico que está implicado en la hepatotoxicidad del fármacoa proteínas plasmáticas Inhibe el metabolismo de carbamazepina, etosuximida, fenitoína, fenobarbital y lamotrigina

Otros fármacos

Gabapentina, pregabalina, levetiracetam y vigabatrina son eliminados por riñón, principalmente sin cambiosOtros fármacos No tienen interacciones fármaco-fármaco Tiagabina, topiramato y zonisamida sufren metabolismo hepático

No tienen interacciones fármaco-fármacoson eliminados por riñón, principalmente sin cambios Tiagabina, topiramato y zonisamida sufren metabolismo

Tiagabina, topiramato y zonisamida sufren metabolismo hepático y eliminación renal del fármaco intactosin cambios No tienen interacciones fármaco-fármaco Lamotrigina se elimina vía hepática por glucuronización

Lamotrigina se elimina vía hepática por glucuronizaciónTiagabina, topiramato y zonisamida sufren metabolismo hepático y eliminación renal del fármaco intacto

Mecanismos de Acción

Mecanismos de Acción El mecanismo general de fármacos anticonvulsivantes es suprimir los potenciales de acción

El mecanismo general de fármacos anticonvulsivantes es suprimir los potenciales de acción repetitivos en focos epilépticos en el cerebroMecanismos de Acción Existen varios mecanismos involucrados para conseguir este efecto

Existen varios mecanismos involucrados para conseguir este efectode fármacos anticonvulsivantes es suprimir los potenciales de acción repetitivos en focos epilépticos en el cerebro

Bloqueadores de Canales de Na

Fenitoína, carbamazepina, lamotrigina, zonisamida bloquean los canales de sodio regulados por voltaje en las membranas neuronalesBloqueadores de Canales de Na Es dependiente de frecuencia = dependiente de la frecuencia de las

Es dependiente de frecuencia = dependiente de la frecuencia de las descargas neuronales; y prolonga el estado inactivado del canal de sodio y el período refractario en la neuronade sodio regulados por voltaje en las membranas neuronales Fenobarbital y ácido valproico tienen estos efectos

Fenobarbital y ácido valproico tienen estos efectos a dosis elevadasde las descargas neuronales; y prolonga el estado inactivado del canal de sodio y el período

Relacionados con GABA

Benzodiazepinas interactúan con receptores específicos en el complejo macromolecular de canal iónico de cloro y receptor GABA ARelacionados con GABA En presencia de benzodiazepinas, la frecuencia de apertura del canal iónico de cloro

En presencia de benzodiazepinas, la frecuencia de apertura del canal iónico de cloro aumenta; facilitan los efectos inhibitorios de GABAinteractúan con receptores específicos en el complejo macromolecular de canal iónico de cloro y receptor GABA

Fenobarbital y otros barbitúricos mejoran las acciones inhibitorias del GABA pero interactúan con diferentes receptores

Fenobarbital y otros barbitúricos mejoran las acciones inhibitorias del GABA pero interactúan con diferentes receptores en el canal de cloro lo que produce aumento en la duración de apertura del canal iónico de cloro

La aminotransaminasa GABA (GABA-T) es una enzima de terminación de acción de GABAEs inactivada por vigabatrina a niveles plasmáticos terapéuticos y puede ser inhibida por ácido valproico

Es inactivada por vigabatrina a niveles plasmáticos terapéuticos y puede ser inhibida por ácido valproico a concentraciones muy elevadasLa aminotransaminasa GABA (GABA-T) es una enzima de terminación de acción de GABA

Tiagabina inhibe el transportador GABA (GAT-1) en las neuronas y glia lo que prolonga la acción del neurotransmisorGabapentina es un análogo estructural de GABA, pero no activa los receptores de GABA directamente

Gabapentina es un análogo estructural de GABA, pero no activa los receptores de GABA directamentey glia lo que prolonga la acción del neurotransmisor Otros fármacos que facilitan las acciones inhibidoras

Otros fármacos que facilitan las acciones inhibidoras de GABA: felbamato, topiramato y ácido valproicodel neurotransmisor Gabapentina es un análogo estructural de GABA, pero no activa los receptores de GABA

Bloqueadores de Canales de Calcio

Etosuximida inhibe las corrientes de calcio de umbral bajo (Tipo T) especialmente en neuronas del tálamo que actúan como marcapasos para general descargas corticales rítmicasBloqueadores de Canales de Calcio Funcionan de forma similar: ácido valproico, gabapentina, pregabalina

Funcionan de forma similar: ácido valproico, gabapentina, pregabalina(Tipo T) especialmente en neuronas del tálamo que actúan como marcapasos para general descargas corticales rítmicas

Otros Mecanismos

Ácido valproico causa hiperpolarización de membrana neuronal, se cree que al mejorar la permeabilidad del canal de potasioOtros Mecanismos Fenobarbital actúa en los canales de sodio y canales de cloro-GABA, también actúa como

Fenobarbital actúa en los canales de sodio y canales de cloro-GABA, también actúa como antagonista en receptores de glutamatovalproico causa hiperpolarización de membrana neuronal, se cree que al mejorar la permeabilidad del canal de

Felbamato bloquea los receptores NMDA de glutamatoTopiramato bloquea los canales de sodio y potencia las acciones de GABA así como bloqueo

Topiramato bloquea los canales de sodio y potencia las acciones de GABA así como bloqueo de receptores de glutamatoFelbamato bloquea los receptores NMDA de glutamato

Usos Clínicos

Usos Clínicos El diagnóstico de un tipo específico de convulsión es importante para prescribir el fármaco
Usos Clínicos El diagnóstico de un tipo específico de convulsión es importante para prescribir el fármaco

El diagnóstico de un tipo específico de convulsión es importante para prescribir el fármaco o combinación de fármacos más apropiados

La elección del fármaco se hace en base a la eficacia establecida en un estado convulsivo específico (el diagnosticado), las respuestas previas del paciente y la toxicidad conocida del fármacoEl tratamiento consiste en combinación de fármacos que se van agregando al tratamiento si son

El tratamiento consiste en combinación de fármacos que se van agregando al tratamiento si son efectivos y los previos no son suficientesconvulsivo específico (el diagnosticado), las respuestas previas del paciente y la toxicidad conocida del fármaco

Convulsiones tónico- clónicas generalizadas

Ácido valproico, carbamazepina y fenitoína son los fármacos de elecciónConvulsiones tónico- clónicas generalizadas Fenobarbital (o primidona) se consideran alternativas en adultos pero son de

Fenobarbital (o primidona) se consideran alternativas en adultos pero son de primera línea en niñosvalproico, carbamazepina y fenitoína son los fármacos de elección Lamotrigina y topiramato son aceptados y adyuvantes

Lamotrigina y topiramato son aceptados y adyuvantesde elección Fenobarbital (o primidona) se consideran alternativas en adultos pero son de primera línea en

Convulsiones parciales

Los de primera línea son carbamazepina (oxcarbazepina), lamotrigina o fenitoínaConvulsiones parciales Alternativas pueden ser felbamato, fenobarbital, topiramato y ácido valproico Adyuvantes incluyen

Alternativas pueden ser felbamato, fenobarbital, topiramato y ácido valproicoprimera línea son carbamazepina (oxcarbazepina), lamotrigina o fenitoína Adyuvantes incluyen gabapentina y pregabalina

Adyuvantes incluyen gabapentina y pregabalina(oxcarbazepina), lamotrigina o fenitoína Alternativas pueden ser felbamato, fenobarbital, topiramato y ácido valproico

Crisis de ausencia

Etosuximida o ácido valproico son los preferidos por que causan sedación mínimaCrisis de ausencia Etosuximida frecuentemente se usa en crisis de ausencia no complicadas si los pacientes

Etosuximida frecuentemente se usa en crisis de ausencia no complicadas si los pacientes toleran los efectos gastrointestinalesCrisis de ausencia Etosuximida o ácido valproico son los preferidos por que causan sedación mínima

El ácido valproico es útil en pacientes con convulsiones tónico-clónicas generalizadas o convulsiones mioclónicas concomitantesClonazepam es efectivo como fármaco alterno pero causa sedación y tolerancia Lamotrigina, levetiracetam y zonisamida

Clonazepam es efectivo como fármaco alterno pero causa sedación y toleranciageneralizadas o convulsiones mioclónicas concomitantes Lamotrigina, levetiracetam y zonisamida son efectivos

Lamotrigina, levetiracetam y zonisamida son efectivos tambiéno convulsiones mioclónicas concomitantes Clonazepam es efectivo como fármaco alterno pero causa sedación y tolerancia

Síndrome mioclónico y de ausencia atípico

Los síndromes de convulsiones mioclónicas son tratados con ácido valproicoSíndrome mioclónico y de ausencia atípico Lamotrigina está aprobada para uso adyuvante pero se puede usar

Lamotrigina está aprobada para uso adyuvante pero se puede usar como monoterapiaSíndrome mioclónico y de ausencia atípico Los síndromes de convulsiones mioclónicas son tratados con ácido valproico

Clonazepam puede ser efectivo pero las dosis elevadas necesarias pueden causar sedaciónLevetiracetam, topiramato y zonisamida pueden ser usadas como fármacos de respaldo Felbamato se usa como

Levetiracetam, topiramato y zonisamida pueden ser usadas como fármacos de respaldopero las dosis elevadas necesarias pueden causar sedación Felbamato se usa como adyuvante pero tiene potencial

Felbamato se usa como adyuvante pero tiene potencial hematotóxico y hepatotóxiconecesarias pueden causar sedación Levetiracetam, topiramato y zonisamida pueden ser usadas como fármacos de respaldo

Estado epiléptico

Estado epiléptico El uso intravenoso de diazepam o lorazepam es efectivo para terminar los ataques y

El uso intravenoso de diazepam o lorazepam es efectivo para terminar los ataques y proveer control a corto plazo

Para tratamiento prolongado, la fenitoína intravenosa se usa comúnmente por que es muy efectiva y menos sedante que las benzodiazepinas o barbitúricosLa fenitoína puede causar cardiotoxicidad!!! (solvente propilenglicol), es más segura la fosfenitoína paara uso

La fenitoína puede causar cardiotoxicidad!!! (solvente propilenglicol), es más segura la fosfenitoína paara uso parenteralfenitoína intravenosa se usa comúnmente por que es muy efectiva y menos sedante que las benzodiazepinas

Fenobarbital puede usarse en niñosEn estado epiléptico severo que no responde al tratamiento, puede usarse anestesia general

En estado epiléptico severo que no responde al tratamiento, puede usarse anestesia generalFenobarbital puede usarse en niños

Otros usos clínicos

Varios anticonvulsivantes pueden usarse en el tratamiento de desorden afectivo bipolar, especialmente ácido valproico (fármaco de primera línea en el tratamiento de manías)Otros usos clínicos Carbamazepina y lamotrigina también son útiles en trastorno bipolar

Carbamazepina y lamotrigina también son útiles en trastorno bipolarde desorden afectivo bipolar, especialmente ácido valproico (fármaco de primera línea en el tratamiento de manías)

Carbamazepina es el tratamiento de elección en neuralgia del trigémino y oxcarbazepina puede producir analgesia

Carbamazepina es el tratamiento de elección en neuralgia del trigémino y oxcarbazepina puede producir analgesia similar con menos efectos adversos

Gabapentina es eficaz en el dolor de origen neuropático (neuralgia postherpética) y también puede ser útil en migraña (así como fenitoína)Topiramato es usado en tratamiento de migraña Pregabalina se usa en dolor neuropático

Topiramato es usado en tratamiento de migrañapostherpética) y también puede ser útil en migraña (así como fenitoína) Pregabalina se usa en dolor

Pregabalina se usa en dolor neuropáticoy también puede ser útil en migraña (así como fenitoína) Topiramato es usado en tratamiento de

Toxicidad
Toxicidad
Toxicidad El tratamiento crónico anticonvulsivo se asocia con varios efectos tóxicos
Toxicidad El tratamiento crónico anticonvulsivo se asocia con varios efectos tóxicos

El tratamiento crónico anticonvulsivo se asocia con varios efectos tóxicos

Teratogenicidad

Los niños de madres que toman fármacos anticonvulsivantes tienen un riesgo elevado de malformaciones congénitasTeratogenicidad Los defectos del tubo neural (espina bífida) se asocian con el uso de ácido valproico

Los defectos del tubo neural (espina bífida) se asocian con el uso de ácido valproicotienen un riesgo elevado de malformaciones congénitas La carbamazepina se asocia a anomalías craneofaciales y

La carbamazepina se asocia a anomalías craneofaciales y espina bífida(espina bífida) se asocian con el uso de ácido valproico El uso de fenitoína se asocia

El uso de fenitoína se asocia a síndrome de hidantoína fetalse asocian con el uso de ácido valproico La carbamazepina se asocia a anomalías craneofaciales y

Toxicidad por sobredosis

La mayoría de anticonvulsivantes son depresores del SNCToxicidad por sobredosis Puede ocurrir depresión respiratoria con sobredosis El manejo es de soporte (manejo de

Puede ocurrir depresión respiratoria con sobredosisLa mayoría de anticonvulsivantes son depresores del SNC El manejo es de soporte (manejo de vía

El manejo es de soporte (manejo de vía aérea, ventilación mecánica) y flumazenil cuando hay sobredosis de benzodiazepinassobredosis La mayoría de anticonvulsivantes son depresores del SNC Puede ocurrir depresión respiratoria con sobredosis

Toxicidad potencialmente mortal

Toxicidad potencialmente mortal Hepatotoxicidad fatal ha ocurrido con ácido valproico, mayor riesgo en niños menores de

Hepatotoxicidad fatal ha ocurrido con ácido valproico, mayor riesgo en niños menores de 2 años y pacientes que toman varios anticonvulsivantes

Lamotrigina causa rash cutáneo y síndrome de Stevens-Johnson severo así como necrólisis epidérmica tóxica; mayor riesgo en niños que toman ácido valproicoZonisamida puede ocasionar reacciones cutáneas severas Felbamato ocasiona anemia aplásica y falla hepática aguda por

Zonisamida puede ocasionar reacciones cutáneas severastóxica; mayor riesgo en niños que toman ácido valproico Felbamato ocasiona anemia aplásica y falla hepática

Felbamato ocasiona anemia aplásica y falla hepática aguda por lo que su uso se limita a estados convulsivos refractarios y severostóxica; mayor riesgo en niños que toman ácido valproico Zonisamida puede ocasionar reacciones cutáneas severas

Suspensión

La suspensión de fármacos anticonvulsivos se debe realizar en forma gradual para evitar que aumente la frecuencia y severidad de convulsionesSuspensión Se consigue mejor suspensión del tratamiento de las crisis de ausencia que de los estados

Se consigue mejor suspensión del tratamiento de las crisis de ausencia que de los estados convulsivos parciales o generalizados tónico-clónicosanticonvulsivos se debe realizar en forma gradual para evitar que aumente la frecuencia y severidad de