SEDANTES - HIPNOTICOS

CLASIFICACION

1. BENZODIAZEPINAS
Alprazolam (mas nuevo), Clorodiacepoxido (prototipo), Diazepam (mas usado)
Cloracepato, Clonazepam, Estazolam, Flurazepam, Lorazepam, Midazolam, Oxazepam,
Quezepam, Temazepam, Triazolam
Se unen a subunidades del receptos GABA(A), en la sinapsis neuronales de SNC,
facilitando la abertura de los conductos de CLORO medidados por GABA, aumentan la
hiperpolarizacion de la membrana
Depresion de SNC, sedacin, ansiolisis, amnesia, hipnosis, depresin respiratoria
Se utiliza en estados de ansiedad, ataques de pnico, insomnio y otros de sueo, para
relajacin de musculo liso, coadyuvantes de anestesia
Vida media de 2-40 horas, VIA ORAL, metabolizados en hgado, con algunos metabolitos
activos
Efectos adversos: dependencia, depresin aditiva al combinar con etanol y otros
frmacos
2. ANTAGONISTAS DE BENZODIZEPINAS
FLUMAZENIL
Agonista de los sitios de unin en GABA(A)
Bloquea las acciones de las BDZ pero no de otros sedantes hipnticos
Es de tratamiento para la SOBREDOSIS con BDZ
IV, via media breve
Toxicidad: agitacin, confusin, sndrome de abstinencia a la dependencia de BDZ

3. BARBITURICOS
AMOBARBITAL, butabarbital, meprobarmato, pentobarbital, fenobarbital, secobarbital
Se unen a subunidades en GABA(A), en las sinapsis de SNC, facilitan la abertura de los
canales de cloro, aumentan la hiperpolarizacion de la membrana
Sedacion y alivio de ansiedad, amnesia, hipnosis, anestesia, coma y depresin
respiratoria
Respuesta mas dependiente de la dosis que las BDZ
Usados para la ANESTESIA TIOPENTAL
INSOMNIO SECOBARBITAL
CONVULSIVOS FENOBARBITAL
Vida media de 4-60 horas, VIA ORAL, metabolismo heptico, eliminacin renal de 20 %
Toxicidad: dependencia, mas dependencia que BDZ,
Interaccion con etanol y muchos otros frmacos, induce las enzimas hepticas para el
metabolismo de otros frmacos
4. NUEVOS
ESZOPICLONA, ZALEPLON, ZOLPIDEM, MIDAZOLAM(mas usado por su vida media corta)
 Se unen a un subgrupo de receptores de GABA, actuando como BDZ para aumentar la
hiperpolarizacion de la membrana
Tienen inicio rpido de hipnosis, con pocos efectos amnsicos, o depresin psicomotora
o somnolencia al siguiente dia
Utilizados para trastornos del sueo,
VIA ORAL, vida media breve utilizan sustratos del CYP,
TOXICIDAD: dependencia, depresin del SNC,
Interacciones con etanol y frmacos

5. AGONISTAS DEL RECEPTOR DE MELATONINA

RAMELTEON
Activa los receptores de MT1 y MT2, en los nucleos supraquasmaticos del SNC
Inicio rpido del sueo con insomino de rebote o sntomas de abstinencia minimos
Utilizados para trastornos del sueo, aquellos con dificultad para llegar a estado NO
REM, no es una sustancia controlada
VIA ORAL, formacin de metabolitos a travs del CYP1A2
TOXICIDAD: fatiga, mareo, cambios endocrinos,
FLUVOXAMINA inhibe su metabolismo

6. AGONISTA DEL RECEPTOR DE 5-HT

BUSPIRONA
Agonista parcial de los receptore 5-HT, afinidad tambin por receptores de dopamina
Inicio lento de sus efectos ansiolticos, alteracin psicomotora minima sin depresin
activa del SNC al combinarse con otros sedantes-hipnoticos
Utilizados para estados de ansiedad generalizada
VIA ORAL
Forma metabolitos activos, vida media brev,
TOXICIDAD: taquicardia, parestesia, tratornos GI,
Interacciones con inductores e inhibidores del CYP3A4

GENERALIDADES

Todos son LIPOSOLUBLES, atraviesan BHE, fcil absorcin, son METABOLIZADOS

USOS CLINICOS: ansiolisis, sedacin, insomnio, anticonvulsivos, relajantes musculares,
coadyuvantes de anestesia, pacientes psiquitricos
CLASIFICACION: benzodizepinas, nuevos, barbitricos
SEDANTES AUTONOMICOS: antipscoticos, antihistamnicos (hidroxizina, prometazina),
antidepresivos
 BENZODIAEPINAS: 4 anillos, base es un nucleo heterocclico (2N) + 2 anillos bencnicos, tienen
un radical alogenado o nitro en 7
Los nuevos tienen un GRUPO TRIAZOL AGREGADO
Los antiguos todos tienen una estructura qumica distina
FLUNITRAZEPAM es el mas utilizado en mexico
ANSIOLISIS SEDACION HIPNOSIS ANESTESIA COMA (perdida de control respiratorio o
cardiovascular) muerte
Con las BDZ el efecto mximo se mantiene aun al aumentar la dosis, con los barbitricos si
aumenta el efecto con la dosis
Actuan sobre MEDULA, CEREBRO, CORTEZAS CEREBELOSAS, SUSTANICA NEGRA, HIPOTALAMO,
HIPOCAMPO
BDZ abren canales de cloro con mas FRECUENCIA
BARBITURICOS abren canales de color por mas TIEMPO
Absorcin rpida : triazolam, diazapam, clorozepato
Absorcion lenta: clorodiacepoxido, lorazapam
Fenobarbital y meprobronato tienen poca solubilidad
DESMETIL-DIAZEPAM (metabolito de muchos de los frmacos) tiene mayor vida media que la
forma administrada
Los frmacos causan dependencia por medio del aumento de la dosis
ALPRAZOLAM: mayor efecto ansioltico
TRIAZOLAM: poca vida media
BDZ tienen mayor efecto de amnesia antergrada
En 1 a 2 semanas causan dependecia-tolerancia
Barbituricos llegn hasta la etapa 3 de anestesia
BDZ tiene mayor efecto amnsico por via IV
FENOBARBITAL es el frmaco de ELECCION PARA CONVULSIONES EN LACTANTES
DIAZEPAM o clonazepam es el de ELECCION al estar en ESTADO DE CONVULSION
La dependencia y tolerancia es aumentada cuando se combina con ETANOL, mas con los que
tienen una vida media corta
FLUMAZENIL (LANEXATE) es el antagonista de eleccin para una sobredosis con BDZ, tiene poca
vida media, no funciona con los antiguos
Los NUEVOS tmb actan sobre GABA(A) pero en diferente ligando, BUSPIRONA es
exclusivamente ANSIOLITICO
BDZ clase D
BARBI D
NUEVOS C
Buspirona B
BArbituricos NO en porfiria
NUEVOS APUNTES

FLURAZEPAM: 3RA EDAD, VIDA MEDIA 100 HORAS