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Propiedades de los Frmacos

La farmacologa es la ciencia que estudia las acciones, usos o mecanismos y efectos adversos de los
frmacos. (Mendoza, 2008)

Entendemos por Frmaco (o PRINCIPIO ACTIVO) una sustancia con composicin qumica
exactamente conocida y que es capaz de producir efectos o cambios sobre una determinada
propiedad fisiolgica de quien lo consume; un frmaco puede ser exactamente dosificado y sus
efectos (tanto benficos como perjudiciales) perfectamente conocidos, luego de utilizar dicho
frmaco en un nmero de personas lo suficientemente grande. (Guerra, 2003).

El trmino Medicamento se refiere a la combinacin de uno o ms frmacos con otras sustancias


farmacolgicamente inactivas llamadas excipientes, que sirven para darle volumen a la
presentacin farmacutica y que facilitan la produccin, el transporte, el almacenamiento, la
dispensacin y la administracin de los frmacos. (Guerra, 2003).

La definicin de Droga es una mezcla bruta de compuestos, de los cuales por lo menos uno tiene
actividad farmacolgica, pero se desconoce tanto el tipo, como la composicin de la mezcla, es decir
no se conoce la identidad de otros componentes ni mucho menos su concentracin. Desde un punto
de vista puramente farmacolgico y atendiendo a la definicin dada, tambin se consideran como
drogas los extractos de plantas, tinturas o extractos obtenidos a partir de productos naturales que
se usan popularmente con fines teraputicos. (Guerra, 2003).

Origen de los frmacos

De acuerdo a su origen, los frmacos pueden clasificarse en: naturales, sintticos y semisintticos.
Dentro de la clasificacin de frmacos de origen natural se encuentra otra subdivisin.

Drogas vegetales
Del reino vegetal se extrae una gran variedad de sustancias empleadas en la medicina, se puede
utilizar directamente la parte de la planta ms rica en el compuesto, o bien preparados de la planta
o de sus partes. Entre ellas podemos citar la ipecacuana y la rauwolfia, extradas de races, la quina
de la corteza, la belladona y la digital de hojas, la menta de las flores y el aceite de ricino a partir de
semillas.
Drogas animales.
Se emplean polvos de rganos desecados, por ejemplo, los polvos de tiroides o principios activos
extrados de ellos como las hormonas.
Drogas minerales
Se utilizan sustancias purificadas como el azufre o sus sales (sulfato de magnesio).

En la actualidad la fuente mas importante para la obtencin de frmacos es la sntesis quimica


(frmacos sintticos). Estas son obtenidos por sntesis total a partir de sustancias sencillas; no
tienen relacin estructural con las naturales. La sntesis orgnica de frmacos permite la
modificacin de la estructura quimica de una sustancia, para obtener otro de mayor actividad
farmacologica y con menores efectos indeseables.
Los frmacos semisintticos se obtienen por sintesis parcial, o sea, por modificaciones en la
estructura de los compuestos naturales. Por ejemplo, el estradiol es un estrogeno natural, el
etinilestradiol es un esttrgeno semisinttico obtenido a partir del primero. (Levy, 2000).

Nomenclatura de los frmacos

Los frmacos y los medicamentos han de identificarse, por lo tanto, es de vital importancia utilizar
una nomenclatura especfica para los frmacos. Existen, fundamentalmente cinco tipos de
denominaciones: 1) Cdigo del fabricante; 2) Nombre comercial; 3) Denominacin comn
internacional (DCI); 4) Cdigo Anatmico Teraputico Qumico (ATC); 5) Nombre qumico
sistemtico (IUPAC). (Cabildo, 2016)

1. Cdigo del fabricante


Se trata de un cdigo alfanumrico designado para la identificacin de un frmaco en su etapa de
fabricacin.

2. Nombre comercial
Se refiere al nombre comercial del medicamento que contiene un frmaco, este nombre es
designado por la empresa que lo ha atentado, es decir, equivale a la marca registrada del
medicamento. De tal forma, un mismo medicamento puede presentarse con diferentes nombres
comerciales.

3. Denominacin Comn Internacional (DCI)


Esta designacin, es conocida comnmente como nombre genrico y es utilizada para nombrar
principios activos aislados indicando el parentesco entre sustancias que pertenecen a un mismo
grupo farmacolgico. Son propuestos por expertos de la Organizacin Mundial de la Salud (OMS).
De forma que estos principios son de carcter pblico y por tanto no pueden ser atentados y
permiten la identificacin de un frmaco a nivel mundial. Este nombre es nico para cada frmaco
indicando el parentesco entre sustancias que pertenecen al mismo grupo farmacolgico mediante
la utilizacin de sufijos y prefijos.

Imagen 1. DCI (prefijos y sufijos) de algunos de los principales grupos


farmacolgicos. Obtenida de https://goo.gl/CkK6BH el 20 de agosto de 2017.
4. Cdigo Anatmico Teraputico Qumico (ATQ)
Esta nomenclatura designa un cdigo alfa numrico atendiendo a los grupos farmacolgicos,
funcin fisiolgica y estructura qumica de un frmaco, por lo que es el mtodo de nomenclatura
desarrollados ms til. Este sistema divide los frmacos en grupos anatmicos generales que se
subdividen en grupos y subgrupos teraputicos y finalmente se atiende a la estructura qumica.

Imagen 2. Sistema ATC. Clasificacin de frmacos por grupos atmicos (relacin incompleta).
Obtenida de https://goo.gl/CkK6BH el 20 de agosto de 2017.

Imagen 3. Sistema ATC de nomenclatura de frmacos. Grupos teraputicos correspondientes al


grupo anatmico sistema nervioso central (Incompleto). Obtenida de https://goo.gl/CkK6BH el 20
de agosto de 2017.
5. Nombre qumico sistemtico (IUPAC).
Dado que un frmaco es un compuesto qumico, el nombre qumico sistemtico lo identifica sin
confusin alguna. Por lo tanto, este nombre se denomina en funcin a su estructura qumica, sujeto
a las reglas de nomenclatura internacional IUPAC, pero, carece de utilidad para el prescriptor por su
alta complejidad, por lo que no se emplea en la prctica clnica.

Clasificacin de los frmacos

Para dotar a los frmacos de una tipificacin, se han realizado diversas clasificaciones de acuerdo a
sus caractersticas, entre las clasificaciones ms importantes se encuentran:

Por su Interaccin Frmaco-Receptor:


Debido a que la actividad de la mayora de los frmacos es consecuencia de una interaccin
especfica entre el frmaco y su receptor se les denomina frmacos estructuralmente especficos,
y cualquier cambio en su estructura puede dar lugar a un compuesto inactivo o con una
actividad biolgica diferente, a veces inesperada. Los frmacos estructuralmente
inespecficos son minoritarios, incluyen aquellos cuya accin no est directamente
relacionada con su estructura, o esta relacin no se conoce. La accin se explica por
su capacidad para modificar las propiedades fisicoqumicas de un medio biolgico, con frecuencia
la membrana. (Cabildo).

Por su accin teraputica sobre los diferentes rganos, sndromes patolgicos o por los
efectos idnticos que provocan. A continuacin, se muestra una lista de los principales grupos de
frmacos segn su accin teraputica. (Cabildo)

Analpticos: Tienen la funcin de estimular los centros vegetativos, y en especial los


centros vasomotor y respiratorio.
Analgsicos: Son medicamentos que calman o eliminan el dolor.
Anestsicos: De un modo amplio, los anestsicos disminuyen la sensibilidad.
Anticidos: Son sustancias, generalmente bases, que neutralizan la acidez gstrica. Dicho
de otra forma, el anticido vuelve alcalino el estmago
Antiamebianos: Se utilizan para tratar las infecciones causadas por amebas, en especial la
Disentera y la Hepatitis amebiana.
Antibiticos: Son sustancias qumicas producidas por seres vivos o bien derivados
sintticos, que matan o impiden el crecimiento de ciertas clases de microorganismos que
son sensibles a ellos, por lo general bacterias.
Anticoagulantes: Son sustancias que interfieren o inhiben la coagulacin de la sangre,
creando un estado antitrombtico y a la vez favorecedor de las hemorragias.
Anticonvulsivantes o epilpticos: Son frmacos u otras sustancias destinadas a combatir,
prevenir o interrumpir las convulsiones o los ataques epilpticos.
Antiespasmdicos: Alivian los espasmos de la musculatura lisa involuntaria.
Antihelmnticos: Son medicamentos que se usan para tratar las helmintiasis, que son
infestaciones por vermes, helmintos o lombrices.
Antihistamnicos: Son frmacos que reducen o eliminan los efectos que provocan las
alergias.
Antipirticos: Estas sustancias, tambin llamadas antitrmicos, antifebriles o febrfugos,
hacen disminuir la fiebre.
Antispticos: Son sustancias antimicrobianas que se pueden aplicar sobre tejido vivo
(antibiticos) o sobre materiales inertes (desinfectantes) para reducir los procesos de
infeccin, sepsis o putrefaccin.
Antitiroideos: Estos frmacos, que generalmente son hormonas, inhiben la sntesis,
liberacin y efectos en los rganos diana de las hormonas tiroideas.
Antitoxinas: Estas sustancias son anticuerpos que se forman en el propio organismo como
respuesta a una toxina bacteriana que se encuentra en su interior y que puede
neutralizar.
Astringentes: Son sustancias que al aplicarlas por va tpica hacen que los tejidos se
retraigan y tienen adems una accin cicatrizante, antiinflamatoria y antihemorrgica.
Carminativos: Son un grupo de medicamentos o sustancias que disminuyen la generacin
de gases en el tubo digestivo.
Colagogos: Grupo de frmacos o sustancias que facilitan la expulsin de bilis retenida en la
vescula.
Diaforticos: Son sustancias que aumentan la sudoracin.
Diurticos: Este grupo de sustancias una vez ingeridas producen una eliminacin de agua y
electrolitos en el organismo, a travs de orina o de excrementos diarreicos.
Emticos: Son sustancias que provocan el vmito.
Estimulantes: Son sustancias que aumentan los niveles de actividad motriz y cognitiva,
reforzando la vigilia, el estado de alerta y la atencin.
Expectorantes: Frmacos que provocan la expulsin de las secreciones bronquiales
acumuladas.
Fungicidas: Sustancias txicas que se utilizan para impedir el crecimiento o eliminar los
hongos o mohos.
Hematnicos: Son sustancias que producen un aumento del nmero de eritrocitos.
Hipnticos: Son un tipo de drogas psicotrpicas psicoactivas que inducen somnolencia y
sueo en el individuo.
Hipotensores: Son sustancias que reducen la presin sangunea.
Midriticos: Estas son sustancias que dilatan la pupila.
Miticos: Sustancias que contraen la pupila.
Narcticos: Son sustancias medicinales que provocan sueo o estupor, y en la mayora de
los casos, inhibe la transmisin de seales nerviosas
Purgantes o laxantes: Son sustancias empleadas para provocar la defecacin o eliminacin
de heces.
Sedantes: Sustancias que deprimen el sistema nervioso central, creando as efectos de
clama, relajacin, reduccin de la ansiedad, adormecimiento.
Tnicos: Sustancias que estimulan el apetito.
Tranquilizantes: Frmacos con accin depresora del sistema nervioso central, destinado a
eliminar los sntomas de la ansiedad. Ej. antihistamnicos, neurolpticos, antidepresivos y
bloqueadores beta-adrenrgicos.
De acuerdo al Sistema de Clasificacin Biofarmacutico (SCB) (Rodrquez, G., 2008)

El SCB es un marco cientfico para clasificar frmacos, en base a sus olubilidad acuosa y su
permeabilidad intestinal. Considera 2 factores fundamentales:

Solubilidad

Un frmaco se considera altamente soluble segn el SCB, cuando la dosis mxima de ste, es soluble
en 250 mL o menos de medio acuoso en un rango de pH de 1-7.5.

Permeabilidad

Los frmacos deben alcanzar la circulacin sistmica para poder ejercer su efecto teraputico,
cuando stos son, administrados por va enterica, deben atravesar la barrera gastrointestinal, es
decir deben absorberse. La barrera gastro intestinal, acta como una membrana semipermeable,
permitiendo el paso rpido de ciertas molculas, mientras que retarda e impide el paso de otros. El
valor de la permeabilidad se basa indirectamente en la medida de absoricin de un frmaco en el
hombre y directamente, en mediciones de la velocidad de transferecnia de masa por la mmebrana
intestinal humana. Como ejemplo, mtodos de cultivo de clulas epiteliales in vitro. Se considera
que un frmaco es altamente permeable, cuando se determina que la absorcin es del 90% o ms
de una dosis administrada en base a una determinacin de balance de masa o comparacin con una
dosis de referencia intravenosa.

El SCB permite predecir correlaciones in-vitro/ in-vivo para frmacos contenidos en formas de
dosificacin de liberacin rpida, clasificando a los frmacos en 4 clases:

I. Alta solubilidad Alta permeabilidad

Frmacos que poseen una buena absorcin a travs de la


membrana intestinal, aunque su biodisponibilidad sea baja por
efecto de primer paso, presentan una buena biodisponibilidad.
Estn exceptuadas de realizar estudios de equivalencia en
humanos.

II. Baja solubilida Alta permeabilidad

Estos frmacos son apropiados para formulaciones que mejoren la velocidad de disolucin, y por
tanto, la biodisponibilidad oral.

III. Alta solubilidad Baja permeabilidad

Frmacos que se disuelven rpidamente, pero son poco permeables.

IV. Baja solubilidad Baja permeabilidad

Frmacos con baja biodisponibilidad, y absorcin oral lenta que imposibilita su administracin va
oral.
Las propiedades fisicoqumicas de los frmacos tienen una relacin directa con la eficacia
teraputica optima de los mismos, pues dependiendo de sus caractersticas de solubilidad (tanto en
agua como en lpidos), su grado de ionizacin y de fijacin a protenas plasmticas o su magnitud
molecular, afectaran de manera distinta los procesos de LADME (liberacin, absorcin, distribucin,
metabolismo y excrecin). Y por tanto son de gran importancia en cuanto a la biodisponibilidad del
frmaco.

Por ejemplo la solubilidad en agua determinara la velocidad de absorcin y eliminacin del frmaco
dependiendo del mtodo de excrecin del organismo. Para calcular la solubilidad en agua de los
frmacos se requiere primero ubicar los grupos funcionales en la molcula y cuantos posee de cada
uno, a partir de estos y con una tabla de potencial disolvente de los grupos funcionales se calcula
cuantos carbonos pueden diluir en conjunto los grupos funcionales y se comparan con el numero
de carbonos que posee el frmaco, si este ltimo dato supera al primero, la molcula se considerara
insoluble y si no, ser soluble. Cabe destacar que esto sirve solo como un mtodo de prediccin y
no reemplaza a una prueba prctica.

Para la solubilidad en lpidos esta se calcula por medio de una variable P la cual indica el coeficiente
de reparto o distribucin del frmaco entre dos fases, una acuosa y una lipidica, esto debido ya que
los frmacos poseen una parte hidrofilica y una lipofilica y por tanto pueden repartirse de distinta
manera en estas dos fases en las que son parcialmente solubles. Esta caracterstica es de suma
importancia, pues si un frmaco no mantiene este equilibrio y es muy lipofilico por ejemplo al
momento de distribuirse e intentar atravesar una membrana lipidica, no ser lo suficientemente
hidrofilico para salir al medio acuoso intracelular y formara depsitos, por tanto como se observa
esta caracterstica afecta notablemente la distribucin y absorcin del frmaco.

El coeficiente de reparto mencionado anteriormente requiere de una pequea modificacin en su


clculo cuando posee grupos funcionales capaces de ionizarse (lo cual ocurre en frmacos con
propiedades acido bsicas y que engloba a la mayora de los frmacos conocidos), esto con el fin de
corregir cualquier error que pueda generar dicha propiedad pues como se comentar, esta afecta
directamente la absorcin de los frmacos. Los frmacos al ser molculas acido base poseen valores
de pKa y por tanto se encontraran ionizados o no en funcin del pH del medio (protonandose en un
medio con un pH menor a su pKa, desprotonandose en un medio con un pH mayor al pKa y estando
no ionizados en un medio con un pH igual al pKa), siendo unicamente las fracciones de frmaco no
ionizado mas liposoluble las que difundan a travs de la membrana celular por difusin pasiva,
aquellas molculas ionizadas no difundirn y requerirn de otros medios de transporte. Cabe
destacar que esta propiedad nos permite cuantificar la absorcin de un frmaco.

Aunado a lo anterior la siguiente propiedad a mencionar es la magnitud molecular, esta hace


referencia al tamao de las molculas con base en su peso en daltons, pues a mayor nmero de
daltons se considerar que el frmaco posee un tamao mayor.

Debido a que la membrana celular es altamente selectiva solo pueden difundir pasivamente
frmacos con caractersticas especficas (no ionizadas por ejemplo) y con un tamao adecuado, pues
si son muy grandes requerirn de transporte activo y difusin facilitada por protenas
transmembranales, por tanto, esto condiciona junto a las dems propiedades la magnitud y
velocidad de absorcin. Finalmente, est el grado de fijacin de los frmacos a protenas
plasmticas, ms especficamente la albumina plasmtica, esto est ntimamente relacionado con
el coeficiente de reparto pues frmacos hidrofobicos podrn adherirse a la albumina por medio de
su fraccin lipofilica pudiendo as ser transportadas en medios acuosos (plasma sanguneo) y por
tanto propiciando la distribucin de la molcula en el organismo y mejorar su biodisponibilidad.

Como vemos todas las caractersticas trabajaran en conjunto para cumplir apropiadamente con los
procesos constituyentes del LADME y as obtener una eficacia teraputica ptima.

Referencias

Cabildo, M. (2016) Tema 1. Conceptos bsicos y nomenclatura de frmacos. Universidad


Nacional de Educacin a Distancia, UNED. Recuperado de https://goo.gl/ML6TUd
Guerra, P. (2003). Farmacocintica. Paso de frmacos a travs de membranas biolgicas.
Absorcin de frmacos. Departamento de medicina y farmacologa. Universidad Nacional
de Madrid. Recuperado de https://goo.gl/ZRxFmb
Levy, M. (febrero de 2000). Farmacologa. Su historia y desarrollo. Sociedad Cubana de
Farmacologa. Recuperado de https://goo.gl/FU3vsF
Mendoza, N. (2008) Farmacologa Mdica. Panamericana: Mxico.
Rodrguez, G. (2008) Evaluacin de la velocidad de disolucin intrnseca de frmacos en base
a su clasificacin biofarmacutica. (Tesis de pregrado). Universidad Nacional Autnoma de
Mxico. Mxico.